DELAFLOXACIN
Δελαφλοξασίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η δελαφοξασίνη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο της κατηγορίας των φθοριοκινολονών που σκοτώνει τα βακτηριακά κύτταρα.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-QUOFENIX
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια, από του στόματος
- Χορήγηση: κάθε 12 ώρες
- Δόση έναρξης: 300 mg ενδοφλεβίως
- Τιτλοποίηση: Η μετάβαση σε από του στόματος λαμβανόμενο δισκίο δελαφλοξασίνης 450 mg κάθε 12 ώρες είναι δυνατή
-
ΕνήλικεςΔόση300 mgΕνδοφλεβίως, κάθε 12 ώρες, για 60 λεπτά, για 5 έως 14 ημέρες (ABSSSI) ή 5 έως 10 ημέρες (ΠΚ). Δυνατή μετάβαση σε 450 mg από του στόματος κάθε 12 ώρες.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CrCl ≥30 ml/min)Καμία προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.
-
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl <30 ml/min)Δόση200 mgΕνδοφλεβίως κάθε 12 ώρες. Εναλλακτικά 450 mg από του στόματος κάθε 12 ώρες.
-
Ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD)Δεν συνιστάται.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται καμία προσαρμογή της δόσης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΑντενδείκνυται.
block
SPC-QUOFENIX
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε αντιβακτηριακό φαρμακευτικό προϊόν φθοριοκινολονών ή κινολονών
-
Προηγούμενο ιστορικό διαταραχών στους τένοντες που σχετίζεται με τη χορήγηση φθοριοκινολονών
-
ΚύησηΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες
-
Γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψηΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
-
ΘηλασμόςΠληθυσμόςΘηλάζουσες γυναίκες
-
Παιδιά ή έφηβοι σε ανάπτυξηΠληθυσμόςΠαιδιά ή έφηβοι κάτω των 18 ετών
warning
SPC-QUOFENIX
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Προηγούμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε κινολόνες/φθοριοκινολόνεςΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών σε κινολόνες/φθοριοκινολόνεςΗ χρήση της δελαφλοξασίνης θα πρέπει να αποφεύγεται. Να ξεκινά μόνο επί απουσίας εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών και κατόπιν προσεκτικής αξιολόγησης της σχέσης οφέλους/κινδύνου.
-
ΑντισύλληψηΠληθυσμόςΓυναίκες σε σεξουαλικά ώριμη ηλικίαΠρέπει να χρησιμοποιείται αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
-
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός της αορτής, και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωνΠληθυσμόςΑσθενείς με θετικό οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος ή συγγενούς βαλβιδοπάθειας, ή διαγνωσμένο προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα και/ή διαχωρισμό της αορτής ή βαλβιδοπάθεια, ή άλλους παράγοντες κινδύνου (π.χ. σύνδρομο Marfan, σύνδρομο Ehlers-Danlos, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αρτηριίτιδα Takayasu, σύνδρομο Sjögren’s, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα) ή ταυτόχρονη θεραπεία με συστημικά κορτικοστεροειδήΝα χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου και αφού εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές. Σε περίπτωση αιφνίδιου πόνου στην κοιλιά, στο στήθος ή στη ράχη, να αναζητείται άμεσα ιατρική βοήθεια. Σε περίπτωση οξείας δύσπνοιας, πρωτοεμφανιζόμενου αισθήματος καρδιακών παλμών, ή ανάπτυξης οιδήματος, να αναζητείται άμεσα ιατρική βοήθεια.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τένονταΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμοσχεύσεις συμπαγών οργάνων, ασθενείς που λαμβάνουν παράλληλα κορτικοστεροειδήΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών. Κατά την εμφάνιση του πρώτου σημείου τενοντίτιδας, η θεραπεία με δελαφλοξασίνη να διακοπεί, να εξεταστεί εναλλακτική θεραπεία και το προσβεβλημένο άκρο να αντιμετωπιστεί κατάλληλα. Τα κορτικοστεροειδή δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περίπτωση εμφάνισης σημείων τενοντοπάθειας.
-
Περιφερική νευροπάθειαΟι ασθενείς να ενημερώνουν τον γιατρό τους πριν από τη συνέχιση της θεραπείας, σε περίπτωση εκδήλωσης συμπτωμάτων νευροπάθειας (πόνος, αίσθημα καύσου, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα, αδυναμία).
-
Επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημαΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστές ή πιθανολογούμενες διαταραχές του ΚΝΣ (π.χ. σοβαρή εγκεφαλική αρτηριοσκλήρυνση, επιληψία) ή άλλους παράγοντες κινδύνου που μπορεί να προδιαθέτουν σε κρίσειςΕάν εμφανιστούν αντιδράσεις στο ΚΝΣ, η δελαφλοξασίνη να διακοπεί αμέσως και να θεσπιστούν κατάλληλα μέτρα. Να χρησιμοποιείται μόνο όταν τα οφέλη υπερβαίνουν τους κινδύνους.
-
Παρόξυνση μυασθένειας gravisΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό ιστορικό μυασθένειας gravisΗ χρήση της δελαφλοξασίνης δεν συνιστάται.
-
Νόσος συσχετιζόμενη με το Clostridioides difficileΕάν πιθανολογείται ή επιβεβαιωθεί νόσος, η θεραπεία με δελαφλοξασίνη να διακοπεί και να εξεταστεί το ενδεχόμενο κατάλληλων υποστηρικτικών μέτρων και ειδικής αντιβακτηριακής θεραπείας. Φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τις περισταλτικές κινήσεις του εντέρου αντενδείκνυνται.
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δελαφλοξασίνη ή σε άλλες φθοριοκινολόνεςΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν Quofenix. Πριν την έναρξη της θεραπείας, να διεξαχθεί προσεκτική έρευνα για προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Εάν εκδηλωθεί αναφυλακτική αντίδραση, το φαρμακευτικό προϊόν να διακοπεί αμέσως και να θεσπιστεί κατάλληλη θεραπεία.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΑπαιτείται προσαρμογή της δόσης. Να χρησιμοποιείται μόνο όταν το αναμενόμενο κλινικό όφελος υπερσκελίζει τον πιθανό κίνδυνο. Το Quofenix δεν συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD).
