Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DH03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ERTAPENEM

Ερταπενέμη

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους …

Chemical structure of ERTAPENEM

Εμπορικά Ονόματα

INVANZ

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία των ακόλουθων λοιμώξεων μέτριας έως σοβαρής βαρύτητας που οφείλονται σε ευαίσθητους απομονώσεων των κατά περίπτωση οργάνων: 1) περίπλοκες κοιλιακές λοιμώξεις λόγω Escherichia coli, Clostridium clostridioforme, *Eubacterium…
medication
SPC-INVANZ

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Ημερησίως ή δύο φορές ημερησίως (ανάλογα με την ηλικία), έγχυση μέσα σε 30 λεπτά, διάρκεια θεραπείας 3-14 ημέρες.
Δόση έναρξης:
1 g
  • Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 13 έως 17 ετών)
    Δόση1 g
    μια φορά την ημέρα με ενδοφλέβια χορήγηση
  • Βρέφη και παιδιά (ηλικίας 3 μηνών έως 12 ετών)
    Δόση15 mg/kg
    Μέγ. δόση1 g/ημερησίως
    δύο φορές ημερησίως με ενδοφλέβια χορήγηση
  • Ενήλικες (Πρόληψη)
    Δόση1 g
    εφάπαξ ενδοφλέβια δόση που πρέπει να ολοκληρώνεται εντός 1 ώρας πριν από την χειρουργική επέμβαση
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 3 μηνών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Ενήλικες με νεφρική δυσλειτουργία (Clcr > 30 ml/min/1,73 m2)
    δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    δεν πρέπει να χορηγείται. Δεν υπάρχουν στοιχεία για παιδιά και έφηβους με νεφρική δυσλειτουργία.
  • Ασθενείς σε αιμοδιύλιση
    δεν πρέπει να χορηγείται
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ηλικιωμένοι
    Η συνιστώμενη δόση του INVANZ θα πρέπει να χορηγείται, εκτός από τις περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας.
block
SPC-INVANZ

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε άλλο αντιβακτηριακό παράγοντα που περιέχει καρβαπενέμη
  • Σοβαρή υπερευαισθησία (π.χ αναφυλακτική αντίδραση, σοβαρή αντίδραση από το δέρμα) σε οποιοδήποτε άλλου τύπου αντιβακτηριακό παράγοντα της κατηγορίας των β-λακταμών (π.χ. πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες)
warning
SPC-INVANZ

