CLONIDINE
Κλονιδίνη
Τα φάρμακα αυτά (με γνωστότερους εκπροσώπους την α-μεθυλντόπα και την κλονιδίνη) δρουν στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον υποθάλαμο. Αναστέλλουν την εκροή των συμπαθητικών εκφορτίσεων προς τους περιφερικούς …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-CATAPRESAN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: ημερησίως
- Δόση έναρξης: 7 mg
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 7 mg δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 14 mg.
-
Ενήλικες (γενικές οδηγίες)Δόση1-2 δισκία (13/7 mg) την ημέρα, για 1-2 ημέρεςΗ δόση μπορεί να αυξηθεί σε 7 mg δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 14 mg.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔόση7 mg μία φορά την ημέραΜέγ. δόση14 mgΈναρξη με προσοχή και προσεκτική τιτλοποίηση σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
-
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκειαΔόση7 mg έως 14 mg ημερησίωςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση πρέπει να μειωθεί στο μισό.
-
Παιδιατρικοί ασθενείς (κάτω των 18 ετών)Δόση7 mg μία φορά την ημέραΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
block
SPC-CATAPRESAN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με αναστολείς του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης (ΑΜΦ) (π.χ. αναστολείς ACE, αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή αναστολείς της ρεvίνης).
-
Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα.
-
Δεύτερο ή τρίτο τρίμηνο της κύησηςΠληθυσμόςασθενείς
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού >3 mg/dL ή >26.5 μmol/L) ή εάν ο ασθενής υποβάλλεται σε αιμοκάθαρση.
-
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος.
-
Στένωση νεφρικής αρτηρίας (αμφοτερόπλευρη ή μονόπλευρη σε μοναχικό νεφρό).
-
Αριστερή κοιλιακή απόφραξη εξόδου, αορτική στένωση ή υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.
-
Πρωτοπαθής αλδοστερονισμός.
-
Η ταυτόχρονη χρήση του [Name of Medicinal Product] με αλισκιρένηΠληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία
-
Η ταυτόχρονη χρήση του [Name of Medicinal Product] με αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARB)Πληθυσμόςασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια
warning
SPC-CATAPRESAN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΑγγειοοίδημαΔιακοπή του [Name of Medicinal Product] αμέσως και χορήγηση της κατάλληλης επείγουσας θεραπείας. Εάν το αγγειοοίδημα περιορίζεται στο πρόσωπο και τα χείλη, συνήθως υποχωρεί από μόνο του χωρίς θεραπεία, αν και η χορήγηση αντιισταμινικών μπορεί να είναι χρήσιμη για την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Το αγγειοοίδημα με εμπλοκή της γλώσσας, της γλωττίδας ή του λάρυγγα μπορεί να είναι απειλητικό για τη ζωή και απαιτεί άμεση θεραπεία.
-
ΥπότασηΠληθυσμόςασθενείς που υποφέρουν από υποογκαιμία ή/και υπονατριαιμίαΤοποθέτηση σε ύπτια θέση και, εάν είναι απαραίτητο, χορήγηση ενδοφλέβια έγχυση φυσιολογικού ορού. Η αρχική δόση του [Name of Medicinal Product] μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή.
-
Στένωση νεφρικής αρτηρίαςαυξημένος κίνδυνος υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειαςΠληθυσμόςασθενείς με αμφοτερόπλευρη νεφρική αρτηριακή στένωση ή στένωση της νεφρικής αρτηρίας του μοναδικού νεφρού
-
Αλλαγές στη νεφρική λειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή.
-
Μεταμόσχευση νεφρούΠληθυσμόςασθενείς που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε μεταμόσχευση νεφρούΔεν υπάρχει εμπειρία από τη χορήγηση του [Name of Medicinal Product].
-
Διπλή αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνηςΗ διπλή αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης μέσω του συνδυασμού αναστολέα ACE με αναστολέα των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή με αλισκιρένη δεν συνιστάται.
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού >3 mg/dL ή >26.5 μmol/L) ή ασθενείς σε αιμοκάθαρσηΔεν πρέπει να λαμβάνουν [Name of Medicinal Product].
-
ΑναιμίαΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια ή προϋπάρχουσα αναιμίαΜπορεί να εμφανιστεί αναιμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ACE, ιδιαίτερα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια ή προϋπάρχουσα αναιμία.
-
ΥπερκαλιαιμίαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και/ή καρδιακή ανεπάρκειαΜπορεί να εμφανιστεί υπερκαλιαιμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ACE, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και/ή καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα αλατιού που περιέχουν κάλιο και άλλες ουσίες που αυξάνουν το κάλιο στο αίμα (π.χ. ηπαρίνη, trimethoprim-sulfamethoxazole).
-
Κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζηςΠληθυσμόςασθενείςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
-
Συστηματικός Ερυθηματώδης ΛύκοςΠληθυσμόςασθενείςΗ χορήγηση του [Name of Medicinal Product] πρέπει να γίνεται με προσοχή, λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της νόσου.
-
Χειρουργική επέμβαση / αναισθησίαΤο [Name of Medicinal Product] μπορεί να προκαλέσει υπόταση κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης ή αναισθησίας, ειδικά εάν χρησιμοποιούνται αναισθητικά που προκαλούν υπόταση. Εάν εμφανιστεί υπόταση, η θεραπεία με [Name of Medicinal Product] πρέπει να διακοπεί, εκτός αν ο ασθενής έχει καρδιακή ανεπάρκεια, οπότε συνεχίζεται.
-
Καρδιακή ανεπάρκειααυξημένος κίνδυνος, οριακή αύξηση του καλίου στο αίμα.Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
-
ΕγκυμοσύνηΠληθυσμόςασθενείςΤο [Name of Medicinal Product] δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του [Name of Medicinal Product] σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως.
-
Φαρμακοδυναμικές επιδράσειςΠληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, στένωση νεφρικής αρτηρίας ή υποογκαιμία/υπονατριαιμίαΗ αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στις νεφρικές λειτουργίες, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, στένωση νεφρικής αρτηρίας ή υποογκαιμία/υπονατριαιμία.
-
Πληροφορίες σχετικά με έκδοχαΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
-
Αγγειοδιασταλτικές ιδιότητεςΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρές αποφρακτικές στεφανιαίες ή εγκεφαλικές αγγειακές νόσουςΤο [Name of Medicinal Product] πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΗ θεραπεία μπορεί να επιδεινώσει την καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Σοβαρές αγγειακές νόσοιΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρές αποφρακτικές στεφανιαίες ή εγκεφαλικές αγγειακές νόσουςΤο [Name of Medicinal Product] πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
swap_horiz
SPC-CATAPRESAN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑλκοόλΠροσοχήΑλληλεπίδρασηΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται.
-
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, ριτοναβίρη) ή P-gp (π.χ. κυκλοσπορίνη)ΠροσοχήΑύξηση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάσμα.
-
ΠροσοχήΜείωση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάσμα.
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολιδικά αντιβιοτικά, αντιψυχωσικά)ΠροσοχήΑλληλεπίδραση
-
ΠροσοχήΑύξηση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο πλάσμα.