-
Παρατεταμένες, που προκαλούν αναπηρία και δυνητικά μη αναστρέψιμες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκουΗ δελαφλοξασίνη να διακοπεί αμέσως κατά την εμφάνιση των πρώτων σημείων ή συμπτωμάτων τυχόν σοβαρής ανεπιθύμητης ενέργειας και οι ασθενείς να συμβουλεύονται τον συνταγογράφο ιατρό.
-
ΕπιλοίμωξηΕάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας σημειωθεί επιλοίμωξη από μη ευαίσθητους μικροοργανισμούς, θα πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.
-
ΔυσγλυκαιμίαΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με έναν από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα ή με ινσουλίνηΝα παρακολουθούνται προσεκτικά τα επίπεδα της γλυκόζης αίματος.
-
Σοβαρές πομφολυγώδεις δερματικές αντιδράσειςΣε περίπτωση εμφάνισης δερματικών και/ή βλεννογονικών αντιδράσεων, οι ασθενείς να επικοινωνούν με τον γιατρό τους πριν από τη συνέχιση της θεραπείας.
-
Ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζηςΠληθυσμόςΑσθενείς με οικογενειακό ιστορικό ή πραγματική ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζηςΗ δελαφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
-
ΈκδοχαΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΜπορεί να παρουσιαστεί συσσώρευση κυκλοδεξτρινών λόγω της περιεκτικότητας σε σουλφοβουτυλβήταδεξ νατρίου.
-
Περιεκτικότητα σε ΝάτριοΑυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 175 mg νατρίου ανά φιαλίδιο, που ισοδυναμεί με 8,8% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής για έναν ενήλικα.
swap_horiz
SPC-QUOFENIX
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (γενικά)προσοχήΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα αναφορικά με τις ειδικές επιδράσεις στη δελαφλοξασίνη. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη γνωστές σχετιζόμενες με φθοριοκινολόνες πιθανές αλληλεπιδράσεις.
-
Πολυσθενή κατιόντα (π.χ. μαγνήσιο)προσοχήΧηλική ένωση, μειωμένη απορρόφηση/αποτελεσματικότητα της δελαφλοξασίνης.ΣύστασηΗ δελαφλοξασίνη δεν θα πρέπει να συγχορηγείται με τυχόν διάλυμα που περιέχει πολυσθενή κατιόντα, π.χ. μαγνήσιο, μέσω της ίδιας ενδοφλέβιας γραμμής.
-
Μεταβολικά ένζυμα (CYP) και μεταφορείς (MDR1, BCRP, OAT, OCT, OATP, MATE, BSEP)αμελητέαΗ δελαφλοξασίνη σχετίζεται με μικρή πιθανότητα μεταβολής της κατανομής άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, καθώς δεν αναστέλλει ή επάγει σημαντικά αυτά τα συστήματα.
sick
SPC-QUOFENIX
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μυκητιασική λοίμωξη
- Λοίμωξη από Clostridioides difficile
- Ουρολοίμωξη
- Παραρρινοκολπίτιδα
- Αναιμία
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Ουδετεροπενία
- Αυξημένο INR
- Υπερευαισθησία
- Εποχική αλλεργία
- Υπεργλυκαιμία
- Μειωμένη όρεξη
- Υπογλυκαιμία
- Υπερουριχαιμία
- Υποκαλιαιμία
- Αυξημένο κάλιο αίματος
- Αϋπνία
- Άγχος
- Ασυνήθιστα όνειρα
- Συγχυτική κατάσταση
- Κατάθλιψη
- Διαταραχές του ύπνου
- Ψευδαίσθηση, ακουστική
- Κεφαλαλγία
- Περιφερική νευροπάθεια
- Παραισθησία
- Υπαισθησία
- Προσυγκοπή
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Δυσγευσία
- Διαταραχές της βάδισης
- Δυσλειτουργία μνήμης
- Διαταραχή γεύσης
- Διαταραχή όσφρησης
- Ίλιγγος
- Παραισθησία στόματος
- Υπαισθησία στόματος
- Θαμπή όραση
- Ξηροφθαλμία
- Διαταραχή όρασης
- Εμβοές
- Αιθουσαία διαταραχή
- Διαταραχή ακοής
- Αίσθημα παλμών
- Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Παλινδρόμηση καρδιακών βαλβίδων
- Ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδων
- Υπέρταση
- Υπόταση
- Έξαψη
- Εν τω βάθει φλεβοθρόμβωση
- Φλεβίτιδα
- Αορτικό ανεύρυσμα
- Διαχωρισμός αορτής
- Δύσπνοια
- Βήχας
- Ξηρότητα φάρυγγα
- Διάρροια
- Έμετος
- Ναυτία
- Στοματίτιδα
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Ξηροστομία
- Μετεωρισμός
- Δυσκοιλιότητα
- Διαβρωτική γαστρίτιδα
- Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
- Γλωσσοδυνία
- Αποχρωματισμένα κόπρανα
- Υπερτρανσαμινασαιμία
- Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
- Μειωμένη λευκωματίνη αίματος
- Αυξημένη γ-γλουταμυλοτρανσφεράση
- Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
- Κνησμός
- Αλλεργική δερματίτιδα
- Κνίδωση
- Εξάνθημα
- Υπεριδρωσία
- Αλωπεκία
- Κρύος ιδρώτας
- Νυκτερινοί ιδρώτες
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Αντιδραστική αρθρίτιδα
- Μυοσίτιδα
- Μυϊκοί σπασμοί
- Τενοντίτιδα
- Μυοσκελετικός πόνος
- Πόνος στα άκρα
- Οσφυαλγία
- Αυχεναλγία
- Μυϊκή αδυναμία
- Ρήξη τένοντα
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Αιματουρία
- Παρουσία κρυστάλλων στα ούρα
- Αντίδραση στο σημείο της έγχυσης
- Πυρεξία
- Τοπικό οίδημα
- Κόπωση
- Περιφερικό οίδημα
- Ρίγη
- Επιπλοκή ιατρικής συσκευής
- Επιπλοκές κατά την επούλωση του τραύματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑντίδραση στο σημείο της έγχυσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΜυκητιασική λοίμωξηΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπερτρανσαμινασαιμίαΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΈξαψηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑλλεργική δερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑναιμίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΛοίμωξη από Clostridioides difficileΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΜειωμένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΝεφρική δυσλειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠεριφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠυρεξίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΤοπικό οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΥπαισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑιθουσαία διαταραχήΑυτί
-
ΣπάνιεςΑιματουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑντιδραστική αρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΑποχρωματισμένα κόπραναΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑσυνήθιστα όνειραΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη γ-γλουταμυλοτρανσφεράσηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματοςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένο INRΑίμα
-
ΣπάνιεςΑυξημένο κάλιο αίματοςΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΑυχεναλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΓαστροοισοφαγική παλινδρόμησηΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΓλωσσοδυνίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιαβρωτική γαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
ΣπάνιεςΕν τω βάθει φλεβοθρόμβωσηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΕπιπλοκές κατά την επούλωση του τραύματοςΤραυματισμοί
-
ΣπάνιεςΕπιπλοκή ιατρικής συσκευήςΤραυματισμοί
-
