FLUOCINONIDE
Φθοριοκινονίδη
Ένα τοπικό αντιφλεγμονώδες προϊόν για την ανακούφιση των φλεγμονωδών και κνησμωδών εκδηλώσεων δερματοπαθειών που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-LIDEX
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
SPC-LIDEX
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος
-
Αδιάγνωστη δερματοπάθεια
-
Ακμή
-
Περιστοματική δερματίτιδα
-
Άτονα έλκη
-
Εγκαύματα
warning
SPC-LIDEX
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Μακρόχρονη χρήση τοπικών κορτικοστεροειδώνπιο επιρρεπή σε συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειεςΠληθυσμόςΠαιδιάΝα αποφεύγεται
-
Στεγανή επίδεσηγια αποφυγή επιμόλυνσηςΠρέπει να γίνεται σύσταση για καθαρισμό του δέρματος
-
Διάρκεια χρήσης τοπικών κορτικοστεροειδώνΝα μην γίνεται χρήση πέραν των τριών εβδομάδων χωρίς επανεξέταση από δερματολόγο
-
Μείωση ή απώλεια δραστικότητας (ταχυφύλαξη)προσωρινή μείωση ή απώλεια δραστικότηταςΑποκατάσταση μετά από διακοπή της χρήσης ολίγων ημερών ή εβδομάδων
-
Χρήση στην ψωρίασηκίνδυνος επιδείνωσης της νόσου μετά τη διακοπή της θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενείς με ψωρίασηΝα χορηγούνται με φειδώ και με επίβλεψη ειδικού
-
Πιθανή συστηματική απορρόφησηλόγω ανεπιθυμήτων ενεργειώνΠληθυσμόςΠαιδιά, ασθενείς με βαριές νεφροπάθειες, αιμορραγική διάθεση, σε επικείμενους εμβολιασμούςΑπαιτείται προσοχή
-
Επιλογή ισχύος κορτικοστεροειδούςΝα επιλέγεται το ολιγότερο ισχυρό αποτελεσματικό. Επί μη ανταποκρίσεως να χορηγείται άλλο ίδιας ή μεγαλύτερης ισχύος.
-
Καταρράκτης και γλαύκωμαενδέχεται να προκαλέσει καταρράκτη και γλαύκωμαΧρειάζεται προσοχή ώστε το φάρμακο να μην έλθει σε επαφή με τον οφθαλμό
swap_horiz
SPC-LIDEX
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-LIDEX
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αίσθημα καύσου
- Κνησμός
- Ερεθισμός
- Ξηρότητα
- Υπομελάγχρωση
- Λέπτυνση δέρματος
- Τελαγγειεκτασίες
- Αναστολή επούλωσης τραυμάτων
- Ακμοειδή στοιχεία
- Φλυκταινίδια
- Θερινή ιδρώα
- Περιστοματική δερματίτιδα
- Εξάνθημα ροδόχρου ακμής
- Υποτροπή φλυκταινώδους ψωρίασης
- Ατροφία δέρματος
- Γραμμοειδείς ραβδώσεις
- Ευρυαγγείες
- Πορφυρικά εξανθήματα
- Διάχυτο ερύθημα
- Βλατιδοφυσαλιδώδη άτυπα εξανθήματα
- Τοπική υπερτρίχωση
- Θυλακίτιδα
- Μυκητιάσεις
- Ψώρα
- Δευτεροπαθής λοίμωξη
- Τοπικές μικροβιακές λοιμώξεις
- Έναρξη λανθάνουσας λοίμωξης
- Επιδείνωση εξελισσόμενης λοίμωξης
- Μυκητιασικές λοιμώξεις
- Μολυσματική τέρμινθος
- Οξυτενή κονδυλώματα
- Τροποποίηση της κλινικής εικόνας
- Αλλεργική υπερευαισθησία
- Καταστολή φλοιο-επινεφριδικού άξονα
- Σύνδρομο Cushing
- Πτώση επιπέδου κορτιζόλης στο πλάσμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Έναρξη λανθάνουσας λοίμωξηςΛοιμώξεις
