ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01LA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BROLUCIZUMAB

Μπρολουσιζουμάμπη

Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.

Εμπορικά Ονόματα

BEOVU

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

medication

SPC-BEOVU

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στους ασθενείς ηλικίας 65 ετών ή άνω (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Το brolucizumab δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

SPC-BEOVU

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
Ενεργές ή πιθανολογούμενες οφθαλμικές ή περιοφθαλμικές λοιμώξεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς με
Ενεργή ενδοφθάλμια φλεγμονή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με

warning

SPC-BEOVU

Προειδοποιήσεις

expand_more

Ιχνηλασιμότητα

Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήεια.
Ενδοφθαλμίτιδα, ενδοφθάλμια φλεγμονή, καταρράκτης μετατραυματικός, αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς, αγγειίτιδα του αμφιβληστροειδούς ή/και απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων

Πάντα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατάλληλες άσηπτες τεχνικές ένεσης. Σε ασθενείς που εμφανίζουν αγγειίτιδα του αμφιβληστροειδούς ή/και απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων, η θεραπεία με Beovu θα πρέπει να διακόπτεται και τα συμβάντα θα πρέπει να αντιμετωπίζονται αμέσως. Πρέπει να παρέχονται οδηγίες στους ασθενείς να αναφέρουν οποιαδήποτε συμπτώματα υποδηλώνουν τα συμβάντα που αναφέρθηκαν παραπάνω χωρίς καθυστέρηση.
Αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με μη καλά ελεγχόμενο γλαύκωμα

Χρειάζεται ειδική προσοχή. Μην κάνετε ένεση με Beovu όταν η ενδοφθάλμια πίεση είναι ≥30 mmHg. Η ενδοφθάλμια πίεση και η αιμάτωση της κεφαλής του οπτικού νεύρου πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται κατάλληλα.
Αμφοτερόπλευρη θεραπεία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του brolucizumab για χορήγηση και στους δύο οφθαλμούς ταυτόχρονα δεν έχουν μελετηθεί.
Ανοσογονικότητα

Θα πρέπει να γίνεται σύσταση στους ασθενείς να ενημερώσουν τον γιατρό τους εάν εμφανίσουν συμπτώματα όπως πόνο στο μάτι ή αυξημένη δυσφορία, επιδείνωση ερυθρότητας των ματιών, θολή ή μειωμένη όραση, αυξημένο αριθμό μικρών σωματιδίων στην όραση τους ή αυξημένη ευαισθησία στο φως.
Ταυτόχρονη χρήση άλλου αντι-VEGF
αντένδειξη

Το brolucizumab δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα αντι-VEGF φαρμακευτικά προϊόντα (συστημικά ή οφθαλμικά).
Διακοπή της θεραπείας

Η δόση πρέπει να παραλείπεται και η θεραπεία δεν πρέπει να ξαναρχίζει νωρίτερα από την επόμενη προγραμματισμένη θεραπεία στην περίπτωση που υπάρχει: μείωση στη βέλτιστα διορθωμένη οπτική οξύτητα (BCVA) ≥30 γραμμάτων συγκρινόμενη με την τελευταία αξιολόγηση της οπτικής οξύτητας, ρήξη του αμφιβληστροειδή, υποαμφιβληστροειδική αιμορραγία που παρατηρείται στο κέντρο του βοθρίου ή αν το μέγεθος της αιμορραγίας είναι ≥50% της συνολικής περιοχής βλάβης, έχει διενεργηθεί ή σχεδιάζεται ενδοφθάλμια χειρουργική επέμβαση εντός των προηγούμενων ή των επόμενων 28 ημερών.
Ρήξη μελάγχρου επιθηλίου αμφιβληστροειδούς
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ρήξη του μελάγχρου επιθηλίου του αμφιβληστροειδούς (μεγάλη ή/και υψηλή αποκόλληση μελάγχρου επιθηλίου του αμφιβληστροειδούς)

Θα πρέπει να δίδεται προσοχή.
Ρηγματογενής αποκόλληση αμφιβληστροειδούς ή οπές ωχράς κηλίδας

Πληθυσμόςασθενείς με ρηγματογενή αποκόλληση αμφιβληστροειδούς ή οπές της ωχράς κηλίδας σταδίου 3 ή 4

Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
Συστημικές δράσεις μετά από την ενδοϋαλοειδική χρήση
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με AMD με ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου, παροδικών ισχαιμικών επεισοδίων ή εμφράγματος του μυοκαρδίου τους τελευταίους 3 μήνες

