BUSERELIN
Βουσερελίνη
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-SUPREFACT
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Υποδόρια, Ενδορινική
- Χορήγηση: ανά ίσα περίπου μεσοδιαστήματα / κατανεμημένη καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας σε περίπου ίσα χρονικά διαστήματα
- Δόση έναρξης: 1.5 mg βουσερελίνη ημερησίως
-
Ενήλικες (έναρξη αγωγής)Δόση1.5 mg βουσερελίνη ημερησίωςΧορηγείται υποδορίως 3 φορές την ημέρα (0.5 ml βουσερελίνη κάθε φορά) σε περίπου ίδια χρονικά διαστήματα.
-
Ενήλικες (συνέχιση αγωγής από την 8η ημέρα)Δόση1.2 mg βουσερελίνης ημερησίωςΙσοδυναμεί με 12 ψεκασμούς από 0.1 mg ο καθένας. Χορηγείται σε 2 ψεκασμούς (μια δόση σε κάθε ρώθωνα) 6 φορές την ημέρα, κατανεμημένη καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας σε περίπου ίσα χρονικά διαστήματα. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να καθορίζεται από τον ιατρό. Συνιστάται ο καθαρισμός της μύτης πριν από τη χορήγηση του εκνεφώματος σε περίπτωση συναχιού.
block
SPC-SUPREFACT
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη βουσερελίνη, στα LHRH-ανάλογα ή σε κάποιο από τα έκδοχαΠληθυσμόςασθενείς
warning
SPC-SUPREFACT
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΥπέρτασηπροσοχήΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείςΝα ελέγχεται σε τακτά χρονικά διαστήματα η αρτηριακή πίεση
-
Ελάττωση οστικής πυκνότητας / ΟστεοπόρωσηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση οινοπνευματωδών, καπνιστές, μακροχρόνια θεραπεία με αντιεπιληπτικά ή κορτικοστεροειδή ή οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης)Ιδιαίτερη προσοχή είναι αναγκαία. Συνιστάται να παρακολουθείται η οστική πυκνότητα και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα κατά τη θεραπεία για την πρόληψη της οστεοπενίας/οστεοπόρωσης.
-
Αλλαγή ανοχής στη γλυκόζηπροσοχήΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείςΤα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά
-
ΚατάθλιψηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάθλιψηςΠρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά εφόσον είναι αναγκαίο
-
Συμπληρωματική αγωγή με αντιανδρογόνοπροσοχήΣυνιστάται η χορήγηση αντιανδρογόνου περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη της αγωγής. Η συμπληρωματική αυτή αγωγή πρέπει να συνεχιστεί παράλληλα με τη χορήγηση βουσερελίνης για 3-4 εβδομάδες.
-
Συμπληρωματική αγωγή με αντιανδρογόνο σε μεταστάσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστές μεταστάσεις, π.χ. της σπονδυλικής στήληςΗ συμπληρωματική αυτή αγωγή με ένα αντιανδρογόνο είναι απαραίτητη προκειμένου να προληφθούν οι αρχικές επιπλοκές συμπεριλαμβανομένης της συμπίεσης του νωτιαίου μυελού και της εξ αυτής παράλυσης που οφείλεται σε παροδική έξαρση του όγκου και των μεταστάσεών του
swap_horiz
SPC-SUPREFACT
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιδιαβητικά φάρμακαπροσοχήΜείωση της δράσης των αντιδιαβητικών φαρμάκων
sick
SPC-SUPREFACT
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αλλαγές στα λιπίδια του αίματος
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Αύξηση χολερυθρίνης
- Αλλαγές σωματικού βάρους
- Αυξημένη δίψα
- Αλλαγές στην όρεξη
- Αίσθημα παλμών
- Θρομβοπενία
- Λευκοπενία
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Διαταραχές συγκέντρωσης
- Διαταραχές μνήμης
- Ζάλη
- Διαταραχές όσφρησης
- Διαταραχές γεύσης
- Διαταραχές ύπνου
- Νευρικότητα
- Συγκινησιακή αστάθεια
- Άγχος
- Απώλεια γενετήσιας ορμής
- Διαταραχές όρασης
- Θολή όραση
- Αίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούς
- Εμβοές
- Διαταραχές ακοής
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Αλλαγές στην τρίχωση
- μυοσκελετική δυσκαμψία και άλγος (συμπεριλαμβανομένου του άλγους/δυσκαμψίας στον ώμο)
- ελάττωση της οστικής πυκνότητας που μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση
- Αυξημένος κίνδυνος κατάγματος των οστών
- μείωση της ανοχής στη γλυκόζη (σε διαβητικούς ασθενείς, πιθανή απορύθμιση του μεταβολικού ελέγχου)
- αδενώματα της υπόφυσης (πολύ σπάνιες)
- Επιδείνωση αρτηριακής πίεσης
- Λεμφική στάση
- Θρόμβωση
- Εξάψεις
- Κόπωση
