Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRAMIPEXOLE

Πραμιπεξόλη

Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου Πάρκινσον.

Chemical structure of PRAMIPEXOLE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου Πάρκινσον.
medication
SPC-MIRAPEXIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
3 φορές την ημέρα
Δόση έναρξης:
0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Αρχική δόση 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) την ημέρα, αυξανόμενη κάθε 5-7 ημέρες. Περαιτέρω αύξηση ανά 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) σε εβδομαδιαία διαστήματα μέχρι τη μέγιστη δόση των 3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα.
  • Ενήλικες με Νόσο του Parkinson
    ΔόσηΑτομική δόση 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) έως 3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα.
    Μέγ. δόση3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα
    Η ημερήσια δόση χορηγείται 3 φορές την ημέρα σε ίσες διηρημένες δόσεις. Κατά τη διάρκεια της κλιμάκωσης και θεραπείας συντήρησης, συνιστάται η μείωση της δόσης λεβοντόπα. Η διακοπή της πραμιπεξόλης πρέπει να γίνεται βαθμιαία, μειώνοντας κατά 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) ημερησίως μέχρι 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος), και μετά κατά 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) ημερησίως.
  • Ασθενείς με Νόσο του Parkinson και νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30-50 ml/λεπτό)
    ΔόσηΑρχική ημερήσια δόση 0.176 mg βάσεως (0.25 mg άλατος) σε δύο διηρημένες δόσεις.
    Μέγ. δόση1.57 mg βάσεως (2.25 mg άλατος) την ημέρα
    Εάν η νεφρική λειτουργία εξασθενίσει κατά τη θεραπεία συντήρησης, η ημερήσια δόση του MIRAPEXIN πρέπει να μειώνεται στο ίδιο ποσοστό που μειώνεται και η κάθαρση κρεατινίνης. Η ημερήσια δόση μπορεί να χορηγηθεί σε δύο διηρημένες δόσεις.
  • Ασθενείς με Νόσο του Parkinson και νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/λεπτό)
    ΔόσηΑρχική ημερήσια δόση 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος) σε μία εφάπαξ ημερήσια δόση.
    Μέγ. δόση1.1 mg βάσεως (1.5 mg άλατος) την ημέρα
    Εάν η νεφρική λειτουργία εξασθενίσει κατά τη θεραπεία συντήρησης, η ημερήσια δόση του MIRAPEXIN πρέπει να μειώνεται στο ίδιο ποσοστό που μειώνεται και η κάθαρση κρεατινίνης. Η ημερήσια δόση χορηγείται σε εφάπαξ ημερήσια δόση.
  • Ασθενείς με Νόσο του Parkinson και ηπατική ανεπάρκεια
    Ρύθμιση της δοσολογίας πιθανόν να μην είναι απαραίτητη.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών) για Νόσο του Parkinson
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχει σχετική χρήση.
  • Ενήλικες με Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών
    ΔόσηΑρχική δόση 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος) μία φορά ημερησίως.
    Μέγ. δόση0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) ανά ημέρα
    Να λαμβάνεται 2 με 3 ώρες πριν από το βραδινό ύπνο. Η δόση μπορεί να αυξηθεί κάθε 4-7 ημέρες. Η διακοπή της αγωγής μπορεί να γίνει χωρίς σταδιακή μείωση της δόσης εάν η ημερήσια δόση δεν υπερβαίνει τα 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος).
  • Ασθενείς με Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών και νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης > 20 ml/λεπτό)
    Δεν απαιτείται ελάττωση της ημερήσιας δόσης. Η χρήση δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοδιάλυση, ή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Ασθενείς με Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών και ηπατική ανεπάρκεια
    Ρύθμιση της δοσολογίας πιθανόν να μην είναι απαραίτητη.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών) για Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών
    Δε συνιστάται λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών) για Διαταραχή Tourette
    Δε συνιστάται λόγω αρνητικής ισορροπίας οφέλους-κινδύνου.
block
SPC-MIRAPEXIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning
SPC-MIRAPEXIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson και νεφρική ανεπάρκεια
    Συνιστάται μείωση της δόσης
  • Ψευδαισθήσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Οι ασθενείς πρέπει να πληροφορηθούν ότι μπορεί να παρουσιάσουν ψευδαισθήσεις (κυρίως οπτικές)
  • Δυσκινησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προχωρημένη νόσο του Parkinson σε συνδυασμένη θεραπεία με λεβοντόπα
    Αν παρατηρηθεί δυσκινησία, η δόση της λεβοντόπα θα πρέπει να μειωθεί
  • Δυστονία
    Περιστασιακά αναφερόμενη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson
    Εάν παρατηρηθεί δυστονία, θα πρέπει να επανεξετάζεται η χορήγηση ντοπαμινεργικής φαρμακευτικής αγωγής και να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης πραμιπεξόλης
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου και υπνηλία
    Σπάνιες αναφορές αιφνίδιας πρόκλησης ύπνου χωρίς προειδοποιητικά σημεία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς (ιδιαίτερα με νόσο του Parkinson)
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται και να συμβουλεύονται να προσέχουν ενόσω οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα. Ασθενείς που βίωσαν υπνηλία και/ή αιφνίδια πρόκληση ύπνου δεν πρέπει να οδηγούν ούτε να χειρίζονται μηχανήματα. Μπορεί να ληφθεί υπόψη μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας. Συνιστάται προσοχή όταν οι ασθενείς λαμβάνουν άλλα κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα ή οινοπνευματώδη
  • Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχαναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, κραιπάλη φαγητού και ψυχαναγκαστική λήψη τροφής)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν αγωνιστές της ντοπαμίνης
    Μείωση της δόσης/σταδιακή διακοπή θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη αν τέτοια συμπτώματα αναπτυχθούν
  • Μανία και παραλήρημα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αγωγή με πραμιπεξόλη
    Μείωση της δόσης/σταδιακή διακοπή θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη αν τέτοια συμπτώματα εμφανισθούν
  • Ψυχωσικές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ψυχωσικές διαταραχές
    Να χορηγούνται αγωνιστές ντοπαμίνης μόνο εάν τα πιθανά οφέλη αντισταθμίζουν τους κινδύνους. Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση αντιψυχωσικών φαρμακευτικών προϊόντων με pramipexole
  • Σοβαρές καρδιαγγειακές νόσοι
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρειά καρδιαγγειακή νόσο
    Χρειάζεται προσοχή
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Συμπτώματα που υποδηλώνουν κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο έχουν αναφερθεί με την απότομη διακοπή ντοπαμινεργικής θεραπείας
  • Σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών της ντοπαμίνης (DAWS)
    Υψηλότερος κίνδυνος για ασθενείς με διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και υψηλές ημερήσιες/αθροιστικές δόσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson
    Η πραμιπεξόλη πρέπει να μειώνεται βαθμιαία. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με πιθανά συμπτώματα απόσυρσης. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της βαθμιαίας μείωσης και της διακοπής. Σε περίπτωση σοβαρών και/ή επίμονων συμπτωμάτων απόσυρσης, μπορεί να εξεταστεί η προσωρινή επαναχορήγηση πραμιπεξόλης στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση
  • Επαύξηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών
    Η θεραπευτική αγωγή με ντοπαμινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα επιδείνωση
swap_horiz
SPC-MIRAPEXIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αντιχολινεργικά
    προσοχή
    Περιορισμένη δυνατότητα αλληλεπίδρασης
  • Σελεγιλίνη
    Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση
  • Λεβοντόπα
    παρακολούθηση
    Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση (μεμονωμένη). Όταν συγχορηγείται με MIRAPEXIN, συνιστάται η μείωση της δόσης της λεβοντόπα.
    ΣύστασηΣυστήνεται η δόση της λεβοντόπα να μειώνεται.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Μείωση της νεφρικής κάθαρσης της πραμιπεξόλης κατά περίπου 34%, οδηγώντας σε μειωμένη απέκκριση της πραμιπεξόλης.
    ΣύστασηΜείωση της δόσης της pramipexole θα πρέπει να ληφθεί υπ’ όψιν.
  • Αναστολείς του κατιονικού εκκριτικού συστήματος μεταφοράς των νεφρικών σωληναρίων (π.χ. Αμανταδίνη, Μεξιλετίνη, Ζιδοβουδίνη, Σισπλατίνη, Κινίνη, Προκαϊναμίδη)
    προσοχή
    Μειωμένη απέκκριση της πραμιπεξόλης.
    ΣύστασηΜείωση της δόσης της pramipexole θα πρέπει να ληφθεί υπ’ όψιν.
  • Κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Πιθανές αθροιστικές επιδράσεις.
  • Οινοπνευματώδη
    προσοχή
    Πιθανές αθροιστικές επιδράσεις.
  • Αντιψυχωσικά φαρμακευτικά προϊόντα
    αντένδειξη
    Αναμενόμενες ανταγωνιστικές δράσεις.
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση.
sick
SPC-MIRAPEXIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Πνευμονία
Μεταβολισμός
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
  • Υπερφαγία
  • Μείωση βάρους
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αύξηση βάρους
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Ψευδαισθήσεις
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Ανησυχία
  • Παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια
  • Διαταραγμένα όνειρα
  • Υπερσεξουαλικότητα
  • Παραληρητική ιδέα
  • Διαταραχή της γενετήσιας ορμής
  • Παράνοια
  • Παραλήρημα
  • Επεισοδιακή υπερφαγία
  • Ψυχαναγκαστικές αγορές
  • Μανία
  • Απάθεια
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • συμπτώματα διαταραχών συμπεριφοράς ελέγχου παρορμήσεων και καταναγκασμών (όπως: ψυχαναγκαστικές αγορές, παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, υπερσεξουαλικότητα, επεισοδιακή υπερφαγία)
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Δυσκινησία
  • Κεφαλαλγία
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου
  • Αμνησία
  • Υπερκινησία
  • Συγκοπτικό επεισόδιο
Οφθαλμικές διαταραχές
  • διαταραχή όρασης (περιλαμβανομένης διπλωπίας, θάμβου οράσεως, μειωμένης οπτικής οξύτητας)
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές
  • Υπόταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Λόξυγγας
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Εφίδρωση
Γενικές
  • Κόπωση
  • Περιφερικό οίδημα
  • Σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών ντοπαμίνης
  • Πόνος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραγμένα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μείωση βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή της γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λόξυγγας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Συγκοπτικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών ντοπαμίνης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερσεξουαλικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ψυχαναγκαστικές αγορές
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • διαταραχή όρασης (περιλαμβανομένης διπλωπίας, θάμβου οράσεως, μειωμένης οπτικής οξύτητας)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επεισοδιακή υπερφαγία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Παράνοια
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Παραληρητική ιδέα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπερκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερφαγία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-MIRAPEXIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η επίδραση στην κύηση και τη γαλουχία δεν έχει διερευνηθεί σε ανθρώπους. Η πραμιπεξόλη σε επίμυες και κουνέλια δεν έδειξε τερατογένεση, αλλά βρέθηκε εμβρυοτοξική στον επίμυ σε δόσεις που ήταν τοξικές για τη μητέρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το MIRAPEXIN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός αν είναι ξεκάθαρα απαραίτητο, δηλαδή αν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Επειδή η θεραπεία με πραμιπεξόλη αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης στους ανθρώπους, πρέπει να αναμένεται η αναστολή της γαλουχίας. Η απέκκριση της πραμιπεξόλης στο μητρικό γάλα δεν έχει μελετηθεί στις γυναίκες. Στους επίμυες η συγκέντρωση της ραδιενεργής δραστικής ουσίας ήταν υψηλότερη στο μητρικό γάλα απ’ ότι στο πλάσμα. Λόγω απουσίας στοιχείων για τον άνθρωπο, το MIRAPEXIN, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εν τούτοις, αν η χρήση του δεν μπορεί να αποφευχθεί, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα. Σε μελέτες σε ζώα, η πραμιπεξόλη επηρέασε τους οιστρικούς κύκλους και μείωσε τη γυναικεία γονιμότητα όπως αναμενόταν για έναν αγωνιστή της ντοπαμίνης. Παρ’όλα αυτά, αυτές οι μελέτες δεν ήταν ενδεικτικές για άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις σε σχέση με την ανδρική γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της πραμιπεξόλης ως θεραπεία για τη νόσο Πάρκινσον είναι άγνωστος, αν και πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να διεγείρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα.
monitor_heart
SPC-MIRAPEXIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική κατηγορία Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιπαρκινσονικά φάρμακα, αγωνιστές ντοπαμίνης, κωδικός ATC: N04BC05 ### Μηχανισμός δράσης Η πραμιπεξόλη είναι ένας αγωνιστής ντοπαμίνης, που συνδέεται με υψηλή εκλεκτικότητα και ειδικότητα στην…

