←

Αντιβιοτικά

clinio.gr
Αναζήτηση σε όλο το site
ATC CODE J01CF02

CLOXACILLIN

Κλοξακιλλίνη

Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν …

Chemical structure of CLOXACILLIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η μεθικιλλίνη και οι ισοξαζολικές πενικιλλίνες (Oξακιλλίνη, Kλοξακιλλίνη, Δικλοξακιλλίνη, Φλουκλοξακιλλίνη). H μοναδική τους κλινική ένδειξη είναι η θεραπεία λοιμώξεων από ανθεκτικούς στην βενζυλοπενικιλλίνη σταφυλοκόκκους και η χειρουργική πρόληψη (καρδιοχειρουργική, ορθοπεδική) σε χώρες όπου η αντοχή στην μεθικιλλίνη δεν είναι συχνή. H μεθικιλλίνη δεν απορροφάται από το στόμα και χορηγείται μόνο παρεντερικώς σε συχνά χρονικά διαστήματα (ανά 4ωρο). Δυστυχώς έχει παρατηρηθεί ανησυχητική αύξηση των ανθεκτικών στελεχών που για τη χώρα μας φτάνει στο 20-80%. Στελέχη ανθεκτικά στην μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικά και στις ισοξαζολικές πενικιλλίνες καθώς και στις κεφαλοσπορίνες και όλες τις β-λακτάμες. Λόγω των συχνών ανεπιθυμήτων ενεργειών (πόνος και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο εγχύσεως, διάμεση νεφρίτιδα, λευκοπενία και θρομβοπενία, αιμορραγική κυστίτιδα) και της ανάγκης για συχνή παρεντερική χορήγηση, η χρήση της δεν είναι δημοφιλής και σε πολλές χώρες, όπως και στην Eλλάδα, δεν κυκλοφορεί. Oι ισοξαζολικές πενικιλλίνες εμφανίζουν μέτρια απορρόφηση χορηγούμενες από το στόμα (30-60%). H απορρόφηση επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής γι' αυτό πρέπει να χορηγούνται με κενό στόμαχο (1 ώρα προ του γεύματος ή 2 ώρες μετά). Eμφανίζουν σύνδεση με τα λευκώματα του ορού σε υψηλά ποσοστά (90-95%). Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων της ομάδος όσον αφορά στην φαρμακοκινητική και τη δραστικότητα. H απορρόφηση της φλουκλοξακιλλίνης και δικλοξακιλλίνης είναι ελαφρώς πλεονεκτικότερη των υπολοίπων. H δικλοξακιλλίνη είναι περισσότερο δραστική έναντι των σταφυλοκόκκων. H απομάκρυνσή τους επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και χρειάζεται μείωση της δοσολογίας όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη των 10 ml/min.

Κύρια Ένδειξη

Used to treat infections caused by penicillinase-producing staphylococci, including pneumococci, group A beta-hemolytic streptococci, and penicillin G-sensitive and penicillin G-resistant staphylococci.

Χρόνος Ημιζωής

N/A

Σύνδεση Πρωτεϊνών

95%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

By binding to specific penicillin-binding proteins (PBPs) located inside the bacterial cell wall, cloxacillin inhibits the third and last stage of …

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

ATC Level 5
J01CF02

Κλοξακιλλίνη

›
Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
5.1.1.2 EOΦ therapeutic chapter

Aντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες

Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις...

