ASCORBIC ACID (VIT C)
**Φαρμακοδυναμική** Το Ασκορβικό Οξύ (βιταμίνη C) είναι μια υδατοδιαλυτή βιταμίνη που ενδείκνυται για την πρόληψη και τη θεραπεία του σκορβούτου, καθώς η έλλειψη ασκορβικού οξέος οδηγεί σε σκορβούτο. Προσβάλλονται κυρίως οι δομές κολλαγόνου και αναπτύσσονται βλάβες στα οστά και …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Ασκορβικό Οξύ (βιταμίνη C) είναι μια υδατοδιαλυτή βιταμίνη που ενδείκνυται για την πρόληψη και τη θεραπεία του σκορβούτου, καθώς η έλλειψη ασκορβικού οξέος οδηγεί σε σκορβούτο. Προσβάλλονται κυρίως οι δομές κολλαγόνου και αναπτύσσονται βλάβες στα οστά και τα αιμοφόρα αγγεία. Η χορήγηση ασκορβικού οξέος αντιστρέφει πλήρως τα συμπτώματα της έλλειψης ασκορβικού οξέος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Στους ανθρώπους, απαιτείται εξωγενής πηγή ασκορβικού οξέος για τον σχηματισμό κολλαγόνου και την επιδιόρθωση των ιστών, δρώντας ως συμπαράγοντας στη μετα-μεταφραστική σύνθεση 4-υδροξυπρολίνης σε αλληλουχίες -Xaa-Pro-Gly- στα κολλαγόνα και άλλες πρωτεΐνες. Το ασκορβικό οξύ οξειδώνεται αναστρέψιμα σε δεϋδροασκορβικό οξύ στον οργανισμό. Αυτές οι δύο μορφές της βιταμίνης πιστεύεται ότι είναι σημαντικές σε αντιδράσεις οξειδοαναγωγής. Η βιταμίνη εμπλέκεται στον μεταβολισμό της τυροσίνης, στη μετατροπή του φολικού οξέος σε φολινικό οξύ, στον μεταβολισμό των υδατανθράκων, στη σύνθεση λιπιδίων και πρωτεϊνών, στον μεταβολισμό του σιδήρου, στην αντίσταση στις λοιμώξεις και στην κυτταρική αναπνοή.
Η αναγωγική ικανότητα του ασκορβικού οξέος και η μετατροπή του σε AFR (ασκορβικό ελεύθερο ριζικό) είναι το κλειδί για τη βιολογική του δράση, συμπεριλαμβανομένης της δράσης του ως σάρωτρο ελεύθερων ριζών και της σχέσης του με την οξείδωση των μεταλλικών στοιχείων μετάπτωσης, όπως ο σίδηρος και ο χαλκός, σε ενεργούς θέσεις ενζύμων και σε τρόφιμα.
Η βιταμίνη C είναι γνωστό ότι είναι δότης ηλεκτρονίων για οκτώ ανθρώπινα ένζυμα. Τρία συμμετέχουν στην υδροξυλίωση του κολλαγόνου, δύο στη βιοσύνθεση της καρνιτίνης και τρία στη βιοσύνθεση ορμονών και αμινοξέων. Τα τρία ένζυμα που συμμετέχουν στη βιοσύνθεση ορμονών και αμινοξέων είναι η ντοπαμίνη-β-υδροξυλάση, απαραίτητη για τη βιοσύνθεση των κατεχολαμινών νορεπινεφρίνης και επινεφρίνης, η πεπτιδυλ-γλυκίνη μονοοξυγενάση, απαραίτητη για την αμίδωση πεπτιδικών ορμονών, και η 4-υδροξυφαινυλπυροβουτυρικό διοξυγενάση, που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της τυροσίνης. Η δράση του ασκορβάτου με αυτά τα ένζυμα περιλαμβάνει δραστηριότητες μονοοξυγενάσης ή διοξυγενάσης.
Ως συμπαράγοντας για μεταλλοένζυμα υδροξυλάσης και οξυγενάσης, πιστεύεται ότι το ασκορβικό οξύ λειτουργεί μειώνοντας την ενεργή μεταλλική θέση, οδηγώντας στην επαναδραστηριοποίηση του συμπλόκου μετάλλου-ενζύμου, ή δρώντας ως συν-υπόστρωμα που εμπλέκεται στην αναγωγή του μοριακού οξυγόνου. Η πιο γνωστή από αυτές τις αντιδράσεις είναι η μετα-μεταφραστική υδροξυλίωση των πεπτιδικών υπολειμμάτων προλίνης και λυσίνης κατά τον σχηματισμό ώριμου κολλαγόνου. Σε αυτές τις αντιδράσεις, πιστεύεται ότι το ασκορβάτο επαναδραστηριοποιεί τα ένζυμα μειώνοντας τις μεταλλικές θέσεις των προλυλ (σίδηρος) και λυσυλ (χαλκός) υδροξυλασών.
