Αντιβιοτικά

ATC CODE C01AA05

DIGOXIN

Διγοξίνη

Κύριες ενδείξεις για χορήγηση καρδιακών γλυκοσιδών αποτελούν η καρδιακή ανεπάρκεια και οι υπερκοιλιακές αρρυθμίες με ιδιαίτερη χρησιμότητα στην ρύθμιση της κοιλιακής ανταπόκρισης σε ασθενείς με …

Chemical structure of DIGOXIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Κύριες ενδείξεις για χορήγηση καρδιακών γλυκοσιδών αποτελούν η καρδιακή ανεπάρκεια και οι υπερκοιλιακές αρρυθμίες με ιδιαίτερη χρησιμότητα στην ρύθμιση της κοιλιακής ανταπόκρισης σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή. Τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας είναι δυνατόν να βελτιωθούν μετά από χορήγηση δακτυλίτιδας ακόμη και σε περιπτώσεις ασθενών που βρίσκονται σε φλεβοκομβικό ρυθμό. Μοναδική απόλυτη αντένδειξη είναι ο τοξικός δακτυλιδισμός. Η χρήση γλυκοσιδών πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και φλεβοκομβικό ρυθμό καθώς αυτοί οι ασθενείς είναι ιδιαίτερα επιρρεπείς σε τοξικό δακτυλιδισμό. Σε συνύπαρξη σχετικών αντενδείξεων η δακτυλίτιδα θα πρέπει να είναι ίσως το τελευταίο από τα φάρμακα που θα χρησιμοποιηθούν (σε μικρότερες πάντα δόσεις) και με στενή παρακολούθηση για τυχόν εμφάνιση πρώιμων σημείων τοξικότητας. Η αντιαρρυθμική δράση της δακτυλίτιδας οφείλεται κυρίως σε άμεση και έμμεση (διέγερση του πνευμονογαστρικού) αρνητική δρομότροπη επίδραση στην κολποκοιλιακή αγωγή (προστατεύει δηλαδή τις κοιλίες από τα πολλαπλά ερεθίσματα του κολπικού πτερυγισμού ή μαρμαρυγής). Η φλεβοκομβική ταχυκαρδία δεν αποτελεί ένδειξη χορήγησης δακτυλίτιδας. Αν οφείλεται σε καρδιακή ανεπάρκεια, η διόρθωσή της με δακτυλίτιδα θα επιβραδύνει και τον φλεβοκομβικό ρυθμό. Μεταξύ των καρδιακών γλυκοσιδών η διγοξίνη είναι το φάρμακο εκλογής, κατάλληλη για οξύ και χρόνιο δακτυλιδισμό. Επειδή αποβάλλεται από τους νεφρούς δεν συνιστάται ιδιαιτέρως σε νεφρική ανεπάρκεια. Στην περίπτωση αυτή προτιμάται η διγιτοξίνη που μεταβολίζεται στο ήπαρ. Σε εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών η καλύτερη αγωγή είναι η διακοπή της δακτυλίτιδας. Όταν συνυπάρχουν σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες μπορούν να χορηγηθούν φαινυτοΐνη ή λιγνοκαΐνη. Σε σοβαρό κολποκοιλιακό αποκλεισμό μπορεί να γίνει βηματοδότηση. Επίσης πρέπει να διορθώνονται τυχόν υπάρχουσες ηλεκτρολυτικές διαταραχές ή υποξαιμία. Σε τοξικό δακτυλιδισμό μπορούν να χρησιμοποιηθούν και ειδικά αντισώματα.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment and management of congestive cardiac insufficiency, arrhythmias and heart failure.

Χρόνος Ημιζωής

3.5to5days

3.5 to 5 days

Σύνδεση Πρωτεϊνών

25%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Digoxin inhibits the Na-K-ATPase membrane pump, resulting in an increase in intracellular sodium. The sodium calcium exchanger (NCX)in turn tries to …

Οδός Αποβολής

Following intravenous administration to healthy volunteers, 50% to 70% of a digoxin dose is excreted unchanged in the urine.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.1.1 EOΦ therapeutic chapter

Kαρδιακές γλυκοσίδες

Κύριες ενδείξεις για χορήγηση καρδιακών γλυκοσιδών αποτελούν η καρδιακή ανεπάρκεια και οι υπερκοιλιακές αρρυθμίες με ιδιαίτερη χρησιμότητα στην ρύθμιση της κοιλιακής ανταπόκρισης σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή. Τα...

