Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R01AC08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OLOPATADINE

Ολοπαταδίνη

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …

Chemical structure of OLOPATADINE

Εμπορικά Ονόματα

ALOPATAN OPATANOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία της οφθαλμικής φαγούρας που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
medication
SPC-OPATANOL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως (με χρονική απόσταση 8 ωρών)
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα Opatanol στο κόλπωμα του επιπεφυκότα κάθε πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών)
  • Ενήλικες
    Δόσημία σταγόνα
    Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί για διάστημα έως και τεσσάρων μηνών, εάν θεωρηθεί απαραίτητο.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος.
  • Παιδιά
    Δόσημία σταγόνα
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά ηλικίας 3 ετών και άνω, με δοσολογικό σχήμα ίδιο με αυτό των ενηλίκων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά ηλικίας έως 3 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος.
block
SPC-OPATANOL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning
SPC-OPATANOL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Σοβαρές αντιδράσεις ή υπερευαισθησία
    Διακοπή της θεραπείας
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο
    Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο / Κερατοειδοπάθεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία, ή σε καταστάσεις όπου ο κερατοειδής δεν είναι ακέραιος (επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης)
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση
  • Φακοί επαφής
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν μαλακούς φακούς επαφής
    Αποφυγή επαφής με μαλακούς φακούς επαφής. Οι ασθενείς να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την ενστάλαξη και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη πριν ξαναφορέσουν.
swap_horiz
SPC-OPATANOL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η olopatadine δεν ανέστειλε μεταβολικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν τα ισοένζυμα 1Α2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 του κυτοχρώματος P-450. Τα…
sick
SPC-OPATANOL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • Δύσπνοια
  • Παραρρινοκολπίτιδα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Οίδημα προσώπου
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Αίσθηση καύσου στο δέρμα
  • Ξηροδερμία
  • Δερματίτιδα
  • Ερύθημα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη
  • Υπαισθησία
  • Υπνηλία
Οφθαλμικές
  • Πόνος οφθαλμού
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Ξηροφθαλμία
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
  • Διάβρωση κερατοειδούς
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
  • Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
  • Στικτή κερατίτιδα
  • Κερατίτιδα
  • Χρώση κερατοειδούς
  • Οφθαλμικό έκκριμα
  • Φωτοφοβία
  • Θαμπή όραση
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Βλεφαρόσπασμος
  • Δυσφορία οφθαλμού
  • Κνησμός οφθαλμού
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
  • Διαταραχή επιπεφυκότα
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Ερύθημα βλεφάρου
  • Οίδημα βλεφάρου
  • Διαταραχή βλεφάρου
  • Υπεραιμία οφθαλμού
  • Οίδημα κερατοειδούς
  • Οίδημα οφθαλμού
  • Διόγκωση οφθαλμού
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Μυδρίαση
  • Οπτική διαταραχή
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
  • Ασβεστοποίηση κερατοειδούς
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση καύσου στο δέρμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υπεραιμία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υποαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Χρώση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ασβεστοποίηση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι γνωστές
  • Διόγκωση οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι γνωστές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι γνωστές
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Αναπνευστικό
    Όχι γνωστές
  • Οίδημα κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Οίδημα οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Όχι γνωστές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι γνωστές
  • παρaρρινοκολπίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι γνωστές
pregnant_woman
SPC-OPATANOL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Η olopatadine δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς τη χρήση αντισύλληψης.
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με χρήση της οφθαλμικής olopatadine σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Θηλασμός
    Το Opatanol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
    Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της olopatadine στο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα (για λεπτομέρειες βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα / βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν την επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της olopatadine στην ανθρώπινη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η ολοπαταδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που συνδέεται με τον υποδοχέα ισταμίνης Η1. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας στη συνέχεια σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την…
monitor_heart
SPC-OPATANOL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική Κατηγορία: οφθαλμολογικά, αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, άλλα αντιαλλεργικά, κωδικός ATC: S01GX 09 Η olopatadine είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς…
biotech
SPC-OPATANOL

