Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ P01BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CHLOROQUINE

Χλωροκίνη

**Ενδείξεις**: Για προφυλακτική θεραπεία και για οξείες κρίσεις ελονοσίας λόγω *Plasmodium vivax*, *P. malariae*, *P. ovale*, και ευαίσθητων στελεχών του *Plasmodium falciparum*. Δεύτερη γραμμή θεραπείας στη Ρευματοειδή Αρθρίτιδα.

Chemical structure of CHLOROQUINE

Εμπορικά Ονόματα

AVLOCLOR UNIKINON

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις: Για προφυλακτική θεραπεία και για οξείες κρίσεις ελονοσίας λόγω Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale, και ευαίσθητων στελεχών του Plasmodium falciparum. Δεύτερη γραμμή θεραπείας στη Ρευματοειδή Αρθρίτιδα.
medication
SPC-UNIKINON

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Περιβάλλον
Χορήγηση:
Μετά από φαγητό, ημερησίως, εβδομαδιαίως
Δόση έναρξης:
1000 mg
Τιτλοποίηση:
Δόσεις μείωσης μετά την αρχική δόση για τη θεραπεία ελονοσίας, και δόσεις συντήρησης μετά από αρχική αγωγή για αμοιβαδική ηπατίτιδα και ερυθηματώδη λύκο.
  • Ενήλικες (Λοιμώξεις από P. falciparum και Ρ. malariae)
    Δόση1000 mg (εφάπαξ), ακολουθούμενη από 500 mg έξι ώρες αργότερα, και 500 mg την ημέρα για δύο ημέρες
  • Παιδιά (Λοιμώξεις από P. falciparum και Ρ. malariae)
    Δόση10 mg βάσης / kg (εφάπαξ), ακολουθούμενη από 5 mg βάσης / kg έξι ώρες αργότερα, και 5 mg βάσης / kg ημερησίως για δύο ημέρες
    Μέγ. δόσηΔόση ενηλίκων ανεξαρτήτως βάρους
    Ηλικίες 1-4: Αρχική 250 mg, 2η δόση 125 mg, Επόμενες 2 ημέρες 125 mg. Ηλικίες 5-8: Αρχική 500 mg, 2η δόση 250 mg, Επόμενες 2 ημέρες 250 mg. Ηλικίες 9-14: Αρχική 750 mg, 2η δόση 375 mg, Επόμενες 2 ημέρες 375 mg.
  • Ενήλικες (Λοιμώξεις από P. vivax και P. ovale)
    Δόση1000 mg (εφάπαξ), ακολουθούμενη από 500 mg έξι ώρες αργότερα, και 500 mg την ημέρα για δύο ημέρες
    Να ακολουθεί θεραπεία με πριμακίνη εάν απαιτείται ριζική θεραπεία.
  • Παιδιά (Λοιμώξεις από P. vivax και P. ovale)
    Δόση10 mg βάσης / kg (εφάπαξ), ακολουθούμενη από 5 mg βάσης / kg έξι ώρες αργότερα, και 5 mg βάσης / kg την ημέρα για δύο ημέρες
    Να ακολουθεί θεραπεία με πριμακίνη εάν απαιτείται ριζική θεραπεία.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (Θεραπεία ελονοσίας)
    Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας. Μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται για τον προσδιορισμό βέλτιστων δόσεων.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (Θεραπεία ελονοσίας)
    Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση.
  • Ενήλικες (Προφύλαξη και καταστολή της ελονοσίας)
    Δόση500 mg μία φορά την εβδομάδα
    Θεραπεία να ξεκινάει μια εβδομάδα πριν από την έκθεση στον κίνδυνο και να συνεχίζει μέχρι τέσσερις εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την περιοχή όπου υπάρχει ελονοσία.
  • Παιδιά (Προφύλαξη και καταστολή της ελονοσίας)
    Δόση5 mg χλωροκίνης βάσης / kg ανά εβδομάδα
    Μέγ. δόσηΔόση ενηλίκων ανεξαρτήτως βάρους
    Να αρχίζει μια εβδομάδα πριν από την έκθεση στον κίνδυνο και να συνεχίζει μέχρι τέσσερις εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την περιοχή όπου υπάρχει ελονοσία. Παιδιά άνω των 14 ετών μπορούν να αντιμετωπίζονται ως ενήλικες. Δόση για 1-4 ετών: 125 mg, 5-8 ετών: 250 mg, 9-14 ετών: 375 mg.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (Προφύλαξη και καταστολή ελονοσίας)
    Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας. Μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται για τον προσδιορισμό βέλτιστων δόσεων.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (Προφύλαξη και καταστολή ελονοσίας)
    Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση.
  • Ενήλικες (Αμοιβαδική ηπατίτιδα)
    Δόση1000 mg ημερησίως για δύο ημέρες, ακολουθούμενα από 250 mg δύο φορές την ημέρα για δύο ή τρεις εβδομάδες
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (Αμοιβαδική ηπατίτιδα)
    Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας. Μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται για τον προσδιορισμό βέλτιστων δόσεων.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (Αμοιβαδική ηπατίτιδα)
    Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση.
  • Ενήλικες (Ερυθηματώδης λύκος)
    Δόση250 mg δύο φορές την ημέρα για μία έως δύο εβδομάδες, ακολουθούμενο από δόση συντήρησης 250 mg ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (Ερυθηματώδης λύκος)
    Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας. Μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται για τον προσδιορισμό βέλτιστων δόσεων.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (Ερυθηματώδης λύκος)
    Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση.
  • Ενήλικες (Ρευματοειδής αρθρίτιδα)
    Δόση250 mg ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (Ρευματοειδής αρθρίτιδα)
    Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας. Μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται για τον προσδιορισμό βέλτιστων δόσεων.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (Ρευματοειδής αρθρίτιδα)
    Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση.
block
SPC-UNIKINON