Πρέπει να δίδεται προσοχή.
Περιεκτικότητα σε νάτριο

Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

SPC-BEOVU

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

sick

SPC-BEOVU

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Δέρμα

Κνίδωση
Εξάνθημα
Κνησμός
Ερύθημα

Οφθαλμικές

Μειωμένη οπτική οξύτητα
Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς
Ραγοειδίτιδα
Ιρίτιδα
Αποκόλληση υαλοειδούς σώματος
Ρήξη αμφιβληστροειδούς
Καταρράκτης
Αιμορραγία του επιπεφυκότα
Εξιδρώματα υαλοειδούς σώματος
Πόνος οφθαλμού
Επιπεφυκίτιδα
Ρήξη μελάγχρου επιθηλίου αμφιβληστροειδούς
Θαμπή όραση
Εκδορά κερατοειδούς
Στικτή κεράτωση
Τύφλωση
Ενδοφθαλμίτιδα
Απόφραξη αμφιβληστροειδικής αρτηρίας
Αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς
Υπεραιμία επιπεφυκότα
Αυξημένη δακρύρροια
Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
Αποκόλληση μελάγχρου επιθηλίου αμφιβληστροειδούς
Φλεγμονή υαλοειδούς σώματος
Φλεγμονή πρόσθιου θαλάμου
Ιριδοκυκλίτιδα
Ερύθημα του προσθίου θαλάμου
Οίδημα κερατοειδούς
Αιμορραγία του υαλοειδούς σώματος
Απόφραξη αμφιβληστροειδικών αγγείων
Αγγειίτιδα αμφιβληστροειδούς

Εργαστηριακές

Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Συχνές
Αιμορραγία του επιπεφυκότα

Οφθαλμικές

Συχνές
Αποκόλληση υαλοειδούς σώματος

Οφθαλμικές

Συχνές
Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση

Εργαστηριακές

Συχνές
Εκδορά κερατοειδούς

Οφθαλμικές

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξιδρώματα υαλοειδούς σώματος

Οφθαλμικές

Συχνές
Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Ιρίτιδα

Οφθαλμικές

Συχνές
Καταρράκτης

Οφθαλμικές

Συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Μειωμένη οπτική οξύτητα

Οφθαλμικές

Συχνές
Πόνος οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Ρήξη αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Συχνές
Ρήξη μελάγχρου επιθηλίου αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Συχνές
Ραγοειδίτιδα

Οφθαλμικές

Συχνές
Στικτή κεράτωση

Οφθαλμικές

Συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Συχνές
Αιμορραγία του υαλοειδούς σώματος

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αποκόλληση μελάγχρου επιθηλίου αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Απόφραξη αμφιβληστροειδικής αρτηρίας

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αυξημένη δακρύρροια

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ενδοφθαλμίτιδα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ερύθημα του προσθίου θαλάμου

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ιριδοκυκλίτιδα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Οίδημα κερατοειδούς

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Τύφλωση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Υπεραιμία επιπεφυκότα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Φλεγμονή πρόσθιου θαλάμου

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Φλεγμονή υαλοειδούς σώματος

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αγγειίτιδα αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Απόφραξη αμφιβληστροειδικών αγγείων

Οφθαλμικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-BEOVU

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη

κατά τη διάρκεια της θεραπείας με brolucizumab και για τουλάχιστον ένα μήνα μετά την τελευταία δόση όταν σταματούν την θεραπεία με brolucizumab.
Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

εκτός εάν το πιθανό όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Δεν συνιστάται

και ο θηλασμός δεν πρέπει να ξεκινά για τουλάχιστον ένα μήνα μετά την τελευταία δόση κατά τη διακοπή της θεραπείας με το brolucizumab. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με brolucizumab, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα. Ο κίνδυνος στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Γονιμότητα
Πιθανός κίνδυνος για την γυναικεία αναπαραγωγή και για την εμβρυική ανάπτυξη

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αναπαραγωγής ή γονιμότητας. Η αναστολή του VEGF έχει δειχτεί ότι επηρεάζει την θυλακιώδη ανάπτυξη, τη λειτουργία του ωχρού σωματίου και την γονιμότητα.

neurology

SPC-BEOVU

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, αντινεοαγγειωτικοί παράγοντες, κωδικός ATC: S01LA06 ### Μηχανισμός δράσης Το brolucizumab είναι ένα τμήμα ανθρωποποιημένου μονοκλωνικού αντισώματος μονής αλύσου Fv (scFv) με μοριακό βάρος ~26 kDa. Τα αυξημένα…

monitor_heart

SPC-BEOVU

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-BEOVU

Φαρμακοκινητική

expand_more

Το Beovu χορηγείται απευθείας μέσα στο υαλοειδές για να επιτευχθεί η τοπική δράση στον οφθαλμό. ### Απορρόφηση και κατανομή Μετά την ενδοϋαλώδη χορήγηση 6 mg brolucizumab ανά οφθαλμό σε ασθενείς με νεοαγγειακή ηλικιακή εκφύλιση της ωχράς κηλίδας (nAMD) η…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιμάτωση κεφαλής οπτικού νεύρου	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	—	—
Ενδοφθάλμια πίεση	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	—	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BEOVU

