Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BB08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ARTICAINE

Αρτικαΐνη

Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.

Chemical structure of ARTICAINE

Εμπορικά Ονόματα

ARTIKAMINE ORABLOC

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
medication
SPC-ORABLOC

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ένεση
Δόση έναρξης:
1,8 ml
Τιτλοποίηση:
Η προσαρμογή της δόσης γίνεται εξατομικευμένα με βάση τη σοβαρότητα και τη διάρκεια της επέμβασης.
  • Ενήλικες
    Δόση1,8 ml ανά δόντι (για εξαγωγή άνω/κάτω γνάθου)
    Μέγ. δόση7 mg αρτικαΐνης ανά kg σωματικού βάρους (έως 500 mg ή 12,5 ml)
    Για χειρουργικές επεμβάσεις, η δόση προσαρμόζεται εξατομικευμένα με βάση τη σοβαρότητα και τη διάρκεια της επέμβασης. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ενδέχεται να απαιτείται πρόσθετη ένεση 1-1,8 ml στο αιθουσαίο.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία
    Θα πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή προκειμένου να χρησιμοποιηθεί η ελάχιστη απαιτούμενη δόση για την επίτευξη της απαιτούμενης αναισθησίας.
  • Παιδιά και έφηβοι
    ΔόσηΕλάχιστος απαιτούμενος όγκος για επαρκή αναισθησία, προσαρμοσμένος εξατομικευμένα ανάλογα με την ηλικία και το βάρος
    Μέγ. δόση5 mg αρτικαΐνης ανά kg σωματικού βάρους
    Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης δόσης των 5 mg αρτικαΐνης ανά kg σωματικού βάρους. Αυτό το προϊόν δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.
block
SPC-ORABLOC

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου
  • Σοβαρές διαταραχές της καρδιακής ώσης και της αγωγιμότητας (π.χ. κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού, εκσεσημασμένη βραδυκαρδία)
  • Οξεία μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (οξεία συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Σοβαρή υπόταση
  • Ηλικία κάτω των 4 ετών
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
  • Αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Υπερθυρεοειδισμός
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Παροξυσμική ταχυκαρδία ή απόλυτες αρρυθμίες με γρήγορο καρδιακό ρυθμό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Πρόσφατο (3 έως 6 μήνες) έμφραγμα του μυοκαρδίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Πρόσφατη (3 μήνες) χειρουργική επέμβαση αορτοστεφανιαίας παράκαμψης (bypass)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Λήψη μη καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων (π.χ. προπρανολόλη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Φαιοχρωμοκύττωμα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Σοβαρή υπέρταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή αναστολείς της ΜΑΟ (έως και 14 ημέρες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας με αναστολείς της ΜΑΟ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ενδοφλέβια χρήση
  • Βρογχικό άσθμα με υπερευαισθησία στα θειώδη
    ΠληθυσμόςΆτομα
warning
SPC-ORABLOC