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη χλωροκίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
  • Συγχορήγηση με αμιωδαρόνη
warning
SPC-UNIKINON

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Προφύλαξη από την ελονοσία
    Πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες οδηγίες και οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με τον επιπολασμό της ανθεκτικότητας στα αντι-ελονοσιακά φάρμακα.
  • Οφθαλμική τοξικότητα
    Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, και οι δύο οφθαλμοί πρέπει να εξετασθούν με προσεκτική οφθαλμοσκόπηση για έλεγχο της οπτικής οξύτητας, του οπτικού πεδίου και της οπτικής αντίληψης χρωμάτων, και με βυθοσκόπηση. Η χορήγηση του φάρμακου θα πρέπει να σταματήσει αμέσως εάν παρουσιαστεί οπτική διαταραχή.
  • Υπογλυκαιμία
    Σοβαρή, απειλητική για τη ζωή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ή χωρίς αντιδιαβητικά φάρμακα
    Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο και τα σχετικά κλινικά σημεία και συμπτώματα. Πρέπει να ελέγχουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα τους και να επανεξετάζεται η θεραπεία.
  • Παράταση του διαστήματος QTc
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή ή τεκμηριωμένη παράταση του διαστήματος QT ή / και γνωστούς παράγοντες κινδύνου (καρδιοπάθεια, προαρρυθμικές καταστάσεις, ιστορικό κοιλιακών αρρυθμιών, μη διορθωμένη υποκαλιαιμία και / ή υπομαγνησιαιμία), και κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με παράγοντες που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
    Χρήση με προσοχή. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα καρδιακής αρρυθμίας, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί και να πραγματοποιηθεί ΗΚΓ.
  • Μυοκαρδιοπάθεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με χλωροκίνη
    Εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα καρδιομυοπάθειας, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
  • Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή ηπατικής λειτουργίας, ιδιαίτερα όταν σχετίζεται με κίρρωση
    Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης.
  • Πορφυρία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πορφυρία
    Απαιτείται προσοχή. Ιδιαίτερα σε ασθενείς με υψηλή πρόσληψη αλκοόλ.
  • Διάχυτη παρεγχυματική πνευμονική νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν χλωροκίνη
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν χλωροκίνη μόνη ή σε συνδυασμό με προγουανίλη
    Παρατηρήθηκε υποχώρηση του DRESS μετά τη διακοπή της θεραπείας και μετά από θεραπεία με στεροειδή.
  • Νεφρική νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική νόσο
    Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης.
  • Επιληψία / Σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιληψίας ή αντισπασμωδική θεραπεία
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά.
  • Μακροχρόνια θεραπεία υψηλής δόσης
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Να λαμβάνεται υπόψη μόνο όταν δεν υπάρχει διαθέσιμο άλλο φάρμακο.
  • Καταστολή του μυελού των οστών
    Απαιτείται προσοχή εάν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν διαταραχές του αίματος.
  • Ψωρίαση
    Σοβαρή επιδείνωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ψωρίαση
    Η χρήση της φωσφορικής χλωροκίνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή επιδείνωση.
  • Ανεπάρκεια της γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης (G6PD)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια της G6PD
    Συνιστάται προσοχή.
  • Οξείες εξωπυραμιδικές διαταραχές
    Συνήθως εξαφανίζονται κατά τη διακοπή της θεραπείας και / ή σε συμπτωματική θεραπεία.
swap_horiz
SPC-UNIKINON

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, μερικά αντι-λοιμώδη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας
    ΣύστασηΝα χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Αλοφαντρίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος αρρυθμίας (έμμεσα)
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται
  • Αμιωδαρόνη
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος αρρυθμίας (έμμεσα)
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται
  • Αντιόξινα (άλατα αλουμινίου, ασβεστίου και μαγνησίου) και προσροφητικά (π.χ. καολίνη)
    προσοχή
    Μείωση της απορρόφησης χλωροκίνης
    ΣύστασηΝα λαμβάνονται χωριστά από τη φωσφορική χλωροκίνη (τουλάχιστον με απόσταση τεσσάρων ωρών)
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης
  • Εμβόλιο κατά της λύσσας (ανθρώπινου διπλοειδούς κυττάρου)
    προσοχή
    Καταστολή της αντισωματικής απόκρισης, μειωμένη αποτελεσματικότητα εμβολίου
    ΣύστασηΤο εμβόλιο πρέπει να προηγείται της έναρξης της χορήγησης χλωροκίνης
  • Πραζικαντέλη
    προσοχή
    Η χλωροκίνη μειώνει σημαντικά τα επίπεδα της πραζικαντέλης
    ΣύστασηΜπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης της πραζικαντέλης εάν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί
  • Μεφλοκίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος σπασμών
  • Καρδιακές γλυκοσίδες (διγοξίνη)
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο πλάσμα (από χλωροκίνη και υδροξυχλωροκίνη)
  • Παρασυμπαθομιμητικά (νεοστιγμίνη, πυριδοστιγμίνη)
    προσοχή
    Δυνατότητα αύξησης συμπτωμάτων μυασθένειας gravis και μείωσης της επίδρασης των παρασυμπαθομιμητικών (από χλωροκίνη και υδροξυχλωροκίνη)
  • Σιμετιδίνη (φάρμακα επούλωσης του έλκος)
    προσοχή
    Αναστολή του μεταβολισμού της χλωροκίνης (αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα)
  • Αναστολείς της πρωτεΐνης εξώθησης πολλαπλών φαρμάκων, τοξινών (MATE1) (π.χ. σιπροφλοξασίνη, σιμετιδίνη, ομεπραζόλη, πυριμεθαμίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να επηρεάσει τη νεφρική κάθαρση χλωροκίνης, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα και ενδεχομένως υπερδοσολογία
    ΣύστασηΝα λαμβάνεται μέριμνα
  • Αλκαλοποίηση των ούρων
    προσοχή
    Μπορεί να μειώσει τη νεφρική απέκκριση χλωροκίνης
    ΣύστασηΝα λαμβάνεται μέριμνα
  • Αντιεπιληπτικά
    προσοχή
    Η χλωροκίνη μπορεί να μειώσει την ουδό για εμφάνιση σπασμών και να ανταγωνιστεί τις δράσεις των αντιεπιληπτικών
  • Φάρμακα θυρεοειδούς (θυροξίνη)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα θυρεοειδοτρόπου ορμόνης
    ΣύστασηΗ δόση της θυροξίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται
  • Αγαλσιδάση
    προσοχή
    Θεωρητικός κίνδυνος αναστολής της δραστικότητας της ενδοκυτταρικής αγαλακτοσιδάσης
sick
SPC-UNIKINON