expand_more

Το Beovu πρέπει να χορηγείται από ειδικευμένο οφθαλμίατρο με εμπειρία στις ενδοϋαλώδεις ενέσεις.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση είναι 6 mg brolucizumab (0,05 ml διαλύματος) και χορηγείται με ενδοϋαλώδη ένεση κάθε 4 εβδομάδες (μηνιαίως) για τις πρώτες 3 δόσεις. Εφεξής, ο γιατρός μπορεί να εξατομικεύσει τα θεραπευτικά μεσοδιαστήματα με βάση την ενεργότητα της νόσου σύμφωνα με την αξιολόγηση οπτικής οξύτητας ή/και ανατομικών παραμέτρων. Μια αξιολόγηση της ενεργότητας της νόσου προτείνεται 16 εβδομάδες (4 μήνες) μετά την έναρξη της θεραπείας. Σε ασθενείς χωρίς ενεργότητα νόσου, θα πρέπει να εξετάζεται η περίπτωση θεραπείας κάθε 12 εβδομάδες (3 μήνες). Σε ασθενείς με ενεργότητα νόμου, θα πρέπει να εξετάζεται η περίπτωση θεραπείας κάθε 8 εβδομάδες (2 μήνες). Ο γιατρός μπορεί να εξατομικεύσει περαιτέρω τα θεραπευτικά μεσοδιαστήματα με βάση την ενεργότητα της νόμου.

Εάν οι οπτικές και ανατομικές παράμετροι καταδεικνύουν ότι ο ασθενής δεν ωφελείται από την συνεχιζόμενη θεραπεία, το Beovu θα πρέπει να διακόπτεται.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στους ασθενείς ηλικίας 65 ετών ή άνω (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Ηπατική δυσλειτουργία

Το brolucizumab δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στους ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του brolucizumab σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Τρόπος χορήγησης

Το Beovu προορίζεται μόνο για ενδοϋαλώδη χορήγηση. Το ενέσιμο διάλυμα πρέπει να ελέγχεται οπτικά πριν από τη χορήγηση (βλ. παράγραφο 6.6). Η διαδικασία της ενδοϋαλώδους ένεσης πρέπει να πραγματοποιείται υπό άσηπτες συνθήκες, στις οποίες περιλαμβάνεται η χειρουργική αντισηψία των χεριών, η χρήση αποστειρωμένων γαντιών, αποστειρωμένου ιματίου και αποστειρωμένου διαστολέα βλεφάρων (ή ισοδύναμου). Αποστειρωμένος εξοπλισμός παρακέντησης πρέπει να είναι διαθέσιμος ως προληπτικό μέτρο. Πριν από τη διενέργεια της ενδοϋαλώδους ένεσης, πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς για αντιδράσεις υπερευαισθησίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Πριν από την ένεση, πρέπει να εφαρμόζεται κατάλληλη αναισθησία και να εφαρμόζεται ένα τοπικό μικροβιοκτόνο ευρέως φάσματος για την απολύμανση του περιοφθαλμικού δέρματος, του βλεφάρου και της οφθαλμικής επιφάνειας.

Η βελόνα της ένεσης πρέπει να εισάγεται 3,5 ως 4,0 mm πίσω από το σκληροκερατοειδές όριο μέσα στην υαλοειδική κοιλότητα, αποφεύγοντας τον οριζόντιο μεσημβρινό και στοχεύοντας προς το κέντρο του βολβού. Ο όγκος της ένεσης των 0,05 ml χορηγείται έπειτα αργά. Πρέπει να χρησιμοποιείται διαφορετική θέση του σκληρού χιτώνα για τις επόμενες ενέσεις.

Αμέσως μετά την ενδοϋαλώδη ένεση, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Η κατάλληλη παρακολούθηση μπορεί να αποτελείται από έλεγχο της διάχυσης της κεφαλής του οπτικού νεύρου ή της τονομετρίας. Εάν απαιτείται, πρέπει να είναι διαθέσιμος αποστειρωμένος εξοπλισμός για παρακέντηση.

Μετά την ενδοϋαλώδη ένεση, θα πρέπει να δοθεί οδηγία στους ασθενείς να αναφέρουν χωρίς καθυστέρηση τυχόν συμπτώματα που υποδηλώνουν ενδοφθαλμίτιδα (π.χ. πόνο στο μάτι, ερυθρότητα του οφθαλμού, φωτοφοβία, θόλωση της όρασης).

Προγεμισμένη σύριγγα

Η προγεμισμένη σύριγγα προορίζεται μόνο για εφάπαξ χρήση. Κάθε προγεμισμένη σύριγγα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία ενός οφθαλμού. Δεδομένου ότι ο όγκος που περιέχεται στην προγεμισμένη σύριγγα (0,165 ml) είναι μεγαλύτερος από τη συνιστώμενη δόση (0,05 ml), ένα μέρος του όγκου που περιέχεται στην προγεμισμένη σύριγγα πρέπει να απορρίπτεται πριν από την χορήγηση. Η έγχυση ολόκληρου του όγκου της προγεμισμένης σύριγγας μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία. Για την αποβολή της φυσαλίδας αέρα μαζί με την περίσσεια του φαρμακευτικού προϊόντος, το έμβολο πρέπει να πιέζεται αργά έως ότου η άκρη κάτω από τον θόλο του ελαστικού πώματος να ευθυγραμμιστεί με τη δοσολογική ένδειξη 0,05 ml (ισοδύναμη με 50 µl, δηλ. 6 mg brolucizumab)

