ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AB09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESMOLOL

Εσμολόλη

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου …

Εμπορικά Ονόματα

BREVIBLOC ESMOBETA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Βραχυχρόνια αντιμετώπιση της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας (περιλαμβανομένων ασθενών με κολπική μαρμαρυγή, κολπικό πτερυγισμό και φλεβοκομβική ταχυκαρδία).Ταχυκαρδία και υπέρταση που παρουσιάζονται στην περιεγχειρητική περίοδο.

medication

SPC-ESMOBETA

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Υπερκοιλιακή Ταχυαρρυθμία, μη αντισταθμιστική φλεβοκομβική ταχυκαρδία)

Δόση50-200 mcg/kg/min

Μέγ. δόση300 mcg/kg/min

Εξατομικευμένη τιτλοποίηση. Δόση εφόδου 500 mcg/kg/min για 1 λεπτό, ακολουθούμενη από έγχυση συντήρησης 50 mcg/kg/min για 4 λεπτά. Οι δόσεις συντήρησης κυμαίνονται από 50 έως 200 mcg/kg/min, με δυνατότητα χρήσης δόσεων 25 έως 300 mcg/kg/min. Δόσεις άνω των 200 mcg/kg/min δεν έχουν δείξει σημαντικά οφέλη, και η ασφάλεια άνω των 300 mcg/kg/min δεν έχει μελετηθεί. Μείωση δόσης σε 12,5-25 mcg/kg/min ή παράλειψη δόσης εφόδου εάν προσεγγίζεται επιθυμητός στόχος ή όριο ασφαλείας.
Ενήλικες (Περιεγχειρητική ταχυκαρδία και υπέρταση - διεγχειρητικά)

Δόση150 mcg/kg/min

Μέγ. δόση300 mcg/kg/min

Ένεση εφόδου 80 mg για 15-30 δευτερόλεπτα, ακολουθούμενη από έγχυση 150 mcg/kg/min. Τιτλοποίηση έως 300 mcg/kg/min.
Ενήλικες (Περιεγχειρητική ταχυκαρδία και υπέρταση - μετά αφύπνιση αναισθησίας)

Δόση300 mcg/kg/min

Έγχυση 500 mcg/kg/min για 4 λεπτά, ακολουθούμενη από έγχυση 300 mcg/kg/min.
Ενήλικες (Περιεγχειρητική ταχυκαρδία και υπέρταση - μετεγχειρητικά με χρόνο τιτλοποίησης)

Δόση50, 100, 150, 200, 250, 300 mcg/kg/min

Μέγ. δόση300 mcg/kg/min

Δόση εφόδου 500 mcg/kg/min για 1 λεπτό πριν από κάθε στάδιο τιτλοποίησης. Στάδια τιτλοποίησης σε διαστήματα τεσσάρων λεπτών.
Ηλικιωμένοι

ΔόσηΧαμηλότερη δοσολογία

Θεραπεία με προσοχή, ξεκινώντας με χαμηλότερη δοσολογία. Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές δράσεις σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Πρέπει να δίνεται προσοχή, καθώς ο όξινος μεταβολίτης αποβάλλεται αναλλοίωτος μέσω των νεφρών και η αποβολή του μειώνεται σημαντικά σε νεφροπάθεια τελικού σταδίου, με αύξηση της ημιζωής και των επιπέδων πλάσματος.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις, καθώς οι εστεράσες στα ερυθροκύτταρα έχουν κύριο ρόλο στον μεταβολισμό του ESMOBETA.
Παιδιατρικός πληθυσμός (έως 18 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν ενδείκνυται για χρήση στον παιδιατρικό πληθυσμό. Δεν μπορούν να γίνουν συστάσεις δοσολογίας.

block

SPC-ESMOBETA

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλους β-αποκλειστές
Σοβαρή φλεβοκομβική βραδυκαρδία (λιγότερο από 50 κτύπους ανά λεπτό)
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
Σοβαρές διαταραχές αγωγιμότητας κολποκοιλιακού κόμβου (χωρίς βηματοδότη)
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού
Καρδιογενής καταπληξία
Σοβαρή υπόταση
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
Συνυπάρχουσα ή πρόσφατη ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης
Φαιοχρωμοκύτωμα το οποίο δεν έχει υποβληθεί σε θεραπεία
Πνευμονική υπέρταση
Οξεία ασθματική προσβολή
Μεταβολική οξέωση

warning

SPC-ESMOBETA

Προειδοποιήσεις

expand_more

Έλεγχος κοιλιακής ανταπόκρισης σε υπερκοιλιακές αρρυθμίες
Σοβαρές αντιδράσεις, απώλεια συνειδήσεως, καρδιογενής καταπληξία, καρδιακή ανακοπή, θάνατος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερκοιλιακές αρρυθμίες, απορρυθμισμένοι αιμοδυναμικά ή λαμβάνοντας φάρμακα που ελαττώνουν περιφερική αντίσταση, πλήρωση μυοκαρδίου, συσπαστικότητα μυοκαρδίου ή διάδοση ηλεκτρικής ώσης

Να γίνεται με προσοχή
Υπόταση
Σοβαρή (μπορεί να είναι)

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς

Ο ρυθμός έγχυσης πρέπει να ελαττωθεί ή η έγχυση να διακοπεί. Απαιτείται επιπλέον προσοχή σε ασθενείς με χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση κατά την προσαρμογή δοσολογίας και την έγχυση συντήρησης
Βραδυκαρδία και καρδιακή ανακοπή
Σοβαρή βραδυκαρδία, καρδιακή ανακοπή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με χαμηλές καρδιακές συχνότητες πριν την έναρξη της θεραπείας

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή και μόνο όταν τα πιθανά οφέλη υπερέχουν του κινδύνου. Εάν ο ρυθμός του σφυγμού ελαττωθεί (<50-55 παλμούς/λεπτό) και ο ασθενής παρουσιάζει συμπτώματα, η δοσολογία πρέπει να ελαττωθεί ή η χορήγηση να σταματήσει.
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Επιδείνωση της ανεπάρκειας, καρδιακή ανεπάρκεια (σε συνεχή καταστολή του μυοκαρδίου)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Μειωμένη καρδιακή λειτουργία / Επικείμενη καρδιακή ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη καρδιακή λειτουργία

Προσοχή. Με το πρώτο σημείο ή σύμπτωμα επικείμενης καρδιακής ανεπάρκειας, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να διακόπτεται. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο ειδικής θεραπείας.
Καρδιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού ή άλλες διαταραχές καρδιακής αγωγιμότητας
Αρνητική επίδραση στο χρόνο αγωγής

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού ή άλλες διαταραχές καρδιακής αγωγιμότητας

Να χορηγούνται με προσοχή
Φαιοχρωμοκύτωμα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα

Να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο μετά από προηγούμενη θεραπεία με αποκλειστές α-υποδοχέων
Θεραπεία υπέρτασης μετά από προκληθείσα υποθερμία

Απαιτείται προσοχή
Παθήσεις που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο (ιστορικό συριγμού ή άσθματος)
Πρόκληση βρογχόσπασμου

ΠληθυσμόςΑσθενείς με παθήσεις που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο, ιστορικό συριγμού ή άσθματος

Γενικώς, να μην λαμβάνουν β-αποκλειστές. Χορήγηση υδροχλωρικής εσμολόλης με προσοχή, τιτλοποίηση στην χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Αν προκληθεί βρογχόσπασμος, διακοπή έγχυσης αμέσως και χορήγηση β2 αγωνιστή. Επαναξιολόγηση δόσης β2 αγωνιστή αν ήδη χρησιμοποιείται.
Διαβητικοί ασθενείς ή ύποπτη/πραγματική υπογλυκαιμία
Κάλυψη προειδοποιητικών συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία). Δυνατότητα αύξησης της επίδρασης των αντιδιαβητικών παραγόντων.

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς ή σε περιπτώσεις ύποπτης ή πραγματικής υπογλυκαιμίας

Να χρησιμοποιείται με προσοχή
Αντιδράσεις στη θέση της έγχυσης
Ερεθισμός, φλεγμονή, θρομβοφλεβίτιδα, νέκρωση, σχηματισμός φλυκταινών (ιδίως με εξαγγείωση)

Εγχύσεις σε μικρές φλέβες ή μέσω καθετήρα τύπου πεταλούδας πρέπει να αποφεύγονται. Εάν αναπτυχθεί μια τοπική αντίδραση, ένα εναλλακτικό σημείο έγχυσης πρέπει να χρησιμοποιηθεί.
Στηθάγχη Prinzmetal
Αύξηση του αριθμού και της διάρκειας των κρίσεων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στηθάγχη Prinzmetal

Μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Εκλεκτικοί β1-αποκλειστές με μεγάλη προσοχή.
Υποογκαιμία
Περιορισμός της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, αύξηση του κινδύνου κυκλοφορικής καταπληξίας

ΠληθυσμόςΥποογκαιμικοί ασθενείς

Να χρησιμοποιείται με προσοχή
Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (νόσος ή σύνδρομο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα)
Πιθανή επιδείνωση των διαταραχών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές

Να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή
Υπερκαλιαιμία
Αυξήσεις των επιπέδων καλίου στον ορό

ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου (νεφρική δυσλειτουργία, αιμοδιύλιση)
Αλλεργίες / Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Αύξηση ευαισθησίας σε αλλεργιογόνα, βαρύτητα αναφυλακτικών αντιδράσεων. Μη ανταπόκριση στις συνηθισμένες δόσεις επινεφρίνης.

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργίες
Ψωρίαση ή ψωριασιόμορφα εξανθήματα
Ανάπτυξη ή επιδείνωση ψωρίασης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό ψωρίασης

Να χορηγούνται β-αποκλειστές μόνο μετά από προσεχτική εξέταση των αναμενόμενων ωφελειών και κινδύνων
Υπερθυρεοειδισμός / Θυρεοτοξίκωση
Κάλυψη κλινικών σημείων υπερθυρεοειδισμού (π.χ. ταχυκαρδία). Θυρεοτοξική κρίση (θυρεοτοξίκωση).

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε κίνδυνο ή ύποπτοι για ανάπτυξη θυρεοτοξίκωσης

Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Απότομη διακοπή της υπάρχουσας θεραπείας μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση θυρεοτοξικής κρίσης.
Περιεκτικότητα σε νάτριο
Προϊόν περιέχει 698,52 mg νατρίου ανά φιάλη (34,9% της ΣΗΠ)

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου

Να λαμβάνεται υπόψη
Έλεγχοι ανίχνευσης απαγορευμένων ουσιών (ντόπινγκ)
Θετικά αποτελέσματα. Σοβαροί κίνδυνοι για την υγεία (αν χρησιμοποιείται ως παράγοντας ανίχνευσης απαγορευμένων ουσιών).

swap_horiz

SPC-ESMOBETA

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες ή φάρμακα που προκαλούν υπόταση ή βραδυκαρδία
προσοχή

Ενίσχυση των επιδράσεων της υδροχλωρικής εσμολόλης, επιδείνωση υπότασης/βραδυκαρδίας.