- Επιδείνωση γενικής ευεξίας
- γυναικομαστία (συνήθως ανώδυνη, παροδικά)
- Οίδημα αστραγάλων
- Οίδημα κάτω άκρων
- Άλγος στο σημείο της ένεσης
- Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας (ερυθρότητα του δέρματος, κνησμός, δερματικά εξανθήματα συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, αλλεργικό άσθμα με δύσπνοια)
- αναφυλακτικό/αναφυλακτοειδές shock (σε μεμονωμένες περιπτώσεις)
- κατάθλιψη (σε σπάνιες περιπτώσεις πιθανή εμφάνιση ή επιδείνωση)
- εμφάνιση ή έξαρση άλγους των οστών σε ασθενείς με μετάσταση στα οστά
- σημεία νευρολογικών διαταραχών λόγω συμπίεσης από τον όγκο (π.χ. μυϊκή αδυναμία στα άκρα)
- Μειωμένη διούρηση
- Υδρονέφρωση
- Πνευμονική εμβολή
- Ερεθισμός βλεννογόνου ρινοφάρυγγα
- Ρινορραγία
- Βραχνάδα
- Αύξηση άλγους στην περιοχή του όγκου
- Ατροφία των όρχεων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΗμικρανίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψη (έναρξη ή επιδείνωση)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑδενώματα της υπόφυσηςΝεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα
-
Μη γνωστέςΆλγος ή τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (ενέσιμο διάλυμα)Διαταραχές της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΉπιο οίδημα των αστραγάλων και των κάτω άκρωνΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑισθήματα άγχουςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑλλαγές στα λιπίδια του αίματοςΈρευνες
-
Μη γνωστέςΑλλαγές στην τρίχωση του σώματος και της κεφαλής (αύξηση ή μείωση)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑλλαγές στην όρεξηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑλλαγές σωματικού βάρους (αύξηση ή μείωση)Έρευνες
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΑναφυλακτικό/αναφυλακτοειδές shockΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας (ερυθρότητα δέρματος, κνησμός, δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, αλλεργικό άσθμα με δύσπνοια)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑπώλεια της ικανότητας ή της γενετήσιας ορμήςΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑτροφία των όρχεωνΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη δίψαΓενικές
-
Μη γνωστέςΑυξημένος κίνδυνος κατάγματος των οστώνΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΑύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων στον ορό (π.χ. τρανσαμινάσες)Έρευνες
-
Μη γνωστέςΑύξηση χολερυθρίνηςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΒραχνάδα (ρινικό εκνέφωμα)Διαταραχές της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΓυναικομαστία (συνήθως ανώδυνη, παροδικά)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ακοήςΑυτί
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές μνήμηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της γεύσης (ρινικό εκνέφωμα)Διαταραχές της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της συγκέντρωσηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της όρασης (π.χ. θολή όραση)Οφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της όσφρησης (ρινικό εκνέφωμα)Διαταραχές της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕλάττωση της οστικής πυκνότηταςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΕλαφρά αλλά παροδική αύξηση του άλγους στην περιοχή του όγκουΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕμβοές ώτωνΑυτί
-
Μη γνωστέςΕμφάνιση ή έξαρση άλγους των οστών (σε ασθενείς με μετάσταση στα οστά)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕξάψειςΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση της αρτηριακής πιέσεως (σε υπερτασικούς ασθενείς)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση της γενικής ευεξίαςΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕρεθισμός του βλεννογόνου στο ρινοφάρυγγα (ρινικό εκνέφωμα)Διαταραχές της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΘρόμβωση με πνευμονική εμβολήΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚόπωσηΓενικές
-
