Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BB03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEPIVACAINE

Μεπιβακαΐνη

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα …

Chemical structure of MEPIVACAINE

Εμπορικά Ονόματα

IMEROS MEPIVAKATE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου.
medication
SPC-IMEROS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Έγχυση (Διήθηση και περινευρική χρήση)
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόση4,4 mg/kg (απόλυτο μέγιστο 300 mg για >70 kg, αντιστοιχεί σε 10 ml)
    Η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία. Για πιο εκτεταμένες διαδικασίες, ενδέχεται να απαιτηθούν ένα ή περισσότερα φυσίγγια χωρίς να υπερβαίνεται η μέγιστη συνιστώμενη δόση. Η μέγιστη ποσότητα πρέπει να λαμβάνει υπόψη το σωματικό βάρος του ασθενή.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    ΔόσηΜέση δοσολογία: 0,75 mg/kg (= 0,025 ml διαλύματος μεπιβακαΐνης ανά kg σωματικού βάρους)
    Μέγ. δόση3 mg/kg (0,1 ml μεπιβακαΐνης/kg)
    Η ποσότητα που ενίεται θα πρέπει να προσδιορίζεται βάσει της ηλικίας και του βάρους του παιδιού και της έκτασης της επέμβασης. Αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 4 ετών (με σωματικό βάρος κατά προσέγγιση 20 kg) (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ηλικιωμένα άτομα
    Πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις προκειμένου να χορηγείται η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία.
  • Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις προκειμένου να χορηγείται η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία. Η μεπιβακαΐνη μεταβολίζεται από το ήπαρ και μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα κατόπιν επαναλαμβανόμενης χρήσης. Σε περίπτωση που απαιτείται επαναλαμβανόμενη ένεση, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται, ώστε να εντοπιστούν τυχόν σημεία σχετικής υπερδοσολογίας.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ηρεμιστικά
    Εάν χορηγηθούν ηρεμιστικά φάρμακα, η μέγιστη ασφαλής δόση μεπιβακαΐνης μπορεί να μειωθεί εξαιτίας της επιπλέον δράσης του συνδυασμού στην καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Yπερευαισθησία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής. Eκλαμψία. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς. H προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστ
warning
SPC-IMEROS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αλλεργική αντίδραση
    προσοχή
    Επιλέξτε διαφορετικό φάρμακο για την αναισθησία
  • Μειωμένη αποτελεσματικότητα τοπικής αναισθησίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠεριοχές με φλεγμονή ή λοίμωξη
    Οι επιδράσεις μπορεί να μειωθούν
  • Τραυματισμός από δήξη (χείλη, παρειές, βλεννογόνος, γλώσσα)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Ενημέρωση ασθενή να αποφύγει τη μάσηση τσίχλας ή φαγητού έως ότου αποκατασταθεί η φυσιολογική αίσθηση
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με περιφερική αγγειοπάθεια
    Χρήση με προσοχή
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αρρυθμίες, ιδιαίτερα κοιλιακής προέλευσης
    Χρήση με προσοχή
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγιμότητας
    Χρήση με προσοχή
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    Χρήση με προσοχή
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπόταση
    Χρήση με προσοχή
  • Ανεπάρκεια καρδιακής λειτουργίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια καρδιακής λειτουργίας
    Χορήγηση με προσοχή (λόγω περιορισμένης δυνατότητας αντιστάθμισης ή επιδείνωσης αλλαγών λόγω παράτασης κολποκοιλιακής αγωγιμότητας)
  • Επιληψία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕπιληπτικοί ασθενείς
    Χρήση πολύ προσεκτικά (λόγω πρόκλησης σπασμών). Για ανεπαρκώς ελεγχόμενους επιληπτικούς ασθενείς (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ηπατοπάθεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατοπάθεια
    Χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία
  • Νόσος των νεφρών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο των νεφρών
    Χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία
  • Πορφυρία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία πορφυρία
    Χρήση μόνο όταν δεν υπάρχει ασφαλέστερη εναλλακτική προσέγγιση διαθέσιμη. Προσοχή σε όλους τους ασθενείς με πορφυρία, καθώς μπορεί να πυροδοτήσει την πορφυρία.
  • Οξέωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξέωση (όπως επιδείνωση νεφρικής ανεπάρκειας ή ανεπαρκώς ελεγχόμενος σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1)
    Προσοχή
  • Δοσολογικές προσαρμογές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Μειωμένες δοσολογίες (εξαιτίας έλλειψης κλινικών δεδομένων)
  • Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε αντιαιμοπεταλιακά/αντιπηκτικά ή με διαταραχή πηκτικότητας
    Χορήγηση με προσοχή. Ο κίνδυνος αιμορραγίας σχετίζεται περισσότερο με τη διαδικασία παρά με το φάρμακο.
  • Χρήση από επαγγελματίες υγείας
    προσοχή
    Χρήση μόνο από επαγγελματίες υγείας έμπειρους στη διάγνωση και διαχείριση τοξικότητας και οξέων επειγόντων περιστατικών. Άμεση διαθεσιμότητα οξυγόνου, φαρμάκων ανάνηψης, εξοπλισμού καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης και προσωπικού.
  • Ενίσχυση καρδιαγγειακής τοξικότητας
    προσοχή
    Η υποξαιμία και η μεταβολική οξέωση μπορούν να ενισχύσουν την καρδιαγγειακή τοξικότητα. Ο πρώιμος έλεγχος κρίσης σπασμών και η επιθετική διαχείριση αεραγωγών για την αντιμετώπιση υποξαιμίας και οξέωσης μπορεί να αποτρέψει την καρδιακή ανακοπή.
  • Συγχορήγηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων
    παρακολούθηση
    Διεξοδική παρακολούθηση (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    πληροφορία
    Το φάρμακο περιέχει 1,032 mg νατρίου ανά ml (λιγότερο από 1 mmol νατρίου ανά ml, «ελεύθερο νατρίου»)
swap_horiz
SPC-IMEROS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλα τοπικά αναισθητικά
    προσοχή
    Αθροιστική τοξικότητα
    ΣύστασηΗ συνολική δόση χορηγούμενης μεπιβακαΐνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη συνιστώμενη δόση.
  • Αντιισταμινικά H2 (σιμετιδίνη)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα αναισθητικών τύπου αμιδίου στο πλάσμα, μειωμένη κάθαρση μεπιβακαΐνης
  • Ηρεμιστικά (κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος)
    προσοχή
    Αθροιστική δράση στην καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος
    ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιηθούν μειωμένες δόσεις αναισθητικών.
  • Αντιαρρυθμικά φάρμακα (Τάξης I, π.χ. λιδοκαΐνη)
    προσοχή
    Συσσώρευση ανεπιθύμητων ενεργειών λόγω ομοιότητας δομών
  • Αναστολείς CYP1A2 (π.χ., σιπροφλοξασίνη, ενοξασίνη, φλουβοξαμίνη, σιμετιδίνη)
    προσοχή
    Μείωση μεταβολισμού, αύξηση κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών, παρατεταμένα ή τοξικά επίπεδα αίματος, παρατεταμένη ζάλη
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν το εν λόγω προϊόν συσχετιστεί με τις φαρμακευτικές αυτές αγωγές, καθώς η ζάλη ενδέχεται να διαρκέσει περισσότερο (βλ. Οδήγηση).
  • Προπρανολόλη
    προσοχή
    Μείωση κάθαρσης μεπιβακαΐνης, υψηλότερες συγκεντρώσεις αναισθητικού στον ορό
    ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση μεπιβακαΐνης με προπρανολόλη.
sick
SPC-IMEROS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
  • Αγγειοοίδημα
Δέρμα
  • Οίδημα προσώπου
  • Οίδημα γλώσσας
  • Οίδημα χείλους
  • Οίδημα λαιμού
  • Κνίδωση
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
  • Υπεριδρωσία
Αναπνευστικό
  • Οίδημα λάρυγγα
  • Βρογχόσπασμος
  • Άσθμα
  • Καταστολή αναπνευστικού
  • Βραδύπνοια
  • Άπνοια
  • Αναπνευστική ανακοπή
  • Δύσπνοια
  • Ταχύπνοια
  • Υποξία
  • Υπερκαπνία
  • Δυσφωνία
  • Βράγχος φωνής
Οφθαλμικές
  • Περικογχικό οίδημα