-
Αίσθημα καύσουΓενικές
-
Ακμοειδή στοιχείαΔέρμα
-
Αλλεργική υπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Αναστολή επούλωσης τραυμάτωνΔέρμα
-
Ατροφία δέρματοςΔέρμα
-
Βλατιδοφυσαλιδώδη άτυπα εξανθήματαΔέρμα
-
Γραμμοειδείς ραβδώσειςΔέρμα
-
Δευτεροπαθής λοίμωξηΛοιμώξεις
-
Διάχυτο ερύθημαΔέρμα
-
Εξάνθημα ροδόχρου ακμήςΔέρμα
-
Επιδείνωση εξελισσόμενης λοίμωξηςΛοιμώξεις
-
ΕρεθισμόςΔέρμα
-
ΕυρυαγγείεςΔέρμα
-
Θερινή ιδρώαΔέρμα
-
ΘυλακίτιδαΛοιμώξεις
-
Καταστολή φλοιο-επινεφριδικού άξοναΕνδοκρινικό
-
ΚνησμόςΔέρμα
-
Λέπτυνση δέρματοςΔέρμα
-
Μολυσματική τέρμινθοςΛοιμώξεις
-
ΜυκητιάσειςΛοιμώξεις
-
Μυκητιασικές λοιμώξειςΛοιμώξεις
-
ΞηρότηταΔέρμα
-
Οξυτενή κονδυλώματαΛοιμώξεις
-
Περιστοματική δερματίτιδαΔέρμα
-
Πορφυρικά εξανθήματαΔέρμα
-
Πτώση επιπέδου κορτιζόλης στο πλάσμαΕργαστηριακές
-
Σύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
ΤελαγγειεκτασίεςΔέρμα
-
Τοπικές μικροβιακές λοιμώξειςΛοιμώξεις
-
Τοπική υπερτρίχωσηΔέρμα
-
Τροποποίηση της κλινικής εικόναςΆλλο
-
ΥπομελάγχρωσηΔέρμα
-
Υποτροπή φλυκταινώδους ψωρίασηςΔέρμα
-
ΦλυκταινίδιαΔέρμα
-
ΨώραΛοιμώξεις
pregnant_woman
SPC-LIDEX
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜπορούν να χορηγούνται μόνο αν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο, όχι σε μεγάλες ποσότητες ή για μακρύ χρονικό διάστημα.
-
ΓαλουχίαΌταν κρίνεται απαραίτητη, η ποσότητα του φαρμάκου και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να περιορίζονται στο ελάχιστο.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-LIDEX
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-LIDEX
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-LIDEX
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-LIDEX
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος.
- Αδιάγνωστη δερματοπάθεια.
- Ακμή.
- Περιστοματική δερματίτιδα.
- Άτονα έλκη.
- Εγκαύματα, επειδή παρεμποδίζουν την επούλωση.
(και επιπλέον ό,τι έχει καθορισθεί για κάθε προϊόν)
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-LIDEX
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Να αποφεύγεται η μακρόχρονη χρήση στα παιδιά. Τα παιδιά είναι πιο επιρρεπή σε συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες από τη χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών, διότι μπορεί να απορροφήσουν μεγαλύτερες ποσότητες φαρμάκου, λόγω μεγαλύτερης επιφάνειας δέρματος σε σχέση με το βάρος σώματος.
-
Όταν εφαρμόζεται στεγανή επίδεση, πρέπει να γίνεται σύσταση για καθαρισμό του δέρματος, ώστε να αποφευχθεί ενδεχόμενη επιμόλυνση.
-
Να μην γίνεται χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών πέραν των τριών εβδομάδων, χωρίς επανεξέταση από δερματολόγο.
