CHLOROPROCAINE
Χλωροπροκαΐνη
For the production of local anesthesia by infiltration and peripheral nerve block. They are not to be used for lumbar or caudal epidural anesthesia.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-AMPRES
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
-
ΕνήλικεςΗ δοσολογία πρέπει να καθορίζεται σε ατομική βάση. Ισχύουν για ενήλικες μέσου ύψους και βάρους (περίπου 70 kg) για αποτελεσματικό αποκλεισμό με μία μόνο χορήγηση. Υπάρχουν μεγάλες εξατομικευμένες διακυμάνσεις. Η εμπειρία του αναισθησιολόγου και η γνώση της γενικής κατάστασης του ασθενούς είναι απαραίτητες για τον καθορισμό της δόσης.
block
SPC-AMPRES
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα φαρμακευτικά προϊόντα της εστερικής ομάδας PABA (παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος), σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου εστέρα ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε ενδορραχιαία αναισθησία
-
Υποογκαιμική καταπληξίαΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε ενδορραχιαία αναισθησία
-
Ενδοφλέβια τοπική αναισθησία
-
Σοβαρά προβλήματα καρδιακής αγωγιμότητας
-
Σοβαρή αναιμία
-
Ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά ή με συγγενή ή επίκτητη αιμορραγική διαταραχή
warning
SPC-AMPRES
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Καρδιακός αποκλεισμόςΠληθυσμόςΑσθενείς με πλήρη ή μερικό καρδιακό αποκλεισμόΤα τοπικά αναισθητικά μπορεί να καταστείλουν τη μυοκαρδιακή αγωγιμότητα. Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρού βαθμού καρδιακή ανεπάρκειαΧρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Ηπατική ή νεφρική βλάβηΠληθυσμόςΑσθενείς με προχωρημένη ηπατική ή νεφρική βλάβηΧρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Γενική κατάστασηΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς σε κακή γενική κατάστασηΧρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Αγωγή με αντι-αρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα κατηγορίας ΙΙΙΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αγωγή με αντι-αρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη)Θα πρέπει να υποβάλλονται σε προσεκτική παρακολούθηση ΗΚΓ, καθώς μπορεί να υπάρχουν καρδιακές επιδράσεις (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
-
Οξεία πορφυρίαΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία πορφυρίαΤο Ampres θα πρέπει να χορηγείται μόνο όταν υπάρχει επιτακτική ένδειξη για τη χρήση του, καθώς ενδέχεται να προκαλέσει πορφυρία. Θα πρέπει να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις.
-
Προχωρημένη ηπατική νόσοςΠληθυσμόςΑσθενείς με προχωρημένη ηπατική νόσοΗ χλωροπροκαΐνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς τα τοπικά αναισθητικά τύπου εστέρα υδρολύονται με χοληνεστεράση πλάσματος που παράγεται από το ήπαρ.
-
Γενετική ανεπάρκεια της χολινεστεράσης πλάσματοςΠληθυσμόςΑσθενείς με γενετική ανεπάρκεια της χολινεστεράσης πλάσματοςΧρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Φλεβική πρόσβασηΗ διασφάλιση της ύπαρξης φλεβικής πρόσβασης είναι απαραίτητη.
-
Ασθενείς υψηλού κινδύνουΠληθυσμόςΑσθενείς υψηλού κινδύνουΣυστήνεται η βελτίωση της γενικής τους κατάστασης πριν από την επέμβαση.
-
Σοβαρός ή ολικός αποκλεισμός της σπονδυλικής στήληςΜια σπάνια, αλλά σοβαρή, ανεπιθύμητη ενέργεια της ενδορραχιαίας αναισθησίας είναι ο σοβαρός ή ολικός αποκλεισμός της σπονδυλικής στήλης, με επακόλουθη καρδιαγγειακή και αναπνευστική καταστολή (υπόταση, βραδυκαρδία, καρδιακή ανακοπή).
-
Αυξημένος κίνδυνος σοβαρού ή ολικού αποκλεισμού της σπονδυλικής στήληςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΥπάρχει αυξημένος κίνδυνος, συνεπώς, συνιστάται η μείωση της δόσης αναισθησίας.
-
Απροσδόκητη πτώση της αρτηριακής πίεσηςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΜπορεί να εμφανιστεί μια απροσδόκητη πτώση της αρτηριακής πίεσης ως επιπλοκή της ενδορραχιαίας αναισθησίας.
-
Νευρολογική βλάβη μετά την ενδορραχιαία αναισθησίαΣπάνια μπορεί να παρουσιαστεί νευρολογική βλάβη, που εμφανίζεται ως παραισθησία, απώλεια ευαισθησίας, κινητική αδυναμία, παράλυση, σύνδρομο ιππουρίδας και μόνιμη νευρολογική βλάβη.
-
Νευρολογικές διαταραχέςΠληθυσμόςΑσθενείς με σκλήρυνση κατά πλάκας, ημιπληγία, παραπληγία ή νευρομυϊκές διαταραχέςΔεν υπάρχει καμία υποψία ότι μπορεί να επηρεαστούν αρνητικά. Ωστόσο, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Συνιστάται προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης κινδύνου-οφέλους πριν από τη θεραπεία.
-
Ακούσια ενδοαγγειακή ένεσηΣε περίπτωση ακούσιας ενδοαγγειακής ένεσης μπορεί να εμφανιστεί αμέσως σοβαρή συστημική τοξικότητα (βλ. Υπερδοσολογία).
-
Περιεκτικότητα νατρίουΤο φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23mg) ανά δόση (μέγιστη δόση ίση με 5 ml Ampres), δηλαδή ουσιαστικά χαρακτηρίζεται ως «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
SPC-AMPRES
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αγγειοσυσπαστικά και οξυτοξικά φαρμακευτικά προϊόντα τύπου ergotπροσοχήΣοβαρή, επίμονη υπέρταση ή εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα
-
ΣουλφοναμίδιααντένδειξηΑναστολή της δράσης των σουλφοναμιδίων από το μεταβολίτη παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος της χλωροπροκαΐνηςΣύστασηΗ χλωροπροκαΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε καμία κατάσταση στην οποία χρησιμοποιούνται φαρμακευτικά προϊόντα σουλφοναμίδης.