  • Αλλοιώσεις όρασης
  • Θαμπή όραση
  • Διαταραχή προσαρμογής
  • Σύνδρομο Horner
  • Βλεφαρόπτωση
  • Ενόφθαλμος
  • Διπλωπία
  • Αμαύρωση
  • Τύφλωση
  • Μυδρίαση
  • Μύση
Ψυχιατρικές
  • Ευφορική διάθεση
  • Άγχος
  • Νευρικότητα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Υπνηλία
  • Νυσταγμός
  • Παράλυση οφθαλμοκινητικών μυών
  • Ίλιγγος
  • Χασμουρητό
  • Εγκεφαλική υποξία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Νευροπάθεια (Νευραλγία (Νευροπαθητικός πόνος)
  • Παραισθησία (δηλ., αίσθημα καύσου, νυγμός, κνησμός, μυρμήγκιασμα, τοπικό αίσθημα θερμού ή ψυχρού, χωρίς εμφανή φυσικό αίτιο) στις στοματικές ή περιστοματικές δομές
  • Υπαισθησία / αιμωδία (στοματική και περιστοματική)
  • Δυσαισθησίες (στοματικές και περιστοματικές), περιλαμβανομένης της δυσγευσίας (π.χ., μεταλλική γεύση, αλλοιωμένη γεύση), αγευσία)
  • Βαθιά καταστολή ΚΝΣ (Απώλεια συνείδησης, Κώμα, Σπασμοί (περιλαμβανομένης τονικοκλονικής κρίσης))
  • Προσυγκοπή, συγκοπή
  • Συγχυτική κατάσταση, αποπροσανατολισμός
  • Διαταραχή λόγου (π.χ., δυσαρθρία, λογόρροια)
  • Ανησυχία /διέγερση
Αυτί
  • Δυσφορία ωτός
  • Εμβοές
  • Υπερακοΐα
Καρδιά
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Βραδυαρρυθμία
  • Βραδυκαρδία
  • Στηθάγχη
  • Διαταραχές αγωγιμότητας
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Καταστολή μυοκαρδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυαρρυθμία (περιλαμβανομένων των κοιλιακών εκτάκτων συστολών και κοιλιακής μαρμαριγής)
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση (με πιθανή κυκλοφορική κατάρρευση)
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Αγγειοδιαστολή
  • Τοπική υπεραιμία
  • Περιοχική υπεραιμία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Αποφολίδωση ούλων
  • Εσχαροποίηση ούλων
  • Εξέλκωση ούλων
  • Αποφολίδωση στοματικού βλεννογόνου
  • Εσχαροποίηση στοματικού βλεννογόνου
  • Εξέλκωση στοματικού βλεννογόνου
  • Οίδημα γλώσσας
  • Οίδημα χειλέων
  • Οίδημα ούλων
  • Στοματίτιδα
  • Γλωσσίτιδα
  • Ουλίτιδα
  • Υπερέκκριση σιέλου
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Ρίγη
  • Τοπική διόγκωση
  • Διόγκωση στη θέση ένεσης
  • Θωρακικό άλγος
  • Κόπωση
  • Εξασθένηση
  • Αδυναμία
  • Αίσθηση θερμού
  • Άλγος θέσης ένεσης
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
Τραυματισμοί
  • Κάκωση νεύρου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Νευροπάθεια (Νευραλγία (Νευροπαθητικός πόνος), Παραισθησία (δηλ., αίσθημα καύσου, νυγμός, κνησμός, μυρμήγκιασμα, τοπικό αίσθημα θερμού ή ψυχρού, χωρίς εμφανή φυσικό αίτιο) στις στοματικές ή περιστοματικές δομές, Υπαισθησία / αιμωδία (στοματική και περιστοματική), Δυσαισθησίες (στοματικές και περιστοματικές), περιλαμβανομένης της δυσγευσίας (π.χ., μεταλλική γεύση, αλλοιωμένη γεύση), αγευσία)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Άπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αλλοιώσεις όρασης
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αναπνευστική ανακοπή
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Ανησυχία /διέγερση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αποφολίδωση ούλων
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αποφολίδωση στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Βαθιά καταστολή ΚΝΣ (Απώλεια συνείδησης, Κώμα, Σπασμοί (περιλαμβανομένης τονικοκλονικής κρίσης))
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Βραδυαρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Βραδύπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχές αγωγιμότητας
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή λόγου (π.χ., δυσαρθρία, λογόρροια)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εξέλκωση ούλων
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εξέλκωση στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εσχαροποίηση ούλων
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εσχαροποίηση στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καταστολή αναπνευστικού
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα γλώσσας
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα ούλων
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα χειλέων
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Προσυγκοπή, συγκοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ρίγη
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Συγχυτική κατάσταση, αποπροσανατολισμός
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ταχυαρρυθμία (περιλαμβανομένων των κοιλιακών εκτάκτων συστολών και κοιλιακής μαρμαριγής)
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Ταχύπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Τοπική διόγκωση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπόταση (με πιθανή κυκλοφορική κατάρρευση)
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Χασμουρητό
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Άλγος θέσης ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αίσθηση θερμού
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Αμαύρωση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Βλεφαρόπτωση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Βράγχος φωνής
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Διόγκωση στη θέση ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Δυσφορία ωτός
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Δυσφωνία
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλική υποξία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Ενόφθαλμος
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ευφορική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Κάκωση νεύρου
    Τραυματισμοί
    Μη γνωστές
  • Καταστολή μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Μύση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα γλώσσας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Οίδημα λάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα λαιμού
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Οίδημα χείλους
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ουλίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παράλυση οφθαλμοκινητικών μυών
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Περικογχικό οίδημα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Περιοχική υπεραιμία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Horner
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Τοπική υπεραιμία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Υπερακοΐα
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Υπερκαπνία
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Υποξία
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-IMEROS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Συνιστάται να αποφεύγεται η χρήση της μεπιβακαΐνης κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν είναι απαραίτητη.
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές μελέτες σε έγκυες γυναίκες και στη βιβλιογραφία δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εγκύων γυναικών στις οποίες να έγινε ένεση μεπιβακαΐνης 30 mg/ml. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα.
  • Γαλουχία
    Συνιστάται στις θηλάζουσες μητέρες να μη θηλάσουν εντός 10 ωρών μετά από αναισθησία με Imeros.
    Δεν έχουν συμπεριληφθεί θηλάζουσες μητέρες στις κλινικές μελέτες με Imeros. Λόγω έλλειψης δεδομένων για τη μεπιβακαΐνη, ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο.
    Δεν έχουν αναφερθεί δεδομένα σχετικά με οποιαδήποτε τοξική δράση της μεπιβακαΐνης στη γονιμότητα σε ζώα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Τα τοπικά αναισθητικά αναστέλλουν τη γένεση και την αγωγιμότητα των νευρικών ώσεων, πιθανώς αυξάνοντας το όριο ηλεκτρικής διέγερσης στο νεύρο, επιβραδύνοντας τη διάδοση της νευρικής ώσης και μειώνοντας τον ρυθμό αύξησης του δυναμικού ενέργειας. Γενικά, η…
monitor_heart
SPC-IMEROS

