Αντιβιοτικά

ATC CODE A02BC03

LANSOPRAZOLE

Λανσοπραζόλη

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους …

Chemical structure of LANSOPRAZOLE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές, συνίστανται: - στην ισχυρότερη ανασταλτική τους δράση στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος, - στη σημαντική μείωση του χρόνου επούλωσης του έλκους και - στο γεγονός ότι, συνδυαζόμενα με αντιμικροβιακά φάρμακα, επιτυγχάνουν εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. 1.1.4). Στη κατηγορία αυτή ανήκουν οι υποκατασταθείσες βενζιμιδαζόλες ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη και ραμπεπραζόλη. Oι ουσίες αυτές αποτελούν ισχυρούς αντιεκκριτικούς παράγοντες, αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου H+K+/ATPάση, που ευρίσκεται στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου. Tο ένζυμο αυτό θεωρείται ως "αντλία οξέος" ή "αντλία πρωτονίων", απ' όπου και η ονομασία της κατηγορίας. H αντλία πρωτονίων αποτελεί το τελικό στάδιο στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. O μεταβολισμός τους γίνεται στο ήπαρ και επηρεάζεται από το κυτόχρωμα P-450. Σχετική, ίσως, εξαίρεση αποτελεί η παντοπραζόλη, που εμφανίζει μικρότερη συγγένεια με το τελευταίο. H σχέση τους με το κυτόχρωμα P-450 έχει σημασία για τις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Σε ηπατική ανεπάρκεια πάντως, όπως και σε ηλικιωμένους, δεν απαιτείται συνήθως μείωση της δόσης. Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται ως φάρμακα εκλογής σε βαριές οισοφαγίτιδες, που συνήθως, δεν ανταποκρίνονται στους H2-ανταγωνιστές. Για χρήση τους στην εκρίζωση του H.p. βλ. 1.1.4.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of acid-reflux disorders (GERD), peptic ulcer disease, H. pylori eradication, and prevention of gastroinetestinal bleeds with NSAID use.

Χρόνος Ημιζωής

1.5(±1.0)h

1.5 (± 1.0) hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

97%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Lansoprazole belongs to a class of antisecretory compounds, the substituted benzimidazoles, that do not exhibit anticholinergic or histamine …

Οδός Αποβολής

Following single-dose oral administration of PREVACID, virtually no unchanged lansoprazole was excreted in the urine. In one study, after a single …

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
1.1.2.4 EOΦ therapeutic chapter

Aναστολείς της αντλίας πρωτονίων

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με...