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα
  • Καταστολή μυελού των οστών
  • Απλαστική αναιμία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Πανκυτταροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
  • Αγγειοοίδημα
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Δερματικά εξανθήματα
  • Κνησμός
  • Πορφυρό δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο DRESS
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Επιτάχυνση εμφάνισης ψωρίασης
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Λειχηνοειδής κεράτωση
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
  • Διάχυτη παρεγχυματική πνευμονική νόσος
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές
  • Ψευδαισθήσεις
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Άγχος
  • Αλλαγή προσωπικότητας
  • Αϋπνία
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
Νευρικό
  • Σπασμοί
  • Κεφαλαλγία
  • Νευρομυοπάθεια
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
  • Δυστονία
  • Δυσκινησία
  • Πρόπτωση γλώσσας
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές οπτικού πεδίου
  • Εκφυλισμός αμφιβληστροειδούς
  • Βλάβες ωχράς κηλίδας
  • Σκοτώματα οπτικής ατροφίας
  • Τύφλωση
  • Αδιαφάνεια κερατοειδούς
  • Χρωματικές εναποθέσεις
  • Θάμβος όρασης
  • Διαταραχή προσαρμοστικότητας οφθαλμού
  • Διπλωπία
Μυοσκελετικό
  • Ραιβόκρανο
  • Μυοπάθεια
Άλλο
  • Χρωματισμός
Αυτί
  • Εμβοές
  • Υποακουσία
  • Νευροαισθητήρια βαρηκοΐα
Καρδιά
  • Μυοκαρδιοπάθεια
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Καρδιακές διαταραχές
  • Παρατάση διαστήματος QT
Αγγειακές
  • Υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Διαταραχή γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία
  • Εμετός
  • Διάρροια
  • Κοιλιακός πόνος
Ήπαρ
  • Αλλαγές της ηπατικής λειτουργίας
  • Ηπατίτιδα
Εργαστηριακές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Διαταραχή μελάγχρωσης *
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αλλαγές στο ΗΚΓ**
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αλλαγές της ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Μυοκαρδιοπάθεια
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αδιαφάνεια κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αλλαγές στο ΗΚΓ**
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • Αλλαγή προσωπικότητας
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Βλάβες ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Δερματικά εξανθήματα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διάχυτη παρεγχυματική πνευμονική νόσος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές οπτικού πεδίου
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή γαστρεντερικού συστήματος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή μελάγχρωσης *
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή προσαρμοστικότητας οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εκφυλισμός αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Εμετός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επιτάχυνση εμφάνισης ψωρίασης
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταστολή μυελού των οστών
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λειχηνοειδής κεράτωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Νευροαισθητήρια βαρηκοΐα
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Νευρομυοπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Παρατάση διαστήματος QT
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πορφυρό δέρμα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πρόπτωση γλώσσας
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ραιβόκρανο
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σκοτώματα οπτικής ατροφίας
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο DRESS
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υποακουσία
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Χρωματικές εναποθέσεις
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Χρωματισμός
    Άλλο
    Μη γνωστές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-UNIKINON

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν το πιθανό όφελος υπερτερεί του κινδύνου. Μακροπρόθεσμη υψηλή δόση μπορεί να προκαλέσει εμβρυικές ανωμαλίες.
  • Γαλουχία
    Για προφύλαξη από ελονοσία, η ποσότητα στο μητρικό γάλα είναι πολύ μικρή για να είναι επιβλαβής, αλλά ανεπαρκής για οφέλη στο βρέφος (απαιτείται ξεχωριστή χημειοπροφύλαξη). Για μακροχρόνιες υψηλές δόσεις (π.χ. για ρευματοειδή ασθένεια), δεν συνιστάται θηλασμός.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Ο μηχανισμός ελονοκτόνου δράσης της χλωροκουϊνης δεν είναι πλήρως σαφής. Όπως και άλλοι δευτερογενείς κινολινικοί παράγοντες, θεωρείται ότι αναστέλλει τη δραστηριότητα του heme polymerase. Αυτό οδηγεί στη συσσώρευση ελεύθερου heme,…
monitor_heart
SPC-UNIKINON