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Νευρικό σύστημα/Αναισθητικά/Τοπικά αναισθητικά/Αμίδια/Μεπιβακαϊνη, κωδικός ATC: N01 BB 03 ### Μηχανισμός δράσης Η μεπιβακαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου. Η μεπιβακαΐνη αναστέλλει αναστρέψιμα την αγωγιμότητα…
biotech
SPC-IMEROS

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος για διάλυμα μεπιβακαϊνης 30 mg/ml μετά από περιστοματικές ενέσεις κατά τη διάρκεια συνήθων οδοντιατρικών διαδικασιών προσδιορίστηκαν σε διάφορες κλινικές μελέτες. Το μέγιστο επίπεδο πλάσματος της μεπιβακαΐνης…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Μεταβολίζεται ταχέως, με μόνο ένα μικρό ποσοστό του αναισθητικού (5% έως 10%) να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Το ήπαρ είναι η κύρια θέση μεταβολισμού, με πάνω από 50% της χορηγηθείσας δόσης να απεκκρίνεται στη χολή ως μεταβολίτες….
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Διαχείριση αεραγωγών pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία Επιθετική Υποξαιμία και μεταβολική οξέωση
Έλεγχος σπασμών neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Πρώιμος Υποξαιμία και μεταβολική οξέωση
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-IMEROS
expand_more

Το φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο από ή υπό την επίβλεψη οδοντιάτρων, στοματολόγων ή άλλων κλινικών γιατρών επαρκώς εκπαιδευμένων και εξοικειωμένων με τη διάγνωση και τη θεραπεία της συστηματικής τοξικότητας. Η διαθεσιμότητα του κατάλληλου εξοπλισμού ανάνηψης και φαρμακευτικής αγωγής και επαρκώς εκπαιδευμένου προσωπικού συνιστάται πριν από την επαγωγή περιοχικής αναισθησίας με τοπικά αναισθητικά ώστε να είναι δυνατή η άμεση θεραπευτική αντιμετώπιση κάθε επείγοντος αναπνευστικού και καρδιαγγειακού περιστατικού. Η συνειδησιακή κατάσταση του ασθενή θα πρέπει να παρακολουθείται μετά από κάθε ένεση τοπικού αναισθητικού.

Δοσολογία

Καθώς η απουσία πόνου σχετίζεται με την ατομική ευαισθησία του ασθενή, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση αναισθητικού που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία. Για πιο εκτεταμένες διαδικασίες, ενδέχεται να απαιτηθούν ένα ή περισσότερα φυσίγγια χωρίς να υπερβαίνεται η συνιστώμενη μέγιστη δόση.

