Αντιβιοτικά

ATC CODE C01CE02

MILRINONE

Μιλρινόνη

Η μιλρινόνη και η ενοξιμόνη είναι εκλεκτικοί αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης που ασκούν τη μέγιστη δράση τους στο μυοκάρδιο. Μετά τη χορήγησή τους έχει παρατηρηθεί παρατεταμένη αιμοδυναμική ευεργετική …

Chemical structure of MILRINONE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Η μιλρινόνη και η ενοξιμόνη είναι εκλεκτικοί αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης που ασκούν τη μέγιστη δράση τους στο μυοκάρδιο. Μετά τη χορήγησή τους έχει παρατηρηθεί παρατεταμένη αιμοδυναμική ευεργετική επίδραση, αλλά δεν υπάρχουν ακόμη αποδείξεις για ευεργετικό αποτέλεσμα στην επιβίωση σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Κύρια Ένδειξη

Indicated for the treatment of congestive heart failure.

Χρόνος Ημιζωής

2.3h

2.3 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

70 to 80%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Milrinone inhibits erythrocyte phosphodiesterase, resulting in an increase in erythrocyte cAMP activity. Subsequently, the erythrocyte membrane …

Οδός Αποβολής

The primary route of excretion of milrinone in man is via the urine.

Όγκος Κατανομής

* 0.38 liters/kg [intravenous injections of 12.5 mcg/kg to 125 mcg/kg to congestive heart failure patients] * 0.45 liters/kg [intravenous infusions of …

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.1.2 EOΦ therapeutic chapter

Αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης

Η μιλρινόνη και η ενοξιμόνη είναι εκλεκτικοί αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης που ασκούν τη μέγιστη δράση τους στο μυοκάρδιο. Μετά τη χορήγησή τους έχει παρατηρηθεί παρατεταμένη αιμοδυναμική ευεργετική επίδραση, αλλά...