+
Περιγραφή
Κύριες ενδείξεις για χορήγηση καρδιακών γλυκοσιδών αποτελούν η καρδιακή ανεπάρκεια και οι υπερκοιλιακές αρρυθμίες με ιδιαίτερη χρησιμότητα στην ρύθμιση της κοιλιακής ανταπόκρισης σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή. Τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας είναι δυνατόν να βελτιωθούν μετά από χορήγηση δακτυλίτιδας ακόμη και σε περιπτώσεις ασθενών που βρίσκονται σε φλεβοκομβικό ρυθμό. Μοναδική απόλυτη αντένδειξη είναι ο τοξικός δακτυλιδισμός. Η χρήση γλυκοσιδών πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και φλεβοκομβικό ρυθμό καθώς αυτοί οι ασθενείς είναι ιδιαίτερα επιρρεπείς σε τοξικό δακτυλιδισμό. Σε συνύπαρξη σχετικών αντενδείξεων η δακτυλίτιδα θα πρέπει να είναι ίσως το τελευταίο από τα φάρμακα που θα χρησιμοποιηθούν (σε μικρότερες πάντα δόσεις) και με στενή παρακολούθηση για τυχόν εμφάνιση πρώιμων σημείων τοξικότητας. Η αντιαρρυθμική δράση της δακτυλίτιδας οφείλεται κυρίως σε άμεση και έμμεση (διέγερση του πνευμονογαστρικού) αρνητική δρομότροπη επίδραση στην κολποκοιλιακή αγωγή (προστατεύει δηλαδή τις κοιλίες από τα πολλαπλά ερεθίσματα του κολπικού πτερυγισμού ή μαρμαρυγής). Η φλεβοκομβική ταχυκαρδία δεν αποτελεί ένδειξη χορήγησης δακτυλίτιδας. Αν οφείλεται σε καρδιακή ανεπάρκεια, η διόρθωσή της με δακτυλίτιδα θα επιβραδύνει και τον φλεβοκομβικό ρυθμό. Μεταξύ των καρδιακών γλυκοσιδών η διγοξίνη είναι το φάρμακο εκλογής, κατάλληλη για οξύ και χρόνιο δακτυλιδισμό. Επειδή αποβάλλεται από τους νεφρούς δεν συνιστάται ιδιαιτέρως σε νεφρική ανεπάρκεια. Στην περίπτωση αυτή προτιμάται η διγιτοξίνη που μεταβολίζεται στο ήπαρ. Σε εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών η καλύτερη αγωγή είναι η διακοπή της δακτυλίτιδας. Όταν συνυπάρχουν σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες μπορούν να χορηγηθούν φαινυτοΐνη ή λιγνοκαΐνη. Σε σοβαρό κολποκοιλιακό αποκλεισμό μπορεί να γίνει βηματοδότηση. Επίσης πρέπει να διορθώνονται τυχόν υπάρχουσες ηλεκτρολυτικές διαταραχές ή υποξαιμία. Σε τοξικό δακτυλιδισμό μπορούν να χρησιμοποιηθούν και ειδικά αντισώματα.
Ενδείξεις
Καρδιακή ανεπάρκεια, υπερκοιλιακές αρρυθμίες, κολπικός πτερυγι- σμός, ιδιαίτερα κολπική μαρμαρυγή. Παροξυσμική κολπική ταχυκαρδία.
Αντενδείξεις
Διαλείπων ή μόνιμος πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός ή δευτέρου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός, αρρυθμίες προκληθείσες από δηλητηρίαση με καρδιακούς γλυκοσίδες, υπερκοιλιακές αρρυθμίες που συνδέονται με ύπαρξη παραπληρωματικού κολποκοιλιακού δεματίου, όπως σύνδρομο Wolff-Parkinson-White, κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, γνωστή υπερευαισθησία στη διγοξίνη ή σε άλλους καρδιακούς γλυκοσίδες. Σε βαριά καρδιακή ανεπάρκεια δεν υπάρχουν απόλυτες, απαιτείται όμως ιδιαίτερη προσοχή σε διάφορες καταστάσεις (βλ. Προσοχή στη χορήγηση).
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ανορεξία, ναυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη, διάρροια, κεφαλαλγία, κόπωση, σύγχυση, τρόμος, σπασμοί, παραισθήσεις, διαταραχές όρασης (δυσχρωματοψία, διπλωπία), αρρυθμίες παντός τύπου και συνηθέστερα κομβικός ρυθμός διαφυγής, έκτακτες κοιλιακές συστολές, διδυμία, τριδυμία, κομβική ταχυκαρδία, παροξυσμική κολπική ταχυκαρδία με αποκλεισμό, διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
Αλληλεπιδράσεις