ΣπάνιεςΕποχική αλλεργίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚρύος ιδρώταςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΜειωμένη λευκωματίνη αίματοςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΜυοσίτιδαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυοσκελετικός πόνοςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝυκτερινοί ιδρώτεςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΞηρότητα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΟυρολοίμωξηΛοιμώξεις
-
ΣπάνιεςΠαραισθησία στόματοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠαραρρινοκολπίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣπάνιεςΠαρουσία κρυστάλλων στα ούραΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΠροσυγκοπήΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠόνος στα άκραΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΡίγηΓενικές
-
ΣπάνιεςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΤενοντίτιδαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΥπαισθησία στόματοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπερουριχαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΦλεβίτιδαΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΦλεβοκομβική ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΨευδαίσθηση, ακουστικήΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑνεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωνΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΑορτικό ανεύρυσμαΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές της βάδισηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές του ύπνουΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή ακοήςΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή γεύσηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή όρασηςΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή όσφρησηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαχωρισμός αορτήςΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΔυσλειτουργία μνήμηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΠαλινδρόμηση καρδιακών βαλβίδωνΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη τένονταΜυοσκελετικό
pregnant_woman
SPC-QUOFENIX
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΔεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Λόγω απουσίας δεδομένων σε ανθρώπους και ευρημάτων σε μη κλινικές μελέτες για θεραπευτικές εκθέσεις σε ανθρώπους, η δελαφλοξασίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΔεν είναι γνωστό εάν η δελαφλοξασίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της δελαφλοξασίνης/μεταβολιτών στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ο θηλασμός αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δελαφλοξασίνη.
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν μελετηθεί στον άνθρωπο, δεν παρατηρήθηκαν επιβλαβείς επιδράσεις σε ζώαΟι επιδράσεις της δελαφλοξασίνης στη γονιμότητα στους ανθρώπους δεν έχουν μελετηθεί. Μη κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με τη δελαφλοξασίνη σε αρουραίους δεν υποδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις αναφορικά με τη γονιμότητα ή την αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-QUOFENIX
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-QUOFENIX
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κρεατινίνη ορού | water_dropΝεφρική λειτουργία | στενά | Μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία |
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | στενά | Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία |
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | προσεκτική παρακολούθηση | Διαβητικοί ασθενείς υπό θεραπεία με από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα ή ινσουλίνη |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική ανταπόκριση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | στενά | Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-QUOFENIX
expand_more
Δοσολογία
Η συνιστώμενη δόση είναι 300 mg δελαφλοξασίνης κάθε 12 ώρες χορηγούμενη για ένα διάστημα 60 λεπτών μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης. Η μετάβαση σε από του στόματος λαμβανόμενο δισκίο δελαφλοξασίνης 450 mg κάθε 12 ώρες είναι δυνατή κατά τη διακριτική ευχέρεια του ιατρού. Η συνολική διάρκεια της θεραπείας είναι 5 έως 14 ημέρες για ABSSSI και 5 έως 10 ημέρες για ΠΚ.
Ειδικός πληθυσμός
Ηλικιωμένοι
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Σύμφωνα με την κατηγορία των φθοριοκινολονών, οι ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης σοβαρών διαταραχών στους τένοντες, συμπεριλαμβανομένης της ρήξης τένοντα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
Νεφρική δυσλειτουργία
Καμία προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CrCl ≥30 ml/min). Η δοσολόγηση σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl <30 ml/min) θα πρέπει να μειωθεί σε 200 mg ενδοφλεβίως κάθε 12 ώρες. Εναλλακτικά, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν 450 mg δελαφλοξασίνης από του στόματος κάθε 12 ώρες (βλ. Φαρμακοκινητικές). Το Quofenix δεν συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD End Stage Renal Disease).
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται καμία προσαρμογή της δόσης (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Το Quofenix αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους (βλ. Αντενδείξεις).
Τρόπος χορήγησης
Ενδοφλέβια χρήση. Για οδηγίες σχετικά με την ανασύσταση και αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλ. παράγραφο 6.6.
block
Αντενδείξεις
SPC-QUOFENIX
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
- Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε αντιβακτηριακό φαρμακευτικό προϊόν φθοριοκινολονών ή κινολονών.
- Προηγούμενο ιστορικό διαταραχών στους τένοντες που σχετίζεται με τη χορήγηση φθοριοκινολονών.
- Κύηση, γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη και θηλασμός (βλ. Κύηση και γαλουχία).
- Παιδιά ή έφηβοι σε ανάπτυξη κάτω των 18 ετών (βλ. Δοσολογία).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-QUOFENIX
expand_more
Προειδοποιήσεις
Προηγούμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε κινολόνες/φθοριοκινολόνες
Η χρήση της δελαφλοξασίνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς, οι οποίοι στο παρελθόν έχουν εμφανίσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση προϊόντων που περιέχουν κινολόνη ή φθοριοκινολόνη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε αυτούς τους ασθενείς, η θεραπεία με δελαφλοξασίνη θα πρέπει να ξεκινά μόνο επί απουσίας εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών και κατόπιν προσεκτικής αξιολόγησης της σχέσης οφέλους/κινδύνου (βλ. επίσης Αντενδείξεις).
Αντισύλληψη
Εάν υποβληθεί σε θεραπεία μία γυναίκα που βρίσκεται σε σεξουαλικά ώριμη ηλικία, τότε κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να χρησιμοποιείται αποτελεσματική αντισύλληψη (βλ. Κύηση και γαλουχία).