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιπρωτοζωικά, Ανθελονοσιακά, κωδικός ATC: P01B A01 ### Μηχανισμός δράσης Ο τρόπος δράσης της χλωροκίνης στα πλασμώδια δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως. Η χλωροκίνη δεσμεύεται από και μεταβάλλει τις…

biotech
SPC-UNIKINON

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μελέτες σε εθελοντές που χρησιμοποίησαν εφάπαξ δόσεις φωσφορικής χλωροκίνης ισοδύναμης με 300 mg βάσης έδειξαν μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα τα οποία επιτεύχθηκαν μέσα σε μία έως έξι ώρες. Αυτά τα επίπεδα βρίσκονται σε συγκεντρώσεις 54 - 102 μικρογραμμάρια /…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η χλωροκίνη υφίσταται Ν-αποαλκυλίωση κυρίως από CYP2C8 και CYP3A4 σε Ν-δεσαιθυλοχλωροκίνη. Υφίσταται Ν-αποαλκυλίωση σε μικρότερο βαθμό από CYP3A5, CYP2D6, και ακόμη μικρότερο βαθμό από CYP1A1. Η Ν-δεσαιθυλοχλωροκίνη μπορεί να υφίσταται…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Οφθαλμολογική εξέταση · Πριν την έναρξη, σε διάστημα 3-6 μηνών μετά την έναρξη. Πιο συχνά ανάλογα με τον ασθενή.
    Μακροχρόνια θεραπεία (υψηλές δόσεις >12 μήνες, εβδομαδιαία >3 χρόνια, συνολική κατανάλωση >1,6 g/kg). Επί νεφρικής ανεπάρκειας, ηλικιωμένων, μειωμένης οπτικής οξύτητας.
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γενική αίματος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Τακτικά Παρατεταμένη θεραπεία
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Όταν παρουσιάζονται κλινικά συμπτώματα υπογλυκαιμίας Κατά τη διάρκεια θεραπείας με χλωροκίνη
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Όταν εμφανιστούν συμπτώματα καρδιακής αρρυθμίας Κατά τη διάρκεια θεραπείας με χλωροκίνη
Καρδιομυοπάθεια cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Μακροχρόνια θεραπεία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-UNIKINON
expand_more

Η δόση πρέπει να λαμβάνεται μετά από φαγητό. Τα δισκία 200 mg/tab μπορούν να χωριστούν σε τέσσερις ίσες δόσεις. Τα δισκία 250 mg/tab και δισκία 500 mg/tab μπορούν να χωριστούν σε δύο ίσες δόσεις. Στις περιπτώσεις όπου η δοσολογία δεν δύναται να προσαρμοσθεί με το δισκίο των 200mg μπορεί να χρησιμοποιούνται τα δισκία των 250mg ή των 500mg.

Θεραπεία της ελονοσίας

i) Λοιμώξεις από P. falciparum και Ρ. malariae

  • Ενήλικες: Μια εφάπαξ δόση 1000 mg, ακολουθούμενη από 500 mg έξι ώρες αργότερα και στη συνέχεια 500 mg την ημέρα για δύο ημέρες.
  • Παιδιά: Μία εφάπαξ δόση 10 mg βάσης / kg, ακολουθούμενη από 5 mg βάσης / kg έξι ώρες αργότερα και στη συνέχεια 5 mg βάσης / kg ημερησίως για δύο ημέρες.
Ηλικία (έτη) Αρχική δόση Δεύτερη δόση 6 ώρες μετά την αρχική Δόση σε κάθε μία από τις επόμενες δύο ημέρες
1-4 250 mg 125 mg 125 mg
5-8 500 mg 250 mg 250 mg
9-14 750 mg 375 mg 375 mg

ii) Λοιμώξεις από P. vivax και P. ovale

  • Ενήλικες: Μια εφάπαξ δόση 1000 mg, ακολουθούμενη από 500 mg έξι ώρες αργότερα και στη συνέχεια 500 mg την ημέρα για δύο ημέρες. Να ακολουθεί θεραπεία με πριμακίνη εάν απαιτείται ριζική θεραπεία.
  • Παιδιά: Μία εφάπαξ δόση 10 mg βάσης / kg, ακολουθούμενη από 5 mg βάση / kg έξι ώρες αργότερα και στη συνέχεια 5 mg βάσης / kg την ημέρα για δύο ημέρες. Να ακολουθεί θεραπεία με πριμακίνη εάν απαιτείται ριζική θεραπεία.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας για τους ηλικιωμένους, αλλά μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται οι ηλικιωμένοι ασθενείς έτσι ώστε να μπορούν να προσδιοριστούν μεμονωμένα οι βέλτιστες δόσεις.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια: Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης σε ασθενείς με νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο.

Προφύλαξη και καταστολή της ελονοσίας

  • Ενήλικες: 500 mg λαμβανόμενα μία φορά την εβδομάδα, την ίδια ημέρα κάθε εβδομάδα. Η θεραπεία να ξεκινάει μια εβδομάδα πριν από την έκθεση στον κίνδυνο και να συνεχίζει μέχρι τέσσερις εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την περιοχή όπου υπάρχει ελονοσία.
  • Παιδιά: Μία εφάπαξ δόση 5 mg χλωροκίνης βάσης / kg ανά εβδομάδα την ίδια ημέρα κάθε εβδομάδα. Να αρχίζει μια εβδομάδα πριν από την έκθεση στον κίνδυνο και να συνεχίζει μέχρι τέσσερις εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την περιοχή όπου υπάρχει ελονοσία.

Για πρακτικούς λόγους, τα παιδιά ηλικίας άνω των 14 ετών μπορούν να αντιμετωπίζονται ως ενήλικες. Η δόση που χορηγείται σε βρέφη και παιδιά πρέπει να υπολογίζεται με βάση το σωματικό τους βάρος και δεν πρέπει να υπερβαίνει τη δόση των ενηλίκων ανεξαρτήτως βάρους.

  • 1 - 4 ετών: 125 mg

  • 5 - 8 ετών: 250 mg

  • 9 - 14 ετών: 375 mg

  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας για τους ηλικιωμένους, αλλά μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται οι ηλικιωμένοι ασθενείς έτσι ώστε η βέλτιστη δοσολογία να μπορεί να προσδιοριστεί μεμονωμένα.