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία
    σοβαρές και περιστασιακά θανατηφόρες
    Πληθυσμόςάτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας σε ποικίλα αλλεργιογόνα
    Προσεκτικός έλεγχος για προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, ή άλλες λακτάμες και άλλα αλλεργιογόνα πριν την έναρξη της θεραπείας. Αν εμφανιστεί οποιαδήποτε αλλεργική αντίδραση, διακόψτε τη θεραπεία αμέσως. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση επείγουσα θεραπεία.
  • Επιλοίμωξη
    Επαναλαμβανόμενη αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς. Αν εμφανιστεί επιμόλυνση κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.
  • Σχετιζόμενη με αντιβιοτικά κολίτιδα
    από μέτρια ως απειλητική για τη ζωή
    Πληθυσμόςασθενείς που εμφανίζουν διάρροια ως επακόλουθο χορήγησης αντιβακτηριακών φαρμάκων
    Σημαντικό να ληφθεί υπόψη αυτή η διάγνωση. Εξέταση του ενδεχομένου διακοπής της θεραπείας με INVANZ και χορήγηση ειδικής θεραπείας για το Clostridium difficile. Φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία αναστέλλουν τον περισταλτισμό του εντέρου δεν θα πρέπει να χορηγούνται.
  • Σπασμοί
    Πληθυσμόςενήλικες ασθενείς, πιο συχνά σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε αυτούς με προϋπάρχουσες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) (π.χ. εγκεφαλικές βλάβες ή ιστορικό σπασμών) και/ή κατασταλμένη νεφρική λειτουργία
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με βαλπροϊκό οξύ
    Η ταυτόχρονη χρήση του ertapenem και του βαλπροϊκού οξέος / βαλπροϊκού νατρίου δεν συνιστάται.
  • Υποβέλτιστη έκθεση
    κίνδυνος για ενδεχόμενη αποτυχία της θεραπείας
    Πληθυσμόςασθενείς όπου οι χειρουργικές επεμβάσεις υπερβαίνουν τις 4 ώρες
    Πρέπει να εφιστάται προσοχή σε τέτοιες ασυνήθεις περιπτώσεις.
  • Έκδοχο
    Πληθυσμόςασθενείς που βρίσκονται σε ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψιν η περιεκτικότητα σε νάτριο (περίπου 6,0 mEq / 137 mg ανά 1,0 g δόσης).
  • Εκτιμήσεις για χορήγηση σε ειδικούς πληθυσμούς
    Περιορισμένη εμπειρία στη χρήση του ertapenem για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών (π.χ. με βαθμολογία APACHE II ≥ 15, Streptococcus pneumoniae ανθεκτικό στην πενικιλλίνη, λοιμώξεις διαβητικού ποδός με ταυτόχρονη οστεομυελίτιδα).
  • Χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των δύο ετών
    Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των δύο ετών
    Πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή, για να πιστοποιηθεί η ευαισθησία του/των λοιμογόνου(ων) στο ertapenem.
  • Έλλειψη δεδομένων σε βρέφη
    Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 3 μηνών
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.
swap_horiz
SPC-INVANZ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • βαλπροϊκό οξύ, βαλπροϊκό νάτριο
    αντένδειξη
    μειώσεις των επιπέδων του βαλπροϊκού οξέος κάτω από το θεραπευτικό εύρος, ανεπαρκής έλεγχος σπασμών
    Σύστασηδεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση, πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο για εναλλακτική αντιβακτηριακή ή αντιεπιληπτική αγωγή
  • φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω P-γλυκοπρωτεΐνης ή CYP
    αμελητέα
    δεν είναι πιθανές αλληλεπιδράσεις που προκαλούνται από την αναστολή της κάθαρσης
sick
SPC-INVANZ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Στοματική καντιντίαση
  • Καντιντίαση
  • Μυκητιασική λοίμωξη
  • Κολπίτιδα
  • Πνευμονία
  • Δερματομυκητίαση
  • Μετεγχειρητική λοίμωξη τραύματος
  • Λοίμωξη ουροποιητικού συστήματος
  • Πυελική περιτονίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Παλινδρόμηση οξέος
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσφαγία
  • Ακράτεια κοπράνων
  • Χρώση οδόντων
  • Αποχρωματισμός κοπράνων
  • Μέλαινα
Αίμα
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Αύξηση αιμοπεταλίων
  • Μειωμένα λευκοκύτταρα
  • Αύξηση ηωσινοφίλων
  • Μειωμένα λεμφοκύτταρα
  • Αυξημένα ραβδοπύρηνα
  • Μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργία
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Σύγχυση
  • Διέγερση
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
  • Μεταβολή στη νοητική κατάσταση
  • Επιθετικότητα
  • Παραλήρημα
  • Αποπροσανατολισμός
  • Ψευδαισθήσεις
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Διαταραχή γεύσης
  • Σπασμοί
  • Τρόμος
  • Συγκοπή
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Δυσκινησία
  • Μυοκλονία
  • Διαταραχή βάδισης
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή σκληρού
Καρδιά
  • Αρρυθμία
  • Ταχυκαρδία
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Επιπλοκές κατά την έγχυση στη φλέβα
  • Υπόταση
  • Αιμορραγία
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Έξαψη
  • Υπέρταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Φλεβίτιδα/θρομβοφλεβίτιδα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Δυσφορία φάρυγγα
  • Ρινική συμφόρηση
  • Βήχας
  • Επίσταξη
  • Τριγμοί
  • Ρόγχοι
  • Συριγμός
Ήπαρ
  • Χολοκυστίτιδα
  • Ίκτερος
  • Διαταραχή ήπατος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Ερύθημα
  • Κνίδωση
  • Δερματίτιδα
  • Απολέπιση
  • Σύνδρομο DRESS
  • Δερματίτιδα από χρήση πάνας
  • Πετέχειες
  • Ερύθημα στο σημείο έγχυσης
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή κράμπα
  • Πόνος στον ώμο
  • Μυϊκή αδυναμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Αναπαραγωγικό
  • Αποβολή
  • Αιμορραγία γεννητικών οργάνων
Γενικές
  • Εξαγγείωση
  • Εξασθένηση
  • Κόπωση
  • Πυρετός
  • Οίδημα
  • Εξοίδηση
  • Θωρακικό άλγος
  • Σκλήρυνση της θέσης ένεσης
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Πόνος στο σημείο έγχυσης
  • Καύσος στο σημείο έγχυσης
  • Κνησμός στο σημείο έγχυσης
  • Ερύθημα στο σημείο της ένεσης
  • Θερμότητα στο σημείο έγχυσης
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη ALT
  • Αυξημένη ολική χολερυθρίνη ορού
  • Άμεση χολερυθρίνη ορού
  • Έμμεση χολερυθρίνη ορού
  • Κρεατινίνη ορού
  • Ουρία ορού
  • Γλυκόζη ορού
  • Μειωμένα διττανθρακικά ορού
  • Αύξηση LDH ορού
  • Βακτηριουρία
  • Ζυμομύκητες στα ούρα
  • Αύξηση ουροχολινογόνου
  • Θετική τοξίνη Clostridium difficile
Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά
  • AST
  • Αλκαλικής φωσφατάσης
  • Κρεατινίνης ορού
  • Καλίου ορού
  • Φωσφόρου ορού
Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
  • Αιμοπεταλίων
  • Κατάτμητων ουδετερoφίλων
  • Αιμοσφαιρίνης και αιματοκρίτη
  • Χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης
  • Χρόνου προθρομβίνης
  • Λευκοκυττάρων
  • Λεμφοκύτταρα
  • Μεταμυελοκύτταρα
  • Μονοκύτταρα
  • Μυελοκύτταρα
  • Άτυπα λεμφοκύτταρα
  • Αυξήσεις στον αριθμό των αιμοπεταλίων
  • Χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης
  • Χρόνο προθρομβίνης
  • Μειώσεις της αιμοσφαιρίνης
Παρακλινικές εξετάσεις - Αναλύσεις ούρων
  • Λευκοκυττάρων στα ούρα
  • Επιθηλιακών κυττάρων στα ούρα
  • Ερυθροκυττάρων στα ούρα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • AST
    Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αλκαλικής φωσφατάσης
    Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά
    Συχνές
  • Αυξημένη ALT
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αύξηση αιμοπεταλίων
    Αίμα
    Συχνές
  • Δερματίτιδα από χρήση πάνας
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Επιπλοκές κατά την έγχυση στη φλέβα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων
    Αίμα
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Πόνος στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα/θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Άμεση χολερυθρίνη ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Έμμεση χολερυθρίνη ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αιμοπεταλίων
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι συχνές
  • Αιμοσφαιρίνης και αιματοκρίτη
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αποχρωματισμός κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ολική χολερυθρίνη ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση ηωσινοφίλων
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Βακτηριουρία
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Γλυκόζη ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία φάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξαγγείωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Εξοίδηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Επιθηλιακών κυττάρων στα ούρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αναλύσεις ούρων
    Όχι συχνές
  • Ερυθροκυττάρων στα ούρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αναλύσεις ούρων
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα στο σημείο έγχυσης
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ζυμομύκητες στα ούρα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Θερμότητα στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Καντιντίαση
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Κατάτμητων ουδετερoφίλων
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι συχνές
  • Καύσος στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Κρεατινίνη ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Λευκοκυττάρων
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι συχνές
  • Λευκοκυττάρων στα ούρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αναλύσεις ούρων
    Όχι συχνές
  • Μέλαινα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένα λευκοκύτταρα
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μυκητιασική λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ουρία ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Παλινδρόμηση οξέος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πετέχειες
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Στοματική καντιντίαση
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι συχνές
  • Χρόνου προθρομβίνης
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι συχνές
  • Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Άτυπα λεμφοκύτταρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Ακράτεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αλλεργία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αποβολή
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Απολέπιση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αυξημένα ραβδοπύρηνα
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αύξηση LDH ορού
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αύξηση ουροχολινογόνου
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Δερματομυκητίαση
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή ήπατος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Διαταραχή σκληρού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Καλίου ορού
    Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά
    Σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κρεατινίνης ορού
    Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά
    Σπάνιες
  • Λεμφοκύτταρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Σπάνιες
  • Λοίμωξη ουροποιητικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Μειωμένα διττανθρακικά ορού
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Μειωμένα λεμφοκύτταρα
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μεταμυελοκύτταρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Σπάνιες
  • Μετεγχειρητική λοίμωξη τραύματος
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Μονοκύτταρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Σπάνιες
  • Μυελοκύτταρα
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Σπάνιες
  • Μυϊκή κράμπα
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Πυελική περιτονίτιδα
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Πόνος στον ώμο
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ρόγχοι
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Σκλήρυνση της θέσης ένεσης
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Συριγμός
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Τριγμοί
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Φωσφόρου ορού
    Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά
    Σπάνιες
  • Χολοκυστίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυξήσεις στον αριθμό των αιμοπεταλίων
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι Συχνές
  • Διαταραχή βάδισης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Θετική τοξίνη Clostridium difficile
    Εργαστηριακές
    Όχι Συχνές
  • Μειώσεις της αιμοσφαιρίνης
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι Συχνές
  • Μεταβολή στη νοητική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μυοκλονία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο DRESS
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι Συχνές
  • Χρόνο προθρομβίνης
    Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά
    Όχι Συχνές
  • Χρώση οδόντων
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-INVANZ

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν το πιθανό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
    Επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες δεν έχουν διεξαχθεί σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν παρέχουν ενδείξεις άμεσα ή έμμεσα για βλαβερές επιδράσεις όσον αφορά την κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή την μετεμβρυϊκή ανάπτυξη.
  • Θηλασμός
    Οι μητέρες δεν θα πρέπει να θηλάζουν τα βρέφη, όταν λαμβάνουν ertapenem.
    Το ertapenem εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών για το βρέφος.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες. Προκλινικές μελέτες δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις.
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την επίδραση της χρήσης του ertapenem στην γονιμότητα σε άνδρες και γυναίκες. Προκλινικές μελέτες δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις όσον αφορά την γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Η βακτηριοκτόνος δράση του ertapenem προέρχεται από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και μεταδίδεται μέσω της δέσμευσης του ertapenem σε πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs). Στο Escherichia coli έχει ισχυρή…
monitor_heart
SPC-INVANZ