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός της αορτής, και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδων
Επιδημιολογικές μελέτες αναφέρουν αυξημένο κίνδυνο αορτικού ανευρύσματος και διαχωρισμού της αορτής, ιδίως σε ηλικιωμένους ασθενείς, και κίνδυνο παλινδρόμησης αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας μετά τη λήψη φθοριοκινολονών. Σε ασθενείς που έλαβαν φθοριοκινολόνες έχουν αναφερθεί περιστατικά αορτικού ανευρύσματος και διαχωρισμού αορτής, ορισμένες φορές επιπλεγμένα κατόπιν ρήξης (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών), καθώς και περιστατικά παλινδρόμησης/ανεπάρκειας οιασδήποτε εκ των καρδιακών βαλβίδων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Συνεπώς, οι φθοριοκινολόνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου και αφού πρώτα εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές για τους ασθενείς με θετικό οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος ή συγγενούς βαλβιδοπάθειας, ή για τους ασθενείς που έχουν διαγνωσμένο προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα και/ή διαχωρισμό της αορτής ή βαλβιδοπάθεια ή που παρουσιάζουν άλλους παράγοντες κινδύνου ή παθήσεις προδιάθεσης:
- τόσο για αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμό της αορτής όσο και για παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακής βαλβίδας (π.χ. διαταραχές του συνδετικού ιστού όπως σύνδρομο Marfan, ή σύνδρομο Ehlers-Danlos, σύνδρομο Turner, νόσο του Behcet, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα) ή επιπροσθέτως
- για αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμό αορτής (π.χ. αγγειακές διαταραχές όπως αρτηριίτιδα Takayasu ή γιγαντοκυτταρική αρτηριίτιδα ή γνωστή αθηροσκλήρωση ή σύνδρομο Sjögren’s) ή επιπροσθέτως
- για παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακής βαλβίδας (π.χ. λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα).
Ο κίνδυνος εμφάνισης αορτικού ανευρύσματος και διαχωρισμού αορτής, καθώς και της ρήξης αυτών, ενδέχεται επίσης να είναι αυξημένος σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με συστημικά κορτικοστεροειδή.
Σε περίπτωση αιφνίδιου πόνου στην κοιλιά, στο στήθος ή στη ράχη, οι ασθενείς συνιστάται να προσέρχονται στα επείγοντα περιστατικά και να συμβουλεύονται άμεσα γιατρό.
Συνιστάται οι ασθενείς να αναζητούν άμεσα ιατρική βοήθεια σε περίπτωση οξείας δύσπνοιας, πρωτοεμφανιζόμενου αισθήματος καρδιακών παλμών, ή ανάπτυξης οιδήματος στην κοιλιακή χώρα ή στα κάτω άκρα.
Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα
Μπορεί να εμφανιστεί τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα (ιδιαίτερα μεταξύ άλλων του Αχίλλειου τένοντα), ορισμένες φορές αμφοτερόπλευρη, εντός διαστήματος 48 ωρών από την έναρξη της θεραπείας με κινολόνες και φθοριοκινολόνες και έχει αναφερθεί ότι εμφανίζονται ακόμα και για έως αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ο κίνδυνος εμφάνισης τενοντίτιδας και ρήξης τένοντα είναι αυξημένος σε ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμοσχεύσεις συμπαγών οργάνων και, σε εκείνους που λαμβάνουν παράλληλα θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών θα πρέπει να αποφεύγεται.
Κατά την εμφάνιση του πρώτου σημείου τενοντίτιδας (π.χ., επώδυνη διόγκωση, φλεγμονή), η θεραπεία με δελαφλοξασίνη θα πρέπει να διακοπεί και να εξεταστεί το ενδεχόμενο εναλλακτικής θεραπείας. Το(α) προσβεβλημένο(α) άκρο(α) θα πρέπει να αντιμετωπιστεί(ούν) κατάλληλα (π.χ. ακινητοποίηση). Τα κορτικοστεροειδή δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περίπτωση εμφάνισης σημείων τενοντοπάθειας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Περιφερική νευροπάθεια
Περιστατικά αισθητηριακής ή αισθητικοκινητικής πολυνευροπάθειας που οδηγούν σε παραισθησία, υπαισθησία, δυσαισθησία, ή αδυναμία έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν κινολόνες και φθοριοκινολόνες. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με δελαφλοξασίνη θα πρέπει να συμβουλεύονται να ενημερώνουν τον γιατρό τους πριν από τη συνέχιση της θεραπείας, σε περίπτωση εκδήλωσης συμπτωμάτων νευροπάθειας όπως πόνος, αίσθημα καύσου, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα, ή αδυναμία, προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη δυνητικά μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα
Οι φθοριοκινολόνες έχουν συσχετιστεί με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης αντιδράσεων σε επίπεδο κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), συμπεριλαμβανομένων των εξής: σπασμοί και αυξημένη ενδοκράνια πίεση (συμπεριλαμβανομένου του ψευδοόγκου του εγκεφάλου) και τοξική ψύχωση. Οι φθοριοκινολόνες μπορούν επίσης να προκαλέσουν αντιδράσεις στο ΚΝΣ όπως είναι η νευρικότητα, η διέγερση, η αϋπνία, το άγχος, οι εφιάλτες, η παράνοια, η ζάλη, η σύγχυση, ο τρόμος, οι ψευδαισθήσεις, η κατάθλιψη και οι αυτοκτονικές σκέψεις ή ενέργειες. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες ενδέχεται να σημειωθούν μετά από τη χορήγηση της πρώτης δόσης. Εάν αυτές οι αντιδράσεις εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με δελαφλοξασίνη, η δελαφλοξασίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και θα πρέπει να θεσπιστούν κατάλληλα μέτρα. Η δελαφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται όταν τα οφέλη της θεραπείας υπερβαίνουν τους κινδύνους σε ασθενείς με γνωστές ή πιθανολογούμενες διαταραχές του ΚΝΣ (π.χ. σοβαρή εγκεφαλική αρτηριοσκλήρυνση, επιληψία) ή επί παρουσίας άλλων παραγόντων κινδύνου που μπορεί να προδιαθέτουν σε κρίσεις ή να μειώνουν τον ουδό εμφάνισης κρίσεων.