-
ΑβαστατίνηΠροσοχήΜείωση της βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου.
sick
SPC-CATAPRESAN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος
- Σπασμοί
- Αμνησία
- Κώμα
- Εγκεφαλοπάθεια
- Νευροπάθεια
- Υπερδιέγερση
- Λήθαργος
- Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
- Δυσκολία συγκέντρωσης
- Παραλύσεις
- Παρόξυνση επιληψίας
- Σύνδρομο στέρησης
- Παραισθήσεις
- Άγχος
- Αυτοκτονικός ιδεασμός
- Αυτοκτονία
- Υπερκινητικότητα
- Ανησυχία
- Υπομανία
- Διαταραχές ύπνου
- Παρανοϊκή διαταραχή
- Φοβίες
- Αύξηση όρεξης
- Αυξημένη όρεξη
- Κατακράτηση υγρών
- Αύξηση βάρους
- Υπονατριαιμία
- Υπερχοληστερολαιμία
- Υπερτριγλυκεριδαιμία
- Υποογκαιμία
- Πνευμονική υπέρταση
- Υπόταση
- Αιμορραγία
- Αγγειίτιδα
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Εμετός
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Γαστρικό έλκος
- Παγκρεατίτιδα
- Αυξημένη παραγωγή σάλιου
- Αιμορραγία πεπτικού
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Μυοκαρδίτιδα
- Περικαρδίτιδα
- Στεφανιαία νόσος
- Ορθόστατική υπόταση
- Αγγειοοίδημα
- Αναφυλακτικό σοκ
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Εφίδρωση
- Αυξημένη συχνότητα ούρησης
- Ακράτεια ούρων
- Συχνοουρία
- Αιματουρία
- Πρωτεϊνουρία
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Αυξημένη ουρία αίματος
- Αύξηση τρανσαμινασών
- Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης
- Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση
- Ηπατίτιδα
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Ιογενής ηπατίτιδα
- Νέκρωση ηπατικών κυττάρων
- Χολερυθμιδάση
- Πέτρα χοληδόχου πόρου
- Μυαλγία
- Αρθραλγία
- Οίδημα
- Αδυναμία
- Αίσθημα κόπωσης
- Πυρετός
- Υπερθερμία
- Πνευμονική εμβολή
- Δύσπνοια
- Συριγμός
- Αναπνευστική δυσχέρεια
- Αύξηση γαλακτικού δεϋδρογονάσης
- Διαταραχή όρασης
- Εμβοές
- Αιματοχρωματώσεις
- Γυναικομαστία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΖάληΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑίσθημα κόπωσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣυχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
ΣυχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΑυξημένη παραγωγή σάλιουΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΑυξημένη συχνότητα ούρησηςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑύξηση τρανσαμινασώνΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΑύξηση όρεξηςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχή όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκολία συγκέντρωσηςΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕμβοέςΑυτί
-
ΣυχνέςΕμετόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΚατακράτηση υγρώνΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΠυρετόςΓενικές
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπερδιέγερσηΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑμνησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑποπληξίαΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένα επίπεδα κρεατινίνηςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη ουρία αίματοςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΕγκεφαλοπάθειαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚώμαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΠαραλύσειςΝευρικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΠαρόξυνση επιληψίαςΝευρικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο στέρησηςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΥπερθερμίαΓενικές
-
ΣπάνιεςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥποογκαιμίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑγγειίτιδαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑιματουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑιματοχρωματώσειςΑιματολογικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑιμορραγίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία πεπτικούΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑκράτεια ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική δυσχέρειαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτικό σοκΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη αλκαλική φωσφατάσηΕργαστηριακές
-
Πολύ ΣπάνιεςΑυτοκτονίαΨυχιατρικές
-
Πολύ ΣπάνιεςΑυτοκτονικός ιδεασμόςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση γαλακτικού δεϋδρογονάσηςΕργαστηριακές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςΓαστρικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚιρσώδεις φλέβεςΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΛήθαργοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΜυοκαρδίτιδαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΝέκρωση ηπατικών κυττάρωνΗπατοχολικά συστήματα
-
Μη γνωστέςΝευροληπτικό κακόηθες σύνδρομοΝευρικό
-
Μη γνωστέςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΟρθόστατική υπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠέτρες χοληδόχου πόρουΗπατοχολικά συστήματα
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠαρανοϊκή διαταραχήΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠερικαρδίτιδαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΠεριφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠνευμονική εμβολήΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΠνευμονική υπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΠρωτεϊνουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΣτεφανιαία νόσοςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣυριγμόςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΣυχνοουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο SerotoninΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΥπερκινητικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΥπερτριγλυκεριδαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπερχοληστερολαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπομανίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΦοβίεςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΧολερυθμιδάσηΗπατοχολικά συστήματα
pregnant_woman
SPC-CATAPRESAN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΗ κλομιπραμίνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί την πιθανή εμβρυϊκή βλάβη. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της κλομιπραμίνης σε έγκυες γυναίκες. Η κλομιπραμίνη μπορεί να διέλθει από τον πλακούντα. Σε μελέτες σε ζώα, η κλομιπραμίνη έδειξε τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Εάν η κλομιπραμίνη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα στο τελευταίο τρίμηνο, τα νεογνά νεογνά μπορεί να παρουσιάσουν συμπτώματα στέρησης και επιπλοκές όπως δυσκολία στη σίτιση, άπνοια, κυάνωση, αναπνευστική δυσχέρεια, σπασμούς, υπέρταση, υπόταση, δυσκινησία, λήθαργο, τρόμο, νευρικότητα, ερεθισμό, επιληπτικές κρίσεις, εμετούς, υποθερμία, υπογλυκαιμία και δυσκολία στη σίτιση. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των νεογνών που εκτέθηκαν στην κλομιπραμίνη στο τελευταίο τρίμηνο της κύησης. Σε μία αναδρομική μελέτη, η έκθεση στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης συνδέθηκε με αυξημένο κίνδυνο για υπέρταση στα νεογνά, αν και τα αποτελέσματα δεν ήταν στατιστικά σημαντικά. Ο κίνδυνος για σοβαρές επιπλοκές στα νεογνά ήταν χαμηλός.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ κλομιπραμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Τα επίπεδα του μητρικού γάλακτος μπορεί να είναι υψηλότερα από τα επίπεδα του πλάσματος. Εάν η μητέρα λαμβάνει κλομιπραμίνη, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του βρέφους για τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως υπνηλία, δυσκολία στη σίτιση, ανησυχία, δυσκολία στην αναπνοή, ή σπασμούς. Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, μπορεί να χρειαστεί να διακοπεί η γαλουχία ή η κλομιπραμίνη. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλομιπραμίνης σε βρέφη και παιδιά που θηλάζουν δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-CATAPRESAN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-CATAPRESAN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Δοσολογία
Δισκία
- 13/7 mg: 1-2 δισκία την ημέρα, για 1-2 ημέρες.
- 13/7 mg: 1 δισκίο την ημέρα.
- 7 mg: 1 δισκίο την ημέρα.
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 7 mg δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 14 mg.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
- Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται με προσοχή και η δόση να τιτλοποιείται προσεκτικά. Η συνιστώμενη δόση είναι 7 mg μία φορά την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 14 mg.
Νεφρική ανεπάρκεια
- Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Η συνιστώμενη δόση είναι 7 mg έως 14 mg ημερησίως.
- Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να μειωθεί στο μισό.
Παιδιατρικοί ασθενείς
- Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Ωστόσο, με βάση διαθέσιμα στοιχεία, μπορεί να χορηγηθεί δόση 7 mg μία φορά την ημέρα.
block
Αντενδείξεις
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Αντενδείξεις
ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Το [Name of Medicinal Product] αντενδείκνυται σε:
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
- Ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με αναστολείς του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης (ΑΜΦ) (π.χ. αναστολείς ACE, αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή αναστολείς της ρεvίνης).
- Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα.
- Δεύτερο ή τρίτο τρίμηνο της κύησης (βλ. παράγραφο 4.6).
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού >3 mg/dL ή >26.5 μmol/L) ή εάν ο ασθενής υποβάλλεται σε αιμοκάθαρση.
- Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος.
- Στένωση νεφρικής αρτηρίας (αμφοτερόπλευρη ή μονόπλευρη σε μοναχικό νεφρό).
- Αριστερή κοιλιακή απόφραξη εξόδου, αορτική στένωση ή υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.
- Πρωτοπαθής αλδοστερονισμός.
- Η ταυτόχρονη χρήση του [Name of Medicinal Product] με αλισκιρένη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία.
