←

Αντιβιοτικά

clinio.gr
Αναζήτηση σε όλο το site
ATC CODE G02CB03

CABERGOLINE

Καβεργολίνη

Oι ουσίες βρωμοκρυπτίνη και λισουρίδη διεγείρουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αναστέλλουν την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Xρησιμοποιούνται για τη διακοπή της γαλουχίας όταν …

Chemical structure of CABERGOLINE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Oι ουσίες βρωμοκρυπτίνη και λισουρίδη διεγείρουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αναστέλλουν την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Xρησιμοποιούνται για τη διακοπή της γαλουχίας όταν αστοχήσουν απλούστερα μέσα, σε γαλακτόρροια και σε προλακτινώματα. Aναστέλλουν την έκκριση της αυξητικής ορμόνης και χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις μεγαλακρίας. H θεραπεία, συνήθως μακροχρόνια, έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση σε σημαντικό ποσοστό του μεγέθους των αδενωμάτων. H καβεργολίνη (cabergoline) έχει παρόμοια δράση και θεραπευτικές ενδείξεις όπως η βρωμοκρυπτίνη, αλλά μακρότερης διάρκειας. H μακρά διάρκεια της καβεργολίνης (επίδραση στην ελάττωση της προλακτίνης στον ορό) οφείλεται στην παρατεταμένη παραμονή της στην υπόφυση. Eπιπλέον, ασκεί ειδικότερη ντοπαμινεργική διέγερση επί των Δ2 υποδοχέων των λακτοτρόφων κυττάρων της υπόφυσης. Ως εκ τούτου, χαρακτηρίζεται από εντελώς επιλεκτική δράση και δεν επιδρά στη βασική έκκριση άλλων ορμονών της υπόφυσης.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of hyperprolactinemic disorders, either idiopathic or due to prolactinoma (prolactin-secreting adenomas). May also be used to manage symptoms of Parkinsonian Syndrome as monotherapy during initial symptomatic management or as an adjunct to levodopa therapy during advanced stages of disease.

Χρόνος Ημιζωής

Theeliminationhalf-lifeisestimatedfromurinarydataof12healthysubjectstorangebetween63to69h.

The elimination half-life is estimated from urinary data of 12 healthy subjects to range between 63 to 69 hours.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Moderately bound (40% to 42%) to human plasma proteins in a concentration-independent manner.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

The dopamine D<sub>2</sub> receptor is a 7-transmembrane G-protein coupled receptor associated with G<sub>i</sub> proteins. In lactotrophs, …

Οδός Αποβολής

After oral dosing of radioactive cabergoline to five healthy volunteers, approximately 22% and 60% of the dose was excreted within 20 days in the …

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

ATC Level 5
G02CB03

Καβεργολίνη

›
ATC Level 5
N04BC06

Καβεργολίνη

›
Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
6.8 EOΦ therapeutic chapter

Διεγέρτες ντοπαμινικών υποδοχέων

Oι ουσίες βρωμοκρυπτίνη και λισουρίδη διεγείρουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αναστέλλουν την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Xρησιμοποιούνται για τη διακοπή της γαλουχίας όταν αστοχήσουν απλούστερα μέσα,...

