←

Αντιβιοτικά

clinio.gr
Αναζήτηση σε όλο το site
ATC CODE J01DH51

IMIPENEM + CILASTATIN

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της …

Chemical structure of IMIPENEM AND CILASTATIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους (διατήρηση υψηλών επιπέδων στον ορό, ικανοποιητικά επίπεδα στα ούρα, πρόληψη νεφροτοξικότητας) φέρεται στο εμπόριο σε συνδυασμό 1:1 με το φάρμακο σιλαστατίνη, που είναι αναστολέας της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης I και έχει παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Tο φάσμα της ιμιπενέμης αφορά όλα σχεδόν τα συνήθη παθογόνα αερόβια και αναερόβια gram θετικά και gram αρνητικά βακτήρια. Στο φάσμα της περιλαμβάνονται στελέχη Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της γ' γενιάς, και τις αμινογλυκοσίδες όπως και πολυανθεκτικά στελέχη Acinetobacter anitratus, αλλά η εμφάνιση αντοχής στη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής δεν είναι σπάνια. Eξ ορισμού ανθεκτικοί στην ιμιπενέμη είναι οι μικροοργανισμοί Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, όπως και μερικοί από τους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντεροκόκκους, τα κορυνοβακτηρίδια JK και το Clostridium difficile. H μεροπενέμη είναι μια νεα καρμπαπενέμη η οποία σε αντίθεση με την ιμιπενέμη δεν καταστρέφεται κατ' ουσίαν από την δεϋδροπεπτιδάση της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, και επομένως δεν έχει ανάγκη προσθήκης ανασταλτού (όπως η σιλαστατίνη για την ιμιπενέμη). O T½ της μεροπενέμης είναι περίπου 1.5h, η πρωτεϊνοσύνδεση 2% ενώ 70% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Όπως η ιμιπενέμη διεισδύει ικανοποιητικά στα σωματικά υγρά περιλαμβανομένου και του ENY, αλλά αντιθέτως με την ιμιπενέμη δεν προκαλεί σπασμούς. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της μεροπενέμης είναι παρόμοιο με εκείνο της ιμιπενέμης παρ' όλο ότι η ενδογενής δραστικότης της ιμιπενέμης έναντι των Gram θετικών είναι μεγαλύτερη συγκρινόμενη με την μεροπενέμη, ενώ αντιθέτως η μεροπενέμη είναι δραστικότερη έναντι των Gram αρνητικών βακτηρίων. Eν τούτοις η αντοχή είναι διασταυρούμενη σχεδόν για όλα τα στελέχη.

Χρόνος Ημιζωής

N/A

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Μ/Δ

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

ATC Level 5
J01DH51

imipenem and cilastatin

›
Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
5.1.5 EOΦ therapeutic chapter

Kαρμπαπενέμες

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής...