- Η ταυτόχρονη χρήση του [Name of Medicinal Product] με αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARB) αντενδείκνυται σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Προειδοποιήσεις
ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΚΑΙ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΚΑΤΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ
Αγγειοοίδημα: Το αγγειοοίδημα (συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του λάρυγγα, της γλωττίδας και/ή της γλώσσας, που μπορεί να προκαλέσει απόφραξη των αεραγωγών) έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης, συμπεριλαμβανομένου του [Name of Medicinal Product]. Εάν εμφανιστεί αγγειοοίδημα, το [Name of Medicinal Product] πρέπει να διακοπεί αμέσως και να χορηγηθεί η κατάλληλη επείγουσα θεραπεία. Εάν το αγγειοοίδημα περιορίζεται στο πρόσωπο και τα χείλη, συνήθως υποχωρεί από μόνο του χωρίς θεραπεία, αν και η χορήγηση αντιισταμινικών μπορεί να είναι χρήσιμη για την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Το αγγειοοίδημα με εμπλοκή της γλώσσας, της γλωττίδας ή του λάρυγγα μπορεί να είναι απειλητικό για τη ζωή και απαιτεί άμεση θεραπεία.
Υπόταση: Λόγω της πιθανότητας μείωσης της αρτηριακής πίεσης, η έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται με προσοχή, ειδικά σε ασθενείς που υποφέρουν από υποογκαιμία ή/και υπονατριαιμία. Εάν εμφανιστεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση και, εάν είναι απαραίτητο, να χορηγηθεί ενδοφλέβια έγχυση φυσιολογικού ορού. Η αρχική δόση του [Name of Medicinal Product] μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή.
Στένωση νεφρικής αρτηρίας: Όπως και με άλλα αγγειοδιασταλτικά φάρμακα, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας όταν χορηγείται σε ασθενείς με αμφοτερόπλευρη νεφρική αρτηριακή στένωση ή στένωση της νεφρικής αρτηρίας του μοναδικού νεφρού.
Αλλαγές στη νεφρική λειτουργία: Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δόση μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή.
Μεταμόσχευση νεφρού: Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χορήγηση του [Name of Medicinal Product] σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε μεταμόσχευση νεφρού.
Διπλή αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης: Υπάρχουν ενδείξεις ότι η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ACE, αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή αλισκιρένης αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Επομένως, η διπλή αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης μέσω του συνδυασμού αναστολέα ACE με αναστολέα των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή με αλισκιρένη δεν συνιστάται.
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού >3 mg/dL ή >26.5 μmol/L) ή ασθενείς σε αιμοκάθαρση δεν πρέπει να λαμβάνουν [Name of Medicinal Product].
Αναιμία: Μπορεί να εμφανιστεί αναιμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ACE, ιδιαίτερα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια ή προϋπάρχουσα αναιμία.
Υπερκαλιαιμία: Μπορεί να εμφανιστεί υπερκαλιαιμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ACE, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και/ή καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα αλατιού που περιέχουν κάλιο και άλλες ουσίες που αυξάνουν το κάλιο στο αίμα (π.χ. ηπαρίνη, trimethoprim-sulfamethoxazole).
Κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης: Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψης λακτάσης Lapp ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Συστηματικός Ερυθηματώδης Λύκος: Η χορήγηση του [Name of Medicinal Product] πρέπει να γίνεται με προσοχή σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο, λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της νόσου.
Χειρουργική επέμβαση / αναισθησία: Το [Name of Medicinal Product] μπορεί να προκαλέσει υπόταση κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης ή αναισθησίας, ειδικά εάν χρησιμοποιούνται αναισθητικά που προκαλούν υπόταση. Εάν εμφανιστεί υπόταση, η θεραπεία με [Name of Medicinal Product] πρέπει να διακοπεί, εκτός αν ο ασθενής έχει καρδιακή ανεπάρκεια, οπότε συνεχίζεται.
Καρδιακή ανεπάρκεια: Η θεραπεία με [Name of Medicinal Product] μπορεί να προκαλέσει οριακή αύξηση του καλίου στο αίμα. Ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο. Η χορήγηση σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Εγκυμοσύνη: Το [Name of Medicinal Product] δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του [Name of Medicinal Product] σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις: Η αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στις νεφρικές λειτουργίες, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, στένωση νεφρικής αρτηρίας ή υποογκαιμία/υπονατριαιμία.
Πληροφορίες σχετικά με έκδοχα: Το [Name of Medicinal Product] περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες: Όπως όλα τα αγγειοδιασταλτικά, το [Name of Medicinal Product] πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρές αποφρακτικές στεφανιαίες ή εγκεφαλικές αγγειακές νόσους.
Καρδιακή ανεπάρκεια: Η θεραπεία μπορεί να επιδεινώσει την καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Σοβαρές αγγειακές νόσοι: Το [Name of Medicinal Product] πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρές αποφρακτικές στεφανιαίες ή εγκεφαλικές αγγειακές νόσους.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση της ουσίας με αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
-
Κυτταροχρωμικό P450 3A4 (CYP3A4) και P-γλυκοπρωτεΐνη (P-gp):
- Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, ριτοναβίρη) ή P-gp (π.χ. κυκλοσπορίνη) μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα.
- Φάρμακα που είναι ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη) μπορεί να μειώσουν τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα.
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT:
- Η ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολιδικά αντιβιοτικά, αντιψυχωσικά) θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
-
Άλλες αλληλεπιδράσεις:
- Η ταυτόχρονη χορήγηση με αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
- Η κλομιπραμίνη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα.
- Η αβαστατίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Πολύ συχνές (≥1/10): Ζάλη, Υπνηλία
Συχνές (≥1/100): Αύξηση όρεξης, Αυξημένη όρεξη, Πονοκέφαλος, Υπερδιέγερση, Άγχος, Δυσκολία συγκέντρωσης, Ζάλη, Τρόμος, Διαταραχές όρασης, Εμβοές, Ταχυκαρδία, Αίσθημα παλμών, Υπόταση, Δυσκοιλιότητα, Ξηροστομία, Ναυτία, Εμετός, Διάρροια, Κοιλιακό άλγος, Δυσπεψία, Αύξηση τρανσαμινασών, Αυξημένη παραγωγή σάλιου, Κατακράτηση υγρών, Οιδήματα, Εξάνθημα, Κνίδωση, Κνησμός, Εφίδρωση, Μυαλγία, Αρθραλγία, Αδυναμία, Αίσθημα κόπωσης, Πυρετός, Αυξημένη συχνότητα ούρησης, Αύξηση βάρους.
Σπάνιες (<1/1000): Ακοινωνικότητα, Ψυχωσική διαταραχή, Ψευδαισθήσεις, Παραλήρημα, Απάθεια, Δυσκινησία, Αταξία, Διαταραχές μνήμης, Επιληπτικές κρίσεις, Αίσθημα αποπροσανατολισμού, Διπλωπία, Στένωση κόρης, Φωτοφοβία, Αρρυθμίες, Κολπική μαρμαρυγή, Υπόταση, Αναπνευστική καταστολή, Στοματική φλεγμονή, Γλωσσοδυνία, Αχαλιδία, Γαστρορραγία, Ηπατίτιδα, Ιογενής ηπατίτιδα, Νέκρωση ηπατικών κυττάρων, Πελιδνοί ιοί, Φωτοευαισθησία, Αλωπεκία, Αυξημένη τριχοφυΐα, Ποικιλόδερμα, Δυσκολία ούρησης, Νυκτουρία, Πολυουρία, Πρωτεϊνουρία, Αιματουρία, Αιμοσφαιρινουρία, Μηνορραγία, Σεξουαλική δυσλειτουργία, Ανικανότητα, Αμηνορρoία, Γυναικομαστία, Γαλακτόρροια, Γυναικομαστία, Γαλακτόρροια, Υπολευκομαζία, Συστολή μυών, Αγγειίτιδα, Πέτρα χοληδόχου πόρου, Πάγκρεας, Αιμορραγία, Αιμορραγία, Εξέλκωση, Σοκ, Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, Κώμα, Εγκεφαλοπάθεια, Υπερθερμία, Αποπληξία, Σπασμοί, Νευροπάθεια, Παραλύσεις, Παρόξυνση επιληψίας, Σύνδρομο στέρησης, Παραισθήσεις, Αμνησία, Κώμα, Εγκεφαλοπάθεια, Υπερθερμία, Αποπληξία, Σπασμοί, Νευροπάθεια, Παραλύσεις, Παρόξυνση επιληψίας, Σύνδρομο στέρησης, Παραισθήσεις, Αμνησία, Υποογκαιμία, Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, Αυξημένη ουρία αίματος, Υπονατριαιμία, Υποογκαιμία, Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, Αυξημένη ουρία αίματος, Υπονατριαιμία, Υποογκαιμία, Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, Αυξημένη ουρία αίματος, Υπονατριαιμία.