  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια: Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης σε ασθενείς με νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο.

Αμοιβαδική ηπατίτιδα

  • Ενήλικες: 1000 mg ημερησίως για δύο ημέρες ακολουθούμενα από 250 mg δύο φορές την ημέρα για δύο ή τρεις εβδομάδες.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας για τους ηλικιωμένους, αλλά μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται οι ηλικιωμένοι ασθενείς έτσι ώστε η βέλτιστη δοσολογία να μπορεί να προσδιοριστεί μεμονωμένα.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια: Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης σε ασθενείς με νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο.

Ερυθηματώδης λύκος

  • Ενήλικες: 250 mg δύο φορές την ημέρα για μία έως δύο εβδομάδες, ακολουθούμενο από μία δόση συντήρησης 250 mg ημερησίως.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας για τους ηλικιωμένους, αλλά μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται οι ηλικιωμένοι ασθενείς έτσι ώστε η βέλτιστη δοσολογία να μπορεί να προσδιοριστεί μεμονωμένα.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια: Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης σε ασθενείς με νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο.

Ρευματοειδής αρθρίτιδα

  • Ενήλικες: Η συνήθης δοσολογία είναι 250 mg ημερησίως.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας για τους ηλικιωμένους, αλλά μπορεί να είναι σκόπιμο να παρακολουθούνται οι ηλικιωμένοι ασθενείς έτσι ώστε η βέλτιστη δοσολογία να μπορεί να προσδιοριστεί μεμονωμένα.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια: Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης σε ασθενείς με νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο.
block

Αντενδείξεις

SPC-UNIKINON
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη χλωροκίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου.
  • Συγχορήγηση με αμιωδαρόνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-UNIKINON
expand_more

Όταν χρησιμοποιείται για προφύλαξη από την ελονοσία, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες οδηγίες και οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με τον επιπολασμό της ανθεκτικότητας στα αντι-ελονοσιακά φάρμακα.

Οφθαλμική τοξικότητα

Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, και οι δύο οφθαλμοί πρέπει να εξετασθούν με προσεκτική οφθαλμοσκόπηση για έλεγχο της οπτικής οξύτητας, του οπτικού πεδίου και της οπτικής αντίληψης χρωμάτων, και με βυθοσκόπηση. Η μη αναστρέψιμη βλάβη του αμφιβληστροειδούς και οι αλλαγές του κερατοειδούς μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας και μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Οφθαλμική εξέταση απαιτείται πριν από τη έναρξη και σε διάστημα 3-6 μηνών μετά την έναρξη της θεραπείας εάν οι ασθενείς λαμβάνουν χλωροκίνη:

  • σε συνεχείς υψηλές δόσεις για περισσότερο από 12 μήνες
  • ως εβδομαδιαία θεραπεία για περισσότερο από 3 χρόνια
  • όταν η συνολική κατανάλωση υπερβαίνει τα 1,6 g / kg (συσσωρευτική δόση 100 g). Το απόλυτο βάρος σώματος χρησιμοποιούμενο σαν οδηγός για τη δοσολογία, μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία στους παχύσαρκους.

Η τοξική επίδραση στον αμφιβληστροειδή εξαρτάται από τη δοσολογία. Υπέρβαση της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης προκαλεί άμεση αύξηση του κινδύνου τοξικότητας στον αμφιβληστροειδή.

Η ανωτέρω εξέταση θα πρέπει να γίνεται πιο συχνά ανάλογα με τον ασθενή, στις κατωτέρω περιπτώσεις:

  • νεφρική ανεπάρκεια,
  • ηλικιωμένοι,
  • μειωμένη οπτική οξύτητα.

Εάν παρουσιασθεί κάποια οπτική διαταραχή (οπτική οξύτητα, οπτική αντίληψη χρωμάτων) η χορήγηση του φάρμακου θα πρέπει να σταματήσει αμέσως και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανή επιδείνωση. Αλλαγές του αμφιβληστροειδούς (και οπτικές ανωμαλίες) μπορεί να εμφανισθούν ακόμα και μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Υπογλυκαιμία

Η χλωροκίνη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί σοβαρή υπογλυκαιμία συμπεριλαμβανομένης της απώλειας συνείδησης που μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ή χωρίς αντιδιαβητικά φάρμακα. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με χλωροκίνη πρέπει να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας και των σχετικών κλινικών σημείων και συμπτωμάτων. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν κλινικά συμπτώματα που υποδηλώνουν υπογλυκαιμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με χλωροκίνη πρέπει να ελέγξουν τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα τους και να επανεξετάζεται η θεραπεία ανάλογα με τις ανάγκες.

Παράταση του διαστήματος QTc

Η χλωροκίνη έχει δειχθεί ότι παρατείνει το διάστημα QTc σε ορισμένους ασθενείς. Η χλωροκίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με συγγενή ή τεκμηριωμένη παράταση του διαστήματος QT ή / και γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, όπως:

  • καρδιοπάθεια π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου,
  • προαρρυθμικές καταστάσεις, π.χ. βραδυκαρδία (<50 bpm)
  • ιστορικό κοιλιακών αρρυθμιών
  • μη διορθωμένη υποκαλιαιμία και / ή υπομαγνησιαιμία
  • και κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με παράγοντες που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις), καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο για κοιλιακές αρρυθμίες, μερικές φορές με θανατηφόρο έκβαση.

Το μέγεθος της παράτασης του QT μπορεί να αυξηθεί με τις αυξανόμενες συγκεντρώσεις του φαρμάκου. Συνεπώς, δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης (βλ. επίσης Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).

Εάν εμφανιστούν συμπτώματα καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με χλωροκίνη, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί και θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ΗΚΓ.