Φιαλίδιο

Το φιαλίδιο προορίζεται μόνο για εφάπαξ χρήση. Κάθε φιαλίδιο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για την θεραπεία ενός οφθαλμού. Δεδομένου ότι ο όγκος που περιέχεται στο φιαλίδιο (0,23 ml) είναι μεγαλύτερος από τη συνιστώμενη δόση (0,05 ml), ένα μέρος του όγκου που περιέχεται στο φιαλίδιο πρέπει να απορρίπτεται πριν από τη χορήγηση. Η έγχυση ολόκληρου του όγκου του φιαλιδίου μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία. Για την αποβολή της φυσαλίδας αέρα μαζί με την περίσσεια του φαρμακευτικού προϊόντος, ο αέρας πρέπει να αποβληθεί από την σύριγγα προσεκτικά και η δόση να προσαρμοστεί μέχρι τη σήμανση των 0,05 ml (ισοδύναμη με 50 µl, δηλ. 6 mg brolucizumab). Για οδηγίες σχετικά με την προετοιμασία του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλ. παράγραφο 6.6.

block

Αντενδείξεις

SPC-BEOVU

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Ασθενείς με ενεργές ή πιθανολογούμενες οφθαλμικές ή περιοφθαλμικές λοιμώξεις.
Ασθενείς με ενεργή ενδοφθάλμια φλεγμονή.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BEOVU

expand_more

Ιχνηλασιμότητα

Προκειμένου να βελτιωθεί η ιχνηλασιμότητα των βιολογικών φαρμακευτικών προϊόντων, το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήεια.

Ενδοφθαλμίτιδα, ενδοφθάλμια φλεγμονή, καταρράκτης μετατραυματικός, αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς, αγγειίτιδα του αμφιβληστροειδούς ή/και απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων

Οι ενδοϋαλώδεις ενέσεις, συμπεριλαμβανομένων των ενέσεων με Beovu, έχουν συσχετιστεί με ενδοφθαλμίτιδα, ενδοφθάλμια φλεγμονή, τραυματικό καταρράκτη και αποκόλληση αμφιβληστροειδούς (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Πάντα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατάλληλες άσηπτες τεχνικές ένεσης κατά τη χορήγηση του Beovu.

Η αγγειίτιδα του αμφιβληστροειδούς ή/και η απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων, συνήθως παρουσία ενδοφθάλμιας φλεγμονής, έχουν αναφερθεί με τη χρήση του Beovu (βλ. Αντενδείξεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε ασθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμβάντα, η θεραπεία με Beovu θα πρέπει να διακόπτεται και τα συμβάντα θα πρέπει να αντιμετωπίζονται αμέσως.

Πρέπει να παρέχονται οδηγίες στους ασθενείς να αναφέρουν οποιαδήποτε συμπτώματα υποδηλώνουν τα συμβάντα που αναφέρθηκαν παραπάνω χωρίς καθυστέρηση.

Αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης

Έχουν παρατηρηθεί παροδικές αυξήσεις της ενδοφθάλμιας πίεσης εντός 30 λεπτών από την ενδοϋαλώδη ένεση με αναστολείς του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGF), συμπεριλαμβανομένου του brolucizumab (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Χρειάζεται ειδική προσοχή στους ασθενείς με μη καλά ελεγχόμενο γλαύκωμα (μην κάνετε ένεση με Beovu όταν η ενδοφθάλμια πίεση είναι ≥30 mmHg). Η ενδοφθάλμια πίεση και η αιμάτωση της κεφαλής του οπτικού νεύρου πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται κατάλληλα.

Αμφοτερόπλευρη θεραπεία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του brolucizumab για χορήγηση και στους δύο οφθαλμούς ταυτόχρονα δεν έχουν μελετηθεί.

Ανοσογονικότητα

Καθώς πρόκειται για θεραπευτική πρωτεΐνη υπάρχει πιθανότητα ανοσογονικότητας με το brolucizumab (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Θα πρέπει να γίνεται σύσταση στους ασθενείς να ενημερώσουν τον γιατρό τους εάν εμφανίσουν συμπτώματα όπως πόνο στο μάτι ή αυξημένη δυσφορία, επιδείνωση ερυθρότητας των ματιών, θολή ή μειωμένη όραση, αυξημένο αριθμό μικρών σωματιδίων στην όραση τους ή αυξημένη ευαισθησία στο φως (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Ταυτόχρονη χρήση άλλου αντι-VEGF

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την συγχορήγηση του Beovu με άλλα αντι-VEGF φαρμακευτικά προϊόντα στον ίδιο οφθαλμό. Το brolucizumab δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα αντι-VEGF φαρμακευτικά προϊόντα (συστημικά ή οφθαλμικά).