-
Αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη)προσοχήΜη επαρκείς μελέτες, αλλά απαιτείται προσοχήΣύστασηΘα πρέπει να ληφθεί μέριμνα σε τέτοια περίπτωση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Διάφορα τοπικά αναισθητικάπροσοχήΠρόσθετα αποτελέσματα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα και το ΚΝΣ
sick
SPC-AMPRES
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: κνίδωση
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: κνησμός
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ερύθημα
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: αγγειονευροτικό οίδημα με πιθανή απόφραξη αεραγωγών (συμπεριλαμβανομένου λαρυγγικού οιδήματος)
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ταχυκαρδία
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: φτέρνισμα
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ναυτία
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: έμετος
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ζάλη
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: συγκοπή
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: αυξημένη εφίδρωση
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: αυξημένη θερμοκρασία
- Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: συμπτωματολογία αναφυλακτοειδούς τύπου (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής υπότασης)
- Επιπλοκές αναισθησίας
- Άγχος
- Ανησυχία
- Παραισθησία
- Ζάλη
- Νευροπάθεια
- Υπνηλία
- Απώλεια συνείδησης
- Αραχνοειδίτιδα
- Επίμονη κινητική ανεπάρκεια
- Επίμονη αισθητηριακή ανεπάρκεια
- Επίμονη αυτόνομη ανεπάρκεια
- Σύνδρομο ιππουρίδας
- Μόνιμη νευρολογική βλάβη
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: οσφυαλγία
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: κεφαλαλγία
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: τρόμος που μπορεί να οδηγήσει σε σπασμούς
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: σπασμοί
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: περιστοματική παραισθησία
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: αίσθημα μουδιάσματος που επηρεάζει τη γλώσσα
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: προβλήματα ακοής
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: προβλήματα όρασης
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: θολή όραση
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: τρέμουλο
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: εμβοές
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: προβλήματα ομιλίας
- Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: απώλεια συνείδησης
- Ενδορραχιαίος αποκλεισμός (συμπεριλαμβανομένου του ολικού ενδορραχιαίου αποκλεισμού)
- Απώλεια ελέγχου της ουροδόχου κύστης και του εντέρου
- Απώλεια αίσθησης περινέου και σεξουαλικής λειτουργίας
- Αναπνευστική ανακοπή
- Αναπνευστική καταστολή
- Υπόταση δευτερογενώς του ενδορραχιαίου αποκλεισμού
- Υπέρταση
- Διπλωπία
- Αρρυθμία
- Καταστολή μυοκαρδίου
- Βραδυκαρδία
- Καρδιακή ανακοπή (ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλές δόσεις ή ακούσια ενδοαγγειακή ένεση)
- Υπόταση διαφόρων βαθμών
- Υπόταση λόγω υψηλών δόσεων
- Ναυτία
- Έμετος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΥπόταση διαφόρων βαθμώνΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: έμετοςΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: αγγειονευροτικό οίδημα με πιθανή απόφραξη αεραγωγών (συμπεριλαμβανομένου λαρυγγικού οιδήματος)Διαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: αυξημένη εφίδρωσηΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: αυξημένη θερμοκρασίαΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ερύθημαΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ζάληΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: κνίδωσηΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: κνησμόςΔιαταραχές του Ανομοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ναυτίαΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: συγκοπήΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: συμπτωματολογία αναφυλακτοειδούς τύπου (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής υπότασης)Διαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: ταχυκαρδίαΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: φτέρνισμαΔιαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑναπνευστική καταστολήΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΕπιπλοκές αναισθησίαςΤραυματισμοί
-
ΣπάνιεςΚαρδιακή ανακοπή (ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλές δόσεις ή ακούσια ενδοαγγειακή ένεση)Καρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚαταστολή μυοκαρδίουΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: αίσθημα μουδιάσματος που επηρεάζει τη γλώσσαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: απώλεια συνείδησηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: εμβοέςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: θολή όρασηΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: κεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: οσφυαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: περιστοματική παραισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: προβλήματα ακοήςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: προβλήματα ομιλίαςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: προβλήματα όρασηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: σπασμοίΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: τρέμουλοΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ: τρόμος που μπορεί να οδηγήσει σε σπασμούςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΥπόταση λόγω υψηλών δόσεωνΑγγειακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑναπνευστική ανακοπήΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΑπώλεια αίσθησης περινέου και σεξουαλικής λειτουργίαςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑπώλεια ελέγχου της ουροδόχου κύστης και του εντέρουΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑπώλεια συνείδησηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑραχνοειδίτιδαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΕνδορραχιαίος αποκλεισμός (συμπεριλαμβανομένου του ολικού ενδορραχιαίου αποκλεισμού)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΕπίμονη αισθητηριακή ανεπάρκειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΕπίμονη αυτόνομη ανεπάρκειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΕπίμονη κινητική ανεπάρκειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΜόνιμη νευρολογική βλάβηΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΝευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο ιππουρίδαςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΥπόταση δευτερογενώς του ενδορραχιαίου αποκλεισμούΑγγειακές
pregnant_woman
SPC-AMPRES
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάταιΟι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην εγκυμοσύνη και την ανάπτυξη του εμβρύου (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν μεθόδους αντισύλληψης. Η χρήση του Ampres στην εγκυμοσύνη θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Αυτό δεν αποκλείει τη χρήση του Ampres κατά τη διάρκεια μαιευτικής αναισθησίας.