Μυοκαρδιοπάθεια

Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με χλωροκίνη, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μυοκαρδιοπάθειας που οδηγούν σε καρδιακή ανεπάρκεια, μερικές φορές με θανατηφόρο έκβαση (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία). Εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα καρδιομυοπάθειας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με χλωροκίνη, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.

Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας

Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση φωσφορικής χλωροκίνης σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, ιδιαίτερα όταν σχετίζεται με κίρρωση.

Πορφυρία

Επίσης, απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με πορφυρία. Η φωσφορική χλωροκίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρά συμπτώματα και αύξηση της ποσότητας των πορφυρινών που απεκκρίνονται στα ούρα. Αυτή η αντίδραση είναι ιδιαίτερα εμφανής σε ασθενείς με υψηλή πρόσληψη αλκοόλ.

Διάχυτη παρεγχυματική πνευμονική νόσος

Ένας μικρός αριθμός περιπτώσεων διάχυτης παρεγχυματικής πνευμονικής νόσου έχει εντοπιστεί σε ασθενείς που λαμβάνουν χλωροκίνη. Μια απόκριση μετά τη θεραπεία με στεροειδή έχει παρατηρηθεί σε ορισμένες από αυτές τις περιπτώσεις.

Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)

Έχουν εμφανιστεί περιπτώσεις φαρμακευτικού εξανθήματος με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS) σε ασθενείς που λαμβάνουν χλωροκίνη μόνη ή σε συνδυασμό με προγουανίλη. Έχει παρατηρηθεί υποχώρηση του DRESS μετά τη διακοπή της θεραπείας και μετά από θεραπεία με στεροειδή.

Νεφρική νόσος

Απαιτείται προσοχή όταν η φωσφορική χλωροκίνη χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

Επιληψία

Η φωσφορική χλωροκίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληψίας. Οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά πριν από τη χρήση σε άτομα με αντισπασμωδική θεραπεία ή με ιστορικό επιληψίας, καθώς έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις σπασμών σε συνδυασμό με χλωροκίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Μακροχρόνια θεραπεία υψηλής δόσης

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή στη χρήση της φωσφορικής χλωροκίνης σε μακροχρόνια θεραπεία υψηλής δόσης και τέτοια χρήση θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο όταν δεν υπάρχει διαθέσιμο άλλο φάρμακο.

Καταστολή του μυελού των οστών

Πλήρης αιματολογικός έλεγχος πρέπει να διεξάγεται τακτικά κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας, καθώς μπορεί να συμβεί σπάνια καταστολή του μυελού των οστών. Απαιτείται προσοχή εάν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν διαταραχές του αίματος.

Ψωρίαση

Η χρήση της φωσφορικής χλωροκίνης σε ασθενείς με ψωρίαση μπορεί να προκαλέσει σοβαρή επιδείνωση.

Ανεπάρκεια της γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης (G6PD)

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με ανεπάρκεια της γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης, καθώς μπορεί να υπάρχει κίνδυνος αιμόλυσης.

Οξείες εξωπυραμιδικές διαταραχές

Έχουν αναφερθεί οξείες εξωπυραμιδικές διαταραχές (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με χλωροκίνη, οι οποίες συνήθως εξαφανίζονται κατά τη διακοπή της θεραπείας και / ή σε συμπτωματική θεραπεία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-UNIKINON
expand_more

Η χλωροκίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, μερικά αντι-λοιμώδη λόγω του αυξημένου κίνδυνου κοιλιακής αρρυθμίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Υπερδοσολογία). Η αλοφαντρίνη δεν πρέπει να χορηγείται με χλωροκίνη. Συγκεκριμένα, η αμιωδαρόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται και η χρήση της αντενδείκνυται. Τα αντιόξινα (άλατα αλουμινίου, ασβεστίου και μαγνησίου) και τα προσροφητικά (π.χ. καολίνη) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση χλωροκίνης, οπότε πρέπει να λαμβάνονται χωριστά από τη φωσφορική χλωροκίνη (τουλάχιστον με απόσταση τεσσάρων ωρών).

Εάν ο ασθενής λαμβάνει κυκλοσπορίνη, τότε η χλωροκίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης.

Η χορήγηση του εμβολίου κατά της λύσσας (ανθρώπινου διπλοειδούς κυττάρου) πριν την έκθεση, δεν πρέπει να γίνει σε ασθενείς που λαμβάνουν χλωροκίνη, καθώς αυτό μπορεί να καταστείλει την αντισωματική απόκριση. Όταν πρόκειται να γίνει εμβολιασμός κατά της λύσσας, το εμβόλιο αυτό πρέπει να προηγείται της έναρξης της χορήγησης χλωροκίνης κατά της ελονοσίας, διαφορετικά η αποτελεσματικότητα του εμβολίου μπορεί να μειωθεί.

Η χλωροκίνη μειώνει σημαντικά τα επίπεδα της πραζικαντέλης. Επομένως, συνιστάται προσοχή κατά τη διάρκεια της συγχορήγησης. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης της πραζικαντέλης εάν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί στην αρχική δόση.

  • Άλλα ανθελονοσιακά φάρμακα: αυξημένος κίνδυνος σπασμών με μεφλοκίνη.
  • Καρδιακές γλυκοσίδες: η υδροξυχλωροκίνη και πιθανώς η χλωροκίνη αυξάνουν τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα.
  • Παρασυμπαθομιμητικά: η χλωροκίνη και η υδροξυχλωροκίνη έχουν τη δυνατότητα να αυξήσουν τα συμπτώματα της μυασθένειας gravis και έτσι να μειώσουν την επίδραση της νεοστιγμίνης και της πυριδοστιγμίνης.
  • Φάρμακα επούλωσης του έλκος: η σιμετιδίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της χλωροκίνης (αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα).

