CLOMIFENE
Κλομιφαίνη
Χρησιμοποιείται κυρίως στην υπογονιμότητα των γυναικών λόγω ανωοθυλακιορρηξίας (π.χ. λόγω συνδρόμου πολυκυστικών ωοθηκών) για την πρόκληση ωορρηξίας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-SERPAFAR
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: Ημερησίως, από την 5η έως την 9η ημέρα του κύκλου
- Δόση έναρξης: 50 mg την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόση50-200 mg την ημέρααπό την 5η έως την 9η ημέρα του κύκλου με ή χωρίς συνδυασμό χοριονικής γοναδοτροπίνης 5-7 ημέρες αργότερα
block
SPC-SERPAFAR
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Καρκίνος του ενδομητρίου ή μαστού
-
Κύηση
-
Θρομβοεμβολική νόσος
-
Ηπατική ανεπάρκεια
-
Ίκτερος
-
Επιληψία
-
Μητρορραγία άγνωστης αιτιολογίας
warning
SPC-SERPAFAR
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΧορήγησηΣε επιλεγμένες περιπτώσεις και πάντοτε κάτω από την επίβλεψη ειδικού.
-
Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκώνΕπιβάλλεται στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
Οπτικές διαταραχέςΔιακοπή του φαρμάκου και μη επαναχορήγησή του.
swap_horiz
SPC-SERPAFAR
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΘυροξίνηπροσοχήΨευδώς αυξημένες τιμές κατά τον προσδιορισμό
sick
SPC-SERPAFAR
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αγγειοκινητικές διαταραχές (εξάψεις)
- Πόνος κοιλίας
- Μετεωρισμός κοιλίας
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Διόγκωση ωοθηκών
- Μηνορραγίες
- Μητρορραγίες
- Αυτόματες εκτρώσεις
- Ποιοτική και ποσοτική διαταραχή της τραχηλικής βλέννας
- Οπτικές διαταραχές
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Ίλιγγος
- Νευρικότητα
- Αϋπνία
- Κατάθλιψη
- Κόπωση
- Εξανθήματα
- Παροδική τριχόπτωση
- Αύξηση βάρους
- Αύξηση όρεξης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑγγειοκινητικές διαταραχές (εξάψεις)Αγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΔιόγκωση ωοθηκώνΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣυχνέςΜετεωρισμός κοιλίαςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΠόνος κοιλίαςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑυτόματες εκτρώσειςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣπάνιεςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΑύξηση όρεξηςΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕξανθήματαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚόπωσηΓενικές
-
ΣπάνιεςΜηνορραγίεςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣπάνιεςΜητρορραγίεςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣπάνιεςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΠαροδική τριχόπτωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΠοιοτική και ποσοτική διαταραχή της τραχηλικής βλένναςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
pregnant_woman
SPC-SERPAFAR
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΈχει διαπιστωθεί τερατογονικό αποτέλεσμα σε πειραματόζωα, αλλά δεν υπάρχουν επαρκείς μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SERPAFAR
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Ωοθυλακιορρηκτική ουσία. Η δράση της συνιστάται στην ανταγωνιστική αναστολή του ρετρο-ελέγχου των οιστρογόνων στο επίπεδο του υποθαλάμου, επιφέροντας μία αύξηση της FSH υπεύθυνης για την ωρίμανση του ωοθυλακίου. Η ωρίμανση του…
biotech
SPC-SERPAFAR
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατική λειτουργία (LFTs) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | — | Πριν την έναρξη της θεραπείας |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SERPAFAR
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-SERPAFAR
expand_more
Αντενδείξεις
- Καρκίνος του ενδομητρίου ή μαστού
- Κύηση
- Θρομβοεμβολική νόσος
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Ίκτερος
- Επιληψία
- Μητρορραγία άγνωστης αιτιολογίας
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SERPAFAR
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SERPAFAR
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SERPAFAR
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Στις συνιστώμενες δόσεις είναι ασυνήθεις.
