ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AB35 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SUGAMMADEX

Σουγκαμμαντέξη

Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.

Εμπορικά Ονόματα

BRIDION SUGAMMADEX/ANABIOSIS SUGAMMADEX/ANFARM SUGAMMADEX/ARITI SUGAMMADEX/DEMO SUGAMMADEX/ELPEN SUGAMMADEX/MYLAN SUGAMMADEX/PHARMAZAC SUGAMMADEX/SANDOZ

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

medication

SPC-BRIDION

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση2 mg/kg ή 4 mg/kg (για απλή αναστροφή), 16 mg/kg (για άμεση αναστροφή)

Η δόση εξαρτάται από το επίπεδο του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Οι χρόνοι ανάνηψης σε ηλικιωμένους τείνουν να είναι βραδύτεροι, αλλά εφαρμόζονται οι ίδιες δόσεις.
Παχύσαρκοι ασθενείς

Η δόση πρέπει να βασίζεται στο πραγματικό βάρος σώματος. Εφαρμόζονται οι ίδιες συνιστώμενες δόσεις με εκείνες για τους ενήλικες.
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 ml/min)

Δεν συνιστάται.
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CrCl ≥ 30 και < 80 ml/min)

Οι συνιστώμενες δόσεις είναι ίδιες με εκείνες για τους ενήλικες χωρίς νεφρική δυσλειτουργία.
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτούνται ρυθμίσεις της δόσης.
Παιδιά και έφηβοι (2-17 ετών)

Δόση2 mg/kg (για απλή αναστροφή από αποκλεισμό ροκουρόνιου σε επανεμφάνιση T2)

Το Bridion 100 mg/ml μπορεί να αραιωθεί στα 10 mg/ml. Άλλες περιπτώσεις απλής αναστροφής και άμεση αναστροφή δεν συνιστώνται.
Τελειόμηνα νεογνά και βρέφη (κάτω των 2 ετών)

Δεν συνιστάται.

block

SPC-BRIDION

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

SPC-BRIDION

Προειδοποιήσεις

expand_more

Παρακολούθηση μετά την αναστροφή νευρομυϊκού αποκλεισμού

Πληθυσμόςασθενείς

Συνιστάται η παρακολούθηση του ασθενή κατά την άμεση μετεγχειρητική περίοδο για ανεπιθύμητα συμβάματα, συμπεριλαμβανομένης της επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Αναπνευστική λειτουργία κατά την ανάνηψη

Πληθυσμόςασθενείς

Υποστήριξη της αναπνευστικής λειτουργίας με μηχανικό αερισμό έως ότου να αποκατασταθεί η επαρκής αυτόματη αναπνοή. Εάν επανεμφανισθεί νευρομυϊκός αποκλεισμός μετά την αφαίρεση του σωλήνα, να παρέχεται επαρκής υποστήριξη της αναπνευστικής λειτουργίας με αερισμό.
Επανεμφάνιση νευρομυϊκού αποκλεισμού

Η χρήση χαμηλότερων των συνιστώμενων δόσεων δεν συνίσταται λόγω αυξημένου κινδύνου επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού μετά την αρχική αναστροφή (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Επιδράσεις στην αιμόσταση
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπευτική αντι-πηκτική αγωγή για μία προϋπάρχουσα ή συν-νοσηρή κατάσταση

Να δίνεται προσοχή.
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με κληρονομική έλλειψη βιταμίνης K παράγοντας που επηρεάζει την πηκτικότητα

Ο αναισθησιολόγος χρειάζεται να αποφασίσει εάν τα οφέλη είναι πιο σημαντικά από τον πιθανό κίνδυνο για αιμορραγικές επιπλοκές.
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσες παθήσεις της πηκτικότητας

Ο αναισθησιολόγος χρειάζεται να αποφασίσει εάν τα οφέλη είναι πιο σημαντικά από τον πιθανό κίνδυνο για αιμορραγικές επιπλοκές.
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς υπό θεραπεία με παράγωγα κουμαρίνης και INR πάνω από 3,5

Ο αναισθησιολόγος χρειάζεται να αποφασίσει εάν τα οφέλη είναι πιο σημαντικά από τον πιθανό κίνδυνο για αιμορραγικές επιπλοκές.
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά και οι οποίοι λαμβάνουν μία δόση sugammadex 16 mg/kg

Ο αναισθησιολόγος χρειάζεται να αποφασίσει εάν τα οφέλη είναι πιο σημαντικά από τον πιθανό κίνδυνο για αιμορραγικές επιπλοκές.
Χρόνοι αναμονής για την επαναχορήγηση παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού

Πληθυσμόςασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία

Ο συνιστώμενος χρόνος αναμονής για την επαναχρησιμοποίηση 0,6 mg/kg ροκουρόνιου ή 0,1 mg/kg βεκουρόνιου μετά από απλή αναστροφή με το sugammadex θα πρέπει να είναι 24 ώρες. Εάν απαιτείται μικρότερος χρόνος αναμονής, η δόση ροκουρόνιου για έναν νέο νευρομυϊκό αποκλεισμό θα πρέπει να είναι 1,2 mg/kg.
Χρόνοι αναμονής για την επαναχορήγηση παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού

Πληθυσμόςασθενείς (μετά από άμεση αναστροφή με 16 mg/kg sugammadex)

Προτείνεται χρόνος αναμονής 24 ωρών για επαναχορήγηση ροκουρόνιου ή βεκουρόνιου. Αν απαιτείται νευρομυϊκός αποκλεισμός πριν να έχει παρέλθει ο συνιστώμενος χρόνος αναμονής, πρέπει να χρησιμοποιείται ένας μη στεροειδής παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Νεφρική δυσλειτουργία
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που χρήζουν αιμοκάθαρσης

Το sugammadex δεν συνιστάται για χρήση (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Ελαφρά αναισθησία

Πληθυσμόςασθενείς

Αν αναστραφεί ο νευρομυϊκός αποκλεισμός ενώ συνεχίζεται η αναισθησία, πρέπει να χορηγηθούν πρόσθετες δόσεις αναισθητικού και/ή οπιοειδούς, όπως ενδείκνυται κλινικά.
Έντονη βραδυκαρδία

Πληθυσμόςασθενείς

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για αιμοδυναμικές μεταβολές κατά τη διάρκεια και μετά την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Θα πρέπει να χορηγείται αγωγή με αντιχολινεργικούς παράγοντες, όπως η ατροπίνη, εάν παρατηρηθεί κλινικά σημαντική βραδυκαρδία (Βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Πρέπει να χορηγείται με μεγάλη προσοχή. Σε περίπτωση που η ηπατική δυσλειτουργία συνοδεύεται από θρομβοπάθεια, βλ. τις πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις στην αιμόσταση.
Χρήση σε Μονάδα Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)

Πληθυσμόςασθενείς στους οποίους χορηγείται ροκουρόνιο ή βεκουρόνιο σε πλαίσια ΜΕΘ

Το sugammadex δεν έχει μελετηθεί.
Αναστροφή νευρομυϊκού αποκλεισμού από παράγοντες εκτός από ροκουρόνιο και βεκουρόνιο
αντένδειξη

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για να αναστραφεί αποκλεισμός που προκλήθηκε από μη στεροειδείς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού (π.χ. σουκκινυλοχολίνη, βενζυλισοκινολίνια) ή από στεροειδείς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού άλλους εκτός από το ροκουρόνιο και το βεκουρόνιο. Συνιστάται να μην χρησιμοποιείται για πανκουρόνιο.
Καθυστερημένη ανάνηψη