Διακοπή της θεραπείας

Στις ενδοϋαλοειδικές αντι-VEGF θεραπείες η δόση πρέπει να παραλείπεται και η θεραπεία δεν πρέπει να ξαναρχίζει νωρίτερα από την επόμενη προγραμματισμένη θεραπεία στην περίπτωση που υπάρχει:

μείωση στη βέλτιστα διορθωμένη οπτική οξύτητα (BCVA) ≥30 γραμμάτων συγκρινόμενη με την τελευταία αξιολόγηση της οπτικής οξύτητας,
ρήξη του αμφιβληστροειδή,
υποαμφιβληστροειδική αιμορραγία που παρατηρείται στο κέντρο του βοθρίου ή αν το μέγεθος της αιμορραγίας είναι ≥50% της συνολικής περιοχής βλάβης,
έχει διενεργηθεί ή σχεδιάζεται ενδοφθάλμια χειρουργική επέμβαση εντός των προηγούμενων ή των επόμενων 28 ημερών.

Ρήξη μελάγχρου επιθηλίου αμφιβληστροειδούς

Παράγοντες κινδύνου σχετιζόμενοι με την εμφάνιση ρήξης του μελάγχρου επιθηλίου του αμφιβληστροειδούς μετά από αντι-VEGF θεραπεία για υγρή AMD περιλαμβάνουν μεγάλη ή/και υψηλή αποκόλληση μελάγχρου επιθηλίου του αμφιβληστροειδούς. Όταν ξεκινά θεραπεία με brolucizumab, θα πρέπει να δίδεται προσοχή σε ασθενείς με αυτούς του παράγοντες κινδύνου για ρήξη του μελάγχρου επιθηλίου του αμφιβληστροειδούς.

Ρηγματογενής αποκόλληση αμφιβληστροειδούς ή οπές ωχράς κηλίδας

Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς με ρηγματογενή αποκόλληση αμφιβληστροειδούς ή οπές της ωχράς κηλίδας σταδίου 3 ή 4.

Συστημικές δράσεις μετά από την ενδοϋαλοειδική χρήση

Συστημικές ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων μη οφθαλμικών αιμορραγιών και αρτηριακών θρομβοεμβολικών επεισοδίων, έχουν αναφερθεί μετά από ενδοϋαλώδη ένεση αναστολέων VEGF και υπάρχει ένας θεωρητικός κίνδυνος ότι αυτές μπορεί να σχετίζονται με αναστολή του VEGF. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της θεραπείας ασθενών με AMD με ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου, παροδικών ισχαιμικών επεισοδίων ή εμφράγματος του μυοκαρδίου τους τελευταίους 3 μήνες. Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη θεραπεία τέτοιων ασθενών.

Περιεκτικότητα σε νάτριο

Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BEOVU

expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BEOVU

expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν μειωμένη οπτική οξύτητα (7,3%), καταρράκτης (7,0%), αιμορραγία επιπεφυκότα (6,3%) και εξιδρώματα του υαλοειδούς σώματος (5,1%). Οι πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η τύφλωση (0,8%), η ενδοφθαλμίτιδα (0,7%), η απόφραξη αρτηρίας αμφιβληστροειδούς (0,8%) και η αποκόλληση αμφιβληστροειδούς (0,7%).

Σύνοψη των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται ανά κατηγορία οργανικού συστήματος κατά MedDRA. Εντός κάθε κατηγορίας οργανικού συστήματος οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται σύμφωνα με τη συχνότητα με τις πιο συχνές αντιδράσεις να παρατίθενται πρώτες. Οι κατηγορίες συχνότητας για κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια βασίζονται στην ακόλουθη συνθήκη: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Σε κάθε ομάδα συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Περιγραφή των επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Ανοσογονικότητα

Υπάρχει πιθανότητα για ανοσοαπόκριση σε ασθενείς που λαμβάνουν Beovu. Μετά τη δοσολογία με Beovu για 88 weeks, αντι-brolucizumab αντισώματα που προκαλούνται από την θεραπεία εντοπίστηκαν στο 23-25% των ασθενών. Μεταξύ των ασθενών με αντισώματα που προκλήθηκαν από τη θεραπεία παρατηρήθηκε μεγαλύτερος αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών ενδοφθάλμιας φλεγμονής. Προς το παρόν, η κλινική σημασία των αντι-brolucizumab αντισωμάτων για την ασφάλεια δεν είναι ξεκάθαρη. Τα αντι-brolucizumab αντισώματα δεν συσχετίστηκαν με αντίκτυπο στην κλινική αποτελεσματικότητα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με την κατηγορία του προϊόντος

Υπάρχει θεωρητικός κίνδυνος αρτηριακών θρομβοεμβολικών επεισοδίων, συμπεριλαμβανομένου του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου και του εμφράγματος του μυοκαρδίου, μετά από ενδοϋαλοειδική χρήση αναστολέων VEGF. Ένας χαμηλός βαθμός συχνότητας εμφάνισης αρτηριακών θρομβοεμβολικών επεισοδίων παρατηρήθηκε στις κλινικές μελέτες σε ασθενείς με AMD. Δεν υπήρξαν σημαντικές αξιοσημείωτες διαφορές μεταξύ των ομάδων που δέχτηκαν θεραπεία με brolucizumab και συγκρινόμενο φάρμακο.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BEOVU

expand_more

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με brolucizumab και για τουλάχιστον ένα μήνα μετά την τελευταία δόση όταν σταματούν την θεραπεία με brolucizumab.

