Αντιβιοτικά

ATC CODE C09AA05

RAMIPRIL

Ραμιπρίλη

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν …

Chemical structure of RAMIPRIL

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν γίνονται ανεκτοί ή αποτύχουν οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά, αν και συνδυάζονται με τα τελευταία επιτυχώς. Οι ασθενείς με νεφραγγειακή υπέρταση είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στους α-ΜΕΑ και η αγωγή πρέπει να αρχίζει με μικρότερες δόσεις. Προσοχή επίσης χρειάζεται σε περιπτώσεις στις οποίες κινητοποιείται το σύστημα ρενίνης, όπως λ.χ. στην καρδιακή ανεπάρκεια, σε προηγηθείσα χρήση διουρητικών ή σε αυστηρή άναλο δίαιτα, διότι μπορεί να προκληθεί σοβαρή υπόταση κατά την πρώτη λήψη του φαρμάκου. Για το λόγο αυτό τα διουρητικά διακόπτονται λίγες μέρες πριν δοθεί η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ. Καρδιακή ανεπάρκεια. Οι α-ΜΕΑ είναι ιδιαίτερα χρήσιμα φάρμακα σε όλα τα στάδια της καρδιακής ανεπάρκειας και πρέπει να συνδυάζονται με διουρητικά και δακτυλίτιδα όταν κρίνεται απαραίτητο. Βελτιώνουν την πρόγνωση και επομένως πλεονεκτούν θεραπευτικών σχημάτων όπως ο συνδυασμός νιτρωδών με υδραλαζίνη. Η χορήγηση α-ΜΕΑ ενδείκνυται σε κάθε ασθενή με καρδιακή ανεπάρκεια όταν δεν υπάρχει αντένδειξη. Για να αποφευχθεί η υπερκαλιαιμία πριν αρχίσει η χορήγηση α-ΜΕΑ πρέπει να διακοπεί η χρήση διουρητικών προστατευτικών της απώλειας καλίου καθώς και σκευασμάτων υποκατάστασης καλίου. Η έναρξη χορήγησης α-ΜΕΑ σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που ήδη λαμβάνουν υψηλές δόσεις διουρητικών της αγκύλης (π.χ. φουροσεμίδη 80 mg ημερησίως) είναι δυνατόν να προκαλέσει έντονη υπόταση. Η προσωρινή διακοπή του διουρητικού μειώνει τον κίνδυνο της υπότασης αλλά είναι δυνατόν να προκαλέσει σοβαρό πνευμονικό οίδημα. Ως εκ τούτου στις περιπτώσεις αυτές η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ πρέπει να είναι ιδιαίτερα χαμηλή (π.χ. 6.25 mg Καπτοπρίλης) με τον ασθενή ξαπλωμένο, κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση και με δυνατότητα θεραπείας της υπότασης. Συμπερασματικά στις περιπτώσεις αυτές ο ασθενής πρέπει να εισάγεται στο νοσοκομείο για έναρξη της χορήγησης των α-ΜΕΑ. Έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι α-ΜΕΑ βελτιώνουν την πρόγνωση ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου και είτε κλινικά διαπιστωμένη αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια είτε απλή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Η θεραπεία κλινικά σταθεροποιημένων ασθενών πρέπει να ξεκινά 3-10 μέρες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Κύρια Ένδειξη

For the management of mild to severe hypertension. May be used to reduce cardiovascular mortality following myocardial infarction in hemodynamically stable individuals who develop clinical signs of congestive heart failure within a few days following myocardial infarction. To reduce the rate of death, myocardial infarction and stroke in individuals at high risk of cardiovascular events. May be used to slow the progression of renal disease in individuals with hypertension, diabetes mellitus and microalubinuria or overt nephropathy.

Χρόνος Ημιζωής

Plasmaconcentrationsoframiprilatdeclineinatriphasicmanner.Initialrapiddeclinerepresentsdistributionintotissuesandhasahalflifeof2-4h.Thehalflifeoftheapparenteliminationphaseis9-18handthatoftheterminaleliminationphaseis>50h.Twoeliminationphasesoccurasaresultoframiprilat'spotentbindingtoACEandslowdissociationfromtheenzyme.Thehalflifeoframiprilataftermultipledailydoses(MDDs)isdose-dependent,rangingfrom13-17hwith5-10mgMDDsto27-36hfor2.5mgMDDs.

Plasma concentrations of ramiprilat decline in a triphasic manner. Initial rapid decline represents distribution into tissues and has a half life of 2-4 hours. The half life of the apparent elimination phase is 9-18 hours and that of the terminal elimination phase is > 50 hours. Two elimination phases occur as a result of ramiprilat's potent binding to ACE and slow dissociation from the enzyme. The half life of ramiprilat after multiple daily doses (MDDs) is dose-dependent, ranging from 13-17 hours with 5-10 mg MDDs to 27-36 hours for 2.5 mg MDDs.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Protein binding of ramipril is about 73% and that of ramiprilat about 56%.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

There are two isoforms of ACE: the somatic isoform, which exists as a glycoprotein comprised of a single polypeptide chain of 1277; and the testicular …

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.5.1 EOΦ therapeutic chapter

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν...