-
ΓαλουχίαΠρέπει να αποφασιστείΔεν είναι γνωστό αν η χλωροπροκαΐνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Θα πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/γίνει αποχή από τη θεραπεία με Ampres, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτεςΔεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες γονιμότητας.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-AMPRES
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία αναισθητικά, τοπικά - εστέρες αμινοβενζοϊκού οξέος Κωδικός ATC: N01BA04 Η χλωροπροκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικού εστερικού τύπου. Η χλωροπροκαΐνη εμποδίζει τη δημιουργία και τη διεξαγωγή νευρικών ώσεων, πιθανώς…
biotech
SPC-AMPRES
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση και κατανομή Η συγκέντρωση στο πλάσμα πρέπει να είναι αμελητέα για ενδορραχαία χρήση. ### Βιομετατροπή Η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται ταχέως στο πλάσμα με υδρόλυση του δεσμού εστέρα με ψευδοχολινεστεράση. Αυτή η διαδικασία θα μπορούσε να…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | προσεκτική παρακολούθηση | Συγχορήγηση αντι-αρρυθμικών κατηγορίας ΙΙΙ |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-AMPRES
expand_more
Δοσολογία
Ο εξοπλισμός, τα φαρμακευτικά προϊόντα και το προσωπικό που μπορεί να αντιμετωπίσει μια έκτακτη ανάγκη, π.χ. τη διατήρηση του ανοίγματος των αεραγωγών και τη χορήγηση οξυγόνου, πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμα, καθώς σε σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί σοβαρές αντιδράσεις, μερικές φορές με θανατηφόρο έκβαση, μετά τη χρήση τοπικών αναισθητικών, ακόμη και αν δεν υπάρχει μεμονωμένη υπερευαισθησία στο ιστορικό του ασθενούς. Ο επικεφαλής γιατρός είναι υπεύθυνος για τη λήψη των απαραίτητων μέτρων για την αποφυγή ενδοαγγειακής ένεσης και πρέπει να είναι πλήρως εκπαιδευμένος στην ιατρική έκτακτων περιστατικών και την ανάνηψη για να είναι έτοιμος να αποτρέψει και να θεραπεύσει τις παρενέργειες και όποιες επιπλοκές επιφέρει η διαδικασία.
Δοσολογία
Η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται σε ατομική βάση σύμφωνα με τα χαρακτηριστικά της συγκεκριμένης περίπτωσης. Κατά τον προσδιορισμό της δόσης, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η φυσική κατάσταση του ασθενούς και η ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων.
Οι ενδείξεις σχετικά με τις συνιστώμενες δόσεις ισχύουν σε ενήλικες μέσου ύψους και βάρους (περίπου 70 kg) για να αποκτήσουν έναν αποτελεσματικό αποκλεισμό με μία μόνο χορήγηση. Υπάρχουν μεγάλες εξατομικευμένες διακυμάνσεις όσον αφορά την έκταση και τη διάρκεια της δράσης. Η εμπειρία του αναισθησιολόγου και η γνώση της γενικής κατάστασης του ασθενούς είναι απαραίτητες για τον καθορισμό της δόσης.
Όσον αφορά τη δοσολογία, εφαρμόζονται οι ακόλουθες κατευθυντήριες γραμμές:
Δοσολογία σε ενήλικες
Απαιτείται επέκταση του αισθητικού αποκλεισμού Τ10 ml mg
block
Αντενδείξεις
SPC-AMPRES
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα φαρμακευτικά προϊόντα της εστερικής ομάδας PABA (παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος), σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου εστέρα ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
- Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (ως γενική αντένδειξη για την ενδορραχιαία αναισθησία)
- Υποογκαιμική καταπληξία (ως γενική αντένδειξη για την ενδορραχιαία αναισθησία)
- Ενδοφλέβια τοπική αναισθησία (όπου ο αναισθητικός παράγοντας εισάγεται στο άκρο και αφήνεται να εισέλθει, ενώ περιστροφικές κινήσεις διατηρούν τον παράγοντα στην επιθυμητή περιοχή)
- Σοβαρά προβλήματα καρδιακής αγωγιμότητας
- Σοβαρή αναιμία
- Ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά ή με συγγενή ή επίκτητη αιμορραγική διαταραχή
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-AMPRES
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ορισμένοι ασθενείς χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, ακόμη και όταν η τοπικοπεριοχική αναισθησία αποτελεί τη βέλτιστη επιλογή για τη χειρουργική επέμβαση:
- Ασθενείς με πλήρη ή μερικό καρδιακό αποκλεισμό: Τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να καταστείλουν τη μυοκαρδιακή αγωγιμότητα.
- Ασθενείς με σοβαρού βαθμού καρδιακή ανεπάρκεια: Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
- Ασθενείς με προχωρημένη ηπατική ή νεφρική βλάβη: Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
- Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς σε κακή γενική κατάσταση: Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
- Ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αγωγή με αντι-αρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη): Οι ασθενείς αυτοί θα πρέπει να υποβάλλονται σε προσεκτική παρακολούθηση ΗΚΓ, καθώς μπορεί να υπάρχουν καρδιακές επιδράσεις (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
- Σε ασθενείς με οξεία πορφυρία: Το Ampres θα πρέπει να χορηγείται μόνο όταν υπάρχει επιτακτική ένδειξη για τη χρήση του, καθώς το Ampres ενδέχεται να προκαλέσει πορφυρία. Θα πρέπει να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις σε όλους τους ασθενείς με πορφυρία.
- Ασθενείς με προχωρημένη ηπατική νόσο: Η χλωροπροκαΐνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή καθώς τα τοπικά αναισθητικά τύπου εστέρα υδρολύονται με χοληνεστεράση πλάσματος που παράγεται από το ήπαρ.
- Ασθενείς με γενετική ανεπάρκεια της χολινεστεράσης πλάσματος: Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή.
- Διασφάλιση φλεβικής πρόσβασης: Η διασφάλιση της ύπαρξης φλεβικής πρόσβασης είναι απαραίτητη.