Πολύ Σπάνιες (<1/10000): Αυτοκτονικός ιδεασμός, Αυτοκτονία, Ακοινωνικότητα, Ψυχωσική διαταραχή, Ψευδαισθήσεις, Παραλήρημα, Απάθεια, Δυσκινησία, Αταξία, Διαταραχές μνήμης, Επιληπτικές κρίσεις, Αίσθημα αποπροσανατολισμού, Διπλωπία, Στένωση κόρης, Φωτοφοβία, Αρρυθμίες, Κολπική μαρμαρυγή, Υπόταση, Αναπνευστική καταστολή, Στοματική φλεγμονή, Γλωσσοδυνία, Αχαλιδία, Γαστρορραγία, Ηπατίτιδα, Ιογενής ηπατίτιδα, Νέκρωση ηπατικών κυττάρων, Πελιδνοί ιοί, Φωτοευαισθησία, Αλωπεκία, Αυξημένη τριχοφυΐα, Ποικιλόδερμα, Δυσκολία ούρησης, Νυκτουρία, Πολυουρία, Πρωτεϊνουρία, Αιματουρία, Αιμοσφαιρινουρία, Μηνορραγία, Σεξουαλική δυσλειτουργία, Ανικανότητα, Αμηνορρoία, Γυναικομαστία, Γαλακτόρροια, Γυναικομαστία, Γαλακτόρροια, Υπολευκομαζία, Συστολή μυών, Αγγειίτιδα, Πέτρα χοληδόχου πόρου, Πάγκρεας, Αιμορραγία, Αιμορραγία, Εξέλκωση, Σοκ, Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, Κώμα, Εγκεφαλοπάθεια, Υπερθερμία, Αποπληξία, Σπασμοί, Νευροπάθεια, Παραλύσεις, Παρόξυνση επιληψίας, Σύνδρομο στέρησης, Παραισθήσεις, Αμνησία, Κώμα, Εγκεφαλοπάθεια, Υπερθερμία, Αποπληξία, Σπασμοί, Νευροπάθεια, Παραλύσεις, Παρόξυνση επιληψίας, Σύνδρομο στέρησης, Παραισθήσεις, Αμνησία, Υποογκαιμία, Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, Αυξημένη ουρία αίματος, Υπονατριαιμία, Υποογκαιμία, Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, Αυξημένη ουρία αίματος, Υπονατριαιμία, Υποογκαιμία, Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, Αυξημένη ουρία αίματος, Υπονατριαιμία.
Μη γνωστές:
- Αυτοκτονικός ιδεασμός, Αυτοκτονία, Ακράτεια ούρων, Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο, Σύνδρομο Serotonin, Σπασμοί, Υπερκινητικότητα, Ανησυχία, Παρανοϊκή διαταραχή, Υπομανία, Φοβίες, Συχνοουρία, Σύγχυση, Αμνησία, Διαταραχές ύπνου, Λήθαργος, Ορθόστατική υπόταση, Καρδιακή ανεπάρκεια, Πνευμονική εμβολή, Δύσπνοια, Συριγμός, Αναπνευστική δυσχέρεια, Αιμορραγία πεπτικού, Γαστρικό έλκος, Ηπατική ανεπάρκεια, Χολερυθμιδάση, Νέκρωση ηπατικών κυττάρων, Υπερχοληστερολαιμία, Αιματοχρωματώσεις, Νεφρική ανεπάρκεια, Αιματουρία, Πρωτεϊνουρία, Γυναικομαστία, Κιρσώδεις φλέβες, Πέτρες χοληδόχου πόρου, Παγκρεατίτιδα, Υπερτριγλυκεριδαιμία, Αύξηση γαλακτικού δεϋδρογονάσης, Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση, Αιματουρία, Πρωτεϊνουρία, Γυναικομαστία, Κιρσώδεις φλέβες, Πέτρες χοληδόχου πόρου, Παγκρεατίτιδα, Υπερτριγλυκεριδαιμία, Αύξηση γαλακτικού δεϋδρογονάσης, Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση, Αιμορραγία, Αγγειοίδημα, Αναφυλακτικό σοκ, Περιφερική νευροπάθεια, Αγγειίτιδα, Στεφανιαία νόσος, Μυοκαρδίτιδα, Περικαρδίτιδα, Πνευμονική υπέρταση, Ταχυκαρδία, Υπόταση, Σοκ, Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, Εγκεφαλοπάθεια, Υπερθερμία, Αποπληξία, Σπασμοί, Νευροπάθεια, Παραλύσεις, Παρόξυνση επιληψίας, Σύνδρομο στέρησης, Παραισθήσεις, Αμνησία, Υποογκαιμία, Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, Αυξημένη ουρία αίματος, Υπονατριαιμία.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
:33 ]5/45645/?/6137310Catapresan 20420/4( 1 13 134 :3341 +,+-’$.+!6?4 681* >5 5/32156/61*/8:1?413161/ 216( @0/11 17 8:33 134 5314 10 :(; 8//3 / 1/ 5180/16 >256 5 / 5B 1/ 6 056 10 5G:0()/ 00/ 7 5/ ?4 10 >50 1 5G0 51 6 56/723313531113/5G07( 1 13 134 :334 /* 15:/1 6 10 165145>41348//34(;/>8G72331348//34 />021*(
Y 53 8/4 5814 / H*/ 5* 7 55* G814 4 3 5 13/ /2?27 1H6131 M1 2>(K 8/1213/>8O( )/ 5 /* 8 51 1/ 116 3 5>/3 74 :H3341341374341/2//31( Z80* ; 8//3 /1 1 /B/ 28( S16 00/ /483>4213/31/2/(S41:103 7310Catapresan/0/1111310385:( Z/56131 )/ 0/ H 5814 2 13/ 3 134 8//34 13/ /B/3 2/56131( Y 53 8/4 5814 5 13/ 8//3 / H/5755G814435113 2/561314 M1 2> (K 8/ 1* 2* 13/ >8O(
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά πιστεύεται ότι οφείλεται στην αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης.
Μηχανισμός δράσης
Το φάρμακο αναστέλλει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης, αυξάνοντας τη συγκέντρωσή τους στον συναπτικό χώρο.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης οδηγεί σε αυξημένη νευροδιαβίβαση αυτών των νευροδιαβιβαστών, η οποία σχετίζεται με τη βελτίωση της διάθεσης, τη μείωση του άγχους και την ανακούφιση από τον πόνο.
Το φάρμακο έχει επίσης δράση σε άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών, όπως η ντοπαμίνη και η ακετυλοχολίνη, αν και ο ρόλος αυτών των δράσεων στην κλινική αποτελεσματικότητα δεν είναι σαφής.
Η μέγιστη αναστολή της επαναπρόσληψης παρατηρείται περίπου 4-6 ώρες μετά τη χορήγηση.
Η κλινική βελτίωση μπορεί να χρειαστεί αρκετές εβδομάδες για να γίνει εμφανής.
Η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-CATAPRESAN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η από του στόματος χορηγούμενη δόση απορροφάται καλά. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 4-6 ώρες.
Το φάρμακο μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ.
Η απέκκριση γίνεται κατά κύριο λόγο μέσω των νεφρών.
-
Χρόνος ημίσειας ζωής (t½):
- Η μέση τιμή του χρόνου ημίσειας ζωής είναι περίπου 15-25 ώρες.
-
Βιοδιαθεσιμότητα:
- Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60-70%.
-
Πρωτεϊνική πρόσδεση:
- Περίπου 90% του φαρμάκου δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
-
Μεταβολισμός:
- Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω του συστήματος CYP.
-
Απέκκριση:
- Απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών σε μορφή μεταβολιτών.