Κύηση

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση brolucizumab σε έγκυο γυναίκα. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Παρόλο που η συστημική έκθεση μετά από οφθαλμική χορήγηση είναι πολύ χαμηλή, το brolucizumab δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν το πιθανό όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν το brolucizumab απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το brolucizumab δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού και ο θηλασμός δεν πρέπει να ξεκινά για τουλάχιστον ένα μήνα μετά την τελευταία δόση κατά τη διακοπή της θεραπείας με το brolucizumab. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με brolucizumab, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.

Γονιμότητα

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αναπαραγωγής ή γονιμότητας. Η αναστολή του VEGF έχει δειχτεί ότι επηρεάζει την θυλακιώδη ανάπτυξη, τη λειτουργία του ωχρού σωματίου και την γονιμότητα. Με βάση τον μηχανισμό δράσης των αναστολέων VEGF υπάρχει πιθανός κίνδυνος για την γυναικεία αναπαραγωγή και για την εμβρυική ανάπτυξη.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BEOVU

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, αντινεοαγγειωτικοί παράγοντες, κωδικός ATC: S01LA06

Μηχανισμός δράσης

Το brolucizumab είναι ένα τμήμα ανθρωποποιημένου μονοκλωνικού αντισώματος μονής αλύσου Fv (scFv) με μοριακό βάρος ~26 kDa. Τα αυξημένα επίπεδα σηματοδότησης μέσω του μονοπατιού του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα A (VEGF-A) συσχετίζονται με παθολογική οφθαλμική αγγειογένεση και οίδημα αμφιβληστροειδούς. Το brolucizumab δεσμεύεται με υψηλή συγγένεια στις ισομορφές VEGF-A (π.χ. VEGF110, VEGF121 και VEGF165), προλαμβάνοντας κατά συνέπεια τη δέσμευση του VEGF-A στους υποδοχείς του VEGFR-1 και VEGFR-2. Μέσω της αναστολής της δέσμευσης του VEGF-A το brolucizumab καταστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ενδοθηλιακών κυττάρων, μειώνοντας κατά συνέπεια την παθολογική νεοαγγείωση και μειώνοντας την αγγειακή διαπερατότητα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η νεοαγγειακή (υγρή) ηλικιακή εκφύλιση της ωχράς κηλίδας (AMD) χαρακτηρίζεται από παθολογική χοριοειδική νεοαγγείωση (CNV). Η διαρροή αίματος και υγρού από την χοριοειδική νεοαγγείωση μπορεί να προκαλέσει πάχυνση του αμφιβληστροειδούς ή οίδημα ή/και ενδοαμφιβληστροειδική/υποαμφιβληστροειδική αιμορραγία με αποτέλεσμα την απώλεια της οπτικής οξύτητας.

Στις μελέτες HAWK and HARRIER οι σχετικές ανατομικές παράμετροι ήταν μέρος των αξιολογήσεων της ενεργότητας της νόσου καθοδηγώντας τις θεραπευτικές αποφάσεις. Παρατηρήθηκαν μειώσεις στο πάχος κεντρικού υποπεδίου (CST) και στην παρουσία του ενδοαμφιβληστροειδικού/υποαμφιβληστροειδικού υγρού (IRF/SRF) ή του υγρού υπό το μελάγχρουν επιθήλιο του αμφιβληστροειδή (sub-RPE) σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Beovu ήδη από τις 4 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας και για έως και την εβδομάδα 48 και την εβδομάδα 96. Την εβδομάδα 16, η μείωση του CST ήταν στατιστικά σημαντική στο Beovu έναντι του aflibercept και στις δύο μελέτες (HAWK: -161 έναντι -134 μικρών, HARRIER: -174 έναντι -134 μικρών). Αυτή η μείωση από την αρχική τιμή της CST ήταν επίσης στατιστικά σημαντική την εβδομάδα 48 (HAWK: -173 έναντι -144 μικρών, HARRIER: -194 έναντι -144 μικρών) και διατηρήθηκε μέχρι το τέλος κάθε μελέτης την εβδομάδα 96 (HAWK: -175 έναντι -149 μικρά, HARRIER: -198 έναντι -155 μικρών).

Την εβδομάδα 16, το ποσοστό των ασθενών με υγρό IRF ή/και SRF ήταν στατιστικά σημαντικά χαμηλότερο στο Beovu έναντι aflibercept και στις δύο μελέτες (HAWK: 34% έναντι 52%, HARRIER: 29% έναντι 45%). Η διαφορά αυτή ήταν επίσης στατιστικά σημαντική την εβδομάδα 48 (HAWK: 31% έναντι 45%, HARRIER: 26% έναντι 44%) και διατηρήθηκε μέχρι το τέλος κάθε μελέτης την εβδομάδα 96 (HAWK: 24% έναντι 37%, HARRIER: 24% έναντι 39%).