ΣύστασηΠροσοχή πρέπει πάντα να ασκείται.
Ανταγωνιστές ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)
αντένδειξη

Αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα και κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με μη φυσιολογική αγωγιμότητα. Η υδροχλωρική εσμολόλη δεν πρέπει να χορηγείται μέσα σε 48 ώρες από τη διακοπή της βεραπαμίλης (βλ. Αντενδείξεις).
Ανταγωνιστές ασβεστίου (παράγωγα διυδροπυριδίνης, π.χ. νιφεδιπίνη)
προσοχή

Αύξηση κινδύνου υπότασης. Σε ασθενείς με έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας, μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια.

ΣύστασηΣυνιστάται η προσεκτική τιτλοποίηση της υδροχλωρικής εσμολόλης και η κατάλληλη αιμοδυναμική παρακολούθηση.
Αντιαρρυθμικοί παράγοντες Τάξης Ι (δισοπυραμίδη, κινιδίνη), αμιωδαρόνη
προσοχή

Ενισχυτική επίδραση στο χρόνο κολπικής αγωγής και αρνητική ινότροπος δράση.
Ινσουλίνη ή από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης μείωσης των επιπέδων γλυκόζης αίματος. Κάλυψη των συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία).

ΣύστασηΆλλες εκδηλώσεις υπογλυκαιμίας όπως ζάλη και εφίδρωση μπορεί να μην καλύπτονται.
Αναισθητικά φάρμακα
προσοχή

Εξασθένιση της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και αυξημένος κίνδυνος υπότασης. Ενίσχυση των υποτασικών δράσεων των εισπνεόμενων αναισθητικών.

ΣύστασηΟ αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται. Η δοσολογία του κάθε παράγοντα μπορεί να τροποποιηθεί.
Παράγοντες αποκλεισμού γαγγλίων
προσοχή

Ενίσχυση της υποτασικής δράσης.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
προσοχή

Ελάττωση της υποτασικής δράσης των β-αποκλειστών.
Φλοκταφενίνη ή αμισουλπρίδη
προσοχή

Δεν προσδιορίζεται σαφώς, αλλά απαιτείται ειδική προσοχή.

ΣύστασηΕιδική προσοχή πρέπει να λαμβάνεται.
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ιμιπραμίνη, αμιτριπτυλίνη), βαρβιτουρικά, φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη), άλλα αντιψυχωσικά (κλοζαπίνη)
προσοχή

Αύξηση της υποτασικής δράσης.

ΣύστασηΗ δοσολογία της υδροχλωρικής εσμολόλης πρέπει να προσαρμόζεται προς τα κάτω για την αποφυγή μη αναμενόμενης υπότασης.
Αλλεργιογόνα, Επινεφρίνη
προσοχή

Αυξημένη ευερεθιστότητα σε αλλεργιογόνα. Μειωμένη ανταπόκριση στην επινεφρίνη για αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Σύσταση(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Συμπαθητικομιμητικά φάρμακα με β-αδρενεργική αγωνιστή δραστηριότητα
προσοχή

Εξουδετέρωση των δράσεων της υδροχλωρικής εσμολόλης.

ΣύστασηΗ δόση του κάθε παράγοντα μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί ή χρήση εναλλακτικών θεραπευτικών φαρμάκων.
Φάρμακα που μειώνουν τις κατεχολαμίνες (π.χ. ρεζερπίνη)
προσοχή

Αθροιστική δράση, κίνδυνος υπότασης ή έντονης βραδυκαρδίας (ίλιγγος, συγκοπή, ορθοστατική υπόταση).

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Μοξονιδίνη ή α-2 ανταγωνιστές (κλονιδίνη)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος απότομης αντανακλαστικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης μετά τη διακοπή.

ΣύστασηΕάν διακοπούν, ο β-αποκλειστής θα πρέπει να διακόπτεται πρώτα και στη συνέχεια η κλονιδίνη ή μοξονιδίνη, μετά από μερικές ημέρες.
Παράγωγα ερυσιβώδους όλυρας
προσοχή

Σοβαρή περιφερική αγγειοσύσπαση και υπέρταση.
Βαρφαρίνη
προσοχή

Δεν μεταβάλλει τα επίπεδα πλάσματος βαρφαρίνης. Συγκεντρώσεις εσμολόλης ήταν υψηλότερες.

ΣύστασηΗ υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Διγοξίνη
προσοχή

Αύξηση 10-20% των επιπέδων διγοξίνης στο αίμα. Μπορεί να αυξήσει τον χρόνο κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.

ΣύστασηΗ υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Μορφίνη
προσοχή

Δεν μεταβάλλει τα επίπεδα μορφίνης στο αίμα. Επίπεδα εσμολόλης στη σταθεροποιημένη κατάσταση αυξήθηκαν κατά 46%.

ΣύστασηΗ υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Χλωριούχο σουκκινυλοχολίνη (σουξαμεθόνιο)
προσοχή

Δεν επηρέασε την έναρξη νευρομυϊκού αποκλεισμού, αλλά παράταση της διάρκειας (από 5 σε 8 λεπτά).

ΣύστασηΗ υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Μιβακούριο
προσοχή

Παράταση κλινικής διάρκειας (18,6%) και δείκτη ανάκτησης (6,7%) του μιβακουρίου.

ΣύστασηΗ υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.

sick

SPC-ESMOBETA

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Υπερκαλιαιμία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μεταβολική οξείδωση

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Άγχος
Μη φυσιολογική σκέψη
Συγχυτική κατάσταση
Διέγερση

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Υπνηλία
Συγκοπή
Σπασμοί
Διαταραχή λόγου
Διαταραχή στην προσοχή
Δυσγευσία

Οφθαλμικές

Οπτική διαταραχή

Καρδιά

Βραδυκαρδία
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Αυξημένη πνευμονική αρτηριακή πίεση
Καρδιακή ανεπάρκεια
Κοιλιακές έκτακτες συστολές
Κομβικός ρυθμός
Στηθάγχη
Επιταχυνόμενος ιδιοκοιλιακός ρυθμός
Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας
Καρδιακή ανακοπή
Φλεβοκομβική ανακοπή
Ασυστολία

Αγγειακές

Περιφερική ισχαιμία
Υπόταση
Ωχρότητα
Έξαψη
Θρομβοφλεβίτιδα

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Πνευμονικό οίδημα
Βρογχόσπασμος
Συριγμός
Ρινική συμφόρηση
Ρόγχοι

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Ξηροστομία
Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Δυσκοιλιότητα

Δέρμα

Εφίδρωση
Αποχρωματισμός δέρματος
Ερύθημα
Ψωρίαση
Αγγειοοίδημα
Κνίδωση
Φλύκταινες

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Νέκρωση

Μυοσκελετικό

Μυοσκελετικός πόνος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων

Γενικές

Αντίδραση στη θέση ένεσης
Εξασθένιση
Κόπωση
Ρίγη
Πυρεξία
Οίδημα
Άλγος
Αίσθημα καύσου της θέσης έγχυσης
Αντίδραση της θέσης έγχυσης
Εκχύμωση στη θέση έγχυσης
Φλεγμονή της θέσης έγχυσης
Σκλήρυνση στη θέση έγχυσης
Φλεβίτιδα στο σημείο έγχυσης
Φυσαλίδες στη θέση έγχυσης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αντίδραση στη θέση ένεσης

Γενικές

Πολύ συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Άλγος

Γενικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Αίσθημα καύσου της θέσης έγχυσης

Γενικές

Συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Συχνές
Αντίδραση της θέσης έγχυσης

Γενικές

Συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Εφίδρωση

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Οίδημα

Γενικές

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Συχνές
Ρίγη

Γενικές

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Ωχρότητα

Αγγειακές

Συχνές
Αποχρωματισμός δέρματος

Δέρμα

Όχι συχνές
Αυξημένη πνευμονική αρτηριακή πίεση

Καρδιά

Όχι συχνές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχή λόγου

Νευρικό

Όχι συχνές
Διαταραχή στην προσοχή

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εκχύμωση στη θέση έγχυσης

Γενικές

Όχι συχνές
Επιταχυνόμενος ιδιοκοιλιακός ρυθμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές

Όχι συχνές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Όχι συχνές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Κοιλιακές έκτακτες συστολές

Καρδιά

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Κομβικός ρυθμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Μη φυσιολογική σκέψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μυοσκελετικός πόνος

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Νέκρωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Περιφερική ισχαιμία

Αγγειακές

Όχι συχνές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ρόγχοι

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Σκλήρυνση στη θέση έγχυσης

Γενικές

Όχι συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Όχι συχνές
Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας

Καρδιά

Όχι συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Συριγμός

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Φλεβίτιδα στο σημείο έγχυσης

Γενικές

Όχι συχνές
Φλεγμονή της θέσης έγχυσης

Γενικές

Όχι συχνές
Φλύκταινες

Δέρμα

Όχι συχνές
Φυσαλίδες στη θέση έγχυσης

Γενικές

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ψωρίαση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ασυστολία

Καρδιά

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές
Μεταβολική οξέωση

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Φλεβοκομβική ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-ESMOBETA

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν ανθρώπινα δεδομένα

Δεν υπάρχουν ανθρώπινα δεδομένα για τις επιδράσεις της εσμολόλης στη γονιμότητα.
Κύηση
Δε συνιστάται

Υπάρχουν περιορισμένες σε αριθμό μελέτες από τη χρήση της υδροχλωρικής εσμολόλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η υδροχλωρική εσμολόλη δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης. Βασιζόμενοι στη φαρμακολογική δράση, στο τελευταίο τρίμηνο της κύησης, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι ανεπιθύμητες ενέργειες στο κύημα και στο νεογνό (ειδικότερα υπογλυκαιμία, υπόταση και βραδυκαρδία). Εάν η θεραπεία με υδροχλωρική εσμολόλη θεωρείται απαραίτητη, πρέπει να ελέγχονται η μητροπλακουντιακή ροή αίματος και η ανάπτυξη του κυήματος. Το νεογνό πρέπει να παρακολουθείται στενά.
Γαλουχία
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Η υδροχλωρική εσμολόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν είναι γνωστό εάν η υδροχλωρική εσμολόλη/οι μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ένας κίνδυνος για το νεογνό/βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-ESMOBETA

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγοντες β-αποκλειστών, εκλεκτικοί Κωδικός ATC: C07AB09 ### Μηχανισμός δράσης Η υδροχλωρική εσμολόλη είναι ένας εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός, β1-υποδοχείς) αποκλειστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις το…

biotech

SPC-ESMOBETA

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητας της εσμολόλης είναι γραμμικές στους υγιείς ενήλικες, η συγκέντρωση του πλάσματος είναι ανάλογη της δόσης. Εάν δεν χρησιμοποιηθεί μια δόση εφόδου, τότε οι συγκεντρώσεις πλάσματος σταθερής κατάστασης (steady-state)…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η εσμολόλη υφίσταται ταχεία υδρόλυση του εστερικού δεσμού, η οποία καταλύεται από εστεράσες που βρίσκονται στον κυτταρόπλασμα των ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBCs). Οι χολινεστεράσες του πλάσματος ή οι ακετυλοχολινεστεράσες της μεμβράνης των RBCs…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Συνέχεια	Ασθενείς που λαμβάνουν υδροχλωρική εσμολόλη

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Συνέχεια	Ασθενείς που λαμβάνουν υδροχλωρική εσμολόλη

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ESMOBETA

expand_more

Το ESMOBETA 10 mg / mL Διάλυμα για έγχυση είναι ένα διάλυμα 10 mg / mL έτοιμο - προς - χρήση το οποίο συνιστάται για ενδοφλέβια χορήγηση.