+
Περιγραφή
Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν γίνονται ανεκτοί ή αποτύχουν οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά, αν και συνδυάζονται με τα τελευταία επιτυχώς. Οι ασθενείς με νεφραγγειακή υπέρταση είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στους α-ΜΕΑ και η αγωγή πρέπει να αρχίζει με μικρότερες δόσεις. Προσοχή επίσης χρειάζεται σε περιπτώσεις στις οποίες κινητοποιείται το σύστημα ρενίνης, όπως λ.χ. στην καρδιακή ανεπάρκεια, σε προηγηθείσα χρήση διουρητικών ή σε αυστηρή άναλο δίαιτα, διότι μπορεί να προκληθεί σοβαρή υπόταση κατά την πρώτη λήψη του φαρμάκου. Για το λόγο αυτό τα διουρητικά διακόπτονται λίγες μέρες πριν δοθεί η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ. Καρδιακή ανεπάρκεια. Οι α-ΜΕΑ είναι ιδιαίτερα χρήσιμα φάρμακα σε όλα τα στάδια της καρδιακής ανεπάρκειας και πρέπει να συνδυάζονται με διουρητικά και δακτυλίτιδα όταν κρίνεται απαραίτητο. Βελτιώνουν την πρόγνωση και επομένως πλεονεκτούν θεραπευτικών σχημάτων όπως ο συνδυασμός νιτρωδών με υδραλαζίνη. Η χορήγηση α-ΜΕΑ ενδείκνυται σε κάθε ασθενή με καρδιακή ανεπάρκεια όταν δεν υπάρχει αντένδειξη. Για να αποφευχθεί η υπερκαλιαιμία πριν αρχίσει η χορήγηση α-ΜΕΑ πρέπει να διακοπεί η χρήση διουρητικών προστατευτικών της απώλειας καλίου καθώς και σκευασμάτων υποκατάστασης καλίου. Η έναρξη χορήγησης α-ΜΕΑ σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που ήδη λαμβάνουν υψηλές δόσεις διουρητικών της αγκύλης (π.χ. φουροσεμίδη 80 mg ημερησίως) είναι δυνατόν να προκαλέσει έντονη υπόταση. Η προσωρινή διακοπή του διουρητικού μειώνει τον κίνδυνο της υπότασης αλλά είναι δυνατόν να προκαλέσει σοβαρό πνευμονικό οίδημα. Ως εκ τούτου στις περιπτώσεις αυτές η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ πρέπει να είναι ιδιαίτερα χαμηλή (π.χ. 6.25 mg Καπτοπρίλης) με τον ασθενή ξαπλωμένο, κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση και με δυνατότητα θεραπείας της υπότασης. Συμπερασματικά στις περιπτώσεις αυτές ο ασθενής πρέπει να εισάγεται στο νοσοκομείο για έναρξη της χορήγησης των α-ΜΕΑ. Έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι α-ΜΕΑ βελτιώνουν την πρόγνωση ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου και είτε κλινικά διαπιστωμένη αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια είτε απλή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Η θεραπεία κλινικά σταθεροποιημένων ασθενών πρέπει να ξεκινά 3-10 μέρες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Ενδείξεις
Ιδιοπαθής και νεφραγγειακή υπέρταση. Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια συνήθως ως συμπληρωματική θεραπεία.
Αντενδείξεις
Iδιοπαθές αγγειοοίδημα ή ιστορικό εμφάνισης τέτοιου οιδήματος μετά από θεραπεία με έναν αναστολέα MEA. Kύηση, γαλουχία.
Δοσολογία
Ιδιοπαθής υπέρταση αρχική δόση 1-1.25 mg ημερησίως (σε προηγούμενη λήψη διουρητικού 0.5mg), συνήθης δόση 2.5-5 mg. Νεφραγγειακή υπέρταση αρχική δόση 0.5 mg ημερησίως και στη συνέχεια εξατομίκευση της δοσολογίας. Καρδιακή ανεπάρκεια αρχική δόση 0.5 mg ημερησίως, συνήθης δόση 1-2.5 mg, μέγιστη 5 mg.
SOS
Eπίδραση στη νεφρική λειτουργία. Οι α-ΜΕΑ είναι δυνατόν να προκαλέσουν σοβαρή και προοδευτική έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με μεγάλη αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών. Συνήθως δεν έχουν επίδραση στη συνολική νεφρική λειτουργία ό
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. εισαγωγή.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Cilazapril Monohydrate VASCACE/Roche: f.c.tab 1mg x 30, 2.5mg x 28, 5mg x 28 Q Με διουρητικό Cilazapril Monohydrate+Hydrochlorothiazide VASCACE PLUS/Roche: f.c.tab (5+12.5)mg x 28

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν RAMIPRIL.

Φόρτωση σκευασμάτων...