Xρησιμοποιούνται κυρίως για την αντιμετώπιση του συνδρόμου της επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας. Aνάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους διαιρούνται στους αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης του ιού HIV: αβακαβίρη, διδανοσίνη, λαμιβουδίνη, σταβουδίνη, ζαλσιταβίνη, ζιδοβουδίνη (νουκλεοσιδικοί αναστολείς), εφαβιρένζη και νεβιραπίνη (μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς) και στους αναστολείς της πρωτεάσης: ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουϊναβίρη και ριμπαβιρίνη.

Επίκτητη ανοσοανεπάρκεια από τον ιό HIV σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα.

Βαριά ηπατική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία. Συγχορήγηση με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, πιμοζίδη, βεπριδίλη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας, βορικοναζόλη και φυτικά παρασκευάσματα που περιέχουν St. John's wort (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Το εξάνθημα είναι η κυριότερη παρενέργεια (18%). Ενίοτε είναι σοβαρό ή εκδηλώνεται ως σύνδρομο Stevens-Johnson σε ποσοστό 0.1-1%. Λιγότερο συχνές είναι οι παρενέργειες από το ΚΝΣ, όπως ζάλη, αϋπνία ή υπνηλία, κεφαλαλγία, κόπωση, δυσάρεστα όνειρα, ελάττωση συγκέντρωσης, ψυχωσικές αντιδράσεις, αταξία. Έμετοι, διάρροια, παγκρεατίτιδα, ηπατική δυσλειτουργία, αύξηση ηπατικών ενζύμων, τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης. Bλ. και εισαγωγή.

Με άλλα αντιϊκά φάρμακα: ελαττώνει τη στάθμη της ινδιναβίρης και της σακουϊναβίρης, αυξάνει τη στάθμη της νελφιναβίρης. Η ριφαμπικίνη ελαττώνει τη στάθμη της και η κλαριθρομυκίνη αυξάνει τον κίνδυνο εξανθήματος. Πιθανή μείωση της δράσης των αντισυλληπτικών. Με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, μιδαζολάμη και τριαζολάμη, πιμοζίδη, βεπριδίλη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών, παρατεταμένης καταστολής ή αναπνευστικής καταστολής, με βορικοναζόλη σημαντική αύξηση των συγκεντρώσεών της εφαβιρένζης και σημαντική μείωση των συγκεντρώσεων της βορικοναζόλης. Με φυτικά παρασκευάσματα που περιέχουν St. John's wort (Hypericum perforatum) κίνδυνος μειωμένης αποτελεσματικότητας.

Να ενημερωθεί ο ασθενής ότι εάν παρατηρηθούν συμπτώματα κατάθλιψης, ψύχωσης ή τάσης αυτοκτονίας απαιτείται άμεση επικοινωνία με τον ιατρό. Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται ως μονοθεραπεία. Λόγω του μεταβολισμού του μέσω του κυτοχρώματος P-450 χρειάζεται προσοχή σε μέτρια ηπατική ανεπάρκεια και σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Παρακολούθηση των επιπέδων φαινυτοΐνης και φαινοβαρβιτάλης σε επιληπτικούς ασθενείς (βλ. και Αλληλεπιδράσεις).

600mg εφάπαξ ημερησίως. Σε εφήβους και παιδιά 3-17 ετών και βάρος 13kg ανάλογα με το σωματικό βάρος από 200 έως 600mg (για βάρος 40kg) ημερησίως.