←

Αντιβιοτικά

clinio.gr
Αναζήτηση σε όλο το site
ATC CODE C02KX01

BOSENTAN

Βοσεντάνη

Μέλη της ομάδας αυτής είναι η υδραλαζίνη, η μινοξιδίλη, η διαζοξίδη και το νιτροπρωσικό νάτριο. Προκαλούν αγγειοδιαστολή δρώντας απευθείας στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών κυρίως, με μικρή επίδραση …

Chemical structure of BOSENTAN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Μέλη της ομάδας αυτής είναι η υδραλαζίνη, η μινοξιδίλη, η διαζοξίδη και το νιτροπρωσικό νάτριο. Προκαλούν αγγειοδιαστολή δρώντας απευθείας στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών κυρίως, με μικρή επίδραση στα φλεβικά δίκτυα. Η ελάττωση της αρτηριακής πίεσης συνοδεύεται από διέγερση του συμπαθητικού με ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ρινική συμφόρηση και μυοκαρδιακή ισχαιμία σε ασθενείς με υποκείμενη στεφανιαία νόσο. Για τους παραπάνω λόγους συγχορηγούνται συνήθως με β-αναστολείς και διουρητικά, ώστε να ελαχιστοποιηθεί η κατακράτηση υγρών και να αντιρροπισθεί η ταχυκαρδία και η αύξηση της καρδιακής παροχής. Η χρήση τους σήμερα έχει περιορισθεί σε ασθενείς με βαριά υπέρταση, ανθεκτική στη φαρμακευτική θεραπεία, ως επικουρική φαρμακευτική αγωγή. Σε μεγάλες δόσεις, η υδραλαζίνη μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο τύπου ερυθηματώδους λύκου, ενώ η μινοξιδίλη προκαλεί υπερτρίχωση και μπορεί να οδηγήσει σε υπεζωκοτική ή περικαρδιακή συλλογή υγρού.

Κύρια Ένδειξη

Used in the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH), to improve exercise ability and to decrease the rate of clinical worsening (in patients with WHO Class III or IV symptoms).

Χρόνος Ημιζωής

Terminaleliminationhalf-lifeisabout5hinhealthyadultsubjects.

Terminal elimination half-life is about 5 hours in healthy adult subjects.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Greater than 98% to plasma proteins, mainly albumin.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Endothelin-1 (ET-1) is a neurohormone, the effects of which are mediated by binding to ET<sub>A</sub> and ET<sub>B</sub> receptors in the endothelium …

Οδός Αποβολής

Bosentan is eliminated by biliary excretion following metabolism in the liver.

Όγκος Κατανομής

* 18 L

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

ATC Level 5
C02KX01

Βοσεντάνη

›
Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.5.5 EOΦ therapeutic chapter

Αγγειοδιασταλτικά αντιυπερτασικά

Μέλη της ομάδας αυτής είναι η υδραλαζίνη, η μινοξιδίλη, η διαζοξίδη και το νιτροπρωσικό νάτριο. Προκαλούν αγγειοδιαστολή δρώντας απευθείας στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών κυρίως, με μικρή επίδραση στα φλεβικά...

+
Bosentan Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Μέλη της ομάδας αυτής είναι η υδραλαζίνη, η μινοξιδίλη, η διαζοξίδη και το νιτροπρωσικό νάτριο. Προκαλούν αγγειοδιαστολή δρώντας απευθείας στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών κυρίως, με μικρή επίδραση στα φλεβικά δίκτυα. Η ελάττωση της αρτηριακής πίεσης συνοδεύεται από διέγερση του συμπαθητικού με ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ρινική συμφόρηση και μυοκαρδιακή ισχαιμία σε ασθενείς με υποκείμενη στεφανιαία νόσο. Για τους παραπάνω λόγους συγχορηγούνται συνήθως με β-αναστολείς και διουρητικά, ώστε να ελαχιστοποιηθεί η κατακράτηση υγρών και να αντιρροπισθεί η ταχυκαρδία και η αύξηση της καρδιακής παροχής. Η χρήση τους σήμερα έχει περιορισθεί σε ασθενείς με βαριά υπέρταση, ανθεκτική στη φαρμακευτική θεραπεία, ως επικουρική φαρμακευτική αγωγή. Σε μεγάλες δόσεις, η υδραλαζίνη μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο τύπου ερυθηματώδους λύκου, ενώ η μινοξιδίλη προκαλεί υπερτρίχωση και μπορεί να οδηγήσει σε υπεζωκοτική ή περικαρδιακή συλλογή υγρού.
Ενδείξεις
Πνευμονική αρτηριακή υπέρταση πρωτογενής ή δευτεροπαθής σε σκληρόδερμα.
Αντενδείξεις
Μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, αρχικές τιμές επιπέδων ηπατικών αμινοτρανσφερασών >3 x ανώτερα φυσιολογικά όρια, κύηση ή γυναίκες που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστη μέθοδο αντισύλληψης. Συγχορήγηση με κυκλοσπορίνη.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Υπόταση, αίσθημα παλμών, οίδημα, κεφαλαλγία, λοιμώξεις ανωτέρων αναπνευστικών οδών, εξάψεις, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, ελάττωση της αιμοσφαιρίνης.
Αλληλεπιδράσεις
Το φάρμακο είναι επαγωγέας ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP 2C9, CYP3A4). Συνεπώς οι συγκεντρώσεις ουσιών που μεταβολίζονται από αυτά τα ισοένζυμα θα μειωθούν με τη χορήγησή της. Επίσης ουσίες που προκαλούν αναστολή των ισοενζύμων αυτών θα αυξήσουν την πυκνότητά της στο πλάσμα. Ειδικότερα η φλουκοναζόλη και η κετοκοναζόλη αυξάνουν τη στάθμη της βοσεντάνης, ενώ η συγχορήγηση γλιβενκλαμίδης ή βαρφαρίνης προκαλεί μείωση και των δύο ουσιών. Η δράση των ορμονικών αντισυλληπτικών μειώνεται, δια τούτο να μη χρησιμοποιούνται ως μόνη αντισυλληπτική μέθοδος. Τέλος, η βοσεντάνη μειώνει τη στάθμη της σιμβαστατίνης.
Προσοχή στη χορήγηση
Η θεραπεία δεν θα ξεκινά αν η ΑΠ<85mmHg. Παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας κυρίως της στάθμης των τρανσαμινασών πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν κάθε μήνα και 2 εβδομάδες μετά από κάθε αύξηση της δόσης και διακοπή της θεραπείας σε εμφάνιση σημείων ηπατικής βλάβης (έμετοι, πυρετός, ίκτερος, λήθαργος κλπ.) ή σημαντικής αύξησης των τρανσαμινασών. Για την τυχόν επανέναρξη της θεραπείας να σταθμιστούν οι κίνδυνοι σε σχέση με το όφελος. Παρακολούθηση της στάθμης της αιμοσφαιρίνης. Να αποφεύγεται η κύηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας και 3 μήνες μετά. Δεν συνιστάται στη γαλουχία. Εάν υπάρξει κατακράτηση υγρών να χορηγηθούν διουρητικά.
Δοσολογία
Αρχικά 62.5mg δύο φορές την ημέρα επί 4 εβδομάδες και αύξηση στη δόση συντήρησης 125mg δύο φορές την ημέρα.
Φαρμακευτικά προϊόντα
TRACLEER/Actelion UK: f.c.tab 62.5mg x 56, 125mg x 56

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν BOSENTAN.

Φόρτωση σκευασμάτων...