-
Μετά από επανειλημμένη εφαρμογή, τουλάχιστον 10-15 ημερών, μπορεί να παρατηρηθεί προσωρινή μείωση ή απώλεια της δραστικότητας των κορτικοστεροειδών (ιδίως των φθοριωμένων), λόγω ταχυφύλαξης. Το φαινόμενο αυτό αποκαθίσταται μετά από διακοπή της χρήσης ολίγων ημερών ή εβδομάδων.
-
Στην ψωρίαση να χορηγούνται με φειδώ και με επίβλεψη ειδικού, διότι πέραν της προσωρινής ωφέλειας, μακροχρονίως και μετά την διακοπή της θεραπείας υπάρχει κίνδυνος επιδείνωσης της νόσου.
-
Λόγω των ανεπιθυμήτων ενεργειών από πιθανή απορρόφηση απαιτείται προσοχή όταν εφαρμόζεται σε μεγάλες επιφάνειες δέρματος ή σε παρατεταμένη χορήγηση ιδιαίτερα στα παιδιά καθώς και σε ασθενείς με βαριές νεφροπάθειες, αιμορραγική διάθεση και σε επικείμενους εμβολιασμούς.
-
Γενικά, θα πρέπει να επιλέγεται το ολιγότερο ισχυρό κορτικοστεροειδές που θεωρείται αποτελεσματικό για την ένδειξη που προορίζεται και επί μη ανταποκρίσεως να χορηγείται άλλο ίδιας ισχύος ή μεγαλύτερης.
-
Ενδέχεται να προκαλέσει καταρράκτη και γλαύκωμα όταν χρησιμοποιείται στην περιοχή πλησίον των οφθαλμών για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Αν γίνει τοπική χρήση στα βλέφαρα, χρειάζεται προσοχή ώστε το φάρμακο να μην έλθει σε επαφή με τον οφθαλμό.
(και επιπλέον ό,τι έχει καθορισθεί για κάθε προϊόν)
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-LIDEX
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Καμμία γνωστή.
(και επιπλέον ό,τι έχει καθορισθεί για κάθε προϊόν)
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-LIDEX
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Τοπικές μετά μακροχρόνια τοπική χρήση
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί με τα ισχυρά τοπικά κορτικοστεροειδή στις θέσεις εφαρμογής τους, είναι:
- Αίσθημα καύσου
- κνησμός
- ερεθισμός
- ξηρότητα
- θυλακίτιδα
- υπομελάγχρωση
- λέπτυνση του δέρματος
- τελαγγειεκτασίες
- Τροποποίηση της κλινικής εικόνας επί λανθασμένης χρήσης (μυκητιάσεις, ψώρα)
- Δευτεροπαθής λοίμωξη
- τοπικές μικροβιακές λοιμώξεις (έναρξη λανθάνουσας λοίμωξης ή επιδείνωση εξελισσομένης)
- μυκητιασικές λοιμώξεις
- διευκόλυνση της έναρξης μολυσματικής τερμίνθου
- οξυτενών κονδυλωμάτων
- Αναστολή της επούλωσης τραυμάτων
- ακμοειδή στοιχεία
- φλυκταινίδια
- θερινή ιδρώα
- περιστοματική δερματίτις
- εξάνθημα υπό μορφή ροδόχρου ακμής
- υποτροπή φλυκταινώδους ψωρίασης επί διακοπής της θεραπείας (Rebound Phenomenon)
- ατροφία του δέρματος υπό μορφή ουλής
- γραμμοειδείς ραβδώσεις
- ευρυαγγείες
- πορφυρικά εξανθήματα
- ερύθημα διάχυτο
- βλατιδο-φυσαλλιδώδη άτυπα εξανθήματα
- αλλεργική υπερευαισθησία
- τοπική υπερτρίχωση
Αν εμφανισθούν συμπτώματα υπερευαισθησίας, θα πρέπει η χορήγηση να σταματήσει αμέσως.
Οι παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες δεν είναι συνήθεις, αλλά μπορεί να εμφανισθούν συχνότερα με τη χρήση στεγανής επίδεσης ή μετά από μακροχρόνια τοπική χρήση.