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ανεπάρκεια χολινεστεράσης
    Ιδιαίτερη προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια χολινεστεράσης
    Χορηγείται μόνο παρουσία ισχυρών ενδείξεων. Πιθανή παράταση και υπερβολική ισχύς δράσης.
  • Διαταραχές της πήξης του αίματος
    Ιδιαίτερη προσοχή
    Χρήση με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Ιδιαίτερη προσοχή
    Χρήση με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή με εισπνεόμενα αλογονωμένα αναισθητικά
    Ιδιαίτερη προσοχή
    Χρήση με ιδιαίτερη προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Ιστορικό επιληψίας
    Ιδιαίτερη προσοχή
    Χρήση με ιδιαίτερη προσοχή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Μειωμένη περιεκτικότητα σε αδρεναλίνη για ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακές νόσους (καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσος, στηθάγχη, ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, καρδιακή αρρυθμία, υπέρταση), αρτηριοσκλήρυνση, διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, ιστορικό εγκεφαλικών επεισοδίων, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα, σακχαρώδη διαβήτη, έντονο άγχος
    Εξέταση χρήσης του ενέσιμου διαλύματος ORABLOC 40 mg/ml + 0,005 mg/ml έναντι του ORABLOC 40 mg/ml + 0,01 mg/ml.
  • Ένεση σε περιοχή με φλεγμονή (μόλυνση)
    Να αποφεύγεται (αυξημένη πρόσληψη του ORABLOC με μειωμένη αποτελεσματικότητα).
  • Ιατρικό ιστορικό και συγχορήγηση φαρμάκων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Απαραίτητο να γίνουν ερωτήσεις στον ασθενή σχετικά με το ιατρικό ιστορικό του και τυχόν συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή πριν τη χρήση.
  • Επικοινωνία με τον ασθενή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Διατήρηση προφορικής επαφής με τον ασθενή πριν τη χρήση.
  • Δοκιμαστική ένεση για αλλεργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίνδυνο αλλεργίας
    Πραγματοποίηση δοκιμαστικής ένεσης με το 5 ή 10% της δόσης.
  • Επιλογή δόσης
    Επιλογή της χαμηλότερης δυνατής δόσης για αποφυγή ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Τεχνική ένεσης
    Πριν από την ένεση, εκτέλεση αναρρόφησης σε δύο στάδια για την αποφυγή ακούσιας ενδοαγγειακής ένεσης.
  • Ετοιμότητα για επείγουσες καταστάσεις
    Ο εξοπλισμός και τα φάρμακα για παρακολούθηση και επείγουσα ανάνηψη (οξυγόνο, αντισπασμωδικά, μυοχαλαρωτικά, ατροπίνη, βαζοπρεσσίνη ή επινεφρίνη) πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμα.
  • Κατανάλωση τροφής μετά την αναισθησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Συνιστάται να μην καταναλώσουν τροφή μέχρι να παρέλθει η δράση της αναισθησίας.
  • Κίνδυνος ακούσιου τραυματισμού των μαλακών ιστών σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΦροντιστές μικρών παιδιών
    Να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο αυτοδαγκώματος λόγω παρατεταμένου μουδιάσματος.
  • Μεταδιθειώδες νάτριο (E223)
    Μπορεί σπάνια να προκαλέσει σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και βρογχόσπασμο.
swap_horiz
SPC-ORABLOC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Διαφορετικά αναισθητικά
    προσοχή
    Αθροιστική επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα και στο ΚΝΣ
  • Αγγειοσυσταλτικά συμπαθομιμητικού τύπου (π.χ. αδρεναλίνη) με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή αναστολείς της ΜΑΟ
    αντένδειξη
    Ένταση των υπερτασικών επιδράσεων
  • Αδρεναλίνη (επινεφρίνη)
    προσοχή
    Αναστολή απελευθέρωσης ινσουλίνης, εξασθένηση της επίδρασης των από του στόματος αντιδιαβητικών
  • Ορισμένα εισπνεόμενα αναισθητικά (π.χ. αλοθάνιο)
    προσοχή
    Αύξηση της ευαισθησίας του μυοκαρδίου στις κατεχολαμίνες, πρόκληση αρρυθμιών
  • Φαινοθειαζίνες
    προσοχή
    Επηρεασμός των υπερτασικών επιδράσεων της επινεφρίνης
    ΣύστασηΗ συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή πρέπει να αποφεύγεται. Εάν απαιτείται, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτική θεραπεία (π.χ. ηπαρίνη ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ)
    προσοχή
    Ακούσια αγγειακή παρακέντηση ενδέχεται να οδηγήσει σε σοβαρή αιμορραγία, αυξημένη τάση για αιμορραγία
sick
SPC-ORABLOC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές ή αλλεργικού τύπου αντιδράσεις υπερευαισθησίας (οιδηματώδης διόγκωση ή/και φλεγμονή στο σημείο της ένεσης, ερυθρότητα του δέρματος, κνησμός, επιπεφυκίτιδα, ρινίτιδα, οίδημα προσώπου (αγγειοοίδημα) με διόγκωση στο άνω ή/και κάτω χείλος ή/και στα μάγουλα, οίδημα της γλώσσας με φαρυγγικό κόμβο και δυσκολία στην κατάποση, κνίδωση, δυσκολία στην αναπνοή που μπορεί να εξελιχθεί σε αναφυλακτικό σοκ)
