TETRYZOLINE
Τετρυζολίνη
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
block
SPC-VISPRING
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
ΓλαύκωμαΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα
swap_horiz
SPC-VISPRING
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-VISPRING
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Τσούξιμο στα μάτια
- Αντιδραστική υπεραιμία στα μάτια
- Αίσθημα καύσου στα μάτια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Αίσθημα καύσου στα μάτια
-
Αντιδραστική υπεραιμία στα μάτιαΟφθαλμικές
-
Τσούξιμο στα μάτιαΟφθαλμικές
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-VISPRING
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Το VISPRING είναι συμπαθομιμητικός παράγοντας που προκαλεί αποσυμφόρηση μέσω αγγειοσυστολής. Η ερυθρότητα των ματιών εξαφανίζεται γρήγορα με το VISPRING το οποίο περιορίζει την τοπική αγγειακή αντίδραση, προκαλώντας αγγειοσύσπαση των…
biotech
SPC-VISPRING
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
block
Αντενδείξεις
SPC-VISPRING
expand_more
Αντενδείξεις
- Το VISPRING δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με γλαύκωμα εκτός αν υπάρχει σύσταση και επίβλεψη από γιατρό.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-VISPRING
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-VISPRING
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-VISPRING
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Το VISPRING είναι συμπαθομιμητικός παράγοντας που προκαλεί αποσυμφόρηση μέσω αγγειοσυστολής. Η ερυθρότητα των ματιών εξαφανίζεται γρήγορα με το VISPRING το οποίο περιορίζει την τοπική αγγειακή αντίδραση, προκαλώντας αγγειοσύσπαση των μικρών αιμοφόρων αγγείων.
Ενώ μερικές αγγειοσυσπαστικές ουσίες μπορεί να προκαλέσουν διαστολή της κόρης των ματιών ή αντιδραστική υπεραιμία, δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η χρήση του VISPRING μπορεί να οδηγήσει σε οποιαδήποτε από τις δύο αυτές καταστάσεις.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-VISPRING
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 11.6
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
expand_more
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο.
Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.
Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.
H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.
Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής).
H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Tetryzoline is a sympathomimetic amine and an alpha-adrenergic agonist with vasoconstricting and decongestant properties. It works by constricting the smaller arterioles of the nasal passages and conjunctival blood vessels to ameliorate allergic rhinitis, nasal congestion, and ocular irritation. Tetryzoline is known to cross the blood-brain barrier to work on alpha-2 adrenoceptors and imidazole receptors, causing effects like hypotension, bradycardia, analgesia, hypothermia, sedation, and hypnosis.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Adrenergic receptors are G-protein-coupled receptors (GPCR) that regulate vascular tone: stimulation of alpha-1 adrenergic receptors leads to vasoconstriction. Ocular redness and nasal congestion often result from vasodilation of nasal, conjunctival, and corneal capillary blood vessels. Activation of alpha-1 adrenergic receptors have been therefore associated with a reduction of symptoms of ocular irritation and nasal congestion. Tetryzoline is a selective agonist of alpha-1 adrenergic receptors, causing vasoconstriction and alleviating ocular and nasal symptoms.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
When consumed orally, tetryzoline is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and can cross the blood-brain barrier. Following ocular administration of 0.05% tetryzoline, Cmax ranged from 0.068 to 0.380 ng/mL.
Following ocular administration of 0.05% tetryzoline, tetryzoline was detected in urine at 24 hours.
No information is available.
No information is available.
BACKGROUND: Major symptoms can occur from tetrahydrozoline (THZ) overdoses in young children, requiring intensive care management. We report three cases that presented with CNS depression and cardiovascular effects where serum concentrations were performed. CASE REPORT: Case 1 ingested an unknown amount of eye drops containing THZ, resulting in altered mental status, bradycardia, hypothermia, and hypotension. Cases 2 and 3 ingested 7.5 mL of eye drops containing THZ. Case 2 presented to the emergency department (ED) without symptoms but became lethargic and bradycardic 90 min after ingestion. By contrast, Case 3 became lethargic 15 min after ingestion and required intubation on arrival to the ED. All children were admitted to ICU for observation and improved within 24 hr of ingestion. Urine obtained for drug screening was positive for THZ. Blood was obtained to assess level using gas-chromatography mass-spectrometry (GC-MS). CASE DISCUSSION: Case 1 had plasma levels of 51.4 and 23.6 ng/mL at 7 and 12 hr, respectively, after ingestion, revealing a half-life of 4.4 hr. Numerous case reports have been published documenting the dangers of ingesting these topical over-the-counter (OTC) products. However, human PK data are not available to help in our understanding of THZ toxicokinetics and disposition in humans after ingestion. CONCLUSION: We report three pediatric cases after ingestion of THZ where plasma concentrations were obtained with a calculated half-life of 4.4 hr in one case.
