ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIMENHYDRINATE

Διμενυδρινάτη

Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …

Εμπορικά Ονόματα

VOMEX-A

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Nαυτία, έμετοι, ίλιγγοι. Προτιμάται ιδιαίτερα στην πρόληψη της ναυτίας των ταξιδιωτών.

medication

SPC-VOMEX-A

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (ενέσιμο)

Δόση50 - 100 mg κάθε 4 ώρες

Μέγ. δόση400 mg/24ωρο

Ενδομυϊκώς
Παιδιά άνω των 2 ετών (ενέσιμο)

Δόση1,25 mg/kg 4 φορές την ημέρα

Μέγ. δόση300 mg/24ωρο
Ενήλικες (δισκία)

ΔόσηΈνα δισκίο 2 φορές την ημέρα

Μέγ. δόση400 mg/24ωρο
Ενήλικες (υπόθετα)

Δόση1 υπόθετο (100 mg) μέχρι 4 φορές την ημέρα
Παιδιά 6-12 ετών (υπόθετα)

Δόση1 υπόθετο (100 mg) 2-3 φορές την ημέρα
Παιδιά 2-5 ετών (υπόθετα)

Δόση1-2 υπόθετα (25-50 mg) 2-3 φορές την ημέρα

block

SPC-VOMEX-A

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στο φάρμακο και γενικά στις αιθανολαμίνες και ξανθίνες.
Πρόωρα και νεογέννητα.
Σύγχρονη λήψη αναστολέων της ΜΑΟ.
Ασθενείς που πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίας, στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου, συμπτωματική υπερτροφία του προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, κρίση άσθματος, πορφυρία.
Η ενέσιμη μορφή δεν πρέπει να χορηγείται κατά τα δύο πρώτα έτη της ζωής, διότι περιέχει το συντηρητικό βενζυλική αλκοόλη.

warning

SPC-VOMEX-A

Προειδοποιήσεις

expand_more

Γενικές προειδοποιήσεις

Πληθυσμόςυπερήλικες και σε άτομα με υπερτροφία προστάτη, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, υπερθυρεοειδισμό, επιληψία, καρδιαγγειακά νοσήματα, άσθμα, γλαύκωμα.

Να χορηγείται με προσοχή
Αλληλεπίδραση με αλκοόλ

Δεν συνιστάται η λήψη οινοπνευματωδών ποτών ταυτόχρονα με Διμενυδρινάτη.

swap_horiz

SPC-VOMEX-A

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Κατασταλτικά του ΚΝΣ
προσοχή

Ενισχύει τη δράση τους
Οινόπνευμα
προσοχή

Ενισχύει τη δράση του
Αντιχολινεργικά
προσοχή

Ενισχύει τη δράση τους
Αναστολείς της ΜΑΟ
προσοχή

Ενισχύει τη δράση τους
Ορισμένα αντιβιοτικά
προσοχή

Μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της ωτοτοξικότητας

sick

SPC-VOMEX-A

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Νευρικό σύστημα

καταστολή ή υπνηλία
εξωπυραμιδικά συμπτώματα στα παιδιά

Νευρικό

Διαταραχές ισορροπίας
Ίλιγγος
Μείωση μνήμης
Μείωση ικανότητας συγκέντρωσης
Κινητική αταξία
Τρόμος
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Διαταραχές προσαρμοστικότητας

Γενικές

Ξηρότητα βλεννογόνων
Οίδημα
Θόλωση
Δυσουρικά ενοχλήματα
Αδυναμία στα χέρια

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Επιγαστρικά ενοχλήματα

Οφθαλμικές

Μυδρίαση
Θάμβος όρασης
Διπλωπία

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων

Αναπαραγωγικό

Διακοπή έκκρισης γάλακτος

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση
Υπόταση

Ψυχιατρικές

Διανοητική σύγχυση
Παραισθήσεις
Διέγερση
Νευρικότητα
Αϋπνία
Σύγχυση
Ευερεθιστότητα
Ανησυχία

Αίμα

Λευκοπενία
Ουδετεροπενία
Θρομβοκυτταροπενία
Αιμολυτική αναιμία

Δέρμα

Ερύθημα
Έκζεμα
Πορφύρα
Κνίδωση
Φωτοευαισθησία
Εξάνθημα

Ανοσοποιητικό

Αγγειονευρωτικό οίδημα
Αναφυλακτική αντίδραση

Αναπνευστικό

Ρινική συμφόρηση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ίλιγγος

Νευρικό

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Διακοπή έκκρισης γάλακτος

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Διανοητική σύγχυση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διαταραχές ισορροπίας