Νευρικό
  • Παραισθησία
  • Υπαισθησία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Δοσοεξαρτώμενες αντιδράσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (διέγερση, νευρικότητα, λήθαργος που ορισμένες φορές εξελίσσεται σε απώλεια συνείδησης, κώμα, αναπνευστικές διαταραχές που ορισμένες φορές εξελίσσονται σε αναπνευστική ανακοπή, μυϊκός τρόμος και μυϊκές συσπάσεις που ορισμένες φορές εξελίσσονται σε γενικευμένους σπασμούς)
  • Νευρικές βλάβες (π.χ. πάρεση προσωπικού νεύρου) και μειωμένη γευστική ευαισθησία
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές όρασης
  • Θολή όραση
  • Τύφλωση
  • Διπλωπία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Καρδιακές αρρυθμίες
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
  • Υπόταση
  • Καταπληξία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Αναπνευστική δυσλειτουργία (ταχύπνοια, βραδύπνοια) που μπορεί να οδηγήσει σε άπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Ισχαιμικές ζώνες στο σημείο της ένεσης, που ορισμένες φορές οδηγούν σε νέκρωση ιστών
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (έμετος, διάρροια, συριγμός, οξείες κρίσεις άσθματος, διαταραχή της συνείδησης ή καταπληξία) λόγω μεταδιθειώδους νατρίου
Παιδιατρικός πληθυσμός
  • Ακούσιος τραυματισμός των μαλακών ιστών (ιδιαίτερα σε παιδιά ηλικίας από 3 έως 7 ετών, εξαιτίας της παρατεταμένης αναισθησίας των μαλακών ιστών)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ακούσιος τραυματισμός των μαλακών ιστών (ιδιαίτερα σε παιδιά ηλικίας από 3 έως 7 ετών, εξαιτίας της παρατεταμένης αναισθησίας των μαλακών ιστών)
    Παιδιατρικός πληθυσμός
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αλλεργικές ή αλλεργικού τύπου αντιδράσεις υπερευαισθησίας (οιδηματώδης διόγκωση ή/και φλεγμονή στο σημείο της ένεσης, ερυθρότητα του δέρματος, κνησμός, επιπεφυκίτιδα, ρινίτιδα, οίδημα προσώπου (αγγειοοίδημα) με διόγκωση στο άνω ή/και κάτω χείλος ή/και στα μάγουλα, οίδημα της γλώσσας με φαρυγγικό κόμβο και δυσκολία στην κατάποση, κνίδωση, δυσκολία στην αναπνοή που μπορεί να εξελιχθεί σε αναφυλακτικό σοκ)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική δυσλειτουργία (ταχύπνοια, βραδύπνοια) που μπορεί να οδηγήσει σε άπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (έμετος, διάρροια, συριγμός, οξείες κρίσεις άσθματος, διαταραχή της συνείδησης ή καταπληξία) λόγω μεταδιθειώδους νατρίου
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δοσοεξαρτώμενες αντιδράσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (διέγερση, νευρικότητα, λήθαργος που ορισμένες φορές εξελίσσεται σε απώλεια συνείδησης, κώμα, αναπνευστικές διαταραχές που ορισμένες φορές εξελίσσονται σε αναπνευστική ανακοπή, μυϊκός τρόμος και μυϊκές συσπάσεις που ορισμένες φορές εξελίσσονται σε γενικευμένους σπασμούς)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ισχαιμικές ζώνες στο σημείο της ένεσης, που ορισμένες φορές οδηγούν σε νέκρωση ιστών
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Νευρικές βλάβες (π.χ. πάρεση προσωπικού νεύρου) και μειωμένη γευστική ευαισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-ORABLOC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική ανάλυση της σχέσης οφέλους-κινδύνου.
    Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης σε έγκυες γυναίκες, παρά μόνο κατά τον τοκετό. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν δυσμενείς επιδράσεις της αρτικαΐνης, αλλά η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) είναι τοξική για την αναπαραγωγή σε υψηλές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Και οι δύο ουσίες διαπερνούν τον πλακουντιακό φραγμό. Στην περίπτωση ακούσιας ενδοαγγειακής χορήγησης στη μητέρα, η αδρεναλίνη μπορεί να μειώσει τη διάχυση της μήτρας. Προτιμάται η χρήση του διαλύματος με χαμηλότερη περιεκτικότητα σε αδρεναλίνη (ORABLOC 40 mg/ml + 0,005 mg/ml).
  • Θηλασμός
    Δεν είναι απαραίτητο να αναστέλλεται ο θηλασμός για βραχυπρόθεσμη χρήση.
    Δεν ανιχνεύονται κλινικά σημαντικές ποσότητες αρτικαΐνης στο μητρικό γάλα λόγω ταχείας πτώσης των επιπέδων στον ορό και ταχείας αποβολής. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) μεταφέρεται στο μητρικό γάλα αλλά έχει μικρό χρόνο ημίσειας ζωής.
  • Γονιμότητα
    Δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα σε ανθρώπους.
    Μελέτες σε ζώα με αρτικαΐνη + αδρεναλίνη δεν έχουν δείξει επιδράσεις στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα σε ανθρώπους.
neurology
SPC-ORABLOC

