Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01CC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GANIRELIX

Γκανιρελίξη

Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από …

Chemical structure of GANIRELIX

Εμπορικά Ονόματα

ORGALUTRAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρόληψη των πρώιμων αιχμών της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) σε γυναίκες που υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
medication
SPC-ORGALUTRAN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
υποδορίως
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα
Δόση έναρξης:
0,25 mg
  • Γυναίκες που υποβάλλονται σε COH
    Δόση0,25 mg
    Υποδορίως μία φορά την ημέρα, αρχίζοντας την 5η ή 6η ημέρα χορήγησης FSH ή corifollitropin alfa. Η έναρξη εξαρτάται από την ανταπόκριση των ωοθηκών. Η θεραπεία συνεχίζεται μέχρι να υπάρχουν επαρκή ωοθυλάκια. Ο χρόνος μεταξύ δύο ενέσεων και μεταξύ τελευταίας ένεσης Orgalutran και ένεσης hCG δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 30 ώρες.
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις)
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις)
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχει σχετική χρήση.
block
SPC-ORGALUTRAN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία στην ορμόνη που προκαλεί την έκκριση των γοναδοτροφινών (GnRH) ή σε οποιοδήποτε άλλο ανάλογο GnRH
  • Μέτρια ή σοβαρή ανεπάρκεια της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας
  • Κύηση ή θηλασμός
warning
SPC-ORGALUTRAN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με σημεία και συμπτώματα επί ενεργών αλλεργικών καταστάσεων
    Λήψη ειδικής μέριμνας
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με υποψία αντίδρασης υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, κνίδωση)
    Διακοπή του Orgalutran και χορήγηση κατάλληλης θεραπείας
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που έχουν σοβαρή αλλεργία
    Η χορήγηση Orgalutran δεν συνιστάται
  • Αλλεργία στο λάτεξ
    προσοχή
    Το κάλυμμα της βελόνης περιέχει ξηρό φυσικό ελαστικό/λάτεξ, μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
  • Σύνδρομο Υπερδιέγερσης Ωοθηκών (OHSS)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες κατά τη διάρκεια ή μετά από ορμονική διέγερση των ωοθηκών
    Το σύνδρομο θα πρέπει να θεωρείται ως εγγενής κίνδυνος. Θεραπεία συμπτωματικά (ξεκούραση, ενδοφλέβια έγχυση διαλυμάτων ηλεκτρολυτών ή κολλοειδών και ηπαρίνης).
  • Εξωμήτρια κύηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΥπογόνιμες γυναίκες που υποβάλλονται σε υποβοηθούμενη αναπαραγωγή (ειδικά σε in vitro γονιμοποίηση (IVF))
    Πρώιμη υπερηχογραφική επιβεβαίωση ενδομήτριας κύησης είναι σημαντική
  • Βάρος σώματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με βάρος μικρότερο των 50 kg ή μεγαλύτερο των 90 kg
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί
swap_horiz
SPC-ORGALUTRAN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων με ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν έκλυση ισταμίνης, δεν μπορεί να αποκλειστεί.
sick
SPC-ORGALUTRAN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αγγειοοίδημα
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Τοπική δερματική αντίδραση στη θέση της ένεσης
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Αίσθημα κακουχίας
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Επιδείνωση προϋπάρχοντος εκζέματος
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Διάταση κοιλίας
Μη γνωστές
  • Άλγος της πυέλου
  • Αυτόματη αποβολή
Αναπαραγωγικό
  • Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκών
  • Εξωμήτρια κύηση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Τοπική δερματική αντίδραση στη θέση της ένεσης
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Επιδείνωση προϋπάρχοντος εκζέματος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Άλγος της πυέλου
    Μη γνωστές
    Μη γνωστές
  • Αυτόματη αποβολή
    Μη γνωστές
    Μη γνωστές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Εξωμήτρια κύηση
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκών
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-ORGALUTRAN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γκανιρελίξης σε έγκυες γυναίκες. Στα ζώα, έκθεση στη γκανιρελίξη κατά τη στιγμή της εμφύτευσης κατέληξε σε επαναρρόφηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο συσχετισμός των στοιχείων αυτών με τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν η γκανιρελίξη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Χρησιμοποιείται
    Η γκανιρελίξη χρησιμοποιείται στη θεραπεία γυναικών οι οποίες υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής. Η γκανιρελίξη χρησιμοποιείται για την πρόληψη των πρώιμων αιχμών της LH οι οποίες διαφορετικά μπορεί να εμφανισθούν σε αυτές τις γυναίκες κατά τη διέγερση των ωοθηκών. Για τη δοσολογία και τον τρόπο χορήγησης, βλ. (βλ. Δοσολογία).
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η γοναδοτροπίνη-απελευθερωτική ορμόνη (GnRH) είναι μια ορμόνη που παράγεται στον υποθάλαμο και είναι υπεύθυνη για τη σύνθεση και την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) από την πρόσθια υπόφυση….
monitor_heart
SPC-ORGALUTRAN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες της υπόφυσης και του υποθαλάμου και ανάλογα, ανταγωνιστές εκλυτικής ορμόνης γοναδοτροφινών, κωδικός ATC: H01CC01. ### Μηχανισμός δράσης Το Orgalutran είναι ένας ανταγωνιστής GnRH, ο οποίος τροποποιεί τον άξονα…
biotech
SPC-ORGALUTRAN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από πολλαπλή υποδόρια χορήγηση του Orgalutran (με μία ένεση την ημέρα) ήταν παρόμοιες με αυτές που υπολογίζονται ύστερα από εφάπαξ υποδόρια δόση. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 0,25 mg/ημέρα επιτυγχάνονται επίπεδα…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Οι μεταβολίτες είναι μικρά πεπτιδικά θραύσματα που σχηματίζονται από ενζυμική υδρόλυση της γκανιρελίξης σε περιορισμένες θέσεις. Το πεπτίδιο 1-4 και το πεπτίδιο 1-6 της γκανιρελίξης είναι οι κύριοι μεταβολίτες που παρατηρούνται στα κόπρανα.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η γκανιρελίξη απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια χορήγηση με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 91%. Έχει Tmax που κυμαίνεται από μία έως δύο ώρες. Η γκανιρελίξη φτάνει σε σταθερές συγκεντρώσεις στον ορό μετά από…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ORGALUTRAN
expand_more