ΥΠΕΡΚΟΙΛΙΑΚΗ ΤΑΧΥΑΡΡΥΘΜΙΑ (εκτός από τα σύνδρομα προδιέγερσης) Ή ΜΗ ΑΝΤΙΣΤΑΘΜΙΣΤΙΚΗ ΦΛΕΒΟΚΟΜΒΙΚΗ ΤΑΧΥΚΑΡΔΙΑ

Η δοσολογία του ESMOBETA στην υπερκοιλιακή ταχυαρρυθμία πρέπει να εξατομικεύεται με τιτλοποίηση όπως υποδεικνύεται στο διάγραμμα ροής που ακολουθεί.

Κάθε στάδιο αποτελείται από μια δόση εφόδου που ακολουθείται από μια δόση συντήρησης. Η πραγματική δόση συντήρησης κυμαίνεται μεταξύ 50 και 200 mcg / kg / min, ενώ χρησιμοποιούνται επίσης δόσεις 25 έως 300 mcg / kg / min.

Διάγραμμα Ροής για την Έναρξη και τη Συντήρηση της Θεραπείας

Δόση εφόδου: έγχυση 500 mcg / kg / min για 1 λεπτό ΜΕΤΑ μια έγχυση συντήρησης των 50 mcg / kg / min για 4 λεπτά.
Ανταπόκριση: Διατηρήστε την έγχυση στα 50 mcg / kg / min.
Ανεπαρκής ανταπόκριση εντός 5 λεπτών: Επαναλάβετε τη δόση των 500 mcg / kg / min για 1 λεπτό. Αυξήστε την έγχυση συντήρησης σε 150 mcg / kg / min για 4 λεπτά.
Ανταπόκριση: Διατηρήστε την έγχυση στα 100 mcg / kg / min.
Ανεπαρκής ανταπόκριση εντός 5 λεπτών: Επαναλάβετε τη δόση των 500 mcg / kg / min για 1 λεπτό. Αυξήστε την έγχυση συντήρησης σε 200 mcg / kg / min και διατηρήστε την.

Δόση εφόδου

Η ρύθμιση της δόσης εφόδου ενδέχεται να είναι απαραίτητη, ανάλογα με την αιμοδυναμική ανταπόκριση (καρδιακή συχνότητα, αρτηριακή πίεση).

Δόση συντήρησης

Για συνεχή και προοδευτική δοσολογία, η αποτελεσματική δόση συντήρησης βρίσκεται μεταξύ 50 και 200 mcg / kg / min. Είναι επίσης δυνατή η χρήση δόσεων 25 mcg / kg / min. Η ρύθμιση της δόσης συντήρησης ενδέχεται να είναι απαραίτητη, ανάλογα με την επιθυμητή αιμοδυναμική ανταπόκριση. Η χορήγηση δόσεων μεγαλύτερων από 200 mcg / kg / min δεν ενισχύει σημαντικά τη μείωση της καρδιακής συχνότητας, ενώ αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων αντιδράσεων. Η δόση εφόδου και οι δόσεις συντήρησης του ESMOBETA που χορηγούνται σε διαφορετικά βάρη ασθενών και οι δόσεις συντήρησης περιγράφονται στον Πίνακα 1 και στον Πίνακα 2 αντίστοιχα.

Πίνακας 1: Όγκος ESMOBETA 10 mg / mL που απαιτείται για μια ΑΡΧΙΚΗ ΔΟΣΗ ΕΦΟΔΟΥ των 500 mcg / kg / min

Βάρος Ασθενούς (kg)	Όγκος (mL)
40	2
50	2,5
60	3
70	3,5
80	4
90	4,5
100	5
110	5,5
120	6

Πίνακας 2: Όγκος ESMOBETA 10 mg / mL που απαιτείται για την παροχή ΔΟΣΕΩΝ ΣΥΝΤΗΡΗΣΗΣ σε ρυθμούς έγχυσης που κυμαίνονται μεταξύ 12,5 και 300 mcg / kg / min

Βάρος ασθενούς (kg)	12,5 mcg/kg/min (mL/h)	25 mcg/kg/min (mL/h)	50 mcg/kg/min (mL/h)	100 mcg/kg/min (mL/h)	150 mcg/kg/min (mL/h)	200 mcg/kg/min (mL/h)	300 mcg/kg/min (mL/h)
40	3	6	12	24	36	48	72
50	3,75	7,5	15	30	45	60	90
60	4,5	9	18	36	54	72	108
70	5,25	10,5	21	42	63	84	126
80	6	12	24	48	72	96	144
90	6,75	13,5	27	54	81	108	162
100	7,5	15	30	60	90	120	180
110	8,25	16,5	33	66	99	132	198
120	9	18	36	72	108	144	216

1 mL ESMOBETA ισοδυναμεί με 10 mg εσμολόλης.

Καθώς προσεγγίζετε την επιθυμητή καρδιακή συχνότητα ή το καταληκτικό σημείο ασφάλειας (π.χ. μείωση της αρτηριακής πίεσης), ΠΑΡΑΛΕΙΨΤΕ τη δόση εφόδου και μειώστε την επαυξητική δόση στην έγχυση συντήρησης από 50 mcg / kg / min σε 25 mcg / kg / min ή χαμηλότερα (12,5 mcg / kg / min). Εάν είναι απαραίτητο, το διάστημα μεταξύ των σταδίων της τιτλοποίησης μπορεί να αυξηθεί από 5 σε 10 λεπτά.

ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Δόσεις συντήρησης άνω των 200 mcg / kg / min δεν έχουν δείξει σημαντικά οφέλη. Η ασφάλεια δόσεων άνω των 300 mcg / kg / min δεν έχει μελετηθεί.

ΠΕΡΙΕΓΧΕΙΡΗΤΙΚΗ ΤΑΧΥΚΑΡΔΙΑ ΚΑΙ ΥΠΕΡΤΑΣΗ

Για την περιεγχειρητική ταχυκαρδία και υπέρταση το δοσολογικό σχήμα μπορεί να ποικίλλει ως ακολούθως:

Για διεγχειρητική θεραπεία - κατά τη διάρκεια αναισθησίας όταν απαιτείται άμεσος έλεγχος:

Μια ένεση εφόδου των 80 mg χορηγείται για 15-30 δευτερόλεπτα, ακολουθούμενη από μια έγχυση των 150 mcg / kg / min. Τιτλοποιήστε τον ρυθμό έγχυσης όπως απαιτείται μέχρι τα 300 mcg / kg / min. Ο όγκος της έγχυσης που απαιτείται για διαφορετικά βάρη ασθενών παρέχεται στον Πίνακα 2.

Μετά την αφύπνιση από την αναισθησία:

Μια έγχυση των 500 mcg / kg / min χορηγείται για 4 λεπτά, ακολουθούμενη από μια έγχυση των 300 mcg / kg / min. Ο όγκος της έγχυσης που απαιτείται για διαφορετικά βάρη ασθενών παρέχεται στον Πίνακα 2.

Σε μετεγχειρητικές καταστάσεις όταν υπάρχει χρόνος για τιτλοποίηση:

Μια δόση εφόδου των 500 mcg / kg / min χορηγείται για ένα λεπτό πριν από κάθε στάδιο τιτλοποίησης, ώστε να προκληθεί ταχεία έναρξη δράσης. Εφαρμόστε στάδια τιτλοποίησης των 50, 100, 150, 200, 250 και 300 mcg / kg / min χορηγούμενα σε διαστήματα τεσσάρων λεπτών, σταματώντας μόλις επιτευχθεί η επιθυμητή θεραπευτική δράση. Ο όγκος της έγχυσης που απαιτείται για διαφορετικά βάρη ασθενών παρέχεται στον Πίνακα 1.

Συνιστώμενες μέγιστες δόσεις:

Για τον επαρκή έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, ενδέχεται να απαιτούνται υψηλότερες δόσεις (250-300 mcg / kg / min). Η ασφάλεια των δόσεων που υπερβαίνουν τα 300 mcg / kg / min δεν έχει μελετηθεί επαρκώς.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες που πρέπει να λαμβάνονται υπ’ όψιν κατά τη διάρκεια χορήγησης δόσεων ESMOBETA:

Στην περίπτωση μιας ανεπιθύμητης ενέργειας, η δοσολογία του ESMOBETA μπορεί να μειωθεί ή να διακοπεί. Φαρμακολογικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις πρέπει να υποχωρήσουν μέσα σε 30 λεπτά. Εάν προκληθεί τοπική αντίδραση στο σημείο έγχυσης, θα πρέπει να γίνει χρήση εναλλακτικού σημείου έγχυσης και πρέπει να δοθεί προσοχή ώστε να αποφευχθεί η εξαγγείωση.

Η χορήγηση του ESMOBETA για διάστημα μεγαλύτερο των 24 ωρών δεν έχει εκτενώς αξιολογηθεί. Έγχυση διάρκειας άνω των 24 ωρών πρέπει να γίνεται μόνο με ιδιαίτερη προσοχή.

Συνιστάται η βαθμιαία διακοπή της έγχυσης εξαιτίας του κινδύνου της απότομης αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και της απότομης αντανακλαστικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης μετά τη διακοπή λήψης αντιυπερτασικού φαρμάκου. Όπως συμβαίνει με όλους τους β-αποκλειστές, επειδή δεν μπορούν να αποκλεισθούν οι επιδράσεις λόγω απόσυρσης του φαρμάκου, πρέπει να δίνεται προσοχή στην απότομη διακοπή χορήγησης του ESMOBETA σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο (CAD).

Αντικατάσταση της θεραπείας ESMOBETA με εναλλακτικά φάρμακα

Μετά την επίτευξη ικανοποιητικού ελέγχου της καρδιακής συχνότητας και τη σταθεροποίηση της κλινικής κατάστασης των ασθενών, είναι εφικτή η μεταφορά της θεραπείας τους σε εναλλακτικά φάρμακα (όπως αντιαρρυθμικά ή ανταγωνιστές ασβεστίου).