biotech
SPC-MIRAPEXIN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η πραμιπεξόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 90% και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μεταξύ 1 και 3 ωρών. Ταυτόχρονη χορήγηση με τροφή δε…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Αυτό το φάρμακο υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό στους ανθρώπους. Η πραμιπεξόλη μεταβολίζεται μόνο σε αμελητέο βαθμό (<10%). Δεν έχει αναγνωριστεί κανένας συγκεκριμένος ενεργός μεταβολίτης στο ανθρώπινο πλάσμα ή στα ούρα. Δεν έχουν αναγνωριστεί μεταβολίτες στο…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία — Κατά την έναρξη της ντοπαμινεργικής θεραπείας
Οφθαλμολογικός έλεγχος visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Σε τακτά χρονικά διαστήματα ή εφ΄όσον παρατηρηθούν διαταραχές της όρασης —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MIRAPEXIN
expand_more

Δοσολογία

Νόσος του Parkinson

Η ημερήσια δόση χορηγείται 3 φορές την ημέρα σε ίσες διηρημένες δόσεις.

Αρχική θεραπεία

Οι δόσεις πρέπει να αυξάνονται σταδιακά από μία αρχική δόση 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) την ημέρα και μετά να αυξάνεται κάθε 5 - 7 ημέρες. Με την προϋπόθεση ότι οι ασθενείς δεν παρουσιάζουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται ώστε να επιτευχθεί το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Αυξανόμενο Δοσολογικό Σχήμα του MIRAPEXIN

Εβδομάδα Δόση (mg βάσεως) Ολική Ημερήσια Δόση (mg βάσεως) Δόση (mg άλατος) Ολική Ημερήσια Δόση (mg άλατος)
1 3 x 0.088 0.264 3 x 0.125 0.375
2 3 x 0.18 0.54 3 x 0.25 0.75
3 3 x 0.35 1.1 3 x 0.5 1.50

Εάν κρίνεται αναγκαία μία περαιτέρω αύξηση της δόσης, η ημερήσια δόση θα πρέπει να αυξάνεται ανά 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) σε εβδομαδιαία διαστήματα μέχρι τη μέγιστη δόση των 3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα.

Ωστόσο, θα πρέπει να σημειωθεί ότι η συχνότητα εμφάνισης της υπνηλίας αυξάνεται σε δόσεις υψηλότερες από 1.5 mg (άλατος) ημερησίως (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Θεραπεία συντήρησης

Η ατομική δόση της πραμιπεξόλης κυμαίνεται από 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) έως τη μεγίστη δόση των 3.3 mg βάσεως (4.5 mg άλατος) την ημέρα. Κατά τη διάρκεια κλιμάκωσης της δόσης σε κεντρικές μελέτες, παρατηρήθηκε αποτελεσματικότητα η οποία άρχιζε με ημερήσια δόση 1.1 mg βάσεως (1.5 mg άλατος). Περαιτέρω ρυθμίσεις της δόσης πρέπει να γίνονται με βάση την κλινική ανταπόκριση και την εμφάνιση ανεπιθυμήτων ενεργειών. Σε κλινικές μελέτες περίπου 5% των ασθενών έλαβε δόσεις κάτω του 1.1 mg βάσεως (1.5 mg άλατος). Σε προχωρημένη νόσο του Parkinson, δόσεις της πραμιπεξόλης υψηλότερες από 1.1 mg (1.5 mg άλατος) την ημέρα μπορεί να είναι χρήσιμες σε ασθενείς στους οποίους στοχεύεται μείωση της θεραπείας με λεβοντόπα. Συνιστάται η δόση της λεβοντόπα να μειώνεται κατά τη διάρκεια, τόσο της κλιμάκωσης της δόσης, όσο και της θεραπείας συντήρησης με MIRAPEXIN εξαρτώμενη από τις ατομικές αντιδράσεις των ασθενών (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Διακοπή της θεραπείας

Η απότομη διακοπή της ντοπαμινεργικής θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη νευροληπτικού κακοήθους συνδρόμου ή συνδρόμου απόσυρσης αγωνιστών της ντοπαμίνης. Η διακοπή της πραμιπεξόλης πρέπει να γίνεται βαθμιαία σε ρυθμό 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) ημερησίως μέχρις ότου η ημερησία δόση μειωθεί στα 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος). Στη συνέχεια η δόση θα πρέπει να μειωθεί κατά 0.264 mg βάσεως (0.375 mg άλατος) ημερησίως (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Το σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών της ντοπαμίνης θα μπορούσε ακόμα να εμφανιστεί κατά τη βαθμιαία μείωση της δόσης και ενδέχεται να είναι απαραίτητη μια προσωρινή αύξηση της δόσης πριν συνεχιστεί εκ νέου η βαθμιαία μείωση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Νεφρική ανεπάρκεια

Η αποβολή της πραμιπεξόλης εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία. Το κάτωθι δοσολογικό σχήμα προτείνεται για αρχική θεραπεία:

  • Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης πάνω από 50 ml/λεπτό δεν απαιτούν ελάττωση της ημερήσιας δόσης ή της συχνότητας δοσολογίας.
  • Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 30 και 50 ml/λεπτό, η αρχική ημερήσια δόση του MIRAPEXIN, πρέπει να χορηγείται σε δύο διηρημένες δόσεις αρχίζοντας από 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος) δύο φορές την ημέρα (0.176 mg βάσεως/0.25 mg άλατος την ημέρα). Δε θα πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη ημερήσια δόση των 1.57 mg πραμιπεξόλης βάσης (2.25 mg άλατος).
  • Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 20 ml/λεπτό, η ημερήσια δόση του MIRAPEXIN πρέπει να χορηγείται σε μία εφάπαξ ημερήσια δόση αρχίζοντας με 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος). Δε θα πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη ημερήσια δόση των 1.1 mg πραμιπεξόλης βάσης (1.5 mg άλατος).

Εάν η νεφρική λειτουργία εξασθενίσει κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης, θα πρέπει να μειώνεται η ημερήσια δόση του MIRAPEXIN στο ίδιο ποσοστό που μειώνεται και η κάθαρση κρεατινίνης, δηλαδή εάν η κάθαρση κρεατινίνης μειώνεται κατά 30% τότε και η ημερήσια δόση του MIRAPEXIN πρέπει να μειωθεί κατά 30%. Η ημερήσια δόση μπορεί να χορηγηθεί σε δύο διηρημένες δόσεις εάν η κάθαρση της κρεατινίνης είναι μεταξύ 20 και 50ml/λεπτό και σε εφάπαξ ημερήσια δόση εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι λιγότερη από 20 ml/λεπτό.

Ηπατική ανεπάρκεια

Ρύθμιση της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πιθανόν να μην είναι απαραίτητη, αφού περίπου 90% της δραστικής ουσίας που έχει απορροφηθεί, αποβάλλεται από τα νεφρά. Εν τούτοις, η πιθανή επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του MIRAPEXIN δεν έχει διερευνηθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του MIRAPEXIN σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχει σχετική χρήση του MIRAPEXIN στον παιδιατρικό πληθυσμό για την ένδειξη της νόσου του Parkinson.

Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών

Η προτεινόμενη αρχική δόση για το MIRAPEXIN είναι 0.088 mg βάσεως (0.125 mg άλατος), τα οποία να λαμβάνονται μία φορά ημερησίως 2 με 3 ώρες πριν από το βραδινό ύπνο. Για ασθενείς που απαιτούν επιπλέον ανακούφιση των συμπτωμάτων, η δόση μπορεί να αυξηθεί κάθε 4-7 ημέρες μέχρι τη μέγιστη δόση των 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) ανά ημέρα (όπως φαίνεται και στον παρακάτω πίνακα).

Δοσολογικό Σχήμα του MIRAPEXIN

Βήμα Τιτλοποίησης Βραδινή ημερήσια δόση (mg βάσεως) Βραδινή ημερήσια δόση (mg άλατος)
1 0.088 0.125
2* 0.18 0.25
3* 0.35 0.50
4* 0.54 0.75
  • εάν απαιτείται

Η ανταπόκριση του ασθενούς θα πρέπει να εκτιμάται μετά από αγωγή 3 μηνών και θα πρέπει να επανεξετάζεται η ανάγκη για συνέχιση της αγωγής. Εάν η αγωγή διακοπεί για περισσότερο από μερικές ημέρες θα πρέπει να αρχίσει εκ νέου με τιτλοποίηση της δόσης όπως φαίνεται στον ανωτέρω πίνακα.