Ειδικοί πληθυσμοί:
- Ηλικιωμένοι:
- Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να είναι αυξημένες. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης.
- Νεφρική ανεπάρκεια:
- Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση του φαρμάκου μπορεί να είναι μειωμένη.
- Ηπατική ανεπάρκεια:
- Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, ο μεταβολισμός του φαρμάκου μπορεί να είναι μειωμένος, οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
ΕΟΦ · 2.5.3
Αντιυπερτασικά με κεντρική δράση
expand_more
Αντιυπερτασικά με κεντρική δράση
Τα φάρμακα αυτά (με γνωστότερους εκπροσώπους την α-μεθυλντόπα και την κλονιδίνη) δρουν στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον υποθάλαμο. Αναστέλλουν την εκροή των συμπαθητικών εκφορτίσεων προς τους περιφερικούς νευρώνες και την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης και ελαττώνουν έτσι την αρτηριακή πίεση, την καρδιακή συχνότητα, την καρδιακή παροχή και τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις.
Τα αντιϋπερτασικά με κεντρική δράση δεν έχουν δυσμενή επίδραση στην ισορροπία του σακχάρου, το μεταβολισμό των λιπιδίων ή τη νεφρική λειτουργία, ενώ οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειές τους είναι ξηροστομία, αίσθημα ζάλης, κόπωση, κατευναστική δράση και υπνηλία, κατάθλιψη και λιγότερο συχνά διαταραχή της σεξουαλικής λειτουργίας. Η απότομη διακοπή των φαρμάκων αυτών (ιδίως της κλονιδίνης) συσχετίζεται με το γνωστό φαινόμενο διακοπής ή στέρησης, που χαρακτηρίζεται από συμπτώματα περίσσειας κατεχολαμινών, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, ναυτία, ανησυχία, εμέτους και ταχεία επανεμφάνιση της υπέρτασης 12-14 ώρες μετά την τελευταία δόση του φαρμάκου, συχνά σε επίπεδα υψηλότερα από τα πριν από την έναρξη της θεραπείας.
Η ρεζερπίνη, το κύριο αλκαλοειδές του φυτού rauwolfia serpentina, αναστέλλει την αποθήκευση της νοραδρεναλίνης στα εναποθηκευτικά της κυστίδια, εξαντλώντας έτσι τα αποθέματά της. Είναι από τα ευρύτερα χρησιμοποιηθέντα αντιϋπερτασικά φάρμακα μόνη ή σε συνδυασμό με διουρητικά. Σημαντικά περιορισμένη είναι σήμερα η χρήση της ρεζερπίνης. Στη χώρα μας κυκλοφορεί μόνο σε συνδυασμό με διουρητικό.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Η κλονιδίνη είναι ένας α-αδρενεργικός παράγοντας που δρα ειδικά στους α2-υποδοχείς. Οι α2-υποδοχείς ρυθμίζουν μια σειρά σηματοδοτικών οδών που διαμεσολαβούνται από πολλαπλές πρωτεΐνες G (Gi), Gαi1, Gαi2 και Gαi3. Η διέγερση των α2-υποδοχέων προκαλεί αποτελέσματα όπως αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, διέγερση της φωσφολιπάσης D, διέγερση των μιτογόνο-ενεργοποιούμενων πρωτεϊνικών κινασών (MAPK), διέγερση των ρευμάτων Κ+ και αναστολή των ρευμάτων Ca2+. Έχουν αναγνωριστεί τρεις υποτύποι α2-υποδοχέων που συνδέονται με G-πρωτεΐνη: α2A, α2B και α2C. Κάθε υποτύπος έχει ένα μοναδικό μοτίβο κατανομής στους ιστούς στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στα περιφερικά ιστούς.
- Ο α2A-υποδοχέας είναι ευρέως κατανεμημένος στο κεντρικό νευρικό σύστημα. βρίσκεται στο locus coeruleus, στους πυρήνες του εγκεφαλικού στελέχους, στον εγκεφαλικό φλοιό, στο διάφραγμα, στον υποθάλαμο και στον ιππόκαμπο. Οι α2A-υποδοχείς εκφράζονται επίσης στα νεφρά, στον σπλήνα, στον θύμο αδένα, στους πνεύμονες και στους σιελογόνους αδένες.
- Ο α2C-υποδοχέας εκφράζεται κυρίως στο κεντρικό νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένου του ραβδωτού σώματος, του οσφρητικού φυματίου, του ιππόκαμπου και του εγκεφαλικού φλοιού. Χαμηλά επίπεδα του υποτύπου α2C βρίσκονται επίσης στα νεφρά.
- Ο α2B-υποδοχέας εντοπίζεται κυρίως στην περιφέρεια (νεφρά, ήπαρ, πνεύμονες και καρδιά) με χαμηλά επίπεδα έκφρασης στους θαλαμικούς πυρήνες του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Οι α2A- και α2C-υποδοχείς βρίσκονται προ-συναπτικά και αναστέλλουν την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης από τα συμπαθητικά νεύρα. Η διέγερση αυτών των υποδοχέων μειώνει τον συμπαθητικό τόνο, οδηγώντας σε μειώσεις της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Η καταστολή και η αναλγησία διαμεσολαβούνται από κεντρικά εντοπισμένους α2A-υποδοχείς, ενώ οι περιφερικοί α2B-υποδοχείς διαμεσολαβούν τη σύσπαση των αγγειακών λείων μυών. Οι α2A-υποδοχείς διαμεσολαβούν επίσης βασικά στοιχεία του αναλγητικού αποτελέσματος του οξειδίου του αζώτου στον νωτιαίο μυελό.
Η κλονιδίνη διεγείρει και τους τρεις υποτύπους α2-υποδοχέων με παρόμοια ισχύ. Οι δράσεις της στο νευρικό σύστημα μειώνουν την αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με υπέρταση και μειώνουν την υπερδραστηριότητα του συμπαθητικού σε ασθενείς που υποβάλλονται σε στέρηση οπιοειδών. Η κλονιδίνη είναι επίσης ένα ισχυρό κατασταλτικό και αναλγητικό και μπορεί να αποτρέψει τον μετεγχειρητικό τρόμο στην εντατική και μετεγχειρητική φροντίδα. Η χρήση της στη διαφορική διάγνωση του φαιοχρωμοκυττώματος οφείλεται στο γεγονός ότι η υπέρταση σε ασθενείς με φαιοχρωμοκυττώματο είναι ανθεκτική στην αντιυπερτασική θεραπεία με κλονιδίνη.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κλονιδίνη λειτουργεί μέσω αγωνισμού στους άλφα-2 αδρενοϋποδοχείς, οι οποίοι έχουν επιδράσεις όπως η μείωση της αρτηριακής πίεσης, η καταστολή και η υπερπόλωση των νεύρων. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται δύο φορές την ημέρα και το θεραπευτικό παράθυρο κυμαίνεται μεταξύ 0.1mg και 2.4mg ημερησίως.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κλονιδίνη είναι πρωτίστως ένας αγωνιστής των άλφα-2 αδρενοϋποδοχέων που προκαλεί κεντρικές υποτασικές και αντι-αρρυθμικές επιδράσεις. Ο άλφα-2 αδρενοϋποδοχέας συνδέεται με τις G-πρωτεΐνες Go και Gi. Η Gi αναστέλλει την αδενυλική κυκλάση και ενεργοποιεί το άνοιγμα ενός καναλιού καλίου που προκαλεί υπερπόλωση. Η σύνδεση της κλονιδίνης στον άλφα-2 αδρενοϋποδοχέα προκαλεί δομικές αλλαγές στην άλφα υπομονάδα της G-πρωτεΐνης, μειώνοντας την συγγένειά της για GDP. Το μαγνήσιο καταλύει την αντικατάσταση της GDP με GTP. Η άλφα υπομονάδα διαχωρίζεται από τις άλλες υπομονάδες και συνδέεται με έναν εκτελεστή. Η διέγερση των άλφα-2 αδρενοϋποδοχέων στον locus coeruleus μπορεί να ευθύνεται για τις υπνωτικές επιδράσεις της κλονιδίνης, καθώς αυτή η περιοχή του εγκεφάλου βοηθά στη ρύθμιση της εγρήγορσης. Η κλονιδίνη μπορεί επίσης να μειώσει τη μετάδοση σημάτων πόνου στη σπονδυλική στήλη. Τέλος, η κλονιδίνη μπορεί να επηρεάσει τους ρυθμιστές της αρτηριακής πίεσης στις περιοχές ventromedial και rostral-ventrolateral του προμήκη μυελού.
