CINNARIZINE
Κινναριζίνη
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-STUGERON
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: ημερησίως ή 2-3 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 75 mg ημερησίως
-
Ενήλικες και παιδιά πάνω από 12 ετώνΔόση75-150 mgΓια την αντιμετώπιση του ιλίγγου και την προφύλαξη από την ημικρανία
-
Παιδιά 6-12 ετώνΔόσητο μισό της δόσεως των ενηλίκωνΓια την αντιμετώπιση του ιλίγγου και την προφύλαξη από την ημικρανία
-
ΕνήλικεςΔόση75 mgΓια τις αγγειοπάθειες
block
SPC-STUGERON
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
SPC-STUGERON
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Επιγαστρική δυσφορίαΗ λήψη του ύστερα από γεύμα μπορεί να μειώσει τον ερεθισμό του στομάχου.
-
Νόσος του ParkinsonΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του ParkinsonΝα χορηγείται μόνο εάν τα οφέλη υπερσταθμίζουν τον πιθανό κίνδυνο επιδείνωσης της νόσου.
-
ΥπνηλίαΠρέπει να δίδεται προσοχή όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).
swap_horiz
SPC-STUGERON
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αλκοόλ/ Κατασταλτικά του ΚΝΣ/ Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήΑύξηση της κατασταλτικής δράσης είτε αυτών των φαρμάκων είτε του STUGERON
-
Δείκτες δερματικών αντιδράσεωνπροσοχήΠαρεμπόδιση θετικών αντιδράσεωνΣύστασηΝα μην χρησιμοποιείται έως και 4 ημέρες πριν από το δερματικό έλεγχο
sick
SPC-STUGERON
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπνημία (Συχνές)
- Υπερβολικός ύπνος (Όχι συχνές)
- Δυσκινησία (Μη γνωστές)
- Εξωπυραμιδική διαταραχή (Μη γνωστές)
- Παρκινσονισμός (Μη γνωστές)
- Λήθαργος
- Τρόμος
- Ναυτία
- Έμετος
- Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Δυσπεψία
- Δυσφορία του στομάχου (Όχι συχνές)
- Σωματικό βάρος αυξημένο (Συχνές)
- Υπεριδρωσία
- Λειχηνοειδής κεράτωση (Όχι συχνές)
- Ομαλός λειχήνας (Μη γνωστές)
- Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (Μη γνωστές)
- Μυϊκή ακαμψία (Μη γνωστές)
- Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπνημίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆλγος άνω κοιλιακής χώραςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσφορία στομάχουΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΛήθαργοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΛειχηνοειδής κεράτωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΥπερβολικός ύπνοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕξωπυραμιδική διαταραχήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚόπωσηΓενικές
-
Μη γνωστέςΜυϊκή ακαμψίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΟμαλός λειχήναςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠαρκινσονισμόςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκοςΔέρμα
pregnant_woman
SPC-STUGERON
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΤο STUGERON πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν τα θεραπευτικά οφέλη δικαιολογούν τους δυνητικούς κινδύνους για το έμβρυο.Σε μελέτες σε ζώα, το STUGERON δεν έδειξε τερατογόνες επιδράσεις.
-
ΓαλουχίαΟι γυναίκες που χρησιμοποιούν το STUGERON πρέπει να αποθαρρύνονται να θηλάζουν.Δεν υπάρχουν δεδομένα για την απέκκριση του STUGERON στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-STUGERON
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Η κινναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων, αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου. Πέραν αυτού του άμεσου ανταγωνισμού με το ασβέστιο, η κινναριζίνη μειώνει τη συσταλτική δραστηριότητα αγγειοδραστικών…
biotech
SPC-STUGERON
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Τα μέγιστα επίπεδα κινναριζίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1 έως 3 ώρες μετά την πρόσληψη. ### Κατανομή Η σύνδεση της κινναριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%. ### Μεταβολισμός Η κινναριζίνη μεταβολίζεται εκτενώς κυρίως μέσω του…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-STUGERON
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-STUGERON
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις
- Το STUGERON αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-STUGERON
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις
Όπως και άλλα αντισταμινικά, έτσι και το STUGERON μπορεί να προκαλέσει επιγαστρική δυσφορία. Η λήψη του ύστερα από γεύμα μπορεί να μειώσει τον ερεθισμό του στομάχου.
Σε ασθενείς με νόσο του Parkinson, το STUGERON πρέπει να χορηγείται μόνο εάν τα οφέλη υπερσταθμίζουν τον πιθανό κίνδυνο επιδείνωσης της νόσου.