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναισθητικά, τοπικά - Αμίδια. Κωδικός ATC: N01BB58 Το ORABLOC είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου οξέος που χρησιμοποιείται για αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων και νευρικού…

monitor_heart
SPC-ORABLOC

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναισθητικά, τοπικά - Αμίδια. Κωδικός ATC: N01BB58 Το ORABLOC είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου οξέος που χρησιμοποιείται για αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων και νευρικού…

biotech
SPC-ORABLOC

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Στον ορό, η αρτικαΐνη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος κατά 95%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής μετά την ενδοστοματική υποβλεννογόνια ένεση είναι 25,3 ± 3,3 λεπτά. Το 10% της αρτικαΐνης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ORABLOC
expand_more

Δοσολογία

Για απλή εξαγωγή δοντιών της άνω γνάθου με οδοντάγρα απουσία φλεγμονής, συνήθως είναι επαρκής η ένεση 1,8 ml ανά δόντι στο αιθουσαίο. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ενδέχεται να απαιτείται πρόσθετη ένεση 1-1,8 ml στο αιθουσαίο για την επίτευξη πλήρους αναισθησίας. Η ένεση μέσω της επώδυνης οδού της υπερώας δεν είναι συνήθως απαραίτητη.

Σε περιπτώσεις που απαιτούνται τομή ή ράμματα στην υπερώα, είναι επαρκής η χορήγηση περίπου 0,1 ml διαλύματος παρατεταμένης αποδέσμευσης στην υπερώα ανά παρακέντηση. Όπου είναι απαραίτητες πολλαπλές εξαγωγές παρακείμενων δοντιών, στις περισσότερες περιπτώσεις είναι δυνατή η μείωση του αριθμού των απαιτούμενων ενέσεων στο αιθουσαίο.

Σε απλή εξαγωγή προγομφίων της κάτω γνάθου με οδοντάγρα απουσία φλεγμονής, συνήθως είναι επαρκής η ένεση 1,8 ml ανά δόντι. Ωστόσο, εάν η αναισθησία είναι ανεπαρκής, συνιστάται πρόσθετη ένεση 1-1,8 ml στο αιθουσαίο. Η συμβατική αναισθησία της κάτω γνάθου ενδείκνυται μόνο όταν η παραπάνω διαδικασία δεν οδηγεί σε πλήρη αναισθησία.

Για χειρουργικές επεμβάσεις, συνιστάται η προσαρμογή της δόσης του ORABLOC να γίνεται εξατομικευμένα με βάση τη σοβαρότητα και τη διάρκεια της επέμβασης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, στους ενήλικες μπορούν να χορηγηθούν έως και 7 mg αρτικαΐνης ανά kg σωματικού βάρους. Χρησιμοποιώντας την τεχνική της αναρρόφησης, δόσεις έως 500 mg (ισοδύναμες με 12,5 ml ενέσιμου διαλύματος) ήταν καλά ανεκτές.

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία ενδέχεται να προκύψουν αυξημένα επίπεδα αρτικαΐνης στο πλάσμα. Σε αυτούς τους ασθενείς, θα πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή προκειμένου να χρησιμοποιηθεί η ελάχιστη απαιτούμενη δόση για την επίτευξη της απαιτούμενης αναισθησίας.

Παιδιατρικός πληθυσμός Κατά τη χρήση του ORABLOC σε παιδιά και εφήβους, πρέπει να χρησιμοποιείται ο ελάχιστος απαιτούμενος όγκος για την επίτευξη επαρκούς αναισθησίας. Η ποσότητα της ένεσης πρέπει να προσαρμόζεται εξατομικευμένα ανάλογα με την ηλικία και το βάρος του παιδιού και του εφήβου.

Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης δόσης των 5 mg αρτικαΐνης ανά kg σωματικού βάρους.

Αυτό το προϊόν δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.

Τρόπος χορήγησης Για χρήση μόνο στην οδοντιατρική αναισθησία.

Πριν από την ένεση, συνιστάται πάντα η αναρρόφηση για την αποφυγή ενδοαγγειακής ένεσης. Η αναρρόφηση πρέπει να πραγματοποιείται σε δύο στάδια, δηλαδή περιστροφή βελόνας κατά 90° ή ακόμη καλύτερα κατά 180°.

Οι μείζονες συστημικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ακούσιας ενδοαγγειακής ένεσης μπορούν να αποφευχθούν στις περισσότερες περιπτώσεις μέσω της τεχνικής της ένεσης - έπειτα από την αναρρόφηση, αργή ένεση των 0,1-0,2 ml και αργή εφαρμογή της υπόλοιπης ποσότητας - όχι νωρίτερα από 20-30 δευτερόλεπτα αργότερα.