Το Orgalutran θα πρέπει να συνταγογραφείται από ειδικό ιατρό έμπειρο στη θεραπεία της υπογονιμότητας.

Δοσολογία

Το Orgalutran χρησιμοποιείται για την πρόληψη των πρώιμων αιχμών της LH, σε γυναίκες οι οποίες υποβάλλονται σε COH. Η ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών με την FSH ή με την corifollitropin alfa μπορεί να ξεκινήσει την ημέρα 2 ή 3 της περιόδου. Το Orgalutran (0,25 mg) θα πρέπει να ενίεται υποδορίως μία φορά την ημέρα αρχίζοντας την 5η ημέρα ή την 6η ημέρα της χορήγησης της FSH ή την 5η ημέρα ή την 6η ημέρα μετά από τη χορήγηση της corifollitropin alfa. Η ημέρα έναρξης χορήγησης του Orgalutran εξαρτάται από την ανταπόκριση των ωοθηκών, δηλ. τον αριθμό και το μέγεθος των αναπτυσσόμενων ωοθυλακίων και/ή την ποσότητα της οιστραδιόλης που βρίσκεται στην κυκλοφορία. Η έναρξη χορήγησης του Orgalutran μπορεί να καθυστερήσει επί απουσίας ανάπτυξης ωοθυλακίων αν και η κλινική εμπειρία βασίζεται στην χορήγηση του Orgalutran την 5η ημέρα ή την 6η ημέρα της διέγερσης.

Το Orgalutran και η FSH πρέπει να χορηγούνται περίπου την ίδια ώρα. Εντούτοις τα σκευάσματα δεν πρέπει να αναμιγνύονται και δεν πρέπει να γίνονται οι ενέσεις στο ίδιο σημείο.

Η ρύθμιση της δόσης της FSH πρέπει να βασίζεται περισσότερο στον αριθμό και στο μέγεθος των αναπτυσσόμενων ωοθυλακίων παρά στην ποσότητα της οιστραδιόλης που βρίσκεται στην κυκλοφορία (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Η καθημερινή αγωγή με το Orgalutran πρέπει να συνεχίζεται μέχρι την ημέρα που θα υπάρχουν επαρκή ωοθυλάκια κατάλληλου μεγέθους. Η τελική ωρίμανση των ωοθυλακίων μπορεί να προκληθεί με την χορήγηση ανθρώπινης χοριακής γοναδοτροπίνης (hCG).