INTRODUCTION: No information exists on therapeutic or toxic concentrations of tetrahydrozoline, which has been reported to be used in drug facilitated sexual assaults. The primary aim of this investigation was to establish baseline therapeutic serum and urine concentrations in a sample of healthy volunteers. METHODS: Ten healthy volunteers consented to have two drops of Original Visine eye drops (0.05% tetrahydrozoline solution) placed directly into the conjunctival sac of each eye, 30 seconds apart, at times 0, 4, 8, and 12 hr. Blood and urine samples were then collected at 2, 5, 9, 13, and 24 hr post-application and analyzed for concentrations. Tetrahydrozoline concentrations are described using measures of central tendency and dispersion at each time point, with predictions of serum and urine concentrations over time calculated using a linear mixed effects regression model. RESULTS: Tetrahydrazoline concentrations were detectable in both serum and urine after therapeutic ocular administration. The mean serum half-life of tetrahydrozoline was approximately 6 hr. Systemic absorption varied among subjects, with the maximum serum concentrations ranging from 0.068 to 0.380 ng/mL. At 24 hr, all patients had detectable urine concentrations of tetrahydrozoline (range = 13-210 ng/mL). CONCLUSION: When used as directed by the manufacturer for therapeutic ocular administration, tetrahydrozoline concentrations were detectable in both serum and urine up to 12 hr after the last administered dose. A concentration greatly exceeding the 95% confidence interval of drug present during therapeutic ocular use may be suggestive of illegal adulterant use or accidental or suicidal overdose.
Following topical application of tetrahydrozoline hydrochloride solutions to the conjunctiva, local vasoconstriction usually occurs within a few minutes and may persist for 4-8 hours. Occasionally, enough tetrahydrozoline may be absorbed to produce systemic effects. Information on the distribution and elimination of the drug in humans is not available.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
No information is available.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
No information is available.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Following ocular administration of 0.05% tetryzoline, the mean serum half-life was approximately 6 hours.
… Ten healthy volunteers consented to have two drops of Original Visine eye drops (0.05% tetrahydrozoline solution) placed directly into the conjunctival sac of each eye, 30 seconds apart, at times 0, 4, 8, and 12 hr. Blood and urine samples were then collected at 2, 5, 9, 13, and 24 hr post-application and analyzed for concentrations. … The mean serum half-life of tetrahydrozoline was approximately 6 hr. …
/A child/ ingested an unknown amount of eye drops containing tetrahydrozoline (THZ) … had plasma levels of 51.4 and 23.6 ng/mL at 7 and 12 hr, respectively, after ingestion, revealing a half-life of 4.4 hr. …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Οφθαλμικές Στειρές Ουσίες: Στειρές διαλυτές ουσίες που προορίζονται για ενστάλαξη στο μάτι. Δεν περιλαμβάνονται διαλύματα για τον καθαρισμό γυαλιών ή διαλύματα φακών επαφής.
- Αδρενεργεργικοί Αγoνιστές: Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Αποσυμφορητικά Μύτης: Φάρμακα σχεδιασμένα για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περάτων, που συνήθως προκύπτει από λοίμωξη (συχνότερα από το κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργική πάθηση, π.χ. αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει διόγκωση του βλεννογόνου που καλύπτει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Οφθαλμικές Στειρές Ουσίες: Στειρές διαλυτές ουσίες που προορίζονται για ενστάλαξη στο μάτι. Δεν περιλαμβάνονται διαλύματα για τον καθαρισμό γυαλιών ή διαλύματα φακών επαφής.
- Αδρενεργεργικοί Αγoνιστές: Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Αποσυμφορητικά Μύτης: Φάρμακα σχεδιασμένα για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περάτων, που συνήθως προκύπτει από λοίμωξη (συχνότερα από το κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργική πάθηση, π.χ. αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει διόγκωση του βλεννογόνου που καλύπτει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)