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Γενικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, καρβαπενέμες, κωδικός ATC: J01DH03 ### Μηχανισμός δράσης Το Ertapenem αναστέλλει την σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μετά από δέσμευση με τις πρωτεΐνες…

biotech
SPC-INVANZ

Φαρμακοκινητική

expand_more

Συγκεντρώσεις στο πλάσμα Οι μέσες συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα μετά από μια εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 30 λεπτών με δόση 1 g σε υγιείς νέους ενήλικες (ηλικίας 25 έως 45 ετών) ήταν 155 micrograms/ml (Cmax) στη μισή (0,5 h) ώρα μετά τη δόση (τέλος…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Σε υγιείς νεαρούς ενήλικες, η αμετάβλητη ερταπενέμη αντιπροσώπευε την πλειονότητα της ραδιενέργειας στο πλάσμα. Ο κύριος μεταβολίτης της ερταπενέμης είναι το παράγωγο με ανοιχτό δακτύλιο που σχηματίζεται από την υδρόλυση του δακτυλίου…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) επαναλαμβανόμενη Παρατεταμένη χρήση ertapenem (για επιμόλυνση)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-INVANZ
expand_more

Δοσολογία

Θεραπεία

  • Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 13 έως 17 ετών): Η δόση του INVANZ είναι 1 γραμμάριο (g) μια φορά την ημέρα με ενδοφλέβια χορήγηση (βλ. παράγραφο 6.6).
  • Βρέφη και παιδιά (ηλικίας 3 μηνών έως 12 ετών): Η δόση του INVANZ είναι 15 mg/kg χορηγούμενο δύο φορές ημερησίως (να μην υπερβαίνει το 1 g/ημερησίως) με ενδοφλέβια χορήγηση (βλ. παράγραφο 6.6).

Πρόληψη

  • Ενήλικες: Για την πρόληψη λοιμώξεων χειρουργικού πεδίου μετά από ορθοκολική χειρουργική επέμβαση, η συνιστώμενη δοσολογία είναι 1 g χορηγούμενο ως εφάπαξ ενδοφλέβια δόση που πρέπει να ολοκληρώνεται εντός 1 ώρας πριν από την χειρουργική επέμβαση.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του INVANZ σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 μηνών δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Νεφρική δυσλειτουργία

Το INVANZ μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την θεραπεία λοιμώξεων σε ενήλικες ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς στους οποίους η κάθαρση της κρεατινίνης είναι > 30 ml/min/1,73 m2, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του ertapenem σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία που να υποστηρίζουν μια συνιστώμενη δόση. Για αυτό το λόγο το ertapenem δεν πρέπει να χορηγείται σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Φαρμακοκινητικές). Δεν υπάρχουν στοιχεία για παιδιά και έφηβους με νεφρική δυσλειτουργία.

Αιμοδιύλιση

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του ertapenem στους ασθενείς σε αιμοδιύλιση που να υποστηρίζουν μια συνιστώμενη δόση. Για αυτό το λόγο το ertapenem δεν πρέπει να χορηγείται σε αυτούς τους ασθενείς.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με επηρεασμένη ηπατική λειτουργία (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Ηλικιωμένοι

Η συνιστώμενη δόση του INVANZ θα πρέπει να χορηγείται, εκτός από τις περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Nεφρική δυσλειτουργία).

Τρόπος χορήγησης

  • Ενδοφλέβια χορήγηση: Το INVANZ πρέπει να χορηγείται με έγχυση μέσα σε χρονικό διάστημα 30 λεπτών.
  • Η συνήθης διάρκεια της θεραπείας με INVANZ είναι 3 έως 14 ημέρες αλλά μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο και την σοβαρότητα της λοίμωξης και το/τα παθογόνο(α) αίτιο(α). Εάν ενδείκνυται κλινικά μπορεί να γίνει εναλλαγή σε ένα κατάλληλο από του στόματος χορηγούμενο αντιβακτηριακό παράγοντα, εφόσον έχει παρατηρηθεί κλινική βελτίωση.
  • Για οδηγίες σχετικά με την παρασκευή του φαρμακευτικού προϊόντος πριν την χορήγηση, βλ. παράγραφο 6.6.
block

Αντενδείξεις

SPC-INVANZ
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε άλλο αντιβακτηριακό παράγοντα που περιέχει καρβαπενέμη.
  • Σοβαρή υπερευαισθησία (π.χ αναφυλακτική αντίδραση, σοβαρή αντίδραση από το δέρμα) σε οποιοδήποτε άλλου τύπου αντιβακτηριακό παράγοντα της κατηγορίας των β-λακταμών (π.χ. πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-INVANZ
expand_more

Υπερευαισθησία

Έχουν αναφερθεί σοβαρές και περιστασιακά θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές) σε ασθενείς που ελάμβαναν θεραπεία με β-λακτάμες. Αυτές οι αντιδράσεις είναι περισσότερο πιθανόν να εμφανιστούν σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας σε ποικίλα αλλεργιογόνα. Προτού αρχίσει η θεραπεία με ertapenem θα πρέπει να γίνει προσεκτικός έλεγχος, όσον αφορά προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, ή άλλες λακτάμες και άλλα αλλεργιογόνα (βλ. Αντενδείξεις). Αν εμφανιστεί οποιαδήποτε αλλεργική αντίδραση από το ertapenem (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες), διακόψτε την θεραπεία αμέσως. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση επείγουσα θεραπεία.

Επιλοίμωξη

Παρατεταμένη χρήση του ertapenem μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών. Είναι ουσιώδης η επαναλαμβανόμενη αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς. Αν εμφανιστεί επιμόλυνση κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.

Σχετιζόμενη με αντιβιοτικά κολίτιδα

Έχει αναφερθεί κολίτιδα που σχετίζεται με τα αντιβιοτικά και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα με ertapenem, και αυτή μπορεί να ποικίλλει ως προς τη σοβαρότητα από μέτρια ως απειλητική για τη ζωή. Γι αυτό, είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη αυτή η διάγνωση σε ασθενείς, οι οποίοι εμφανίζουν διάρροια, ως επακόλουθο χορήγησης αντιβακτηριακών φαρμάκων. Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με το INVANZ και η χορήγηση ειδικής θεραπείας για το Clostridium difficile. Φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία αναστέλλουν τον περισταλτισμό του εντέρου δεν θα πρέπει να χορηγούνται.

Σπασμοί

Έχουν αναφερθεί σπασμοί κατά την διάρκεια κλινικής έρευνας σε ενήλικες ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ertapenem (1g μία φορά ημερησίως), κατά την διάρκεια θεραπείας ή κατά την περίοδο παρακολούθησης 14 ημερών. Οι σπασμοί παρουσιάσθηκαν πιο συχνά σε ηλικιωμένους ασθενείς και σ΄αυτούς με προϋπάρχουσες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) (π.χ. εγκεφαλικές βλάβες ή ιστορικό σπασμών) και/ή κατασταλμένη νεφρική λειτουργία. Παρόμοιες παρατηρήσεις έχουν γίνει μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου.

Ταυτόχρονη χορήγηση με βαλπροϊκό οξύ

Η ταυτόχρονη χρήση του ertapenem και του βαλπροϊκού οξέος / βαλπροϊκού νατρίου δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Υποβέλτιστη έκθεση

Βάσει των διαθέσιμων στοιχείων δεν μπορεί να αποκλεισθεί ότι σε λίγες περιπτώσεις όπου οι χειρουργικές επεμβάσεις υπερβαίνουν τις 4 ώρες, οι ασθενείς μπορεί να εκτίθενται σε υποβέλτιστες συγκεντρώσεις του ertapenem και συνεπώς σε κίνδυνο για ενδεχόμενη αποτυχία της θεραπείας. Γι΄αυτό, πρέπει να εφιστάται προσοχή σε τέτοιες ασυνήθεις περιπτώσεις.

Έκδοχο

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει περίπου 6,0 mEq (περίπου 137 mg) νατρίου ανά 1,0 g δόσης, που θα πρέπει να ληφθεί υπόψιν σε ασθενείς, οι οποίοι βρίσκονται σε ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου.