Νευρικό

Συχνές
Διαταραχές προσαρμοστικότητας

Νευρικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Κινητική αταξία

Νευρικό

Συχνές
Μείωση ικανότητας συγκέντρωσης

Νευρικό

Συχνές
Μείωση μνήμης

Νευρικό

Συχνές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Συχνές
Ξηρότητα βλεννογόνων

Γενικές

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Παραισθήσεις

Ψυχιατρικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
καταστολή ή υπνηλία

Νευρικό σύστημα

Συχνές
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Δυσουρικά ενοχλήματα

Γενικές

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Σπάνιες
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Έκζεμα

Δέρμα

Μη γνωστές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Αδυναμία στα χέρια

Γενικές

Μη γνωστές
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Επιγαστρικά ενοχλήματα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Θάμβος όρασης

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Θρομβοκυτταροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Θόλωση

Γενικές

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Πορφύρα

Δέρμα

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-VOMEX-A

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Χορηγείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο όταν η χρήση αντιεμετικού δεν μπορεί να αποφευχθεί.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν συνιστάται η χρήση του κατά τη γαλουχία.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός δράσης - Ο μηχανισμός μέσω του οποίου ορισμένα αντιισταμινικά ασκούν τα αντιεμετικά, αντι–ναυτιακά και antivertigo αποτελέσματα δεν είναι ακριβώς γνωστός, αλλά μπορεί να σχετίζεται με κεντρικές αντιχολινεργικές δράσεις. - Μειώνουν τον…

monitor_heart

SPC-VOMEX-A

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-VOMEX-A

Φαρμακοκινητική

expand_more

Η Διμενυδρινάτη απορροφάται πολύ καλά από το στόμα (50 - 80%). Η μέγιστη τιμή στο πλάσμα εμφανίζεται μεταξύ 2 και 3 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι 4 ώρες. Η δράση εμφανίζεται μετά περίπου 30 min και διαρκεί περίπου 6 ώρες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Η διφαινυδραμίνη μπορεί είτε να N-γλυκουρονιδωθεί από UGTs σε διφαινυδραμίνη N-γλυκουρονίδη είτε να N-απεμθυλιωθεί από CYP2D6, CYP1A2,…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ένα από του στόματος επικαλυμμένο δισκίο 50 mg φθάνει σε Cmax 72.6 ng/mL με Tmax 2.7 ώρες. Ένα υπόθετο 100 mg φθάνει σε Cmax 112.2 ng/mL με Tmax 5.3 ώρες. Το Διμενυδρινάτη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. 1-3% της…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-VOMEX-A

expand_more

Τρόπος χορήγησης: Ενέσιμο διάλυμα: Ενδομυϊκώς Δισκία επικαλυμμένα βραδείας αποδέσμευσης: Από του στόματος. Υπόθετα ενηλίκων και Υπόθετα παιδικά: Ορθική.

Δοσολογία: Ενέσιμο διάλυμα: Ενδομυϊκώς: 50 - 100 mg κάθε 4 ώρες (μέγιστη δόση 400 mg/24ωρο). Παιδιά άνω των 2 ετών: 1,25 mg/kg 4 φορές την ημέρα (μέγιστη δόση 300 mg/24ωρο).

Δισκία επικαλυμμένα βραδείας αποδέσμευσης: Ένα δισκίο 2 φορές την ημέρα (μέγιστη δόση 400 mg/24ωρο).

Υπόθετα ενηλίκων και Υπόθετα παιδικά Ενήλικες: 1 υπόθετο (100 mg) μέχρι 4 φορές την ημέρα. Παιδιά 6-12 ετών: 1 υπόθετο (100 mg) 2-3 φορές την ημέρα. Παιδιά 2-5 ετών: 1-2 υπόθετα (25-50 mg) 2-3 φορές την ημέρα. Για τη ναυτία ταξιδιωτών να λαμβάνεται 30 λεπτά πριν από το ταξίδι.