Παρόξυνση μυασθένειας gravis
Οι φθοριοκινολόνες διαθέτουν δραστηριότητα νευρομυϊκού αποκλεισμού και μπορεί να επιδεινώσουν τη μυϊκή αδυναμία σε άτομα με μυασθένεια gravis. Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν μετά από την κυκλοφορία, συμπεριλαμβανομένων των θανάτων και της ανάγκης για αναπνευστική υποστήριξη, έχουν συσχετιστεί με τη χρήση φθοριοκινολονών σε άτομα με μυασθένεια gravis. Η χρήση της δελαφλοξασίνης δεν συνιστάται σε ασθενείς με γνωστό ιστορικό μυασθένειας gravis.
Νόσος συσχετιζόμενη με το Clostridioides difficile
Η σχετιζόμενη με το Clostridioides difficile νόσος έχει αναφερθεί σε χρήστες σχεδόν όλων των συστηματικών αντιβακτηριακών φαρμακευτικών προϊόντων, με τη βαρύτητα να κυμαίνεται από ήπια διάρροια έως θανατηφόρο κολίτιδα. Η σχετιζόμενη με το Clostridioides difficile νόσος πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε όλους τους ασθενείς που εκδηλώνουν διάρροια. Εάν πιθανολογείται ή επιβεβαιωθεί εμφάνιση σχετιζόμενης με το Clostridioides difficile νόσου, η θεραπεία με δελαφλοξασίνη θα πρέπει να διακοπεί και θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο κατάλληλων υποστηρικτικών μέτρων σε συνδυασμό με ειδική αντιβακτηριακή θεραπεία κατά του C. difficile. Φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τις περισταλτικές κινήσεις του εντέρου αντενδείκνυνται σε περίπτωση υποψίας νόσου σχετιζόμενης με το Clostridioides difficile.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Οι ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δελαφλοξασίνη ή σε άλλες φθοριοκινολόνες δεν θα πρέπει να λαμβάνουν Quofenix (βλ. Αντενδείξεις). Έχουν αναφερθεί σοβαρές και περιστασιακά θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές) σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιβακτηριακά φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν φθοριοκινολόνες. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Quofenix, θα πρέπει να διεξαχθεί προσεκτική έρευνα σχετικά με προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε άλλα αντιβακτηριακά φαρμακευτικά προϊόντα κινολόνης ή φθοριοκινολόνης. Εάν εκδηλωθεί αναφυλακτική αντίδραση στο Quofenix, το φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και θα πρέπει να θεσπιστεί κατάλληλη θεραπεία.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία).
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των οδηγιών για την προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δεν έχουν αξιολογηθεί κλινικά και βασίζονται σε δεδομένα φαρμακοκινητικού μοντέλου. Η δελαφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς μόνο όταν θεωρείται ότι το αναμενόμενο κλινικό όφελος υπερσκελίζει τον πιθανό κίνδυνο.
Η κλινική ανταπόκριση στη θεραπεία και η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά σε αυτούς τους ασθενείς.
Συσσώρευση του ενδοφλέβιου φορέα σουλφοβουτυλβήταδεξ νατρίου εκδηλώνεται σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Συνεπώς, τα επίπεδα κρεατινίνης ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά σε αυτούς τους ασθενείς και, εάν αυξηθούν, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο μετάβασης σε δισκίο Quofenix 450 mg κάθε 12 ώρες.
Το Quofenix δεν συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD).
Περιορισμοί των κλινικών δεδομένων
Στις δύο μεγάλες μελέτες στην ένδειξη των ABSSSI, οι τύποι των λοιμώξεων που αντιμετωπίστηκαν, περιορίστηκαν μόνο στην κυτταρίτιδα/ερυσίπελα, τα αποστήματα και τις λοιμώξεις τραύματος. Δεν έχουν μελετηθεί άλλοι τύποι δερματικών λοιμώξεων. Ασθενείς με τοξική καταπληξία, ουδετεροπενία (αριθμοί ουδετερόφιλων < 500 κύτταρα/mm3) ή σοβαρά ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς δεν συμπεριλήφθηκαν στις μελέτες. Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σε ασθενείς ηλικίας άνω > 75 ετών. Ωστόσο, ο πληθυσμός της ΠΚ ήταν μεγαλύτερος σε ηλικία από αυτόν που μελετήθηκε στο ABSSSI (48,3% των ατόμων ήταν ≥ 65 ετών και 23,9% ≥ 75 ετών). Στη μελέτη CAP, το 90,7% των ασθενών είχαν βαθμολογία CURB-65 από ≤2. Ωστόσο 69,3% των ασθενών κατηγοριοποιήθηκαν στην κατηγορία PORT III και το 30,7% των ασθενών είχαν βαθμολογία PORT> III.
Παρατεταμένες, που προκαλούν αναπηρία και δυνητικά μη αναστρέψιμες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου
Πολύ σπάνιες περιπτώσεις παρατεταμένων (συνεχιζόμενων για μήνες ή χρόνια), που προκαλούν αναπηρία και δυνητικά μη αναστρέψιμων σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών φαρμάκου που προσβάλλουν διαφορετικά, ορισμένες φορές πολλαπλά οργανικά συστήματα (μυοσκελετικό, νευρικό, ψυχιατρικές αντιδράσεις και αισθητήρια όργανα) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν κινολόνες και φθοριοκινολόνες ανεξαρτήτως της ηλικίας τους και των προϋπαρχόντων παραγόντων κινδύνου. Η δελαφλοξασίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως κατά την εμφάνιση των πρώτων σημείων ή συμπτωμάτων τυχόν σοβαρής ανεπιθύμητης ενέργειας και οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται όπως απευθύνονται στον συνταγογράφο ιατρό για συμβουλές.
Επιλοίμωξη
Μη ευαίσθητοι σε φθοριοκινολόνες μικροοργανισμοί μπορεί να οδηγήσουν σε επιλοίμωξη με τη χρήση δελαφλοξασίνης. Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας σημειωθεί επιλοίμωξη, θα πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.
Δυσγλυκαιμία
Όπως με όλες τις κινολόνες, έχουν αναφερθεί διαταραχές στη γλυκόζη αίματος, συμπεριλαμβανομένης της υπογλυκαιμίας και της υπεργλυκαιμίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες), συνήθως σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με έναν από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα (π.χ. γλιβενκλαμίδη) ή με ινσουλίνη. Έχουν αναφερθεί περιστατικά υπογλυκαιμικού κώματος. Σε διαβητικούς ασθενείς, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων της γλυκόζης αίματος. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τα σοβαρά περιστατικά υπογλυκαιμίας που οδηγούν σε κώμα ή θάνατο μετά από τη χρήση δελαφλοξασίνης.