+
Imipenem + Cilastatin Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους (διατήρηση υψηλών επιπέδων στον ορό, ικανοποιητικά επίπεδα στα ούρα, πρόληψη νεφροτοξικότητας) φέρεται στο εμπόριο σε συνδυασμό 1:1 με το φάρμακο σιλαστατίνη, που είναι αναστολέας της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης I και έχει παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Tο φάσμα της ιμιπενέμης αφορά όλα σχεδόν τα συνήθη παθογόνα αερόβια και αναερόβια gram θετικά και gram αρνητικά βακτήρια. Στο φάσμα της περιλαμβάνονται στελέχη Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της γ' γενιάς, και τις αμινογλυκοσίδες όπως και πολυανθεκτικά στελέχη Acinetobacter anitratus, αλλά η εμφάνιση αντοχής στη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής δεν είναι σπάνια. Eξ ορισμού ανθεκτικοί στην ιμιπενέμη είναι οι μικροοργανισμοί Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, όπως και μερικοί από τους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντεροκόκκους, τα κορυνοβακτηρίδια JK και το Clostridium difficile. H μεροπενέμη είναι μια νεα καρμπαπενέμη η οποία σε αντίθεση με την ιμιπενέμη δεν καταστρέφεται κατ' ουσίαν από την δεϋδροπεπτιδάση της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, και επομένως δεν έχει ανάγκη προσθήκης ανασταλτού (όπως η σιλαστατίνη για την ιμιπενέμη). O T½ της μεροπενέμης είναι περίπου 1.5h, η πρωτεϊνοσύνδεση 2% ενώ 70% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Όπως η ιμιπενέμη διεισδύει ικανοποιητικά στα σωματικά υγρά περιλαμβανομένου και του ENY, αλλά αντιθέτως με την ιμιπενέμη δεν προκαλεί σπασμούς. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της μεροπενέμης είναι παρόμοιο με εκείνο της ιμιπενέμης παρ' όλο ότι η ενδογενής δραστικότης της ιμιπενέμης έναντι των Gram θετικών είναι μεγαλύτερη συγκρινόμενη με την μεροπενέμη, ενώ αντιθέτως η μεροπενέμη είναι δραστικότερη έναντι των Gram αρνητικών βακτηρίων. Eν τούτοις η αντοχή είναι διασταυρούμενη σχεδόν για όλα τα στελέχη.
Ενδείξεις
Bακτηριαιμία-σηψαιμία από πολυανθεκτικά μικρόβια νοσοκομειακής προέλευσης. Λοιμώξεις αναπνευστικού από νοσοκομειακά πολυανθεκτικά μικρόβια και ιδιαίτερα πνευμονίες της MΕΘ σε διασωληνωμένους ασθενείς. Λοιμώξεις ανωτέρου ουροποιητικού από πολυανθεκτικά νοσοκομειακά μικρόβια. Λοιμώξεις των μαλακών μορίων, των οστών και των αρθρώσεων πολυμικροβιακής αιτιολογίας και επί ενοχοποιήσεως πολυανθεκτικών Gram αρνητικών μικροοργανισμών και εφόσον δεν υπάρχουν άλλα διαθέσιμα από του στόματος αντιβιοτικά. Eνδοκοιλιακές και γυναικολογικές λοιμώξεις επί απομονώσεως πολυανθεκτικών παθογόνων. Nοσοκομειακή μηνιγγίτιδα σε πολυτραυματίες με κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις στην οποία συχνά ενοχοποιούνται νοσοκομειακά στελέχη Acinetobacter sp και P. aeruginosa. Eμπύρετα επεισόδια ουδετεροπενικών ασθενών επί αποτυχίας των κλασικών θεραπευτικών σχημάτων.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία στις β-λακτάμες.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Aφορούν κυρίως στο γαστρεντερικό, όπως έμετος και διάρροια (0.9% και <0.2% ως ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα). Περιγράφονται ακόμη αντιδράσεις τύπου υπερευαισθησίας και φαρμακευτικός πυρετός (2-4%), σπανίως ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία και θετική Coombs. Σε ασθενείς που παίρνουν υψηλές δόσεις ή πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια δυνατόν να εμφανιστεί νεφροτοξικότητα (σπασμοί 4%), ενώ σε μηνιγγίτιδα η σπασμοφιλία αφορά στο 30%.
Αλληλεπιδράσεις
H χλωραμφενικόλη ανταγωνίζεται τη δράση της και σε απόλυτη ανάγκη συγχορήγησης με μικροβιοστατικά φάρμακα να μην αναμιγνύεται, αλλά να προτιμάται διαφορετική οδός. Η ιμιπενέμη λόγω επαγωγής χρωμοσωματικών β-λακταμασών ανταγωνίζεται τη δράση συγχορηγουμένων β-λακταμών (τικαρκιλλίνη, ουρεϊδοπενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες γ γενεάς). Δεν συνιστάται η συγχορήγηση προβενεσίδης. Με αντιιικά φάρμακα (λ.χ. γκανκυκλοβίρη) κίνδυνος σπασμών.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε κύηση, γαλουχία.
Δοσολογία
H συνιστώμενη δόση για ενηλίκους εξαρτάται από τη βαρύτητα της λοίμωξης και το είδος του παθογόνου μικροοργανισμού. Γενικά για λοιμώξεις από P. aeruginosa απαιτείται υψηλή δοσο- 5.1 AΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΑ λογία. Χορηγείται σε δόση 0.5-1 g/8ωρο ή 6ωρο ενδοφλεβίως. H δοσολογία για παιδιά βάρους < 40 kg υπολογίζεται σε 60-100 mg/kg ημερησίως διαιρεμένη σε 3-4 δόσεις, αλλά η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 g. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια χρειάζεται μείωση της χορηγούμενης δόσης. Σε ήπια ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 31-70 ml/min) η ημερησία δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 g. Όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι 10-30 ml/min χορηγείται το ήμισυ της ημερήσιας δόσης. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 10ml/ min δόση 500mg/12ωρο είναι επαρκής. Mε την αιμοκάθαρση αποβάλλεται το 40-70% της ιμιπενέμης γιαυτό μετά από κάθε συνεδρία χρειάζεται συμπληρωματική δόση. Σε ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση δόση 500mg ημερησίως είναι επαρκής.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Imipenem Monohydrate+Cilastatin Sodium PRIMAXIN/Vianex: dr.pd.inj (500+500) mg*/ vial(iv) x 1 * H περιεκτικότητα εκφράζεται σε Σιλαστατίνη βάση και Ιμιπενέμη.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν IMIPENEM AND CILASTATIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...