Χρόνος τελευταίας ένεσης Εξ’ αιτίας του χρόνου ημιζωής της γκανιρελίξης ο χρόνος μεταξύ δύο ενέσεων Orgalutran καθώς και μεταξύ της τελευταίας ένεσης Orgalutran και της ένεσης hCG δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 30 ώρες, διαφορετικά μπορεί να υπάρξει πρώιμη αιχμή της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH). Ως εκ τούτου, όταν ενίεται το Orgalutran το πρωί, η θεραπεία με Orgalutran θα πρέπει να συνεχίζεται καθ’ όλη την περίοδο θεραπείας με γοναδοτροφίνη συμπεριλαμβανομένης και της ημέρας πρόκλησης της ωορρηξίας. Όταν ενίεται το Orgalutran το απόγευμα, η τελευταία ένεση Orgalutran θα πρέπει να γίνεται το απόγευμα πριν την ημέρα πρόκλησης της ωορρηξίας.

Το Orgalutran έχει αποδειχθεί ασφαλές και αποτελεσματικό σε γυναίκες που κάνουν πολλαπλούς κύκλους θεραπείας.

Η ανάγκη για υποστήριξη της ωχρινικής φάσης σε κύκλους που χρησιμοποιείται Orgalutran δεν έχει μελετηθεί. Σε κλινικές μελέτες η υποστήριξη της ωχρινικής φάσης δόθηκε σύμφωνα με την κλινική πρακτική των κέντρων της μελέτης ή σύμφωνα με το κλινικό πρωτόκολλο.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία Δεν υπάρχει εμπειρία της χρήσης του Orgalutran σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, καθώς εξαιρέθηκαν από τις κλινικές μελέτες. Συνεπώς, η χρήση του Orgalutran αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).

Ηπατική δυσλειτουργία Δεν υπάρχει εμπειρία της χρήσης του Orgalutran σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, καθώς εξαιρέθηκαν από τις κλινικές μελέτες. Συνεπώς, η χρήση του Orgalutran αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν υπάρχει σχετική χρήση του Orgalutran στον παιδιατρικό πληθυσμό.

Τρόπος χορήγησης

Το Orgalutran πρέπει να ενίεται υποδορίως, κατά προτίμηση στο μηρό. Το σημείο της υποδόριας ένεσης θα πρέπει να είναι διαφορετικό κάθε φορά προκειμένου να αποφευχθεί ατροφία του λιπώδους ιστού. Η υποδόρια ένεση του Orgalutran μπορεί να γίνει από την ασθενή ή τον σύντροφό της, με την προϋπόθεση ότι έχουν την κατάλληλη εκπαίδευση και πρόσβαση σε συμβουλή ειδικού.

block

Αντενδείξεις

SPC-ORGALUTRAN
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
  • Υπερευαισθησία στην ορμόνη που προκαλεί την έκκριση των γοναδοτροφινών (GnRH) ή σε οποιοδήποτε άλλο ανάλογο GnRH.
  • Μέτρια ή σοβαρή ανεπάρκεια της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.
  • Κύηση ή θηλασμός.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ORGALUTRAN
expand_more

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ειδική μέριμνα πρέπει να λαμβάνεται σε γυναίκες με σημεία και συμπτώματα επί ενεργών αλλεργικών καταστάσεων. Έχουν αναφερθεί περιστατικά αντιδράσεων υπερευαισθησίας (τόσο γενικευμένων όσο και τοπικών) με το Orgalutran, ήδη με την πρώτη δόση, κατά την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία. Στα περιστατικά περιλαμβάνεται η αναφυλαξία (περιλαμβανομένης και της αναφυλακτικής καταπληξίας), το αγγειοοίδημα και η κνίδωση (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν υπάρχει υποψία αντίδρασης υπερευαισθησίας, θα πρέπει να γίνεται διακοπή του Orgalutran και να χορηγείται κατάλληλη θεραπεία. Επί απουσίας κλινικής εμπειρίας, η χορήγηση Orgalutran δεν συνιστάται σε γυναίκες που έχουν σοβαρή αλλεργία.