+
Περιγραφή
Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές, συνίστανται: - στην ισχυρότερη ανασταλτική τους δράση στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος, - στη σημαντική μείωση του χρόνου επούλωσης του έλκους και - στο γεγονός ότι, συνδυαζόμενα με αντιμικροβιακά φάρμακα, επιτυγχάνουν εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. 1.1.4). Στη κατηγορία αυτή ανήκουν οι υποκατασταθείσες βενζιμιδαζόλες ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη και ραμπεπραζόλη. Oι ουσίες αυτές αποτελούν ισχυρούς αντιεκκριτικούς παράγοντες, αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου H+K+/ATPάση, που ευρίσκεται στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου. Tο ένζυμο αυτό θεωρείται ως "αντλία οξέος" ή "αντλία πρωτονίων", απ' όπου και η ονομασία της κατηγορίας. H αντλία πρωτονίων αποτελεί το τελικό στάδιο στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. O μεταβολισμός τους γίνεται στο ήπαρ και επηρεάζεται από το κυτόχρωμα P-450. Σχετική, ίσως, εξαίρεση αποτελεί η παντοπραζόλη, που εμφανίζει μικρότερη συγγένεια με το τελευταίο. H σχέση τους με το κυτόχρωμα P-450 έχει σημασία για τις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Σε ηπατική ανεπάρκεια πάντως, όπως και σε ηλικιωμένους, δεν απαιτείται συνήθως μείωση της δόσης. Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται ως φάρμακα εκλογής σε βαριές οισοφαγίτιδες, που συνήθως, δεν ανταποκρίνονται στους H2-ανταγωνιστές. Για χρήση τους στην εκρίζωση του H.p. βλ. 1.1.4.
Ενδείξεις
Eνεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Θεραπεία και προφύλαξη γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλιν- δρομική νόσος. Σύνδρομο Zollinger-Ellison. Εκρίζωση του H.pylori σε ασθενείς με έλκος δωδεκαδακτύλου σε συνδυασμό με αντιβιοτικά. Θεραπεία και προφύλαξη γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών μετά λήψη ΜΣΑΦ.
Αντενδείξεις
Συγχορήγηση με αταζαναβίρη.
Αλληλεπιδράσεις
Η λανσοπραζόλη μπορεί να παρέμβει στην απορρόφηση φαρμάκων για τα οποία το γαστρικό pH είναι σημαντικό στη βιοδιαθεσιμότητα, όπως αταζαναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη (να μη συγχορηγούνται) ή διγοξίνη (προσαρμογή της δόσης). Η λανσοπραζόλη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP3A4, του τακρόλιμους και να μειώσει τις συγκεντρώσεις της θεοφυλλίνης. Ίσως χρειασθεί μείωση της δόσης της όταν συνδυάζεται με φλουβοξαμίνη. Οι επαγωγείς των ενζύμων που επηρεάζουν τα CYP2C19 και CYP3Α4 όπως η ριφαμπικίνη και το St John's wort (Hypericum perforatum/ Βαλσαμόχορτο) μπορούν να μειώσουν σημαντικά τις συγκεντρώσεις της. Η σουκραλφάτη/αντιόξινα μπορεί να μειώσουν τη βιοδιαθεσιμότητά της. Επομένως, η λανσοπραζόλη πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα μετά τη λήψη αυτών των φαρμάκων.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε μέτρια έως βαριά ηπατική ανεπάρκεια συνιστάται μείωση της δόσης κατά 50%. Σε νεφρική ανεπάρκεια δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης. Σε ηλικιωμένα άτομα να αποφεύγεται δόση >30 mg ημερησίως. Στα παιδιά δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία για ασφαλή χρήση. Σε κύηση και γαλουχία δεν συνιστάται.
Δοσολογία
Έλκος δωδεκαδακτύλου 30 mg ημερησίως για 2 εβδομάδες και συνέχιση της αγωγής σε μη επούλωση για 2 ακόμη εβδομάδες. Έλκος στομάχου 30 mg ημερησίως για 4 εβδομάδες και συνέχιση της αγωγής σε μη επούλωση για 4 ακόμη εβδομάδες. Έλκη στομάχου και δωδεκαδακτύλου μετά από λήψη ΜΣΑΦ 30 mg ημερησίως για 4 εβδομάδες και συνέχιση της αγωγής σε μη επούλωση για 4 ακόμα εβδομάδες, προφύλαξη 15 mg ή σε αποτυχία 30 mg μία φορά την ημέρα. Για εκρίζωση του H.pylori βλ. 1.1.4. Σύνδρομο ZollingerEllison αρχική δόση 60 mg και παραπέρα αύξηση της δόσης έως 120 mg ημερησίως ή και περισσότερο σε 2 δόσεις, εάν απαιτείται. Οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση 30 mg ημερησίως για 4 εβδομάδες και συνέχιση της αγωγής σε μη επούλωση για 4 ακόμα εβδομάδες, προφύλαξη 15-30 mg ημερησίως. Συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος 15-30 mg ημερησίως.
Λοιπές Σημειώσεις
Bλ. Oμεπραζόλη.
Φαρμακευτικά προϊόντα
LAPRAZOL/Vianex: gr.cap 15mg x 14, 30 mg x 14 LAPRAZOL FAST TAB/Vianex: or.disp.tab 15 mg x 14, 30mg x 28

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν LANSOPRAZOLE.

Φόρτωση σκευασμάτων...