Για τους ενήλικες, η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 4,4 mg ανά kg σωματικού βάρους με απόλυτη μέγιστη συνιστώμενη δόση τα 300 mg για άτομα με σωματικό βάρος άνω των 70 kg η οποία αντιστοιχεί σε 10 ml διαλύματος.

Σημειωτέον, για τη μέγιστη ποσότητα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το σωματικό βάρος του ασθενή. Καθώς κάθε ασθενής έχει διαφορετικό σωματικό βάρος, η μέγιστη επιτρεπόμενη ποσότητα μεπιβακαΐνης που μπορεί να γίνει ανεκτή διαφέρει για κάθε ασθενή. Επιπλέον, υπάρχουν σημαντικές διαφοροποιήσεις σε ατομικό επίπεδο ασθενούς όσον αφορά στην έναρξη και διάρκεια δράσης.

Ο ακόλουθος πίνακας παρουσιάζει τις μέγιστες επιτρεπόμενες δόσης σε ενήλικες για τις συχνότερα εφαρμοζόμενες τεχνικές αναισθησίας και το ισοδύναμο σε αριθμό φυσιγγίων:

Βάρος (kg) Δόση υδροχλωρικής μεπιβακαΐνης (mg) Όγκος (ml) Ισοδύναμο* σε αριθμό φυσιγγίων (1,7 ml)
50 220 7,3 4,0
60 264 8,8 5,0
≥70 300 10,0 5,5

*Στρογγυλοποιούνται στο πλησιέστερο μισό φυσίγγιο

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Imeros αντενδείκνυνται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 4 ετών (με σωματικό βάρος κατά προσέγγιση 20 kg) (βλ. Αντενδείξεις).

Συνιστώμενη θεραπευτική δόση:

Η ποσότητα που ενίεται θα πρέπει να προσδιορίζεται βάσει της ηλικίας και του βάρους του παιδιού και της έκτασης της επέμβασης. Η μέση δοσολογία είναι 0,75 mg/kg = 0,025 ml διαλύματος μεπιβακαΐνης ανά kg σωματικού βάρους: ~ ¼ φυσιγγίου (15 mg υδροχλωρικής μεπιβακαΐνης) για παιδί 20 kg.

Μέγιστη συνιστώμενη δοσολογία:

Η μέγιστη συνιστώμενη δόση σε παιδιατρικό πληθυσμό είναι 3 mg μεπιβακαΐνης/kg (0,1 ml μεπιβακαΐνης/kg).

Ο ακόλουθος πίνακας παραθέτει τη μέγιστη επιτρεπόμενη δόση σε παιδιά και το ισοδύναμο σε αριθμό φυσιγγίων:

Βάρος (kg) Δόση υδροχλωρικής μεπιβακαΐνης (mg) Όγκος (ml) Ισοδύναμο* σε αριθμό φυσιγγίων (1,7 ml)
20 60 2 1,2
35 105 3,5 2,0
45 135 4,5 2,5

*Στρογγυλοποιούνται στο πλησιέστερο μισό φυσίγγιο

Ειδικοί πληθυσμοί

Εξαιτίας της έλλειψης των κλινικών δεδομένων, πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις προκειμένου να χορηγείται η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία σε:

  • ηλικιωμένα άτομα,
  • ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.

Η μεπιβακαΐνη μεταβολίζεται από το ήπαρ και μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα κατόπιν επαναλαμβανόμενης χρήσης. Σε περίπτωση που απαιτείται επαναλαμβανόμενη ένεση, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται, ώστε να εντοπιστούν τυχόν σημεία σχετικής υπερδοσολογίας.

Συγχορήγηση ηρεμιστικών για τη μείωση του άγχους του ασθενούς:

Εάν χορηγηθούν ηρεμιστικά φάρμακα, η μέγιστη ασφαλής δόση μεπιβακαΐνης μπορεί να μειωθεί εξαιτίας της επιπλέον δράσης του συνδυασμού στην καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Τρόπος χορήγησης

Διήθηση και περινευρική χρήση.

Για μία μόνο χρήση.

Προφυλάξεις που πρέπει να ληφθούν πριν από τη χορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος

Το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν είναι θολό και αποχρωματισμένο. Το προϊόν πρέπει να επιθεωρείται πριν από τη χρήση για τυχόν παρουσία φυσαλίδων αέρα. Οι φυσαλίδες αέρα πρέπει να αφαιρούνται από το φυσίγγιο πριν από την ένεση.

Ο ρυθμός ένεσης δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 ml διαλύματος ανά λεπτό.

Τα τοπικά αναισθητικά θα πρέπει να ενίονται με προσοχή όταν υπάρχει φλεγμονή ή/και λοίμωξη στο σημείο της ένεσης. Ο ρυθμός ένεσης πρέπει να είναι πολύ αργός (1 ml/λεπτό).

Κίνδυνος που σχετίζεται με ακούσια ενδαγγειακή ένεση

Η ακούσια ενδαγγειακή ένεση (π.χ. ακούσια ενδοφλέβια ένεση στη συστηματική κυκλοφορία, ακούσια ενδοφλέβια ή ενδοαρτηριακή ένεση στην περιοχή της κεφαλής και του αυχένα) ενδέχεται να σχετίζεται με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως σπασμούς, ακολουθούμενους από καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος ή καρδιοαναπνευστική καταστολή και κώμα, που προοδευτικά εξελίσσεται σε αναπνευστική ανακοπή, εξαιτίας της αιφνίδιας αύξησης του επιπέδου μεπιβακαΐνης στην συστηματική κυκλοφορία.

Συνεπώς, για να διασφαλιστεί ότι η βελόνα δεν διαπερνά ένα αιμοφόρο αγγείο κατά τη διάρκεια της ένεσης, θα πρέπει να πραγματοποιείται αναρρόφηση πριν ενεθεί το τοπικό αναισθητικό προϊόν. Ωστόσο, η απουσία αίματος στη σύριγγα δεν εγγυάται ότι αποφεύχθηκε η ενδαγγειακή ένεση.