Πληθυσμόςασθενείς με καταστάσεις που συνδέονται με παρατεταμένο χρόνο κυκλοφορίας (καρδιαγγειακή νόσος, μεγάλη ηλικία, οιδηματώδης κατάσταση)

Να λαμβάνεται υπόψη ότι αυτές οι καταστάσεις είναι δυνατόν να σχετίζονται με μεγαλύτερους χρόνους ανάνηψης (βλ. Δοσολογία).
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο

Οι γιατροί πρέπει να είναι έτοιμοι για το ενδεχόμενο αντιδράσεων υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων των αναφυλακτικών αντιδράσεων) και να παίρνουν τις αναγκαίες προφυλάξεις (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Ασθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενη ποσότητα νατρίου

Πληθυσμόςασθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενη ποσότητα νατρίου

Αν απαιτείται να χορηγηθούν περισσότερα από 2,4 ml διαλύματος, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.

swap_horiz

SPC-BRIDION

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Τορεμιφένη
προσοχή

Μερική εκτόπιση του βεκουρόνιου ή του ροκουρόνιου από το σύμπλοκο με το sugammadex, καθυστέρηση στην ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9

ΣύστασηΟι κλινικοί γιατροί θα πρέπει να γνωρίζουν την πιθανή καθυστέρηση στην ανάκτηση σε ασθενείς που έλαβαν τορεμιφένη την ίδια ημέρα της χειρουργικής επέμβασης.
Φουσιδικό οξύ (ενδοφλέβια χορήγηση)
προσοχή

Μερική καθυστέρηση στην ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9. Δεν αναμένεται επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στη μετεγχειρητική φάση.
Ορμονικά αντισυλληπτικά
προσοχή

Μείωση της αποτελεσματικότητας (μείωση της έκθεσης στο προγεσταγόνο, ισοδύναμη με παράλειψη ημερήσιας δόσης).

ΣύστασηΓια από του στόματος αντισυλληπτικά, ανατρέξατε στις συστάσεις παράλειψης δόσης. Για μη από του στόματος, χρήση επιπλέον μη ορμονικής μεθόδου για 7 ημέρες.
Φαρμακευτικά προϊόντα που ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό
προσοχή

Πιθανότητα επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού.

ΣύστασηΑνατρέξατε στο φύλλο οδηγιών χρήσης του ροκουρόνιου ή βεκουρόνιου. Σε περίπτωση επανεμφάνισης, μηχανικός αερισμός και επαναχορήγηση sugammadex.
Προγεστερόνη στον ορό
προσοχή

Επίδραση στη μέτρηση (πιθανή εξαίρεση σε εργαστηριακές εξετάσεις).
Ανταγωνιστές βιταμίνης K, μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη, μικρού μοριακού βάρους ηπαρινοειδή, ριβαροξαμπάνη, δαβιγατράνη
προσοχή

Παράταση του aPTT και του PT (in vitro φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση).

Σύσταση(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

sick

SPC-BRIDION

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αντίδραση υπερευαισθησίας στο φάρμακο
Αναφυλαξία
Αναφυλακτική καταπληξία

Αναπνευστικό

Βήχας
Βρογχόσπασμος

Τραυματισμοί

Επιπλοκές αεραγωγών λόγω αναισθησίας
Επιπλοκή αναισθησίας
Επιπλοκή θεραπευτικών χειρισμών

Αγγειακές

Υπόταση

Νευρικό

Επανεμφάνιση νευρομυϊκού αποκλεισμού
Δυσγευσία
Κεφαλαλγία
Ζάλη

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος

Δέρμα

Κνίδωση
Κνησμός

Καρδιά

Βραδυκαρδία
Καρδιακή ανακοπή

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δυσγευσία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Επιπλοκές αεραγωγών λόγω αναισθησίας

Τραυματισμοί

Συχνές
Επιπλοκή αναισθησίας

Τραυματισμοί

Συχνές
Επιπλοκή θεραπευτικών χειρισμών

Τραυματισμοί

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Αντίδραση υπερευαισθησίας στο φάρμακο

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Επανεμφάνιση νευρομυϊκού αποκλεισμού

Νευρικό

Σπάνιες
Αναφυλακτική καταπληξία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-BRIDION

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στο sugammadex. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Η χορήγηση του sugammadex σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.
Θηλασμός
Μπορεί να χρησιμοποιείται

Δεν είναι γνωστό αν το sugammadex απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Οι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση του sugammadex στο μητρικό γάλα. Γενικά, η από του στόματος απορρόφηση των κυκλοδεξτρινών είναι χαμηλή και δεν αναμένεται επίδραση στο θηλάζον βρέφος μετά από εφάπαξ δόση στην θηλάζουσα μητέρα.
Γονιμότητα

Δεν έχουν διερευνηθεί οι επιδράσεις του sugammadex στη γονιμότητα στον άνθρωπο. Μελέτες σε πειραματόζωα για την αξιολόγηση της γονιμότητας δεν αποκαλύπτουν επιβλαβείς επιδράσεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-BRIDION

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία όλα τα λοιπά θεραπευτικά προϊόντα, αντίδοτα, κωδικός ATC: V03AB35 ### Μηχανισμός δράσης Το sugammadex είναι μια τροποποιημένη γάμμα κυκλοδεξτρίνη, η οποία είναι ένας Εκλεκτικός Παράγοντας Δέσμευσης Μυοχαλαρωτικών…

biotech

SPC-BRIDION

Φαρμακοκινητική

expand_more

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του sugammadex υπολογίστηκαν από το τελικό σύνολο των συγκεντρώσεων των δεσμευμένων και αδέσμευτων συμπλόκων του sugammadex. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι όπως η κάθαρση και ο όγκος κατανομής θεωρούνται να είναι ίδιες για τα…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Δεν παρατηρήθηκαν μεταβολίτες της σוגαμμαδέξης κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Η σוגαμμαδέξη χορηγείται ενδοφλεβίως. Νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου προϊόντος. >90% της δόσης απεκκρίνεται εντός 24 ωρών. 0,02% απεκκρίνεται με τα κόπρανα και τον αέρα. Στην κατάσταση ισορροπίας, ο όγκος κατανομής είναι 11-14 L σε ενήλικες ασθενείς με…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Παράμετροι αιμόστασης	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Χορήγηση sugammadex σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας
Παράμετροι πηκτικότητας	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Χορήγηση sugammadex σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιμοδυναμική παρακολούθηση	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	κατά τη διάρκεια και μετά την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BRIDION

expand_more

Το sugammadex πρέπει να χορηγείται μόνο από τον αναισθησιολόγο ή υπό την επίβλεψή του. Συνιστάται η χρήση μιας κατάλληλης τεχνικής παρακολούθησης του νευρομυϊκού αποκλεισμού, για να παρακολουθείται η επαναφορά του νευρομυϊκού αποκλεισμού (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η συνιστώμενη δόση sugammadex εξαρτάται από το επίπεδο του νευρομυϊκού αποκλεισμού, που πρόκειται να αναστραφεί. Η συνιστώμενη δόση δεν εξαρτάται από το φαρμακευτικό σχήμα αναισθησίας. Το sugammadex μπορεί να χρησιμοποιηθεί προκειμένου να αναστραφούν διαφορετικά επίπεδα νευρομυϊκού αποκλεισμού, που προκλήθηκαν από το ροκουρόνιο ή το βεκουρόνιο:

Ενήλικες

Απλή αναστροφή:

Συνιστάται η χορήγηση δόσης 4 mg/kg sugammadex, εάν η ανάνηψη έχει φθάσει σε τουλάχιστον 1-2 μετατετανικές μετρήσεις (PTC) μετά από αποκλεισμό, που προκλήθηκε από ροκουρόνιο ή βεκουρόνιο. Ο διάμεσος χρόνος έως την ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 είναι περίπου 3 λεπτά (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Η δόση των 2 mg/kg sugammadex συνιστάται αν έχει παρατηρηθεί αυτόματη ανάνηψη έως τουλάχιστον την επανεμφάνιση του T2, μετά από αποκλεισμό, που προκλήθηκε από ροκουρόνιο ή βεκουρόνιο. Ο διάμεσος χρόνος έως την ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 είναι περίπου 2 λεπτά (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Η χορήγηση των συνιστώμενων δόσεων για την απλή αναστροφή θα οδηγήσει σε ελαφρά γρηγορότερο διάμεσο χρόνο έως την ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 για το νευρομυϊκό αποκλεισμό, που προκαλείται από το ροκουρόνιο, σε σύγκριση με το νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκαλείται από το βεκουρόνιο (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Άμεση αναστροφή αποκλεισμού που έχει προκληθεί από το ροκουρόνιο:

Αν υπάρχει κλινική ανάγκη για άμεση αναστροφή μετά από την χορήγηση του ροκουρόνιου, συνιστάται δόση sugammadex 16 mg/kg. Όταν χορηγείται δόση sugammadex 16 mg/kg 3 λεπτά μετά από μια δόση εφόδου (bolus) βρωμιούχου ροκουρόνιου 1,2 mg/kg, μπορεί να αναμένεται ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 σε 1,5 λεπτά περίπου (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Δεν υπάρχουν δεδομένα, ώστε να συνιστάται η χρήση του sugammadex για την άμεση αναστροφή μετά από αποκλεισμό που προκλήθηκε από βεκουρόνιο.

Επαναχορήγηση του sugammadex:

Στην εξαιρετική περίπτωση επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού μετεγχειρητικά (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) μετά από αρχική δόση 2 mg/kg ή 4 mg/kg sugammadex, συνιστάται μια επαναληπτική δόση των 4 mg/kg sugammadex. Μετά από τη δεύτερη δόση του sugammadex ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για να εξακριβωθεί η επιστροφή της νευρομυϊκής λειτουργίας στα φυσιολογικά πλαίσια.

Επαναχορήγηση ροκουρόνιου ή βεκουρόνιου μετά από το sugammadex:

Για τους χρόνους αναμονής για την επαναχορήγηση ροκουρόνιου ή βεκουρόνιου μετά την αναστροφή με το sugammadex, βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις.

Πρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς:

Νεφρική δυσλειτουργία:

Η χρήση του sugammadex σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που χρειάζονται αιμοδιύλιση (CrCl < 30 ml/min)) δεν συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Μελέτες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δεν παρέχουν επαρκείς πληροφορίες για την ασφάλεια, ώστε να υποστηρίξουν τη χρήση του sugammadex σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. επίσης Φαρμακοδυναμικές).
Για την ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 30 και < 80 ml/min): οι συνιστώμενες δόσεις είναι ίδιες με εκείνες για τους ενήλικες χωρίς νεφρική δυσλειτουργία.

Ηλικιωμένοι ασθενείς:

Ακόμη κι αν οι χρόνοι ανάνηψης σε ηλικιωμένους τείνουν να είναι βραδύτεροι, πρέπει να ακολουθούνται οι ίδιες συνιστώμενες δόσεις με εκείνες για τους ενήλικες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παχύσαρκοι ασθενείς:

Σε παχύσαρκους ασθενείς, η δόση του sugammadex πρέπει να βασίζεται στο πραγματικό βάρος σώματος. Πρέπει να εφαρμόζονται οι ίδιες συνιστώμενες δόσεις με εκείνες για τους ενήλικες.

Ηπατική δυσλειτουργία:

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν εξετάζεται η χρήση του sugammadex σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή όταν η ηπατική δυσλειτουργία συνοδεύεται από θρομβοπάθεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Για την ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία: δεδομένου ότι το sugammadex απεκκρίνεται κυρίως δια των νεφρών δεν απαιτούνται ρυθμίσεις της δόσης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Τα δεδομένα για τον παιδιατρικό πληθυσμό είναι περιορισμένα (μόνο μια μελέτη αναστροφής αποκλεισμού που είχε προκληθεί από το ροκουρόνιο σε επανεμφάνιση του Τ2).

Παιδιά και έφηβοι:

Για την απλή αναστροφή από αποκλεισμό που προκλήθηκε από ροκουρόνιο, σε επανεμφάνιση του T2 σε παιδιά και εφήβους (2-17 ετών), συνιστάται δόση 2 mg/kg sugammadex.
Το Bridion 100 mg/ml μπορεί να αραιωθεί στα 10 mg/ml, ώστε να αυξηθεί η ακρίβεια της χορήγησης της δόσης στον παιδιατρικό πληθυσμό (βλ. παράγραφο 6.6).
Άλλες περιπτώσεις απλής αναστροφής δεν έχουν διερευνηθεί και συνεπώς η χορήγηση δεν συνιστάται έως ότου είναι διαθέσιμα περισσότερα δεδομένα.
Η άμεση αναστροφή σε παιδιά και εφήβους δεν έχει διερευνηθεί και για αυτό δεν συνιστάται έως ότου είναι διαθέσιμα περισσότερα δεδομένα.

Τελειόμηνα νεογνά και βρέφη:

Υπάρχει μόνο περιορισμένη εμπειρία με τη χρήση του sugammadex σε βρέφη (30 ημερών έως 2 ετών) και δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε τελειόμηνα νεογνά (μικρότερα των 30 ημερών). Συνεπώς δεν συνιστάται η χορήγηση του sugammadex σε τελειόμηνα νεογνά και βρέφη έως ότου είναι διαθέσιμα περισσότερα δεδομένα.

Τρόπος χορήγησης

Το sugammadex πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως ως εφάπαξ δόση εφόδου. Η δόση εφόδου πρέπει να χορηγηθεί ταχέως, μέσα σε 10 δευτερόλεπτα, σε υφιστάμενη ενδοφλέβια γραμμή (βλ. παράγραφο 6.6). Σε κλινικές δοκιμές το sugammadex έχει χορηγηθεί μόνο ως εφάπαξ δόση εφόδου.

block

Αντενδείξεις

SPC-BRIDION

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BRIDION

expand_more

Όπως συνηθίζεται στην πρακτική μετά από την αναισθησία, έπειτα από νευρομυϊκό αποκλεισμό, συνιστάται η παρακολούθηση του ασθενή κατά την άμεση μετεγχειρητική περίοδο για ανεπιθύμητα συμβάματα, συμπεριλαμβανομένης της επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού.

Παρακολούθηση της αναπνευστικής λειτουργίας κατά την ανάνηψη

Είναι υποχρεωτική η υποστήριξη της αναπνευστικής λειτουργίας των ασθενών με μηχανικό αερισμό έως ότου να αποκατασταθεί η επαρκής αυτόματη αναπνοή, μετά από αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Ακόμη κι αν η ανάνηψη από το νευρομυϊκό αποκλεισμό είναι πλήρης, άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που χρησιμοποιούνται στην περί- και μετεγχειρητική περίοδο είναι δυνατόν να καταστείλουν την αναπνευστική λειτουργία και συνεπώς είναι δυνατόν να εξακολουθεί να είναι απαραίτητη η υποστήριξη της αναπνευστικής λειτουργίας με μηχανικό αερισμό. Αν, μετά από την αφαίρεση του σωλήνα, επανεμφανισθεί νευρομυϊκός αποκλεισμός, πρέπει να παρέχεται επαρκής υποστήριξη της αναπνευστικής λειτουργίας με αερισμό.

Επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού

Σε κλινικές μελέτες σε άτομα που έλαβαν ροκουρόνιο ή βεκουρόνιο, όπου το sugammadex χορηγήθηκε χρησιμοποιώντας μια δόση σημασμένη για το βάθος του νευρομυϊκού αποκλεισμού, μια επίπτωση της τάξης του 0,20% παρατηρήθηκε για την επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού με βάση την νευρομυϊκή παρακολούθηση ή τα κλινικά στοιχεία. Η χρήση χαμηλότερων των συνιστώμενων δόσεων μπορεί να οδηγήσει σε ένα αυξανόμενο κίνδυνο επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού μετά την αρχική αναστροφή και δεν συνίσταται (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Επιδράσεις στην αιμόσταση

Σε μία μελέτη σε εθελοντές οι δόσεις των 4 mg/kg και των 16 mg/kg sugammadex είχαν ως αποτέλεσμα μέγιστες μέσες παρατάσεις του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT) κατά 17 και 22% αντίστοιχα και της διεθνούς ομαλοποιημένης σχέσης του χρόνου προθρομβίνης [PT(INR)] κατά 11 και 22% αντίστοιχα. Αυτές οι περιορισμένες μέσες παρατάσεις του aPTT και του PT(INR) ήταν μικρής διάρκειας (≤ 30 λεπτά). Σύμφωνα με την κλινική βάση δεδομένων (Ν=3.519) και με μια συγκεκριμένη μελέτη σε 1184 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση κατάγματος ισχίου/αντικατάστασης μείζονος άρθρωσης, δεν υπήρξε κλινικά συσχετιζόμενη επίδραση του sugammadex 4 mg/kg μόνου του ή σε συνδυασμό με αντιπηκτικά στη συχνότητα εμφάνισης περί- ή μετά-εγχειρητικών αιμορραγικών επιπλοκών. Σε in vitro πειράματα παρατηρήθηκε μία φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση (παράταση του aPTT και του PT) με ανταγωνιστές της βιταμίνης K, μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη, μικρού μοριακού βάρους ηπαρινοειδή, ριβαροξαμπάνη και δαβιγατράνη. Σε ασθενείς που λαμβάνουν συνήθη μετεγχειρητική προφυλακτική αντι-πηκτική αγωγή αυτή η φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση δεν είναι κλινικά συναφής. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν εξετάζεται η χρήση του sugammadex σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπευτική αντι-πηκτική αγωγή για μία προϋπάρχουσα ή συν-νοσηρή κατάσταση. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί ένας αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας στους ασθενείς:

με κληρονομική έλλειψη βιταμίνης K παράγοντας που επηρεάζει την πηκτικότητα,
με προϋπάρχουσες παθήσεις της πηκτικότητας,
υπό θεραπεία με παράγωγα κουμαρίνης και INR πάνω από 3,5,
που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά και οι οποίοι λαμβάνουν μία δόση sugammadex 16 mg/kg. Εάν υπάρχει ιατρική ανάγκη να χορηγηθεί sugammadex σε αυτούς τους ασθενείς ο αναισθησιολόγος χρειάζεται να αποφασίσει εάν τα οφέλη είναι πιο σημαντικά από τον πιθανό κίνδυνο για αιμορραγικές επιπλοκές λαμβάνοντας υπόψη το ιστορικό των ασθενών σε αιμορραγικά επεισόδια και τον τύπο της προγραμματισμένης επέμβασης. Εάν χορηγηθεί sugammadex σε αυτούς τους ασθενείς συνιστάται παρακολούθηση των παραμέτρων αιμόστασης και πηκτικότητας.

Χρόνοι αναμονής για την επαναχορήγηση παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού μετά την αναστροφή με το sugammadex

Επαναχορήγηση ροκουρόνιου ή βεκουρόνιου μετά από απλή αναστροφή (έως 4 mg/kg sugammadex)

Ελάχιστος χρόνος αναμονής 5 λεπτά 4 ώρες Παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού και δόση που πρέπει να χορηγηθεί 1,2 mg/kg ροκουρόνιο 0,6 mg/kg ροκουρόνιο ή 0,1 mg/kg βεκουρόνιο Η έναρξη του νευρομυϊκού αποκλεισμού ενδέχεται να παραταθεί έως περίπου 4 λεπτά και η διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού ενδέχεται να ελαττωθεί έως περίπου 15 λεπτά μετά από την επαναχορήγηση ροκουρόνιου 1,2 mg/kg μέσα σε 30 λεπτά από την χορήγηση του sugammadex.. Με βάση φαρμακοκινητική μοντελοποίηση, ο συνιστώμενος χρόνος αναμονής για ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία για την επαναχρησιμοποίηση 0,6 mg/kg ροκουρόνιου ή 0,1 mg/kg βεκουρόνιου μετά από απλή αναστροφή με το sugammadex θα πρέπει να είναι 24 ώρες. Εάν απαιτείται μικρότερος χρόνος αναμονής, η δόση ροκουρόνιου για έναν νέο νευρομυϊκό αποκλεισμό θα πρέπει να είναι 1,2 mg/kg.

Επαναχορήγηση ροκουρόνιου ή βεκουρόνιου μετά από άμεση αναστροφή (16 mg/kg sugammadex)

Για τις πολύ σπάνιες περιπτώσεις όπου αυτή μπορεί να απαιτείται, προτείνεται χρόνος αναμονής 24 ωρών. Αν απαιτείται νευρομυϊκός αποκλεισμός πριν να έχει παρέλθει ο συνιστώμενος χρόνος αναμονής, πρέπει να χρησιμοποιείται ένας μη στεροειδής παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού. Η έναρξη δράσης ενός αποπολωτικού παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού ενδέχεται να είναι πιο αργή από όσο αναμένεται, επειδή ένα σημαντικό κλάσμα των μετασυναπτικών νικοτινικών υποδοχέων μπορεί να είναι ακόμα δεσμευμένο από τον παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού.

Νεφρική δυσλειτουργία

Το sugammadex δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που χρήζουν αιμοκάθαρσης (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Ελαφρά αναισθησία

Σε κλινικές δοκιμές, όταν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός αναστράφηκε σκόπιμα στο μέσον της αναισθησίας, παρατηρήθηκαν περιστασιακά σημεία ελαφράς αναισθησίας (μετακίνηση, βήχας, μορφασμοί και εκμύζηση του τραχειακού σωλήνα). Αν αναστραφεί ο νευρομυϊκός αποκλεισμός ενώ συνεχίζεται η αναισθησία, πρέπει να χορηγηθούν πρόσθετες δόσεις αναισθητικού και/ή οπιοειδούς, όπως ενδείκνυται κλινικά.

Έντονη βραδυκαρδία

Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχει παρατηρηθεί έντονη βραδυκαρδία εντός λεπτών μετά τη χορήγηση sugammadex για την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Η βραδυκαρδία μπορεί περιστασιακά να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή. (Βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες.) Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για αιμοδυναμικές μεταβολές κατά τη διάρκεια και μετά την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Θα πρέπει να χορηγείται αγωγή με αντιχολινεργικούς παράγοντες, όπως η ατροπίνη, εάν παρατηρηθεί κλινικά σημαντική βραδυκαρδία.