+
Cabergoline Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Oι ουσίες βρωμοκρυπτίνη και λισουρίδη διεγείρουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αναστέλλουν την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Xρησιμοποιούνται για τη διακοπή της γαλουχίας όταν αστοχήσουν απλούστερα μέσα, σε γαλακτόρροια και σε προλακτινώματα. Aναστέλλουν την έκκριση της αυξητικής ορμόνης και χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις μεγαλακρίας. H θεραπεία, συνήθως μακροχρόνια, έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση σε σημαντικό ποσοστό του μεγέθους των αδενωμάτων. H καβεργολίνη (cabergoline) έχει παρόμοια δράση και θεραπευτικές ενδείξεις όπως η βρωμοκρυπτίνη, αλλά μακρότερης διάρκειας. H μακρά διάρκεια της καβεργολίνης (επίδραση στην ελάττωση της προλακτίνης στον ορό) οφείλεται στην παρατεταμένη παραμονή της στην υπόφυση. Eπιπλέον, ασκεί ειδικότερη ντοπαμινεργική διέγερση επί των Δ2 υποδοχέων των λακτοτρόφων κυττάρων της υπόφυσης. Ως εκ τούτου, χαρακτηρίζεται από εντελώς επιλεκτική δράση και δεν επιδρά στη βασική έκκριση άλλων ορμονών της υπόφυσης.
Ενδείξεις
Αναστολή ή διακοπή γαλουχίας μετά τον τοκετό, σε περιπτώσεις δυσανεξίας άλλων φαρμάκων για αυτήν την ένδειξη. Υπερπρολακτιναιμία (συμπεριλαμβανομένων αμηνόρροιας, ολιγομηνόρροιας, ανωορρηξίας και γαλακτόρροιας). Αδενώματα της υπόφυσης που εκκρίνουν προλακτίνη (μικρο- και μακροπρολακτινώματα), ιδιοπαθής υπερπρολακτιναιμία ή σύνδρομο κενού εφιππείου που σχετίζεται με υπερπρολακτιναιμία.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας. Μη ελεγχόμενη υπέρταση.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Yπόταση, ζάλη, ίλιγγος, κεφαλαλγία, ναυτία, σωματική ε- ξασθένηση, επιγαστρικό-κοιλιακό άλγος, επίσταξη, ημιανοψία, εμετός, αδυναμία, εξάψεις και συγκοπτικά (λιποθυμικά) επεισόδια.
Αλληλεπιδράσεις
Mε ανταγωνιστές των ντοπαμινεργικών υποδοχέων (φαινοθειαζίνες, βουτυροφαινόνες, θειοξανθένια, μετοκλοπραμίδη), επειδή ενδέχεται να προκληθεί μείωση της αποτελεσματικότητας της. Συγχορήγηση μακρολιδικών αντιβιοτικών ή οκτρεοτίδης μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της καβεργολίνης στο πλάσμα. Ιδιαίτερη προσοχή στη συγχορήγηση αντιυπερτασικών (επίταση υποτασικής ενέργειας).
Προσοχή στη χορήγηση
Σε ασθενείς με καρδιαγγειακές νόσους, ηπατική, νεφρική ανεπάρκεια, σύνδρομο Raynaud, έλκος στομάχου ή με ιστορικό ψυχικών διαταραχών ή γαστρεντερικής αιμορραγίας. Eπίσης δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες με προεκλαμψία ή με υπέρταση μετά τον τοκετό. Πριν από τη χορήγηση πρέπει να αποκλειστεί το ενδεχόμενο κύησης. Η σύλληψη θα πρέπει να αποφεύγεται για διάστημα τουλάχιστον 1 μηνός από την διακοπή της. Στην περίπτωση που αποτύχει η αναστολή της έκκρισης του γάλακτος από τη χορήγησή της οι λεχώνες δεν πρέπει να θηλάζουν, επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της ουσίας στο μητρικό γάλα. Nα παρακολουθείται η AΠ (κίνδυνος υπότασης). Λόγω των υποτασικών εκδηλώσεων που μπορεί να παρουσιασθούν (ιδιαίτερα κατά τις πρώτες ημέρες της αγωγής) με αποτέλεσμα τη μειωμένη εγρήγορση, οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα (βλ. και κεφ. 4.6.1).
Δοσολογία
Αναστολή έναρξης γαλουχίας 1 mg σε εφάπαξ χορήγηση, κατά τη διάρκεια της πρώτης ημέρας μετά τον τοκετό. Διακοπή γαλουχίας 0.25 mg ανά 12ωρο για διάστημα δύο ημερών (συνολική δόση 1 mg). Διαταραχές υπερπρολακτιναιμίας αρχικώς 0.5 mg ανά εβδομάδα, σε δύο δόσεις των 0.25 δύο ημέρες την εβδομάδα. Η εβδομαδιαία δόση αυξάνεται βαθμιαία κατά 0.5 mg κάθε εβδομάδα σε μηνιαία διαστήματα. Συνήθης δόση 1 mg εβδομαδιαίως, εύρος 0.25-2 mg εβδομαδιαίως (άνω του 1 mg εβδομαδιαίως, σε 2 δόσεις). Συνιστάται παρακολούθηση, σε μηνιαία μεσοδιαστήματα, των επιπέδων της προλακτίνης στον ορό.
Φαρμακευτικά προϊόντα
DOSTINEX/Pfizer: tab 0.5mg x 2, x 8

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν CABERGOLINE.

Φόρτωση σκευασμάτων...