Σοβαρές πομφολυγώδεις δερματικές αντιδράσεις
Περιστατικά πομφολυγωδών δερματικών αντιδράσεων όπως είναι το σύνδρομο Stevens-Johnson ή η τοξική επιδερμική νεκρόλυση έχουν αναφερθεί με άλλες φθοριοκινολόνες. Σε περίπτωση εμφάνισης δερματικών και/ή βλεννογονικών αντιδράσεων, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να επικοινωνούν με τον γιατρό τους ακριβώς πριν από τη συνέχιση της θεραπείας.
Ασθενείς με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης
Οι ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό, ή πραγματική ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης είναι επιρρεπείς σε αιμολυτικές αντιδράσεις κατά τη λήψη θεραπείας με άλλες κινολόνες. Επομένως, η δελαφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
Έκδοχα
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει σουλφοβουτυλβήταδεξ νατρίου. Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να παρουσιαστεί συσσώρευση κυκλοδεξτρινών.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 175 mg νατρίου ανά φιαλίδιο, που ισοδυναμεί με 8,8% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής για έναν ενήλικα.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-QUOFENIX
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη δελαφλοξασίνη
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα αναφορικά με τις ειδικές επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη δελαφλοξασίνη. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη γνωστές σχετιζόμενες με φθοριοκινολόνες πιθανές αλληλεπιδράσεις.
Επίδραση της δελαφλοξασίνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Δραστική ουσία χηλικής μορφής: αντιόξινα, σουκραλφάτη, μεταλλικά κατιόντα, πολυβιταμίνες
Δεν υπάρχουν δεδομένα αναφορικά με την αλληλεπίδραση της ενδοφλέβιας δελαφλοξασίνης με πολυβιταμίνες, διδανοσίνη ή μεταλλικά κατιόντα. Ωστόσο, η δελαφλοξασίνη δεν θα πρέπει να συγχορηγείται με τυχόν διάλυμα που περιέχει πολυσθενή κατιόντα, π.χ. μαγνήσιο, μέσω της ίδιας ενδοφλέβιας γραμμής (βλ. Δοσολογία και παράγραφο 6.2).
Βάσει των in vitro δεδομένων σχετικά με τα μεταβολικά ένζυμα και τους μεταφορείς, η δελαφλοξασίνη σχετίζεται με μικρή πιθανότητα μεταβολής της κατανομής άλλων φαρμακευτικών προιόντων (βλ. Φαρμακοκινητικές).
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-QUOFENIX
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας
Οι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου που έχουν αναφερθεί στην ένδειξη των ABSSSI (μελέτες φάσης 2 και 3) και στην ένδειξη ΠΚ (μελέτη φάσης 3), στις οποίες συμμετείχαν συνολικά 1,297 ασθενείς (868 ασθενείς στις οξείες βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων και 429 ασθενείς στην πνευμονία της κοινότητας) που εκτέθηκαν σε δελαφλοξασίνη ενδοφλέβια ή από στόματος μορφή, ήταν η διάρροια, η ναυτία και υπερτρανσαμινασαιμία (5,86%, 5,47% και 2,85% αντίστοιχα), οι οποίες ήταν ήπιας έως μέτριας έντασης.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναγνωριστεί σε τέσσερις συγκριτικές μελέτες φάσης 2 και 3 στην ένδειξη των ABSSSI και σε μία μελέτη φάσης 3 στην ένδειξη ΠΚ και έχουν ταξινομηθεί ανά προτιμώμενο όρο και Κατηγορία Οργανικού Συστήματος και ανά συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Πολύ σπάνιες περιπτώσεις παρατεταμένων (συνεχίζονται για μήνες ή χρόνια), που προκαλούν αναπηρία και δυνητικά μη αναστρέψιμων σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών φαρμάκου που προσβάλλουν αρκετά, ορισμένες φορές πολλαπλά οργανικά συστήματα και αισθητήρια όργανα (συμπεριλαμβανομένων αντιδράσεων όπως τενοντίτιδα, ρήξη τένοντα, αρθραλγία, πόνος στα άκρα, διαταραχές της βάδισης, σχετιζόμενη με νευροπάθειες παραισθησία, κατάθλιψη, κόπωση, δυσλειτουργία της μνήμης, διαταραχές του ύπνου, και διαταραχή της ακοής, της όρασης, της γεύσης και της όσφρησης) έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη χρήση κινολονών και φθοριοκινολονών σε ορισμένες περιπτώσεις ανεξαρτήτως προϋπαρχόντων παραγόντων κινδύνου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Σε ασθενείς που έλαβαν φθοριοκινολόνες έχουν αναφερθεί περιστατικά αορτικού ανευρύσματος και διαχωρισμού αορτής, ορισμένες φορές επιλεγμένα κατόπιν ρήξης (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών), καθώς και περιστατικά παλινδρόμησης/ανεπάρκειας οιασδήποτε εκ των καρδιακών βαλβίδων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-QUOFENIX
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
Οι γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δελαφλοξασίνη.
Κύηση
Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της δελαφλοξασίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Λόγω απουσίας δεδομένων σε ανθρώπους και ευρημάτων σε μη κλινικές μελέτες για θεραπευτικές εκθέσεις σε ανθρώπους, η δελαφλοξασίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η δελαφλοξασίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της δελαφλοξασίνης/μεταβολιτών στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ο θηλασμός αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δελαφλοξασίνη.
Γονιμότητα
Οι επιδράσεις της δελαφλοξασίνης στη γονιμότητα στους ανθρώπους δεν έχουν μελετηθεί. Μη κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με τη δελαφλοξασίνη σε αρουραίους δεν υποδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις αναφορικά με τη γονιμότητα ή την αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-QUOFENIX
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, φθοριοκινολόνες, ATC κωδικός: J01MA23
Μηχανισμός δράσης
Η δελαφλοξασίνη αναστέλλει τη βακτηριακή τοποϊσομεράση IV και τη DNA γυράση (τοποϊσομεράση II), ένζυμα τα οποία απαιτούνται για την αναπαραγωγή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του βακτηριακού DNA.