Εκτιμήσεις για χορήγηση σε ειδικούς πληθυσμούς

Yπάρχει περιορισμένη εμπειρία στη χρήση του ertapenem για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Σε κλινικές μελέτες για την θεραπεία της επίκτητης πνευμονίας της κοινότητας, σε ενήλικες, το 25% των αξιολογήσιμων ασθενών, που έλαβαν θεραπεία με ertapenem είχαν σοβαρή νόσο (οριζόμενη ως δείκτης σοβαρότητας πνευμονίας > III). Σε μία κλινική μελέτη για την θεραπεία οξέων γυναικολογικών λοιμώξεων σε ενήλικες, το 26% των αξιολογήσιμων ασθενών, που έλαβαν θεραπεία με ertapenem είχαν σοβαρή νόσο (οριζόμενη ως θερμοκρασία  39°C και /ή βακτηραιμία), δέκα ασθενείς έπασχαν από βακτηραιμία. Από αξιολογήσιμους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ertapenem σε μία κλινική μελέτη για την θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων σε ενήλικες, το 30% είχε γενικευμένη περιτονίτιδα και το 39% είχε λοιμώξεις, που ενέχουν σημεία εκτός της σκωληκοειδούς απόφυσης, συμπεριλαμβανομένων του στομάχου, του δωδεκαδάκτυλου, του λεπτού εντέρου, του παχέος εντέρου και της χοληδόχου κύστης. Yπήρξε περιορισμένος αριθμός αξιολογήσιμων ασθενών που τυχαιοποιήθηκαν με βαθμολογία APACHE II  15 και η αποτελεσματικότητα σε αυτούς τους ασθενείς δεν έχει τεκμηριωθεί.

Η αποτελεσματικότητα του INVANZ στη θεραπεία της επίκτητης πνευμονίας της κοινότητας, που οφείλεται σε Streptococcus pneumoniae ανθεκτικό στην πενικιλλίνη, δεν έχει τεκμηριωθεί. Η αποτελεσματικότητα του ertapenem στη θεραπεία των λοιμώξεων διαβητικού ποδός με ταυτόχρονη οστεομυελίτιδα δεν έχει τεκμηριωθεί.

Υπάρχει σχετικά μικρή εμπειρία με το ertapenem σε παιδιά ηλικίας κάτω των δύο ετών. Σ’ αυτή την ηλικιακή ομάδα, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή, για να πιστοποιηθεί η ευαισθησία του/των λοιμογόνου(ων) στο ertapenem. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για παιδιά ηλικίας κάτω των 3 μηνών.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-INVANZ
expand_more

Αλληλεπιδράσεις που προκαλούνται από την αναστολή της κάθαρσης φαρμάκου μέσω της P-γλυκοπρωτεΐνης ή της κάθαρσης των φαρμακευτικών προϊόντων μέσω του συστήματος CYP, δεν είναι πιθανές (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Έχουν αναφερθεί μειώσεις των επιπέδων του βαλπροϊκού οξέος που μπορεί να πέσουν κάτω από το θεραπευτικό εύρος όταν συγχορηγηθεί το βαλπροϊκό οξύ με παράγοντες καρβαπενέμης. Τα μειωμένα επίπεδα του βαλπροϊκού οξέος μπορεί να οδηγήσουν σε ανεπαρκή έλεγχο σπασμών. Γι’ αυτό, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του ertapenem και του βαλπροϊκού οξέος / βαλπροϊκού νατρίου και πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο για εναλλακτική αντιβακτηριακή ή αντιεπιληπτική αγωγή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-INVANZ
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Ενήλικες

Ο συνολικός αριθμός των ασθενών που θεραπεύθηκαν με ertapenem σε κλινικές μελέτες, ήταν πάνω από 2.200, από τους οποίους πάνω από 2.150 έλαβαν μία δόση 1 g ertapenem. Έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. που θεωρήθηκαν από τον ερευνητή ως ενδεχομένως, πιθανόν ή σαφώς σχετιζόμενες με το φάρμακο) περίπου στο 20% των ασθενών που θεραπεύθηκαν με ertapenem. Η θεραπεία διεκόπη, λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών, στο 1,3% των ασθενών. Επιπλέον, 476 ασθενείς έλαβαν ertapenem ως εφάπαξ δόση του 1 g πριν από την χειρουργική επέμβαση σε μία κλινική μελέτη για προφύλαξη λοιμώξεων στο σημείο της χειρουργικής επέμβασης, μετά από ορθοκολική χειρουργική επέμβαση.

Για τους ασθενείς που έλαβαν μόνον INVANZ οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, που έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας καθώς και σε διάστημα παρακολούθησης 14 ημερών αφού η θεραπεία διεκόπη ήταν: διάρροια (4,8%), επιπλοκές της φλέβας στο σημείο έγχυσης (4,5%), και ναυτία (2,8%).

Για τους ασθενείς που έλαβαν μόνον INVANZ, οι πιο συχνά αναφερθείσες ανωμαλίες στα εργαστηριακά ευρήματα και το εύρος της συχνότητάς τους κατά τη διάρκεια της θεραπείας και στην περίοδο παρακολούθησης 14 ημερών μετά την διακοπή της θεραπείας ήταν: αυξήσεις ALT (4,6%), AST (4,6%), αλκαλικής φωσφατάσης (3,8%) και του αριθμού των αιμοπεταλίων (3,0%).

Παιδιατρικός πληθυσμός (ηλικίας 3 μηνών ως 17 ετών):

Ο συνολικός αριθμός των ασθενών που έλαβε ertapenem σε κλινικές μελέτες ήταν 384. Το συνολικό προφίλ ασφάλειας είναι συγκρίσιμο με αυτό Η των ενηλίκων ασθενών. Έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες (δηλ. που θεωρούνται από τον ερευνητή ως πιθανές, ενδεχόμενες, ή σίγουρα σχετιζόμενες με το φαρμακευτικό προϊόν) περίπου στο 20,8% των ασθενών, που έλαβε ertapenem. Η θεραπεία διεκόπη λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών στο 0,5% των ασθενών.

Για τους ασθενείς που έλαβαν μόνο INVANZ, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, που αναφέρθηκαν κατά την θεραπεία και κατά το διάστημα παρακολούθησης 14 ημερών μετά την διακοπή της θεραπείας, ήταν: διάρροια (5,2%) και πόνος στο σημείο της έγχυσης (6,1%).

Για τους ασθενείς που έλαβαν μόνον INVANZ, οι πιο συχνά αναφερθείσες ανωμαλίες στα εργαστηριακά ευρήματα και το εύρος της συχνότητάς τους κατά τη διάρκεια της θεραπείας και κατά την περίοδο παρακολούθησης 14 ημερών, μετά την διακοπή της θεραπείας ήταν: μειώσεις του αριθμού των ουδετερόφιλων (3,0%) και αυξήσεις ALT (2,9%), και AST (2,8%).