Αλλεργία στο λάτεξ

Το κάλυμμα της βελόνης του φαρμακευτικού προϊόντος περιέχει ξηρό φυσικό ελαστικό/λάτεξ, το οποίο έρχεται σε επαφή με τη βελόνη και μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (βλ. Συσκευασία).

Σύνδρομο Υπερδιέγερσης Ωοθηκών (OHSS)

Κατά τη διάρκεια ή μετά από ορμονική διέγερση των ωοθηκών μπορεί να αναπτυχθεί σύνδρομο υπερδιέγερσης των ωοθηκών (OHSS). Το σύνδρομο αυτό θα πρέπει να θεωρείται ως εγγενής κίνδυνος της διέγερσης με γοναδοτροφίνες. Το σύνδρομο υπερδιέγερσης των ωοθηκών θα πρέπει να θεραπευτεί συμπτωματικά, π.χ. με ξεκούραση, ενδοφλέβια έγχυση διαλυμάτων ηλεκτρολυτών ή κολλοειδών και ηπαρίνης.

Εξωμήτρια κύηση

Επειδή οι υπογόνιμες γυναίκες που υποβάλλονται σε υποβοηθούμενη αναπαραγωγή, και ειδικά σε in vitro γονιμοποίηση (IVF), συχνά έχουν ανωμαλίες των σαλπίγγων, η συχνότητα εξωμητρίων κυήσεων μπορεί να είναι αυξημένη. Επομένως η πρώιμη υπερηχογραφική επιβεβαίωση ενδομήτριας κύησης είναι σημαντική.

Συγγενείς δυσπλασίες

Η συχνότητα των συγγενών δυσπλασιών μετά από τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής (ART) ίσως είναι υψηλότερη από αυτή που εμφανίζεται με τις αυθόρμητες συλλήψεις. Αυτό θεωρείται ότι οφείλεται στις διαφορές στα χαρακτηριστικά των γονέων (π.χ. ηλικία της μητέρας, χαρακτηριστικά του σπέρματος) και στην αυξημένη συχνότητα πολύδυμων κυήσεων. Σε κλινικές μελέτες όπου εξετάστηκαν περισσότερα από 1000 νεογνά καταδείχθηκε ότι η επίπτωση συγγενών δυσπλασιών σε παιδιά που γεννήθηκαν μετά από θεραπεία COH με χρήση Orgalutran είναι συγκρίσιμη με αυτήν που αναφέρεται μετά από θεραπεία COH με χρήση κάποιου GnRH αγωνιστή.

Γυναίκες με βάρος μικρότερο των 50 kg ή μεγαλύτερο των 90 kg

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του Orgalutran δεν έχει τεκμηριωθεί σε γυναίκες με βάρος μικρότερο των 50 kg ή μεγαλύτερο των 90 kg (βλ. Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές).

Νάτριο

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά ένεση, δηλαδή ουσιαστικά είναι ‘χωρίς νάτριο’.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ORGALUTRAN
expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

Η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων με ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν έκλυση ισταμίνης, δεν μπορεί να αποκλειστεί.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ORGALUTRAN
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει όλες τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις στις γυναίκες που έλαβαν θεραπεία με Orgalutran σε κλινικές μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκε ανασυνδυασμένη FSH για τη διέγερση των ωοθηκών. Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις με το Orgalutran και τη χρήση corifollitropin alfa για τη διέγερση των ωοθηκών αναμένεται να είναι παρόμοιες.

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις κατατάσσονται σύμφωνα με το οργανικό σύστημα και τη συχνότητα του MedDRA: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1000 έως <1/100). Η συχνότητα των αντιδράσεων υπερευαισθησίας (πολύ σπάνιες, <1/10.000) έχει εξαχθεί από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία.

