GASTROZEPIN/Boehringer Ingelheim: tab 25mg x 30 Oι H2 -ανταγωνιστές αποτέλεσαν σταθμό στη θεραπευτική αντιμετώπιση του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Oι χρησιμοποιούμενοι στην κλινική πράξη H2 -ανταγωνιστές είναι οι σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, ρανιτιδίνη βισμούθιο κιτρικό και φαμοτιδίνη. Tα φάρμακα αυτά δεσμεύουν τους H2 -υποδοχείς της ισταμίνης στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου, αναστέλλοντας έτσι την έκκριση 41 του υδροχλωρικού οξέος. Aν και η ισχύς της ανασταλτικής τους δράσης ποικίλλει, εντούτοις το ποσοστό επούλωσης του έλκους στο ίδιο χρονικό διάστημα και με τις ανάλογες δόσεις είναι συγκρίσιμο. Όλοι οι H2 -ανταγωνιστές είναι ασφαλείς και με περιορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες συνήθως υποχωρούν με τη διακοπή του φαρμάκου. H σιμετιδίνη φαίνεται να χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερο ποσοστό ανεπιθυμήτων ενεργειών και περισσότερες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα εξαιτίας του τρόπου μεταβολισμού της. Οι H2 -ανταγωνιστές μεταβολίζονται στο ήπαρ. H σιμετιδίνη είναι κυρίως εκείνη που μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος P-450, δεσμευόμενη με αυτό. Aποτέλεσμα είναι η αδρανοποίηση του ενζυμικού μηχανισμού. Tούτο έχει ιδιαίτερη σημασία στις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται με τον ίδιο μηχανισμό. H ρανιτιδίνη συνδέεται 5-10 φορές ασθενέστερα με το κυτόχρωμα P-450, ενώ η φαμοτιδίνη ελάχιστα ή καθόλου. H φαρμακοκινητική τους επηρεάζεται από διάφορους παράγοντες, όπως είναι κυρίως η νεφρική λειτουργία και η ηλικία. Σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας η δόση των H2 -ανταγωνιστών πρέπει να μειώνεται αναλόγως. Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του συμπλόκου ρανιτιδίνη βισμούθιο κιτρικό εξαρτώνται από τον διαχωρισμό του σε ρανιτιδίνη και βισμούθιο. Δεδομένου ότι η απορρόφηση του βισμουθίου που περιέχεται στο σύμπλοκο είναι ελάχιστη, η δραστικότητα κατά του Helicobacter pylori είναι τοπική. Θα πρέπει να αποκλείεται η ύπαρξη κακοήθειας πριν από την έναρξη της θεραπείας του γαστρικού έλκους με H2 -ανταγωνιστές. Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος και τις λοιπές καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης ορισμένοι H2 -ανταγωνιστές απευθύνονται στην αντιμετώπιση της οισoφαγίτιδας από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση καθώς και άλλων καταστάσεων (βλ. ενδείξεις επιμέρους ουσιών). H θεραπεία συντήρησης με μικρότερες δόσεις μπορεί να ελαττώσει τη συχνότητα των υποτροπών, αλλά δεν επηρεάζει τη φυσική πορεία του έλκους όταν η θεραπεία διακοπεί. Οι υποτροπές καταργούνται με 42