Αντοχή
Ανθεκτικότητα σε φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της δελαφλοξασίνης, μπορεί να εμφανιστεί λόγω μεταλλάξεων σε καθορισμένες περιοχές των βακτηριακών ενζύμων-στόχων, της τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης, οι οποίες αναφέρονται ως περιοχές καθορισμού αντοχής στις κινολόνες (QRDR), ή μέσω άλλων μηχανισμών αντοχής όπως είναι οι μηχανισμοί εκροής. Μεταξύ της δελαφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών ενδέχεται να παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή, αν και ορισμένα απομονωμένα στελέχη τα οποία είναι ανθεκτικά σε άλλες φθοριοκινολόνες μπορεί να διατηρούν την ευπάθειά τους στη δελαφλοξασίνη.
Σημεία αποκοπής δοκιμασιών ευπάθειας
Τα σημεία αποκοπής της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) που θεμελιώθηκαν από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για την Δοκιμασία Αντιμικροβιακής Ευαισθησίας (EUCAST) έχουν ως εξής:
| Οργανισμός | Σημεία αποκοπής MIC (mg/L) Ευαίσθητο (S ≤) | Ανθεκτικό (R >) |
|---|---|---|
| Staphylococcus aureus (ABSSSI) | 0,25 | 0,25 |
| Staphylococcus aureus (ΠΚ) | 0,016 | 0,016 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,06 | 0,06 |
| Streptococcus pyogenes | 0,03 | 0,03 |
| Streptococcus dysgalactiae | 0,03 | 0,03 |
| Streptococcus agalactiae | 0,03 | 0,03 |
| Streptococcus anginosus group | 0,03 | 0,03 |
| Escherichia coli | 0,125 | 0,125 |
| Haemophilus influenza | 0,004 | 0,004 |
Σχέση φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής
Η αναλογία fAUC24/MIC, όπως και για άλλα αντιβιοτικά κινολόνης, οδήγησε σε φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική παράμετρο που σχετίζεται πιο στενά με την αποτελεσματικότητα της δελαφλοξασίνης.
Κλινική αποτελεσματικότητα έναντι συγκεκριμένων παθογόνων
Η αποτελεσματικότητα έχει καταδειχθεί σε κλινικές μελέτες έναντι των παθογόνων που αναφέρονται κάτω από κάθε ένδειξη που είναι ευαίσθητα στη δελαφλοξασίνη in vitro.
Οξέων βακτηριακών λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών μορίων
- Gram-θετικοί μικροοργανισμοί:
- Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένου του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη [MRSA])
- Staphylococcus haemolyticus
- Staphylococcus hominis
- Staphylococcus lugdunensis
- Streptococcus agalactiae
- Ομάδα Streptococcus anginosus (συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius και Streptococcus constellatus)
- Streptococcus dysgalactiae
- Ομάδα Streptococcus mitis (συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus cristatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus oralis, Streptococcus mitis και Streptococcus sanguinis)
- Streptococcus pyogenes
- Enterococcus faecalis
- Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:
- Escherichia coli
- Enterobacter cloacae
- Klebsiella pneumoniae
- Pseudomonas aeruginosa
Πνευμονία της Κοινότητας
- Gram-θετικοί μικροοργανισμοί:
- Streptococcus pneumoniae
- Staphylococcus aureus (MSSA)
- Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:
- Haemophilus influenzae
- Escherichia coli
- Άτυποι:
- Chlamydia pneumoniae
- Legionella pneumophila
- Mycoplasma pneumoniae
Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Quofenix σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην θεραπεία των οξέων βακτηριακών λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών μορίων και της πενυμονίας της κοινότητας (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-QUOFENIX
expand_more
Φαρμακοκινητική
Μετά από ενδοφλέβια χρήση 300 mg δελαφλοξασίνης κάθε 12 ώρες, οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης επιτυγχάνονται μετά από περίπου 3-5 ημέρες με περίπου 10% συσσώρευση μετά από πολλαπλές χορηγήσεις. Η ημίσεια ζωή της ενδοφλεβίως χορηγούμενης δελαφλοξασίνης είναι περίπου 10 ώρες. H φαρμακοκινητική της δελαφλοξασίνης είναι συγκρίσιμη μεταξύ ασθενών με ABSSSI ή με ΠΚ και υγιών εθελοντών.
Απορρόφηση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος της δελαφλοξασίνης επιτυγχάνονται στο τέλος της ενδοφλέβιας έγχυσης διάρκειας 1 ώρας. Το σκεύασμα των 300 mg IV και το δισκίο των 450 mg είναι βιοϊσοδύναμα όσον αφορά τη συνολική έκθεση (AUC).
Κατανομή
Ο όγκος κατανομής σταθερής κατάστασης της δελαφλοξασίνης είναι σχεδόν 40 L, τιμή η οποία προσεγγίζει το συνολικό σωματικό ύδωρ. Η δέσμευση της δελαφλοξασίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 84%. Κατά κύριο λόγο δεσμεύεται στη λευκωματίνη. Η δέσμευση της δελαφλοξασίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται σημαντικά από το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 7 δόσεων με 300 mg δελαφλοξασίνης σε 30 υγιείς εθελοντές, η μέση AUC0-12 (3.6 hrµg/mL) δελαφλοξασίνης σε κυψελιδικά μακροφάγα ήταν το 83% του ελεύθερου πλάσματος AUC0-12, και η μέση AUC0-12 (2.8 hrµg/mL) δελαφλοξασίνης στο υγρό επιθηλιακού ιστού ήταν το 65% του ελεύθερου πλάσματος AUC0-12.
Βιομετασχηματισμός
Η γλυκουρονιδίωση της δελαφλοξασίνης αποτελεί την κύρια μεταβολική οδό με τον οξειδωτικό μεταβολισμό να αντιπροσωπεύει ποσοστό <1% της χορηγηθείσας δόσης. Η γλυκουρονιδίωση της δελαφλοξασίνης διαμεσολαβείται κυρίως από τα ένζυμα UGT1A1, UGT1A3 και UGT2B15. Το αμετάβλητο γονικό φάρμακο αποτελεί το κύριο συστατικό στο πλάσμα. Δεν υπάρχουν σημαντικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες (μέσος όρος=9,6%) στους ανθρώπους. In vitro δεδομένα υποδεικνύουν ότι η δελαφλοξασίνη σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις δεν αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 και το CYP3A4/5, αλλά ούτε και τις ισομορφές της UDP-γλυκουρονοσυλτρανσφεράσης, UGT1A1 και UGT2B7. Η δελαφλοξασίνη δεν επάγει τα CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 ή το CYP3A4/5. Ομοίως, σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις, η δελαφλοξασίνη δεν αναστέλλει τους μεταφορείς MDR1, BCRP, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1, MATE2K και BSEP. Η δελαφλοξασίνη συνιστά πιθανό υπόστρωμα της πρωτεΐνης BCRP.