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων όπως οι αναστολείς της πρωτεϊνης εξώθησης πολλαπλών φαρμάκων και και τοξινών (MATE1) (π.χ. σιπροφλοξασίνη, σιμετιδίνη, ομεπραζόλη, πυριμεθαμίνη) μπορεί να επηρεάσει τη νεφρική κάθαρση χλωροκίνης, η οποία θα μπορούσε θεωρητικά να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα χλωροκίνης και ενδεχομένως σε υπερδοσολογία (βλ. Υπερδοσολογία). Επιπλέον, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν πραγματοποιείται αλκαλοποίηση των ούρων, καθώς αυτό μπορεί να μειώσει τη νεφρική απέκκριση χλωροκίνης.

Η χλωροκίνη μπορεί να μειώσει την ουδό για εμφάνιση σπασμών και έτσι να ανταγωνιστεί τις δράσεις των αντιεπιληπτικών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Φάρμακα θυρεοειδούς: αυξημένα επίπεδα θυρεοειδοτρόπου ορμόνης έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς υπό αγωγή με θυροξίνη και κατά συνεπεια η δοση της θυροξίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται καταλληλα.

Υπάρχει ο θεωρητικός κίνδυνος αναστολής της δραστικότητας της ενδοκυτταρικής αγαλακτοσιδάσης όταν η χλωροκίνη συγχορηγείται με αγαλσιδάση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-UNIKINON
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν σε δόσεις που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή τη θεραπεία της ελονοσίας γενικά δεν έχουν σοβαρό χαρακτήρα. Όπου απαιτείται παρατεταμένη υψηλή δοσολογία, δηλ. θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι πιο σοβαρές.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται σύμφωνα με τις Κατηγορίες των Οργανικών Συστημάτων βάσει του MedDRA.

Η αξιολόγηση των ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζεται στις ακόλουθες κατηγορίες συχνοτήτων:

  • Πολύ συχνές: ≥ 1/10
  • Συχνές: ≥1/100 έως <1/10
  • Όχι συχνές: ≥1/1.000 έως <1/100
  • Σπάνιες: ≥1/10.000 έως <1/1.000
  • Πολύ σπάνιες: <1/10.000
  • Μη γνωστές: δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα.
Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Ανεπιθύμητη ενέργεια και Συχνότητα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Καταστολή του μυελού των οστών (Μη γνωστές), Απλαστική αναιμία (Μη γνωστές), Ακοκκιοκυτταραιμία (Μη γνωστές), Θρομβοπενία (Μη γνωστές), Λευκοπενία (Μη γνωστές), Πανκυτταροπενία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία και αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων της κνίδωσης, του αγγειοοιδήματος και του βρογχόσπασμου (Μη γνωστές)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Υπογλυκαιμία (Μη γνωστές) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Ψυχιατρικές διαταραχές Ψευδαισθήσεις (Σπάνιες), Ψυχωτική διαταραχή συμπεριλαμβανομένου του άγχους, της αλλαγής της προσωπικότητας (Μη γνωστές), Αϋπνία (Μη γνωστές), Σύγχυση (Μη γνωστές), Κατάθλιψη (Μη γνωστές)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Σπασμοί (Μη γνωστές) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), Διαταραχές του οπτικού πεδίου (Μη γνωστές), Πονοκέφαλος (Μη γνωστές), Νευρομυοπάθεια (Μη γνωστές), Οξείες εξωπυραμιδικές διαταραχές (όπως δυστονία, δυσκινησία, πρόπτωση της γλώσσας, ραιβόκρανο) (Μη γνωστές) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Οφθαλμικές διαταραχές Εκφυλισμός του αμφιβληστροειδούς (Μη γνωστές), Βλάβες της ωχράς κηλίδας (Μη γνωστές), Χρωματισμός (Μη γνωστές), Σκοτώματα οπτικής ατροφίας (Μη γνωστές), Τύφλωση (Μη γνωστές), Αδιαφάνεια του κερατοειδούς και χρωματικές εναποθέσεις (Μη γνωστές), Θάμβος όρασης (Μη γνωστές), Διαταραχή προσαρμοστικότητας (Μη γνωστές), Διπλωπία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου συστήματος Εμβοές (Μη γνωστές), Υποακουσία (Μη γνωστές), Νευροαισθητήρια βαρηκοΐα (Μη γνωστές)
Καρδιακές διαταραχές Μυοκαρδιοπάθεια (Σπάνιες) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), Κολποκοιλιακός αποκλεισμός (Μη γνωστές), Παρατάση διαστήματος QT (Μη γνωστές) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Υπερδοσολογία)
Αγγειακές διαταραχές Υπόταση (Μη γνωστές)
Αναπνευστικό, θώρακας και μεσοθωράκιο Διάχυτη παρεγχυματική πνευμονική νόσος (Μη γνωστές)
Διαταραχές του γαστρεντερικού Διαταραχή του γαστρεντερικού συστήματος (Μη γνωστές), Ναυτία (Μη γνωστές), Εμετός (Μη γνωστές), Διάρροια (Μη γνωστές), Κοιλιακός πόνος (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Αλλαγές της ηπατικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένων της ηπατίτιδας και των μη φυσιολογικών δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας (Σπάνιες)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Δερματικά εξανθήματα, κνησμός, πορφυρό δέρμα (Μη γνωστές), Αλωπεκία (Μη γνωστές), Πολύμορφο ερύθημα (Μη γνωστές), Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (σύνδρομο DRESS) (Μη γνωστές), Σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) (Μη γνωστές), Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN) (Μη γνωστές), Επιτάχυνση εμφάνισης ψωρίασης (Μη γνωστές), Κνησμός (Μη γνωστές), Αντίδραση φωτοευαισθησίας (Μη γνωστές), Λειχηνοειδής κεράτωση (Μη γνωστές), Διαταραχή μελάγχρωσης * (Μη γνωστές), Αποφολιδωτική δερματίτιδα (Μη γνωστές), Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP) (Μη γνωστές)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυοπάθεια (Μη γνωστές)
Παρακλινικές εξετάσεις Αλλαγές στο ΗΚΓ** (Μη γνωστές)
  • Σε παρατεταμένη χρήση ** Σε υψηλές δόσεις
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-UNIKINON
expand_more

Κύηση

Η φωσφορική χλωροκίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν, κατά την κρίση του γιατρού, το πιθανό όφελος υπερτερεί του κινδύνου.