Κίνδυνος σχετιζόμενος με ενδονευρική ένεση

Μια ακούσια ενδονευρική ένεση ενδέχεται να οδηγήσει σε ανάστροφη κίνηση του φαρμάκου κατά μήκος του νεύρου. Προκειμένου να αποφευχθούν οι ενδονευρικές ενέσεις και να αποτραπούν κακώσεις του νεύρου που συνδέονται με νευρικό αποκλεισμό, η βελόνα θα πρέπει πάντοτε να τραβιέται ελαφρά προς τα έξω εάν ο ασθενής αισθανθεί ηλεκτρική εκκένωση κατά τη διάρκεια της ένεσης ή εάν η ένεση είναι ιδιαίτερα επώδυνη. Εάν προκληθούν κακώσεις του νεύρου από τη βελόνα, η νευροτοξική δράση μπορεί να επιδεινωθεί από πιθανή χημική νευροτοξικότητα της μεπιβακαΐνης καθώς μπορεί να επηρεάσει την περινευρική αιμάτωση και να αποτρέψει την τοπική αποβολή της μεπιβακαΐνης.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-IMEROS
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις

  • Εάν υπάρχει οποιοσδήποτε κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης, επιλέξτε διαφορετικό φάρμακο για την αναισθησία (βλ. Αντενδείξεις).
  • Η μεπιβακαΐνη πρέπει να χρησιμοποιείται με ασφάλεια και αποτελεσματικότητα υπό κατάλληλες συνθήκες.
  • Οι επιδράσεις της τοπικής αναισθησίας μπορεί να μειωθούν όταν το Imeros ενίεται σε μια περιοχή με φλεγμονή ή λοίμωξη.
  • Υπάρχει κίνδυνος τραυματισμού από δήξη (χείλη, παρειές, βλεννογόνος και γλώσσα), ιδιαίτερα στα παιδιά. Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για να αποφύγει τη μάσηση τσίχλας ή φαγητού έως ότου αποκατασταθεί η φυσιολογική αίσθηση.
  • Η μεπιβακαΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε:
    • Ασθενείς με καρδιαγγειακές διαταραχές:
      • Περιφερική αγγειοπάθεια
      • Αρρυθμίες, ιδιαίτερα κοιλιακής προέλευσης
      • Διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγιμότητας
      • Καρδιακή ανεπάρκεια
      • Υπόταση.
  • Η μεπιβακαΐνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ανεπάρκεια καρδιακής λειτουργίας καθώς μπορεί να έχουν περιορισμένη δυνατότητα αντιστάθμισης της δράσης της ή να υπάρχει επιδείνωση των αλλαγών εξαιτίας της παράτασης της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
  • Επιληπτικοί ασθενείς: Όλα τα τοπικά αναισθητικά θα πρέπει να χρησιμοποιούνται πολύ προσεκτικά εξαιτίας της δράσης τους όσον αφορά στην πρόκληση σπασμών. Για ανεπαρκώς ελεγχόμενους επιληπτικούς ασθενείς (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με ηπατοπάθεια: Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία.
  • Ασθενείς με νόσο των νεφρών: Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση που οδηγεί σε αποτελεσματική αναισθησία.
  • Ασθενείς με πορφυρία: Το Imeros θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με οξεία πορφυρία μόνο όταν δεν υπάρχει ασφαλέστερη εναλλακτική προσέγγιση διαθέσιμη. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε όλους τους ασθενείς με πορφυρία, καθώς το παρόν φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να πυροδοτήσει την πορφυρία.
  • Ασθενείς με οξέωση: Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε περίπτωση οξέωσης όπως στην επιδείνωση της νεφρικής ανεπάρκειας ή στον ανεπαρκώς ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Οι δοσολογίες θα πρέπει να είναι μειωμένες σε ηλικιωμένους ασθενείς (εξαιτίας της έλλειψης κλινικών δεδομένων).
  • Η μεπιβακαΐνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι χρησιμοποιούν αντιαιμοπεταλιακά ή αντιπηκτικά φάρμακα ή που υποφέρουν από διαταραχή πηκτικότητας, εξαιτίας του υψηλότερου κινδύνου αιμορραγίας. Ο υψηλότερος κίνδυνος αιμορραγίας σχετίζεται περισσότερο με τη διαδικασία, παρά με το φάρμακο.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

  • Τα τοπικά αναισθητικά θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο από επαγγελματίες υγείας που είναι έμπειροι στη διάγνωση και διαχείριση της σχετιζόμενης με τη δόση τοξικότητας και άλλα οξέα επείγοντα περιστατικά που μπορεί να προκύψουν από τον αποκλεισμό που θα εφαρμοστεί. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η άμεση διαθεσιμότητα οξυγόνου, άλλων φαρμάκων ανάνηψης, εξοπλισμού καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης και του προσωπικού που είναι απαραίτητο για την ορθή διαχείριση τοξικών αντιδράσεων και των σχετικών με αυτές επειγόντων περιστατικών (βλ. Δοσολογία). Η καθυστέρηση στην ορθή διαχείριση της σχετιζόμενης με τη δόση τοξικότητας, υποαερισμού για οποιονδήποτε λόγο, ή/και αλλοιωμένης ευαισθησίας, μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση οξέωσης, την καρδιακή ανακοπή και, πιθανώς, τον θάνατο.
  • Η υποξαιμία και η μεταβολική οξέωση μπορούν να ενισχύσουν την καρδιαγγειακή τοξικότητα. Ο πρώιμος έλεγχος κρίσης σπασμών και η επιθετική διαχείριση αεραγωγών για την αντιμετώπιση υποξαιμίας και οξέωσης μπορεί να αποτρέψει την καρδιακή ανακοπή.
  • Η συγχορήγηση των άλλων φαρμακευτικών προϊόντων ενδέχεται να χρήζει διεξοδικής παρακολούθησης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Περιεκτικότητα σε νάτριο

  • Το Imeros περιέχει 1,032 mg νατρίου ανά ml. Αυτό είναι λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά ml, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-IMEROS
expand_more

Αθροιστικές αλληλεπιδράσεις με άλλα τοπικά αναισθητικά

Η τοξικότητα των τοπικών αναισθητικών είναι αθροιστική. Η συνολική δόση χορηγούμενης μεπιβακαΐνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη συνιστώμενη δόση.