Για αποφυγή του κινδύνου μόλυνσης (π.χ. μετάδοση ηπατίτιδας), η σύριγγα και οι βελόνες που χρησιμοποιούνται για την αναρρόφηση του διαλύματος πρέπει να είναι πάντοτε καινούριες και αποστειρωμένες.

Για μία μόνο χρήση. Οποιαδήποτε αχρησιμοποίητη ποσότητα διαλύματος θα πρέπει να απορρίπτεται.

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν είναι θολό ή αποχρωματισμένο.

block

Αντενδείξεις

SPC-ORABLOC
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).

Λόγω της επίδρασης της περιεχόμενης αρτικαΐνης, το ORABLOC δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στις εξής περιπτώσεις:

  • Υπερευαισθησία σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου
  • Σοβαρές διαταραχές της καρδιακής ώσης και της αγωγιμότητας (π.χ. κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού, εκσεσημασμένη βραδυκαρδία)
  • Οξεία μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (οξεία συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Σοβαρή υπόταση
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 4 ετών

Λόγω της επίδρασης της περιεχόμενης αδρεναλίνης (επινεφρίνης), το ORABLOC δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε:

  • Αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων

  • Ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας

  • Ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό

  • Ασθενείς με παροξυσμική ταχυκαρδία ή απόλυτες αρρυθμίες με γρήγορο καρδιακό ρυθμό

  • Ασθενείς με πρόσφατο (3 έως 6 μήνες) έμφραγμα του μυοκαρδίου

  • Ασθενείς με πρόσφατη (3 μήνες) χειρουργική επέμβαση αορτοστεφανιαίας παράκαμψης (bypass)

  • Ασθενείς που λαμβάνουν μη καρδιοεκλεκτικούς β-αναστολείς (π.χ. προπρανολόλη), (κίνδυνος υπερτασικής κρίσης ή σοβαρής βραδυκαρδίας)

  • Ασθενείς με φαιοχρωμοκύττωμα

  • Ασθενείς με σοβαρή υπέρταση

  • Συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή αναστολείς της ΜΑΟ, καθώς αυτές οι δραστικές ουσίες μπορούν να εντείνουν τις καρδιαγγειακές επιδράσεις της αδρεναλίνης (επινεφρίνης). Αυτό μπορεί να συμβεί έως και 14 ημέρες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας με αναστολείς της ΜΑΟ.

  • Η ενδοφλέβια χρήση αντενδείκνυται.

  • Το ORABLOC δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με βρογχικό άσθμα με υπερευαισθησία στα θειώδη. Σε τέτοια άτομα, το ORABLOC μπορεί να επισπεύσει οξείες αλλεργικές αντιδράσεις με αναφυλακτικά συμπτώματα, όπως βρογχόσπασμο.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ORABLOC
expand_more

Ανεπάρκεια χολινεστεράσης

Σε ασθενείς με ανεπάρκεια χολινεστεράσης, το ORABLOC πρέπει να χορηγείται μόνο παρουσία ισχυρών ενδείξεων, καθώς η δράση του είναι πιθανό να παραταθεί και ορισμένες φορές μπορεί να είναι υπερβολικά ισχυρή.

Γενικές προφυλάξεις

Το ORABLOC πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή στις εξής περιπτώσεις:

  • διαταραχές της πήξης του αίματος
  • σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
  • συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή με εισπνεόμενα αλογονωμένα αναισθητικά (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • ιστορικό επιληψίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)

Ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο

Θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση του ενέσιμου διαλύματος ORABLOC 40 mg/ml + 0,005 mg/ml έναντι του ενέσιμου διαλύματος ORABLOC 40 mg/ml + 0,01 mg/ml εξαιτίας της χαμηλότερης περιεκτικότητάς του σε αδρεναλίνη (επινεφρίνη) σε ποσότητα 0,005 mg/ml σε ασθενείς με:

  • καρδιαγγειακές νόσους (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσος, στηθάγχη, ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, καρδιακή αρρυθμία, υπέρταση)
  • αρτηριοσκλήρυνση
  • διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, ιστορικό εγκεφαλικών επεισοδίων
  • χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα
  • σακχαρώδη διαβήτη
  • έντονο άγχος

Έγχυση σε φλεγμονώδη περιοχή

Η ένεση σε περιοχή με φλεγμονή (μόλυνση) θα πρέπει να αποφεύγεται (αυξημένη πρόσληψη του ORABLOC με μειωμένη αποτελεσματικότητα).