Μη γνωστέςΛεμφική στάσηΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΜείωση της ανοχής στη γλυκόζη (σε διαβητικούς ασθενείς πιθανή απορύθμιση του μεταβολικού ελέγχου)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΜειωμένη διούρησηΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΜυοσκελετική δυσκαμψίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυοσκελετικό άλγος (συμπεριλαμβανομένου του άλγους/δυσκαμψίας στον ώμο)Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΝευρολογικές διαταραχές λόγω συμπίεσης από τον όγκο (π.χ. μυϊκή αδυναμία στα άκρα)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠροσωρινή αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό (με παροδική ενεργοποίηση όγκου)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΡινορραγία (ρινικό εκνέφωμα)Διαταραχές της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΣυγκινησιακή αστάθειαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΥδρονέφρωσηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΥπνηλίαΝευρικό
pregnant_woman
SPC-SUPREFACT
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SUPREFACT
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμονικά ανάλογα απελευθέρωσης γοναδοτροφινών. Κωδικός ATC: L02AE01. ### Μηχανισμός δράσης Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη (γοναδορελίνη,…
biotech
SPC-SUPREFACT
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | τακτικά | Διαβητικοί ασθενείς |
| Τεστοστερόνη ορού | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | — | — |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | σε τακτά χρονικά διαστήματα | Υπερτασικοί ασθενείς |
| Όξινη φωσφατάση | more_horizΆλλο / λοιπά | — | — |
| Ειδικό προστατικό αντιγόνο (PSA) | more_horizΆλλο / λοιπά | — | — |
| Οστική πυκνότητα | more_horizΆλλο / λοιπά | κατά τη θεραπεία | Πρόσθετοι παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SUPREFACT
expand_more
Δοσολογία
- Suprefact ενέσιμο διάλυμα
Για να διασφαλιστεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, είναι πολύ σημαντικό οι δόσεις να χορηγούνται ανά ίσα περίπου μεσοδιαστήματα. Οι ασθενείς πρέπει να ακολουθούν αυστηρά τα διαστήματα αυτά.
Η δοσολογία γενικά βασίζεται στις ακόλουθες οδηγίες:
Το Suprefact ενέσιμο διάλυμα προορίζεται για την έναρξη της κατασταλτικής αγωγής. Ανεξάρτητα από το σωματικό βάρος, η ημερήσια δόση είναι 1,5 mg βουσερελίνη. Η ημερήσια αυτή δόση χορηγείται υποδορίως 3 φορές την ημέρα από 0,5 ml βουσερελίνη σε περίπου ίδια χρονικά διαστήματα.
Από την 8η ημέρα της αγωγής γίνεται μετάταξη σε Suprefact ρινικό εκνέφωμα για τη συνέχισή της.
- Suprefact ρινικό εκνέφωμα
Για να διασφαλιστεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, είναι πολύ σημαντικό οι δόσεις να χορηγούνται ανά ίσα περίπου μεσοδιαστήματα. Οι ασθενείς πρέπει να ακολουθούν αυστηρά τα διαστήματα αυτά.
Η δοσολογία γενικά βασίζεται στις ακόλουθες οδηγίες:
Το Suprefact ρινικό εκνέφωμα προορίζεται για τη συνέχιση της κατασταλτικής αγωγής (από την 8η ημέρα της αγωγής), αφότου άρχισε αυτή με το ενέσιμο διάλυμα βουσερελίνης.
Η ολική ημερήσια δόση, ανεξάρτητα από το σωματικό βάρος ανέρχεται σε 1,2 mg βουσερελίνης (ισοδυναμεί με 12 ψεκασμούς από 0,1 mg ο καθένας). Η ημερήσια αυτή δόση χορηγείται σε 2 ψεκασμούς (μια δόση σε κάθε ρώθωνα) 6 φορές την ημέρα, κατανεμημένη καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας σε περίπου ίσα χρονικά διαστήματα. Ένα φιαλίδιο αρκεί για μια εβδομάδα.
Οποιαδήποτε υπολειπόμενη ποσότητα μέσα στο φιαλίδιο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να καθορίζεται από τον ιατρό.
Ακόμη και σε περιπτώσεις που ο ασθενής έχει συνάχι, το δραστικό συστατικό απορροφάται σταθερά μέσω των ρινικών βλεννογόνων, εφόσον χορηγηθεί σωστά το ρινικό εκνέφωμα. Στις περιπτώσεις αυτές, εντούτοις, συνιστάται να έχει καθαριστεί η μύτη πριν από τη χορήγηση του εκνεφώματος.
block
Αντενδείξεις
SPC-SUPREFACT
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη βουσερελίνη, στα LHRH-ανάλογα ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SUPREFACT
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σε υπερτασικούς ασθενείς θα πρέπει να ελέγχεται σε τακτά χρονικά διαστήματα η αρτηριακή πίεση (κίνδυνος επιδείνωσης της αρτηριακής πίεσης).
