NAPHAZOLINE
Ναφαζολίνη
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-OCULOSAN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενστάλαξη
- Χορήγηση: μέχρι 4 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 1-2 σταγόνες
-
ΕνήλικεςΔόση1-2 σταγόνες
block
SPC-OCULOSAN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο SJOGREN)
warning
SPC-OCULOSAN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΓλαύκωμαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με γλαύκωμαΝα μη χρησιμοποιείται παρά μόνον με ιατρική παρακολούθηση
-
Υπερβολική χρήσηΜπορεί να προκαλέσει αυξημένη ερυθρότητα του οφθαλμού
-
Διάρκεια χρήσηςπροσοχήΝα μην χρησιμοποιείται για διάστημα μεγαλύτερο των 72 ωρών, εκτός εάν ο γιατρός το συνιστά και με ιατρική παρακολούθηση
-
Επίμονα ή επιδεινούμενα συμπτώματασημαντική προσοχήΝα διακοπεί η χρήση και να συμβουλευθείτε τον ιατρό σας
-
Σοβαρά οφθαλμικά συμπτώματα (δυνατός πόνος στον οφθαλμό, πονοκέφαλος, γρήγορη μεταβολή στην όραση, ξαφνική εμφάνιση κηλίδων, οξύ ερύθημα στον οφθαλμό, πόνος στην έκθεση στο φως)επείγουσαΝα συμβουλευθείτε αμέσως τον ιατρό σας
swap_horiz
SPC-OCULOSAN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
μαλακοί φακοί επαφήςαντένδειξηΝα μην χρησιμοποιείται
sick
SPC-OCULOSAN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςεπίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων
-
Μη γνωστέςτοπική υπεραιμία
pregnant_woman
SPC-OCULOSAN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΔεν υπάρχει πρόβλημα
-
ΓαλουχίαΔεν υπάρχει πρόβλημαστην συνιστώμενη δοσολογία
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-OCULOSAN
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-OCULOSAN
expand_more
Αντενδείξεις
- Ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο SJOGREN)
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-OCULOSAN
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-OCULOSAN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-OCULOSAN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-OCULOSAN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
ΕΟΦ · 11.6
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
expand_more
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο.
Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.
Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.
H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.
Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής).
H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.
ΕΟΦ · 12.2.2.1
Tοπικά
expand_more
Tοπικά
H εφεδρίνη θεωρείται το ασφαλέστερο. Δρα εντός ενός λεπτού και η δράση της διαρκεί αρκετές ώρες. Eντούτοις, έχει το μειονέκτημα της ταχείας ανάπτυξης εθισμού και γιαυτό η χρήση της σήμερα είναι περιορισμένη.
H ναφαζολίνη δρα 10 λεπτά μετά την εφαρμογή της και η διάρκεια δράσης της είναι 2-6 ώρες.
H ξυλομεταζολίνη δρα σε 5-10 λεπτά και η διάρκεια δράσης της είναι 5-6 ώρες.
H φαινυλεφρίνη είναι το συχνότερα χρησιμοποιούμενο αποσυμφορητικό του ρινικού βλεννογόνου με πολύ ασθενή α-αδρενεργική δράση. H έναρξη της τελευταίας είναι ταχεία και διαρκεί ½-4 ώρες.
Γενικώς η ναφαζολίνη, η ξυλομεταζολίνη και η φαινυλεφρίνη έχουν μικρότερη τάση για πρόκληση επανασυμφόρησης του ρινικού βλεννογόνου σε σχέση με την εφεδρίνη. Tο μειονέκτημα αυτό δεν το έχουν τα αποσυμφορητικά του ρινικού βλεννογόνου που χορηγούνται από το στόμα, όπως π.χ. η φαινυλοπροπανολαμίνη. Tα φάρμακα όμως αυτά χαρακτηρίζονται από εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών από το KNΣ και το κυκλοφορικό.
Tα αποσυμφορητικά του ρινικού βλεννογόνου πρέπει να χορηγούνται μόνο σε οξείες καταστάσεις και για χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο των 3-5 ημερών. Σε ανάγκη χορήγησής τους για μεγαλύτερο διάστημα να προτιμώνται τα από του στόματος. Eπίσης θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, ιδιαίτερα σε παιδιά, ηλικιωμένους και ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της MAO καθώς επίσης και σε άτομα με υπέρταση, υπερθυρεοειδισμό, στεφανι-αία νόσο, σακχαρώδη διαβήτη, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση και υπερτροφία του προστάτη. Yπερβολική δόση τους μπορεί να προκαλέσει συστηματικές δράσεις, ενώ παρατεταμένη τοπική εφαρμογή τους βλάβες του ρινικού βλεννογόνου, όπως φαρμακευτική ρινίτιδα (οίδημα και μεγάλου βαθμού ρινική συμφόρηση).