block

Αντενδείξεις

SPC-VOMEX-A

expand_more

Υπερευαισθησία στο φάρμακο και γενικά στις αιθανολαμίνες και ξανθίνες.
Πρόωρα και νεογέννητα.
Σύγχρονη λήψη αναστολέων της ΜΑΟ.
Ασθενείς που πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίας, στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου, συμπτωματική υπερτροφία του προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, κρίση άσθματος, πορφυρία.
Η ενέσιμη μορφή δεν πρέπει να χορηγείται κατά τα δύο πρώτα έτη της ζωής, διότι περιέχει το συντηρητικό βενζυλική αλκοόλη.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-VOMEX-A

expand_more

Να χορηγείται με προσοχή στους υπερήλικες και σε άτομα με υπερτροφία προστάτη, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, υπερθυρεοειδισμό, επιληψία, καρδιαγγειακά νοσήματα, άσθμα, γλαύκωμα. Δεν συνιστάται η λήψη οινοπνευματωδών ποτών ταυτόχρονα με Διμενυδρινάτη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-VOMEX-A

expand_more

Ενισχύει τη δράση των κατασταλτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος, του οινοπνεύματος, των αντιχολινεργικών και των αναστολέων της ΜΑΟ. Μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της ωτοτοξικότητας ορισμένων αντιβιοτικών κατά τη συγχορήγηση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-VOMEX-A

expand_more

Νευροφυτικές ανεπιθύμητες ενέργειες

καταστολή ή υπνηλία που είναι πιο έντονες στην αρχή της θεραπείας.
αντιχολινεργικές ενέργειες όπως ξηρότητα των βλεννογόνων, δυσκοιλιότητα, διαταραχές προσαρμοστικότητας, μυδρίαση, αίσθημα παλμών, κατακράτηση ούρων, διακοπή της έκκρισης γάλακτος,
ορθοστατική υπόταση
διαταραχές της ισορροπίας, ίλιγγοι, μείωση της μνήμης ή της ικανότητας συγκέντρωσης, που είναι πιο συχνές στα ηλικιωμένα άτομα
κινητική αταξία, τρόμος
διανοητική σύγχυση, παραισθήσεις
πιο σπάνια, διέγερση, νευρικότητα, αϋπνία Πολύ σπάνια, εξωπυραμιδικά συμπτώματα στα παιδιά.

Αιματολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες

λευκοπενία, ουδετεροπενία
θρομβοκυτταροπενία
αιμολυτική αναιμία

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

ερύθημα, έκζεμα, πορφύρα, ενδεχομένως μεγάλη κνίδωση
οίδημα, και πιο σπάνια αγγειονευρωτικό οίδημα (οίδημα του Quincke)
αναφυλακτική αντίδραση

Έχουν αναφερθεί επίσης σύγχυση, θόλωση, ευερεθιστότητα, ανησυχία, κεφαλαλγία, ζάλη, αδυναμία στα χέρια. Ναυτία, έμετος, διάρροια, επιγαστρικά ενοχλήματα. Θάμβος όρασης, διπλωπία, ταχυκαρδία, υπόταση. Σπανίως φωτοευαισθησία, δυσουρικά ενοχλήματα, ρινική συμφόρηση και εξάνθημα.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-VOMEX-A

expand_more

Χρήση κατά την κύηση:

Χορηγείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο όταν η χρήση αντιεμετικού δεν μπορεί να αποφευχθεί.

Χρήση κατά τη γαλουχία:

Δεν συνιστάται η χρήση του κατά τη γαλουχία.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-VOMEX-A

expand_more

ATC: R06AA02 Η Διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιmuscarinικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-VOMEX-A

expand_more

ΕΟΦ · 4.14

Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά

expand_more

Περιγραφή

Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη) που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι’ αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. 3.5). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη “ναυτία των ταξιδιωτών” πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση καθώς και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.

O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.

Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.3), ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών (βλ. 4.2) αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις. H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. 1.2.2.1). Όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ.).

Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου.

Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.

Στην εγκυμοσύνη τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται. Oι ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων είναι μια νέα κατηγορία αντι-εμετικών φαρμάκων που βασίζουν την δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία, χωρίς σημαντικές παρενέργειες.

Ενδείξεις

Nαυτία, έμετοι, ίλιγγοι. Προτιμάται ιδιαίτερα στην πρόληψη της ναυτίας των ταξιδιωτών.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στις αιθανολαμίνες και ξανθίνες. Πρόωρα και νεογέννητα. Γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία του προστάτη, απόφραξη ουρηθρικού στομίου, στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου, κρίση άσθματος. πορφυρία. Συγχορήγηση αναστολέων ΜΑΟ.

Ανεπιθύμητες

Yπνηλία, ξηροστομία, κεφαλαλγία, θάμβος όρασης, σύγχυση.

Αλληλεπιδράσεις

Eνισχύεται η δράση των κατασταλτικών του ΚΝΣ, της αλκοόλης και των αντιχολινεργικών.

Προειδοποιήσεις

Σε οδηγούς και χειριστές μηχανημάτων, σε αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, υπερθυρεοειδισμό, επιληψία, καρδιαγγειακά νοσήματα, άσθμα, υπερήλικες.