Κατηγορία οργανικού συστήματος Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Πολύ σπάνιες Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (που περιλαμβάνουν εξάνθημα, οίδημα στο πρόσωπο, δύσπνοια, αναφυλαξία (περιλαμβανόμενης αναφυλακτικής καταπληξίας), αγγειοοίδημα και κνίδωση)1
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Όχι συχνές Επιδείνωση προϋπάρχοντος εκζέματος2
Κεφαλαλγία
Διαταραχές του γαστρεντερικού Όχι συχνές Ναυτία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Πολύ συχνές Tοπική δερματική αντίδραση στη θέση της ένεσης (κυρίως ερύθημα µε ή χωρίς οίδημα)3
Όχι συχνές Αίσθημα κακουχίας

1 Περιστατικά έχουν αναφερθεί, ήδη με την πρώτη δόση, μεταξύ ασθενών που τους έχει χορηγηθεί Orgalutran. 2 Έχει αναφερθεί σε ένα άτομο µετά την πρώτη δόση Orgalutran. 3 Σε κλινικές μελέτες, μία ώρα μετά την ένεση, η συχνότητα εμφάνισης τουλάχιστον μίας μέτριας ή σοβαρής τοπικής δερματικής αντίδρασης ανά κύκλο θεραπείας, όπως αναφέρθηκε από τις ασθενείς, ήταν 12% στις ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Orgalutran και 25% στις ασθενείς που έλαβαν θεραπεία υποδορίως με κάποιον GnRH αγωνιστή. Οι τοπικές αντιδράσεις γενικώς εκλείπουν εντός 4 ωρών από τη χορήγηση.

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που αναφέρθηκαν σχετίζονται µε την αγωγή ελεγχόµενης υπερδιέγερσης των ωοθηκών σε μεθόδους υποβοηθούμενης αναπαραγωγής (ART), κυρίως άλγος της πυέλου, διάταση της κοιλίας, OHSS (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), εξωμήτρια κύηση και αυτόματη αποβολή.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ORGALUTRAN
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γκανιρελίξης σε έγκυες γυναίκες. Στα ζώα, έκθεση στη γκανιρελίξη κατά τη στιγμή της εμφύτευσης κατέληξε σε επαναρρόφηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο συσχετισμός των στοιχείων αυτών με τον άνθρωπο είναι άγνωστος.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η γκανιρελίξη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Η χρήση του Orgalutran κατά την κύηση και το θηλασμό αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

Γονιμότητα

Η γκανιρελίξη χρησιμοποιείται στη θεραπεία γυναικών οι οποίες υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής. Η γκανιρελίξη χρησιμοποιείται για την πρόληψη των πρώιμων αιχμών της LH οι οποίες διαφορετικά μπορεί να εμφανισθούν σε αυτές τις γυναίκες κατά τη διέγερση των ωοθηκών. Για τη δοσολογία και τον τρόπο χορήγησης, βλ. (βλ. Δοσολογία).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ORGALUTRAN
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες της υπόφυσης και του υποθαλάμου και ανάλογα, ανταγωνιστές εκλυτικής ορμόνης γοναδοτροφινών, κωδικός ATC: H01CC01.

Μηχανισμός δράσης

Το Orgalutran είναι ένας ανταγωνιστής GnRH, ο οποίος τροποποιεί τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων, συνδεόμενος ανταγωνιστικά με τους υποδοχείς της GnRH στην υπόφυση. Ως αποτέλεσμα, εμφανίζεται ταχεία, εκσεσημασμένη, αναστρέψιμη καταστολή της έκλυσης των ενδογενών γοναδοτροφινών χωρίς αρχική διέγερση, όπως παρατηρείται με τους αγωνιστές της GnRH. Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων 0,25 mg Orgalutran σε γυναίκες εθελόντριες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα των LH, FSH και E2 μειώθηκαν κατά το μέγιστο 74%, 32% και 25% στις 4, 16 και 16 ώρες μετά την ένεση αντίστοιχα. Τα επίπεδα των ορμονών στον ορό επανήλθαν στις προ της αγωγής τιμές μέσα σε δύο ημέρες μετά από την τελευταία ένεση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε ελεγχόμενη διέγερση των ωοθηκών, η μέση διάρκεια της αγωγής με Orgalutran ήταν 5 ημέρες. Κατά την διάρκεια της αγωγής με Orgalutran η κατά μέσο όρο συχνότητα αύξησης της LH (>10 IU/l) με ταυτόχρονη αύξηση της προγεστερόνης (>1 ng/ml) ήταν 0,3-1,2% σε σύγκριση με 0,8% που ευρέθη επί θεραπείας με αγωνιστή της GnRH. Υπήρξε τάση αύξησης της συχνότητας εμφάνισης αυξημένων τιμών LH και προγεστερόνης σε γυναίκες με μεγαλύτερο σωματικό βάρος (>80 Kg), αλλά δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση στο κλινικό αποτέλεσμα. Εν τούτοις, με βάση τον μικρό αριθμό των ασθενών που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία μέχρι τώρα, κάποια επίδραση δεν μπορεί να αποκλεισθεί.