Συνοπτικός πίνακας ανεπιθύμητων αντιδράσεων

Για τους ασθενείς που έλαβαν μόνον INVANZ οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν κατά την διάρκεια της θεραπείας καθώς και σε διάστημα παρακολούθησης 14 ημερών μετά την διακοπή της θεραπείας:

  • Συχνές: (≥ 1/100 ως < 1/10)
  • Όχι συχνές: (≥1/1.000 ως < 1/100)
  • Σπάνιες: (≥ 1/10.000 ως < 1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες: (< 1/10.000)
  • Μη γνωστές: (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Ενήλικες 18 ετών και άνω

Οργανικό σύστημα Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Όχι συχνές Στοματική καντιντίαση, καντιντίαση, μυκητιασική λοίμωξη, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, κολπίτιδα
Σπάνιες Πνευμονία, δερματομυκητίαση, μετεγχειρητική λοίμωξη τραύματος, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Σπάνιες Ουδετεροπενία, θρομβοκυτοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Σπάνιες Αλλεργία
Μη γνωστές Αναφυλαξία συμπεριλαμβανομένων των αναφυλακτοειδών αντιδράσεων
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Όχι συχνές Ανορεξία
Σπάνιες Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές Όχι συχνές Αϋπνία, σύγχυση
Σπάνιες Διέγερση, άγχος, κατάθλιψη
Μη γνωστές Μεταβολή στη νοητική κατάσταση (συμπεριλαμβανομένων επιθετικότητας, παραληρήματος, αποπροσανατολισμού, μεταβολών της νοητικής κατάστασης)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές Πονοκέφαλος
Όχι συχνές Ζάλη, υπνηλία, διαταραχή της γεύσης, σπασμοί
Σπάνιες Τρόμος, συγκοπή
Μη γνωστές Ψευδαισθήσεις, επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης, δυσκινησία, μυοκλονία, διαταραχή της βάδισης
Οφθαλμικές διαταραχές Σπάνιες Διαταραχή του σκληρού
Καρδιακές διαταραχές Σπάνιες Αρρυθμία, ταχυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές Συχνές Επιπλοκές κατά την έγχυση στη φλέβα, φλεβίτιδα/ θρομβοφλεβίτιδα
Όχι συχνές Υπόταση
Σπάνιες Αιμορραγία, αυξημένη αρτηριακή πίεση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Όχι συχνές Δύσπνοια, δυσφορία φάρυγγα
Σπάνιες Ρινική συμφόρηση, βήχας, επίσταξη, τριγμοί/ρόγχοι, συριγμός
Διαταραχές του γαστρεντερικού Συχνές Διάρροια, ναυτία, έμετος
Όχι συχνές Δυσκοιλιότητα, παλινδρόμηση οξέος, ξηροστομία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος
Σπάνιες Δυσφαγία, ακράτεια κοπράνων, πυελική περιτονίτιδα
Μη γνωστές Χρώση οδόντων
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Σπάνιες Χολοκυστίτιδα, ίκτερος, διαταραχή ήπατος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Συχνές Εξάνθημα, κνησμός
Όχι συχνές Ερύθημα, κνίδωση
Σπάνιες Δερματίτιδα, απολέπιση
Μη γνωστές Σχετιζόμενο με φάρμακο Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (σύνδρομο DRESS)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Σπάνιες Μυϊκή κράμπα, πόνος στον ώμο
Μη γνωστές Μυϊκή αδυναμία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Σπάνιες Νεφρική ανεπάρκεια, οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου Σπάνιες Αποβολή
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Σπάνιες Αιμορραγία των γεννητικών οργάνων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Όχι συχνές Εξαγγείωση, εξασθένηση /κόπωση, πυρετός, οίδημα/εξοίδηση, θωρακικό άλγος
Σπάνιες Σκλήρυνση της θέσης ένεσης, αίσθημα κακουχίας
Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά Συχνές Αυξήσεις ALT, AST, αλκαλικής φωσφατάσης
Όχι συχνές Αυξήσεις στην ολική χολερυθρίνη ορού, άμεση χολερυθρίνη ορού, έμμεση χολερυθρίνη ορού, κρεατινίνη ορού, ουρία ορού, γλυκόζη ορού
Σπάνιες Μειώσεις των διττανθρακικών του ορού, της κρεατινίνης ορού, και του καλίου ορού, αυξήσεις της LDH ορού, του φωσφόρου ορού και του καλίου ορού
Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά Συχνές Αύξηση του αριθμού των αιμοπεταλίων
Όχι συχνές Μειώσεις των λευκοκυττάρων, αιμοπεταλίων, κατάτμητων ουδετερoφίλων, αιμοσφαιρίνης και αιματοκρίτη, αυξήσεις των ηωσινοφίλων, του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης, του χρόνου προθρομβίνης, κατάτμητων ουδετερoφίλων και των λευκοκυττάρων
Σπάνιες Μειώσεις στα λεμφοκύτταρα, αυξήσεις στα ραβδοπύρηνα, λεμφοκύτταρα, μεταμυελοκύτταρα, μονοκύτταρα, μυελοκύτταρα, άτυπα λεμφοκύτταρα
Παρακλινικές εξετάσεις - Αναλύσεις ούρων Όχι συχνές Αυξήσεις των βακτηρίων στα ούρα, των λευκοκυττάρων στα ούρα, των επιθηλιακών κυττάρων στα ούρα, και των ερυθροκυττάρων στα ούρα, παρουσία ζυμομυκήτων στα ούρα
Σπάνιες Αύξηση στο ουροχολινογόνο
Διάφορα Όχι Συχνές Θετική τοξίνη Clostridium difficile

Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας 3 μηνών ως 17 ετών)

Οργανικό σύστημα Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Ψυχιατρικές διαταραχές Μη γνωστές Μεταβολή στη νοητική κατάσταση (συμπεριλαμβανομένης επιθετικότητας)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Όχι συχνές Πονοκέφαλος
Μη γνωστές Ψευδαισθήσεις
Καρδιακές διαταραχές Όχι συχνές Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές Όχι συχνές Έξαψη, υπέρταση
Διαταραχές του γαστρεντερικού Συχνές Διάρροια
Όχι συχνές Αποχρωματισμός κοπράνων, μέλαινα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Συχνές Δερματίτιδα από χρήση πάνας
Όχι συχνές Ερύθημα, εξάνθημα, πετέχειες
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές Πόνος στο σημείο έγχυσης
Όχι συχνές Καύσος στο σημείο έγχυσης, κνησμός στο σημείο έγχυσης, ερύθημα στο σημείο έγχυσης, ερύθημα στο σημείο της ένεσης, θερμότητα στο σημείο έγχυσης
Παρακλινικές εξετάσεις - Βιοχημικά Συχνές Αυξήσεις ALT, και AST
Παρακλινικές εξετάσεις - Αιματολογικά Συχνές Μειώσεις του αριθμού ουδετερόφιλων
Όχι Συχνές Αυξήσεις στον αριθμό των αιμοπεταλίων, στον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης, στο χρόνο προθρομβίνης, μειώσεις της αιμοσφαιρίνης

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-INVANZ
expand_more

Κύηση

Επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες δεν έχουν διεξαχθεί σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν παρέχουν ενδείξεις άμεσα ή έμμεσα για βλαβερές επιδράσεις όσον αφορά την κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή την μετεμβρυϊκή ανάπτυξη. Ωστόσο, το ertapenem δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την διάρκεια της κύησης εκτός εάν το πιθανό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Θηλασμός

Το ertapenem εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών για το βρέφος, οι μητέρες δεν θα πρέπει να θηλάζουν τα βρέφη, όταν λαμβάνουν ertapenem.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την επίδραση της χρήσης του ertapenem στην γονιμότητα σε άνδρες και γυναίκες. Προκλινικές μελέτες δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις όσον αφορά την γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-INVANZ
expand_more

Γενικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, καρβαπενέμες, κωδικός ATC: J01DH03

Μηχανισμός δράσης

Το Ertapenem αναστέλλει την σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μετά από δέσμευση με τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη (PBPs). Για το Escherichia coli, η συγγένεια με τα PBPs 2 και 3 είναι πιο ισχυρή.