Ηπατική δυσλειτουργία

Το sugammadex δεν μεταβολίζεται ούτε απεκκρίνεται δια του ήπατος. Για το λόγο αυτό δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αποκλειστικά σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να χορηγείται με μεγάλη προσοχή. Σε περίπτωση που η ηπατική δυσλειτουργία συνοδεύεται από θρομβοπάθεια, βλ. τις πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις στην αιμόσταση.

Χρήση σε Μονάδα Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)

Το sugammadex δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς στους οποίους χορηγείται ροκουρόνιο ή βεκουρόνιο σε πλαίσια ΜΕΘ.

Χρήση για την αναστροφή νευρομυϊκού αποκλεισμού από παράγοντες εκτός από το ροκουρόνιο και το βεκουρόνιο

Το sugammadex δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για να αναστραφεί αποκλεισμός που προκλήθηκε από μη στεροειδείς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, όπως οι ενώσεις σουκκινυλοχολίνης ή βενζυλισοκινολινίου. Το sugammadex δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την αναστροφή νευρομυϊκού αποκλεισμού, που έχει προκληθεί από στεροειδείς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού άλλους εκτός από το ροκουρόνιο και το βεκουρόνιο, αφού δεν υπάρχουν δεδομένα αποτελεσματικότητας και ασφαλείας για τις περιπτώσεις αυτές. Για την αναστροφή του αποκλεισμού, που έχει προκληθεί από πανκουρόνιο, διατίθενται περιορισμένα δεδομένα, αλλά συνιστάται να μην χρησιμοποιείται το sugammadex στην περίπτωση αυτή.

Καθυστερημένη ανάνηψη

Οι καταστάσεις που συνδέονται με παρατεταμένο χρόνο κυκλοφορίας, όπως καρδιαγγειακή νόσος, μεγάλη ηλικία (βλ. Δοσολογία για τον χρόνο έως την ανάνηψη σε ηλικιωμένους), ή οιδηματώδης κατάσταση (π.χ. σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία), είναι δυνατόν να σχετίζονται με μεγαλύτερους χρόνους ανάνηψης.

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο

Οι γιατροί πρέπει να είναι έτοιμοι για το ενδεχόμενο αντιδράσεων υπερευαισθησίας στο φάρμακο (συμπεριλαμβανομένων των αναφυλακτικών αντιδράσεων) και να παίρνουν τις αναγκαίες προφυλάξεις (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Ασθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενη ποσότητα νατρίου

Κάθε ml διαλύματος περιέχει έως 9,7 mg νατρίου. Μια δόση με 23 mg νατρίου θεωρείται ουσιαστικά «ελεύθερη νατρίου». Αν απαιτείται να χορηγηθούν περισσότερα από 2,4 ml διαλύματος, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για τους ασθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενη ποσότητα νατρίου.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BRIDION

expand_more

Οι πληροφορίες σε αυτή την παράγραφο βασίζονται στη συγγένεια δέσμευσης ανάμεσα στο sugammadex και σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, σε μη-κλινικά πειράματα, σε κλινικές μελέτες και σε προσομοιώσεις χρήσης μοντέλου και λαμβάνοντας υπόψιν τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις των παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού και τις φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις ανάμεσα στους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού και το sugammadex. Με βάση αυτά τα στοιχεία, καμία κλινικά σημαντική φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα δεν αναμένεται, με εξαίρεση τα ακόλουθα: Για την τορεμιφένη και το φουσιδικό οξύ αλληλεπιδράσεις λόγω εκτόπισης δεν είναι δυνατόν να αποκλεισθούν (αναμένονται μη κλινικής σημασίας αλληλεπιδράσεις δέσμευσης). Για τα ορμονικά αντισυλληπτικά δεν είναι δυνατόν να αποκλεισθεί κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση δέσμευσης (δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις λόγω εκτόπισης).

Αλληλεπιδράσεις που ενδεχομένως επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα του sugammadex (αλληλεπιδράσεις εκτόπισης):

Λόγω της χορήγησης συγκεκριμένων φαρμακευτικών προϊόντων μετά από το sugammadex, θεωρητικά το ροκουρόνιο ή το βεκουρόνιο μπορεί να εκτοπιστεί από το sugammadex. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να παρατηρηθεί επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Σε αυτήν την κατάσταση, πρέπει να παρέχεται αερισμός στον ασθενή. Η χορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος που προκάλεσε την εκτόπιση θα πρέπει να τερματιστεί στην περίπτωση έγχυσης. Σε καταστάσεις όπου μπορούν να αναμένονται δυνητικές αλληλεπιδράσεις εκτόπισης, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού (περίπου επί 15 λεπτά) μετά από την παρεντερική χορήγηση ενός άλλου φαρμακευτικού προϊόντος, η οποία πραγματοποιείται εντός περιόδου 7,5 ωρών μετά από τη χορήγηση του sugammadex.

Τορεμιφένη: Για την τορεμιφένη, η οποία έχει σχετικά υψηλή συγγένεια δέσμευσης για το sugammadex και για την οποία μπορεί να υπάρχουν σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις πλάσματος, είναι δυνατόν να παρατηρηθεί μερική εκτόπιση του βεκουρόνιου ή του ροκουρόνιου από το σύμπλοκο με το sugammadex. Οι κλινικοί γιατροί θα πρέπει να γνωρίζουν ότι η ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 μπορεί συνεπώς να καθυστερήσει σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε τορεμιφένη την ίδια ημέρα της χειρουργικής επέμβασης.
Ενδοφλέβια χορήγηση φουσιδικού οξέος: Η χρήση του φουσιδικού οξέος κατά την προ-εγχειρητική φάση είναι δυνατόν να προκαλέσει μερική καθυστέρηση στην ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9. Δεν αναμένεται επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στη μετεγχειρητική φάση, από τη στιγμή που ο ρυθμός έγχυσης του φουσιδικού οξέος είναι πάνω από ένα διάστημα μερικών ωρών και τα επίπεδα στο αίμα είναι συνολικά πάνω από 2-3 ημέρες. Για επαναχορήγηση του sugammadex βλ. Δοσολογία.

Αλληλεπιδράσεις που ενδεχομένως επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα άλλων φαρμακευτικών προϊόντων (αλληλεπιδράσεις δέσμευσης):

Λόγω της χορήγησης του sugammadex, συγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να καταστούν λιγότερο αποτελεσματικά, εξαιτίας της μείωσης των συγκεντρώσεων (ελευθέρου προϊόντος) στο πλάσμα. Εάν παρατηρηθεί μια τέτοια κατάσταση, συνιστάται στον κλινικό γιατρό να εξετάσει την επαναχορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος, τη χορήγηση ενός θεραπευτικά ισοδύναμου φαρμακευτικού προϊόντος (κατά προτίμηση από διαφορετική χημική κατηγορία) και/ή την εφαρμογή μη φαρμακολογικών παρεμβάσεων, ανάλογα με την περίπτωση.