- Ασθενείς υψηλού κινδύνου: Συστήνεται η βελτίωση της γενικής τους κατάστασης πριν από την επέμβαση.
- Σοβαρός ή ολικός αποκλεισμός της σπονδυλικής στήλης: Μια σπάνια, αλλά σοβαρή, ανεπιθύμητη ενέργεια της ενδορραχιαίας αναισθησίας είναι ο σοβαρός ή ολικός αποκλεισμός της σπονδυλικής στήλης, με επακόλουθη καρδιαγγειακή και αναπνευστική καταστολή. Η καρδιαγγειακή καταστολή προκαλείται από εκτεταμένη παρεμπόδιση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, το οποίο μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπόταση και βραδυκαρδία σε σημείο που μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή. Η αναπνευστική καταστολή προκαλείται από την παρεμπόδιση του αναπνευστικού μυικού συστήματος και του διαφράγματος.
- Αυξημένος κίνδυνος σοβαρού ή ολικού αποκλεισμού της σπονδυλικής στήλης σε ηλικιωμένους: Ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος, συνεπώς, συνιστάται η μείωση της δόσης αναισθησίας.
- Απροσδόκητη πτώση της αρτηριακής πίεσης σε ηλικιωμένους: Ιδιαίτερα στην περίπτωση ηλικιωμένων ασθενών, μπορεί να εμφανιστεί μια απροσδόκητη πτώση της αρτηριακής πίεσης ως επιπλοκή της ενδορραχιαίας αναισθησίας.
- Νευρολογική βλάβη μετά την ενδορραχιαία αναισθησία: Σπάνια μπορεί να παρουσιαστεί νευρολογική βλάβη, που εμφανίζεται ως παραισθησία, απώλεια ευαισθησίας, κινητική αδυναμία, παράλυση, σύνδρομο ιππουρίδας και μόνιμη νευρολογική βλάβη. Περιστασιακά αυτά τα συμπτώματα μπορεί να επιμείνουν.
- Νευρολογικές διαταραχές (σκλήρυνση κατά πλάκας, ημιπληγία, παραπληγία ή νευρομυϊκές διαταραχές): Δεν υπάρχει καμία υποψία ότι οι νευρολογικές διαταραχές μπορεί να επηρεαστούν αρνητικά από την ενδορραχιαία αναισθησία. Ωστόσο, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Συνιστάται προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης κινδύνου-οφέλους πριν από τη θεραπεία.
- Ακούσια ενδοαγγειακή ένεση: Σε περίπτωση ακούσιας ενδοαγγειακής ένεσης μπορεί να εμφανιστεί αμέσως σοβαρή συστημική τοξικότητα (βλ. Υπερδοσολογία).
- Περιεκτικότητα νατρίου: Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23mg) ανά δόση (μέγιστη δόση ίση με 5 ml Ampres), δηλαδή ουσιαστικά χαρακτηρίζεται ως «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-AMPRES
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση αγγειοσυσπαστικών (π.χ. για τη θεραπεία της υπότασης που σχετίζεται με μαιευτικούς αποκλεισμούς) και τα οξυτοξικά φαρμακευτικά προϊόντα τύπου ergot μπορεί να προκαλέσουν σοβαρή, επίμονη υπέρταση ή εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα.
Ο μεταβολίτης παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος της χλωροπροκαΐνης αναστέλλει τη δράση των σουλφοναμιδίων. Επομένως, η χλωροπροκαΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε καμία κατάσταση στην οποία χρησιμοποιούνται φαρμακευτικά προϊόντα σουλφοναμίδης.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις μεταξύ χλωροπροκαΐνης και αντιαρρυθμικών κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη), αλλά θα πρέπει να ληφθεί μέριμνα σε τέτοια περίπτωση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ο συνδυασμός διαφόρων τοπικών αναισθητικών προκαλεί πρόσθετα αποτελέσματα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα και το ΚΝΣ.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-AMPRES
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας
Οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στη χρήση του Ampres είναι γενικά παρόμοιες με τις ανεπιθύμητες ενέργειες άλλων τοπικών αναισθητικών για την ενδορραχιαία αναισθησία από την εστερική ομάδα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από το φαρμακευτικό προϊόν είναι δύσκολο να διακριθούν από τις φυσιολογικές επιδράσεις του νευρικού αποκλεισμού (π.χ. μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, προσωρινή κατακράτηση ούρων), από άμεσες επιδράσεις (π.χ. νωτιαίο αιμάτωμα) ή έμμεσες επιδράσεις (π.χ. μηνιγγίτιδα) της ένεσης ή από τις επιδράσεις που οφείλονται στην απώλεια εγκεφαλονωτιαίου υγρού (π.χ. κεφαλαλγία μετά την ενδορραχιαία αναισθησία).