Φαρμακοκινητική/Φαρμακοδυναμική (PK/PD) συσχέτιση

Όπως και με άλλους β-λακταμικούς αντιμικροβιακούς παράγοντες, ο χρόνος κατά τον οποίο η συγκέντρωση του ertapenem στο πλάσμα υπερβαίνει το MIC του παθογόνου οργανισμού συσχετίζεται καλύτερα με την αποτελεσματικότητα των προκλινικών μελετών PK/PD.

Μηχανισμός ανθεκτικότητας

Για είδη που θεωρείται ότι είναι ευαίσθητα στο ertapenem, η ανθεκτικότητα δεν ήταν συχνή σε μελέτες παρακολούθησης στην Ευρώπη. Μεταξύ των ανθεκτικών στελεχών που απομονώθηκαν, η ανθεκτικότητα σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες της κατηγορίας των καρβαπενεμών έχει παρατηρηθεί σε ορισμένα αλλά όχι σε όλα τα στελέχη. Το ertapenem είναι αποτελεσματικά σταθερό στην υδρόλυση από τις περισσότερες κατηγορίες β-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, κεφαλοσπορινασών και μεγάλου φάσματος β-λακταμασών, αλλά όχι των μεταλλο-β-λακταμασών. Ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι και εντερόκοκκοι, είναι ανθεκτικοί στο ertapenem, που οφείλεται στη μη ευαισθησία του στόχου PBP. Η P.aeruginosa και άλλα βακτήρια που δεν κάνουν ζύμωση είναι γενικά ανθεκτικά, γεγονός που οφείλεται προφανώς σε περιορισμένη διαπερατότητα και σε ενεργό εκροή. Η ανθεκτικότητα των Enterobacteriaceae δεν είναι συχνή και το ertapenem είναι γενικά ενεργό έναντι των β- λακταμασών (ESBLs) ευρέος-φάσματος. Ωστόσο, μπορεί να παρατηρηθεί αντοχή όταν οι ESBLs ή άλλες ισχυρές β-λακταμάσες (π.χ. τύπου AmpC) είναι παρούσες σε συνδυασμό με μειωμένη διαπερατότητα, που προέρχεται από την απώλεια ενός ή περισσοτέρων πορινών της εξωτερικής μεμβράνης, ή με ανοδικής ρύθμισης εκροή. Η αντοχή μπορεί επίσης να προέλθει από την παρουσία β-λακταμασών με σημαντική δραστηριότητα υδρόλυσης των καρβαπενεμών (π.χ. IMP και VIM μεταλλο-β-λακταμάσες ή τύπου KPC) αν και αυτές είναι σπάνιες. Ο μηχανισμός δράσης του ertapenem διαφέρει από τις άλλες κατηγορίες αντιβιοτικών, όπως κινολόνες, αμινογλυκοσίδες, μακρολίδια και τετρακυκλίνες. Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή βάσει στόχου μεταξύ του ertapenem και αυτών των ουσιών. Ωστόσο, οι μικροοργανισμοί μπορεί να παρουσιάσουν αντοχή σε περισσότερες από μία κατηγορίες αντιβακτηριακών παραγόντων, εάν ο μηχανισμός οφείλεται σε, ή περιλαμβάνει μη διαπερατότητα σε ορισμένα συστατικά και/ή μία αντλία εκροής.

Όρια ευαισθησίας

Τα EUCAST MIC όρια ευαισθησίας είναι ως εξής:

  • Enterobacteriaceae: S ≤ 0,5 mg/l και R > 1 mg/l
  • Streptococcus A, B, C, G: S ≤ 0,5 mg/l και R > 0,5 mg/l
  • Streptococcus pneumoniae: S ≤ 0,5 mg/l και R > 0,5 mg/l
  • Haemophilus influencae: S ≤ 0,5 mg/l και R > 0,5 mg/l
  • M.catarrhalis: S ≤ 0,5 mg/l και R > 0,5 mg/l
  • Αρνητικά κατά Gram αναερόβια: S ≤ 1 mg/l και R > 1 mg/l
  • Όρια ευαισθησίας που δεν αναφέρονται σε συγκεκριμένο είδος: S ≤ 0,5 mg/l και R > 1 mg/l

(Σημ: Η ευαισθησία των ειδών staphylococci στο ertapenem συνάγεται από την ευαισθησία στην μεθικιλλίνη).

Οι συνταγογράφοι ενημερώνονται, ότι μπορούν να συμβουλευθούν τα τοπικά MIC όρια ευαισθησίας, εφόσον υπάρχουν.

Μικροβιολογική ευαισθησία

Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και με το χρόνο, για επιλεγμένα είδη, γι’ αυτό και οι τοπικές πληροφορίες ως προς την αντοχή είναι χρήσιμες, ιδιαίτερα κατά την θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Έχουν αναφερθεί στην Ευρωπαϊκή Ένωση τοπικές ομάδες λοιμώξεων που οφείλονται σε οργανισμούς ανθεκτικούς στις καρβαπενέμες. Οι κατωτέρω πληροφορίες δίνουν κατά προσέγγιση καθοδήγηση ως προς την πιθανότητα ευαισθησίας του μικροοργανισμού στο ertapenem ή όχι.

Συνήθη ευαίσθητα είδη

  • Θετικά κατά Gram αερόβια: Ευαίσθητοι στην μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένου του Staphylococcus aureus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*†, Streptococcus pyogenes*
  • Αρνητικά κατά Gram αερόβια: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis*, Morganella morganii, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Serratia marcescens
  • Αναερόβια: Είδη Clostridium (εξαιρουμένου του C.difficile), Είδη Eubacterium, Είδη Fusobacterium*, Είδη Peptostreptococcus*, Porphyromonas asaccharolytica*, Είδη Prevotella*

Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να είναι πρόβλημα

  • Θετικά κατά Gram αερόβια: Σταφυλόκοκκοι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη+
  • Αναερόβια: Bacteroides fragilis και είδη της Ομάδας B. fragilis*

Οργανισμοί με κληρονομική αντοχή

  • Θετικά κατά Gram αερόβια: Corynebacterium jeikeium, Enterococci συμπεριλαμβανομένου Enterococcus faecalis και του Entrerococcus faecium
  • Αρνητικά κατά Gram αερόβια: Είδη Aeromonas, Είδη Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
  • Αναερόβια: Είδη Lactobacillus

Άλλα: Είδη Chlamydia, Είδη Mycoplasma, Είδη Rickettsia, Είδη Legionella

*Η δραστικότητα έχει δειχθεί ικανοποιητικά στις κλινικές μελέτες. †Η αποτελεσματικότητα του INVANZ στην θεραπεία της επίκτητης πνευμονίας της κοινότητας που οφείλεται στον ανθεκτικό στην πενικιλλίνη Streptococcus pneumoniae δεν έχει τεκμηριωθεί. +συχνότητα της επίκτητης αντοχής > 50% σε ορισμένα Κράτη Μέλη.  Οι ανθεκτικοί στην μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένου MRSA) είναι πάντοτε ανθεκτικοί στις β- λακτάμες.