Την εβδομάδα 16, η ποσοστιαία διαφορά σε ασθενείς με sub-RPE υγρό ήταν στατιστικά σημαντική στο Beovu έναντι του aflibercept και στις δύο μελέτες (HAWK: 19% έναντι 27%, HARRIER: 16% έναντι 24%). Η διαφορά αυτή ήταν επίσης στατιστικά σημαντική την εβδομάδα 48 (HAWK: 14% έναντι 22%, HARRIER: 13% έναντι 22%) και διατηρήθηκε μέχρι το τέλος κάθε μελέτης την εβδομάδα 96 (HAWK: 11% έναντι 15%, HARRIER: 17% έναντι 22%).

Σε αυτές τις μελέτες για τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Beovu, μειώσεις στο μέγεθος βλάβης χοριοειδικής νεοαγγείωσης (CNV) παρατηρήθηκαν ήδη από τις 12 εβδομάδες και στις εβδομάδες 48 και 96 μετά την έναρξη της θεραπείας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Beovu αξιολογήθηκαν σε δύο τυχαιοποιημένες, πολυκεντρικές, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με δραστική ουσία Φάσης III μελέτες (HAWK and HARRIER) σε ασθενείς με νεοαγγειακή (υγρή) ηλικιακή εκφύλιση της ωχράς κηλίδας (AMD). Συνολικά 1.817 ασθενείς έλαβαν θεραπεία σε αυτές τις μελέτες για δύο χρόνια (1.088 με Beovu και 729 με το συγκρινόμενο aflibercept). Οι ηλικίες των ασθενών κυμαίνονταν από 50 ως 97 έτη με μέση ηλικία τα 76 έτη.

Και στις δύο μελέτες μετά τις πρώτες τρεις μηνιαίες δόσεις (εβδομάδες 0, 4 και 8) οι ασθενείς υπό brolucizumab λάμβαναν θεραπεία κάθε 12 εβδομάδες με την επιλογή προσαρμογής σε δοσολογικό μεσοδιάστημα κάθε 8 εβδομάδες με βάση την ενεργότητα της νόσου. Η ενεργότητα της νόσου αξιολογήθηκε από γιατρό κατά το πρώτο μεσοδιάστημα 12 εβδομάδων (στις εβδομάδες 16 και 20) και σε κάθε επακόλουθη προγραμματισμένη επίσκεψη θεραπείας στις 12 εβδομάδες. Οι ασθενείς που εμφάνισαν ενεργότητα νόσου (π.χ. μειωμένη οπτική οξύτητα, αυξημένο CST ή/και παρουσία IRF/SRF ή υπό RPE υγρού) σε οποιαδήποτε από αυτές τις επισκέψεις υποβλήθηκαν σε προσαρμογή θεραπευτικού μεσοδιαστήματος κάθε 8 εβδομάδες. Το συγκρινόμενο φάρμακο aflibercept χορηγήθηκε κάθε 8 εβδομάδες μετά τις πρώτες 3 μηνιαίες δόσεις.

Αποτελέσματα

Το κύριο καταληκτικό σημείο αποτελεσματικότητας για τις μελέτες ήταν η μεταβολή από το σημείο έναρξης (baseline) της βέλτιστα διορθωμένης οπτικής οξύτητας (BCVA) ως την εβδομάδα 48 με την αξιολόγηση των γραμμάτων βάσει της μελέτης πρώιμης θεραπείας της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας (ETDRS), με τον κύριο στόχο να είναι να αποδειχτεί η μη κατωτερότητα του Beovu έναντι του aflibercept. Και στις δύο μελέτες το Beovu (στο σκέλος με χορήγηση κάθε 12 εβδομάδες ή κάθε 8 εβδομάδες) εμφάνισε μη κατώτερη αποτελεσματικότητα σε σχέση με το aflibercept 2 mg (χορηγούμενο κάθε 8 εβδομάδες). Το κέρδος στην οπτική οξύτητα που παρατηρήθηκε κατά το πρώτο έτος διατηρήθηκε στο δεύτερο έτος.

Πίνακας 2 Εκβάσεις οπτικής οξύτητας τις εβδομάδες 48 και 96 στις μελέτες Φάσης III - HAWK και HARRIER

