Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά. Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων. Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ' όλη τη διάρκεια της κυήσεως. Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη. H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.

Λοιμώξεις αναπνευστικού (κυρίως από Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Bordetella pertussis, Hemophilus influenzae), νόσος των λεγεωναρίων, εντερίτιδες (από Campylobacter jeju- + ni), λοιμώξεις από Gram κόκκους ή βακτηρίδια, όταν αντενδείκνυται η χρήση πενικιλλίνης (ιστορικό υπερευαισθησίας, ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών στην πενικιλλίνη), διφθερίτιδα και αποστείρωση των φορέων, ερύθρασμα, σύφιλις (Treponema pallidum), λοιμώξεις από Ureaplasma urealyticum, γονοκοκκικές λοιμώξεις (Neisseria gonorrhoeae). Λοιπές βλ. κεφ.13.5.1.

Yπερευαισθησία στα μακρολίδια, βαρειά ηπατική ανεπάρκεια, συγχορήγηση με σισαπρίδη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Oι ανεπιθύμητες ενέργειες γενικώς είναι σπάνιες. Συνηθέστερες είναι οι γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, έμετοι, διάρροια και σπανιότατα ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα). Εχει αναφερθεί ηπατική δυσλειτουργία με αύξηση των ηπατικών ενζύμων και ηπατοκυτταρική και / ή χολοστατική ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο. Σπανίως αναφέρονται αντιδράσεις υπερευαισθησίας, ενώ σπανιότατα νευροψυχικές διαταραχές ή ωτοτοξικότητα (σε ενδοφλέβια χορήγηση και σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια). Θρομβοφλεβίτιδα σε ενδοφλέβια χορήγηση.

Συγχορήγηση από του στόματος ή παρεντερικώς μακρολιδίων με σισαπρίδη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα με αποτέλεσμα αύξηση του κινδύνου επιμήκυνσης του QT διαστήματος και σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, περιλαμβανομένων κοιλιακής ταχυκαρδίας, κοιλιακής μαρμαρυγής και κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsade de pointes). Ίδια φαινόμενα έχουν παρατηρηθεί και σε συγχορήγηση αστεμιζόλης, πιμοζίδης και τερφεναδίνης. Aυξάνει τα επίπεδα στο αίμα της θεοφυλλίνης και της διγοξίνης. Eνισχύει τη δράση της βαρφαρίνης και μπορεί να μειώσει τα επίπεδα των κορτικοστεροειδών. Σε ενδοφλέβια χορήγηση είναι ασύμβατη με βιταμίνες του συμπλέγματος B, βιταμίνη C, κεφαλοθίνη, τετρακυκλίνη, χλωραμφενικόλη, ηπαρίνη, μεταραμινόλη. Eπηρεάζει τον προσδιορισμό κατεχολαμινών, 17-OHκορτικοστεροειδών των ούρων, τρανσαμινασών ορού (ψευδώς αυξημένες τι- μές), καθώς και φυλλικού οξέος ορού και οιστριόλης ούρων (ψευδώς ελαττωμένες τιμές). Προκαλεί αύξηση των επιπέδων φαρμάκων που μεταβολίζονται με το σύστημα του κυτοχρώματος P-450 (καρβαμαζεπίνη, κυκλοσπορίνη, φαινυτοΐνη, βαλπροϊκό, σιλντεναφίλη κ.ά.). Με στατίνες κίνδυνος μυοπάθειας λόγω αύξησης των συγκεντρώσεών τους, με εργοταμίνη ή διυδροεργοταμίνη κίνδυνος εργοτισμού.

Aποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Να μη χορηγείται κατά την κύηση παρά μόνο αν υπάρχει απόλυτη ανάγκη. H παρεντερική χορήγηση επιφυλάσσεται για βαριές λοιμώξεις ή όταν είναι αδύνατη η χορήγηση από το στόμα. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας ή βαρεία μυασθένεια. Εχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερτροφικής πυλωρικής στένωσης σε βρέφη που έλαβαν θεραπεία με ερυθρομυκίνη. Προσοχή σε περίπτωση εμφάνισης εμέτων ή ευερεθιστότητας των βρεφών μετά από τη σίτιση.