Μείωση της δοσολογίας:

Όταν το ESMOBETA πρόκειται να αντικατασταθεί με εναλλακτικά φάρμακα, ο γιατρός θα πρέπει να λάβει προσεχτικά υπ’ όψιν του τις συνταγογραφικές οδηγίες του εναλλακτικού φαρμάκου που επιλέγει και να μειώσει τη δοσολογία του ESMOBETA ως ακολούθως:

Μέσα στην πρώτη ώρα μετά την πρώτη δόση του εναλλακτικού φαρμάκου, μειώστε το ρυθμό έγχυσης του ESMOBETA κατά το ήμισυ (50%).
Μετά τη χορήγηση της δεύτερης δόσης του εναλλακτικού φαρμάκου, ελέγχεται η ανταπόκριση του ασθενούς και εάν διατηρείται ικανοποιητικός έλεγχος την πρώτη ώρα, διακόπτεται η έγχυση του ESMOBETA.

Πρόσθετες πληροφορίες για τη δοσολογία

Καθώς προσεγγίζετε το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα ή ένα καταληκτικό σημείο ασφάλειας (π.χ. μείωση της αρτηριακής πίεσης), παραλείψτε τη δόση εφόδου και μειώστε την επαυξητική δόση στην έγχυση συντήρησης σε 12,5 έως 25 mcg / kg / min. Επίσης, εάν είναι επιθυμητό, αυξήστε το διάστημα μεταξύ των σταδίων τιτλοποίησης από πέντε σε δέκα λεπτά. Το ESMOBETA πρέπει να διακόπτεται όταν η καρδιακή συχνότητα ή η αρτηριακή πίεση προσεγγίζουν γρήγορα ή υπερβαίνουν το όριο ασφαλείας και στη συνέχεια, πρέπει να επαναλαμβάνεται η χορήγηση χωρίς τη δόση εφόδου, σε χαμηλότερη δόση μετά την επάνοδο της καρδιακής συχνότητας ή της αρτηριακής πίεσης σε αποδεκτό επίπεδο.

Ειδικοί Πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή, ξεκινώντας με μια χαμηλότερη δοσολογία. Δεν έχουν διενεργηθεί ειδικές μελέτες σε ηλικιωμένους. Παρόλα αυτά, η ανάλυση των δεδομένων από 252 ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών, απέδειξε ότι δεν υπάρχουν διακυμάνσεις των φαρμακοδυναμικών δράσεων σε σύγκριση με τα δεδομένα ασθενών ηλικίας κάτω των 65 ετών.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Όταν το ESMOBETA χορηγείται με έγχυση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, πρέπει να δίνεται προσοχή, επειδή ο όξινος μεταβολίτης του ESMOBETA αποβάλλεται αναλλοίωτος, διαμέσου των νεφρών. Η αποβολή του όξινου μεταβολίτη ελαττώνεται σημαντικά σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου, όπου ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής αυξάνεται στο δεκαπλάσιο περίπου του φυσιολογικού και τα επίπεδα πλάσματος αυξάνονται σημαντικά.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια: Στην περίπτωση της ηπατικής ανεπάρκειας δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις, καθώς οι εστεράσες στα ερυθροκύτταρα έχουν έναν κύριο ρόλο στον μεταβολισμό του ESMOBETA.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του ESMOBETA σε παιδιά ηλικίας έως και 18 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί. Ως εκ τούτου, το ESMOBETA δεν ενδείκνυται για χρήση στον παιδιατρικό πληθυσμό (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις). Επί του παρόντος διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στις παραγράφους Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές, αλλά δεν μπορούν να γίνουν συστάσεις σχετικά με τη δοσολογία.

block

Αντενδείξεις

SPC-ESMOBETA

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλους β-αποκλειστές (είναι πιθανή διασταυρούμενη ευαισθησία μεταξύ των β-αποκλειστών)
Σοβαρή φλεβοκομβική βραδυκαρδία (λιγότερο από 50 κτύπους ανά λεπτό)
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
Σοβαρές διαταραχές αγωγιμότητας κολποκοιλιακού κόμβου (χωρίς βηματοδότη)
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού
Καρδιογενής καταπληξία
Σοβαρή υπόταση
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
Συνυπάρχουσα ή πρόσφατη ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης. Η υδροχλωρική εσμολόλη δεν πρέπει να χορηγείται μέσα σε 48 ώρες από τη διακοπή της βεραπαμίλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Φαιοχρωμοκύτωμα το οποίο δεν έχει υποβληθεί σε θεραπεία
Πνευμονική υπέρταση
Οξεία ασθματική προσβολή
Μεταβολική οξέωση.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ESMOBETA

expand_more

Προειδοποιήσεις

Η χρήση της υδροχλωρικής εσμολόλης για τον έλεγχο της κοιλιακής ανταπόκρισης σε ασθενείς με υπερκοιλιακές αρρυθμίες πρέπει να γίνεται με προσοχή, όταν ο ασθενής είναι απορρυθμισμένος αιμοδυναμικά ή όταν λαμβάνει άλλα φάρμακα τα οποία ελαττώνουν κάποιο από τα ακόλουθα ή όλα: περιφερική αντίσταση, πλήρωση μυοκαρδίου, συσπαστικότητα μυοκαρδίου ή διάδοση ηλεκτρικής ώσης στο μυοκάρδιο. Παρά την ταχεία έναρξη και την ταχεία διακοπή των δράσεων της υδροχλωρικής εσμολόλης, ενδέχεται να παρουσιαστούν σοβαρές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων της απώλειας συνειδήσεως, της καρδιογενούς καταπληξίας, της καρδιακής ανακοπής. Έχουν αναφερθεί αρκετές περιπτώσεις θανάτου σε πολύπλοκες κλινικές καταστάσεις, στις οποίες πιθανώς χορηγήθηκε υδροχλωρική εσμολόλη για τον έλεγχο της κοιλιακής συχνότητας.

Η συχνότερα παρατηρούμενη ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η υπόταση, η οποία είναι δοσοεξαρτώμενη αλλά μπορεί να παρουσιαστεί σε οποιαδήποτε δοσολογία. Αυτή μπορεί να είναι σοβαρή. Στην περίπτωση ενός υποτασικού επεισοδίου, ο ρυθμός έγχυσης πρέπει να ελαττωθεί ή, εάν κρίνεται απαραίτητο, η έγχυση πρέπει να διακοπεί. Η υπόταση είναι συνήθως αναστρέψιμη (μέσα σε 30 λεπτά μετά τη διακοπή της χορήγησης της υδροχλωρικής εσμολόλης). Σε ορισμένες περιπτώσεις, επιπρόσθετες παρεμβάσεις ενδέχεται να είναι αναγκαίες για την αποκατάσταση της αρτηριακής πίεσης. Σε ασθενείς με μια χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση, απαιτείται επιπλέον προσοχή όταν γίνεται προσαρμογή της δοσολογίας και κατά τη διάρκεια της έγχυσης συντήρησης.

Βραδυκαρδία, συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής βραδυκαρδίας, και καρδιακή ανακοπή έχουν παρουσιαστεί με τη χρήση υδροχλωρικής εσμολόλης. Η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με χαμηλές καρδιακές συχνότητες πριν από την έναρξη της θεραπείας και μόνο όταν τα πιθανά οφέλη θεωρείται ότι υπερέχουν έναντι του κινδύνου. Η υδροχλωρική εσμολόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με προϋπάρχουσα σοβαρή φλεβοκομβική βραδυκαρδία (βλ. Αντενδείξεις). Εάν ο ρυθμός του σφυγμού ελαττωθεί σε λιγότερο από 50 - 55 παλμούς το λεπτό σε ηρεμία και ο ασθενής παρουσιάζει συμπτώματα που σχετίζονται με τη βραδυκαρδία, η δοσολογία πρέπει να ελαττωθεί ή η χορήγηση να σταματήσει.

Η διέγερση του συμπαθητικού είναι απαραίτητη για την υποστήριξη της λειτουργίας του κυκλοφορικού σε περιπτώσεις συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Ο β-αποκλεισμός ενέχει τον πιθανό κίνδυνο της περαιτέρω καταστολής της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου επιφέροντας επιδείνωση της ανεπάρκειας. Η συνεχής καταστολή του μυοκαρδίου με παράγοντες β-αποκλεισμού για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί, σε ορισμένες περιπτώσεις, να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια.

Προσοχή πρέπει να δίνεται όταν χρησιμοποιείται υδροχλωρική εσμολόλη σε ασθενείς με μειωμένη καρδιακή λειτουργία. Με το πρώτο σημείο ή σύμπτωμα επικείμενης καρδιακής ανεπάρκειας, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να διακόπτεται. Παρόλο που η διακοπή μπορεί να είναι αρκετή λόγω του βραχέος χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής της υδροχλωρικής εσμολόλης, μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο ειδικής θεραπείας (βλ. Υπερδοσολογία). Η υδροχλωρική εσμολόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).

Λόγω της αρνητικής επίδρασης στο χρόνο αγωγής, οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού ή άλλες διαταραχές καρδιακής αγωγιμότητας (βλ. Αντενδείξεις).

Η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο μετά από την προηγούμενη θεραπεία με αποκλειστές α-υποδοχέων σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα (βλ. Αντενδείξεις).

Προσοχή απαιτείται όταν η υδροχλωρική εσμολόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης μετά από προκληθείσα υποθερμία.

Οι ασθενείς με παθήσεις που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο, γενικώς, δεν πρέπει να λαμβάνουν β-αποκλειστές. Λόγω της σχετικής β1 εκλεκτικότητάς του και της δυνατότητας τιτλοποίησής του, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις που ενέχουν βρογχοσπασμό. Ωστόσο, επειδή η β1 εκλεκτικότητα δεν είναι απόλυτη, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή, ώστε να χορηγηθεί η χαμηλότερη δυνατή, αποτελεσματική δόση. Στην περίπτωση πρόκλησης βρογχόσπασμου, η έγχυση πρέπει να διακόπτεται αμέσως και θα πρέπει να χορηγείται ένας β2 αγωνιστής, εφόσον είναι απαραίτητο. Εάν ο ασθενής ήδη χρησιμοποιεί έναν διεγερτικό παράγοντα β2 υποδοχέων, μπορεί να χρειαστεί να επαναξιολογηθεί η δόση αυτού του παράγοντα. Η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό συριγμού ή άσθματος.