Συνοπτική παρουσίαση των ανεπιθύμητων ενεργειών σε Πίνακα
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατίθενται παρακάτω στον Πίνακα 1 ταξινομούνται ανά κατηγορία οργανικού συστήματος. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατίθεται παρακάτω καθορίζεται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση:
- Πολύ συχνές (≥1/10)
- Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
- Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
- Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
- Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
- Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Πίνακας 1: Ανεπιθύμητες Ενέργειες
| Κατηγορία Οργανικού Συστήματος |
|---|
| Διαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος |
| Όχι Συχνές: Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό: χαρακτηρίζονται από ενδείξεις όπως κνίδωση, κνησμός, ερύθημα, αγγειονευροτικό οίδημα με πιθανή απόφραξη αεραγωγών (συμπεριλαμβανομένου λαρυγγικού οιδήματος), ταχυκαρδία, φτέρνισμα, ναυτία, έμετος, ζάλη, συγκοπή, αυξημένη εφίδρωση, αυξημένη θερμοκρασία, και ενδεχομένως συμπτωματολογία αναφυλακτοειδούς τύπου (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής υπότασης) |
| Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές των θεραπευτικών χειρισμών |
| Σπάνιες: Επιπλοκές αναισθησίας |
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος |
| Συχνές: Άγχος, ανησυχία, παραισθησία, ζάλη |
| Σπάνιες: Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ (οσφυαλγία, κεφαλαλγία, τρόμος που μπορεί να οδηγήσει σε σπασμούς, σπασμοί, περιστοματική παραισθησία, αίσθημα μουδιάσματος που επηρεάζει τη γλώσσα, προβλήματα ακοής, προβλήματα όρασης, θολή όραση, τρέμουλο, εμβοές, προβλήματα ομιλίας, απώλεια συνείδησης). |
| Πολύ Σπάνιες: Νευροπάθεια, υπνηλία που ταυτίζεται με απώλεια συνείδησης και αναπνευστική ανακοπή, ενδορραχιαίος αποκλεισμός (συμπεριλαμβανομένου του ολικού ενδορραχιαίου αποκλεισμού), υπόταση δευτερογενώς του ενδορραχιαίου αποκλεισμού, απώλεια ελέγχου της ουροδόχου κύστης και του εντέρου, και απώλεια αίσθησης περινέου και σεξουαλικής λειτουργίας, αραχνοειδίτιδα, επίμονη κινητική, αισθητηριακή ή/και αυτόνομη (έλεγχος σφιγκτήρα) ανεπάρκεια μερικών κατώτερων σπονδυλικών τμημάτων με αργή ανάκαμψη (αρκετούς μήνες), σύνδρομο ιππουρίδας και μόνιμη νευρολογική βλάβη. |
| Οφθαλμικές διαταραχές |
| Πολύ Σπάνιες: διπλωπία |
| Καρδιακές διαταραχές |
| Σπάνιες: αρρυθμία, καταστολή του μυοκαρδίου, καρδιακή ανακοπή (ο κίνδυνος αυξάνεται με υψηλές δόσεις ή ακούσια ενδοαγγειακή ένεση). |
| Αγγειακές διαταραχές |
| Πολύ Συχνές: Υπόταση διαφόρων βαθμών |
| Σπάνιες: Βραδυκαρδία, υπέρταση, υπόταση λόγω υψηλών δόσεων. |
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου |
| Σπάνιες: Αναπνευστική καταστολή |
| Διαταραχές του γαστρεντερικού |
| Πολύ Συχνές: ναυτία |
| Συχνές: έμετος |
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά των πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμάκου. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-AMPRES
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην εγκυμοσύνη και την ανάπτυξη του εμβρύου (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Συνεπώς, το Ampres δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν μεθόδους αντισύλληψης. Η χρήση του Ampres στην εγκυμοσύνη θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Αυτό δεν αποκλείει τη χρήση του Ampres κατά τη διάρκεια μαιευτικής αναισθησίας.
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό αν η χλωροπροκαΐνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Θα πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/γίνει αποχή από τη θεραπεία με Ampres, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες γονιμότητας.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-AMPRES
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
αναισθητικά, τοπικά - εστέρες αμινοβενζοϊκού οξέος Κωδικός ATC: N01BA04
Η χλωροπροκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικού εστερικού τύπου. Η χλωροπροκαΐνη εμποδίζει τη δημιουργία και τη διεξαγωγή νευρικών ώσεων, πιθανώς αυξάνοντας το όριο της ηλεκτροδιέγερσης στο νεύρο, επιβραδύνοντας την διάδοση της νευρικής ώσης και μειώνοντας τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού δράσης.
Η έναρξη της δράσης για την ενδορραχιαία χορήγηση είναι πολύ γρήγορη (9,6 min ± 7,3 min σε δόση 40 mg, 7,9 min ± 6,0 min σε δόση 50 mg) και η διάρκεια της αναισθησίας μπορεί να είναι έως και 100 λεπτά.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με Ampres σε όλα τα υποσύνολα του παιδιατρικού πληθυσμού για την ενδορραχιαία αναισθησία.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-AMPRES
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση και κατανομή
Η συγκέντρωση στο πλάσμα πρέπει να είναι αμελητέα για ενδορραχαία χρήση.
Βιομετατροπή
Η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται ταχέως στο πλάσμα με υδρόλυση του δεσμού εστέρα με ψευδοχολινεστεράση. Αυτή η διαδικασία θα μπορούσε να επιβραδυνθεί σε περίπτωση ανεπάρκειας ψευδοχολινεστεράσης. Η υδρόλυση της χλωροπροκαΐνης έχει ως αποτέλεσμα την παραγωγή β-διαιθυλαμινοαιθανόλης και 2-χλωρο-4-αμινοβενζοϊκού οξέος.
Ο in vitro χρόνος ημίσειας ζωής πλάσματος της χλωροπροκαΐνης στους ενήλικες είναι 21 ± 2 δευτερόλεπτα σε άντρες και 25 ± 1 δευτερόλεπτα σε γυναίκες. Ο in vitro χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος σε νεογνά είναι 43 ± 2 δευτερόλεπτα. Σε γυναίκες, μετρήθηκε ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος in vivo σε 3,1 ±1,6 λεπτά.
Απέκκριση
Οι μεταβολίτες, β-διαιθυλαμινοαιθανόλη και 2-χλωρο-4-αμινοβενζοϊκό οξύ, απεκκρίνονται από τα νεφρά στα ούρα.