Διακοπή της θεραπείας

Εφόσον η ημερήσια χορηγούμενη δόση για την αγωγή του Συνδρόμου Ανήσυχων Ποδιών δεν θα υπερβαίνει τα 0.54 mg βάσεως (0.75 mg άλατος) το MIRAPEXIN μπορεί να διακοπεί χωρίς σταδιακή μείωση της δόσης. Σε μια μελέτη 26 εβδομάδων ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, παρατηρήθηκε το φαινόμενο rebound των συμπτωμάτων του Συνδρόμου Ανήσυχων Ποδιών (επιδείνωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων σε σύγκριση με την αρχική τιμή) σε 10% των ασθενών (14 από 135) μετά από απότομη διακοπή της αγωγής. Αυτή η δράση βρέθηκε να είναι παρόμοια σε όλες τις δόσεις.

Νεφρική ανεπάρκεια

Η αποβολή της πραμιπεξόλης εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία. Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης πάνω από 20 ml/λεπτό δεν απαιτούν ελάττωση της ημερήσιας δόσης. Η χρήση του MIRAPEXIN δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοδιάλυση, ή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική ανεπάρκεια

Ρύθμιση της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πιθανόν να μην είναι απαραίτητη, αφού περίπου 90% της δραστικής ουσίας που έχει απορροφηθεί, αποβάλλεται από τους νεφρούς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το MIRAPEXIN δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Διαταραχή Tourette

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το MIRAPEXIN δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτόν τον πληθυσμό. Το MIRAPEXIN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ή εφήβους με διαταραχή Tourette εξαιτίας της αρνητικής ισορροπίας οφέλους-κινδύνου για αυτήν τη διαταραχή (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Τρόπος χορήγησης

Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, να καταπίνονται με νερό και μπορεί να λαμβάνονται με ή χωρίς τροφή.

block

Αντενδείξεις

SPC-MIRAPEXIN
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MIRAPEXIN
expand_more

Όταν συνταγογραφείται το MIRAPEXIN σε ασθενή με νόσο του Parkinson και με νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται μείωση της δόσης σύμφωνα με την (βλ. Δοσολογία).

Ψευδαισθήσεις

Οι ψευδαισθήσεις είναι γνωστές ως παρενέργεια της θεραπείας με ντοπαμινεργικούς αγωνιστές και λεβοντόπα. Οι ασθενείς πρέπει να πληροφορηθούν ότι μπορεί να παρουσιάσουν ψευδαισθήσεις (κυρίως οπτικές).

Δυσκινησία

Σε προχωρημένη νόσο του Parkinson, σε συνδυασμένη θεραπεία με λεβοντόπα, δυσκινησία μπορεί να εμφανισθεί κατά τη διάρκεια της αρχικής ρύθμισης της δοσολογίας του MIRAPEXIN. Αν παρατηρηθεί δυσκινησία, η δόση της λεβοντόπα θα πρέπει να μειωθεί.

Δυστονία

Αξονική δυστονία, συμπεριλαμβανομένης της κάμψης της κεφαλής προς τα εμπρός (antecollis), της καμπτοκορμίας και του πλαγιότονου (σύνδρομο Pisa) έχει αναφερθεί περιστασιακά σε ασθενείς με νόσο του Parkinson μετά από έναρξη ή σταδιακή αύξηση δόσης πραμιπεξόλης. Αν και η δυστονία μπορεί να αποτελεί σύμπτωμα της νόσου του Parkinson, τα συμπτώματα στους εν λόγω ασθενείς βελτιώνονται μετά από μείωση ή διακοπή της πραμιπεξόλης. Εάν παρατηρηθεί δυστονία, θα πρέπει να επανεξετάζεται η χορήγηση ντοπαμινεργικής φαρμακευτικής αγωγής και να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης πραμιπεξόλης.

Αιφνίδια έναρξη ύπνου και υπνηλία

Η πραμιπεξόλη έχει συσχετισθεί με υπνηλία και αιφνίδια πρόκληση ύπνου, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Αιφνίδια πρόκληση ύπνου κατά τη διάρκεια των δραστηριοτήτων της ημέρας, σε μερικές περιπτώσεις χωρίς την εμφάνιση προειδοποιητικών σημείων, έχει αναφερθεί σε σπάνιες περιπτώσεις. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για αυτό και να συμβουλεύονται να προσέχουν ενόσω οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με MIRAPEXIN. Ασθενείς που βίωσαν υπνηλία και/ή αιφνίδια πρόκληση ύπνου δεν πρέπει να οδηγούν ούτε να χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με MIRAPEXIN. Επιπλέον, μπορεί να ληφθεί υπόψη μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας. Λόγω των πιθανών αθροιστικών επιδράσεων, θα πρέπει να συνιστάται προσοχή όταν οι ασθενείς λαμβάνουν άλλα κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα ή οινοπνευματώδη σε συνδυασμό με πραμιπεξόλη (βλ. Αλληλεπιδράσεις, Οδήγηση και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την ανάπτυξη διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι θεράποντες θα πρέπει να ενημερωθούν ότι συμπτώματα συμπεριφοράς διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων συμπεριλαμβανομένων παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχαναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, κραιπάλη φαγητού και ψυχαναγκαστική λήψη τροφής μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που έλαβαν ως αγωγή αγωνιστές της ντοπαμίνης, περιλαμβανομένου και του MIRAPEXIN. Μείωση της δόσης/σταδιακή διακοπή θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη αν τέτοια συμπτώματα αναπτυχθούν.

Μανία και παραλήρημα

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την ανάπτυξη μανίας και παραληρήματος. Οι ασθενείς και οι θεράποντες θα πρέπει να ενημερωθούν ότι η μανία και το παραλήρημα μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με πραμιπεξόλη. Μείωση της δόσης/σταδιακή διακοπή θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη αν τέτοια συμπτώματα εμφανισθούν.

Ασθενείς με ψυχωσικές διαταραχές

Σε ασθενείς με ψυχωσικές διαταραχές πρέπει να χορηγούνται αγωνιστές ντοπαμίνης μόνο εάν τα πιθανά οφέλη αντισταθμίζουν τους κινδύνους. Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση αντιψυχωσικών φαρμακευτικών προϊόντων με pramipexole (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Οφθαλμολογικός έλεγχος

Συνιστάται οφθαλμολογικός έλεγχος σε τακτά χρονικά διαστήματα ή εφ΄όσον παρατηρηθούν διαταραχές της όρασης.

Σοβαρές καρδιαγγειακές νόσοι

Χρειάζεται προσοχή σε περίπτωση βαρειάς καρδιαγγειακής νόσου. Συνιστάται ο έλεγχος της πίεσης του αίματος, ειδικά στην αρχή της θεραπείας λόγω του γενικού κινδύνου της ορθοστατικής υπότασης που σχετίζεται με τη ντοπαμινεργική θεραπεία.

Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Συμπτώματα που υποδηλώνουν κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο έχουν αναφερθεί με την απότομη διακοπή ντοπαμινεργικής θεραπείας (βλ. Δοσολογία).

Σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών της ντοπαμίνης (DAWS)

Έχει αναφερθεί DAWS με τους αγωνιστές της ντοπαμίνης, συμπεριλαμβανομένης της πραμιπεξόλης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Για τη διακοπή της θεραπείας σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον, η πραμιπεξόλη πρέπει να μειώνεται βαθμιαία (βλ. Δοσολογία). Περιορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν ότι ασθενείς με διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και εκείνοι που λαμβάνουν υψηλή ημερήσια δόση και/ή υψηλές αθροιστικές δόσεις αγωνιστών της ντοπαμίνης μπορεί να διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο για ανάπτυξη DAWS. Τα συμπτώματα απόσυρσης μπορεί να περιλαμβάνουν απάθεια, άγχος, κατάθλιψη, κόπωση, εφίδρωση και πόνο και δεν ανταποκρίνονται στη λεβοντόπα. Πριν από τη βαθμιαία μείωση και τη διακοπή της πραμιπεξόλης, οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με πιθανά συμπτώματα απόσυρσης. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της βαθμιαίας μείωσης και της διακοπής. Σε περίπτωση σοβαρών και/ή επίμονων συμπτωμάτων απόσυρσης, μπορεί να εξεταστεί η προσωρινή επαναχορήγηση πραμιπεξόλης στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.

Επαύξηση

Αναφορές στη βιβλιογραφία δείχνουν ότι η θεραπευτική αγωγή του Συνδρόμου Ανήσυχων Ποδιών με ντοπαμινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα επιδείνωση. Η επιδείνωση αφορά την εμφάνιση των συμπτωμάτων νωρίς το βράδυ (ή ακόμα και το απόγευμα), επίταση των συμπτωμάτων και επέκταση των συμπτωμάτων περιλαμβανομένων και άλλων άκρων. Η επαύξηση εξετάσθηκε ειδικά σε μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη για 26 εβδομάδες. Η επαύξηση παρατηρήθηκε σε 11.8% των ασθενών της ομάδας της pramipexole (Ν=152) και σε 9.4% των ασθενών της ομάδας του εικονικού φαρμάκου (Ν=149). Η ανάλυση Kaplan-Meier του χρόνου ως την επαύξηση δεν έδειξε στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ των ομάδων pramipexole και εικονικού φαρμάκου.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MIRAPEXIN
expand_more

Δέσμευση με πρωτεΐνες του πλάσματος

Η πραμιπεξόλη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε πολύ μικρό (<20%) ποσοστό και παρουσιάζει ελάχιστη βιομετατροπή στον άνθρωπο. Έτσι, αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη δέσμευση των πρωτεϊνών του πλάσματος ή την αποβολή με βιομετατροπή δεν είναι πιθανές. Καθώς τα αντιχολινεργικά απομακρύνονται κυρίως δια βιομετατροπής, η δυνατότητα αλληλεπίδρασης είναι περιορισμένη αν και δεν έχει τεκμηριωθεί αλληλεπίδραση με αντιχολινεργικά. Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με σελεγιλίνη και λεβοντόπα.

Αναστολείς/ανταγωνιστές της ενεργού οδού νεφρικής απέκκρισης

Η σιμετιδίνη μείωσε τη νεφρική κάθαρση της πραμιπεξόλης περίπου κατά 34%, ενδεχομένως δι’ αναστολής του κατιονικού εκκριτικού συστήματος μεταφοράς των νεφρικών σωληναρίων. Συνεπώς, φαρμακευτικά προϊόντα που είναι αναστολείς αυτής της ενεργού οδού νεφρικής απέκκρισης, όπως σιμετιδίνη, αμανταδίνη και μεξιλετίνη, ζιδοβουδίνη, σισπλατίνη, κινίνη και προκαϊναμίδη, ενδέχεται να αλληλεπιδράσουν με την πραμιπεξόλη με αποτέλεσμα τη μειωμένη απέκκριση της πραμιπεξόλης. Μείωση της δόσης της pramipexole θα πρέπει να ληφθεί υπ’ όψιν όταν αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα χορηγούνται ταυτόχρονα με το MIRAPEXIN.

Συνδυασμός με λεβοντόπα

Όταν το MIRAPEXIN χορηγηθεί σε συνδυασμό με λεβοντόπα, συστήνεται η δόση της λεβοντόπα να μειώνεται και να κρατείται σταθερή η δόση των άλλων αντιπαρκινσονικών φαρμακευτικών προϊόντων ενώ αυξάνεται η δόση του MIRAPEXIN.

Λόγω των πιθανών αθροιστικών επιδράσεων, θα πρέπει να συνιστάται προσοχή όταν οι ασθενείς λαμβάνουν άλλα κατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα ή οινοπνευματώδη σε συνδυασμό με πραμιπεξόλη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Οδήγηση και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Αντιψυχωσικά φαρμακευτικά προϊόντα

Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση αντιψυχωσικών φαρμακευτικών προϊόντων με πραμιπεξόλη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), π.χ. μπορεί να αναμένονται ανταγωνιστικές δράσεις.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MIRAPEXIN
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Βάσει της συγκεντρωτικής ανάλυσης των ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο μελετών, που περιελάμβαναν συνολικά 1.923 ασθενείς οι οποίοι ελάμβαναν πραμιπεξόλη και 1.354 ασθενείς οι οποίοι ελάμβαναν εικονικό φάρμακο, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν συχνά και στις δύο ομάδες. 63% των ασθενών που έλαβαν πραμιπεξόλη και 52% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο ανέφεραν τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια.

Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου συνήθως εμφανίζεται κατά τα αρχικά στάδια της αγωγής και οι περισσότερες έχουν την τάση να εξαφανίζονται ακόμα και καθώς η αγωγή συνεχίζεται.

Ανά κατηγορία οργανικού συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται με βάση τη συχνότητά τους, (αριθμός ασθενών που αναμένεται να εμφανίσουν την ανεπιθύμητη ενέργεια), σύμφωνα με τις ακόλουθες κατηγορίες: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Νόσος του Parkinson, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι πιο συχνά (≥ 5%) αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με νόσο του Parkinson, οι οποίες ήταν πιο συχνές με αγωγή με πραμιπεξόλη από ότι με Εικονικό Φάρμακο ήταν ναυτία, δυσκινησία, υπόταση, ζάλη, υπνηλία, αϋπνία, δυσκοιλιότητα, ψευδαίσθηση, κεφαλαλγία και κόπωση. Η εμφάνιση υπνηλίας είναι αυξημένη σε δόσεις υψηλότερες από 1.5 mg άλατος πραμιπεξόλης ημερησίως (βλ. Δοσολογία). Μια πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια σε συνδυασμό με λεβοντόπα ήταν η δυσκινησία. Κατά την έναρξη της αγωγής, μπορεί να εμφανιστεί υπόταση, ιδιαίτερα αν η πραμιπεξόλη τιτλοποιείται πολύ γρήγορα.