Δοσολογία

Eνήλικοι 50 mg μισή ώρα πριν από την αναχώρηση και 50 mg πριν από κάθε γεύμα. Παιδιά 5 mg/kg την ημέρα σε 4 δόσεις (μέγιστη δόση 300mg/24ωρο).

Σκευάσματα

Bλ. κεφ. 3.5.1.

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Dimenhydrinate (Dramamine, Gravol και Vertirosan) είναι φάρμακο που διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή και χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ναυτίας κίνησης.
Σχετίζεται στενά με το diphenhydramine HCl, ή Benadryl.
Είναι κυρίως αντί-ισταμινικό τύπου H1, αλλά διαθέτει επίσης αντιμουσκαρινική δράση.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ίλιγγας, της ναυτίας λόγω κίνησης και ναυτίας που συνοδεύει την εγκυμοσύνη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Το dimenhydrinate αποτελεί συνδυασμό αντιεμετικών φαρμάκων που περιέχει diphenhydramine και theophylline.
Δεν είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία ναυτίας που σχετίζεται με χημειοθεραπεία κατά του καρκίνου.
Το dimenhydrinate εμποδίζει άμεσα τη διέγερση ορισμένων νεύρων στον εγκέφαλο και στο εσωτερικό αυτί προκειμένου να καταστείλει τη ναυτία, τον έμετο, τη ζάλη και το ίλιγγα.
Τα diphenhydramine και dimenhydrinate μειώνουν και οι δύο τη διέγερση των αιθουσαίων νευρώνων λόγω γωνιακών ή ευθειών επιταχύνσεων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός μέσω του οποίου ορισμένα αντιισταμινικά ασκούν τα αντιεμετικά, αντι–ναυτιακά και antivertigo αποτελέσματα δεν είναι ακριβώς γνωστός, αλλά μπορεί να σχετίζεται με κεντρικές αντιχολινεργικές δράσεις.
Μειώνουν τον αιθουσιακό ερεθισμό και καταστέλλουν τη λειτουργία του λαβυρίνθου.
Ενδέχεται να εμπλέκεται δράση στην περιοχή chemoreceptor trigger zone του μυελού.
Το dimenhydrinate είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα ιστομίνης Η1, ο οποίος είναι ευρέως κατανεμημένος στον ανθρώπινο εγκέφαλο.
Η αντιεμετική δράση πιθανώς οφείλεται στην αντιισταμινική δράση στο αιθουσαίο σύστημα του εγκεφάλου.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σύστημα μετά από από του στόματος χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημίσεια ζωή

1–4 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης

98–99%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Υπερδοσολογία

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, ψευδαισθήσεις και διέγερση. Οι ασθενείς μπορεί να είναι βίαιοι και μπερδεμένοι.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το Διμενυδρινάτη ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου ή ίλιγγου λόγω νόσου της κίνησης. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης 4-8 ωρών.

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την έντονη υπνηλία, την αποφυγή αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών, και να ασκούν προσοχή κατά τη λειτουργία μηχανοκίνητου οχήματος ή βαρέος εξοπλισμού.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Ενώ ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, η διφαινυδραμίνη θεωρείται ότι μειώνει τις διαταραχές της ισορροπίας μέσω αντιμουσκαρινικών επιδράσεων ή ανταγωνισμού των ισταμίνης H1. Η 8-χλωροθεοφυλλίνη μπορεί να προκαλέσει διέγερση μέσω αποκλεισμού των υποδοχέων αδενοσίνης, μειώνοντας την υπνηλία που παράγεται από τη διφαινυδραμίνη.

Είναι ουσιώδες να σημειωθεί ότι ΚΑΝΕΝΑΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η1 ΔΕΝ ΑΠΟΚΛΕΙΕΙ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ. … ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ … ΔΙΕΥΚΟΛΥΝΟΥΝ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ. ΤΑ ΟΦΕΛΗΜΑΤΑ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΠΕΡΙΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΕΤΣΙ ΣΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΤΩΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΩΝ ΣΤΗΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗ ΠΟΥ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΓΙΑ ΤΟΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΚΑΤΑΤΑΞΟΝΤΑΙ ΣΕ ΕΚΕΙΝΗ ΤΗ ΜΕΓΑΛΗ ΟΜΑΔΑ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΠΟΥ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΔΡΟΥΝ ΜΕ ΚΑΤΑΛΗΨΗ “ΔΕΚΤΙΚΩΝ ΘΕΣΕΩΝ” ΣΤΟΝ ΚΥΤΤΑΡΟ-ΣΤΟΧΟ, ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΑ ΜΟΡΙΑ ΤΟΥ ΑΓΩΝΙΣΤΗ, ΧΩΡΙΣ ΝΑ ΠΑΡΑΓΟΥΝ ΤΗΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΟΙ ΙΔΙΟΙ. ΤΥΠΙΚΑ… ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΑ & ΑΝΑΚΤΗΤΗΚΑ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