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η olopatadine απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης olopatadine είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του ορίου…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η οπαταδίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό κατά μη εκτεταμένο τρόπο. Βάσει φαρμακοκινητικών μελετών από του στόματος, υπάρχουν τουλάχιστον 6 κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο ανθρώπινο πλάσμα. Μετά από τοπική οφθαλμική εφαρμογή οπαταδίνης,…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κατάσταση κερατοειδούς visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Συχνή ή παρατεταμένη χρήση Ξηροφθαλμία ή μη ακέραιος κερατοειδής
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-OPATANOL
expand_more

Η δόση είναι μία σταγόνα Opatanol στο κόλπωμα του επιπεφυκότα κάθε πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) δύο φορές ημερησίως (με χρονική απόσταση 8 ωρών). Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί για διάστημα έως και τεσσάρων μηνών, εάν θεωρηθεί απαραίτητο.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Δεν απαιτείται ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος στους ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Το Opatanol μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά ηλικίας 3 ετών και άνω, με δoσολογικό σχήμα ίδιο με αυτό των ενηλίκων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Opatanol σε παιδιά ηλικίας έως των 3 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Χρήση σε ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία

Η olopatadine με τη μορφή των οφθαλμικών σταγόνων (Opatanol) δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική νόσο. Ωστόσο, η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη επί ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Τρόπος χορήγησης

Μόνο για οφθαλμική χρήση. Αφού αφαιρέσετε το πώμα της φιάλης, εάν το κολάρο ασφάλειας του πώματος είναι χαλαρό, αφαιρέστε το προτού χρησιμοποιήσετε το προϊόν. Για να αποφύγετε μόλυνση του σταγονομετρικού ρύγχους και του διαλύματος, πρέπει να προσέχετε ώστε να μην αγγίζετε τα βλέφαρα, τις παρακείμενες περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το σταγονομετρικό ρύγχος της φιάλης. Να κλείνετε καλά τη φιάλη όταν δεν τη χρησιμοποιείτε. Σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με άλλα τοπικά οφθαλμολογικά φάρμακα, πρέπει να μεσολαβήσει ένα διάστημα πέντε λεπτών ανάμεσα στις συνεχόμενες χορηγήσεις. Οι οφθαλμικές αλοιφές θα πρέπει να χορηγούνται τελευταίες.

block

Αντενδείξεις

SPC-OPATANOL
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-OPATANOL
expand_more

Το Opatanol είναι ένας αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας και, παρά το ότι χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά.

  • Αν εμφανιστούν σημεία σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, διακόψτε τη χρήση αυτής της θεραπείας.
  • Το Opatanol περιέχει βενζαλκώνιο χλωριούχο το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού.
  • Το βενζαλκώνιο χλωριούχο έχει επίσης αναφερθεί ότι προκαλεί στικτή κερατοειδοπάθεια και/ή τοξική ελκώδη κερατοειδοπάθεια. Απαιτείται στενή παρακολούθηση επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης σε ασθενείς με ξηροφθαλμία, ή σε καταστάσεις όπου ο κερατοειδής δεν είναι ακέραιος.
  • Φακοί επαφής: Το βενζαλκώνιο είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Θα πρέπει να συμβουλεύετε τους ασθενείς να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την ενστάλαξη της οφθαλμικής σταγόνας και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη πριν ξαναφορέσουν φακούς επαφής.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-OPATANOL
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η olopatadine δεν ανέστειλε μεταβολικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν τα ισοένζυμα 1Α2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 του κυτοχρώματος P-450. Τα αποτελέσματα αυτά δείχνουν ότι η olopatadine δεν είναι πιθανόν να προκαλέσει μεταβολικές αντιδράσεις χορηγούμενη ταυτόχρονα με άλλες δραστικές ουσίες.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-OPATANOL
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας

Σε κλινικές μελέτες που περιελάμβαναν 1.680 ασθενείς, το Opatanol χορηγήθηκε μία έως τέσσερις φορές ημερησίως και στα δύο μάτια για διάστημα έως και τεσσάρων μηνών, ως μονοθεραπεία ή ως συμπληρωματική θεραπεία με loratadine 10 mg. Περίπου το 4,5% των ασθενών δυνατόν να παρουσιάσει ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζομένες με τη χρήση του Opatanol, ωστόσο, μόνον το 1,6% των ασθενών διέκοψαν από τις κλινικές μελέτες λόγω αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών. Στις κλινικές μελέτες δεν αναφέρθηκαν σοβαρές οφθαλμικές ή συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με το Opatanol. Η πλέον συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια σχετιζόμενη με τη θεραπεία ήταν πόνος του οφθαλμού, με συνολική συχνότητα εμφάνισης 0,7%.

Συνοπτικός πίνακας των ανεπιθύμητων ενεργειών

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και σε δεδομένα μετά την κυκλοφορία και έχουν ταξινομηθεί σύμφωνα με τον εξής κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 ως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 ως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 ως <1/1.000) πολύ σπάνιες (<1/10.000) ή όχι γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα στοιχεία). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.

Κατηγοριοποίηση του συστήματος των οργάνων Συχνότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Όχι συχνές ρινίτιδα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Όχι γνωστές υπερευαισθησία, οίδημα προσώπου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές κεφαλαλγία, δυσγευσία
Όχι συχνές ζάλη, υπαισθησία
Όχι γνωστές υπνηλία
Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές πόνος του οφθαλμού, ερεθισμός του οφθαλμού, ξηροφθαλμία, μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
Όχι συχνές διάβρωση του κερατοειδούς, έλλειμμα του επιθηλίου του κερατοειδούς, διαταραχή του επιθηλίου του κερατοειδούς, στικτή κερατίτιδα, κερατίτιδα, χρώση κερατοειδούς, οφθαλμικό έκκριμα, φωτοφοβία, όραση θαμπή, οπτική οξύτητα μειωμένη, βλεφαρόσπασμος, δυσφορία του οφθαλμού, κνησμός του οφθαλμού, θυλάκια του επιπεφυκότα, διαταραχή του επιπεφυκότα, αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς, δακρύρροια αυξημένη, ερύθημα βλεφάρου, οίδημα βλεφάρου, διαταραχή του βλεφάρου, υπεραιμία του οφθαλμού
Όχι γνωστές οίδημα του κερατοειδούς, οίδημα του οφθαλμού, διόγκωση του οφθαλμού, επιπεφυκίτιδα, μυδρίαση, οπτική διαταραχή, εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Όχι γνωστές ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
Όχι γνωστές δύσπνοια, παραρρινοκολπίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Όχι συχνές ναυτία, εμετός
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές Δερματίτιδα από επαφή, αίσθηση καύσου στο δέρμα, ξηροδερμία
Όχι γνωστές δερματίτιδα, ερύθημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές κόπωση
Όχι γνωστές εξασθένιση, αίσθημα κακουχίας

Περιπτώσεις ασβεστοποίησης κερατοειδούς έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σχετιζόμενες με τη χρήση φωσφορικών που περιέχονται στις οφθαλμικές σταγόνες σε κάποιους ασθενείς με σημαντική βλάβη του κερατοειδούς.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-OPATANOL
expand_more

Κύηση

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με χρήση της οφθαλμικής olopatadine σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η olopatadine δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς τη χρήση αντισύλληψης.