Πίνακας 1: Νόσος του Πάρκινσον

Οργανικό σύστημα Πολύ συχνές (≥1/10) Συχνές (≥1/100 έως <1/10) Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100) Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) Μη γνωστές
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις πνευμονία
Διαταραχές του ενδοκριτικού συστήματος σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
Ψυχιατρικές διαταραχές αϋπνία, ψευδαισθήσεις, συγχυτική κατάσταση, ανησυχία παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, διαταραγμένα όνειρα, υπερσεξουαλικότητα, διαταραχή της γενετήσιας ορμής, ψυχαναγκαστικές αγορές μανία παραληρητική ιδέα, παράνοια, παραλήρημα, επεισοδιακή υπερφαγία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος υπνηλία, ζάλη, δυσκινησία κεφαλαλγία αιφνίδια έναρξη ύπνου, συγκοπτικό επεισόδιο αμνησία, υπερκινησία
Οφθαλμικές διαταραχές διαταραχή όρασης (περιλαμβανομένης διπλωπίας, θάμβου οράσεως, μειωμένης οπτικής οξύτητας)
Καρδιακές διαταραχές καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές διαταραχές υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου δύσπνοια, λόξυγγας
Διαταραχές του γαστρεντερικού ναυτία δυσκοιλιότητα, έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού υπερευαισθησία, κνησμός, εξάνθημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης κόπωση, περιφερικό οίδημα σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών της ντοπαμίνης (συμπεριλαμβανομένης απάθειας, άγχους, κατάθλιψης, κόπωσης, εφίδρωσης και πόνου)
Παρακλινικές εξετάσεις μείωση βάρους (συμπεριλαμβανομένης μειωμένης όρεξης) αύξηση βάρους

Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι περισσότερο συχνές (≥ 5%) ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ασθενείς με Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών με πραμιπεξόλη ήταν ναυτία, κεφαλαλγία, ζάλη και κόπωση. Ναυτία και κόπωση αναφέρθηκαν περισσότερο συχνά σε γυναίκες στις οποίες χορηγήθηκε MIRAPEXIN (20.8% και 10.5%, αντιστοίχως) σε σύγκριση με άρρενες (6.7% και 7.3%, αντιστοίχως).

Πίνακας 2: Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών

Οργανικό σύστημα Πολύ συχνές (≥1/10) Συχνές (≥1/100 έως <1/10) Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100) Μη γνωστές
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις πνευμονία
Διαταραχές του ενδοκριτικού συστήματος σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
Ψυχιατρικές διαταραχές αϋπνία, διαταραγμένα όνειρα ανησυχία, συγχυτική κατάσταση, ψευδαισθήσεις, διαταραχή της γενετήσιας ορμής, συμπτώματα διαταραχών συμπεριφοράς ελέγχου παρορμήσεων και καταναγκασμών (όπως: ψυχαναγκαστικές αγορές, παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, υπερσεξουαλικότητα, επεισοδιακή υπερφαγία) παραληρητική ιδέα, υπερφαγία, παράνοια, μανία, παραλήρημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία αιφνίδια έναρξη ύπνου, συγκοπτικό επεισόδιο, δυσκινησία αμνησία, υπερκινησία
Οφθαλμικές διαταραχές διαταραχή όρασης (περιλαμβανομένης μειωμένης οπτικής οξύτητας, διπλωπίας, θάμβους οράσεως)
Καρδιακές διαταραχές καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές διαταραχές υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου δύσπνοια, λόξυγγας
Διαταραχές του γαστρεντερικού ναυτία δυσκοιλιότητα, έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού υπερευαισθησία, κνησμός, εξάνθημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης κόπωση περιφερικό οίδημα, σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών της ντοπαμίνης (συμπεριλαμβανομένης απάθειας, άγχους, κατάθλιψης, κόπωσης, εφίδρωσης και πόνου)
Παρακλινικές εξετάσεις μείωση βάρους (συμπεριλαμβανομένης μειωμένης όρεξης), αύξηση βάρους

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Υπνηλία

Η πραμιπεξόλη συσχετίζεται συχνά με υπνηλία και έχει συσχετισθεί όχι συχνά με υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας και αιφνίδια επεισόδια ύπνου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Διαταραχές γενετήσιας ορμής

Η πραμιπεξόλη μπορεί να συσχετισθεί όχι συχνά με διαταραχές της γενετήσιας ορμής (αυξημένη ή μειωμένη).

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχαναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, κραιπάλη φαγητού και ψυχαναγκαστική λήψη τροφής μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που έλαβαν ως αγωγή αγωνιστές της ντοπαμίνης, περιλαμβανομένου και του MIRAPEXIN (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Σε μια μελέτη διασταυρούμενων ομάδων, αναδρομικής επιλογής και ελέγχου περιστατικών που περιλάμβανε 3.090 ασθενείς με νόσο του Parkinson, το 13.6% των ασθενών που ελάμβαναν ντοπαμινεργική ή μη ντοπαμινεργική αγωγή είχαν συμπτώματα διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων κατά τη διάρκεια των τελευταίων έξι μηνών. Οι εκδηλώσεις που παρατηρήθηκαν περιλάμβαναν παθολογική ενασχόληση με τυχερά παιχνίδια, ψυχαναγκαστικές αγορές, κραιπάλη φαγητού και ψυχαναγκαστική σεξουαλική συμπεριφορά (υπερσεξουαλικότητα). Οι πιθανοί ανεξάρτητοι παράγοντες κινδύνου των διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων περιλάμβαναν ντοπαμινεργικές αγωγές και υψηλότερες δόσεις ντοπαμινεργικών αγωγών, νεώτερη ηλικία (≤ 65 έτη), άτομα που δεν ήταν παντρεμένα και οικογενειακό ιστορικό συμπεριφορών ενασχόλησης με τυχερά παιχνίδια που αναφέρθηκε αυθόρμητα.

Σύνδρομο απόσυρσης αγωνιστών της ντοπαμίνης

Μη κινητικές ανεπιθύμητες ενέργειες ενδέχεται να εμφανιστούν κατά τη βαθμιαία μείωση ή τη διακοπή των αγωνιστών της ντοπαμίνης συμπεριλαμβανομένης της πραμιπεξόλης. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν απάθεια, άγχος, κατάθλιψη, κόπωση, εφίδρωση και πόνο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Καρδιακή ανεπάρκεια

Σε κλινικές μελέτες και μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά αναφέρθηκε καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με πραμιπεξόλη. Σε μια φαρμακοεπιδημιολογική μελέτη η χρήση της πραμιπεξόλης σχετίστηκε με αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας σε σύγκριση με μη χρήση της πραμιπεξόλης (ποσοστό κινδύνου που παρατηρήθηκε 1.86, 95% CI, 1.21-2.85).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MIRAPEXIN
expand_more

Κύηση

Η επίδραση στην κύηση και τη γαλουχία δεν έχει διερευνηθεί σε ανθρώπους. Η πραμιπεξόλη σε επίμυες και κουνέλια δεν έδειξε τερατογένεση, αλλά βρέθηκε εμβρυοτοξική στον επίμυ σε δόσεις που ήταν τοξικές για τη μητέρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το MIRAPEXIN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός αν είναι ξεκάθαρα απαραίτητο, δηλαδή αν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Θηλασμός

Επειδή η θεραπεία με πραμιπεξόλη αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης στους ανθρώπους, πρέπει να αναμένεται η αναστολή της γαλουχίας.