Γενικές μετά μακροχρόνια τοπική χρήση
- Καταστολή της λειτουργίας του φλοιο-επινεφριδικού άξονα
- πτώση του επιπέδου της κορτιζόλης στο πλάσμα
- σύνδρομο CUSHING
(και επιπλέον ό,τι έχει καθορισθεί για κάθε προϊόν)
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-LIDEX
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την ασφάλεια των τοπικών κορτικοστεροειδών κατά τη χρήση του σε εγκύους γυναίκες. Τοπική εφαρμογή ισχυρών κορτικοστεροειδών σε έγκυα ζώα έχει προκαλέσει ανωμαλίες στην ανάπτυξη του εμβρύου.
Για το λόγο αυτό, τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να χορηγούνται κατά την εγκυμοσύνη μόνο αν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Σε τέτοιες περιπτώσεις, δεν πρέπει να χορηγούνται σε μεγάλες ποσότητες ή για μακρύ χρονικό διάστημα. Όταν η χρήση κορτικοστεροειδών κατά τη διάρκεια του θηλασμού κρίνεται απαραίτητη, η ποσότητα του φαρμάκου και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να περιορίζονται στο ελάχιστο. (και επιπλέον ό,τι έχει καθορισθεί για κάθε προϊόν)
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-LIDEX
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή έχουν αντιφλεγμονώδη δράση. Καταστέλλουν εκδηλώσεις της φλεγμονώδους αντιδράσεως όπως το οίδημα, η εναπόθεση ινώδους, η διαστολή των τριχοειδών, η μετανάστευση των λευκοκυττάρων, ο πολλαπλασιασμός των τριχοειδών, η εναπόθεση κολλαγόνου, ο πολλαπλασιασμός των ινοβλαστών και ο σχηματισμός ουλής. Τα στερινοειδή αναστέλλουν την φλεγμονώδη αντίδραση έναντι μηχανικών, χημικών ή ανοσολογικών παραγόντων. Ο μηχανισμός της αντιφλεγμονώδους δράσεως θεωρείται ότι λειτουργεί μέσω επίτασης της αγγειοσυσπαστικής δράσεως της αδρεναλίνης, σταθεροποίησης της μεμβράνης των λυσοσωμάτων, επιβράδυνσης της κινητικότητας των μακροφάγων, αναστολής της απελευθέρωσης κινίνης, αναστολής της λειτουργίας των λεμφοκυττάρων και των ουδετεροφίλων καθώς και της σύνθεσης των προσταγλανδινών και,επί παρατεταμένης χρήσεως, μείωσης της παραγωγής αντισωμάτων.
Γενικά χαρακτηριστικά των τοπικών κορτικοστεροειδών
Διείσδυση και τοπική δράση
Προκειμένου να δράσουν τοπικά, τα κορτικοστεροειδή πρέπει να διεισδύσουν στο δέρμα. Η έκταση της απορρόφησης και ως εκ τούτου η κλινική δράση, καθώς και οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, εξαρτώνται,όπως έχει αποδειχθεί, τόσο από την ίδια την ουσία και για ένα ορισμένο κορτικοστεροειδές, από αρκετούς παράγοντες.
α) Συγκέντρωση του φαρμάκου Περαιτέρω αύξηση της συγκέντρωσης μετά από μία ορισμένη συγκέντρωση του φαρμάκου σε δεδομένη αδρανή βάση, δεν έχει σαν αποτέλεσμα αναλογικά μεγαλύτερη δραστικότητα, αλλά αντίθετα αυξάνει την εμφάνιση ανεπιθυμήτων ενεργειών.
β) Φαρμακοτεχνική μορφή Η διείσδυση του δραστικού συστατικού εξαρτάται από τις φυσικοχημικές ιδιότητες της βάσης. Η παρουσία άλλων συστατικών ή εκδόχων μπορεί να μεταβάλει τη διείσδυση δια μέσου της κερατίνης στιβάδας ή και το αποτέλεσμα (π.χ. σαλικυλικό οξύ, ουρία, προπυλενογλυκόλη, αντιβιοτικά και αντισηπτικά, πίσσα).