Πληροφορίες από κλινικές μελέτες

Αποτελεσματικότητα σε παιδιατρικές μελέτες

Το ertapenem αξιολογήθηκε κατά πρώτον για παιδιατρική ασφάλεια και κατά δεύτερον για την αποτελεσματικότητα σε τυχαιοποιημένες, συγκριτικές, πολυκεντρικές μελέτες σε ασθενείς ηλικίας 3 μηνών ως 17 ετών. Το ποσοστό των ασθενών με ευνοϊκή κλινική ανταπόκριση κατά την επίσκεψη μετά τη θεραπεία, από το σύνολο των ασθενών με πρόθεση για θεραπεία, παρατίθεται ακολούθως:

| Κατηγορία ασθένειας† | Κατηγορία ηλικίας | Ertapenem n/m | % | Ceftriaxone n/m | % | | :——————- | :————— | :———— | : | :————– | : | | Επίκτητη πνευμονία της κοινότητας (ΠΚ) | 3 έως 23 μήνες | 31/35 | 88,6 | 13/13 | 100,0 | | | 2 έως 12 έτη | 55/57 | 96,5 | 16/17 | 94,1 | | | 13 έως 17 έτη | 3/3 | 100,0 | 3/3 | 100,0 |

| Κατηγορία ασθένειας | Κατηγορία ηλικίας | Ertapenem n/m | % | Ticarcillin/clavulanate n/m | % | | :——————- | :————— | :———— | : | :————————– | : | | Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις (ΕΚΛ) | 2 έως 12 έτη | 28/34 | 82,4 | 7/9 | 77,8 | | | 13 έως 17 έτη | 15/16 | 93,8 | 4/6 | 66,7 | | Οξείες λοιμώξεις της πυέλου (ΟΛΠ) | 13 έως 17 έτη | 25/25 | 100,0 | 8/8 | 100,0 |

Συμπεριλαμβάνονται 9 ασθενείς στην ομάδα του ertapenem (7 ΠΚ, και 2 ΕΚΛ), 2 ασθενείς στην ομάδα του ceftriaxone (2 ΠΚ) και 1 ασθενής με ΕΚΛ στην ομάδα ticarcillin/clavulanate με δευτερογενή βακτηραιμία κατά την εισαγωγή στην μελέτη.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-INVANZ
expand_more

Συγκεντρώσεις στο πλάσμα

Οι μέσες συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα μετά από μια εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 30 λεπτών με δόση 1 g σε υγιείς νέους ενήλικες (ηλικίας 25 έως 45 ετών) ήταν 155 micrograms/ml (Cmax) στη μισή (0,5 h) ώρα μετά τη δόση (τέλος της έγχυσης), 9 micrograms/ml στις 12 ώρες μετά τη δόση, και 1 microgram/ml στις 24 ώρες μετά τη δόση. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα (AUC) του ertapenem σε ενήλικες αυξάνει σε αναλογία με τη δόση στο εύρος της δοσολογίας από 0,5 ως 2 g. Δεν υπάρχει συσσώρευση του ertapenem σε ενήλικες κατόπιν πολλαπλών ενδοφλεβίων δόσεων από 0,5 ως 2 g ημερησίως.

Οι μέσες συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα, μετά από μία εφάπαξ δόση ενδοφλέβιας έγχυσης 30 λεπτών των 15 mg/kg (έως τη μέγιστη δόση του 1 g), σε ασθενείς ηλικίας 3 ως 23 μηνών, ήταν 103,8 micrograms/ml (Cmax) μισή ώρα μετά τη χορήγηση (τέλος της έγχυσης), 13,5 micrograms/ml στις 6 ώρες μετά την χορήγηση, και 2,5 micrograms/ml στις 12 ώρες μετά τη χορήγηση.

Οι μέσες συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα, μετά από μία εφάπαξ δόση ενδοφλέβιας έγχυσης 30 λεπτών των 15 mg/kg (έως τη μέγιστη δόση του 1 g) σε ασθενείς ηλικίας 2 ως 12 ετών, ήταν 113,2 micrograms/ml (Cmax) μισή ώρα μετά τη χορήγηση (τέλος της έγχυσης), 12,8 micrograms/ml στις 6 ώρες μετά τη χορήγηση, και 3,0 micrograms/ml στις 12 ώρες μετά τη χορήγηση.

Οι μέσες συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα, μετά από μία εφάπαξ δόση ενδοφλέβιας έγχυσης 30 λεπτών των 20 mg/kg (έως τη μέγιστη δόση του 1 g) σε ασθενείς ηλικίας 13 ως 17 ετών, ήταν 170,4 micrograms/ml (Cmax) μισή ώρα μετά τη χορήγηση (τέλος της έγχυσης), 7,0 micrograms/ml στις 12 ώρες μετά τη χορήγηση, και 1,1 microgram/ml στις 24 ώρες μετά τη χορήγηση.

Οι μέσες συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα, μετά από μία εφάπαξ δόση ενδοφλέβιας έγχυσης 30 λεπτών του 1 g σε τρεις ασθενείς ηλικίας 13 ως 17 ετών, ήταν 155,9 micrograms/ml (Cmax) μισή ώρα μετά τη χορήγηση (τέλος της έγχυσης), και 6,2 micrograms/ml στις 12 ώρες μετά τη χορήγηση.

Κατανομή

Το ertapenem δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε υγιείς νέους ενήλικες (ηλικίας 25 έως 45 ετών) η δέσμευση των πρωτεϊνών με το ertapenem μειώνεται, όσο η συγκέντρωση στο πλάσμα αυξάνεται από περίπου 95% δέσμευση, σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου της τάξης < 50 micrograms/ml έως 92% περίπου δέσμευση σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 155 micrograms/ml (μέση συγκέντρωση που επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης μετά από 1 g ενδοφλεβίως). Ο όγκος κατανομής (Vdss) του ertapenem σε ενήλικες είναι περίπου 8 λίτρα (0,11 liter/kg) και περίπου 0,2 liter/kg σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 3 μηνών ως 12 ετών και περίπου 0,16 liter/kg σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 13 ως 17 ετών. Οι συγκεντρώσεις του ertapenem που επιτεύχθηκαν, στο υγρό των φυσαλίδων του δέρματος ενηλίκων σε κάθε σημείο λήψης δείγματος κατά την τρίτη ημέρα με 1 g ημερησίως ενδοφλέβιας δοσολογίας, έδειξαν λόγο συγκέντρωσης AUC στο υγρό των φυσαλίδων του δέρματος: AUC στο πλάσμα, της τάξης του 0,61. In-vitro μελέτες δείχνουν ότι η επίδραση του ertapenem στη σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος φαρμακευτικών προϊόντων με υψηλή συγγένεια σύνδεσης στις πρωτεΐνες (βαρφαρίνη, αιθινυλοιστραδιόλη, και νορεθινδρόνη) ήταν χαμηλή. Η αλλαγή στην πρόσδεση ήταν < 12% στην μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του ertapenem που μετά από δόση του 1 g. In vivo η προβενεσίδη (500 mg κάθε 6 ώρες) μείωσε το κλάσμα πρόσδεσης του ertapenem στο πλάσμα στο τέλος της έγχυσης σε άτομα που τους χορηγούνταν εφάπαξ δόση 1 g ενδοφλεβίως, από περίπου 91% σε περίπου 87%. Η επίδραση αυτής της αλλαγής αναμένεται να είναι παροδική. Είναι απίθανη μια σημαντική κλινικά αλληλεπίδραση λόγω αντικατάστασης κάποιου άλλου φαρμακευτικού προϊόντος από το ertapenem ή αντικατάστασης του ertapenem από κάποιο άλλο φαρμακευτικό προϊόντος. In-vitro μελέτες δείχνουν ότι το ertapenem δεν αναστέλλει τη μεταφορά του digoxin και του vinblastine μέσω της γλυκοπρωτεϊνης P και ότι το ertapenem δεν είναι υπόστρωμα για την μεταφορά μέσω της γλυκοπρωτεϊνης P.

