←

Αντιβιοτικά

clinio.gr
Αναζήτηση σε όλο το site
ATC CODE J01DH03

ERTAPENEM

Ερταπενέμη

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της …

Chemical structure of ERTAPENEM

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους (διατήρηση υψηλών επιπέδων στον ορό, ικανοποιητικά επίπεδα στα ούρα, πρόληψη νεφροτοξικότητας) φέρεται στο εμπόριο σε συνδυασμό 1:1 με το φάρμακο σιλαστατίνη, που είναι αναστολέας της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης I και έχει παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Tο φάσμα της ιμιπενέμης αφορά όλα σχεδόν τα συνήθη παθογόνα αερόβια και αναερόβια gram θετικά και gram αρνητικά βακτήρια. Στο φάσμα της περιλαμβάνονται στελέχη Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της γ' γενιάς, και τις αμινογλυκοσίδες όπως και πολυανθεκτικά στελέχη Acinetobacter anitratus, αλλά η εμφάνιση αντοχής στη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής δεν είναι σπάνια. Eξ ορισμού ανθεκτικοί στην ιμιπενέμη είναι οι μικροοργανισμοί Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, όπως και μερικοί από τους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντεροκόκκους, τα κορυνοβακτηρίδια JK και το Clostridium difficile. H μεροπενέμη είναι μια νεα καρμπαπενέμη η οποία σε αντίθεση με την ιμιπενέμη δεν καταστρέφεται κατ' ουσίαν από την δεϋδροπεπτιδάση της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, και επομένως δεν έχει ανάγκη προσθήκης ανασταλτού (όπως η σιλαστατίνη για την ιμιπενέμη). O T½ της μεροπενέμης είναι περίπου 1.5h, η πρωτεϊνοσύνδεση 2% ενώ 70% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Όπως η ιμιπενέμη διεισδύει ικανοποιητικά στα σωματικά υγρά περιλαμβανομένου και του ENY, αλλά αντιθέτως με την ιμιπενέμη δεν προκαλεί σπασμούς. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της μεροπενέμης είναι παρόμοιο με εκείνο της ιμιπενέμης παρ' όλο ότι η ενδογενής δραστικότης της ιμιπενέμης έναντι των Gram θετικών είναι μεγαλύτερη συγκρινόμενη με την μεροπενέμη, ενώ αντιθέτως η μεροπενέμη είναι δραστικότερη έναντι των Gram αρνητικών βακτηρίων. Eν τούτοις η αντοχή είναι διασταυρούμενη σχεδόν για όλα τα στελέχη.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment the following moderate to severe infections caused by susceptible isolates of the designated microorganisms: (1) complicated intra-abdominal infections due to <i>Escherichia coli</i>, <i>Clostridium clostridioforme</i>, <i>Eubacterium lentum</i>, <i>Peptostreptococcus</i> species, <i>Bacteroides fragilis</i>, <i>Bacteroides distasonis</i>, <i>Bacteroides ovatus</i>, <i>Bacteroides thetaiotaomicron</i>, or <i>Bacteroides uniformis</i>, (2) complicated skin and skin structure infections, including diabetic foot infections without osteomyelitis due to <i>Staphylococcus aureus</i> (methicillin susceptible isolates only), <i>Streptococcus agalactiae</i>, <i>Streptococcus pyogenes</i>, <i>Escherichia coli</i>, <i>Klebsiella pneumoniae</i>, <i>Proteus mirabilis</i>, <i>Bacteroides fragilis</i>, <i>Peptostreptococcus</i> species, <i>Porphyromonas asaccharolytica</i>, or <i>Prevotella bivia</i>, (3) community acquired pneumonia due to <i>Streptococcus pneumoniae</i> (penicillin susceptible isolates only) including cases with concurrent bacteremia, <i>Haemophilus influenzae</i> (beta-lactamase negative isolates only), or <i>Moraxella catarrhalis</i>, (4) complicated urinary tract infections including pyelonephritis due to <i>Escherichia coli</i>, including cases with concurrent bacteremia, or <i>Klebsiella pneumoniae</i>, (5) acute pelvic infections including postpartum endomyometritis, septic abortion and post surgical gynecologic infections due to <i>Streptococcus agalactiae</i>, <i>Escherichia coli</i>, <i>Bacteroides fragilis</i>, <i>Porphyromonas asaccharolytica</i>, <i>Peptostreptococcus</i> species, or <i>Prevotella bivia</i>.