γ) Περιοχή επάλειψης Η περιορισμένη διείσδυση του φαρμάκου σε περιοχές όπως τα πέλματα και οι παλάμες οφείλεται στην παχειά κερατίνη στιβάδα τους. Για τους αντίθετους λόγους, μπορεί να παρατηρηθεί ταχεία και σημαντική απορρόφηση μέσω,λόγου χάριν,του βλεννογόνου του δέρματος του οσχέου, των βλεφάρων και,σε κάπως μικρότερο βαθμό, του δέρματος του μετώπου και του τριχωτού της κεφαλής.
δ) Κατάσταση του δέρματος Η διείσδυση αυξάνεται σε τραυματισμένο ή προσβεβλημένο δέρμα (π.χ. εκδορές ή παθολογικές καταστάσεις, όπως η παρακεράτωση). Εν τούτοις η προσβληθείσα ή τραυματισμένη κερατίνη στιβάδα αποκαθίσταται μετά από ολιγοήμερη θεραπεία.
ε) Οι συνθήκες επάλειψης Η επικάλυψη προάγει τη διείσδυση,μπορεί δε να συμβεί ακούσια όταν χρησιμοποιούνται πάνες βρεφών ή όταν επαλείφονται παρατριμματικές περιοχές ή πτυχώσεις.
Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η επίδραση των διαφόρων αυτών παραγόντων κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών.
Δραστικότητα
Η δραστικότητα ενός προϊόντος προσδιορίζεται από τη διεισδυτικότητα στο δέρμα (βλ. 2.1), την ενδογενή δραστικότητα του φαρμάκου, και το ρυθμό της απομάκρυνσής του. Μεταξύ των γνωστών κορτικοστεροειδών, είθισται να διακρίνονται, ανάλογα με την ουσία και τη συγκέντρωση, τέσσερα επίπεδα δραστικότητας: το ήπιο, το μέτρια ισχυρό, το ισχυρό και το πολύ ισχυρό. Τα όρια μεταξύ των κατηγοριών,ιδιαίτερα μεταξύ των ενδιάμεσων κατηγοριών(μέτρια ισχυρό και ισχυρό)είναι δύσκολο να καθορισθούν.Ορισμένα κορτικοστεροειδή διατίθενται σε διαφορετικές συγκεντρώσεις,με βάση τις οποίες μπορούν να καταταγούν σε διαφορετική κατηγορία δραστικότητας.Επιπροσθέτως η επίδραση του αδρανούς μέσου στη δραστικότητα μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη μετάταξη σε παρακείμενη κατηγορία δραστικότητας(βλ. ακόλουθο Πίνακα).
ΠΙΝΑΚΑΣ Δραστικότητας τοπικών κορτικοστεροειδών
| Κατηγορία | Ουσία | Συγκέντρωση |
|---|---|---|
| Πολύ ισχυρά - Ι | Clobetasol propionate | 0.05% |
| Diflucortolone valerate | 0.3% | |
| Fluocinolone acetonide | 0.2% | |
| Halcinonide | 0.1% | |
| Ισχυρά - ΙΙ | Amcinonide | 0.1% |
| Beclomethasone dipropionate | 0.025% | |
| Betamethasone benzoate | 0.025% | |
| Betamethasone dipropionate | 0.05% | |
| Betamethasone valerate | 0.1% | |
| Budesonide | 0.025% | |
| Desonide | 0.05% | |
| Desoximethasone | 0.25% | |
| Diflorasone diacetate | 0.05% | |
| Diflucortolone valerate | 0.1% | |
| Fluclorolone acetonide | 0.025% | |
| Fluocinolone acetonide | 0.025% | |
| Fluocinonide | 0.05% | |
| Fluprednidene acetate | 0.1% | |
| Flurandrenolone | 0.05% | |
| Fluticasone propionate | 0.05% | |
| Halcinonide | 0.01% | |
| Hydrocortisone butyrate | 0.1% | |
| Methyl prednisolone aceponate | 0.1% | |
| Mometasone furoate | 0.1% | |
| Triamcinolone acetonide | 0.1% | |
| Μετρίως ισχυρά - ΙΙΙ | Alclometasone dipropionate | 0.05% |
| Beclomethasone salicilate | 0.025% | |
| Betamethasone valerate | 0.025% and 0.05% | |
| Clobetasone butyrate | 0.05% | |
| Prednicarbate | 0.1% | |
| Desoximethasone | 0.05% | |
| Flumethasone pivalate | 0.02% | |
| Flucinolone acetonide | 0.00625% and 0.01% | |