Προφυλάξεις

Η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε διαβητικούς ασθενείς ή σε περιπτώσεις ύποπτης ή πραγματικής υπογλυκαιμίας. Οι β-αποκλειστές μπορεί να καλύψουν τα προειδοποιητικά συμπτώματα μιας υπογλυκαιμίας όπως η ταχυκαρδία. Παρόλα αυτά, ζάλη και εφίδρωση μπορεί να μην επηρεαστούν. Ταυτόχρονη χρήση β-αποκλειστών και αντιδιαβητικών παραγόντων μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιδιαβητικών παραγόντων (ελάττωση της γλυκόζης αίματος) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Αντιδράσεις στη θέση της έγχυσης έχουν παρουσιαστεί με τη χρήση υδροχλωρικής εσμολόλης 10 mg / mL και 20 mg / mL. Αυτές οι αντιδράσεις περιλαμβάνουν ερεθισμό στο σημείο έγχυσης και φλεγμονή καθώς και σοβαρότερες αντιδράσεις όπως θρομβοφλεβίτιδα, νέκρωση και σχηματισμός φλυκταινών, ειδικά όταν συνδέονται με εξαγγείωση (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εγχύσεις σε μικρές φλέβες ή μέσω καθετήρα τύπου πεταλούδας πρέπει να αποφεύγονται. Εάν αναπτυχθεί μια τοπική αντίδραση στο σημείο της έγχυσης, ένα εναλλακτικό σημείο έγχυσης πρέπει να χρησιμοποιηθεί.

Οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν τον αριθμό και τη διάρκεια των κρίσεων στηθάγχης Prinzmetal, λόγω αγγειοσύσπασης των στεφανιαίων αρτηριών η οποία προκαλείται μέσω δράσης α-υποδοχέων που δεν αναστέλλονται. Οι μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σ’ αυτούς τους ασθενείς, ενώ οι εκλεκτικοί β1-αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή.

Σε υποογκαιμικούς ασθενείς, η υδροχλωρική εσμολόλη μπορεί να περιορίσει την αντανακλαστική ταχυκαρδία και να αυξήσει τον κίνδυνο κυκλοφορικής καταπληξίας. Για αυτό το λόγο, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.

Σε ασθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (νόσος ή σύνδρομο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), οι β-αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή, καθώς είναι πιθανό να παρουσιαστεί επιδείνωση αυτών των διαταραχών.

Μερικοί β-αποκλειστές, ειδικά εκείνοι που χορηγούνται ενδοφλεβίως, συμπεριλαμβανομένης της υδροχλωρικής εσμολόλης, έχουν συνδεθεί με αυξήσεις των επιπέδων καλίου στον ορό και με υπερκαλιαιμία. Ο κίνδυνος είναι αυξημένος σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου όπως νεφρική δυσλειτουργία και σε αυτούς που υπόκεινται σε αιμοδιύλιση.

Οι β-αποκλειστές μπορεί ν’ αυξήσουν τόσο την ευαισθησία έναντι των αλλεργιογόνων, όσο και τη βαρύτητα των αναφυλακτικών αντιδράσεων. Ασθενείς που χρησιμοποιούν β-αποκλειστές μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνηθισμένες δόσεις επινεφρίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αναφυλακτικών ή αναφυλακτοειδών αντιδράσεων (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Οι β-αποκλειστές έχουν συνδεθεί με την ανάπτυξη ψωρίασης ή ψωριασιόμορφων εξανθημάτων και με επιδείνωση της ψωρίασης. Σε ασθενείς με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό ψωρίασης πρέπει να χορηγούνται β-αποκλειστές μόνο μετά από προσεχτική εξέταση των αναμενόμενων ωφελειών και κινδύνων.

Β-αποκλειστές όπως η προπρανολόλη και μετοπρολόλη, μπορεί να καλύψουν κάποια κλινικά σημάδια υπερθυρεοειδισμού (όπως η ταχυκαρδία). Απότομη διακοπή της υπάρχουσας θεραπείας με β-αποκλειστές σε ασθενείς σε κίνδυνο ή ύποπτους για ανάπτυξη θυρεοτοξίκωσης μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση θυρεοτοξικής κρίσης (θυρεοτοξίκωσης) και αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Περιεκτικότητα σε νάτριο

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 698,52 mg (ή 30,38 mmol) νατρίου ανά φιάλη, που ισοδυναμεί με 34,9% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής, για έναν ενήλικα. Να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς σε ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου.

Η χρήση της υδροχλωρικής εσμολόλης μπορεί να οδηγήσει σε θετικά αποτελέσματα στους ελέγχους ανίχνευσης απαγορευμένων ουσιών. Οι επιπτώσεις στην υγεία από τη χρήση του της υδροχλωρικής εσμολόλης ως παράγοντα ανίχνευσης απαγορευμένων ουσιών δεν μπορούν να αγνοηθούν, δεν μπορούν να αποκλειστούν σοβαροί κίνδυνοι για την υγεία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ESMOBETA

expand_more

Προσοχή πρέπει πάντα να ασκείται κάθε φορά που η υδροχλωρική εσμολόλη χρησιμοποιείται με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες ή με άλλα φάρμακα τα οποία μπορεί να προκαλέσουν υπόταση ή βραδυκαρδία: οι επιδράσεις της υδροχλωρικής εσμολόλης μπορεί να ενισχυθούν ή οι ανεπιθύμητες ενέργειες της υπότασης ή της βραδυκαρδίας μπορεί να επιδεινωθούν.

Ανταγωνιστές ασβεστίου όπως η βεραπαμίλη και σε μικρότερο βαθμό η διλτιαζέμη: έχουν μια αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα και στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Ο συνδυασμός δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με μη φυσιολογική αγωγιμότητα και η υδροχλωρική εσμολόλη δεν πρέπει να χορηγείται μέσα σε 48 ώρες από τη διακοπή της βεραπαμίλης (βλ. Αντενδείξεις).
Ανταγωνιστές ασβεστίου όπως παράγωγα της διυδροπυριδίνης (π.χ. νιφεδιπίνη): μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο της υπότασης. Σε ασθενείς με έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας και οι οποίοι λαμβάνουν θεραπεία με έναν ανταγωνιστή ασβεστίου, η θεραπεία με παράγοντες β-αποκλεισμού μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια. Συνιστάται η προσεκτική τιτλοποίηση της υδροχλωρικής εσμολόλης και η κατάλληλη αιμοδυναμική παρακολούθηση.
Ταυτόχρονη χρήση υδροχλωρικής εσμολόλης με αντιαρρυθμικούς παράγοντες Τάξης Ι (π.χ. δισοπυραμίδη, κινιδίνη) και αμιωδαρόνη: μπορεί να έχει ενισχυτική επίδραση στο χρόνο κολπικής αγωγής και να εκδηλωθεί αρνητική ινότροπος δράση.
Ταυτόχρονη χρήση υδροχλωρικής εσμολόλης με ινσουλίνη ή από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα: μπορεί να ενισχύσει τη δράση μείωσης των επιπέδων γλυκόζης αίματος (ιδιαίτερα οι μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές). Ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να εμποδίσει την εκδήλωση των συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία), αλλά άλλες εκδηλώσεις όπως ζάλη και εφίδρωση μπορεί να μην καλύπτονται.
Αναισθητικά φάρμακα: Σε περιπτώσεις στις οποίες το επίπεδο ρύθμισης του όγκου υγρών του ασθενούς δεν είναι σαφές ή όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα αντιυπερτασικά φάρμακα, μπορεί να υπάρξει εξασθένιση της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και αυξημένος κίνδυνος υπότασης. Η συνέχιση των βήτα-αποκλειστών ελαττώνει τον κίνδυνο αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της εισαγωγής στην αναισθησία και της διασωλήνωσης. Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει έναν παράγοντα β-αποκλεισμού μαζί με υδροχλωρική εσμολόλη. Οι υποτασικές δράσεις των εισπνεόμενων αναισθητικών παραγόντων μπορεί να ενισχυθούν παρουσία της υδροχλωρικής εσμολόλης. Η δοσολογία του κάθε παράγοντα μπορεί να τροποποιηθεί ανάλογα με τις ανάγκες για τη διατήρηση της επιθυμητής αιμοδυναμικής κατάστασης.
Ο συνδυασμός της υδροχλωρικής εσμολόλης με παράγοντες αποκλεισμού γαγγλίων: μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση.
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη: ενδέχεται να ελαττώσουν την υποτασική δράση των β-αποκλειστών.
Φλοκταφενίνη ή αμισουλπρίδη: Ειδική προσοχή πρέπει να λαμβάνεται όταν χρησιμοποιείται φλοκταφενίνη ή αμισουλπρίδη ταυτόχρονα με β-αποκλειστές.
Ταυτόχρονη χορήγηση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών (όπως ιμιπραμίνη και αμιτριπτυλίνη), βαρβιτουρικών ή φαινοθειαζινών (όπως χλωροπρομαζίνη), καθώς και άλλων αντιψυχωσικών φαρμάκων (όπως κλοζαπίνη): μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση. Η δοσολογία της υδροχλωρικής εσμολόλης πρέπει να προσαρμόζεται προς τα κάτω για την αποφυγή μη αναμενόμενης υπότασης.
Αλλεργιογόνα / Επινεφρίνη: Όταν χρησιμοποιούνται β-αποκλειστές, οι ασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο αναφυλακτικών αντιδράσεων μπορεί να είναι περισσότερο ευερέθιστοι στην έκθεση αλλεργιογόνων (τυχαία, διαγνωστική ή θεραπευτική). Ασθενείς που χρησιμοποιούν β-αποκλειστές μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις της επινεφρίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αναφυλακτικών αντιδράσεων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Συμπαθητικομιμητικά φάρμακα τα οποία έχουν β-αδρενεργική αγωνιστή δραστηριότητα: Οι δράσεις της υδροχλωρικής εσμολόλης μπορεί να εξουδετερώνονται από αυτά τα φάρμακα με ταυτόχρονη χορήγηση. Η δόση του κάθε παράγοντα μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί βάσει της απόκρισης του ασθενούς, ή η χρήση εναλλακτικών θεραπευτικών φαρμάκων μπορεί να μελετηθεί.
Φάρμακα που μειώνουν τις κατεχολαμίνες όπως είναι η ρεζερπίνη: μπορεί να έχουν αθροιστική δράση όταν χορηγούνται μαζί με β-αποκλειστές. Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα υδροχλωρική εσμολόλη και έναν παράγοντα μείωσης κατεχολαμινών πρέπει επομένως να παρακολουθούνται στενά για την ανίχνευση σημείων υπότασης ή έντονης βραδυκαρδίας που μπορεί να καταλήξουν σε ίλιγγο, συγκοπή ή ορθοστατική υπόταση.
Μοξονιδίνη ή με α-2 ανταγωνιστές (όπως η κλονιδίνη): Η χρήση β-αποκλειστών με μοξονιδίνη ή με α-2 ανταγωνιστές αυξάνει τον κίνδυνο της απότομης αντανακλαστικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης μετά τη διακοπή λήψης αντιυπερτασικού φαρμάκου. Εάν κλονιδίνη ή μοξονιδίνη χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με έναν β-αποκλειστή και οι δύο θεραπείες πρέπει να διακοπούν, τότε ο β-αποκλειστής θα πρέπει να διακόπτεται πρώτα και στη συνέχεια η κλονιδίνη ή η μοξονιδίνη, μετά από μερικές ημέρες.
Παράγωγα ερυσιβώδους όλυρας: Η χρήση β-αποκλειστών με παράγωγα ερυσιβώδους όλυρας μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα σοβαρή περιφερική αγγειοσύσπαση και υπέρταση.
Βαρφαρίνη: Δεδομένα από μια μελέτη αλληλεπίδρασης έδειξαν ότι η συγχορήγηση της υδροχλωρικής εσμολόλης και της βαρφαρίνης δεν μεταβάλλει τα επίπεδα πλάσματος της βαρφαρίνης. Οι συγκεντρώσεις της υδροχλωρικής εσμολόλης, ωστόσο, ήταν αμφίσηλα υψηλότερες όταν χορηγήθηκε με βαρφαρίνη. Παρόλο που η αλληλεπίδραση δε φαίνεται να έχει μεγάλη κλινική σημασία, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Διγοξίνη: Όταν χορηγήθηκαν ταυτόχρονα διγοξίνη και υδροχλωρική εσμολόλη ενδοφλέβια σε υγιείς εθελοντές, υπήρξε μια αύξηση κατά 10-20% των επιπέδων της διγοξίνης στο αίμα σε ορισμένα χρονικά σημεία. Ο συνδυασμός γλυκοσιδών δακτυλίτιδας και υδροχλωρικής εσμολόλης μπορεί να αυξήσει τον χρόνο κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Η διγοξίνη δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της υδροχλωρικής εσμολόλης. Παρόλο που η αλληλεπίδραση δε φαίνεται να έχει μεγάλη κλινική σημασία, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Μορφίνη: Όταν μελετήθηκε η αλληλεπίδραση της ενδοφλέβιας χορήγησης μορφίνης και της υδροχλωρικής εσμολόλης σε υγιείς εθελοντές, δε διαπιστώθηκε μεταβολή των επιπέδων μορφίνης στο αίμα. Τα επίπεδα της υδροχλωρικής εσμολόλης στο αίμα στη σταθεροποιημένη κατάσταση (steady-state) αυξήθηκαν κατά 46% παρουσία μορφίνης, αλλά οι υπόλοιπες φαρμακοκινητικές παράμετροι παρέμειναν αμετάβλητες. Παρόλο που η αλληλεπίδραση δε φαίνεται να έχει μεγάλη κλινική σημασία, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Χλωριούχο σουκκινυλοχολίνη (χλωριούχο σουξαμεθόνιο): Η υδροχλωρική εσμολόλη δεν επηρέασε την έναρξη του νευρομυϊκού αποκλεισμού από τη χλωριούχο σουκκινυλοχολίνη, αλλά η διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού παρατάθηκε από 5 σε 8 λεπτά. Παρόλο που η αλληλεπίδραση δε φαίνεται να έχει μεγάλη κλινική σημασία, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.
Μιβακούριο: Η υδροχλωρική εσμολόλη παρέτεινε μετρίως την κλινική διάρκεια (18,6%) και τον δείκτη ανάκτησης (6,7%) του μιβακουρίου. Παρόλο που η αλληλεπίδραση δε φαίνεται να έχει μεγάλη κλινική σημασία, η υδροχλωρική εσμολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ESMOBETA