Επίσης, υπάρχουν ενδείξεις ότι το ασκορβάτο παίζει ρόλο ή επηρεάζει την έκφραση των γονιδίων του κολλαγόνου, την κυτταρική έκκριση προκολλαγόνου και τη βιοσύνθεση άλλων συστατικών του συνδετικού ιστού εκτός από το κολλαγόνο, συμπεριλαμβανομένης της ελαστίνης, της ινωβεκτίνης, των πρωτεογλυκανών, της οστικής μήτρας και της φιβριλλίνης που σχετίζεται με την ελαστίνη. Τα κύρια φυσικά συμπτώματα της κλινικής νόσου έλλειψης ασκορβικού οξέος, του σκορβούτου, που περιλαμβάνει την εκφύλιση του ελαστικού ιστού, καταδεικνύουν τον σημαντικό ρόλο του ασκορβάτου στη σύνθεση του συνδετικού ιστού.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρες) για το L-Ασκορβικό Οξύ (11 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
70% έως 90%
Το ασκορβικό οξύ απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα και κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος. Οι συγκεντρώσεις ασκορβικού οξέος στο πλάσμα αυξάνονται καθώς αυξάνεται η δοσολογία που λαμβάνεται μέχρι να φτάσει σε ένα πλατό με δόσεις περίπου 90 έως 150 mg ημερησίως. Οι αποθήκες ασκορβικού οξέος στον οργανισμό σε κατάσταση υγείας είναι περίπου 1,5 g, αν και μπορεί να αποθηκευτεί περισσότερο σε προσλήψεις άνω των 200 mg ημερησίως. Η συγκέντρωση είναι υψηλότερη στα λευκοκύτταρα και τα αιμοπετάλια από ό,τι στα ερυθροκύτταρα και το πλάσμα. Σε καταστάσεις έλλειψης, η συγκέντρωση στα λευκοκύτταρα μειώνεται αργότερα και με βραδύτερο ρυθμό, και έχει θεωρηθεί κριτήριο καλύτερης αξιολόγησης της έλλειψης από τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Το ασκορβικό οξύ οξειδώνεται αναστρέψιμα σε δεϋδροασκορβικό οξύ· ένα μέρος μεταβολίζεται σε ασκορβικό-2-θειικό άλας, το οποίο είναι ανενεργό, και σε οξαλικό οξύ, τα οποία απεκκρίνονται στα ούρα. Το ασκορβικό οξύ σε ποσότητα πλεονάζουσα των αναγκών του οργανισμού αποβάλλεται επίσης γρήγορα αμετάβλητο στα ούρα· αυτό συμβαίνει γενικά με προσλήψεις που υπερβαίνουν τα 100 mg ημερησίως.
Το ασκορβικό οξύ διαπερνά τον πλακούντα και κατανέμεται στο μητρικό γάλα. Απομακρύνεται με αιμοκάθαρση.
Το νεφρικό κατώφλι για το ασκορβικό οξύ είναι περίπου 14 ug/mL, αλλά αυτό το επίπεδο ποικίλλει μεταξύ των ατόμων. Όταν ο οργανισμός είναι κορεσμένος με ασκορβικό οξύ και οι συγκεντρώσεις στο αίμα υπερβαίνουν το κατώφλι, αμετάβλητο ασκορβικό οξύ απεκκρίνεται στα ούρα. Όταν οι συγκεντρώσεις κορεσμού των ιστών και οι συγκεντρώσεις ασκορβικού οξέος στο αίμα είναι χαμηλές, η χορήγηση της βιταμίνης οδηγεί σε ελάχιστη ή καθόλου απέκκριση ασκορβικού οξέος στα ούρα. Ανενεργά μεταβολιτα του ασκορβικού οξέος, όπως το ασκορβικό-2-θειικό άλας και το οξαλικό οξύ, απεκκρίνονται στα ούρα… Το ασκορβικό οξύ απεκκρίνεται επίσης στη χολή, αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις εντεροηπατικής κυκλοφορίας…
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για το L-Ασκορβικό Οξύ (29 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνέργεια με Πρωτεΐνες
25%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Το ασκορβικό οξύ οξειδώνεται αναστρέψιμα (με απομάκρυνση του υδρογόνου από την ενενολική ομάδα του ασκορβικού οξέος) σε δεϋδροασκορβικό οξύ. Οι δύο μορφές που βρίσκονται στους σωματικούς υγρούς είναι φυσιολογικά ενεργές. Ένα μέρος του ασκορβικού οξέος μεταβολίζεται σε ανενεργές ενώσεις, όπως το ασκορβικό-2-θειικό άλας και το οξαλικό οξύ.