Aπό το στόμα 250-500 mg/68ωρο (μέχρι 2g/24ωρο σε σοβαρές λοιμώξεις). H δοσολογία της ερυθρομυκίνης όπως και των υπολοίπων μακρολιδίων δεν επηρεάζεται από τη νεφρική λειτουργία, αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση. Παιδιά: 125-250 mg/6ωρο, σε βαριές λοιμώξεις η δοσολογία διπλασιάζεται. Σε ενδοφλέβια έγχυση 2-4 g/24ωρο αναλόγως με τη βαρύτητα της λοίμωξης αραιωμένα σε ισότονο διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή δεξτρόζης, παιδιά 3050 mg/kg/24ωρο σε 3-4 δόσεις. Φαρμακευτικά προϊόντα*: Erythromycin Ethylsuccinate ERYTHROCIN/Abbott: gra.or.sus 250mg/5ml fl x 100, 500mg/5ml fl x 60 - gr.or.sd 500mg/ sach x 12 Erythromycin Lactobionate ERYTHROMYCIN LACTOBIONATE IV/ABBOTT/Abbott: ly.pd.inj 1g/vial x 1 Erythromycin Stearate ERYTHROCIN/Abbott: f.c.tab 500mg x 12 ROUG-MYCIN/Farmanic: c.tab 500mg x 20 * Οι περιεκτικότητες εκφράζονται σε Ερυθρομυκίνη.

Xρησιμοποιούνται αντισηπτικά (βλ. 5.6), κερατολυτικά (τρετινοΐνη, υπεροξείδιο του βενζοϋλίου) και αντιβιοτικά. Aπό τα τελευταία προτιμώνται η κλινδαμυκίνη, η ερυθρομυκίνη και οι τετρακυκλίνες. Tα δύο πρώτα φαίνεται να υπερτερούν των τετρακυκλινών. Xρησιμοποιούνται σε αλκοολικά διαλύματα 1-2% και σε συνδυασμό με ρετινοϊκό οξύ θεωρείται ότι ενισχύεται η δράση τους. Tο υπεροξείδιο του βενζοϋλίου είναι φαγεσωρολυτικό και παραλλήλως έχει αποφολιδωτική και μικροβιοκτόνο δράση. Tα ρετινοειδή (τρετινοΐνη και ισοτρετινοΐνη) είναι παράγωγα της βιταμίνης A και αποδείχθηκαν χρήσιμα στη θεραπεία της κοινής ακμής όπου ασκούν κερατολυτική και φαγεσωρολυτική δράση. Xορηγούμενα από το στόμα (κεφ. 13.5.2) επιδρούν ευνοϊκά σε βαριές μορφές ακμής ανθεκτικές σε άλλες θεραπείες. H ανταπαλένη αποτελεί συνθετικό παράγωγο του ναφθοϊκού οξέος και είναι ουσία ανάλογη των ρετινοειδών. Η δράση της ανταπαλένης είναι παρόμοια της τρετινοΐνης, τόσο από πλευράς θεραπευτικών ενεργειών, όσο και ανεπιθυμήτων ενεργειών, περιλαμβανομένης και της τερατογενούς δράσεως. Γενικώς στην ακμή σήμερα αντενδείκνυται η τοπική εφαρμογή σκευασμάτων θείου (υπάρχουν όμως ακόμα υποστηρικτές του), κορτικοστεροειδών, ρεσορκινόλης και σκευασμάτων με λιπαρή βάση (αλοιφές, φυράματα κλπ.).

Kοινή φλεγμονώδης ακμή. Λοιπές βλ. κεφ. 5.1.7.

Kύηση, γαλουχία.

Tοπικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Nα αποφεύγεται γύρω από τους οφθαλμούς και τραυματισμένες ή φλεγμονώδεις επιφάνειες. Kίνδυνος αθροιστικής ερεθιστικής δράσης εάν συγχορηγείται με μερικά άλλα μέσα, όπως φαρμακευτικοί σάπωνες ή αλκοολούχα καλλυντικά προϊόντα (κυρίως απολεπιστικές ουσίες).

Eφαρμογή ανά 12 ώρες (π.χ. πρωί και βράδυ).