+
Περιγραφή
Η μιλρινόνη και η ενοξιμόνη είναι εκλεκτικοί αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης που ασκούν τη μέγιστη δράση τους στο μυοκάρδιο. Μετά τη χορήγησή τους έχει παρατηρηθεί παρατεταμένη αιμοδυναμική ευεργετική επίδραση, αλλά δεν υπάρχουν ακόμη αποδείξεις για ευεργετικό αποτέλεσμα στην επιβίωση σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
Ενδείξεις
Βραχεία θεραπεία της σοβαρής συμφορητικής ανεπάρκειας, ανθεκτικής στη συνήθη αγωγή (δακτυλίτιδα, διουρητικά, α-ΜΕΑ).
Αντενδείξεις
Μηχανικές αποφράξεις που Τα διουρητικά αυξάνουν τη νεφρική απέκκριση νατρίου (νατριουρητικά) ή αποβαλλόμενα τα ίδια (ωσμωτικώς δρώντα) συμπαρασύρουν ύδωρ αυξάνοντας έτσι τη διούρηση. Χρησιμοποιούνται για να ανακουφισθεί το οίδημα από καρδιακή ανεπάρκεια ή άλλες αιτίες και, σε μικρότερες δόσεις, για να αντιμετωπισθεί η υπέρταση. Σε ανουρία (ή έντονη ολιγουρία) συνήθως δεν δρουν. Από τα νατριουρητικά, οι θειαζίδες (και τα παρόμοιας δράσης), τα διουρητικά της αγκύλης και οι αναστολείς της καρβοανυδράσης συναπεκκρίνουν κάλιο (καλιουρητικά). Αντιθέτως, οι ανταγωνιστές της αλδοστερόνης και τα προστατευτικά της απώλειας καλίου μειώνουν την αποβολή του. Ανεπιθύμητη ενέργεια των ανταγωνιστών της αλδοστερόνης και των προστατευτικών της απώλειας καλίου διουρητικών είναι η υπερκαλιαιμία, ενώ των καλιουρητικών η υποκαλιαιμία. Γιαυτό, σε χρόνια χορήγηση, συχνά συνδυάζονται ένα φάρμακο της μίας κατηγορίας με ένα της άλλης. Κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια και των δύο κατηγοριών είναι η υπονατριαιμία. Όλων των διουρητικών πιθανή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αφυδάτωση, ιδιαιτέρως όταν συνυπάρχουν και άλλοι παράγοντες, όπως πχ. πυρετός, διάρροια, ιδίως σε ηλικιωμένα άτομα τους θερινούς μήνες. Η φουροσεμίδη ενδέχεται να μειώσει το ασβέστιο του ορού, ενώ οι θειαζίδες να το αυξήσουν. Τα ωσμωτικώς δρώντα ενδέχεται, πριν εκδηλώσουν τη διουρητική τους δράση, να αυξήσουν τον όγκο αίματος της κυκλοφορίας και να επιδεινώσουν προϋπάρχουσα καρδιακή ανεπάρκεια. Όλα μπορούν να προκαλέσουν αύξηση της ουρίας, αλλά η ουραιμία δεν είναι απόλυτη αντένδειξη στη χορήγησή τους (αντιθέτως, αν οφείλεται σε μείωση της σπειραματικής διήθησης από καρδιακή ανεπάρκεια, ενδέχεται να μειωθεί με τα κατάλληλα διουρητικά). Διουρητικά εκλογής σε πνευμονικό οίδημα ή βαριά χρόνια νεφρική ανεπάρκεια είναι τα διουρητικά της αγκύλης. Σε ηπιότερες χρόνιες μορφές μπορεί να χρησιμοποιηθεί η χλωροθαλιδόνη ή μια θειαζίδη συνήθως σε συνδυασμό με κάλιο ή με ένα από τα διουρητικά που κατακρατούν κάλιο. Σε ελαφρά υπέρταση χρησιμοποιείται συνήθως μια θειαζίδη ή η χλωροθαλιδόνη, είτε μόνες τους, είτε σε συνδυασμό με ένα διουρητικό προστατευτικό της απώλειας καλίου. Συχνός είναι και ο συνδυασμός του διουρητικού με έναν αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης, που επίσης κατακρατεί κάλιο. Σε βαρύτερη υπέρταση είναι συνήθως προτιμότερο να συνδυαστεί το διουρητικό με αντιυπερτασικό άλλης κατηγορίας παρά να αυξηθεί η δόση του διουρητικού. Για τον ασκίτη από κίρρωση πρέπει να δοθεί έμφαση στα καλιοσυντηρητικά διουρητικά, καθώς η υποκαλιαιμία ενδέχεται να ευνοήσει την εμφάνιση εγκεφαλοπάθειας. Σε ηλικιωμένους ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιούνται αρχικά χαμηλότερες δόσεις διουρητικών και ακολούθως να τροποποιούνται οι δόσεις ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία. Τα διουρητικά δεν πρέπει να χορηγούνται μακροχρόνια σε ασθενείς με οίδημα εκ στάσεως. 2.2.1 Θειαζίδες και παρόμοιας δράσης Οι θειαζίδες (υδροχλωροθειαζίδη) και τα διουρητικά με παρόμοια δράση (χλωροθαλιδόνη, ινδαπαμίδη) δρουν στο ανιόν σκέλος της αγκύλης του Henle και στα άπω εσπειραμένα σωληνάρια και προκαλούν αυξημένη απέκκριση νατρίου και ύδατος. Είναι διουρητικά με μέτρια ισχύ και χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση ήπιων οιδημάτων πχ. από καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς και ως αντιυπερτασικά, είτε ως μονοθεραπεία, είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιϋπερτασικά. Η δράση τους ξεκινά 1-2 ώρες μετά την χορήγησή τους από το στόμα και για τα περισσότερα από αυτά διαρκεί 12-24 ώρες. Χορηγούνται συνήθως τις πρωινές ώρες έτσι ώστε η διούρηση να μην παρεμποδίζει τον ύπνο. Η υποκαλιαιμία, (ιδίως με τη χλωροθαλιδόνη) είναι, σε χρόνια χορήγηση, συχνή. Άτυπες ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλοιώσεις σε άτομα που παίρνουν χρονίως θειαζίδες, πρέπει να εγείρουν την υπόνοια υποκαλιαιμίας έστω και αν το κάλιο ορού δεν είναι σαφώς κάτω από τα κατώτερα φυσιολογικά όρια. Αν η διούρηση που προκαλείται με θειαζίδες στις μέγιστες δόσεις τους δεν είναι ικανοποιητική, δεν αναμένεται μεγαλύτερη διούρηση με περαιτέρω αύξηση της δόσης. Στην περίπτωση αυτή πρέπει να δοθούν διουρητικά της αγκύλης. Δεν υπάρχουν ουσιαστικές διαφορές μεταξύ των θειαζιδών. Η διάρκεια δράσης της υδροχλωροθειαζίδης είναι 6-12 ώρες. Προστίθεται συχνά σε συνδυασμούς με αντιυπερτασικά φάρμακα για την ενίσχυση της δράσης τους. Η χλωροθαλιδόνη έχει δράση μακρότερη από τις θειαζίδες και μπορεί να χορηγείται ανά δεύτερη ημέρα ή και αραιότερα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες όλων των φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι κοινές. ση των συμπτωμάτων.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Υπόταση, ζάλη, έκτακτες συστολές, κολπική μαρμαρυγή, ταχυκαρδία, ισχαιμία μυοκαρδίου, ναυτία, έμετοι, κεφαλαλγία, πτώση αιμοσφαιρίνης και καλίου.
Αλληλεπιδράσεις
Σε συγχορήγηση με νιτρώδη ενίσχυση του υποτασικού αποτελέσματος.
Προσοχή στη χορήγηση
Παρακολούθηση για τουλάχιστον 3 ημέρες μετά τη διακοπή της έγχυσης, διότι συνεχίζεται η επίδραση του φαρμάκου στην αρτηριακή πίεση και στον καρδιακό ρυθμό. Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια προκαλείται αύξηση της στάθμης του μεταβολίτη που προκαλεί την παρατεταμένη επίδραση. Στενή παρακολούθηση ασθενών με υπόταση, ταχυκαρδία, μαρμαρυγή, εξελισσόμενη στεφανιαία ανεπάρκεια και παράταση του διαστήματος QT (να μη συγχορηγείται με φάρμακα που το παρατείνουν). Να διορθώνεται η υποογκαιμία, εάν υπάρχει, πριν τη χορήγηση. Παρακολούθηση αιμοσφαιρίνης, καλίου. Σε κύηση να αντισταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους κινδύνους.
Δοσολογία
2.5 mg ή 1.5mg της μορφής τροποπ/νης αποδέσμευσης εφάπαξ ημερησίως κατά προτίμηση το πρωί.
Φαρμακευτικά προϊόντα
FLUDEX/Σερβιε: s.c.tab 2.5mg x 30- pr.tab 1.5mg x 30 TRANSIPEN/Demo: s.c.tab 2.5mg x 30 Indapamide Hemihydrate MAGNITON-R/Coup: s.c.tab 2.5mg x 30

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν MILRINONE.

Φόρτωση σκευασμάτων...