Η ενδοφλέβια έγχυση κλονιδίνης προκαλεί οξεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης, προφανώς λόγω ενεργοποίησης των μετασυναπτικών άλφα-2 υποδοχέων στον αγγειακό λείο μυ. Η συγγένεια της κλονιδίνης για αυτούς τους υποδοχείς είναι υψηλή, αν και το φάρμακο είναι μερικός αγωνιστής με σχετικά χαμηλή αποτελεσματικότητα σε αυτές τις θέσεις. Η υπέρταση που ακολουθεί την παρεντερική χορήγηση κλονιδίνης γενικά δεν παρατηρείται όταν το φάρμακο χορηγείται από το στόμα. Ωστόσο, ακόμη και μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η παροδική αγγειοσύσπαση ακολουθείται από μια πιο παρατεταμένη υποτασική απόκριση που προκύπτει από μειωμένη κεντρική εκροή νευρικών ώσεων στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα. … Η επίδραση φαίνεται να οφείλεται στην ενεργοποίηση των άλφα-2 υποδοχέων στην περιοχή του κάτω εγκεφαλικού στελέχους. Αυτή η κεντρική δράση έχει αποδειχθεί με την έγχυση μικρών ποσοτήτων του φαρμάκου στις σπονδυλικές αρτηρίες ή με την άμεση έγχυσή του στη cisterna magna.
Η κλονιδίνη μειώνει τις εκκενώσεις στις συμπαθητικές προγαγγλιακές ίνες στο σπλαχνικό νεύρο, καθώς και στις μεταγαγγλιακές ίνες των καρδιακών νεύρων. Αυτές οι επιδράσεις εμποδίζονται από άλφα-2 εκλεκτικούς ανταγωνιστές … Η κλονιδίνη διεγείρει επίσης την παρασυμπαθητική εκροή, και αυτό μπορεί να συμβάλει στην επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού ως συνέπεια αυξημένου τόνου του πνευμονογαστρικού νεύρου, καθώς και μειωμένης συμπαθητικής ώσης.
ΔΙΕΡΕΥΝΗΘΗΚΑΝ ΟΙ ΘΕΣΕΙΣ ΔΡΑΣΗΣ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΠΟΥ ΠΡΟΚΑΛΕΙΤΑΙ ΑΔΡΕΝΑΛΟ-ΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΣΕ ΣΥΓΓΕΝΙΚΑ ΥΠΕΡΤΑΤΙΚΑ ΑΡΟΥΡΑΙΑ. ΠΕΝΤΕ ΕΩΣ 10 ΛΕΠΤΑ ΜΕΤΑ ΤΗΝ IV ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ (3-100 MG/KG), ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΕ ΜΕΙΩΣΗ ΤΟΣΟ ΤΗΣ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΗΣ ΕΝΕΡΓΟΤΗΤΑΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΑΛΙΚΩΝ ΝΕΥΡΩΝ ΟΣΟ ΚΑΙ ΤΩΝ ΡΥΘΜΩΝ ΕΚΚΡΙΣΗΣ ΚΑΤΕΧΟΛΑΜΙΝΩΝ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΑΛΙΚΩΝ, ΜΑΖΙ ΜΕ ΤΗ ΜΕΙΩΣΗ ΤΗΣ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗΣ ΠΙΕΣΗΣ ΚΑΙ ΤΟΥ ΚΑΡΔΙΑΚΟΥ ΡΥΘΜΟΥ. ΠΡΟΦΑΝΩΣ, ΤΟΣΟ Ο ΜΥΕΛΟΣ ΤΩΝ ΕΠΙΝΕΦΡΙΔΙΩΝ ΟΣΟ ΚΑΙ ΟΙ ΣΠΟΝΔΥΛΙΚΕΣ ΚΑΙ ΥΠΕΡΣΠΟΝΔΥΛΙΚΕΣ ΔΟΜΕΣ ΕΙΝΑΙ ΟΙ ΥΠΕΥΘUNES ΘΕΣΕΙΣ ΔΡΑΣΗΣ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ-ΠΡΟΚΑΛΟΥΜΕΝΗΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΚΗΣ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗΣ. Η ΚΕΝΤΡΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΥΠΕΡΙΣΧΥΕΙ ΤΗΣ ΠΕΡΙΦΕΡΕΙΑΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΣΕ ΑΥΤΗΝ ΤΗΝ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ.
Η κλονιδίνη φαίνεται να διεγείρει τους άλφα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς στο ΚΝΣ (κυρίως στον προμήκη μυελό), προκαλώντας αναστολή, αλλά όχι αποκλεισμό, των συμπαθητικών αγγειοκινητικών κέντρων. Οι καρδιαγγειακές αντανακλαστικές αποκρίσεις παραμένουν άθικτες, και οι φυσιολογικοί ομοιοστατικοί μηχανισμοί και αιμοδυναμικές αποκρίσεις στην άσκηση διατηρούνται. Οι κεντρικές επιδράσεις του φαρμάκου οδηγούν σε μειωμένη περιφερική δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, μειωμένη περιφερική και νεφραγγειακή αντίσταση, μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης, και βραδυκαρδία. Η περιφερική φλεβική πίεση παραμένει αμετάβλητη. Έχει υποτεθεί ότι η υποτασική απόκριση στην κλονιδίνη μπορεί να οφείλεται σε μειωμένη παραγωγή αγγειοτενσίνης ΙΙ λόγω αναστολής της απελευθέρωσης ρενίνης ή λόγω μειωμένης διέγερσης των αγγειοκινητικών κέντρων του προμήκη μυελού που ανταποκρίνονται στην κυκλοφορούσα αγγειοτενσίνη ΙΙ· ωστόσο, η ακριβής σχέση μεταξύ της δράσης του φαρμάκου στην μείωση της δραστηριότητας ρενίνης και της απέκκρισης αλδοστερόνης και κατεχολαμινών και της υποτασικής επίδρασης του φαρμάκου δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η κλονιδίνη φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση σε 60-90 λεπτά μετά από από του στόματος χορήγηση. Η φυλή και η κατάσταση νηστείας δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της κλονιδίνης. Ένα δισκίο κλονιδίνης 100µg από το στόμα φτάνει σε Cmax 400.72pg/mL με AUC 5606.78h*pg/mL και βιοδιαθεσιμότητα 55-87%.
Περίπου το 50% μιας δόσης κλονιδίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και το 20% αποβάλλεται στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής της κλονιδίνης έχει αναφερθεί ως 1.7-2.5L/kg, 2.9L/kg, ή 2.1±0.4L/kg ανάλογα με την πηγή.
Η κάθαρση της κλονιδίνης είναι 1.9-4.3mL/min/kg.
Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η κλονιδίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος· οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στους ιστούς είναι υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Ο μέσος όγκος κατανομής της κλονιδίνης αναφέρεται ότι είναι 2.1 L/kg. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου βρίσκονται στα νεφρά, το ήπαρ, τον σπλήνα και την γαστρεντερική οδό. Υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου εμφανίζονται επίσης στους δακρυϊκούς και παρωτιδικούς αδένες. Η κλονιδίνη συγκεντρώνεται στον χοριοειδή χιτώνα του ματιού και κατανέμεται επίσης στην καρδιά, τους πνεύμονες, τους όρχεις, τα επινεφρίδια, το λίπος και τους μύες. Η χαμηλότερη συγκέντρωση παρατηρείται στον εγκέφαλο. Η κλονιδίνη κατανέμεται στο ΕΝΥ. Μετά από επισκληρίδιο έγχυση, η κλονιδίνη κατανέμεται ταχέως και εκτενώς στο ΕΝΥ και διεισδύει εύκολα στο πλάσμα μέσω των επισκληριδίων φλεβών. In vitro, η κλονιδίνη συνδέεται περίπου 20-40% με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη. Η κλονιδίνη διαπερνά τον πλακούντα¹ και κατανέμεται στο γάλα. Σε μια θηλάζουσα γυναίκα που έλαβε περίπου 0.04 mg κλονιδίνης υδροχλωρικής από το στόμα δύο φορές την ημέρα και 25 mg διυδραλαζίνης από το στόμα τρεις φορές την ημέρα, οι συγκεντρώσεις κλονιδίνης ήταν 0.33 ng/mL σε δείγμα πλάσματος που λήφθηκε 1 ώρα μετά από δόση και 0.6 ng/mL σε δείγμα γάλακτος που λήφθηκε 2.5 ώρες μετά από δόση· το φάρμακο δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα του βρέφους 1 ώρα μετά τον θηλασμό.