Βιομετασχηματισμός

Σε υγιείς νέους ενήλικες (ηλικίας 23 έως 49 ετών) μετά από ενδοφλέβια έγχυση ραδιενεργά σεσημασμένου 1 g ertapenem, η ραδιενέργεια στο πλάσμα εντοπίζεται κατά το πλείστον (94%) στο ertapenem. Ο κυριότερος μεταβολίτης του ertapenem είναι το παράγωγο με ανοιχτό δακτύλιο που δημιουργείται δια της υδρόλυσης του β-λακταμικού δακτυλίου με μεσολάβηση διϋδροπεπτιδάσης Ι. In vitro μελέτες σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα δείχνουν ότι το ertapenem δεν αναστέλλει τον μεταβολισμό που μεσολαβείται από τα έξι μεγαλύτερα CYP ισόμορφα: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4.

Αποβολή

Μετά από χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης 1 g ραδιενεργά σεσημασμένου ertapenem σε υγιείς νέους ενήλικες (ηλικίας 23 έως 49 ετών), περίπου 80% ανακτάται στα ούρα και 10% στα κόπρανα. Από το 80% του ανακτηθέντος στα ούρα, περίπου 38% απεκκρίνεται ως αναλλοίωτο ertapenem και περίπου 37% ως ο μεταβολίτης με ανοιχτό δακτύλιο. Σε υγιή νεαρά ενήλικα άτομα (ηλικίας 18 έως 49 ετών) και σε ασθενείς ηλικίας 13 ως 17 ετών, που έλαβαν 1 g ενδοφλέβιας δοσολογίας, η μέση ημίσεια ζωή στο πλάσμα είναι περίπου 4 ώρες. Η μέση ημίσεια ζωή στο πλάσμα σε παιδιά ηλικίας 3 μηνών ως 12 ετών είναι περίπου 2,5 ώρες. Οι μέσες συγκεντρώσεις του ertapenem στα ούρα υπερέβησαν τα 984 μg/ml, κατά τη διάρκεια της περιόδου από 0 ως 2 ώρες μετά τη χορήγηση και υπερέβησαν τα 52 μg/ml κατά την περίοδο από 12 ως 24 ώρες μετά την χορήγηση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Φύλο

Οι συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες στους άνδρες και στις γυναίκες.

Ηλικιωμένοι

Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα κατόπιν ενδοφλέβιας δόσης 1 g και δόσης 2 g του ertapenem είναι ελαφρώς υψηλότερες (περίπου 39% και 22%, αντίστοιχα) στους υγιείς ηλικιωμένους (≥ 65 ετών) σε σύγκριση με νέους ενήλικες (< 65 ετών). Κατά την απουσία σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι συγκεντρώσεις του ertapenem στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 13 ως 17 ετών και σε ενήλικες μετά από μία ενδοφλέβια δόση 1 g ημερησίως. Μετά από δόση των 20 mg/kg (έως μέγιστη δόση του 1 g), οι τιμές των παραμέτρων φαρμακοκινητικής σε ασθενείς ηλικίας 13 ως 17 ετών ήταν γενικά συγκρίσιμες με αυτές των υγιών νέων ενηλίκων. Για να μπορεί να γίνει εκτίμηση των φαρμακοκινητικών στοιχείων, εάν όλοι οι ασθενείς αυτής της ηλικιακής ομάδας επρόκειτο να λάβουν δόση του 1 g, τα στοιχεία φαρμακοκινητικής υπολογίσθηκαν με προσαρμογή σε δόση 1 g, υποθέτοντας ότι υπάρχει γραμμικότητα. Η σύγκριση των αποτελεσμάτων έδειξε ότι η ημερήσια δοσολογία 1 g του ertapenem επιτυγχάνει φαρμακοκινητικό προφίλ σε ασθενείς ηλικίας 13 ως 17 ετών συγκρίσιμο με αυτό των ενηλίκων. Οι αναλογίες (13 ως 17 ετών /ενήλικες) στην AUC, η συγκέντρωση στο τέλος της έγχυσης και η συγκέντρωση στο μέσον της χορήγησης ήταν 0,99, 1,20, και 0,84, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στο μέσον του διαστήματος χορήγησης μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση ertapenem των 15 mg/kg σε ασθενείς ηλικίας 3 μηνών ως 12 ετών, είναι συγκρίσιμες με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα στο μέσον του διαστήματος χορήγησης μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 1 g μία φορά ημερησίως σε ενήλικες (βλ. Συγκεντρώσεις στο πλάσμα). Η κάθαρση στο πλάσμα (ml/min/kg) του ertapenem σε ασθενείς ηλικίας 3 μηνών ως 12 ετών είναι περίπου κατά το διπλάσιο μεγαλύτερη σε σύγκριση με αυτή των ενηλίκων. Κατά την χορήγηση της δόσης των 15 mg/kg, η τιμή στην AUC και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στο μέσον του δοσολογικού διαστήματος σε ασθενείς ηλικίας 3 μηνών ως 12 ετών, ήταν συγκρίσιμες με αυτές των νέων υγιών ενηλίκων που έλαβαν μία ενδοφλέβια δόση ertapenem 1 g.

Ηπατική δυσλειτουργία

Τα στοιχεία της φαρμακοκινητικής του ertapenem σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν έχουν τεκμηριωθεί. Λόγω της περιορισμένης έκτασης του ηπατικού μεταβολισμού του ertapenem, οι φαρμακοκινητικές του ιδιότητες δεν αναμένεται να επηρεάζονται από την ηπατική δυσλειτουργία. Γι αυτό δεν συνιστάται αναπροσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική βλάβη.

Νεφρική δυσλειτουργία

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μιας δόσης 1 g ertapenem σε ενήλικες η καμπύλη AUC του συνολικού ertapenem (συνδεδεμένου και μη) και του μη συνδεδεμένου ertapenem είναι παρόμοια σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (Clcr60 έως 90 ml/min/1,73 m2) σε σύγκριση με υγιή άτομα (ηλικίας 25 ως 82 ετών). Η συγκέντρωση σύμφωνα με τις καμπύλες AUC του συνολικού ertapenem και του μη συνδεδεμένου ertapenem αυξήθηκε σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Clcr31 έως 59 ml/min/1,73 m2) περίπου κατά 1,5 φορά και κατά 1,8 φορές, αντίστοιχα σε σύγκριση με υγιή άτομα. Η συγκέντρωση σύμφωνα με τις καμπύλες AUC του συνολικού ertapenem και του μη συνδεδεμένου ertapenem αυξάνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Clcr5 έως 30 ml/min/1,73 m2) περίπου κατά 2,6 φορές και 3,4 φορές, αντίστοιχα, σε σύγκριση με υγιή άτομα. Η συγκέντρωση σύμφωνα με τις καμπύλες AUC του συνολικού ertapenem και του συνδεδεμένου ertapenem αυξήθηκε σε ασθενείς που χρειάζονται αιμοδιύλιση περίπου κατά 2,9 φορές και κατά 6,0 φορές αντίστοιχα, μεταξύ των συνεδριών της αιμοδιύλισης σε σύγκριση με υγιή άτομα. Μετά από ενδοφλέβια εφάπαξ δόση 1 g που χορηγήθηκε αμέσως πριν από την διαδικασία της αιμοδιύλισης, περίπου 30% της δόσης ανακτήθηκε στο διήθημα μετά την αιμοδιύλιση. Δεν υπάρχουν στοιχεία για παιδιατρικούς ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του ertapenem σε ασθενείς με προχωρημένη νεφρική δυσλειτουργία και σε ασθενείς που χρειάζονται αιμοδιύλιση που να υποστηρίζουν μια συνιστώμενη δόση. Για αυτό το λόγο, το ertapenem δεν πρέπει να χορηγείται σε αυτούς τους ασθενείς.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95% σε <100 μg/mL; 85% σε ~300 μg/mL
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
150610
Μοριακός τύπος
C22H25N3O7S
Μοριακό βάρος
475.5
IUPAC
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
InChIKey
JUZNIMUFDBIJCM-ANEDZVCMSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.