Τα παρακάτω φάρμακα αυξάνουν τη στάθμη της στο αίμα με κίνδυνο τοξικής επίδρασης: Αναστολείς ΜΕΑ (λόγω πιθανής πρόκλησης νεφρικής ανεπάρκειας), αποκλειστές των α-υποδοχέων (π.χ. πραζοσίνη), ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ (βαλσαρτάνη κ.λπ), αντιαρρυθμικά (αμιωδαρόνη, κινιδίνη κ.λπ.), ανταγωνιστές ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη κ.λπ.), διουρητικά (θειαζίδες, φουροσεμίδη κ.λ.π.), μερικά αντιβιοτικά (μακρολίδες, γενταμυκίνη), ΜΣΑΦ, αντιμυκητιασικά (ιτρακοναζόλη), κυκλοσπορίνη, αλπραζολάμη, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων και ατορβαστατίνη. Μείωση της στάθμης της προκαλούν τα φάρμακα: συμπαθητικομιμητικά, ριφαμπικίνη, υπερικό (Hypericum perforatum) και η φαινυτοΐνη. Η σουλφασαλαζίνη, μερικά κυτταροστατικά, τα αντιόξινα, η νεομυκίνη, η ακαρβόζη, η σουκραλφάτη και τα προκινητικά ελαττώνουν την απορρόφησή της, 2.1 ΦΑΡΜΑΚΑ ΜΕ ΘΕΤΙΚΗ ΙΝΟΤΡΟΠΟ ΔΡΑΣΗ ενώ τα βαρβιτουρικά και τα αντιεπιληπτικά (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη) αυξάνουν τον μεταβολισμό της (μειωμένη δράση). Επίσης μειώνουν τη δράση της τα ιόντα καλίου και τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά. Κίνδυνος μεγάλης βραδυκαρδίας ή άλλης αρρυθμίας υπάρχει, όταν η διγοξίνη συγχορηγείται με β-αποκλειστές, μεγάλες δόσεις ασβεστίου ενδοφλεβίως, μυοχαλαρωτικά (π.χ. σουξαμεθόνιο), θυρεοειδικές ορμόνες, φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία (π.χ. διουρητικά, αμφοτερικίνη, κορτιζόλη) και με αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης (π.χ. θεοφυλλίνη).
Προσοχή στη χορήγηση
Σε βραδυκαρδία, βραδυαρρυθμία, νόσο του φλεβοκόμβου, βαριά στεφανιαία ή αορτική ανεπάρκεια, ρευματοειδή καρδίτιδα, βαριά πνευμονική υπέρταση, ασθενείς που υπόκεινται σε ηλεκτρική καρδιομετατροπή (σε προγραμματισμένη καρδιομετατροπή να διακόπτεται η χορήγησή της 48-24 ώρες πριν), πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, νεφρική ανεπάρκεια. Επίσης σε ηλικιωμένα άτομα, ισχαιμία μυοκαρδίου, αναπνευστική νόσο με υποξαιμία, υπο- ή υπερθυρεοειδισμό, ηλεκτρολυτικές διαταραχές ή διαταραχές της οξεοβασικής ισορροπίας (υποκαλιαιμία, υπερασβεστιαιμία, υπομαγνησιαιμία, αλκάλωση). Στην αλκοολική μυοκαρδιοπάθεια υπάρχει αυξημένη ευαισθησία σε τοξική επίδραση της δακτυλίτιδας. Η ενδομυϊκή χορήγηση να αποφεύγεται γιατί δεν υπάρχει σταθερή απορρόφηση. Να απορρίπτονται ενέσιμα διαλύματα αλλοιωμένης χροιάς ή με παρουσία ιζημάτων. Σε όλες τις παραπάνω καταστάσεις η έναρξη της αγωγής πρέπει να γίνεται με μικρότερες δόσεις, αν είναι δυνατό με προσδιορισμό της στάθμης διγοξίνης στο πλάσμα (6 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα). Θεραπευτικά επίπεδα 1-2 ng/ml συνήθως, χωρίς να υποδηλώνεται οπωσδήποτε τοξικότητα σε επίπεδα >2 ng/ml ή υποδακτυλιδισμός σε επίπεδα <1 ng/ml.
Δοσολογία
0.2 mg δύο φορές την ημέρα για 3-5 ημέρες. Δόση συντήρησης 0.1 mg 2-3 φορές την ημέρα.
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. Διγοξίνη.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Metildigoxin Semiacetate LANITOP/Roche: tab 0.1mg x 50 2.1.2 Αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης Η μιλρινόνη είναι εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης που ασκεί τη μέγιστη δράση τoυ στο μυοκάρδιο. Μετά τη χορήγησή της έχει παρατηρηθεί παρατεταμένη αιμοδυναμική ευεργετική επίδραση, αλλά δεν υπάρχουν ακόμη αποδείξεις για ευεργετικό αποτέλεσμα στην επιβίωση σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν DIGOXIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...