Φαρμακοκινητική μετά από ενδορραχιαία χορήγηση
Η απομάκρυνση της χλωροπροκαΐνης από το εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) γίνεται εξ ολοκλήρου με διάχυση και αγγειακή απορρόφηση, είτε σε νευρικούς ιστούς στο ενδορραχιαίο χώρο είτε δια διασταυρώσεως της σκληράς μήνιγγας κατά μήκος της κλίσης συγκεντρώσεως μεταξύ του ΕΝΥ και του επισκληρίδιου χώρου. Συνεπώς η χλωροπροκαΐνη υπόκειται σε αγγειακή απορρόφηση. Οι κυρίαρχοι παράγοντες που καθορίζουν τον ρυθμό απορρόφησης είναι η τοπική κυκλοφορία του αίματος και η ανταγωνιστική σύνδεση με τους τοπικούς ιστούς, αλλά όχι η ενζυματική υδρόλυση στο ΕΝΥ. Σε ασθενείς με ανεπάρκεια χολινεστεράσης είναι λογικό να αναμένονται πολύ χαμηλά μέγιστα επίπεδα πλάσματος χλωροπροκαΐνης μετά την ενδορραχιαία ένεση. Η κάθαρση της χλωροπροκαΐνης από το ΕΝΥ με διάχυση κατά μήκος της σκληράς μήνιγγας στον επισκληρίδιο χώρο και η μετέπειτα συστημική απορρόφηση δεν μπορεί να επηρεαστεί σε κλινικά σημαντικό βαθμό.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χλωροπροκαΐνη είναι ένας τοπικός αναισθητικός παράγοντας εστέρας, ο οποίος ενδείκνυται για την παραγωγή τοπικής ή περιοχικής αναισθησίας με επιδράσεις στο καρδιαγγειακό και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε σύγκριση με τη λιδοκαΐνη και τη βουπιβακαΐνη, η χλωροπροκαΐνη έχει μικρότερους χρόνους κινητοποίησης και εξόδου. Η χλωροπροκαΐνη έχει ελάχιστες επιδράσεις στην καρδιακή αγωγιμότητα, διεγερσιμότητα, ανερεθιστότητα, συσταλτικότητα και στην περιφερική αγγειακή αντίσταση σε θεραπευτικές δόσεις. Ωστόσο, σε τοξικές συγκεντρώσεις στο αίμα, η χλωροπροκαΐνη μπορεί να προκαλέσει ατριοκοιλιακό αποκλεισμό και καρδιακή ανακοπή, καθώς και μειωμένη καρδιακή παροχή και αρτηριακή πίεση. Υψηλή συγκέντρωση χλωροπροκαΐνης στο πλάσμα μπορεί επίσης να οδηγήσει σε διέγερση, κατάθλιψη ή αμφότερες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ορισμένα σημάδια κεντρικής διέγερσης περιλαμβάνουν ανησυχία, τρόμους και ρίγη, τα οποία μπορεί να εξελιχθούν σε σπασμούς. Κατάθλιψη, κώμα και αναπνευστική ανακοπή μπορεί επίσης να συμβούν. Όπως και με άλλους τοπικούς αναισθητικούς παράγοντες, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος χωρίς προηγούμενο στάδιο διέγερσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η χλωροπροκαΐνη δρα κυρίως συνδεόμενη στην άλφα υπομονάδα της κυτταροπλασματικής περιοχής των ιοντοκαναλιών νατρίου που εξαρτώνται από την τάση, αναστέλλοντας την εισροή νατρίου στις νευρωνικές κυτταρικές μεμβράνες. Αυτό μειώνει τη διαπερατότητα της νευρικής μεμβράνης για το νάτριο και μειώνει τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού ενέργειας. Επομένως, η χλωροπροκαΐνη αναστέλλει την αγωγιμότητα του σήματος και οδηγεί σε αναστρέψιμο αποκλεισμό της νευρικής αγωγιμότητας. Η εξέλιξη της αναισθησίας εξαρτάται από τη διάμετρο, την μυελίνωση και την ταχύτητα αγωγιμότητας των νευρικών ινών, και η σειρά απώλειας της νευρικής λειτουργίας είναι η ακόλουθη: 1) πόνος, 2) θερμοκρασία, 3) αφή, 4) ιδιοδεκτικότητα, και 5) μυϊκός τόνος του σκελετού.
Οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες εμποδίζουν τη γένεση και την αγωγιμότητα της νευρικής ώσης. Η κύρια θέση δράσης τους είναι η κυτταρική μεμβράνη. … Οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες αποκλείουν την αγωγιμότητα μειώνοντας ή αποτρέποντας την μεγάλη παροδική αύξηση της διαπερατότητας των διεγέρσιμων μεμβρανών για Na+ που φυσιολογικά παράγεται από μια μικρή αποπόλωση της μεμβράνης. … Καθώς η αναισθητική δράση αναπτύσσεται προοδευτικά σε ένα νεύρο, το κατώφλι για την ηλεκτρική διεγερσιμότητα αυξάνεται σταδιακά, ο ρυθμός ανόδου του δυναμικού ενέργειας μειώνεται, η αγωγιμότητα της ώσης επιβραδύνεται και ο συντελεστής ασφαλείας για την αγωγιμότητα μειώνεται· αυτοί οι παράγοντες μειώνουν την πιθανότητα διάδοσης του δυναμικού ενέργειας και η νευρική αγωγιμότητα αποτυγχάνει. … /Οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες/ μπορούν να αποκλείσουν κανάλια K+. … ο αποκλεισμός της αγωγιμότητας δεν συνοδεύεται από καμία μεγάλη ή συνεπή αλλαγή στο δυναμικό ηρεμίας της μεμβράνης λόγω του αποκλεισμού καναλιών K+. /Οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες/