Η απέκκριση της πραμιπεξόλης στο μητρικό γάλα δεν έχει μελετηθεί στις γυναίκες. Στους επίμυες η συγκέντρωση της ραδιενεργής δραστικής ουσίας ήταν υψηλότερη στο μητρικό γάλα απ’ ότι στο πλάσμα.

Λόγω απουσίας στοιχείων για τον άνθρωπο, το MIRAPEXIN, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εν τούτοις, αν η χρήση του δεν μπορεί να αποφευχθεί, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.

Γονιμότητα

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα. Σε μελέτες σε ζώα, η πραμιπεξόλη επηρέασε τους οιστρικούς κύκλους και μείωσε τη γυναικεία γονιμότητα όπως αναμενόταν για έναν αγωνιστή της ντοπαμίνης. Παρ’όλα αυτά, αυτές οι μελέτες δεν ήταν ενδεικτικές για άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις σε σχέση με την ανδρική γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MIRAPEXIN
expand_more

Φαρμακοδυναμική κατηγορία

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιπαρκινσονικά φάρμακα, αγωνιστές ντοπαμίνης, κωδικός ATC: N04BC05

Μηχανισμός δράσης

Η πραμιπεξόλη είναι ένας αγωνιστής ντοπαμίνης, που συνδέεται με υψηλή εκλεκτικότητα και ειδικότητα στην D2 υπο-οικογένεια ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Έχει εκλεκτική χημική συγγένεια με τους D3 υποδοχείς και έτσι έχει πλήρη ενδογενή δράση.

Η πραμιπεξόλη ομαλοποιεί τις κινητικές διαταραχές των Παρκινσονικών, διεγείροντας τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η πραμιπεξόλη αναστέλλει τη σύνθεση, απελευθέρωση και επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης.

Ο μηχανισμός δράσης της πραμιπεξόλης ως θεραπευτική αγωγή του Συνδρόμου Ανήσυχων Ποδιών δεν είναι γνωστός. Νευροφαρμακολογικά στοιχεία δείχνουν σημαντική συμμετοχή του ντοπαμινεργικού συστήματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε εθελοντές έχει παρατηρηθεί δοσοεξαρτώμενη μείωση της εκκρίσεως προλακτίνης. Σε μια κλινική μελέτη με υγιείς εθελοντές, όπου τα δισκία MIRAPEXIN παρατεταμένης αποδέσμευσης τιτλοποιήθηκαν γρηγορότερα (κάθε 3 ημέρες) από ότι συνιστάται μέχρι 3.15 mg πραμιπεξόλης βάσης (4.5mg άλατος) ημερησίως, μια αύξηση στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό παρατηρήθηκε. Τέτοια επίδραση δεν παρατηρήθηκε σε μελέτες όπου συμμετείχαν ασθενείς.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια για τη νόσο του Parkinson

Σε ασθενείς η πραμιπεξόλη ανακουφίζει τις διαταραχές και τα συμπτώματα της ιδιοπαθούς νόσου του Parkinson. Διεξήχθησαν ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες με περίπου 1.800 ασθενείς σε Hoehn και Yahr στάδια Ι-V οι οποίοι έλαβαν αγωγή με πραμιπεξόλη. Από αυτούς περίπου 1.000 ασθενείς που βρίσκονται σε πιο προχωρημένα στάδια έλαβαν συγχρόνως αγωγή με λεβοντόπα ενώ υπέφεραν από κινητικές επιπλοκές.

Σε πρώιμη και προχωρημένη νόσο του Parkinson, σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες η αποτελεσματικότητα της πραμιπεξόλης διατηρήθηκε για περίπου έξι μήνες. Σε ανοικτές συνεχιζόμενες μελέτες διάρκειας περισσότερο από τρία χρόνια δεν υπήρξαν σημεία μείωσης της αποτελεσματικότητας.

Σε μία ελεγχόμενη διπλή τυφλή κλινική μελέτη διάρκειας 2 χρόνων, η αρχική θεραπεία με πραμιπεξόλη επιβραδύνει σημαντικά την έναρξη κινητικών επιπλοκών και ελαττώνει την εμφάνισή τους σε σύγκριση με την αρχική θεραπεία με λεβοντόπα. Αυτή η καθυστέρηση σε κινητικές επιπλοκές με πραμιπεξόλη θα πρέπει να αντισταθμίζεται με τη μεγαλύτερη βελτίωση της κινητικής λειτουργίας με λεβοντόπα (που μετριέται με τη μέση αλλαγή στην βαθμολογία UPDRS). Η συνολική συχνότητα εμφάνισης ψευδαισθήσεων και υπνηλίας ήταν γενικά υψηλότερη στην φάση κλιμάκωσης της δόσης με την ομάδα της πραμιπεξόλης. Ωστόσο, δεν υπήρξε σημαντική διαφορά κατά τη διάρκεια της φάσης συντήρησης. Τα σημεία αυτά θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την έναρξη της θεραπείας με πραμιπεξόλη σε νοσοκομειακούς ασθενείς με νόσο του Parkinson.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το MIRAPEXIN σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στη νόσο του Parkinson (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια για το Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών

Η αποτελεσματικότητα της πραμιπεξόλης εξετάσθηκε σε τέσσερις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε περίπου 1.000 ασθενείς με μέτριο έως πολύ σοβαρό ιδιοπαθές Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών.

Τα κύρια τελικά σημεία για την αποτελεσματικότητα ήταν η μέση μεταβολή από τις αρχικές τιμές στην Κλίμακα Βαθμολόγησης του Συνδρόμου Ανήσυχων Ποδιών (IRLS) και στην Κλίμακα Βελτίωσης της Κλινικής Γενικής Εντύπωσης (CGI-I). Και για τα δύο κύρια τελικά σημεία παρατηρήθηκαν στατιστικώς σημαντικές διαφορές για τις ομάδες δόσης της πραμιπεξόλης των 0.25 mg, των 0.5 mg και των 0.75 mg πραμιπεξόλης άλατος σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Μετά από 12 εβδομάδες αγωγής οι αρχικές τιμές IRLS βελτιώθηκαν από 23.5 σε 14.1 μονάδες για το εικονικό φάρμακο και από 23.4 σε 9.4 μονάδες για την πραμιπεξόλη (συνδυασμός όλων των δόσεων). Η προσαρμοσμένη μέση διαφορά ήταν -4.3 μονάδες (διάστημα εμπιστοσύνης 95% -6.4, -2.1 μονάδες, τιμή p < 0.0001). Η συχνότητα ανταποκριθέντων κατά CGI-I (βελτίωση, πολύ μεγάλη βελτίωση) ήταν 51.2% και 72.0% για το εικονικό φάρμακο και την πραμιπεξόλη αντίστοιχα (διαφορά 20% διάστημα εμπιστοσύνης 95%: 8.1%, 31.8%, p < 0.0005). Παρατηρήθηκε αποτελεσματικότητα με 0.088 mg βάσης (0.125 mg άλατος) ανά ημέρα μετά την πρώτη εβδομάδα αγωγής.