…ΣΕ ΥΓΙΕΙΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ… ΜΕΤΑ ΑΠΟ IV ΕΓΧΥΣΗ 300 UG ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΣΕ 10 ΛΕΠΤΑ, ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΜΕΙΩΘΗΚΑΝ ΔΙΕΚΠΟΝΙΚΑ ΜΕ ΤΑΧΕΙΕΣ ΚΑΙ ΑΡΓΕΣ ΤΙΜΕΣ ΗΜΙΖΩΗΣ 11 ΛΕΠΤΑ ΚΑΙ 8.5 ΩΡΕΣ, ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΑ.
ΕΡΕΥΝΗΘΗΚΕ Η ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΣΕ ΥΓΙΕΙΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ ΓΙΑ ΧΡΟΝΙΚΟ ΔΙΑΣΤΗΜΑ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ ΑΠΟ 3 ΦΟΡΕΣ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΟ ΑΠΟ Ο,ΤΙ ΕΙΧΕ ΑΝΑΦΕΡΘΕΙ ΠΡΙΝ. ΠΕΡΙΠΟΥ 62% ΜΙΑΣ ΔΟΘΕΙΣΑΣ ΔΟΣΗΣ ΑΠΕΚΚΡΙΘΗΚΕ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΟ ΣΤΑ ΟΥΡΑ, ΑΝΕΞΑΡΤΗΤΑ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΠΟΥ ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΕ, ΤΟΝ ΤΥΠΟ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ, Ή ΤΟΝ ΤΡΟΠΟ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ. ΔΕΔΟΜΕΝΟΥ ΟΤΙ Η ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΕΠΗΡΕΑΣΤΗΚΕ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΝΤΕΡΟΗΠΑΤΙΚΗ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ, ΔΕΝ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΠΕΡΙΓΡΑΦΕΙ ΜΕ ΕΝΑ ΣΥΜΒΑΤΙΚΟ, ΑΝΟΙΚΤΟ 1 Ή 2 ΤΟΜΙΚΟ ΜΟΝΤΕΛΟ. ΟΙ ΧΡΟΝΙΚΕΣ ΣΥΝΕΧΕΙΕΣ ΤΗΣ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΗΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΩΝ ΤΟΥ ΕΠΙΔΡΑΣΕΩΝ ΗΤΑΝ ΑΣΥΓΧΡΟΝΕΣ.
ΕΜΕΛΕΤΗΘΗΚΑΝ ΟΙ ΚΙΝΗΤΙΚΕΣ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΣΕ 21 ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΙΔΙΟΠΑΘΗ ΥΠΕΡΤΑΣΗ ΠΟΥ ΕΛΑΒΑΝ 2 ΜΠΟΛΟΥΣ IV ΕΝΕΣΕΩΝ (0.78-3.36 MCG/KG) ΚΑΙ ΜΙΑ ΜΟΝΗ ΠΟΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΔΟΣΗ (1.7-2.3 MCG/KG) ΣΕ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΕΣ ΠΕΡΙΣΤΑΣΕΙΣ· ΕΜΕΛΕΤΗΘΗΚΑΝ ΟΙ ΚΙΝΗΤΙΚΕΣ ΣΕ ΟΡΙΣΜΕΝΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΠΟΛΛΑΠΛΕΣ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΔΟΣΕΙΣ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ (1.1 Ή 1.9 MCG/KG ΔΥΟ ΦΟΡΕΣ ΤΗΝ ΗΜΕΡΑ) ΚΑΤΑ ΤΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΕΝΟΣ ΔΙΑΣΤΗΜΑΤΟΣ ΔΟΣΟΛΟΓΗΣΗΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ 6-12 ΜΗΝΕΣ ΜΟΝΟΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΜΕ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗ. ΜΕ ΑΥΞΑΝΟΜΕΝΕΣ IV ΔΟΣΕΙΣ, ΟΙ ΣΥΝΤΕΛΕΣΤΕΣ ΡΥΘΜΟΥ ΜΕΙΩΘΗΚΑΝ ΚΑΙ Η ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΗ ΚΑΘΑΡΣΗ ΜΕΙΩΘΗΚΕ ΚΑΤΑ 74% (9.94-2.61 ML/MIN/KG) ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΝΤΑΣ ΔΟΣΕΩΣ-ΕΞΑΡΤΩΜΕΝΗ ΚΙΝΗΤΙΚΗ. Ο ΟΓΚΟΣ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ ΔΕΝ ΑΛΛΑΞΕ ΜΕ ΤΗ ΔΟΣΗ ΣΕ ΑΝΤΙΘΕΣΗ ΜΕ ΤΟΝ ΟΓΚΟ ΤΟΥ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΥ ΤΜΗΜΑΤΟΣ ΠΟΥ ΑΥΞΗΘΗΚΕ ΣΤΙΣ ΥΨΗΛΟΤΕΡΕΣ ΔΟΣΕΙΣ. Η ΚΙΝΗΤΙΚΗ ΤΗΣ ΜΟΝΗΣ ΔΟΣΗΣ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΣΥΜΦΩΝΟΥΣΕ ΜΕ ΤΗΝ IV ΚΙΝΗΤΙΚΗ ΣΕ ΣΥΓΚΡΙΣΙΜΕΣ ΔΟΣΕΙΣ. Η ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΗΤΑΝ 90%. ΚΑΤΑ ΤΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΠΟΛΛΑΠΛΩΝ ΔΟΣΕΩΝ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ, ΟΙ ΣΥΝΤΕΛΕΣΤΕΣ ΡΥΘΜΟΥ ΑΠΟΒΟΛΗΣ ΜΕΙΩΘΗΚΑΝ ΣΕ ΣΥΓΚΡΙΣΗ ΜΕ ΤΗ ΜΟΝΗ ΔΟΣΗ. Η ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΗ ΚΑΘΑΡΣΗ ΑΥΞΗΘΗΚΕ (7.18 ML/MIN/KG) ΣΕ ΣΥΓΚΡΙΣΗ ΜΕ ΤΗΝ ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΗ ΜΟΝΗ ΔΟΣΗ (4.17 ML/MIN/KG). Η ΤΕΛΕΥΤΑΙΑ ΑΛΛΑΓΗ ΠΡΟΚΛΗΘΗΚΕ ΠΙΘΑΝΩΣ ΑΠΟ ΤΗ ΜΕΙΩΣΗ ΤΗΣ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑΣ ΣΕ ΠΕΡΙΠΟΥ 65%. ΔΙΑΠΙΣΤΩΘΗΚΕ ΟΤΙ ΟΙ ΦΑΡΜΑΚΟΔΥΝΑΜΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΜΠΟΡΟΥΣΑΝ ΝΑ ΕΞΗΓΗΣΟΥΝ ΤΙΣ ΑΛΛΑΓΕΣ ΣΤΗ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΜΕ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΔΟΣΗ ΚΑΙ ΚΑΤΑ ΤΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΠΟΛΛΑΠΛΩΝ ΔΟΣΕΩΝ.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την CLONIDINE (8 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η κλονιδίνη συνδέεται 20-40% με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της κλονιδίνης είναι ελάχιστα κατανοητός. Η κύρια αντίδραση στο μεταβολισμό της κλονιδίνης είναι η 4-υδροξυλίωση της κλονιδίνης από CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP1A1, και CYP3A5. Η κλονιδίνη μεταβολίζεται <50% στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες.