expand_more

Στην περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών, η δόση της υδροχλωρικής εσμολόλης μπορεί να μειωθεί ή να διακοπεί. Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν ήταν ήπιες και παροδικές. Η πιο σημαντική ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν η υπόταση. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται σύμφωνα με την MedDRA πρότυπη κατηγορία οργάνου συστήματος (MedDRA System Organ Class, SOC) και με την συχνότητά τους.

Σημείωση: Η συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών ταξινομείται ως ακολούθως:

Πολύ συχνές: (>1/10)
Συχνές: (>1/100 έως <1/10)
Όχι συχνές: (>1/1.000 έως <1/100)
Πολύ σπάνιες: (<1/10.000)
Μη γνωστές: (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα στοιχεία).

Κατηγορία Οργάνου Συστήματος	Πολύ συχνές	Συχνές	Όχι συχνές	Πολύ σπάνιες	Μη γνωστές
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης		Ανορεξία			Υπερκαλιαιμία, Μεταβολική οξέωση
Ψυχιατρικές διαταραχές		Κατάθλιψη, Άγχος	Σκέψη μη φυσιολογική
Διαταραχές του νευρικού συστήματος		Ζάλη¹, Κεφαλαλγία, Παραισθησία, Υπνηλία	Συγκοπή, Σπασμοί, Διαταραχή λόγου, Διαταραχή στην προσοχή, Συγχυτική κατάσταση, Διέγερση
Οφθαλμικές διαταραχές			Οπτική διαταραχή
Καρδιακές διαταραχές		Βραδυκαρδία	Κολποκοιλιακός αποκλεισμός, Πνευμονική αρτηριακή πίεση αυξημένη, Καρδιακή ανεπάρκεια, Κοιλιακές έκτακτες συστολές, Κομβικός ρυθμός, Στηθάγχη, Περιφερική ισχαιμία, Επιταχυνόμενος ιδιοκοιλιακός ρυθμός, Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας		Καρδιακή ανακοπή, Φλεβοκομβική ανακοπή, Ασυστολία
Αγγειακές διαταραχές	Υπόταση	Ωχρότητα, Έξαψη	Θρομβοφλεβίτιδα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου		Δύσπνοια	Πνευμονικό οίδημα, Βρογχόσπασμος, Συριγμός, Ρινική συμφόρηση, Ρόγχοι
Διαταραχές του γαστρεντερικού		Ναυτία, Έμετος	Ξηροστομία, Κοιλιακό άλγος, Δυσγευσία, Δυσπεψία, Δυσκοιλιότητα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού		Εφίδρωση²	Νέκρωση², Αποχρωματισμός δέρματος² (λόγω εξαγγείωσης), Ερύθημα	Ψωρίαση, Αγγειοοίδημα, Κνίδωση
Μυοσκελετικές διαταραχές του συστήματος και του συνδετικού ιστού			Μυοσκελετικός πόνος³
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών			Κατακράτηση ούρων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης	Αντίδραση της θέσης ένεσης²	Εξασθένιση, Κόπωση, Ρίγη, Πυρεξία, Οίδημα², Άλγος², Αίσθημα καύσου της θέσης έγχυσης², Αντίδραση της θέσης έγχυσης²	Εκχύμωση της θέσης έγχυσης, Φλεγμονή της θέσης έγχυσης, Σκλήρυνση της θέσης έγχυσης, Φλεβίτιδα της θέσης έγχυσης, Φυσαλίδες στη θέση έγχυσης, Φλύκταινες²

¹ Ζάλη και εφίδρωση συνδέονται με την συμπτωματική υπόταση. ² Σε συνδυασμό με τις αντιδράσεις στη θέση ένεσης και έγχυσης. ³ Οι β-αποκλειστές ως κατηγορία φαρμάκου μπορούν να προκαλέσουν ψωρίαση σε μερικές περιπτώσεις ή επιδείνωσή της. ⁴ Συμπεριλαμβανομένων του μεσοωμοπλατιαίου άλγους και της πλευροχονδρίτιδας.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284 ΤΚ 15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ESMOBETA

expand_more

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν ανθρώπινα δεδομένα για τις επιδράσεις της εσμολόλης στη γονιμότητα.

Κύηση

Υπάρχουν περιορισμένες σε αριθμό μελέτες από τη χρήση της υδροχλωρικής εσμολόλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η υδροχλωρική εσμολόλη δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης. Βασιζόμενοι στη φαρμακολογική δράση, στο τελευταίο τρίμηνο της κύησης, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι ανεπιθύμητες ενέργειες στο κύημα και στο νεογνό (ειδικότερα υπογλυκαιμία, υπόταση και βραδυκαρδία). Εάν η θεραπεία με υδροχλωρική εσμολόλη θεωρείται απαραίτητη, πρέπει να ελέγχονται η μητροπλακουντιακή ροή αίματος και η ανάπτυξη του κυήματος. Το νεογνό πρέπει να παρακολουθείται στενά.

Θηλασμός

Η υδροχλωρική εσμολόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν είναι γνωστό εάν η υδροχλωρική εσμολόλη/οι μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ένας κίνδυνος για το νεογνό/βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ESMOBETA

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγοντες β-αποκλειστών, εκλεκτικοί Κωδικός ATC: C07AB09

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική εσμολόλη είναι ένας εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός, β1-υποδοχείς) αποκλειστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις το ESMOBETA δεν έχει σημαντική ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση (ISA) ή σταθεροποιητική δράση επί της κυτταρικής μεμβράνης. Η υδροχλωρική εσμολόλη, η δραστική ουσία του ESMOBETA, σχετίζεται χημικά με την φαινοξυπροπανολαμίνη κατηγορία των βήτα-αποκλειστών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Βάσει των φαρμακολογικών ιδιοτήτων της, η υδροχλωρική εσμολόλη έχει ταχεία έναρξη δράσης και πολύ σύντομη διάρκεια δράσης κατά την οποία η δόση μπορεί γρήγορα να προσαρμοστεί. Όταν χρησιμοποιείται μια κατάλληλη δόση εφόδου, τα επίπεδα σταθερής κατάστασης (steady state) στο αίμα επιτυγχάνονται μέσα σε 5 λεπτά. Ωστόσο, το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται συντομότερα απ’ ότι οι σταθεροποιημένες συγκεντρώσεις πλάσματος. Στη συνέχεια, ο ρυθμός έγχυσης μπορεί να προσαρμοστεί ώστε να επιτευχθεί το επιθυμητό φαρμακολογικό αποτέλεσμα. Η υδροχλωρική εσμολόλη έχει τις γνωστές αιμοδυναμικές και ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις των β-αποκλειστών:

Μείωση της καρδιακής συχνότητας κατά τη διάρκεια της ηρεμίας και της άσκησης
Μείωση της προκαλούμενης από την ισοπρεναλίνη αύξησης της καρδιακής συχνότητας
Αύξηση του χρόνου ανάκτησης του φλεβοκόμβου
Καθυστέρηση της κολποκοιλιακής αγωγής
Επιμήκυνση του κολποκοιλιακού διαστήματος με φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό και κατά τη διάρκεια διέγερσης του κόλπου χωρίς καθυστέρηση μέσα στο δεμάτιο του His - στις ίνες του Purkinje
Επιμήκυνση του χρόνου PQ, επαγωγή του κολποκοιλιακού αποκλεισμού τάξης II
Επιμήκυνση της λειτουργικής ανερέθιστης περιόδου των κόλπων και των κοιλιών
Αρνητική ινότροπος δράση με μειωμένο κλάσμα εξώθησης
Μείωση της αρτηριακής πίεσης του αίματος.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Διεξήχθη μια μη ελεγχόμενη μελέτη φαρμακοκινητικής/αξιολόγησης αποτελεσματικότητας σε 26 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 16 ετών με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία. Χορηγήθηκε μια δόση εφόδου των 1.000 mcg / kg υδροχλωρικής εσμολόλης, ακολουθούμενη από μια συνεχή έγχυση των 300 mcg / kg / min. Η υπερκοιλιακή ταχυκαρδία τερματίστηκε στο 65% των ασθενών μέσα σε 5 λεπτά από την έναρξη χορήγησης της εσμολόλης. Σε μια τυχαιοποιημένη αλλά μη ελεγχόμενη μελέτη σύγκρισης δόσης, η αποτελεσματικότητα προσδιορίστηκε σε 116 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 εβδομάδας έως 7 ετών με υπέρταση μετά από αποκατάσταση στένωσης αορτής. Ασθενείς που έλαβαν μια αρχική έγχυση είτε 125 mcg / kg, 250 mcg / kg ή 500 mcg / kg, συνέχισαν με μια συνεχή έγχυση των 125 mcg / kg / min, 250 mcg / kg / min ή 500 mcg / kg / min αντιστοίχως. Δεν υπήρχε καμία σημαντική διαφορά στο υποτασικό αποτέλεσμα μεταξύ των 3 δοσολογικών ομάδων. Συνολικά, στο 54% των ασθενών απαιτήθηκε άλλη φαρμακευτική αγωγή από την υδροχλωρική εσμολόλη ώστε να επιτευχθεί ικανοποιητικός έλεγχος της πίεσης του αίματος. Δεν έγινε εμφανής κάποια διαφορά μεταξύ των διαφορετικών δοσολογικών ομάδων.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ESMOBETA

expand_more

Απορρόφηση

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητας της εσμολόλης είναι γραμμικές στους υγιείς ενήλικες, η συγκέντρωση του πλάσματος είναι ανάλογη της δόσης. Εάν δεν χρησιμοποιηθεί μια δόση εφόδου, τότε οι συγκεντρώσεις πλάσματος σταθερής κατάστασης (steady-state) επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά με δόσεις των 50 έως 300 mcg / kg ανά λεπτό.

Κατανομή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής της υδροχλωρικής εσμολόλης είναι πολύ γρήγορος, περίπου 2 λεπτά. Ο όγκος κατανομής είναι 3,4 L / kg. Η υδροχλωρική εσμολόλη δεσμεύεται κατά 55% από πρωτεΐνες του πλάσματος, ενώ ο όξινος μεταβολίτης δεσμεύεται σε ποσοστό μόνο 10%.

Βιομετασχηματισμός

Ο μεταβολισμός της υδροχλωρικής εσμολόλης είναι ανεξάρτητος όταν η δόση είναι μεταξύ 50 και 300 mcg / kg / min. Η υδροχλωρική εσμολόλη μεταβολίζεται από εστεράσες σε έναν όξινο μεταβολίτη (ASL-8123) και σε μεθανόλη. Αυτό συμβαίνει μέσω υδρόλυσης του εστερικού δεσμού από εστεράσες που βρίσκονται στα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 9 λεπτά. Η ολική κάθαρση είναι 285 mL / kg / min. Αυτή είναι ανεξάρτητη από την κυκλοφορία του ήπατος ή οποιουδήποτε άλλου οργάνου. Η υδροχλωρική εσμολόλη αποβάλλεται από τους νεφρούς, εν μέρει αμετάβλητη (λιγότερο από το 2% της χορηγηθείσας ποσότητας), εν μέρει ως όξινος μεταβολίτης ο οποίος έχει μια ασθενή (λιγότερο από το 0,1% της εσμολόλης) δραστικότητα β-αποκλεισμού. Ο όξινος μεταβολίτης αποβάλλεται στα ούρα και έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3,7 ωρών.

Παιδιά

Διεξήχθη μια φαρμακοκινητική μελέτη σε 22 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 3 έως 16 ετών. Χορηγήθηκε μια δόση εφόδου των 1.000 mcg / kg υδροχλωρικής εσμολόλης, ακολουθούμενη από μια συνεχή έγχυση των 300 mcg / kg / min. Η μέση ολική κάθαρση σώματος που παρατηρήθηκε ήταν 119 mL / kg / min, ο μέσος όγκος κατανομής 283 mL / kg και ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής 6,9 λεπτά, υποδεικνύοντας ότι οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της υδροχλωρικής εσμολόλης σε παιδιά είναι παρόμοιες με αυτές των ενηλίκων. Ωστόσο, παρατηρήθηκε μεγάλη διακύμανση εντός του ιδίου ατόμου.

ΕΟΦ · 2.4

β-Αδρενεργικοί αποκλειστές

expand_more

Περιγραφή

Η ενδογενής συμπαθητικομιμητική δράση εκφράζει την ικανότητα ενός αδρενεργικού αποκλειστή τόσο να διεγείρει όσο και να αναστέλλει αδρενεργικούς υποδοχείς. Η οξπρενολόλη και η πινδολόλη έχουν ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση και προκαλούν μικρότερου βαθμού βραδυκαρδία και ψυχρότητα στα κάτω άκρα σε σύγκριση με άλλους β-αποκλειστές.

Μερικοί β-αποκλειστές είναι λιποδιαλυτοί ενώ άλλοι είναι υδατοδιαλυτοί. Η ατενολόλη, η σελιπρολόλη, η ναδολόλη και η σοταλόλη είναι οι κατεξοχήν υδατοδιαλυτοί. Ως εκ τούτου είναι λιγότερο πιθανό να εισέλθουν στον εγκέφαλο και έτσι προκαλούν λιγότερες διαταραχές του ύπνου και εφιάλτες. Οι υδατοδιαλυτοί β-αποκλειστές απεκκρίνονται από τους νεφρούς και συσσωρεύονται σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας. Σαν αποτέλεσμα σ΄ αυτές τις περιπτώσεις απαιτείται μείωση της δόσης τους. Πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση β-αποκλειστών σε ασθενείς με 2ου ή 3ου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Σε καρδιακή ανεπάρκεια απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Κατά την έναρξη της αγωγής ενδέχεται να παρατηρηθεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Αν αυτή η εξέλιξη αποφευχθεί με πολύ μικρές δόσεις, η συνέχιση με μεγαλύτερες μπορεί να συνοδεύεται από βελτίωση τόσο ως προς τη συμπτωματολογία όσο και ως προς την επιβίωση. Ενδείξεις για τέτοια δράση υπάρχουν ως τώρα κυρίως για την καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη και μετοπρολόλη. Η σοταλόλη είναι πιθανό να επιμηκύνει το διάστημα QT και έχει προκαλέσει σε μερικές περιπτώσεις κοιλιακές αρρυθμίες επικίνδυνες για την ζωή. Είναι σημαντικό να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στην αποφυγή της υποκαλιαιμίας σε ασθενείς που λαμβάνουν σοταλόλη.

Η λαβηταλόλη και η σελιπρολόλη είναι β-αποκλειστές που επιπρόσθετα προκαλούν αγγειοδιαστολή των αρτηριολίων και μειώνουν με αυτό τον τρόπο τις περιφερικές αντιστάσεις. Δεν υπάρχει απόδειξη ότι αυτά τα φάρμακα πλεονεκτούν σημαντικά των υπολοίπων β-αποκλειστών στην αντιμετώπιση της αρτηριακής υπέρτασης.

Η χορήγηση β-αποκλειστών πρέπει να αποφεύγεται εκτός αν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπεία οπότε χορηγούνται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα με ιστορικό βρογχικού άσθματος ή χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας. Μερικοί β-αποκλειστές όπως η ατενολόλη, η βηταξολόλη, η βισοπρολόλη και η μετοπρολόλη έχουν μικρότερη δράση στους β2-υποδοχείς (βρογχικούς) και ως εκ τούτου είναι σχετικά, όχι όμως απόλυτα, καρδιοεκλεκτικοί. Αυτοί οι β-αποκλειστές προκαλούν βρογχόσπασμο σε μικρότερο βαθμό χωρίς όμως να είναι απαλλαγμένοι εντελώς από αυτή την ανεπιθύμητη ενέργεια.

Οι ενδείξεις των β-αποκλειστών είναι οι ακόλουθες:

Στεφανιαία νόσος:

α) /iΣτηθάγχη/i. Οι β-αποκλειστές αυξάνουν την αντοχή στην προσπάθεια. Μπορούν να συνδυασθούν με νιτρώδη και με ανταγωνιστές του ασβεστίου. Υπάρχουν ενδείξεις ότι απότομη διακοπή τους προκαλεί επιδείνωση της στηθάγχης. Υπάρχει κίνδυνος να προκληθεί καρδιακή ανεπάρκεια όταν β-αποκλειστές χορηγηθούν μαζί με βεραπαμίλη σε ασθενείς με γνωστή στεφανιαία νόσο.

β) /iΈμφραγμα μυοκαρδίου/i. Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι μερικοί β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν μείωση των επανεμφραγμάτων στους ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα μυοκαρδίου. Στην οξεία φάση του εμφράγματος η αρχική ενδοφλέβια χορήγηση ατενολόλης ή μετοπρολόλης αρχικά και στη συνέχεια από το στόμα μπορεί να ελαττώσει την πρώιμη θνητότητα. Επίσης η προπρανολόλη και τιμολόλη όταν χορηγούνται χρονίως ήδη από την πρώιμη φάση της αποκατάστασης συνεπάγονται μείωση της θνητότητας.

Υπέρταση: Ορισμένοι θεωρούν τους β-αποκλειστές ως φάρμακα πρώτης εκλογής. Είναι ασθενή αντιϋπερτασικά και συνήθως απαιτούν συνδυασμό με άλλα φάρμακα (π.χ. διουρητικά).
Αρρυθμίες: Είναι ήπια αντιαρρυθμικά φάρμακα. Προκαλούν βραδυκαρδία και μειώνουν τον αυτοματισμό των έκτοπων εστιών. Η σοταλόλη ειδικά, έχει επιπλέον δράση αντιαρρυθμικού της τάξης ΙΙΙ. Οι β-αποκλειστές χορηγούνται για τον έλεγχο της φλεβοκομβικής ταχυκαρδίας και, συνήθως σε συνδυασμό με δακτυλίτιδα, της ταχυκαρδίας από κολπική μαρμαρυγή, ιδίως σε υπερθυρεοειδισμό. Χορηγούνται επίσης σε αρρυθμίες που έχουν σχέση με διέγερση του συμπαθητικού ή στεφανιαία νόσο. Είναι επίσης χρήσιμοι σε μερικές περιπτώσεις με σύνδρομο μακρού QT (ιδίως στην οικογενή παραλλαγή του συνδρόμου).
Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.
Υπερθυρεοειδισμός ιδίως με έντονες καρδιακές εκδηλώσεις.
Καρδιακή ανεπάρκεια. Αρχίζοντας με μικρές δόσεις και συνεχίζοντας με μεγαλύτερες, όπως αναφέρθηκε παραπάνω, για τη βισοπρολόλη, καρβεδιλόλη και μετοπρολόλη.