Θηλασμός

Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της olopatadine στο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα (για λεπτομέρειες βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα / βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το Opatanol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Γονιμότητα

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν την επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της olopatadine στην ανθρώπινη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-OPATANOL
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική Κατηγορία: οφθαλμολογικά, αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, άλλα αντιαλλεργικά, κωδικός ATC: S01GX 09

Η olopatadine είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς δράσης. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη (τον κύριο μεσάζοντα της αλλεργικής απόκρισης στον άνθρωπο) και προλαμβάνει την προκαλούμενη από την ισταμίνη παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών από ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα επιπεφυκότα. Στοιχεία από in vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να δρα άμεσα σε ανθρώπινα μαστοκύτταρα επιπεφυκότα και να αναστέλλει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών μεσαζόντων. Σε ασθενείς με ανοιχτούς ρινοδακρυϊκούς πόρους, υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπική οφθαλμική χορήγηση του Opatanol ελαττώνει τα ρινικά σημεία και συμπτώματα τα οποία συχνά συνοδεύουν την εποχιακή αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Δεν προκαλεί κάποια κλινικά σημαντική αλλαγή στη διάμετρο της κόρης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-OPATANOL
expand_more

Απορρόφηση

Η olopatadine απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης olopatadine είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του ορίου ανίχνευσης της μεθόδου ποσοτικού προσδιορισμού (<0,5 ng/ml) έως 1,3 ng/ml. Οι συγκεντρώσεις αυτές είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που ανιχνεύονται μετά από καλώς ανεκτές δόσεις από του στόματος.

Αποβολή

Από φαρμακοκινητικές μελέτες με χορήγηση από του στόματος, προέκυψε ότι ο χρόνος ημίσιας ζωής της olopatadine στο πλάσμα είναι κατά προσέγγιση οκτώ έως 12 ώρες, και η απομάκρυνση γίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Περίπου το 60 - 70% της δόσης ανιχνεύθηκε στα ούρα ως δραστική ουσία. Επίσης στα ούρα ανιχνεύθηκαν σε χαμηλές συγκεντρώσεις δύο μεταβολίτες, ο mono-desmethyl και ο N-oxide.

Εφόσον η olopatadine απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως αμετάβλητο δραστικό συστατικό, η νεφρική δυσλειτουργία μεταβάλει τη φαρμακοκινητική της olopatadine με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2,3 φορές μεγαλύτερες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (μέση κάθαρση κρεατινίνης 13,0 ml/λεπτό) συγκριτικά με υγιείς ενήλικες. Μετά από του στόματος χορήγηση δόσης 10 mg σε ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (χωρίς αποβολή ούρων), οι συγκεντρώσεις της olopatadine στο πλάσμα ήταν σημαντικά χαμηλότερες κατά την ημέρα της αιμοδιύλισης σε σχέση με την ημέρα που δεν υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, γεγονός που δείχνει ότι η olopatadine μπορεί να απομακρυνθεί δια της αιμοδιύλισης.

Μελέτες που συνέκριναν τη φαρμακοκινητική της από του στόματος χορηγουμένης olopatadine σε δόσεις 10 mg σε νέους (μέση ηλικία 21 έτη) και σε ηλικιωμένους (μέση ηλικία 74 έτη) δεν έδειξαν σημαντικές διαφορές ως προς τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (AUC), τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες ή την δια των ούρων αποβολή του αμετάβλητου μητρικού φαρμάκου και των μεταβολιτών.

Έχει γίνει μια μελέτη νεφρικής δυσλειτουργίας μετά από χορήγηση της olopatadine από του στόματος, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι με το Opatanol μπορεί να αναμένεται κάπως υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα, σε αυτόν τον πληθυσμό. Εφόσον οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση olopatadine είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που παρατηρούνται μετά από καλώς ανεκτές από του στόματος δόσεις, δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης στους ηλικιωμένους ή στους έχοντες νεφρική δυσλειτουργία. Ο ηπατικός μεταβολισμός, ως οδός απομάκρυνσης, είναι μικρής σημασίας. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

55%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5281071
Μοριακός τύπος
C21H23NO3
Μοριακό βάρος
337.4
IUPAC
2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid
InChIKey
JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγlandiων μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγlandiων. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγlandiων εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωθέντων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ.475)

Μια κατηγορία μη-κατασταλτικών φαρμάκων που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-κατασταλτικά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜАТОΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΑ και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.