Η κλονιδίνη υδροχλωρική μεταβολίζεται στο ήπαρ. Στους ανθρώπους, έχουν ανιχνευθεί 4 μεταβολίτες, αλλά μόνο ένας, η ανενεργή p-υδροξυλοκλονιδίνη, έχει ταυτοποιηθεί.
…Επτάδεις cDNA-εκφρασμένα ένζυμα P450, εκτός από συνδυασμένα μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος, αξιολογήθηκαν για δραστηριότητα 4-υδροξυλίωσης της κλονιδίνης in vitro. Πέντε ένζυμα P450 - CYP2D6, 1A2, 3A4, 1A1, και 3A5 - καταλύουν την μετρήσιμη παραγωγή 4-υδροξυλοκλονιδίνης. Μελέτες επιλεκτικής αναστολής σε μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος επιβεβαίωσαν ότι αυτές οι ισομορφές συνευθύνονται για την 4-υδροξυλίωση της κλονιδίνης in vitro, και η CYP2D6 ευθυνόταν για περίπου τα δύο τρίτα της δραστηριότητας. Ο κύριος ρόλος της CYP2D6 στο μεταβολισμό της κλονιδίνης μπορεί να εξηγήσει την αύξηση της μη-νεφρικής της κάθαρσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η ΚΛΟΝΙΔΙΝΗ ΕΜΦΑΝΙΖΕΙ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΜΕΤΑΞΥ ΕΙΔΩΝ ΩΣ ΠΡΟΣ ΤΟ ΒΑΘΜΟ ΒΙΟΤΡΕΠΟΠΟΙΗΣΗΣ. Η ΜΟΙΡΑ ΤΗΣ (14)C-ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΣΤΟΝ ΣΚΥΛΟ ΕΧΕΙ ΑΝΑΦΕΡΘΕΙ ΚΑΙ ΕΞΙ ΣΥΣΤΑΤΙΚΑ ΑΠΟΜΟΝΩΘΗΚΑΝ ΚΑΙ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ. ΑΝΕΥΘΕΤΗ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗ ΚΑΙ Η P-ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΜΕΝΗ ΠΑΡΑΓΩΓΟΣ ΤΗΣ ΕΝΕΤΡΕΦΘΗΚΑΝ. ΕΠΙΣΗΣ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΘΗΚΕ Η ΔΙΚΛΩΡΟΦΑΙΝΥΛΓΟΥΑΝΙΔΙΝΗ, Η ΟΠΟΙΑ ΕΧΕΙ ΠΡΟΗΓΟΥΜΕΝΩΣ ΑΝΑΦΕΡΘΕΙ ΩΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ. ΤΡΕΙΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΠΟΥ ΔΕΝ ΕΙΧΑΝ ΠΡΟΗΓΟΥΜΕΝΩΣ ΠΕΡΙΓΡΑΦΕΙ ΑΠΟΜΟΝΩΘΗΚΑΝ ΕΠΙΣΗΣ ΑΠΟ ΤΑ ΟΥΡΑ ΣΚΥΛΩΝ. ΟΙ ΚΥΡΙΟΤΕΡΕΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΕΣ ΟΔΟΙ ΓΙΑ ΤΗΝ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗ ΕΙΝΑΙ Η ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΤΟΥ ΦΑΙΝΥΛΙΚΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ ΚΑΙ Η ΔΙΑΣΠΑΣΗ ΤΟΥ ΙΜΙΔΑΖΟΛΙΔΙΝΙΚΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ. ΣΥΓΚΡΙΤΙΚΕΣ ΜΕΛΕΤΕΣ ΕΔΕΙΞΑΝ ΟΤΙ Ο ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΕΙΝΑΙ ΑΡΚΕΤΑ ΟΜΟΙΟΣ ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟ, ΣΚΥΛΟ ΚΑΙ ΑΝΘΡΩΠΟ, ΑΛΛΑ Ο ΑΝΘΡΩΠΟΣ ΑΠΕΚΚΡΙΝΕ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΚΑΙ Ο ΣΚΥΛΟΣ ΕΜΦΑΝΙΣΕ ΤΟΝ ΠΙΟ ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟ.
Ηπατικό. Μεταβολίζεται μέσω δευτερευόντων οδών. Ο κύριος μεταβολίτης, η p-υδροξυλοκλονιδίνη, υπάρχει σε συγκεντρώσεις μικρότερες του 10% εκείνων της αμετάβλητης κλονιδίνης στα ούρα. Έχουν ανιχνευθεί τέσσερις μεταβολίτες, αλλά μόνο η p-υδροξυλοκλονιδίνη έχει ταυτοποιηθεί.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από επισκληρίδιο χορήγηση είναι 30 λεπτά, αλλά αλλιώς μπορεί να κυμαίνεται από 6-23 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου κυμαίνεται από 6 έως 24 ώρες, με μέσο όρο περίπου 12 ώρες.
Η ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΔΙΕΡΕΥΝΗΘΗΚΕ ΣΕ ΥΓΙΕΙΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ ΓΙΑ ΧΡΟΝΙΚΟ ΔΙΑΣΤΗΜΑ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ ΑΠΟ 3 ΦΟΡΕΣ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΟ ΑΠΟ Ο,ΤΙ ΕΙΧΕ ΑΝΑΦΕΡΘΕΙ ΠΡΙΝ. Η ΠΛΗΡΗΣ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΚΛΟΝΙΔΙΝΗΣ ΚΑΙ Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΑΠΟΒΟΛΗΣ ΤΗΣ (20 ΕΩΣ 25.5 ΩΡΕΣ) ΠΑΡΕΜΕΙΝΑΝ ΣΤΑΘΕΡΟΙ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΜΟΝΕΣ ΚΑΙ ΠΟΛΛΑΠΛΕΣ ΔΟΣΕΙΣ.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της κλονιδίνης είναι 6-20 ώρες σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία έχει αναφερθεί ότι κυμαίνεται από 18-41 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου μπορεί να εξαρτάται από τη δόση, αυξανόμενος με την αύξηση της δόσης.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται διουρητικά (ιδιαίτερα Θειαζιδικά Διουρητικά), β-αναστολείς αδρενεργικών υποδοχέων, α-αναστολείς αδρενεργικών υποδοχέων, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αποκλειστές γαγγλίων και αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι α-αδρενεργικοί ανταγωνιστές και τα φάρμακα που μειώνουν την νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από αδρενεργικές μετασυναπτικές τερματικές περιοχές (βλέπε Αδρενεργικούς Παράγοντες). Φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλέπε α-2 Αδρενεργικούς Αγωνιστές) περιλαμβάνονται εδώ.
- Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους Αλφα-2 Αδρενοϋποδοχείς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
MN3L5RMN02
CLONIDINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αλφα-2 Αδρενεργικοί Αγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Κεντρικός Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής
Η κλονιδίνη είναι ένας Κεντρικός Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της κλονιδίνης είναι ως Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής.
CLONIDINE
Αλφα-2 Αδρενεργικοί Αγωνιστές [MoA]; Κεντρικός Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]
CLONIDINE TRANSDERMAL SYSTEM
Αλφα-2 Αδρενεργικοί Αγωνιστές [MoA]; Κεντρικός Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται διουρητικά (ιδιαίτερα Θειαζιδικά Διουρητικά), β-αναστολείς αδρενεργικών υποδοχέων, α-αναστολείς αδρενεργικών υποδοχέων, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αποκλειστές γαγγλίων και αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι α-αδρενεργικοί ανταγωνιστές και τα φάρμακα που μειώνουν την νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από αδρενεργικές μετασυναπτικές τερματικές περιοχές (βλέπε Αδρενεργικούς Παράγοντες). Φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλέπε α-2 Αδρενεργικούς Αγωνιστές) περιλαμβάνονται εδώ.
- Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους Αλφα-2 Αδρενοϋποδοχείς.