Η χρήση αγωνιστών LH-RH πιθανώς να συνδέεται με ελάττωση της οστικής πυκνότητας και πιθανώς να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο οστικού κατάγματος (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Ιδιαίτερη προσοχή είναι αναγκαία σε ασθενείς με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση οινοπνευματωδών, καπνιστές, μακροχρόνια θεραπεία με αντιεπιληπτικά ή κορτικοστεροειδή ή οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης). Συνιστάται να παρακολουθείται η οστική πυκνότητα και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα κατά τη θεραπεία για την πρόληψη της οστεοπενίας/οστεοπόρωσης.
Σε κάποιους ασθενείς υπό αγωγή με αγωνιστές-GnRH, παρατηρείται αλλαγή της ανοχής στη γλυκόζη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε διαβητικούς ασθενείς τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά (κίνδυνος επιδείνωσης μεταβολικού ελέγχου).
Ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά εφόσον είναι αναγκαίο (κίνδυνος υποτροπής ή επιδείνωσης της κατάθλιψης).
Συνιστάται συμπληρωματικά, περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη της αγωγής η χορήγηση αντιανδρογόνου. Η συμπληρωματική αυτή αγωγή πρέπει να συνεχιστεί παράλληλα με τη χορήγηση βουσερελίνης για 3-4 εβδομάδες. Μετά από αυτή τη χρονική περίοδο συνήθως η βουσερελίνη προκαλεί ικανοποιητική ελάττωση των επιπέδων της τεστοστερόνης αίματος.
Σε ασθενείς με γνωστές μεταστάσεις, π.χ. της σπονδυλικής στήλης, η συμπληρωματική αυτή αγωγή με ένα αντιανδρογόνο είναι απαραίτητη προκειμένου να προληφθούν οι αρχικές επιπλοκές συμπεριλαμβανομένης της συμπίεσης του νωτιαίου μυελού και της εξ αυτής παράλυσης που οφείλεται σε παροδική έξαρση του όγκου και των μεταστάσεών του (βλ. επίσης Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Η ανταπόκριση στην αγωγή μπορεί να ελεγχθεί με μέτρηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό, της όξινης φωσφατάσης και με το ειδικό αντιγόνο για τον προστάτη (PSA). Τα επίπεδα τεστοστερόνης αυξάνουν κατά την έναρξη της αγωγής και στη συνέχεια μειώνονται για χρονική περίοδο μεγαλύτερη των 2 εβδομάδων. Τα επίπεδα τεστοστερόνης μετά από 2-4 εβδομάδες φθάνουν στα όρια ευνουχισμού και παραμένουν εκεί σε όλη τη διάρκεια της αγωγής.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SUPREFACT
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SUPREFACT
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η αγωγή με βουσερελίνη μπορεί να προκαλέσει:
- Έρευνες: αλλαγές στα λιπίδια του αίματος, αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων στον ορό (π.χ. τρανσαμινάσες), αύξηση της χολερυθρίνης, αλλαγές σωματικού βάρους (αύξηση ή μείωση).
- Καρδιακές διαταραχές: αίσθημα παλμών.
- Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος: θρομβοπενία και λευκοπενία.
- Διαταραχές του νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία (σε σπάνιες περιπτώσεις υπό μορφή ημικρανίας), διαταραχές ύπνου, υπνηλία, διαταραχές της συγκέντρωσης και της μνήμης, ζάλη.
- Οφθαλμικές διαταραχές: διαταραχές της όρασης (π.χ. θολή όραση), αίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούς.
- Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου: εμβοές των ώτων, διαταραχές της ακοής.
- Διαταραχές του γαστρεντερικού: ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα.
- Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: αλλαγές στην τρίχωση του σώματος και της κεφαλής (αύξηση ή μείωση).
- Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού: μυοσκελετική δυσκαμψία και άλγος (συμπεριλαμβανομένου του άλγους/δυσκαμψίας στον ώμο). Η χρήση των αγωνιστών LHRH μπορεί να συνδέεται με ελάττωση της οστικής πυκνότητας που μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και σε αυξημένο κίνδυνο κατάγματος των οστών. Ο κίνδυνος των σκελετικών καταγμάτων αυξάνει με τη διάρκεια της θεραπείας.
- Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης: αυξημένη δίψα, αλλαγές στην όρεξη, μείωση της ανοχής στη γλυκόζη. Σε διαβητικούς ασθενείς, αυτό πιθανόν να οδηγήσει σε απορύθμιση του μεταβολικού ελέγχου.
- Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβανομένων των κύστεων και των πολυπόδων): Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις αδενωμάτων της υπόφυσης κατά τη θεραπεία με LHRH-αγωνιστές, συμπεριλαμβανομένης της βουσερελίνης.
- Αγγειακές διαταραχές: επιδείνωση της αρτηριακής πιέσεως σε υπερτασικούς ασθενείς.
- Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης: κόπωση.
- Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Αυτές δυνατόν να εκδηλωθούν με την μορφή ερυθρότητας του δέρματος, κνησμού, δερματικών εξανθημάτων (συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης) και αλλεργικού άσθματος με δύσπνοια που σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει σε αναφυλακτικό/αναφυλακτοειδές shock.
- Ψυχιατρικές διαταραχές: νευρικότητα, συγκινησιακή αστάθεια, αισθήματα άγχους. Σε σπάνιες περιπτώσεις πιθανόν να εκδηλωθεί κατάθλιψη ή η υπάρχουσα κατάθλιψη να επιδεινωθεί.
Κατά την έναρξη της αγωγής συνήθως παρουσιάζεται μια προσωρινή αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό και μπορεί να οδηγήσει σε παροδική ενεργοποίηση του όγκου με δευτεροπαθείς αντιδράσεις, τέτοιες όπως:
- εμφάνιση ή έξαρση άλγους των οστών σε ασθενείς με μετάσταση στα οστά,
- σημεία νευρολογικών διαταραχών λόγω συμπιέσεως από τον όγκο π.χ. με μυϊκή αδυναμία στα άκρα,
- μειωμένη διούρηση, υδρονέφρωση ή λεμφική στάση,
- θρόμβωση με πνευμονική εμβολή.
Οι αντιδράσεις αυτές μπορούν κατά μεγάλο ποσοστό να αποφευχθούν με ταυτόχρονη χορήγηση αντιανδρογόνου κατά την έναρξη της αγωγής με βουσερελίνη (βλ. επίσης (Ειδικές προειδοποιήσεις)). Μερικοί ασθενείς παρ’ όλα αυτά, ακόμη και με την παράλληλη χορήγηση αντιανδρογόνου, μπορεί να εμφανίσουν ελαφρά αλλά παροδική αύξηση του άλγους στην περιοχή του όγκου καθώς επίσης και επιδείνωση της γενικής ευεξίας.
Επιπλέον, είναι δυνατόν να παρατηρηθούν εξάψεις, ατροφία των όρχεων και απώλεια της ικανότητας ή της γενετήσιας ορμής (στην πλειονότητα των ασθενών ως αποτέλεσμα ορμονικής αποστέρησης), συνήθως ανώδυνη γυναικομαστία (παροδικά) καθώς επίσης και ήπιο οίδημα των αστραγάλων και των κάτω άκρων.
- Suprefact ενέσιμο διάλυμα
Είναι πιθανόν να παρουσιαστούν άλγος ή τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης.
- Suprefact ρινικό εκνέφωμα
Η χορήγηση ρινικά μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του βλεννογόνου στο ρινοφάρυγγα. Αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την εμφάνιση ρινορραγίας και βραχνάδας, καθώς επίσης διαταραχές της όσφρησης και της γεύσης.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SUPREFACT
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SUPREFACT
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμονικά ανάλογα απελευθέρωσης γοναδοτροφινών. Κωδικός ATC: L02AE01.
Μηχανισμός δράσης
Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη (γοναδορελίνη, GnRH) με ενισχυμένη βιολογική δράση. Η φαρμακολογική δράση αποδίδεται στην καταστολή των υποδοχέων LH-RH της υπόφυσης, αναστέλλοντας σημαντικά την έκκριση γοναδοτροφινών και των στεροειδών των γονάδων μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις.