Το ασκορβικό-2-θειικό άλας έχει… αναγνωριστεί ως μεταβολίτης της Βιταμίνης C στα ανθρώπινα ούρα.
Το ασκορβάτο οξειδώνεται σε CO₂ σε αρουραίους και ινδικά χοιρίδια, αλλά στον άνθρωπο ανιχνεύεται σημαντικά μικρότερη μετατροπή. Μία οδός μεταβολισμού της βιταμίνης στον άνθρωπο περιλαμβάνει τη μετατροπή της σε οξαλικό και την τελική απέκκρισή της στα ούρα· το δεϋδροασκορβάτο είναι πιθανώς ενδιάμεσο.
…Νέοι αρσενικοί ινδικοί χοίροι /τροφοδοτήθηκαν/ με δίαιτες που περιείχαν είτε 2 g/kg (18 ζώα ελέγχου) είτε 86 g/kg (29 ζώα θεραπείας) ασκορβικό οξύ για 275 ημέρες. Η μέση αύξηση βάρους ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ομάδα ελέγχου. Οκτώ ζώα ελέγχου και οκτώ ζώα θεραπείας, επιλεγμένα για να διατηρηθούν συγκρίσιμα βάρη μεταξύ των ομάδων, στη συνέχεια λάμβαναν μια εντελώς ελλιπή δίαιτα ασκορβικού οξέος 24 ώρες πριν από την έναρξη μιας μεταβολικής μελέτης. Στη μεταβολική μελέτη, ενέθηκε ενδοπεριτοναϊκά (14)C-σημασμένο L-ασκορβικό οξύ (628 g) τόσο σε ζώα θεραπείας όσο και σε ζώα ελέγχου για τη μελέτη του καταβολισμού και της απέκκρισης του ασκορβικού οξέος. Ο καταβολισμός του σημασμένου ασκορβικού οξέος σε αναπνευστικό (14)CO₂ αυξήθηκε στα ζώα θεραπείας ινδικά χοιρίδια. Τα ζώα ελέγχου και θεραπείας στη συνέχεια χωρίστηκαν σε δύο ομάδες. Η μία ομάδα έλαβε 3 mg/kg ασκορβικό οξύ (χρόνια έλλειψη) για 68 ημέρες. Η άλλη έλαβε δίαιτα χωρίς ασκορβικό οξύ (οξεία έλλειψη) για 44 ημέρες. Τέσσερα ζώα ελέγχου και τρία ζώα θεραπείας από την ομάδα χρόνιας έλλειψης και τρία ζώα ελέγχου και τέσσερα ζώα θεραπείας από την ομάδα οξείας έλλειψης έλαβαν εντελώς ελλιπή δίαιτα ασκορβικού οξέος 24 ώρες πριν από την έναρξη μιας δεύτερης μεταβολικής μελέτης. Ενέθηκε ενδοπεριτοναϊκά (14)C-σημασμένο L-ασκορβικό οξύ (628 g) όπως παραπάνω. Τα ζώα θεραπείας στις ομάδες χρόνιας και οξείας έλλειψης είχαν αυξημένο καταβολισμό του σημασμένου ασκορβικού οξέος σε αναπνευστικό (14)CO₂ σε σύγκριση με τα ζώα ελέγχου στις ομάδες χρόνιας και οξείας έλλειψης. Η ποσότητα ραδιενέργειας που ανακτήθηκε στα ούρα και τα κόπρανα ήταν παρόμοια για τις δύο ομάδες, εκτός από αυξημένη απέκκριση της ετικέτας στα ούρα στα ζώα θεραπείας που εκτέθηκαν στην εντελώς ελλιπή δίαιτα. Τα ζώα θεραπείας διατήρησαν υψηλότερες αποθήκες ασκορβικού οξέος στους ιστούς από τα ζώα ελέγχου. Ωστόσο, αυτή η διαφορά ήταν σημαντική μόνο στους όρχεις. Όταν υποβλήθηκαν σε εντελώς ελλιπή δίαιτα, τα ζώα θεραπείας εξαντλήθηκαν από ασκορβικό οξύ με ταχύτερο ρυθμό από τα ζώα ελέγχου. Ο επιταχυνόμενος καταβολισμός δεν ήταν αναστρέψιμος με υποφυσιολογικές προσλήψεις της βιταμίνης…