| Fluocortin butyl | 0.75% | |
| Fluocortolone Hexanoate with pivalate | έκαστο 0.1% | |
| Fluocortolone Hexanoate with either free alcohol or pivalate | έκαστο 0.25% | |
| Flupamerasone | 0.3% | |
| Flupandrenolone | 0.0125% | |
| Halometasone | 0.05% | |
| Hydrocortisone aceponate | 0.1% | |
| Hydrocortisone valerate | 0.2% | |
| Prednicarbate | 0.25% | |
| Triamcinolone acetonide | 0.04% | |
| Ήπια - IV | Dexamethasone | 0.1-0.2% |
| Fluocinolone acetonide | 0.0025% | |
| Fluocortin butyl | 0.75% | |
| Hydrocortisone | 0.5% and 1% | |
| Hydrocortisone acetate | 1% | |
| Methyl prednisolone acetate | 0.25% |
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-LIDEX
expand_more
Φαρμακοκινητική
Ο βαθμός της απορρόφησης των τοπικών κορτικοστεροειδών καθορίζεται από πολλούς παράγοντες,όπως είναι η συγκέντρωση του φαρμάκου, η φαρμακοτεχνική του μορφή (έκδοχα), η περιοχή της επάλειψης (δυσχέρεια απορρόφησης σε παχειά κερατίνη στιβάδα) η κατάσταση του δέρματος (αύξηση της απορρόφησης σε δέρμα με λύση της συνέχειάς του) και η χρήση στεγανής επίδεσης (ουσιαστική αύξηση της απορρόφησης).Μετά την απορρόφησή τους από το δέρμα τα τοπικά κορτικοστεροειδή ακολουθούν τη φαρμακοκινητική πορεία των συστηματικά χορηγουμένων.
Δεσμεύονται σε ποικίλλο βαθμό με τις πρωτεϊνες του πλάσματος.
Μεταβολίζονται κύρια στο ήπαρ και απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. Μερικά από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και τους μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης από τη χολή.
(και επιπλέον ό,τι έχει καθορισθεί για κάθε προϊόν)
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημιζ life (Ελληνικά)
null
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Πρωτεϊνική δέσμευση (Ελληνικά)
null
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος κατανομής (Ελληνικά)
null
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Διήθηση/Αποβολή (Ελληνικά)
null
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλουοκινονίδη είναι ένα ισχυρό στεροειδές γλυκοκορτικοειδές που χρησιμοποιείται τοπικά ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας για τη θεραπεία δερματικών παθήσεων όπως το έκζεμα. Μεσολαβεί τις δράσεις της για την ανακούφιση από τον κνησμό, την ερυθρότητα, την ξηρότητα, την απολέπιση, την υπερκεράτωση, τη φλεγμονή και τη δυσφορία που σχετίζονται με φλεγμονώδεις δερματικές καταστάσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουοκινονίδη είναι ένα ισχυρό στεροειδές γλυκοκορτικοειδές που χρησιμοποιείται τοπικά ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας για τη θεραπεία δερματικών παθήσεων όπως το έκζεμα. Η φλουοκινονίδη συνδέεται με τον κυτταροπλασματικό υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη σύνδεση με τον υποδοχέα, το νεοσχηματισθέν σύμπλεγμα υποδοχέα-συνδέτη μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του προαγωγέα των γονιδίων-στόχων. Ο υποδοχέας που συνδέεται στο DNA στη συνέχεια αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν τις λιποκορτίνες, πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, οι οποίες, μέσω της αναστολής του αραχιδονικού