Έκβαση αποτελεσματικότητας	Εβδομάδα	Beovu 6 mg (n=360)	HAWK Aflibercept 2 mg (n=360)	Διαφορά (95% CI) brolucizumab - aflibercept	Beovu 6 mg (n=370)	HARRIER Aflibercept 2 mg (n=369)	Διαφορά (95% CI) brolucizumab - aflibercept
Μέση μεταβολή σε σχέση με το baseline στην BCVA (μέτρηση γραμμάτων βάσει βαθμολογίας ETDRS)	48	6,6 (SE=0,71)	6,8 (SE=0,71)	-0,2 (-2,1, 1,8) P<0,0001 a)	6,9 (SE=0,61)	7,6 (SE=0,61)	-0,7 (-2,4, 1,0) P <0,0001 a)
	36 - 48 b)	6,7 (SE=0,68)	6,7 (SE=0,68)	0,0 (-1,9, 1,9) P<0,0001 a)	6,5 (SE=0,58)	7,7 (SE=0,58)	-1,2 (-2,8, 0,4) P=0,0003 a)
	96	5,9 (SE=0,78)	5,3 (SE=0,78)	0,5 (-1,6, 2,7)	6,1 (SE=0,73)	6,6 (SE=0,73)	-0,4 (-2,5,1,6)
% των ασθενών που κέρδισαν τουλάχιστον 15 γράμματα όρασης	48	33,6	25,4	8,2 (2,2, 15,0)	29,3	29,9	-0,6 (-7,1, 5,8)
	96	34,2	27,0	7,2 (1,4, 13,8)	31,5	31,5	-0,4 (-3,6, 4,6)
% των ασθενών που έχασαν οπτική οξύτητα (%) (απώλεια ≥15 γράμματα BCVA)	48	6,4	5,5	0,9 (-2,7, 4,3)	3,8	4,8	-1,0 (-3,9, 2,2)
	96	8,1	7,4	0,7 (-3,8, 3,3)	7,1	7,5	-0,4 (-4,3, 3,5)

BCVA: βέλτιστα διορθωμένη οπτική οξύτητα, τα δεδομένα που λείπουν αποδίδονται με τη χρήση της μεθόδου τελευταίας παρατήρησης που προωθήθηκε (LOCF) ETDRS: μελέτη πρώιμης θεραπείας διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας a) Η P-τιμή αναφέρεται στην υπόθεση μη κατωτερότητας με όριο μη- κατωτερότητας 4,0 γραμμάτων. b) Βασικό δευτερεύον καταληκτικό σημείο που λαμβάνει υπόψιν τις διαφορές χρόνου των θεραπειών Beovu και aflibercept.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BEOVU

expand_more

Το Beovu χορηγείται απευθείας μέσα στο υαλοειδές για να επιτευχθεί η τοπική δράση στον οφθαλμό.

Απορρόφηση και κατανομή

Μετά την ενδοϋαλώδη χορήγηση 6 mg brolucizumab ανά οφθαλμό σε ασθενείς με νεοαγγειακή ηλικιακή εκφύλιση της ωχράς κηλίδας (nAMD) η γεωμετρική μέση Cmax του ελεύθερου brolucizumab στο πλάσμα ήταν 49,0 ng/ml (εύρος: 8,97 ως 548 ng/ml) και επιτεύχθηκε σε 1 ημέρα.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Το brolucizumab είναι ένα τμήμα μονοκλωνικού αντισώματος και δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες μεταβολισμού φαρμακευτικού προϊόντος. Ως τμήμα αντισώματος μονής αλύσου το ελεύθερο brolucizumab αναμένεται να αποβάλλεται τόσο με την επαγόμενη διάθεση του λόγω της πρόσδεσης του στον στόχο ελεύθερο ενδογενή VEGF, μέσω παθητικής αποβολής από τους νεφρούς όσο και του μεταβολισμού μέσω πρωτεόλυσης.

Μετά από ενδοϋαλώδεις ενέσεις το brolucizumab αποβλήθηκε με προφανή συστημική ημίσεια ζωή 4,4 ημερών. Οι συγκεντρώσεις ήταν γενικά κοντά ή κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (<0,5 ng/ml) περίπου 4 εβδομάδες μετά τη δοσολογία στους περισσότερους ασθενείς. Το brolucizumab δεν συσσωρεύτηκε στον ορό όταν έγινε ενδοϋαλώδης χορήγηση κάθε 4 εβδομάδες.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Δεν υπήρξαν σχετικές διαφορές στη συστημική φαρμακοκινητική μετά από ενδοϋαλώδη ένεση σε μελέτη με 22 ασθενείς ηλικίας 65 ως 74 ετών, 18 ασθενείς ηλικίας 75 ως 84 ετών και 3 ασθενείς ηλικίας ≥85 ετών.

Νεφρική δυσλειτουργία

Η συστημική φαρμακοκινητική του brolucizumab αξιολογήθηκε στους ασθενείς με νεοαγγειακή εκφύλιση της ωχράς κηλίδας (nAMD) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (≥90 ml/min [n=21]), με ήπια (60 έως <90 ml/λεπτό [n=22]) ή μέτρια (30 έως <60 ml/λεπτό [n=7]) νεφρική δυσλειτουργία. Ενώ οι μέσες τιμές συστημικής κάθαρσης για ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία ήταν γενικά χαμηλότερες από ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, δεν παρατηρήθηκε σημαντική επίδραση της ήπιας και μέτριας νεφρικής δυσλειτουργίας στη συνολική συστημική έκθεση στο brolucizumab. Δεν μελετήθηκαν ασθενείς με σοβαρή (<30 ml/λεπτό) νεφρική δυσλειτουργία.

Ηπατική δυσλειτουργία

Το brolucizumab δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η ήπια ως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει αντίκτυπο στη συνολική συστημική έκθεση στο brolucizumab, επειδή ο μεταβολισμός συμβαίνει μέσω της πρωτεόλυσης και δεν εξαρτάται από την ηπατική λειτουργία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

parenteral

Μορφή

injectable

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

science