Γενικώς οι β-αποκλειστές γίνονται καλά ανεκτοί. Μπορούν όμως να επιτείνουν σε επικίνδυνο βαθμό την καρδιακή ανεπάρκεια αν δεν ληφθούν κατάλληλα μέτρα, τον κολποκοιλιακό αποκλεισμό και το βρογχικό άσθμα. Σε καρδιακή ανεπάρκεια, εφόσον είναι απαραίτητοι, μπορούν να δοκιμαστούν με μεγάλη προσοχή οι β-αποκλειστές με ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Οι ίδιοι, καθώς και οι καρδιοεκλεκτικοί, μπορούν να δοκιμασθούν με προσοχή σε βρογχικό άσθμα (αν είναι απολύτως απαραίτητοι). Απότομη διακοπή τους σε στεφανιαία νόσο ενδέχεται να προκαλέσει επίταση της νόσου. Οι προπρανολόλη, οξπρενολόλη και πινδολόλη διέρχονται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορούν να προκαλέσουν εφιαλτικά όνειρα, ή, σπανιότατα, ψευδαισθήσεις. Η χορήγηση β-αποκλειστών σε φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς τη σύγχρονη χορήγηση ενός α-αναστολέα, μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες υπερτασικές κρίσεις. Η λαβητατόλη έχει επιπλέον ισχυρή α-ανασταλτική δράση. Ίσως έχει ιδιαίτερη ένδειξη σε υπέρταση.

Ενδείξεις

Δοσολογία

Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία: Ενδοφλέβια έγχυση 50-200 mcg /kg/λεπτό (βλ. λεπτομερείς πληροφορίες στο φύλλο οδηγιών χρήσης του προϊόντος). Περιεγχειρητική ταχυκαρδία και υπέρταση: Δόση εφόδου 80 mg εφ άπαξ για 15-30 δευτερόλεπτα, ακολουθούμενη από έγχυση 150 mcg/kg/min.

Σκευάσματα

BREVIBLOC/Baxter: inj.so.inf 100mg/ 10ml-vial x 5, 10mg/ml 1bag x 250ml

DrugBank

Description

expand_more

Εσμολόλη (εμπορική ονομασία Brevibloc) είναι καρδιοεκλεκτικός αναστολέας β-1 υποδοχέων με γρήγορη έναρξη δράσης, πολύ βραχεία διάρκεια δράσης και χωρίς σημαντική ενδογενή συμπαθημομιμητική ή μεμβραννο-σταθεροποιητική δραστηριότητα σε θεραπευτικές δόσεις. Η εσμολόλη μειώνει τη δύναμη και το ρυθμό των συσπάσεων της καρδιάς εμποδίζοντας τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, που βρίσκονται στην καρδιά και σε άλλα όργανα του σώματος. Η εσμολόλη εμποδίζει τη δράση δύο φυσικά ουσιών: επινεφρίνης και νορεπινεφρίνης.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τον ταχύ έλεγχο του ρυθμού κοιλιακών παλμών σε ασθενείς με κολπική μαρμαρίδα ή κολπικό φλεβοσυσμό σε περιεγχειρητικές, μετεγχειρητικές ή άλλες επείγουσες συνθήκες όπου ο γρήγορος έλεγχος του κοιλιακού ρυθμού με ένα φάρμακο βραχείας δράσης είναι επιθυμητός. Επίσης χρησιμοποιείται σε μη διορθωτική σινοταχυκαρδία όπου ο γρήγορος καρδιακός ρυθμός απαιτεί συγκεκριμένη παρέμβαση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Όπως και άλλοι β-αναστολείς, η εσμολόλη εμποδίζει την αγωνιστική επίδραση των συμπαθητικών νευροδιαβιβαστών ανταγωνιζόμενη τη δέσμευση στους υποδοχείς. Δεδομένου ότι κυρίως μπλοκάρει τους β-1 υποδοχείς στον καρδιακό ιστό, θεωρείται καρδιοεκλεκτικός. Γενικά, οι καρδιοεκλεκτικοί β-αναστολείς είναι σχετικά καρδιοεκλεκτικοί· σε χαμηλότερες δόσεις μπλοκάρουν μόνο β-1 υποδοχείς αλλά αρχίζουν να μπλοκάρουν β-2 υποδοχείς καθώς η δόση αυξάνεται. Σε θεραπευτικές δόσεις η εσμολόλη δεν έχει ενδογενή συμπαθημομεταβολική δραστηριότητα (ISA) ή μεμβραννο-σταθεροποιητική δραστηριότητα (quinin-παιδική μορφή). Η αντιαρρυθμική δράση οφείλεται από τον αποκλεισμό της αγωνιστικής διέγερσης των καρδιακών παλμικών δυναμικών. Στην ταξινόμηση Vaughan Williams οι β-αναστολείς θεωρούνται κατηγορίας II.

DrugBank

Absorption

expand_more

Ταχύτατα απορροφάται. Οι συγκεντρώσεις αίματος σε σταθερή κατάσταση για δοσολογία 50-300 μg/kg/min (0.05-0.3 mg/kg/min) επιτυγχάνονται εντός πέντε λεπτών.

DrugBank

Half life

expand_more

Ταχεία κατανομή με ημιζωή περίπου 2 λεπτών και ημιζωή απέκκρισης περίπου 9 λεπτών. Ο όξινος μεταβολίτης έχει ημιζωή απέκκρισης περίπου 3.7 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

55% συνδέεται με πρωτεΐνη πλάσματος, ενώ ο όξινος μεταβολίτης συνδέεται κατά 10%.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Ακολουθώντας τον υψηλό ρυθμό μεταβολισμού της εσμολόλη υδροχλωριδίου, λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο όξινος μεταβολίτης έχει ημιζωή απέκκρισης περίπου 3.7 ώρες και αποβάλλεται στα ούρα με κάθαρση περίπου ίση με το ρυθμό διήθησης των σπειραμάτων. Η απέκκριση του οξέος μεταβολίτη μειώνεται σημαντικά σε ασθενείς με νεφρική νόσο, με ημιζωή απέκκρισης να αυξάνεται περίπου δέκα φορές.

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση: 20 L/kg/h [Άνδρες]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν καρδιακή ανακοπή, βραδυκαρδία, υπόταση, ηλεκτρομηχανική αποσύνδεση και απώλεια συνείδησης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Παρόμοια με άλλους β-αναστολείς, η εσμολόλη αναστέλλει την αγωνιστική δράση των συμπαθητικών νευροδιαβιβαστών ανταγωνιζόμενη για τις θέσεις δέσμευσης των υποδοχέων. Επειδή αναστέλλει κυρίως τους βήτα-1 υποδοχείς στον καρδιακό ιστό, θεωρείται καρδιοεκλεκτική. Γενικά, οι λεγόμενοι καρδιοεκλεκτικοί β-αναστολείς είναι σχετικά καρδιοεκλεκτικοί· σε χαμηλότερες δόσεις αναστέλλουν μόνο τους βήτα-1 υποδοχείς, αλλά αρχίζουν να αναστέλλουν και τους βήτα-2 υποδοχείς καθώς αυξάνεται η δόση. Σε θεραπευτικές δόσεις, η εσμολόλη δεν έχει εγγενή συμπαθομιμητική δράση (ISA) ή δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (όπως η κινιδίνη). Η αντιαρρυθμική δράση οφείλεται στην αναστολή της αδρενεργικής διέγερσης των δυναμικών του καρδιακού βηματοδότη. Στην ταξινόμηση Vaughan Williams των αντιρρυθμικών, οι β-αναστολείς θεωρούνται παράγοντες της κλάσης II.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ταχέως απορροφούμενη, σταθεροποιημένα επίπεδα στο αίμα για δόσεις από 50-300 µg/kg/min (0.05-0.3 mg/kg/mm) επιτυγχάνονται εντός πέντε λεπτών.

Σε συμφωνία με τον υψηλό ρυθμό μεταβολισμού της εσμολόλης υδροχλωρίδιο στο αίμα, λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο όξινος μεταβολίτης έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής περίπου 3,7 ώρες και απεκκρίνεται στα ούρα με κάθαρση περίπου ισοδύναμη με τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Η απέκκριση του όξινου μεταβολίτη μειώνεται σημαντικά σε ασθενείς με νεφρική νόσο, με τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής να αυξάνεται περίπου δεκαπλάσια σε σχέση με τους φυσιολογικούς, και τα επίπεδα στο πλάσμα να είναι σημαντικά αυξημένα.

20 L/kg/hr [Άνδρες]

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σ δέσμευση σε Πρωτεΐνες

55% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος, ενώ ο όξινος μεταβολίτης είναι 10% δεσμευμένος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η εσμολόλη υφίσταται ταχεία υδρόλυση του εστερικού δεσμού, η οποία καταλύεται από εστεράσες που βρίσκονται στον κυτταρόπλασμα των ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBCs). Οι χολινεστεράσες του πλάσματος ή οι ακετυλοχολινεστεράσες της μεμβράνης των RBCs δεν εμπλέκονται σε αυτή τη μεταβολική αντίδραση. Ο μεταβολισμός του φαρμάκου γίνεται κυρίως στα RBCs, σχηματίζοντας έναν ελεύθερο όξινο μεταβολίτη (με 1/1500 της δραστικότητας της εσμολόλης) και μεθανόλη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ταχεία κατανομή με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 2 λεπτά και χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής περίπου 9 λεπτά. Ο όξινος μεταβολίτης έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής περίπου 3,7 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που δεσμεύουν και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΒΗΤΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

MDY902UXSR

ESMOLOL

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Αδρενεργικών Βήτα

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Β-Αναστολέας Αδρενεργικών

Η εσμολόλη είναι Β-Αναστολέας Αδρενεργικών. Ο μηχανισμός δράσης της εσμολόλης είναι ως Ανταγωνιστής Αδρενεργικών Βήτα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

Διανομή ~2 λεπτά· απέκκριση ημιζωής ~9 λεπτών; η ημιζωή του οξέος μεταβολίτη ~3.7 ώρες.

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

55% σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος; μεταβολίτης οξύς 10%.

DrugBank

Απέκκριση

DrugBank

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

59768

Μοριακός τύπος

C16H25NO4

Μοριακό βάρος

295.37

IUPAC

methyl 3-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]propanoate

InChIKey

AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που δεσμεύουν και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΒΗΤΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.