Σε μια πολυσωματοκαταγραφική μελέτη 3 εβδομάδων ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο το MIRAPEXIN ελάττωσε σημαντικά τον αριθμό των περιοδικών κινήσεων των άκρων κατά τη διάρκεια του ύπνου.

Η μακροχρόνια αποτελεσματικότητα εκτιμήθηκε σε μια κλινική μελέτη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο. Μετά από αγωγή 26 εβδομάδων, υπήρξε μια προσαρμοσμένη μέση μείωση στη συνολική βαθμολόγηση της Κλίμακας Βαθμολόγησης του Συνδρόμου Ανήσυχων Ποδιών της τάξεως των 13.7 και 11.1 μονάδων στην ομάδα της pramipexole και του εικονικού φαρμάκου, αντίστοιχα, με μια στατιστικά σημαντική (p=0.008) μέση διαφορά μεταξύ των θεραπειών της τάξεως των -2.6 μονάδων. Τα ποσοστά ανταπόκρισης της Κλίμακας Βελτίωσης της Κλινικής Γενικής Εντύπωσης (πολύ βελτιωμένα, πάρα πολύ βελτιωμένα) ήταν 50.3% (80/159) και 68.5% (111/162) για το εικονικό φάρμακο και την pramipexole, αντίστοιχα (p=0.001), ανταποκρινόμενα σε ένα απαραίτητο αριθμό για τη θεραπεία (ΝΝΤ) 6 ασθενών (95%CI: 3.5, 13.4).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το MIRAPEXIN σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στο Σύνδρομο Ανήσυχων Ποδιών (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια για τη Διαταραχή Tourette

Η αποτελεσματικότητα της πραμιπεξόλης (0.0625-0.5 mg/ημέρα) με παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6-17 ετών με Διαταραχή Tourette εκτιμήθηκε σε μια 6-εβδομάδων, διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη με μεταβαλλόμενη δόση. Συνολικά 63 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν (43 στην pramipexole, 20 στο εικονικό φάρμακο). Το πρωτεύον τελικό σημείο ήταν η μεταβολή από τις αρχικές τιμές στο Total Tic Score (TTS) της κλίμακας Yale Global Tic Severity (YGTSS). Δεν παρατηρήθηκε διαφορά στην ομάδα που ελάμβανε pramipexole σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ούτε για το πρωτεύον τελικό σημείο ούτε για οποιαδήποτε από τα δευτερεύοντα τελικά σημεία αποτελεσματικότητας συμπεριλαμβανομένης της συνολικής βαθμολογίας YGTSS, Η Καθολική εντύπωση του ασθενούς - Βελτίωση (PGI-I), η Καθολική κλινική εντύπωση - Βαρύτητα (CGI-S). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που συμβαίνουν σε τουλάχιστον 5% των ασθενών στην ομάδα της pramipexole και πιο συχνά σε ασθενείς που ακολουθούν αγωγή με pramipexole από ότι σε ασθενείς σε αγωγή με εικονικό φάρμακο ήταν: πονοκέφαλος (27.9%, εικονικό φάρμακο 25.0%), υπνηλία (7.0%, εικονικό φάρμακο 5.0%), ναυτία (18.6%, εικονικό φάρμακο 10%), έμετος (11.6%, εικονικό φάρμακο 0.0%), πόνος στο επιγάστριο (7.0%, εικονικό φάρμακο 5.0%), ορθοστατική υπόταση (9.3%, εικονικό φάρμακο 5.0%), μυαλγία (9.3%, εικονικό φάρμακο 5.0%), διαταραχή ύπνου (7.0%, εικονικό φάρμακο 0.0%), δύσπνοια (7.0%, εικονικό φάρμακο 0.0%) και λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (7.0%, εικονικό φάρμακο 5.0%). Άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή της μελέτης των φαρμάκων για ασθενείς που λαμβάνουν pramipexole ήταν συγχυτική κατάσταση, διαταραχή του λόγου και επιδεινωθείσα κατάσταση (βλ. Δοσολογία).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MIRAPEXIN
expand_more

Απορρόφηση

Η πραμιπεξόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 90% και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μεταξύ 1 και 3 ωρών. Ταυτόχρονη χορήγηση με τροφή δε μειώνει την έκταση της απορρόφησης της πραμιπεξόλης, αλλά μειώνει το ρυθμό της απορρόφησης. Η πραμιπεξόλη εμφανίζει γραμμική κινητική και μικρό εύρος διακύμανσης επιπέδων πλάσματος μεταξύ των ασθενών.

Κατανομή

Στους ανθρώπους η πρωτεϊνική σύνδεση της πραμιπεξόλης είναι πολύ χαμηλή (< 20%) και ο όγκος κατανομής είναι μεγάλος (400 l). Παρατηρήθηκαν υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον εγκεφαλικό ιστό σε επίμυες (περίπου οκταπλάσιες σε σύγκριση με το πλάσμα).

Βιομετασχηματισμός

Η πραμιπεξόλη μεταβολίζεται στους ανθρώπους σε μικρή μόνο έκταση.

Αποβολή

Η νεφρική απέκκριση της αμετάβλητης πραμιπεξόλης είναι η κύρια οδός αποβολής. Περίπου 90% του φαρμάκου που έχει επισημανθεί με 14C απεκκρίνεται από τα νεφρά ενώ λιγότερο από 2% ανευρίσκεται στα κόπρανα. Η ολική κάθαρση της πραμιπεξόλης είναι περίπου 500 ml/λεπτό και η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 400 ml/λεπτό. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής (t½) ποικίλλει από 8 ώρες στους νέους έως 12 ώρες στους ηλικιωμένους.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 N04BC05
    Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
    • Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
    • Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
    Δοσολογία: Σταδιακή τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 3 N04BC05
    Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα πρώτης επιλογής
    • Όλοι οι ασθενείς ήδη υπό λεβοντόπα — κινητικές διακυμάνσεις ή/και δυσκινησίες
    Δοσολογία: Μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης — έως 2 αγωνιστές σε ειδικές περιπτώσεις · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
119570
Μοριακός τύπος
C10H17N3S
Μοριακό βάρος
211.33
IUPAC
(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
InChIKey
FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N
Κατάταξη MeSH

Φυσικά ή συνθετικά υποπροϊόντα που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντιμουσκαρινικά αντάγωνα.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.