Αντιισταμινικά H2 (σιμετιδίνη)

Έχουν αναφερθεί αυξημένα επίπεδα αναισθητικών τύπου αμιδίου στο πλάσμα μετά από συγχορήγηση σιμετιδίνης. Η σιμετιδίνη μειώνει την κάθαρση της μεπιβακαΐνης.

Ηρεμιστικά (κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος)

Εάν χρησιμοποιηθούν ηρεμιστικά για να μειώσουν την ανησυχία του ασθενή, θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν μειωμένες δόσεις αναισθητικών καθώς οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες, όπως τα ηρεμιστικά, είναι κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος, οι οποίοι χρησιμοποιούμενοι συνδυαστικά μπορεί να έχουν αθροιστική δράση.

Αντιαρρυθμικά φάρμακα

Οι ασθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με αντιαρρυθμικά φάρμακα μπορεί να εμφανίσουν συσσώρευση ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη χρήση της μεπιβακαΐνης εξαιτίας της ομοιότητας μεταξύ των δομών (όπως τα φάρμακα Τάξης I, όπως η λιδοκαΐνη).

Αναστολείς CYP1A2

Η μεπιβακαΐνη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο CYP1A2. Οι αναστολείς του κυτοχρώματος αυτού (π.χ., σιπροφλοξασίνη, ενοξασίνη, φλουβοξαμίνη) μπορεί να μειώσουν τον μεταβολισμό, να αυξήσουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών και να συντελέσουν σε παρατεταμένα ή τοξικά επίπεδα αίματος. Έχουν, επίσης, αναφερθεί αυξημένα επίπεδα αναισθητικών τύπου αμιδίου στον ορό μετά από συγχορήγηση σιμετιδίνης, τα οποία πιθανώς οφείλονται στην ανασταλτική δράση της σιμετιδίνης στο CYP1A2. Συνιστάται προσοχή όταν το εν λόγω προϊόν συσχετιστεί με τις φαρμακευτικές αυτές αγωγές, καθώς η ζάλη ενδέχεται να διαρκέσει περισσότερο (βλ. Οδήγηση).

Προπρανολόλη

Η κάθαρση της μεπιβακαΐνης μπορεί να μειωθεί όταν συσχετιστεί με προπρανολόλη και μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα υψηλότερες συγκεντρώσεις αναισθητικού στον ορό. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση μεπιβακαΐνης με προπρανολόλη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-IMEROS
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μετά από τη χορήγηση του Imeros είναι παρόμοιες με εκείνες που παρατηρούνται με άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυτές είναι, γενικά, σχετιζόμενες με τη δόση και μπορεί να προκληθούν από τα υψηλά επίπεδα στο πλάσμα ως αποτέλεσμα υπερδοσολογίας, ταχείας απορρόφησης ή ακούσιας ενδαγγειακής ένεσης. Μπορούν επίσης να είναι το αποτέλεσμα υπερευαισθησίας, ιδιοσυγκρασίας ή μειωμένης ανοχής του ασθενή. Οι σοβαρές ανεπιθύμητες δράσεις είναι γενικά συστηματικές.

Κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες προέρχονται από αυθόρμητες αναφορές και βιβλιογραφία. Η κατηγοριοποίηση συχνοτήτων ακολουθεί τη σύμβαση: Πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) και πολύ σπάνιες (<1/10.000).

Συχνότητα «μη γνωστές»: «μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)»