Βραχυπρόθεσμη πρόληψη ελονοσίας

Η ελονοσία σε έγκυες γυναίκες αυξάνει τον κίνδυνο μητρικής θνησιμότητας, αποβολής, θνησιγένειας και χαμηλού βάρους γέννησης με το σχετικό κίνδυνο νεογνικού θανάτου. Τα ταξίδια σε περιοχές με ελονοσία θα πρέπει να αποφεύγονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά εάν αυτό δεν είναι εφικτό, οι γυναίκες θα πρέπει να λαμβάνουν αποτελεσματική προφύλαξη.

Μακροπρόθεσμη υψηλή δόση

Υπάρχουν στοιχεία που υποδηλώνουν ότι η φωσφορική χλωροκίνη που χορηγείται σε γυναίκες σε υψηλές δόσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει εμβρυικές ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας της όρασης, της ωτοτοξικότητας και της κοχλιακής-αιθουσαίας δυσλειτουργίας.

Θηλασμός

Παρόλο που η φωσφορική χλωροκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, η ποσότητα είναι πολύ μικρή για να είναι επιβλαβής όταν χρησιμοποιείται για προφύλαξη από ελονοσία, αλλά ως εκ τούτου, η ποσότητα είναι ανεπαρκής για να αποφέρει οφέλη στο βρέφος. Απαιτείται ξεχωριστή χημειοπροφύλαξη για το βρέφος. Ωστόσο, όταν χρησιμοποιούνται μακροχρόνιες υψηλές δόσεις για ρευματοειδή ασθένεια, δεν συνιστάται θηλασμός.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-UNIKINON
expand_more

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιπρωτοζωικά, Ανθελονοσιακά, κωδικός ATC: P01B A01

Μηχανισμός δράσης

Ο τρόπος δράσης της χλωροκίνης στα πλασμώδια δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως. Η χλωροκίνη δεσμεύεται από και μεταβάλλει τις ιδιότητες του DNA. Η χλωροκίνη δεσμεύεται επίσης από τη σιδηροπρωτοπορφυρίνη IX και αυτό οδηγεί σε λύση της πλασματικής μεμβράνης.

Στην κατασταλτική θεραπεία, η χλωροκίνη αναστέλλει το ερυθροκυτταρικό στάδιο ανάπτυξης των πλασμωδίων. Σε οξείες περιπτώσεις ελονοσίας, διακόπτει την ερυθροκυτταρική σχιζογονία του παρασίτου. Η ικανότητά της να συγκεντρώνεται σε παρασιτοποιημένα ερυθροκύτταρα μπορεί να ευθύνεται για την εκλεκτική τοξικότητά της έναντι των ερυθροκυτταρικών σταδίων της πλασμοδιακής μόλυνσης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-UNIKINON
expand_more

Μελέτες σε εθελοντές που χρησιμοποίησαν εφάπαξ δόσεις φωσφορικής χλωροκίνης ισοδύναμης με 300 mg βάσης έδειξαν μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα τα οποία επιτεύχθηκαν μέσα σε μία έως έξι ώρες. Αυτά τα επίπεδα βρίσκονται σε συγκεντρώσεις 54 - 102 μικρογραμμάρια / λίτρο, ενώ η συγκέντρωση στο ολικό αίμα είναι περίπου 4 έως 10 φορές υψηλότερη. Μετά από μία δόση, η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα για περισσότερες από τέσσερις εβδομάδες. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων φωσφορικής χλωροκίνης είναι 89%. Η χλωροκίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος, όπως τα μάτια, τα νεφρά, το ήπαρ και τους πνεύμονες, όπου η παραμονή παρατείνεται. Η απομάκρυνση της χλωροκίνης είναι αργή, με μια εκτεταμένη εκθετική μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η αρχική φάση κατανομής έχει χρόνο ημιζωής 2-6 ημέρες, ενώ η τελική φάση αποβολής είναι 10-60 ημέρες. Περίπου το 50-70% της χλωροκίνης στο πλάσμα δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ο κύριος μεταβολίτης είναι η μονοδεκυλοχλωροκίνη, η οποία φθάνει σε μέγιστη συγκέντρωση 10-20 μικρογραμμάρια/λίτρο μέσα σε λίγες ώρες. Σε μέση ανάκτηση στα ούρα, εντός 3-13 εβδομάδων εμφανίζεται περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης, το περισσότερο από το οποίο είναι αμετάβλητο φάρμακο και το υπόλοιπο ως μεταβολίτης. Η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα για αρκετούς μήνες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 μήνες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

περίπου 55%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2719
Μοριακός τύπος
C18H26ClN3
Μοριακό βάρος
319.9
IUPAC
4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine
InChIKey
WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH:
    • Παράγοντες που είναι καταστρεπτικοί για την αμοιβάδα, ειδικά το παρασιτικό είδος που προκαλεί την ΑΜΟΙΒΙΑΣΗ στον άνθρωπο και τα ζώα.
    • Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται με βάση τη δράση τους στα πλασμώδια σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ.1585)
    • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.