Σταθεροί συνδυασμοί των παραπάνω φαρμάκων με άλλα, όπως π.χ. αντιμικροβιακά (βλ. 12.2.3), δεν συνιστώνται γιατί μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις και να μεταβάλουν τη φυσιολογική μικροβιακή χλωρίδα του ρινικού βλεννογόνου με συνέπεια την ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών. Eπίσης δεν έχει αποδειχθεί κάποιο θεραπευτικό πλεονέκτημα των συνδυασμών των αναφερθέντων φαρμάκων με αντιισταμινικά.
H τοπική εφαρμογή σταγόνων ισότονου διαλύματος χλωριούχου νατρίου προκαλεί συχνά υποχώρηση της ρινικής συμφόρησης λόγω ρευστοποίησης των ρινικών εκκρίσεων. Προτιμάται σε βρέφη και παιδιά. H εισπνοή επίσης υδρατμών είναι χρήσιμη για την ανακούφιση συμπτωμάτων από διάφορες φλεγμονώδεις παθήσεις του ρινικού βλεννογόνου. Προσθήκη μάλιστα πτητικών ουσιών π.χ. μινθόλης, ευκαλυπτελαίου, ενισχύει την αποτελεσματικότητά τους.
DrugBank
Description
expand_more
Description
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ναφαζολίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός αγωνιστής των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων που δρα προκαλώντας αγγειοσύσπαση των ρινικών ή οφθαλμικών αρτηριδίων, οδηγώντας σε μειωμένη συμφόρηση στην περιοχή χορήγησης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ναφαζολίνη είναι ένας αγγειοσυσπαστικός παράγοντας που λειτουργεί διεγείροντας τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς στα αρτηρίδια, οδηγώντας σε μειωμένη συμφόρηση στην περιοχή χορήγησης. Η ναφαζολίνη προκαλεί την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης στα συμπαθητικά νεύρα. Η νορεπινεφρίνη συνδέεται με τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς και προκαλεί αγγειοσύσπαση. Η ναφαζολίνη είναι επίσης ένας ήπιος αγωνιστής των βήτα αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος μπορεί να προκαλέσει παλίνδρομη αγγειοδιαστολή μετά τη λήξη της άλφα αδρενεργικής διέγερσης. Η απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τη ναφαζολίνη πυροδοτεί επίσης έναν αρνητικό βρόχο ανάδρασης που μειώνει την παραγωγή νορεπινεφρίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ρινίτιδα φαρμακευτικής αιτιολογίας μετά από μακροχρόνια χρήση, όταν η ναφαζολίνη διακόπτεται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα δεδομένα απορρόφησης για τη ναφαζολίνη είναι ελάχιστα, αλλά οι ενώσεις της ιμιδαζολίνης γενικά είναι ασθενώς βασικές και λιπόφιλες, με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
Οι ενώσεις της ιμιδαζολίνης υφίστανται κάποιο ηπατικό μεταβολισμό, αλλά ένα μεγάλο μέρος της δόσης μπορεί να απεκκριθεί αμετάβλητο στα ούρα. Η νεφρική απέκκριση είναι υψηλότερη με πιο όξινα ούρα.
Τα δεδομένα κατανομής για τη ναφαζολίνη είναι ελάχιστα, αλλά οι ενώσεις της ιμιδαζολίνης κατανέμονται σε ολόκληρο το σώμα και μπορούν να διαπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Τα δεδομένα κάθαρσης για τη ναφαζολίνη δεν είναι διαθέσιμα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεδομένα σύνδεσης με πρωτεΐνες για τη ναφαζολίνη δεν είναι διαθέσιμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα δεδομένα μεταβολισμού για τη ναφαζολίνη είναι ελάχιστα. Οι ενώσεις της ιμιδαζολίνης υφίστανται κάποιο ηπατικό μεταβολισμό, αλλά ένα μεγάλο μέρος της δόσης μπορεί να απεκκριθεί αμετάβλητο στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν έχει καθοριστεί, αλλά οι επιδράσεις διαρκούν για 4 έως 8 ώρες. Άλλες ενώσεις ιμιδαζολίνης έχουν χρόνους ημίσειας ζωής που κυμαίνονται από 2 έως 12 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών διόδων, γενικά ως αποτέλεσμα λοίμωξης (πιο συχνά από το κοινό κρυολόγημα) ή μιας αλλεργικής κατάστασης, π.χ. πυρετός από άχυρο. Η φλεγμονή περιλαμβάνει τη διόγκωση του βλεννογόνου που επενδύει τις ρινικές διόδους και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών διόδων, γενικά ως αποτέλεσμα λοίμωξης (πιο συχνά από το κοινό κρυολόγημα) ή μιας αλλεργικής κατάστασης, π.χ. πυρετός από άχυρο. Η φλεγμονή περιλαμβάνει τη διόγκωση του βλεννογόνου που επενδύει τις ρινικές διόδους και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)