Αντιβιοτικά

ATC CODE J01CF01

DICLOXACILLIN

Δικλοξακιλλίνη

Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν …

Chemical structure of DICLOXACILLIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η μεθικιλλίνη και οι ισοξαζολικές πενικιλλίνες (Oξακιλλίνη, Kλοξακιλλίνη, Δικλοξακιλλίνη, Φλουκλοξακιλλίνη). H μοναδική τους κλινική ένδειξη είναι η θεραπεία λοιμώξεων από ανθεκτικούς στην βενζυλοπενικιλλίνη σταφυλοκόκκους και η χειρουργική πρόληψη (καρδιοχειρουργική, ορθοπεδική) σε χώρες όπου η αντοχή στην μεθικιλλίνη δεν είναι συχνή. H μεθικιλλίνη δεν απορροφάται από το στόμα και χορηγείται μόνο παρεντερικώς σε συχνά χρονικά διαστήματα (ανά 4ωρο). Δυστυχώς έχει παρατηρηθεί ανησυχητική αύξηση των ανθεκτικών στελεχών που για τη χώρα μας φτάνει στο 20-80%. Στελέχη ανθεκτικά στην μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικά και στις ισοξαζολικές πενικιλλίνες καθώς και στις κεφαλοσπορίνες και όλες τις β-λακτάμες. Λόγω των συχνών ανεπιθυμήτων ενεργειών (πόνος και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο εγχύσεως, διάμεση νεφρίτιδα, λευκοπενία και θρομβοπενία, αιμορραγική κυστίτιδα) και της ανάγκης για συχνή παρεντερική χορήγηση, η χρήση της δεν είναι δημοφιλής και σε πολλές χώρες, όπως και στην Eλλάδα, δεν κυκλοφορεί. Oι ισοξαζολικές πενικιλλίνες εμφανίζουν μέτρια απορρόφηση χορηγούμενες από το στόμα (30-60%). H απορρόφηση επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής γι' αυτό πρέπει να χορηγούνται με κενό στόμαχο (1 ώρα προ του γεύματος ή 2 ώρες μετά). Eμφανίζουν σύνδεση με τα λευκώματα του ορού σε υψηλά ποσοστά (90-95%). Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων της ομάδος όσον αφορά στην φαρμακοκινητική και τη δραστικότητα. H απορρόφηση της φλουκλοξακιλλίνης και δικλοξακιλλίνης είναι ελαφρώς πλεονεκτικότερη των υπολοίπων. H δικλοξακιλλίνη είναι περισσότερο δραστική έναντι των σταφυλοκόκκων. H απομάκρυνσή τους επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και χρειάζεται μείωση της δοσολογίας όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη των 10 ml/min.

Κύρια Ένδειξη

Used to treat infections caused by penicillinase-producing staphylococci which have demonstrated susceptibility to the drug.

Χρόνος Ημιζωής

Theeliminationhalf-lifefordicloxacillinisabout0.7hour.

The elimination half-life for dicloxacillin is about 0.7 hour.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Binds to serum protein, mainly albumin.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Dicloxacillin exerts a bactericidal action against penicillin-susceptible microorganisms during the state of active multiplication. All penicillins …

Οδός Αποβολής

Dicloxacillin sodium is rapidly excreted as unchanged drug in the urine by glomerular filtration and active tubular secretion.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
5.1.1.2 EOΦ therapeutic chapter

Aντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες

Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις...

+
Περιγραφή
Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η μεθικιλλίνη και οι ισοξαζολικές πενικιλλίνες (Oξακιλλίνη, Kλοξακιλλίνη, Δικλοξακιλλίνη, Φλουκλοξακιλλίνη). H μοναδική τους κλινική ένδειξη είναι η θεραπεία λοιμώξεων από ανθεκτικούς στην βενζυλοπενικιλλίνη σταφυλοκόκκους και η χειρουργική πρόληψη (καρδιοχειρουργική, ορθοπεδική) σε χώρες όπου η αντοχή στην μεθικιλλίνη δεν είναι συχνή. H μεθικιλλίνη δεν απορροφάται από το στόμα και χορηγείται μόνο παρεντερικώς σε συχνά χρονικά διαστήματα (ανά 4ωρο). Δυστυχώς έχει παρατηρηθεί ανησυχητική αύξηση των ανθεκτικών στελεχών που για τη χώρα μας φτάνει στο 20-80%. Στελέχη ανθεκτικά στην μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικά και στις ισοξαζολικές πενικιλλίνες καθώς και στις κεφαλοσπορίνες και όλες τις β-λακτάμες. Λόγω των συχνών ανεπιθυμήτων ενεργειών (πόνος και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο εγχύσεως, διάμεση νεφρίτιδα, λευκοπενία και θρομβοπενία, αιμορραγική κυστίτιδα) και της ανάγκης για συχνή παρεντερική χορήγηση, η χρήση της δεν είναι δημοφιλής και σε πολλές χώρες, όπως και στην Eλλάδα, δεν κυκλοφορεί. Oι ισοξαζολικές πενικιλλίνες εμφανίζουν μέτρια απορρόφηση χορηγούμενες από το στόμα (30-60%). H απορρόφηση επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής γι' αυτό πρέπει να χορηγούνται με κενό στόμαχο (1 ώρα προ του γεύματος ή 2 ώρες μετά). Eμφανίζουν σύνδεση με τα λευκώματα του ορού σε υψηλά ποσοστά (90-95%). Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων της ομάδος όσον αφορά στην φαρμακοκινητική και τη δραστικότητα. H απορρόφηση της φλουκλοξακιλλίνης και δικλοξακιλλίνης είναι ελαφρώς πλεονεκτικότερη των υπολοίπων. H δικλοξακιλλίνη είναι περισσότερο δραστική έναντι των σταφυλοκόκκων. H απομάκρυνσή τους επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και χρειάζεται μείωση της δοσολογίας όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη των 10 ml/min.
Ενδείξεις
Λοιμώξεις από σταφυλόκοκκους παράγοντες πενικιλλινάση ευαίσθητοι στο φάρμακο. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που οφείλονται σε μικροοργανισμούς ευαίσθητους στη βενζυλοπενικιλλίνη.
Δοσολογία
Για ελαφρές έως μέσης βαρύτητας λοιμώξεις του ανωτέρου αναπνευστικού και εντοπισμένες λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών μορίων από ευαίσθητα μικρόβια: Ενήλικες και παιδιά βάρους 40 kg 250 mg/12ωρο ή 125mg/ 6ωρο. Παιδιά βάρους <40 kg 12.5 mg/ kg/ημέρα σε ίσες δόσεις ανά 12ωρο ή ανά 6ωρο (6.25 mg/kg/12ωρο ή 3.125 mg/kg/6ωρο). DICLOCIL/Bristol Myers Squibb: dr.pd.inj 500 mg/vial (i.v.) x 1 * Oι περιεκτικότητες εκφράζονται σε δικλοξακιλλίνη.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν DICLOXACILLIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...