…Hartley ινδικά χοιρίδια περίπου 30 ημερών κύησης /χωρίστηκαν/ σε μια ομάδα ελέγχου που έλαβε 25 mg ασκορβικό οξύ και σε μια ομάδα θεραπείας που έλαβε 300 mg/kg/ημέρα ασκορβικό οξύ καθημερινά. Όλα τα ζώα τράφηκαν με δίαιτα 0,05% ασκορβικό οξύ. Οι ομάδες διατηρήθηκαν για 10 ημέρες στις αντίστοιχες δίαιτές τους. Οι νεοσσοί (και τα δύο φύλα) επιλέχθηκαν τυχαία την 5η ή την 10η ημέρα για τη μεταβολική μελέτη. Ενέθηκε ενδοπεριτοναϊκά L-l-(14)C-Ασκορβικό Οξύ (10 uCi/mM) στους νεοσσούς και τοποθετήθηκαν σε μεταβολικό θάλαμο για πέντε ώρες για τη συλλογή εκπνεόμενου (14)CO₂. Από την 11η ημέρα, όλοι οι νεοσσοί τοποθετήθηκαν σε ατομικά κλουβιά και απογαλακτίστηκαν σε δίαιτα που περιείχε μόνο ίχνη ασκορβικού οξέος. Κάθε τρίτη ημέρα, τα ζώα εξετάζονταν για φυσικά σημάδια σκορβούτου. Μόλις εμφανίστηκαν σημάδια, τα ζώα εξετάζονταν καθημερινά μέχρι θανάτου. Διενεργήθηκαν νεκροψίες σε όλα τα ζώα. Οι νεοσσοί από την ομάδα θεραπείας έδειξαν σημαντική αύξηση της απέκκρισης (14)CO₂ μετά την ενδοπεριτοναϊκή ένεση. Τα σημάδια σκορβούτου εμφανίστηκαν 4 ημέρες νωρίτερα στην ομάδα θεραπείας και η θνησιμότητα των νεοσσών της θεραπείας συνέβη περίπου μία εβδομάδα νωρίτερα. Όταν η απέκκριση σημασμένου CO₂ και στις δύο ομάδες συσχετίστηκε με την ημέρα έναρξης των σημείων σκορβούτου, βρέθηκε γραμμική συσχέτιση μεταξύ των δύο παραμέτρων, υποδηλώνοντας ότι η νωρίτερη εμφάνιση των σημείων σκορβούτου στους πειραματικούς νεοσσούς είναι δευτερεύουσα σε έναν αυξημένο ρυθμό καταβολισμού του ασκορβικού οξέος…
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρες) για το L-Ασκορβικό Οξύ (10 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
Το ασκορβικό οξύ έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του Ασκορβικού-2-θειικού άλατος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
16 ημέρες (3,4 ώρες σε άτομα με αυξημένα επίπεδα βιταμίνης C)
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα αναφέρεται σε 16 ημέρες σε ανθρώπους. Αυτό διαφέρει σε άτομα με αυξημένα επίπεδα βιταμίνης C, όπου ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3,4 ώρες.
Η βιταμίνη C έχει χρόνο ημίσειας ζωής 96 ώρες σε ινδικά χοιρίδια.
Λόγω ομοιοστατικής ρύθμισης, ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής του ασκορβάτου κυμαίνεται από 8 έως 40 ημέρες και σχετίζεται αντιστρόφως ανάλογα με τη δεξαμενή ασκορβάτου του σώματος.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φυσικές ή συνθετικές ουσίες που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά που δεν μπορούν να παρασκευαστούν από το ανθρώπινο σώμα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
PQ6CK8PD0R
ΑΣΚΟΡΒΙΚΟ ΟΞΥ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βιταμίνη C
Χημική Δομή [CS] - Ασκορβικό Οξύ
Το ασκορβικό οξύ είναι Βιταμίνη C.
ΑΣΚΟΡΒΙΚΟ ΟΞΥ
Ασκορβικό Οξύ [CS]; Βιταμίνη C [EPC]
L-ΑΣΚΟΡΒΙΚΟ ΟΞΥ
Βιταμίνη C [EPC]; Ασκορβικό Οξύ [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φυσικές ή συνθετικές ουσίες που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά που δεν μπορούν να παρασκευαστούν από το ανθρώπινο σώμα.