οξέος, ελέγχουν τη βιοσύνθεση προσταγλανδινών και λευκοτριενών. Συγκεκριμένα, τα γλυκοκορτικοειδή επάγουν τη σύνθεση λιποκορτίνης-1 (αννεξίνη-1), η οποία στη συνέχεια συνδέεται με τις κυτταρικές μεμβράνες, εμποδίζοντας τη φωσφολιπάση Α2 να έρθει σε επαφή με το υπόστρωμά της, το αραχιδονικό οξύ. Αυτό οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή εικοσανοειδών. Η έκφραση της κυκλοοξυγενάσης (τόσο COX-1 όσο και COX-2) επίσης καταστέλλεται, ενισχύοντας τη δράση. Με άλλα λόγια, τα δύο κύρια προϊόντα στη φλεγμονή, οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες, αναστέλλονται από τη δράση των Γλυκοκορτικοειδών. Τα γλυκοκορτικοειδή επίσης διεγείρουν τη λιποκορτίνη-1 να εξέλθει στον εξωκυττάριο χώρο, όπου συνδέεται με τους υποδοχείς της μεμβράνης των λευκοκυττάρων και αναστέλλει διάφορα φλεγμονώδη γεγονότα: πρόσφυση επιθηλίου, μετανάστευση, χημειοταξία, φαγοκυττάρωση, αναπνευστική έκρηξη και απελευθέρωση διαφόρων φλεγμονωδών μεσολαβητών (ενζύματα λυσοσωμάτων, κυτοκίνες, ενεργοποιητής του ινοδιστρωτή πλασμινογόνου, χημειοκίνες κ.λπ.) από ουδετερόφιλα, μακροφάγα και μαστοκύτταρα. Επιπλέον, το ανοσοποιητικό σύστημα καταστέλλεται από τα κορτικοστεροειδή λόγω μείωσης της λειτουργίας του λεμφικού συστήματος, μείωσης των συγκεντρώσεων ανοσοσφαιρινών και συμπληρωμάτων, πρόκλησης λεμφοπενίας και παρεμβολής στη σύνδεση αντιγόνου-αντισώματος. Όπως και άλλοι γλυκοκορτικοειδείς παράγοντες, η φλουοκινολόνη ακετονίδη δρα ως φυσιολογικός ανταγωνιστής της ινσουλίνης μειώνοντας τη γλυκογένεση (σχηματισμός γλυκογόνου). Προωθεί επίσης τη διάσπαση των λιπιδίων (λιπόλυση) και των πρωτεϊνών, οδηγώντας στην κινητοποίηση εξωηπατικών αμινοξέων και σωμάτων κετόνης. Αυτό οδηγεί σε αυξημένες συγκεντρώσεις γλυκόζης στον κυκλοφορούντα οργανισμό (στο αίμα). Υπάρχει επίσης μειωμένος σχηματισμός γλυκογόνου στο ήπαρ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο βαθμός περικνημιδικής απορρόφησης τοπικών κορτικοστεροειδών καθορίζεται από πολλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένου του φορέα, της ακεραιότητας του επιδερμικού φραγμού και της χρήσης αποφρακτικών επιδέσμων. Γενικά, η περικνημιδική απορρόφηση είναι ελάχιστη.
Τα κορτικοστεροειδή μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται από τους νεφρούς.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα κορτικοστεροειδή μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατηγοριοποίηση MeSH (Φαρμακολογική)
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λίπους και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατηγοριοποίηση FDA (Φαρμακολογική)
2W4A77YPAN
FLUOCINONIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών
Η φλουοκινονίδη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της φλουοκινονίδης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.
FLUOCINONIDE
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
FLUOCINONIDE TOPICAL SOLUTION USP, 0.05%
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατηγοριοποίηση MeSH (Φαρμακολογική)
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λίπους και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)