Σε περίπτωση υψηλής ωοθηκικής ανταπόκρισης, που είναι είτε αποτέλεσμα υψηλής έκθεσης σε γοναδοτροφίνες στην πρώιμη ωοθυλακική φάση είτε αποτέλεσμα υψηλής ενδογενούς ωοθηκικής ανταπόκρισης, μπορεί να εμφανισθούν πρώιμες αυξήσεις της LH νωρίτερα από την ημέρα 6 της διέγερσης. Έναρξη της θεραπείας με Orgalutran την ημέρα 5 μπορεί να προλάβει αυτές τις πρώιμες αυξήσεις της LH χωρίς να θέτει σε κίνδυνο το κλινικό αποτέλεσμα.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες του Orgalutran με FSH, χρησιμοποιώντας ένα μακρύ πρωτόκολλο των GnRH αγωνιστών ως αναφορά, η αγωγή με το Orgalutran οδήγησε σε ταχύτερη ανάπτυξη ωοθυλακίων κατά την διάρκεια των πρώτων ημερών της διέγερσης αλλά ο τελικός πληθυσμός των αναπτυσσόμενων ωοθυλακίων ήταν ελαφρά μικρότερος και παρήγαγε κατά μέσο όρο λιγότερη οιστραδιόλη. Αυτός ο διαφορετικός τύπος ανάπτυξης των ωοθυλακίων απαιτεί τη ρύθμιση της δόσης της FSH με βάση τον αριθμό και το μέγεθος των αναπτυσσόμενων ωοθυλακίων και όχι την ποσότητα της οιστραδιόλης που κυκλοφορεί στο αίμα. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί παρόμοιες συγκριτικές μελέτες με corifollitropin alfa χρησιμοποιώντας είτε έναν ανταγωνιστή GnRH είτε ένα μακρύ πρωτόκολλο αγωνιστή.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ORGALUTRAN
expand_more

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από πολλαπλή υποδόρια χορήγηση του Orgalutran (με μία ένεση την ημέρα) ήταν παρόμοιες με αυτές που υπολογίζονται ύστερα από εφάπαξ υποδόρια δόση. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 0,25 mg/ημέρα επιτυγχάνονται επίπεδα σταθερής συγκέντρωσης περίπου 0,6 ng/ml εντός 2 έως 3 ημερών.

Φαρμακοκινητική ανάλυση δείχνει αντιστρόφως ανάλογη σχέση μεταξύ σωματικού βάρους και επιπέδων του Orgalutran στον ορό.

Απορρόφηση

Ύστερα από εφάπαξ υποδόρια χορήγηση 0,25 mg, τα επίπεδα της γκανιρελίξης στον ορό αυξάνουν ταχέως και φθάνουν σε μέγιστα επίπεδα (Cmax) περίπου 15 ng/ml εντός 1 έως 2 ωρών (tmax). Η βιοδιαθεσιμότητα του Orgalutran ύστερα από υποδόρια χορήγηση είναι περίπου 91%.

Βιομετασχηματισμός

Το κύριο συστατικό που κυκλοφορεί στο πλάσμα είναι η γκανιρελίξη. Η γκανιρελίξη είναι επίσης το κύριο συστατικό που βρέθηκε στα ούρα. Τα κόπρανα περιείχαν μόνο μεταβολίτες. Οι μεταβολίτες είναι μικρά πεπτιδικά κλάσματα που σχηματίσθηκαν από την ενζυματική υδρόλυση της γκανιρελίξης σε περιορισμένες περιοχές. Τα μεταβολικά χαρακτηριστικά του Orgalutran στους ανθρώπους ήταν παρόμοια με εκείνα που παρατηρήθηκαν στα πειραματόζωα.

Αποβολή

O χρόνος ημιζωής (t½) είναι περίπου 13 ώρες και η κάθαρση είναι περίπου 2,4 l/h. Η απέκκριση γίνεται μέσω των κοπράνων (περίπου 75%) και των ούρων (περίπου 22%).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

13 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

81,9%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
16130957
Μοριακός τύπος
C80H113ClN18O13
Μοριακό βάρος
1570.3
IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους ιστούς-στόχους.