… Η ΘΕΣΗ ΣΤΗΝ ΟΠΟΙΑ ΔΡΟΥΝ ΟΙ ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΟΥΛΑΧΙΣΤΟΝ ΣΕ ΦΟΡΤΙΣΜΕΝΗ ΜΟΡΦΗ, ΕΙΝΑΙ ΠΡΟΣΒΑΣΙΜΗ ΜΟΝΟ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΣΩΤΕΡΙΚΗ ΕΠΙΦΑΝΕΙΑ ΤΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ. … ΟΙ ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΠΟΥ ΕΦΑΡΜΟΖΟΝΤΑΙ ΕΞΩΤΕΡΙΚΑ ΠΡΕΠΕΙ ΠΡΩΤΑ ΝΑ ΔΙΑΠΕΡΑΣΟΥΝ ΤΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ ΠΡΙΝ ΜΠΟΡΕΣΟΥΝ ΝΑ ΑΣΚΗΣΟΥΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
… /ΔΥΟ ΠΙΘΑΝΟΤΗΤΕΣ:/ ΕΠΙΤΕΥΞΗ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟΥ ΜΕ ΑΥΞΗΣΗ ΤΗΣ ΠΙΕΣΗΣ ΣΤΗΝ ΕΠΙΦΑΝΕΙΑ ΤΟΥ ΛΙΠΙΔΙΚΟΥ ΣΤΡΩΜΑΤΟΣ ΠΟΥ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΤΗ ΝΕΥΡΙΚΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ … ΚΛΕΙΝΟΝΤΑΣ ΠΟΡΟΥΣ ΜΕΣΩ ΤΩΝ ΟΠΟΙΩΝ ΚΙΝΟΥΝΤΑΙ ΤΑ ΙΟΝΤΑ. … /Η/ ΔΡΑΣΗ ΣΤΗ ΔΙΑΠΕΡΑΣΙΜΟΤΗΤΑ ΜΕ ΑΥΞΗΣΗ ΤΟΥ ΒΑΘΜΟΥ ΔΙΑΤΑΡΑΞΗΣ ΤΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
… ΤΟ ΑΛΑΤΟ ΟΞΕΟΣ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΕΞΟΥΔΕΤΕΡΩΘΕΙ ΣΤΟΝ ΙΣΤΟ ΚΑΙ ΝΑ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΘΕΙ Η ΕΛΕΥΘΕΡΗ ΑΜΙΝΗ ΠΡΙΝ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΜΠΟΡΕΣΕΙ ΝΑ ΔΙΕΙΣΔΥΣΕΙ ΣΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΚΑΙ ΝΑ ΠΑΡΑΣΧΕΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ. … Η ΜΟΡΦΗ ΤΟΥ ΜΟΡΙΟΥ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΕΝΕΡΓΗ ΣΤΙΣ ΝΕΥΡΙΚΕΣ ΙΝΕΣ ΕΙΝΑΙ ΚΑΤΙΟΝ. … ΤΟ ΚΑΤΙΟΝ … ΣΥΝΔΥΑΖΕΤΑΙ ΜΕ ΚΑΠΟΙΟΝ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΣΤΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ ΓΙΑ ΝΑ ΑΠΟΤΡΕΨΕΙ ΤΗ ΓΕΝΕΣΗ ΤΟΥ ΔΥΝΑΜΙΚΟΥ ΕΝΕΡΓΕΙΑΣ. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
… /ΠΡΟΤΕΙΝΕΤΑΙ/ ΟΤΙ Η ΠΡΟΚΑΪΝΗ … ΜΕΙΩΝΕΙ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΙΣ ΚΙΝΗΤΙΚΕΣ ΝΕΥΡΙΚΕΣ ΑΠΟΛΗΞΕΙΣ. /ΠΡΟΚΑΪΝΗ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Λόγω του χαμηλού κινδύνου συστημικής τοξικότητας, η χλωροπροκαΐνη έχει ταχεία έναρξη δράσης που συνήθως κυμαίνεται μεταξύ 6 και 12 λεπτών. Η διάρκεια της αναισθησίας που προκαλείται από τη χλωροπροκαΐνη μπορεί να είναι έως και 60 λεπτά. Ο ρυθμός απορρόφησης των τοπικών αναισθητικών παραγόντων εξαρτάται από τη συνολική δόση και τη συγκέντρωση της χλωροπροκαΐνης, καθώς και από τη διαδρομή χορήγησης, την αγγείωση της θέσης χορήγησης και την παρουσία ή απουσία επινεφρίνης στην αναισθητική ένεση. Η παρουσία επινεφρίνης μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης και τη συγκέντρωση στο πλάσμα των τοπικών αναισθητικών παραγόντων. Η συστημική έκθεση στη χλωροπροκαΐνη μετά την τοπική οφθαλμική χορήγησή της δεν έχει αξιολογηθεί.
Όπως τα περισσότερα τοπικά αναισθητικά και οι μεταβολίτες τους, η χλωροπροκαΐνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Η νεφρική απέκκριση της χλωροπροκαΐνης μπορεί να επηρεαστεί από την αιμάτωση των νεφρών και παράγοντες που επηρεάζουν το pH των ούρων.
Η ΠΡΟΚΑΪΝΗ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΕΥΚΟΛΑ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ … ΔΕΝ ΠΑΡΑΜΕΝΕΙ ΓΙΑ ΠΟΛΥ ΣΤΗ ΘΕΣΗ ΤΗΣ ΕΝΕΣΗΣ. … ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ, Η ΠΡΟΚΑΪΝΗ ΥΔΡΟΛΥΕΤΑΙ ΤΑΧΕΩΣ … /ΠΡΟΚΑΪΝΗ/
… Η σύνδεση του αναισθητικού με πρωτεΐνες στον ορό και στους ιστούς μειώνει τη συγκέντρωση του ελεύθερου φαρμάκου στη συστηματική κυκλοφορία και, κατά συνέπεια, μειώνει την τοξικότητα. … /Οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες εστέρες/ υδρολύονται και αδρανοποιούνται κυρίως από μια εστεράση πλάσματος, πιθανώς χολινεστεράση πλάσματος. Το ήπαρ συμμετέχει επίσης στην υδρόλυση των τοπικών αναισθητικών παραγόντων. /Τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες/
Η ΣΥΣΤΗΜΙΚΗ ΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΧΛΩΡΟΠΡΟΚΑΪΝΗΣ ΕΙΝΑΙ ΜΙΚΡΟΤΕΡΗ ΑΠΟ ΑΥΤΗ ΟΛΩΝ ΤΩΝ ΑΛΛΩΝ ΤΟΠΙΚΩΝ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ ΛΟΓΩ ΤΗΣ ΤΑΧΕΙΑΣ ΥΔΡΟΛΥΣΗΣ ΤΗΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ … Η ΟΠΟΙΑ ΣΥΝΤΟΜΕΥΕΙ ΤΟΝ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΖΩΗΣ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ.