Το STUGERON μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας. Συνεπώς, πρέπει να δίδεται προσοχή όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-STUGERON
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-STUGERON
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η ασφάλεια του STUGERON εκτιμήθηκε σε 372 άτομα που έλαβαν θεραπεία με κινναριζίνη και συμμετείχαν σε 7 ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές για τις ενδείξεις των περιφερικών κυκλοφορικών διαταραχών, των εγκεφαλικών κυκλοφορικών διαταραχών, του ιλίγγου και της ναυτίας, και σε 668 άτομα που έλαβαν θεραπεία με κινναριζίνη και συμμετείχαν σε έξι συγκριτικές και δεκατρείς ανοιχτού σχεδιασμού κλινικές δοκιμές για τις ενδείξεις των περιφερικών κυκλοφορικών διαταραχών, των εγκεφαλικών κυκλοφορικών διαταραχών και του ιλίγγου. Βάσει συγκεντρωτικών δεδομένων ασφάλειας από αυτές τις κλινικές δοκιμές, οι πιο συχνά αναφερόμενες (>2% συχνότητα εμφάνισης) Ανεπιθύμητες Ενέργειες Φαρμάκου (ΑΕΦ) ήταν: Υπνημία (8,3) και Σωματικό βάρος αυξημένο (2,1). Συμπεριλαμβανομένων των παραπάνω αναφερόμενων ΑΕΦ, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ΑΕΦ από κλινικές δοκιμές και από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του προϊόντος και αναφέρθηκαν με τη χρήση του STUGERON. Οι συχνότητες εμφάνισης που παρουσιάζονται χρησιμοποιούν την ακόλουθη σύμβαση: Πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
| Kατηγορία/Οργανικό Σύστημα | Ανεπιθύμητες Ενέργειες Φαρμάκου | Κατηγορία Συχνότητας Εμφάνισης |
|---|---|---|
| Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) | Υπνημία | Συχνές |
| Ναυτία | Συχνές | |
| Σωματικό βάρος αυξημένο | Συχνές | |
| Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100) | ||
| Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος | Υπερβολικός ύπνος, Λήθαργος | Όχι συχνές |
| Διαταραχές του Γαστρεντερικού | Δυσφορία του στομάχου, Έμετος, Άλγος άνω κοιλιακής χώρας, Δυσπεψία | Όχι συχνές |
| Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού | Υπεριδρωσία, Λειχηνοειδής κεράτωση | Όχι συχνές |
| Μη γνωστές | ||
| Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος | Δυσκινησία, Εξωπυραμιδική διαταραχή, Παρκινσονισμός, Τρόμος | Μη γνωστές |
| Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού | Ομαλός λειχήνας, Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος | Μη γνωστές |
| Διαταραχές του Μυοσκελετικού Συστήματος και του Συνδετικού Ιστού | Μυϊκή ακαμψία | Μη γνωστές |
| Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης | Κόπωση | Μη γνωστές |
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-STUGERON
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης
Παρόλο που σε μελέτες σε ζώα, το STUGERON δεν έδειξε τερατογόνες επιδράσεις, όπως και με όλα τα φάρμακα, το STUGERON πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν τα θεραπευτικά οφέλη δικαιολογούν τους δυνητικούς κινδύνους για το έμβρυο.
Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την απέκκριση του STUGERON στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο: συνεπώς, οι γυναίκες που χρησιμοποιούν το STUGERON πρέπει να αποθαρρύνονται να θηλάζουν.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-STUGERON
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Η κινναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων, αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου. Πέραν αυτού του άμεσου ανταγωνισμού με το ασβέστιο, η κινναριζίνη μειώνει τη συσταλτική δραστηριότητα αγγειοδραστικών ουσιών όπως είναι η νορεπινεφρίνη και η σεροτονίνη, αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου που λειτουργούν ως υποδοχείς. Ο αποκλεισμός της κυτταρικής εισροής ασβεστίου είναι ιστοεκλεκτικός και έχει ως αποτέλεσμα αντιαγγειοσυσπαστικές ιδιότητες χωρίς επίδραση στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Η κινναριζίνη μπορεί να βελτιώσει περαιτέρω την ελλιπή μικροκυκλοφορία αυξάνοντας την ικανότητα παραμόρφωσης των ερυθροκυττάρων και μειώνοντας τη γλοιότητα του αίματος. Η κυτταρική αντίσταση στην υποξία είναι αυξημένη.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η κινναριζίνη αναστέλλει τη διέγερση του αιθουσαίου συστήματος, το οποίο οδηγεί σε καταστολή του νυσταγμού και άλλων αυτόνομων διαταραχών. Οξεία επεισόδια ιλίγγου μπορεί να προληφθούν ή να μειωθούν με κινναριζίνη.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-STUGERON
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Τα μέγιστα επίπεδα κινναριζίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1 έως 3 ώρες μετά την πρόσληψη.
Κατανομή
Η σύνδεση της κινναριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%.