Ως συνηθέστερες αναφέρονται:
- αγγειοκινητικές διαταραχές (εξάψεις)
- πόνος και μετεωρισμός κοιλίας
- διόγκωση ωοθηκών
- οπτικές διαταραχές
Επίσης, αναφέρονται σπανιότερα:
- κεφαλαλγία
- ζάλη
- ίλιγγοι
- μηνο- ή μητρορραγίες
- νευρικότητα
- αϋπνία
- κόπωση
- κατάθλιψη
- εξανθήματα
- αύξηση βάρους και όρεξης
- δυσκοιλιότητα ή διάρροια
- αυτόματες εκτρώσεις
- ποιοτική και ποσοτική διαταραχή της τραχηλικής βλέννας
- παροδική τριχόπτωση
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SERPAFAR
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SERPAFAR
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Ωοθυλακιορρηκτική ουσία. Η δράση της συνιστάται στην ανταγωνιστική αναστολή του ρετρο-ελέγχου των οιστρογόνων στο επίπεδο του υποθαλάμου, επιφέροντας μία αύξηση της FSH υπεύθυνης για την ωρίμανση του ωοθυλακίου. Η ωρίμανση του ωοθυλακίου συνοδεύεται από μία αύξηση της εκκρίσεως οιστραδιόλης, που ευνοεί την εμφάνιση ενός peak LH που ελκύει την ωορρηξία και το σχηματισμό του ωχρού σωματείου.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SERPAFAR
expand_more
Φαρμακοκινητική
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κλομιφαίνη (πρώην κλομιφαίνη) είναι ένας από του στόματος, μη στεροειδής, ωοθηλακικός διεγέρτης που δρα ως εκλεκτικός τροποποιητής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM). Η κλομιφαίνη μπορεί να οδηγήσει σε πολλαπλή ωορρηξία, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο σύλληψης διδύμων. Σε σύγκριση με την καθαρή FSH, ο ρυθμός του συνδρόμου υπερδιέγερσης των ωοθηκών είναι χαμηλός. Μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρκίνου των ωοθηκών και αύξησης βάρους. Η κλομιφαίνη είναι ικανή να αλληλεπιδρά με ιστούς που περιέχουν οιστρογονικούς υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένου του υποθαλάμου, της υπόφυσης, της ωοθήκης, του ενδομητρίου, του κόλπου και του τραχήλου της μήτρας. Μπορεί να ανταγωνιστεί τα οιστρογόνα για τις θέσεις δέσμευσης των οιστρογονικών υποδοχέων και να καθυστερήσει την αναπλήρωση των ενδοκυτταρικών οιστρογονικών υποδοχέων. Η κλομιφαίνη ξεκινά μια σειρά ενδοκρινών γεγονότων που καταλήγουν σε μια προ-ωοθυλακιορρηκτική αύξηση των γοναδοτροπινών και επακόλουθη ρήξη του θυλακίου. Το πρώτο ενδοκρινές γεγονός, ως απόκριση σε μια πορεία θεραπείας με κλομιφαίνη, είναι μια αύξηση στην απελευθέρωση των γοναδοτροπινών της υπόφυσης. Αυτό ξεκινά την στεροειδογένεση και την ωοθυλακιογένεση, οδηγώντας στην ανάπτυξη του ωοθηκικού θυλακίου και σε αύξηση του επιπέδου της εστραδιόλης στην κυκλοφορία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κλομιφαίνη έχει τόσο οιστρογονικές όσο και αντι-οιστρογονικές ιδιότητες, αλλά ο ακριβής μηχανισμός δράσης της δεν έχει προσδιοριστεί. Η κλομιφαίνη φαίνεται να διεγείρει την απελευθέρωση γοναδοτροπινών, θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), η οποία οδηγεί στην ανάπτυξη και ωρίμανση του ωοθηκικού θυλακίου, την ωορρηξία και την επακόλουθη ανάπτυξη και λειτουργία του ωχρού σωματίου, οδηγώντας έτσι σε εγκυμοσύνη. Η απελευθέρωση γοναδοτροπινών μπορεί να προκύψει από άμεση διέγερση του υποθαλαμο-υποφυσιακού άξονα ή από μειωμένη ανασταλτική επίδραση των οιστρογόνων στον υποθαλαμο-υποφυσιακό άξονα, ανταγωνιζόμενη τα ενδογενή οιστρογόνα της μήτρας, της υπόφυσης ή του υποθαλάμου. Η κλομιφαίνη δεν έχει εμφανείς προγεστερονικές, ανδρογονικές ή αντι-ανδρογονικές επιδράσεις και δεν φαίνεται να επηρεάζει τη λειτουργία του υποφυσιακού-επινεφριδιακού ή υποφυσιακού-θυρεοειδικού άξονα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Με βάση πρώιμες μελέτες με κλομιφαίνη σημασμένη με 14C, το φάρμακο απορροφήθηκε εύκολα από του στόματος σε ανθρώπους.
Με βάση πρώιμες μελέτες με κιτρική κλομιφαίνη σημασμένη με 14C, το φάρμακο απορροφήθηκε εύκολα από του στόματος σε ανθρώπους και απεκκρίθηκε κυρίως στα κόπρανα. Η μέση νεφρική απέκκριση ήταν περίπου 8% με απέκκριση στα κόπρανα περίπου 42%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5-7 ημέρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ουσιών.
- Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε γυναίκες.
- Μια δομικά ποικιλόμορφη ομάδα ουσιών που διακρίνεται από τα οιστρογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή επιδεικνύουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ ή δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ιστικής ειδικότητας. (Horm Res 1997;48:155-63)
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ουσιών.
- Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε γυναίκες.
- Μια δομικά ποικιλόμορφη ομάδα ουσιών που διακρίνεται από τα οιστρογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή επιδεικνύουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ ή δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ιστικής ειδικότητας. (Horm Res 1997;48:155-63)