Ορμονικά αντισυλληπτικά: Η αλληλεπίδραση μεταξύ 4 mg/kg sugammadex και ενός προγεσταγόνου προβλεπόταν ότι θα οδηγούσε σε μείωση της έκθεσης στο προγεσταγόνο (34% της AUC) σε επίπεδο παρόμοιο με την μείωση που παρατηρείται όταν η ημερήσια δόση ενός από του στόματος αντισυλληπτικού ληφθεί με καθυστέρηση 12 ωρών, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητας. Για τα οιστρογόνα, η δράση αυτή αναμένεται να είναι ασθενέστερη. Συνεπώς η χορήγηση μια δόσης εφόδου του sugammadex θεωρείται ότι είναι ισοδύναμη με την παράλειψη μιας ημερήσιας δόσης από του στόματος στεροειδούς αντισυλληπτικού (είτε συνδυασμένου ή μόνο πρεγεσταγόνου). Αν το sugammadex χορηγηθεί την ίδια ημέρα, που λαμβάνεται ένα από του στόματος αντισυλληπτικό, ανατρέξατε στις συστάσεις που αφορούν την παράλειψη δόσης στο φύλλο οδηγιών του από του στόματος αντισυλληπτικού. Στην περίπτωση μη λαμβανομένων από το στόμα ορμονικών αντισυλληπτικών, η ασθενής πρέπει να χρησιμοποιήσει μια επιπλέον μη ορμονική αντισυλληπτική μέθοδο για τις επόμενες 7 ημέρες και να ανατρέξει στις οδηγίες στο φύλλο οδηγιών χρήσεως του προϊόντος.

Αλληλεπιδράσεις λόγω της παρατεταμένης επίδρασης του ροκουρόνιου ή του βεκουρόνιου:

Φαρμακευτικά προϊόντα που ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό: Όταν φαρμακευτικά προϊόντα που ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό χρησιμοποιούνται κατά την μετεγχειρητική περίοδο, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στην πιθανότητα επανεμφάνισης του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Παρακαλείστε να ανατρέξετε στο φύλλο οδηγιών χρήσης του ροκουρόνιου ή του βεκουρόνιου για τον κατάλογο των συγκεκριμένων φαρμακευτικών προϊόντων που ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Σε περίπτωση που παρατηρηθεί επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, ο ασθενής μπορεί να χρειαστεί μηχανικό αερισμό και επαναχορήγηση του sugammadex (βλ. Δοσολογία).

Επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις:

Γενικά το sugammadex δεν επηρεάζει τις εργαστηριακές εξετάσεις, με πιθανή εξαίρεση τη μέτρηση της προγεστερόνης στον ορό.
Σε in vitro πειράματα παρατηρήθηκε μία φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση (παράταση του aPTT και του PT) με ανταγωνιστές της βιταμίνης K, μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη, μικρού μοριακού βάρους ηπαρινοειδή, ριβαροξαμπάνη και δαβιγατράνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης. Οι αναφερόμενες παραπάνω αλληλεπιδράσεις που παρατηρούνται στους ενήλικες και οι προειδοποιήσεις στην Ειδικές προειδοποιήσεις πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη για τον παιδιατρικό πληθυσμό.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BRIDION

expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

To Bridion χορηγείται ταυτόχρονα με παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού και αναισθητικά σε χειρουργικούς ασθενείς. Η αιτιολογία των ανεπιθύμητων συμβάντων είναι συνεπώς δύσκολο να εκτιμηθεί. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν πιο συχνά σε χειρουργικούς ασθενείς ήταν βήχας, επιπλοκές αεραγωγών λόγω αναισθησίας, επιπλοκές αναισθησίας υπόταση θεραπευτικών χειρισμών και επιπλοκή θεραπευτικών χειρισμών (Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)).

Κατάλογος ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε μορφή πίνακα

Η ασφάλεια του sugammadex έχει αξιολογηθεί σε 3.519 μοναδικά άτομα μέσω μιας δεξαμενής βάσης δεδομένων ασφαλείας φάσεων Ι-ΙΙΙ. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις αναφέρθηκαν σε δοκιμές ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο όπου τα άτομα έλαβαν αναισθησία και/ή παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού (1.078 εκθέσεις ατόμων σε sugammadex έναντι 544 σε εικονικό φάρμακο).

Κατηγορία/οργανικό σύστημα	Συχνότητες	Ανεπιθύμητες αντιδράσεις (Προτιμώμενοι όροι)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος	Όχι συχνές	Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου	Συχνές	Βήχας
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών	Συχνές	Επιπλοκές αεραγωγών λόγω αναισθησίας
		Επιπλοκή αναισθησίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
		Υπόταση θεραπευτικών χειρισμών
		Επιπλοκή θεραπευτικών χειρισμών

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων αντιδράσεων

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας, έχουν εμφανισθεί σε ορισμένους ασθενείς και εθελοντές. Στις κλινικές δοκιμές σε χειρουργικούς ασθενείς αυτές οι αντιδράσεις αναφέρθηκαν όχι συχνά και στις αναφορές μετά την κυκλοφορία η συχνότητα είναι μη γνωστή. Αυτές οι αντιδράσεις ποίκιλαν από μεμονωμένες δερματικές αντιδράσεις έως σοβαρές συστηματικές αντιδράσεις (δηλ. αναφυλαξία, αναφυλακτική καταπληξία) και έχουν εμφανισθεί σε ασθενείς χωρίς προηγούμενη έκθεση στο sugammadex. Τα συμπτώματα που σχετίζονται με αυτές τις αντιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν: έξαψη, κνίδωση, ερυθηματώδες εξάνθημα, (σοβαρή) υπόταση, ταχυκαρδία, διόγκωση της γλώσσας, διόγκωση του φάρυγγα, βρογχόσπασμος και πνευμονικά αποφρακτικά συμβάματα. Οι σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να είναι μοιραίες.

Επιπλοκή αεραγωγών λόγω αναισθησίας Οι επιπλοκές αεραγωγών λόγω αναισθησίας περιελάμβαναν άλμα στον ενδοτραχειακό σωλήνα, βήχα, ήπιο άλμα, αντίδραση διέγερσης κατά την διάρκεια του χειρουργείου, βήχα κατά την αναισθητική διαδικασία ή κατά την διάρκεια του χειρουργείου, ή σχετιζόμενη με την αναισθητική διαδικασία αυθόρμητη αναπνοή του ασθενούς.

Επιπλοκή αναισθησίας: Επιπλοκές της αναισθησίας, ενδεικτικών της επαναφοράς της νευρομυϊκής λειτουργίας, περιλαμβάνουν την κίνηση ενός άκρου ή του σώματος ή βήχα κατά τη διάρκεια της αναισθητικής διαδικασίας ή κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, μορφασμοί ή αναρρόφηση του ενδοτραχειακού σωλήνα. Βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις ελαφρά αναισθησία.

Επιπλοκή θεραπευτικών χειρισμών Οι επιπλοκές θεραπευτικού χειρισμού περιελάμβαναν βήχα, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, κινητικότητα και αύξηση στον καρδιακό ρυθμό.

Έντονη βραδυκαρδία: Μετά την κυκλοφορία, έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις έντονης βραδυκαρδίας και βραδυκαρδίας με καρδιακή ανακοπή, εντός λεπτών μετά τη χορήγηση sugammadex (συχνότητα μη γνωστή, βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού: Σε κλινικές μελέτες σε άτομα που έλαβαν ροκουρόνιο ή βεκουρόνιο, όπου το sugammadex χορηγήθηκε χρησιμοποιώντας μια δόση σημασμένη για το βάθος του νευρομυϊκού αποκλεισμού (Ν=2.022), μια επίπτωση της τάξης του 0,20% παρατηρήθηκε για την επανεμφάνιση του νευρομυϊκού αποκλεισμού με βάση την νευρομυϊκή παρακολούθηση ή τα κλινικά στοιχεία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Πληροφορίες σχετικά με τους υγιείς εθελοντές: Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή μελέτη διερευνήθηκε η επίπτωση των αντιδράσεων υπερευαισθησίας στο φάρμακο, σε υγιείς εθελοντές στους οποίους δόθηκαν έως 3 δόσεις εικονικού φαρμάκου (Ν=76), 4 mg/kg sugammadex (N=151) ή 16 mg/kg sugammadex (N=148). Η επίπτωση της αξιολογούμενης υπερευαισθησίας ήταν 1,3%, 6,6% και 9,5% για το εικονικό φάρμακο, για τις ομάδες 4 mg/kg sugammadex και 16 mg/kg sugammadex, αντίστοιχα. Υπήρξε μια μεμονωμένη περίπτωση αξιολογούμενης αναφυλαξίας μετά την πρώτη δόση sugammadex 16 mg/kg (επίπτωση 0,7%).