Μεταβολισμός
Η κινναριζίνη μεταβολίζεται εκτενώς κυρίως μέσω του CYP2D6.
Απομάκρυνση
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης που έχει αναφερθεί κυμαίνεται από 4 έως 24 ώρες. Η απομάκρυνση των μεταβολιτών πραγματοποιείται κατά περίπου το 1/3 στα ούρα και κατά τα 2/3 στα κόπρανα.
ΕΟΦ · 4.7.2
Λοιπά φάρμακα
expand_more
Λοιπά φάρμακα
ΕΟΦ · 4.14
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
expand_more
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης νόσου.
Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη) που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι’ αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. 3.5). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη “ναυτία των ταξιδιωτών” πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση καθώς και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.
O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.
Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.3), ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών (βλ. 4.2) αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις. H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. 1.2.2.1). Όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ.).
Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου.
Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.
Στην εγκυμοσύνη τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται. Oι ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων είναι μια νέα κατηγορία αντι-εμετικών φαρμάκων που βασίζουν την δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία, χωρίς σημαντικές παρενέργειες.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Η κινναριζίνη (cinnarizine) είναι αντιισταμινικό φάρμακο και αναστολέας διαύλων ασβεστίου, κυρίως για τον έλεγχο του εμετού λόγω ναυτίας κίνησης. Η κινναριζίνη συντέθηκε πρώτη φορά από την Janssen Pharmaceutica το 1955.
Δράση: Επηρεάζει τη μετάδοση σήματος ανάμεσα στο αιθουσαίο όργανο του εσωτερικού αυτιού και το κέντρο εμετού στον υποθάλαμο. Η διαφορά στην επεξεργασία σήματος μεταξύ των μηχανισμών κίνησης του εσωτερικού αυτιού και των οπτικών αισθήσεων περιορίζεται, οπότε η σύγχυση του εγκεφάλου σχετικά με το αν το άτομο κινείται ή στέκεται μειώνεται.
Ο εμετός σε ναυτία κίνησης αποτελεί στην πραγματικότητα έναν φυσικό μηχανισμό αντίστασης του εγκεφάλου ώστε να αποτρέψει την κίνηση και να προσαρμοστεί στην αντίληψη σήματος.
Μπορεί επίσης να θεωρείται νοτροπικό φάρμακο λόγω των αγγειοχαλαρωτικών του ικανοτήτων (λόγω αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου), που κυρίως λαμβάνουν χώρα στον εγκέφαλο. Συνδυάζεται αποτελεσματικά με άλλα νοτροπικά, κυρίως το piracetam· σε τέτοιο συνδυασμό κάθε φάρμακο ενισχύει το άλλο στην αύξηση της παροχής οξυγόνου στον εγκέφαλο.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Σιναριζίνη είναι ένα αντιισταμινικό και ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου. Οι ισταμίνες μεσολαβούν σε μια σειρά δραστηριοτήτων όπως η σύσπαση του λείου μυός των αεραγωγών και του γαστρεντερικού σωλήνα, η αγγειοδιαστολή, η καρδιακή διέγερση, η έκκριση γαστρικού οξέος, η προώθηση της απελευθέρωσης ιντερλευκίνης και η χημειοταξία των ηωσινοφίλων και των μαστοκυττάρων. Οι ανταγωνιστές υποδοχέων ισταμίνης Η1 μπορούν να χωριστούν σε πρώτης (υπνωτικής) και δεύτερης (μη υπνωτικής) γενιάς παράγοντες. Κάποιοι, όπως η Σιναριζίνη, αποκλείουν επίσης τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης και χρησιμοποιούνται ως αντιεμετικά μέσα. Η Σιναριζίνη, μέσω της ικανότητάς της να αποκλείει τους διαύλους ασβεστίου, αναστέλλει επίσης τη διέγερση του αιθουσαίου συστήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Σιναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των κυττάρων των λείων μυών των αγγείων, αποκλείοντας τους διαύλους ασβεστίου εξαρτώμενους από τάση τύπου L και T. Η Σιναριζίνη έχει επίσης συσχετιστεί με πρόσδεση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, στους υποδοχείς ισταμίνης H1 και στους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η Σιναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την Σιναμαλδεΰδη, 4-{φαινυλ[4-(3-φαινυλπροπ-2-εν-1-υλ)πιπεραζιν-1-υλ]μεθυλ}φαινόλη, 1-Βενζυδρυλπιπεραζίνη, 1-Σιναμυλπιπεραζίνη, 4-{3-[4-(διφαινυλμεθυλ)πιπεραζιν-1-υλ]προπ-1-εν-1-υλ}φαινόλη και Βενζοφαινόνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων Η1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Οδός χορήγησης
Μορφή
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων Η1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.