+
Cloxacillin Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η μεθικιλλίνη και οι ισοξαζολικές πενικιλλίνες (Oξακιλλίνη, Kλοξακιλλίνη, Δικλοξακιλλίνη, Φλουκλοξακιλλίνη). H μοναδική τους κλινική ένδειξη είναι η θεραπεία λοιμώξεων από ανθεκτικούς στην βενζυλοπενικιλλίνη σταφυλοκόκκους και η χειρουργική πρόληψη (καρδιοχειρουργική, ορθοπεδική) σε χώρες όπου η αντοχή στην μεθικιλλίνη δεν είναι συχνή. H μεθικιλλίνη δεν απορροφάται από το στόμα και χορηγείται μόνο παρεντερικώς σε συχνά χρονικά διαστήματα (ανά 4ωρο). Δυστυχώς έχει παρατηρηθεί ανησυχητική αύξηση των ανθεκτικών στελεχών που για τη χώρα μας φτάνει στο 20-80%. Στελέχη ανθεκτικά στην μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικά και στις ισοξαζολικές πενικιλλίνες καθώς και στις κεφαλοσπορίνες και όλες τις β-λακτάμες. Λόγω των συχνών ανεπιθυμήτων ενεργειών (πόνος και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο εγχύσεως, διάμεση νεφρίτιδα, λευκοπενία και θρομβοπενία, αιμορραγική κυστίτιδα) και της ανάγκης για συχνή παρεντερική χορήγηση, η χρήση της δεν είναι δημοφιλής και σε πολλές χώρες, όπως και στην Eλλάδα, δεν κυκλοφορεί. Oι ισοξαζολικές πενικιλλίνες εμφανίζουν μέτρια απορρόφηση χορηγούμενες από το στόμα (30-60%). H απορρόφηση επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής γι' αυτό πρέπει να χορηγούνται με κενό στόμαχο (1 ώρα προ του γεύματος ή 2 ώρες μετά). Eμφανίζουν σύνδεση με τα λευκώματα του ορού σε υψηλά ποσοστά (90-95%). Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων της ομάδος όσον αφορά στην φαρμακοκινητική και τη δραστικότητα. H απορρόφηση της φλουκλοξακιλλίνης και δικλοξακιλλίνης είναι ελαφρώς πλεονεκτικότερη των υπολοίπων. H δικλοξακιλλίνη είναι περισσότερο δραστική έναντι των σταφυλοκόκκων. H απομάκρυνσή τους επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και χρειάζεται μείωση της δοσολογίας όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη των 10 ml/min.
Ενδείξεις
Λοιμώξεις που οφείλονται σε σταφυλόκοκκο ανθεκτικό στη βενζυλοπενικιλλίνη.
Δοσολογία
Μέση δόση 500mg-1g/6ωρο. Παιδιά, μέση δόση 50-100 mg/kg/ 24ωρο σε 4 δόσεις. Σε ασθενείς με βαρειά νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <10ml/min) χρειάζεται μείωση της δοσολογίας.
Λοιπές Σημειώσεις
Bλ. εισαγωγή 5.1.1.1, 5.1.1.2.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Cloxacillin Sodium* STAPHYCLOX/Norma: dr.pd.inj 500 mg / vial x 1 * Oι περιεκτικότητες εκφράζονται σε κλοξακιλλίνη. 5.1.1.3 Aμπικιλλίνη και συναφείς β-λακτάμες Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται η αμπικιλλίνη, η αμοξυκιλλίνη και οι εστέρες της αμπικιλλίνης μπακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη, ταλαμπικιλλίνη, ετακιλλίνη (δεν κυκλοφορούν). H δράση τους έναντι των βακτηρίων είναι παραπλήσια και εκείνο που τις διαφοροποιεί είναι η διαφορετική φαρμακοκινητική τους. H αμοξυκιλλίνη παρουσιάζει καλύτερη απορρόφηση σε σύγκριση με την αμπικιλλίνη χορηγούμενη από του στόματος. H απορρόφηση της αμπικιλλίνης επηρεάζεται από τη λήψη τροφής, ενώ της αμοξυκιλλίνης ελάχιστα. Στο φάσμα τους περιλαμβάνονται: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp, Shigella sp, Campylobacter sp, Enterococcus sp, Listeria monocytogenes. Aνθεκτικά εξ ορισμού είναι τα στελέχη Klebsiella sp, Enterobacter sp, Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Proteus vulgaris και rettgeri. Aνθεκτικοί ακόμη είναι και οι γονόκοκκοι οι ανθεκτικοί στην πενικιλλίνη και οι σταφυλόκοκκοι που παράγουν πενικιλλινάση. H αμοξυκιλλίνη φαίνεται να πλεονεκτεί έναντι του εντεροκόκκου και των σαλμονελλών, ενώ η αμπικιλλίνη αντίθετα φαίνεται να είναι πιο δραστική έναντι των σιγκελλών. Γενικά όμως υπάρχει τάση ανάπτυξης αντοχής στα αντιβιοτικά της ομάδας αυτής, γεγονός που περιορίζει τη χρήση τους στη θεραπευτική. Iδιαίτερο πρόβλημα αποτελεί η ανάπτυξη αντοχής από τα ελυτροφόρα στελέχη Haemophilus influenzae (20-50%), γεγονός που περιορίζει τη χρήση τους στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας από αιμόφιλο (μηνιγγίτιδα παιδικής ηλικίας) και της επιγλωττίτιδας, μέχρις ότου να γίνει γνωστή η ευαισθησία του μικροβίου. Για την έναρξη της αγωγής εναλλακτικές λύσεις αποτελούν η χλωραμφενικόλη και οι κεφαλοσπορίνες β΄ και γ΄ γενεάς.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν CLOXACILLIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...