Σε μια δεξαμενή βάσης δεδομένων Φάσης Ι, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ως συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) ή πολύ συχνές (≥ 1/10) και πιο συχνές ανάμεσα σε άτομα που έλαβαν sugammadex σε σχέση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, περιλαμβάνουν δυσγευσία (10,1%), κεφαλαλγία (6,7%), ναυτία (5.6%), κνίδωση (1,7%), κνησμό (1,7%), ζαλάδα (1.6%), έμετο (1,2%) και κοιλιακό άλγος (1.0%).

Πρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς

Πνευμονοπαθείς ασθενείς: Σε δεδομένα μετά την κυκλοφορία και σε μια αποκλειστική κλινική δοκιμή σε ασθενείς με ιστορικό πνευμονολογικών επιπλοκών, αναφέρθηκε βρογχόσπασμος ως μια πιθανόν συσχετιζόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια (συχνότητα μη γνωστή).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η περιορισμένη βάση δεδομένων υποδηλώνει ότι το προφίλ ασφαλείας του sugammadex (έως 4 mg/kg) σε παιδιατρικούς ασθενείς ήταν όμοιο με εκείνο των ενηλίκων.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BRIDION

expand_more

Κύηση

Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στο sugammadex. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Η χορήγηση του sugammadex σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό αν το sugammadex απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Οι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση του sugammadex στο μητρικό γάλα. Γενικά, η από του στόματος απορρόφηση των κυκλοδεξτρινών είναι χαμηλή και δεν αναμένεται επίδραση στο θηλάζον βρέφος μετά από εφάπαξ δόση στην θηλάζουσα μητέρα. Το sugammadex μπορεί να χρησιμοποιείται κατά τον θηλασμό.

Γονιμότητα

Δεν έχουν διερευνηθεί οι επιδράσεις του sugammadex στη γονιμότητα στον άνθρωπο. Μελέτες σε πειραματόζωα για την αξιολόγηση της γονιμότητας δεν αποκαλύπτουν επιβλαβείς επιδράσεις.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BRIDION

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

όλα τα λοιπά θεραπευτικά προϊόντα, αντίδοτα, κωδικός ATC: V03AB35

Μηχανισμός δράσης

Το sugammadex είναι μια τροποποιημένη γάμμα κυκλοδεξτρίνη, η οποία είναι ένας Εκλεκτικός Παράγοντας Δέσμευσης Μυοχαλαρωτικών (Selective Relaxant Binding Agent). Σχηματίζει ένα σύμπλοκο με τους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το ροκουρόνιο ή το βεκουρόνιο, στο πλάσμα και με τον τρόπο αυτό μειώνει την ποσότητα του παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού, που διατίθεται για να δεσμεύσει τους νικοτινικούς υποδοχείς στην νευρομυϊκή σύναψη. Αυτό οδηγεί στην αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που έχει προκληθεί από το ροκουρόνιο ή το βεκουρόνιο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το sugammadex έχει χορηγηθεί σε δόσεις κυμαινόμενες από 0,5 mg/kg έως 16 mg/kg σε μελέτες ανταπόκρισης στη δόση σε επαγόμενο από το ροκουρόνιο αποκλεισμό, (0,6, 0,9, 1,0 και 1,2 mg/kg βρωμιούχου ροκουρόνιου με και χωρίς δόσεις συντήρησης) και σε επαγόμενο από το βεκουρόνιο αποκλεισμό (0,1 mg/kg βρωμιούχου βεκουρόνιου με ή χωρίς δόσεις συντήρησης) σε διαφορετικά χρονικά σημεία / βάθη αποκλεισμού. Στις μελέτες αυτές παρατηρήθηκε σαφής σχέση δόσης-απόκρισης.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Το sugammadex μπορεί να χορηγείται σε διάφορα χρονικά διαστήματα μετά από την χορήγηση του ροκουρόνιου ή του βρωμιούχου βεκουρόνιου:

Απλή αναστροφή- βαθύς νευρομυϊκός αποκλεισμός: Σε μια κεντρική μελέτη, οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν στην ομάδα του ροκουρόνιου ή του βεκουρόνιου. Μετά από την τελευταία δόση του ροκουρόνιου ή του βεκουρόνιου, σε 1-2 PTCs, χορηγήθηκαν 4 mg/kg του sugammadex ή 70 mcg/kg νεοστιγμίνης με τυχαία σειρά.

Ο διάμεσος χρόνος έως την ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 ήταν: 2,7 λεπτά (μετά ροκουρόνιο) και 3,3 λεπτά (μετά βεκουρόνιο) με sugammadex (4 mg/kg).

Απλή αναστροφή - μέτριος νευρομυϊκός αποκλεισμός: Σε μια άλλη κεντρική μελέτη, οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν στην ομάδα ροκουρόνιου ή του βεκουρόνιου. Μετά την τελευταία χορήγηση ροκουρόνιου ή του βεκουρόνιου, με την επανεμφάνιση του T2, χορηγήθηκαν 2 mg/kg sugammadex ή 50 mcg/kg νεοστιγμίνης με τυχαία σειρά.

Ο διάμεσος χρόνος έως την ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 ήταν: 1,4 λεπτά (μετά ροκουρόνιο) και 2,1 λεπτά (μετά βεκουρόνιο) με sugammadex (2 mg/kg).

Η αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκλήθηκε από το ροκουρόνιο με το sugammadex συγκρίθηκε με την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκλήθηκε από το cis-ατρακούριο με τη νεοστιγμίνη.

Ο διάμεσος χρόνος έως την ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9 ήταν: 1,9 λεπτά (μετά ροκουρόνιο και sugammadex) έναντι 7,2 λεπτών (μετά cis-ατρακούριο και νεοστιγμίνη).

Για άμεση αναστροφή: Ο χρόνος έως την ανάνηψη από νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκλήθηκε από σουκκινυλοχολίνη (1 mg/kg) συγκρίθηκε με την ανάνηψη με το sugammadex (16 mg/kg, 3 λεπτά αργότερα) από νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκλήθηκε από ροκουρόνιο (1,2 mg/kg).

Ο διάμεσος χρόνος έως την ανάκτηση του T1 10% ήταν: 4,2 λεπτά (μετά ροκουρόνιο και sugammadex) έναντι 7,1 λεπτών (μετά σουκκινυλοχολίνη).