Ειδικώς στους άρρενες η διακοπή της απελευθέρωσης γοναδοτροφινών καταλήγει σε διαρκή μείωση της σύνθεσης και έκκρισης της τεστοστερόνης. Η κατασταλτική δράση της βουσερελίνης στην έκκριση των στεροειδών των γονάδων εξαρτάται από την ημερήσια δοσολογία, τη συχνότητα χορήγησης και τη διάρκεια της αγωγής. Ακόμη και όταν τα επίπεδα βουσερελίνης στον ορό βρίσκονται κάτω από τα όρια ανίχνευσης, η απελευθέρωση γοναδοτροφίνης αναστέλλεται εξαιτίας της παρατεταμένης δέσμευσης με τους υποδοχείς του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης (περίπου 3 ώρες).
Παρ’ όλο που η απελευθέρωση γοναδοτροφινών αναστέλλεται κατά τη μακρόχρονη χορήγηση βουσερελίνης, η απέκκριση των άλλων ορμονών της υπόφυσης (αυξητική ορμόνη, προλακτίνη, ACΤΗ, ΤSΗ) δεν επηρεάζεται άμεσα. Εντούτοις, η έλλειψη οιστρογόνων μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη απέκκριση της αυξητικής ορμόνης και της προλακτίνης. Η απέκκριση των στεροειδών των επινεφριδίων παραμένει αναλλοίωτη.
Από την άποψη της πλήρους αναστολής συνθέσεως τεστοστερόνης στους όρχεις, η βουσερελίνη είναι εξίσου αποτελεσματική με την ορχεκτομή για τη θεραπευτική αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη. Σε σύγκριση με την ορχεκτομή, η βουσερελίνη πλεονεκτεί ως προς την αναστρεψιμότητα και ως προς το μειωμένο ψυχολογικό stress που δημιουργείται στους ασθενείς.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SUPREFACT
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η βουσερελίνη είναι υδατοδιαλυτή. Όταν χορηγείται με υποδόρια ένεση, απορροφάται σταθερά.
Εφόσον χορηγηθεί σωστά διά της ρινικής οδού, απορροφάται από το ρινικό βλεννογόνο με τέτοιο τρόπο ώστε διασφαλίζονται ικανοποιητικά τα υψηλά επίπεδα στο πλάσμα. Η βιολογική δραστικότητα της βουσερελίνης δεν επηρεάσθηκε σε άτομα στα οποία προκλήθηκε ρινίτιδα με χορήγηση ισταμίνης.
Η απορρόφηση της βουσερελίνης από τη μύτη με το ρινικό διάλυμα βουσερελίνης είναι 1-3%. Μετά από υποδόρια ένεση 200 μg, η βουσερελίνη είναι 70% βιοδιαθέσιμη. Αντιθέτως, μετά την από του στόματος χορήγηση η βουσερελίνη δεν είναι δραστική.
Η βουσερελίνη συγκεντρώνεται κατά προτίμηση στο ήπαρ και στους νεφρούς καθώς επίσης και στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης, το οποίο βιολογικά αποτελεί και το όργανο-στόχο.
Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι περίπου 50-80 λεπτά μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, 80 λεπτά μετά την υποδόρια χορήγηση και περίπου 1-2 ώρες μετά την ενδορινική χορήγηση.
Η βουσερελίνη κυκλοφορεί στον ορό, κυρίως σε αμετάβλητη, ενεργό μορφή. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες ανέρχεται στο 15% περίπου. Η βουσερελίνη και οι αδρανείς μεταβολίτες αυτής απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και της χολής. Η συγκέντρωση στον ορό και η αποβολή βουσερελίνης με τα ούρα εμφανίζουν χρονικά την ίδια διακύμανση. Στον άνδρα, περίπου 50% της βουσερελίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη με τα ούρα.
Η βουσερελίνη μεταβολίζεται από τις πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλ-πεπτιδάση και ενδοπεπτιδάσες υπό μορφή χυμοθρυψίνης) στο ήπαρ και στους νεφρούς καθώς επίσης και στο γαστρεντερικό σωλήνα και έτσι αδρανοποιείται. Στην υπόφυση, η βουσερελίνη που συνδέεται με τους υποδοχείς αδρανοποιείται από τα ένζυμα που είναι εγκατεστημένα στη μεμβράνη.