Αποβολή
Μετά από εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης 14C-σημασμένης δελαφλοξασίνης, το 65% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα και το 28% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η δελαφλοξασίνη απεκκρίνεται τόσο αμετάβλητη όσο και ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες στα ούρα. Η ραδιενέργεια που ανακτάται από τα κόπρανα είναι η αμετάβλητη δελαφλοξασίνη.
Παχύσαρκοι ασθενείς (≥ 30 kg/m2 ΔΜΣ)
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν μεταβάλλονται σε παχύσαρκους ασθενείς (ΔΜΣ ≥ 30 kg/m2)
Ηπατική δυσλειτουργία
Μετά από χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιας δόσης 300 mg δελαφλοξασίνης σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (τάξη A, B και C κατά Child-Pugh), δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στη Cmax και AUC∞ της δελαφλοξασίνης, συγκριτικά με τα αντίστοιχα υγιή άτομα ελέγχου.
Νεφρική δυσλειτουργία
Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια (300 mg) χορήγηση σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ESRD υπό αιμοκάθαρση, με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, η μέση συνολική έκθεση (AUCt) ήταν 1,3, 1,7, 2,1, 3,5 και 4,1 φορές υψηλότερη από τις τιμές για τα αντίστοιχα άτομα ελέγχου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις για τους ασθενείς με ήπια και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία ήταν παρόμοιες με εκείνες των υγιών ατόμων, ενώ οι μέγιστες συγκεντρώσεις ήταν 2,1, 5,9 και 5,4 φορές υψηλότερες για τους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και ESRD υπό αιμοκάθαρση με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, αντίστοιχα. Σε άτομα με ESRD με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, η δελαφλοξασίνη αιμοκαθαίρεται με κάθαρση της τάξης των 6,58 L/h και 5,09 L/h, Σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ESRD υπό αιμοκάθαρση, συντελείται συσσώρευση του ενδοφλέβιου εκδόχου σουλφοβούτυλβήταδεξ νατρίου. Η μέση συστηματική έκθεση (AUC) ήταν αυξημένη κατά 2,2, 5,3, 8,5 και 29,8 φορές στους ασθενείς με μέτρια δυσλειτουργία, σοβαρή δυσλειτουργία και ESRD με ή χωρίς αιμοκάθαρση μετά από τη δοσολόγηση, αντίστοιχα, συγκριτικά με τη φυσιολογική ομάδα ελέγχου. Η μέση μέγιστη έκθεση (Cmax) αυξήθηκε κατά σχεδόν 2, 5 και 7 φορές για ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία και ESRD με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, αντίστοιχα, συγκριτικά με τη φυσιολογική ομάδα ελέγχου. Για τις οδηγίες δοσολόγησης σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία ανατρέξτε στην (βλ. Δοσολογία).
Ηλικιωμένοι
Η φαρμακοκινητική της δελαφλοξασίνης δεν μεταβάλλεται σημαντικά με την ηλικία. Συνεπώς, η προσαρμογή της δόσης δεν βασίζεται απαραιτήτως στην ηλικία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές μελέτες με τη δελαφλοξασίνη σε παιδιατρικούς ασθενείς.
Φύλο
Σε υγιή άτομα ή ασθενείς με ABSSSI ή ΠΚ δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές και σχετιζόμενες με το φύλο διαφορές στη φαρμακοκινητική της δελαφλοξασίνης. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης βάσει του φύλου.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η δελαφοξασίνη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο της κατηγορίας των φθοριοκινολονών που σκοτώνει τα βακτηριακά κύτταρα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η δελαφοξασίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα της βακτηριακής DNA τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (τοποϊσομεράσης II). Αυτό παρεμβαίνει στην αντιγραφή του βακτηριακού DNA, εμποδίζοντας τη χαλάρωση των θετικών υπερσπειρών που εισάγονται ως μέρος της διαδικασίας επιμήκυνσης. Η προκύπτουσα τάση αναστέλλει περαιτέρω την επιμήκυνση. Η δελαφοξασίνη ασκεί μικροβιοκτόνο δράση εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 0,75 (0,5-4,0) ώρες μετά από εφάπαξ δόση και 1,00 (0,5-6,0) ώρες για χορήγηση σε σταθερή κατάσταση. Ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1,00 (1,0-1,2) ώρες για εφάπαξ δόση και 1,0 (1,0-1,0) ώρα για χορήγηση σε σταθερή κατάσταση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 58,8%.
Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, το 65% της δελαφοξασίνης απεκκρίθηκε στα ούρα, αμετάβλητο ή ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες, με το 28% να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση, το 50% της δελαφοξασίνης απεκκρίθηκε στα ούρα, αμετάβλητο ή ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες, με το 48% να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση της δελαφοξασίνης είναι 30-48 λίτρα.
Η μέση συνολική κάθαρση της δελαφοξασίνης είναι 16,3 λίτρα ανά ώρα. Η νεφρική κάθαρση αντιστοιχεί στο 35-45% της συνολικής κάθαρσης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγκράτηση Πρωτεϊνών
Η δελαφοξασίνη συνδέεται κατά 84% με τις ανθρώπινες πλασματικές πρωτεΐνες. Συνδέεται κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η δελαφοξασίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης που μεσολαβείται από τις UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-1 (UGT1A1), UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-3 (UGT1A3) και UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 2Β15 (UGT2B15). Λιγότερο από 1% μεταβολίζεται μέσω οξείδωσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής της δελαφοξασίνης είναι 3,7 ώρες μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση. Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής για πολλαπλές από του στόματος χορηγήσεις είναι 4,2-8,5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση μολυσματικών παραγόντων ή οργανισμών ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες ή οργανισμούς για την πρόληψη της εξάπλωσης της λοίμωξης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
6315412YVF
DELAFLOXACIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Η δελαφοξασίνη είναι μια αντιβακτηριακή φθοριοκινολόνη.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση μολυσματικών παραγόντων ή οργανισμών ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες ή οργανισμούς για την πρόληψη της εξάπλωσης της λοίμωξης.