Αντιβιοτικά

ATC CODE J01FA10

AZITHROMYCIN

Αζιθρομυκίνη

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει …

Chemical structure of AZITHROMYCIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά. Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων. Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ' όλη τη διάρκεια της κυήσεως. Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη. H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of patients with mild to moderate infections caused by susceptible strains of the designated microorganisms in the specific conditions: <i>H. influenzae</i>, <i>M. catarrhalis</i>, <i>S. pneumoniae</i>, <i>C. pneumoniae</i>, <i>M. pneumoniae</i>, <i>S. pyogenes</i>, <i>S. aureus</i>, <i>S. agal</i>

Χρόνος Ημιζωής

68h

68 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Serum protein binding is variable in the concentration range approximating human exposure, decreasing from 51% at 0.02 &micro;g/mL to 7% at 2 &micro;g/mL.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Azithromycin binds to the 50S subunit of the 70S bacterial ribosomes, and therefore inhibits RNA-dependent protein synthesis in bacterial cells.

Οδός Αποβολής

Biliary excretion of azithromycin, predominantly as unchanged drug, is a major route of elimination.

Όγκος Κατανομής

* 31.1 L/kg

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
5.1.7 EOΦ therapeutic chapter

Mακρολίδια

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό...

+
Περιγραφή
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά. Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων. Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ' όλη τη διάρκεια της κυήσεως. Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη. H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.
Ενδείξεις
Από του στόματος: Λοιμώξεις από ευαίσθητα στο αντιβιοτικό βακτήρια, ειδικότερα του ανωτέρου και κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, του δέρματος, των μαλακών μορίων (σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονιόκοκκοι, ναϊσσέρια, αιμόφιλοι), μέση ωτίτιδα, μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του γεννητικού συστήματος από Chlamydia trachomatis ή Neisseria gonorrhoeae, μαλακό έλκος από Haemophilus ducreyi σε άνδρες. Σε μέτρια ή βαριά πνευμονία μόνο εξωνοσοκομειακή. Στη στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα χρησιμοποιείται ως εναλλακτική θεραπεία, σε ασθενείς στους οποίους δεν μπορεί να χορηγηθεί η θεραπεία πρώτης επιλογής. Παρεντερικώς: Εξωνοσοκομειακή πνευμονία από Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus ή Streptococcus pneumoniae, φλεγμονώδης νόσος της πυέλου από Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, όταν απαιτείται έναρξη θεραπείας ενδοφλεβίως.
Αντενδείξεις
Bλ. Eρυθρομυκίνη. Eπίσης σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, κύηση και γαλουχία, παιδιά < 16 ετών (εκτός της μορφής εναιώρημα). Δεν υπάρχουν δεδομένα σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 40 mL/min.
Δοσολογία
500 mg σε μια δόση ημερησίως επί 3 ημέρες ή 500 mg την 1η ημέρα και 250 mg στη συνέχεια για 5 ημέρες συνολικά. Σε λοιμώξεις από Chlamydia 5.1 AΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΑ trachomatis, Neisseria gonorrhoeae ή Haemophilus ducreyi: 1 g εφάπαξ. Η αυτή δοσολογία χρησιμοποιείται σε ηλικιωμένους, ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >40 ml/min ή με ελαφρά έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Ενδοφλεβίως 500 mg εφάπαξ ημερησίως για τουλάχιστον 2 ημέρες, στη συνέχεια από του στόματος θεραπεία ως εφάπαξ ημερήσια δόση 500 mg μέχρι να ολοκληρωθεί διάστημα 7-10 ημερών. Ειδικά για τη φλεγμονώδη νόσο της πυέλου αρχικώς 1-2 ημέρες, στη συνέχεια από του στόματος θεραπεία ως εφ άπαξ ημερήσια δόση 250 mg μέχρι να ολοκληρωθεί διάστημα 7 ημερών. Παιδιά με μορφή εναιωρήματος: Μέγιστη δόση για οποιαδήποτε θεραπεία 1500 mg. Γενικά η συνολική δόση είναι 30mg/kg χορηγούμενη ως μία ημερήσια δόση των 10mg/kg για 3 ημέρες ή εναλλακτικά για 5 ημέρες ως μία δόση των 10mg/kg την 1η ημέρα και 5mg/kg τις ημέρες 2-5. Ειδικώς για τη στρεπτοκοκκική φαρυγγίτιδα στα παιδιά χορηγείται μία ημερήσια δόση των 10 mg/kg ή 20mg/kg για 3 ημέρες με μέγιστη ημερήσια δόση 500 mg.
Λοιπές Σημειώσεις
Bλ. Eρυθρομυκίνη.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Azithromycin Dihydrate AZIRUTEC/Zwitter: f.c.tab 500mg x 3 AZITHRIN/Alet: f.c.tab 500mg x 3 AZITHROMYCIN/GENERICS/Generics: f.c. tab 250mg x 6, 500mg x 6 DISITHROM/Sanopharm: f.c.tab 500mg x 3, x 6 FIGOTHROM/Χρισπα Αλφα: f.c.tab 500mg x 3 ZINFECT/Verisfield U.K.: f.c.tab 500mg x 3 ZITHROMAX/Pfizer: caps 250mg x 6- pd.sol. inf 500mg/vial x 1- f.c.tab 500mg x 3- pd. ora.sus 250mg/5ml bottle x 22.5ml, x 37.5 ml ZITHROTEL/Ανφαρμ: pd.sol.inf 500mg/vial x 1

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν AZITHROMYCIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...