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα MedDRA Συχνότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Σπάνιες Υπερευαισθησία, Αναφυλακτικές / αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Μη γνωστές Αγγειοοίδημα (Πρόσωπο / γλώσσα / χείλος / λαιμός / λάρυγγας1 / περικογχικό οίδημα), Βρογχόσπασμος / άσθμα2, Κνίδωση
Ψυχιατρικές διαταραχές Μη γνωστές Ευφορική συναισθηματική διάθεση, Άγχος/Νευρικότητα3, Κεφαλαλγία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές Νευροπάθεια4: Νευραλγία (Νευροπαθητικός πόνος), Παραισθησία (δηλ., αίσθημα καύσου, νυγμός, κνησμός, μυρμήγκιασμα, τοπικό αίσθημα θερμού ή ψυχρού, χωρίς εμφανή φυσικό αίτιο) στις στοματικές ή περιστοματικές δομές, Υπαισθησία / αιμωδία (στοματική και περιστοματική), Δυσαισθησίες (στοματικές και περιστοματικές), περιλαμβανομένης της δυσγευσίας (π.χ., μεταλλική γεύση, αλλοιωμένη γεύση), αγευσία, Ζάλη (καρηβαρία), Τρόμος3
Σπάνιες Βαθιά καταστολή ΚΝΣ: Απώλεια συνείδησης, Κώμα, Σπασμοί (περιλαμβανομένης τονικοκλονικής κρίσης), Προσυγκοπή, συγκοπή, Συγχυτική κατάσταση, αποπροσανατολισμός, Διαταραχή λόγου3 (π.χ., δυσαρθρία, λογόρροια), Ανησυχία /διέγερση3, Διαταραχή ισορροπίας (ανισορροπία), Υπνηλία
Μη γνωστές Νυσταγμός
Οφθαλμικές διαταραχές Σπάνιες Αλλοιώσεις όρασης, Όραση θαμπή, Διαταραχή της προσαρμογής
Μη γνωστές Σύνδρομο Horner, Βλεφαρόπτωση, Ενόφθαλμος, Διπλωπία (παράλυση οφθαλμοκινητικών μυών), Αμαύρωση (τύφλωση), Μυδρίαση, Μύση
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Σπάνιες Ίλιγγος
Μη γνωστές Δυσφορία του ωτός, Εμβοές, Υπερακοΐα
Καρδιακές διαταραχές Σπάνιες Καρδιακή ανακοπή, Βραδυαρρυθμία, Βραδυκαρδία, Ταχυαρρυθμία (περιλαμβανομένων των κοιλιακών εκτάκτων συστολών και κοιλιακής μαρμαριγής)5, Στηθάγχη6, Διαταραχές αγωγιμότητας (κολποκοιλιακός αποκλεισμός), Ταχυκαρδία, Αίσθημα παλμών
Μη γνωστές Καταστολή μυοκαρδίου
Αγγειακές διαταραχές Σπάνιες Υπόταση (με πιθανή κυκλοφορική κατάρρευση)
Πολύ σπάνιες Υπέρταση
Μη γνωστές Αγγειοδιαστολή, Τοπική/ Περιοχική υπεραιμία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Σπάνιες Καταστολή αναπνευστικού, Βραδύπνοια, Άπνοια (αναπνευστική ανακοπή), Χασμουρητό, Δύσπνοια2, Tαχύπνοια
Μη γνωστές Υποξία7 (περιλαμβανομένης της εγκεφαλικής), Υπερκαπνία7, Δυσφωνία (Βράγχος φωνής1)
Διαταραχές του γαστρεντερικού Σπάνιες Ναυτία, Έμετος, Αποφολίδωση (εσχαροποίηση) / εξέλκωση ούλων/ στοματικού βλεννογόνου, Οίδημα8 της γλώσσας, του χείλους, των ούλων
Μη γνωστές Στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, ουλίτιδα, Υπερέκκριση σιέλου
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Σπάνιες Εξάνθημα (έκθυση), Ερύθημα, Κνησμός, Οίδημα προσώπου, Υπεριδρωσία (εφίδρωση ή αφίδρωση)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Σπάνιες Μυϊκές δεσμιδώσεις
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Σπάνιες Ρίγη (τρέμουλο), Τοπική διόγκωση
Μη γνωστές Διόγκωση στη θέση ένεσης, Θωρακικό άλγος, Κόπωση, εξασθένιση (αδυναμία), Αίσθηση θερμού, Άλγος της θέσης ένεσης
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών Μη γνωστές Κάκωση νεύρου

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

  • Λαρυγγοφαρυγγικό οίδημα (σημείωση 1): μπορεί να εκδηλωθεί χαρακτηριστικά με βράγχος φωνής ή/και δυσφαγία.
  • Βρογχόσπασμος (βρογχοσύσπαση) (σημείωση 2): μπορεί να εκδηλωθεί χαρακτηριστικά με δύσπνοια.
  • Προειδοποιητικά σημεία πριν από την καταστολή του ΚΝΣ (σημείωση 3): αρκετές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως διέγερση, άγχος / νευρικότητα, τρόμος, διαταραχή λόγου μπορεί να είναι προειδοποιητικά σημεία πριν από την καταστολή του ΚΝΣ. Σε περίπτωση εμφάνισης αυτών των σημείων, θα πρέπει να ζητείται από τους ασθενείς να προβούν σε υπεραερισμό και να γίνεται έναρξη συστηματικής παρακολούθησης (βλ. Υπερδοσολογία).
  • Νευρολογικές βλάβες (σημείωση 4): που μπορεί να εκδηλωθούν με διάφορα συμπτώματα μη φυσιολογικών αισθήσεων (δηλ., παραισθησία, υπαισθησία, δυσαισθησία, υπεραισθησία κ.λπ.) των χειλιών, της γλώσσας και των στοματικών ιστών. Τα δεδομένα αυτά προέρχονται από αναφορές μετά την κυκλοφορία, κυρίως μετά από αποκλεισμό νεύρου στην κάτω γνάθο, στον οποίο εμπλέκονται διάφοροι κλάδοι του τρίδυμου νεύρου.
  • Ταχυαρρυθμία (σημείωση 5): κυρίως σε ασθενείς με υποκείμενη καρδιοπάθεια ή εκείνους που λαμβάνουν ορισμένα φάρμακα.
  • Στηθάγχη (σημείωση 6): σε ασθενείς με προδιάθεση ή εκείνους με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιοπάθεια.
  • Υποξία και υπερκαπνία (σημείωση 7): είναι δευτερογενείς της αναπνευστικής καταστολής ή/και επιληπτικών κρίσεων και παρατεταμένου μυϊκού κάματου.
  • Οίδημα της γλώσσας, του χείλους, των ούλων (σημείωση 8): τυχαία δήξη ή μάσηση στα χείλη ή τη γλώσσα ενώ εμμένει η αναισθησία.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-IMEROS
expand_more

Κύηση

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές μελέτες σε έγκυες γυναίκες και στη βιβλιογραφία δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εγκύων γυναικών στις οποίες να έγινε ένεση μεπιβακαΐνης 30 mg/ml. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Συνεπώς, σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της μεπιβακαΐνης κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν είναι απαραίτητη.

Θηλασμός

Δεν έχουν συμπεριληφθεί θηλάζουσες μητέρες στις κλινικές μελέτες με Imeros. Ωστόσο, λαμβάνοντας υπόψη την έλλειψη δεδομένων για τη μεπιβακαΐνη, ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Συνεπώς, συνιστάται στις θηλάζουσες μητέρες να μη θηλάσουν εντός 10 ωρών μετά από αναισθησία με Imeros.