Σε συγκεντρωτική ανάλυση αναφέρθηκαν οι ακόλουθοι χρόνοι ανάνηψης για 16 mg/kg sugammadex μετά από 1,2 mg/kg βρωμιούχου ροκουρόνιου:

Διάμεσος χρόνος (λεπτά) έως την ανάκτηση του λόγου T4/T1 στην τιμή 0,9: 1,5 λεπτά

Νεφρική δυσλειτουργία: Η ανάνηψη από τον αποκλεισμό ήταν μετρίως μεγαλύτερης διάρκειας για τους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία συγκριτικά με τους ασθενείς χωρίς νεφρική δυσλειτουργία. Δεν αναφέρθηκε υπολειπόμενος ή επανεμφανιζόμενος νευρομυϊκός αποκλεισμός σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία σε αυτές τις μελέτες.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BRIDION

expand_more

Κατανομή

Ο παρατηρούμενος όγκος κατανομής σταθεροποιημένης κατάστασης του sugammadex είναι περίπου 11 έως 14 λίτρα σε ενήλικες ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ούτε το sugammadex ούτε το σύμπλοκο του sugammadex και του ροκουρόνιου δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος ή στα ερυθροκύτταρα, όπως παρατηρήθηκε in vitro χρησιμοποιώντας ανθρώπινο πλάσμα άνδρα και πλήρες αίμα. Το sugammadex εμφανίζει γραμμικές κινητικές ιδιότητες στο δοσολογικό εύρος από 1 έως 16 mg/kg όταν χορηγείται ως ενδοφλέβια (IV) δόση εφόδου.

Βιομετασχηματισμός

Σε προκλινικές και κλινικές μελέτες, δεν παρατηρήθηκαν μεταβολίτες του sugammadex.

Αποβολή

Σε ενήλικες αναισθητοποιημένους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2) της αποβολής του sugammadex είναι περίπου 2 ώρες και η εκτιμώμενη κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 88 ml/min. Μια μελέτη ισορροπίας μάζας έδειξε ότι > 90% της δόσης απεκκρίθηκε εντός 24 ωρών. Το 96% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα, από τα οποία το 95% τουλάχιστον μπορούσε να αποδοθεί σε αμετάβλητο sugammadex. Η απέκκριση μέσω των κοπράνων ή του εκπνεόμενου αέρα ήταν κάτω από το 0,02% της δόσης. Η χορήγηση του sugammadex σε υγιείς εθελοντές οδήγησε σε αυξημένη νεφρική απομάκρυνση του ροκουρόνιου με τη μορφή συμπλόκου.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία και ηλικία: Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η ολική έκθεση στο sugammadex ήταν 17 φορές υψηλότερη και οι συγκεντρώσεις του sugammadex είναι ανιχνεύσιμες για τουλάχιστον 48 ώρες. Σε άτομα με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η κάθαρση του sugammadex σταδιακά μειώθηκε και ο χρόνος ημίσειας ζωής t1/2 σταδιακά παρατάχθηκε. Η έκθεση ήταν 2 φορές και 5 φορές υψηλότερη σε άτομα με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις του sugammadex δεν ήταν πλέον ανιχνεύσιμες πάνω από 7 ημέρες μετά τη χορήγηση της δόσης σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Μέσες Προβλεπόμενες Φαρμακοκινητικές παράμετροι (CV%)

Επιλεγμένα χαρακτηριστικά ασθενών	Δημογραφικά στοιχεία	Νεφρική λειτουργία	Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min)	Κάθαρση (ml/min)	Όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση (l)	Χρόνος Ημίσειας ζωής (hr)
Ενήλικας	40 ετών, 75 kg	Φυσιολογική	100	88 (22)	12	2 (21)
		Διαταραγμένη Ήπια	50	51 (22)	13	4 (22)
		Μέτρια	30	31 (23)	14	6 (23)
		Σοβαρή	10	9 (22)	14	19 (24)
Ηλικιωμένος	75 ετών, 75 kg	Φυσιολογική	80	75 (23)	12	2 (21)
		Διαταραγμένη Ήπια	50	51 (24)	13	3 (22)
		Μέτρια	30	31 (23)	14	6 (23)
		Σοβαρή	10	9 (22)	14	19 (23)
Έφηβος	15 ετών, 56 kg	Φυσιολογική	95	77 (23)	9	2 (22)
		Διαταραγμένη Ήπια	48	44 (23)	10	3 (22)
		Μέτρια	29	27 (22)	10	5 (23)
		Σοβαρή	10	8 (21)	11	17 (23)
Παιδί	7 ετών, 23 kg	Φυσιολογική	51	37 (22)	4	2 (20)
		Διαταραγμένη Ήπια	26	19 (22)	4	3 (22)
		Μέτρια	15	11 (22)	4	5 (22)
		Σοβαρή	5	3 (22)	5	20 (25)

Φύλο: Δεν παρατηρήθηκαν διαφορές ως προς το φύλο.

Φυλή: Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ Ιαπώνων και Καυκάσιων. Περιορισμένα στοιχεία δε δεικνύουν διαφορές σε άτομα της μαύρης φυλής ή σε Αφρό-αμερικανούς.

Βάρος σώματος: Η ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού ενηλίκων και ηλικιωμένων ασθενών δεν έδειξε σημαντική σχέση κάθαρσης και όγκου κατανομής με το βάρος σώματος.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η σוגαμμαδέξη είναι μια τροποποιημένη γάμμα-κυκλοδεξτρίνη που σχηματίζει πολύ σταθερά, υδατοδιαλυτά συμπλέγματα σε αναλογία 1:1 με στεροειδή νευρομυϊκά αποκλειστικά φάρμακα (ροκ ρονιουμ > βεκουρονιουμ » πανκρονιουμ). Η σוגαμμαδέξη δημιουργεί μια κλίση συγκέντρωσης που ευνοεί τη μετακίνηση της ροκ ρονιουμ από τη νευρομυϊκή σύναψη στο πλάσμα, η οποία αντιστρέφει γρήγορα τον προκληθέντα από τη ροκ ρονιουμ νευρομυϊκή απόφραξη. Η ελεύθερη ροκ ρονιουμ στο πλάσμα στη συνέχεια δεσμεύεται ισχυρά στη σוגαμμαδέξη, βοηθώντας τη διάχυση των υπολειπόμενων μορίων ροκ ρονιουμ έξω από τη νευρομυϊκή σύναψη και αυξάνοντας τη δεσμευμένη και ελεύθερη ροκ ρονιουμ στο πλάσμα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η σוגαμμαδέξη χορηγείται ενδοφλεβίως.

Νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου προϊόντος. >90% της δόσης απεκκρίνεται εντός 24 ωρών. 0,02% απεκκρίνεται με τα κόπρανα και τον αέρα.

Στην κατάσταση ισορροπίας, ο όγκος κατανομής είναι 11-14 L σε ενήλικες ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

88 L/min

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η σוגαμμαδέξη δεν δεσμεύει πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Δεν παρατηρήθηκαν μεταβολίτες της σוגαμμαδέξης κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Περίπου 2 ώρες

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

361LPM2T56

SUGAMMADEX

gamma-Cyclodextrins

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

δεν δεσμεύει

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ηπαρίνη / LMWH Δοσολογία

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6918585

Μοριακός τύπος

C72H112O48S8

Μοριακό βάρος

2002.2

IUPAC

3-[[(1S,3S,5S,6S,8S,10S,11S,13S,15S,16S,18S,20S,21S,23S,25S,26S,28S,30S,31S,33S,35S,36S,38S,40S,41R,42R,43R,44R,45R,46R,47R,48R,49R,50R,51R,52R,53R,54R,55R,56R)-10,15,20,25,30,35,40-heptakis(2-carboxyethylsulfanylmethyl)-41,42,43,44,45,46,47,48,49,50,51,52,53,54,55,56-hexadecahydroxy-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34,37,39-hexadecaoxanonacyclo[36.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31.233,36]hexapentacontan-5-yl]methylsulfanyl]propanoic acid

InChIKey

WHRODDIHRRDWEW-VTHZAVIASA-N