… Η ΕΝΖΥΜΙΚΗ ΥΔΡΟΛΥΣΗ ΤΗΣ ΠΡΟΚΑΪΝΗΣ /ΔΙΝΕΙ/ … ΠΑΡΑ-ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΪΚΟ ΟΞΥ & ΔΙΕΘΥΛΑΜΙΝΟΑΙΘΑΝΟΛΗ. ΤΟ ΠΡΩΤΟ ΑΠΟΚΡΥΣΣΕΤΑΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΣΕ ΠΟΣΟΣΤΟ ΠΕΡΙΠΟΥ 80%, ΑΝΕΥ ΟΥΣΙΑΣΤΙΚΩΝ ΑΛΛΑΓΩΝ Ή ΣΕ ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΗ ΜΟΡΦΗ. ΜΟΝΟ 30% ΤΗΣ ΔΙΕΘΥΛΑΜΙΝΟΑΙΘΑΝΟΛΗΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΝΑΣΥΡΘΕΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ· ΤΟ ΥΠΟΛΟΙΠΟ ΥΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΣΕ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΑΠΟΔΟΜΗΣΗ … /ΠΡΟΚΑΪΝΗ/
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για τη ΧΛΩΡΟΠΡΟΚΑΪΝΗ (9 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Σε σύγκριση με τα άλλα κλινικά χρησιμοποιούμενα τοπικά αναισθητικά, η χλωροπροκαΐνη έχει ένα από τα χαμηλότερα ποσοστά σύνδεσης με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Στο πλάσμα, η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται ταχέως από ψευδοχοληνεστεράσες, μια ομάδα ενζύμων που πραγματοποιούν την υδρόλυση του εστερικού δεσμού. Στους οφθαλμικούς ιστούς, η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται από μη ειδικές εστεράσες. Η υδρόλυση της χλωροπροκαΐνης οδηγεί στην παραγωγή β-διεθυλαμινοαιθανόλης και 2-χλωρο-4-αμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο αναστέλλει τη δράση των σουλφοναμιδών.
2-ΔΙΕΘΥΛΑΜΙΝΟΑΙΘΥΛΟ 4-ΑΜΙΝΟ-2-ΧΛΩΡΟΒΕΝΖΟΪΚΟ ΥΔΡΑΡΓΥΡΙΟ ΔΙΝΕΙ 4-ΑΜΙΝΟ-2-ΧΛΩΡΟΒΕΝΖΟΪΚΟ ΟΞΥ ΣΕ ΙΝΔΙΚΑ ΓΟΥΙΝΕΑΣ. LIVETT, BH & RM LEE, BIOCHEM PHARMAC 17, 385 (1968). /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
ΥΔΡΟΛΥΕΤΑΙ /ΚΥΡΙΩΣ/ ΑΠΟ ΨΕΥΔΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΕΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ /ΚΑΙ ΕΠΙΣΗΣ ΑΠΟ ΕΣΤΕΡΑΣΕΣ ΣΤΟ ΗΠΑΡ/ ΩΣ ΔΙΕΘΥΛΑΜΙΝΟΑΙΘΑΝΟΛΗ & 2-ΧΛΩΡΟ-4-ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΪΚΟ ΟΞΥ /ΑΝΘΡΩΠΟΣ, ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΗ. ΜΕΛΕΤΕΣ ΣΕ ΖΩΑ ΥΠΟΔΕΙΚΝΥΟΥΝ ΟΤΙ ΟΡΙΣΜΕΝΑ ΤΟΠΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΥΠΟΒΑΛΛΟΝΤΑΙ ΣΕ ΗΠΑΤΙΚΗ ΕΠΑΝΑΚΥΚΛΩΣΗ/ /ΧΛΩΡΟΠΡΟΚΑΪΝΗ HCl/
Η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται ταχέως στο πλάσμα μέσω υδρόλυσης του εστερικού δεσμού από ψευδοχοληνεστεράση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε ενήλικες, ο μέσος in vitro χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της χλωροπροκαΐνης είναι 21 δευτερόλεπτα για τους άνδρες και 25 δευτερόλεπτα για τις γυναίκες. Σε νεογνά, ο μέσος in vitro χρόνος ημίσειας ζωής είναι 43 δευτερόλεπτα. Μετά από ενδοπεριγενεική επισκληρίδιο αναισθησία, ο φαινόμενος in vivo χρόνος ημίσειας ζωής της χλωροπροκαΐνης που ανιχνεύθηκε στο μητρικό πλάσμα ήταν 3,1 λεπτά (εύρος από 1,5 έως 6,4 λεπτά).
… Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα /είναι/ περίπου 25 δευτερόλεπτα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που αποκλείουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτοί οι αναισθητικοί παράγοντες μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλοι οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών νατρίου να ενεργοποιούνται.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
5YVB0POT2H
ΧΛΩΡΟΠΡΟΚΑΪΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Τοπικός Αναισθητικός Εστέρας
Χημική Δομή [CS] - Εστέρες
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Τοπική Αναισθησία
Η χλωροπροκαΐνη είναι Τοπικός Αναισθητικός Εστέρας. Η φυσιολογική επίδραση της χλωροπροκαΐνης επιτυγχάνεται μέσω Τοπικής Αναισθησίας.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που αποκλείουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτοί οι αναισθητικοί παράγοντες μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλοι οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών νατρίου να ενεργοποιούνται.