…ΤΑ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΑ ΣΤΗ ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ ΔΡΟΥΝ ΜΕΣΩ ΚΕΝΤΡΙΚΟΥ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟΥ ΤΗΣ ACH… ΔΡΟΥΝ ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΙΣ ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΕΣ ΠΑΡΟΡΜΗΣΕΙΣ ΤΟΥ ΛΑΒΥΡΙΝΘΟΥ ΣΕ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ ΣΥΝΑΨΕΙΣ ΣΤΗΝ ΠΕΡΙΟΧΗ ΤΩΝ ΑΙΘΟΥΣΩΝ ΠΥΡΗΝΩΝ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

…ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ. …Η ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΤΟΥ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ…& ΟΙ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΣ, ΠΑΡΑΓΛΑΙΑ, ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΣ “ΟΛΟΚΛΗΡΩΤΙΚΟ ΚΕΝΤΡΟ ΕΜΕΤΟΥ” & Η ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΗ ΖΩΝΗ ΧΕΜΟΡΕΑΚΤΙΚΗΣ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗΣ ΣΥΜΜΕΤΕΧΟΥΝ ΚΑΠΟΙΩΣ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ένα από του στόματος επικαλυμμένο δισκίο 50 mg φθάνει σε Cmax 72.6 ng/mL με Tmax 2.7 ώρες. Ένα υπόθετο 100 mg φθάνει σε Cmax 112.2 ng/mL με Tmax 5.3 ώρες.

Το Διμενυδρινάτη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. 1-3% της διαχωρισμένης διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο, ενώ το 64% της διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες. Η απέκκριση του διμενυδρινάτη δεν έχει μελετηθεί πλήρως.

Ο όγκος κατανομής του διμενυδρινάτη είναι 3-4 L/kg.

ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ (ΕΘΑΝΟΛΑΜΙΝΕΣ): ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΔΡΑΣΗΣ (ΩΡΕΣ) 4-6. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/

ΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Η1 ΑΠΟΡΡΟΦΩΝΤΑΙ ΕΥΚΟΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΔΙΑΤΡΗΤΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ & ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ ΘΕΣΕΙΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ. ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΠΟ ΣΤΟΜΑΤΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗ, ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΞΕΚΙΝΟΥΝ ΕΝΤΟΣ 15 ΕΩΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ, ΕΙΝΑΙ ΠΛΗΡΩΣ ΑΝΑΠΤΥΓΜΕΝΕΣ ΕΝΤΟΣ 1 ΩΡΑΣ, & ΔΙΑΡΚΟΥΝ ΠΕΡΙΠΟΥ 3 ΕΩΣ 6 ΩΡΕΣ, ΑΝ ΚΑΙ ΟΡΙΣΜΕΝΑ… ΔΡΟΥΝ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το Διμενυδρινάτη συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος σε ποσοστό 70-85%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Η διφαινυδραμίνη μπορεί είτε να N-γλυκουρονιδωθεί από UGTs σε διφαινυδραμίνη N-γλυκουρονίδη είτε να N-απεμθυλιωθεί από CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9 και CYP2C19 σε N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη. Η N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη μπορεί να N-απεμθυλιωθεί ξανά από τα ίδια ένζυμα σε N,N-διδεσμεθυλδιφαινυδραμίνη, η οποία υφίσταται οξειδωτική αμίνωση σχηματίζοντας διφαινυλμεθοξυοξικό οξύ.

ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΕΣ ΜΕΛΕΤΕΣ ΤΗΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΜΟΙΡΑΣ ΤΩΝ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΩΝ ΕΧΟΥΝ ΠΕΡΙΟΡΙΣΤΕΙ ΣΕ ΛΙΓΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ. … Η ΚΥΡΙΑ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του διμενυδρινάτη στο πλάσμα είναι 5-8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιϊσταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγείους και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών νευρικών συστημάτων H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας

ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ

Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ισταμίνης Η1 [MoA]· Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1–4 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98–99%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

10660

Μοριακός τύπος

C24H28ClN5O3

Μοριακό βάρος

470.0

IUPAC

2-benzhydryloxy-N,N-dimethylethanamine;8-chloro-1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione

InChIKey

NFLLKCVHYJRNRH-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.