CABOTEGRAVIR
Καμποτεγκραβίρη
**Φαρμακοδυναμική** Η καμποτεγκραβίρη είναι αναστολέας της ιντεγκράσης του HIV, ο οποίος μειώνει την αναπαραγωγή του ιού. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς το από του στόματος δισκίο χορηγείται ημερησίως και η ενδομυϊκή εναιώρηση μηνιαίως. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καμποτεγκραβίρη είναι αναστολέας της ιντεγκράσης του HIV, ο οποίος μειώνει την αναπαραγωγή του ιού. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς το από του στόματος δισκίο χορηγείται ημερησίως και η ενδομυϊκή εναιώρηση μηνιαίως. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο υπερευαισθησίας, ηπατοτοξικότητας και κατάθλιψης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η καμποτεγκραβίρη συνδέεται στον ενεργό χώρο της ιντεγκράσης του HIV, εμποδίζοντας τη μεταφορά αλυσίδας του ιικού γονιδιώματος στο γονιδίωμα του ξενιστή, και εμποδίζοντας την αναπαραγωγή του ιού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος καμποτεγκραβίρη έχει Tmax 3 ώρες, φθάνει σε Cmax 8.0 µg/mL και έχει AUC 145 µgh/mL. Η ενδομυϊκή καμποτεγκραβίρη παρατεταμένης αποδέσμευσης έχει Tmax 7 ημέρες, φθάνει σε Cmax 8.0 µg/mL και έχει AUC 1591 µgh/mL.
Μια από του στόματος ραδιοσημασμένη δόση καμποτεγκραβίρης ανακτήθηκε κατά 58.5% στα κόπρανα και 26.8% στα ούρα.
Δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της καμποτεγκραβίρης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της καμποτεγκραβίρης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα. Η κάθαρση σε σκύλους ήταν 0.34 mL/min/kg και σε πιθήκους cynomolgus ήταν 0.32 mL/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η καμποτεγκραβίρη συνδέεται κατά >99.8% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, συνήθως αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η καμποτεγκραβίρη υφίσταται O-γλυκουρονιδίωση στους μεταβολίτες M1 και M2, με το 67% της γλυκουρονιδίωσης να εκτελείται από την UGT1A1 και το 33% από την UGT1A9.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της από του στόματος καμποτεγκραβίρης είναι 41 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της ενδομυϊκής καμποτεγκραβίρης παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 5.6-11.5 εβδομάδες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ΙΝΤΕΓΚΡΑΣΗΣ του HIV, ένα ένζυμο που απαιτείται για την ενσωμάτωση του ιικού DNA στο κυτταρικό DNA.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
HMH0132Z1Q
CABOTEGRAVIR
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ιντεγκράσης HIV
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3
Η καμποτεγκραβίρη είναι ένας Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας. Ο μηχανισμός δράσης της καμποτεγκραβίρης είναι ως Αναστολέας Ιντεγκράσης HIV, και Αναστολέας Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1, και Αναστολέας Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ΙΝΤΕΓΚΡΑΣΗΣ του HIV, ένα ένζυμο που απαιτείται για την ενσωμάτωση του ιικού DNA στο κυτταρικό DNA.