Χρόνος Ημιζωής

Themeanplasmahalf-lifeisapproximately4h.

The mean plasma half-life is approximately 4 hours.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Ertapenem is highly bound to human plasma proteins, primarily albumin, in a concentration-dependent manner. The protein binding of ertapenem decreases as plasma concentrations increase. At a plasma concentration of &lt;100 &micro;g/mL, approximately 95% of ertapenem is protein bound. Protein binding of ertapenem decreases to approximately 85% at an approximate plasma concentration of 300 &micro;g/mL.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

The bactericidal activity of ertapenem results from the inhibition of cell wall synthesis and is mediated through ertapenem binding to penicillin …

Οδός Αποβολής

Of the 80% recovered in urine, approximately 38% is excreted as unchanged drug and approximately 37% as the ring-opened metabolite.

Όγκος Κατανομής

* 0.12 liter/kg [adults] * 0.2 liter/kg [pediatric, 3 months to 12 years] * 0.16 liter/kg [pediatric patients 13 to 17 years]

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

ATC Level 5
J01DH03

Ερταπενέμη

›
Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
5.1.5 EOΦ therapeutic chapter

Kαρμπαπενέμες

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής...

+
Ertapenem Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους (διατήρηση υψηλών επιπέδων στον ορό, ικανοποιητικά επίπεδα στα ούρα, πρόληψη νεφροτοξικότητας) φέρεται στο εμπόριο σε συνδυασμό 1:1 με το φάρμακο σιλαστατίνη, που είναι αναστολέας της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης I και έχει παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Tο φάσμα της ιμιπενέμης αφορά όλα σχεδόν τα συνήθη παθογόνα αερόβια και αναερόβια gram θετικά και gram αρνητικά βακτήρια. Στο φάσμα της περιλαμβάνονται στελέχη Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της γ' γενιάς, και τις αμινογλυκοσίδες όπως και πολυανθεκτικά στελέχη Acinetobacter anitratus, αλλά η εμφάνιση αντοχής στη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής δεν είναι σπάνια. Eξ ορισμού ανθεκτικοί στην ιμιπενέμη είναι οι μικροοργανισμοί Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, όπως και μερικοί από τους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντεροκόκκους, τα κορυνοβακτηρίδια JK και το Clostridium difficile. H μεροπενέμη είναι μια νεα καρμπαπενέμη η οποία σε αντίθεση με την ιμιπενέμη δεν καταστρέφεται κατ' ουσίαν από την δεϋδροπεπτιδάση της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, και επομένως δεν έχει ανάγκη προσθήκης ανασταλτού (όπως η σιλαστατίνη για την ιμιπενέμη). O T½ της μεροπενέμης είναι περίπου 1.5h, η πρωτεϊνοσύνδεση 2% ενώ 70% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Όπως η ιμιπενέμη διεισδύει ικανοποιητικά στα σωματικά υγρά περιλαμβανομένου και του ENY, αλλά αντιθέτως με την ιμιπενέμη δεν προκαλεί σπασμούς. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της μεροπενέμης είναι παρόμοιο με εκείνο της ιμιπενέμης παρ' όλο ότι η ενδογενής δραστικότης της ιμιπενέμης έναντι των Gram θετικών είναι μεγαλύτερη συγκρινόμενη με την μεροπενέμη, ενώ αντιθέτως η μεροπενέμη είναι δραστικότερη έναντι των Gram αρνητικών βακτηρίων. Eν τούτοις η αντοχή είναι διασταυρούμενη σχεδόν για όλα τα στελέχη.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν ERTAPENEM.

Φόρτωση σκευασμάτων...