Γονιμότητα

Δεν έχουν αναφερθεί δεδομένα σχετικά με οποιαδήποτε τοξική δράση της μεπιβακαΐνης στη γονιμότητα σε ζώα. Μέχρι στιγμής, δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-IMEROS
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Νευρικό σύστημα/Αναισθητικά/Τοπικά αναισθητικά/Αμίδια/Μεπιβακαϊνη, κωδικός ATC: N01 BB 03

Μηχανισμός δράσης

Η μεπιβακαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου. Η μεπιβακαΐνη αναστέλλει αναστρέψιμα την αγωγιμότητα νευρικών ώσεων μέσω μείωσης ή αποκλεισμού της ροής νατρίου (Na+) κατά τη διάρκεια μετάδοσης του δυναμικού ενεργείας. Καθώς η δράση της αναισθησίας αναπτύσσεται προοδευτικά στο νεύρο, το κατώφλιο ηλεκτρικής διεγερσιμότητας σταδιακά αυξάνεται, ο ρυθμός ανόδου του δυναμικού ενεργείας φθίνει και η αγωγιμότητα ώσης επιβραδύνεται. Η μεπιβακαΐνη έχει ταχεία έναρξη, υψηλή ισχύ αναισθησίας και χαμηλή τοξικότητα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η μεπιβακαΐνη εμφανίζει ελαφρές αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες οδηγώντας σε μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τα περισσότερα άλλα τοπικά αναισθητικά όταν χορηγείται χωρίς αγγειοσυσπαστικό. Μελέτες κατέδειξαν ότι η μεπιβακαΐνη έχει αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες. Η ιδιότητα αυτή μπορεί να είναι ωφέλιμη όταν αντενδείκνυται η χρήση αγγειοσυσπαστικών. Αρκετοί παράγοντες όπως το pH ιστού, η pKa, η διαλυτότητα λιπιδίων, η συγκέντρωση τοπικού αναισθητικού, η διάχυση του τοπικού αναισθητικού στο νεύρο κ.λπ., μπορεί να επηρεάσουν την έναρξη και διάρκεια δράσης του τοπικού αναισθητικού.

Έναρξη δράσης

Όταν πραγματοποιείται οδοντικός αποκλεισμός περιφερικού νεύρου, η δράση της μεπιβακαΐνης εμφανίζεται γρήγορα (γενικά εντός 3 με 5 λεπτών).

Διάρκεια αναλγησίας

Η αναισθησία στον πολφό γενικά διαρκεί κατά προσέγγιση 25 λεπτά ακολούθως της γναθιαίας διήθησης και περίπου 40 λεπτά ακολούθως αποκλεισμού του κάτω φατνιακού νεύρου, ενώ η αναισθησία μαλακών μορίων διατηρήθηκε επί περίπου 90 λεπτά ακολούθως της γναθιαίας διήθησης και κατά προσέγγιση 165 λεπτά ακολούθως αποκλεισμού του κάτω φατνιακού νεύρου.

Βιοδιαθεσιμότητα

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% στο σημείο δράσης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-IMEROS
expand_more

Απορρόφηση

Τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος για διάλυμα μεπιβακαϊνης 30 mg/ml μετά από περιστοματικές ενέσεις κατά τη διάρκεια συνήθων οδοντιατρικών διαδικασιών προσδιορίστηκαν σε διάφορες κλινικές μελέτες. Το μέγιστο επίπεδο πλάσματος της μεπιβακαΐνης επιτυγχάνεται περίπου μετά από 30-60 λεπτά. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις μεπιβακαΐνης αναφέρθηκε ότι βρίσκονταν μεταξύ 0,4 - 1,2 μg/ml περίπου 30 λεπτά ακολούθως της ενδοστοματικής ένεσης με ένα φυσίγγιο και μεταξύ 0,95 μg/ml - 1,70 μg/ml με δύο φυσίγγια. Ο λόγος του μέσου όρου των επιπέδων πλάσματος μετά από χορήγηση ενός και δυο φυσιγγίων ήταν κατά προσέγγιση 50%, τεκμηριώνοντας την αναλογικότητα της δόσης σε αυτά τα επίπεδα δόσης. Αυτές οι συγκεντρώσεις πλάσματος είναι σαφώς χαμηλότερες από το κατώφλιο τοξικότητας κεντρικού νευρικού συστήματος και καρδιαγγειακού συστήματος, αντιστοίχως 10 έως 25 φορές χαμηλότερες.

Κατανομή

Η κατανομή της μεπιβακαΐνης καλύπτει όλους τους ιστούς του σώματος. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις παρατηρούνται σε υψηλά αιματούμενους ιστούς, όπως το ήπαρ, οι πνεύμονες, η καρδιά και ο εγκέφαλος. Η μεπιβακαΐνη δεσμεύεται με πρωτεΐνες πλάσματος σε ποσοστό έως και περίπου 75% και μπορεί να διαπεράσει τον πλακουντιακό φραγμό με απλή διάχυση.

Βιομετασχηματισμός

Όπως όλα τα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου, η μεπιβακαΐνη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο στο ήπαρ από μικροσωμικά ένζυμα (κυτόχρωμα P450 1Α2 (CYP1A2)). Εξαιτίας αυτού του γεγονότος οι αναστολείς ισοενζύμων του P450 μπορεί να μειώσουν το μεταβολισμό της αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Πάνω από το 50% της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στη χολή, αλλά αυτοί πιθανώς υποβάλλονται στην εντεροηπατική κυκλοφορία, καθώς μόνο μικρές ποσότητες εμφανίζονται στα κόπρανα.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής από το πλάσμα είναι 2 ώρες στους ενήλικες. Η κάθαρση αμιδίων εξαρτάται από την ηπατική ροή αίματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα παρατείνεται στην περίπτωση που ο ασθενής πάσχει από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Η διάρκεια του τοπικού αναισθητικού δεν σχετίζεται με τον χρόνο ημίσειας ζωής καθώς η δράση του παύει να υφίσταται όταν το φάρμακο απομακρυνθεί από τον υποδοχέα. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα με λιγότερο από 10% αναλλοίωτης μεπιβακαΐνης. Η αποβολή μπορεί να επιταχυνθεί από την οξίνιση των ούρων (βλ. Υπερδοσολογία).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.9-3.2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

75%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4062
Μοριακός τύπος
C15H22N2O
Μοριακό βάρος
246.35
IUPAC
N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide
InChIKey
INWLQCZOYSRPNW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που μπλοκάρουν την αγωγιμότητα των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά στον νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών νατρίου να ενεργοποιούνται.