Μια μικρή ποσότητα από τη δόση της βουσερελίνης απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα. Σύμφωνα με την υπάρχουσα κλινική εμπειρία, η ποσότητα αυτή δεν έχει βλαπτική επίδραση για το έμβρυο.
ΕΟΦ · 8.7.4
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
expand_more
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη.
Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη.
Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η υποκατάσταση της γλυκίνης στη θέση 6 από D-σερίνη, και της γλυκιναμίδης στη θέση 10 από αιθυλαμίδη, οδηγεί σε ένα μηναπεπτίδιο με σημαντικά ενισχυμένη δράση LHRH. Οι επιδράσεις της βουσερελίνης στην απελευθέρωση FSH και LH είναι 20 έως 170 φορές μεγαλύτερες από αυτές της LHRH. Η βουσερελίνη έχει επίσης μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη φυσική LHRH. Έρευνες σε υγιείς ενήλικες άνδρες και γυναίκες έχουν δείξει ότι η αύξηση των επιπέδων LH και FSH στο πλάσμα διαρκεί τουλάχιστον 7 ώρες και η επιστροφή στις βασικές τιμές απαιτεί περίπου 24 ώρες. Κλινική αναστολή της απελευθέρωσης γοναδοτροπινών, και επακόλουθη μείωση της τεστοστερόνης ή των οιστραδιόλης του ορού σε επίπεδα ευνουχισμού, παρατηρήθηκε όταν χορηγήθηκαν μεγάλες φαρμακολογικές δόσεις (50-500 mcg SC/ημέρα ή 300-1200 mcg IN/ημέρα) για περιόδους μεγαλύτερες από 1 έως 3 μήνες. Η χρόνια χορήγηση τέτοιων δόσεων βουσερελίνης οδηγεί σε παρατεταμένη αναστολή της παραγωγής γοναδοτροπινών, καταστολή της ωοθηκικής και ορχικής στεροειδογένεσης και, τελικά, μειωμένα επίπεδα γοναδοτροπινών και γοναδικών στεροειδών στον κυκλοφορούντα αίμα. Αυτές οι επιδράσεις αποτελούν τη βάση για τη χρήση της βουσερελίνης σε ασθενείς με ορμονοεξαρτώμενο μεταστατικό καρκίνωμα του προστάτη, καθώς και σε ασθενείς με ενδομητρίωση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βουσερελίνη διεγείρει τον υποδοχέα της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπινών (GnRHR) της υπόφυσης. Η βουσερελίνη μειώνει την ευαισθησία του υποδοχέα GnRH, μειώνοντας την ποσότητα της γοναδοτροπίνης. Σε άνδρες, αυτό οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης και απελευθέρωσης τεστοστερόνης. Σε γυναίκες, η έκκριση οιστρογόνων αναστέλλεται. Ενώ αρχικά παρατηρείται αύξηση στα επίπεδα FSH και LH, η χρόνια χορήγηση βουσερελίνης οδηγεί σε παρατεταμένη καταστολή αυτών των ορμονών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βουσερελίνη είναι υδατοδιαλυτή και απορροφάται εύκολα μετά από υποδόρια ένεση (70% βιοδιαθεσιμότητα). Ωστόσο, η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση. Όταν χορηγείται σωστά μέσω της ρινικής οδού, μπορεί να απορροφηθεί από τη ρινική βλεννογόνο για να επιτευχθούν επαρκή επίπεδα στο πλάσμα.
Η βουσερελίνη και οι ανενεργοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται μέσω των νεφρικών και χολικών οδών. Στον άνθρωπο, απεκκρίνεται στα ούρα κατά 50% σε ακέραια μορφή.
Η βουσερελίνη κυκλοφορεί στον ορό κυρίως σε ακέραια ενεργό μορφή. Η προτιμώμενη συσσώρευση γίνεται κυρίως στο ήπαρ και τα νεφρά, καθώς και στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης, το βιολογικό όργανο-στόχο.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
15%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται και στη συνέχεια αδρανοποιείται από πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλ πεπτιδάση και χυμοθρυψινοειδής ενδοπεπτιδάση) στο ήπαρ και τα νεφρά, καθώς και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Στην υπόφυση, αδρανοποιείται από μεμβρανικά ένζυμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 50 έως 80 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 80 λεπτά μετά από υποδόρια χορήγηση και περίπου 1 έως 2 ώρες μετά από διαρινική χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης στις γυναίκες.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης στις γυναίκες.