Προετοιμασία πριν τη χρήση

Πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το προϊόν, είναι απαραίτητο να:

  • κάνετε ερωτήσεις στον ασθενή σχετικά με το ιατρικό ιστορικό του, τυχόν συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή
  • διατηρήσετε την προφορική επαφή μαζί του
  • πραγματοποιήσετε μια δοκιμαστική ένεση με το 5 ή 10% της δόσης σε περίπτωση που υπάρχει κίνδυνος αλλεργίας.

Αποφυγή ανεπιθύμητων ενεργειών

Για την αποφυγή εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών πρέπει να ληφθούν υπόψη τα ακόλουθα:

  • επιλογή της χαμηλότερης δυνατής δόσης
  • πριν από την ένεση, εκτέλεση αναρρόφησης σε δύο στάδια (για την αποφυγή ακούσιας ενδοαγγειακής ένεσης).

Εξοπλισμός έκτακτης ανάγκης

Ο εξοπλισμός και τα φάρμακα που είναι απαραίτητα για την παρακολούθηση και την επείγουσα ανάνηψη θα πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμα (οξυγόνο, αντισπασμωδικά φάρμακα όπως βενζοδιαζεπίνες ή βαρβιτουρικά, μυοχαλαρωτικά, ατροπίνη και βαζοπρεσσίνη ή επινεφρίνη (αδρεναλίνη) σε περίπτωση σοβαρών αλλεργικών ή αναφυλακτικών αντιδράσεων).

Κατανάλωση τροφής μετά την αναισθησία

Συνιστάται ο ασθενής να μην καταναλώσει τροφή μέχρι να παρέλθει η δράση της αναισθησίας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι φροντιστές των μικρών παιδιών θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο ακούσιου τραυματισμού των μαλακών ιστών λόγω αυτοδαγκώματος, εξαιτίας του παρατεταμένου μουδιάσματος των μαλακών ιστών.

Έκδοχα

  • Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει μεταδιθειώδες νάτριο (E223) το οποίο μπορεί σπάνια να προκαλέσει σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και βρογχόσπασμο.
  • Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά μονάδα δόσης, δηλαδή είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ORABLOC
expand_more

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές

Οι συνδυασμοί διαφορετικών αναισθητικών έχουν αθροιστική επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα και στο ΚΝΣ.

Οι υπερτασικές επιδράσεις των αγγειοσυσταλτικών συμπαθομιμητικού τύπου (όπως η αδρεναλίνη) ενδέχεται να ενταθούν από τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή αναστολείς της ΜΑΟ και επομένως αυτά αντενδείκνυνται (βλ. Αντενδείξεις).

Για συγχορηγούμενη χρήση μη καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων, (βλ. Αντενδείξεις).

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) ενδέχεται να αναστέλλει την απελευθέρωση ινσουλίνης στο πάγκρεας και συνεπώς να εξασθενεί την επίδραση των από του στόματος αντιδιαβητικών.

Ορισμένα εισπνεόμενα αναισθητικά, όπως το αλοθάνιο, ενδέχεται να αυξήσουν την ευαισθησία του μυοκαρδίου στις κατεχολαμίνες και συνεπώς ενδέχεται να προκαλέσουν αρρυθμίες μετά τη χορήγηση του ORABLOC.

Οι φαινοθειαζίνες μπορούν να επηρεάσουν τις υπερτασικές επιδράσεις της επινεφρίνης. Ως εκ τούτου, η συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή πρέπει να αποφεύγεται. Εάν απαιτείται συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Θα πρέπει να λαμβάνεται πάντοτε υπόψη ότι, σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτική θεραπεία (π.χ. ηπαρίνη ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ), η ακούσια αγγειακή παρακέντηση κατά τη διάρκεια της τοπικής αναισθησίας ενδέχεται να οδηγήσει σε σοβαρή αιμορραγία, και ότι η τάση για αιμορραγία σε τέτοιους ασθενείς είναι γενικά αυξημένη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ORABLOC
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Για την ταξινόμηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών χρησιμοποιούνται οι ακόλουθες κατηγορίες:

  • Πολύ συχνές (≥1/10)
  • Συχνές (≥ 1/100 έως <1/10)
  • Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100)
  • Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)
  • Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Μη γνωστές: Αλλεργικές ή αλλεργικού τύπου αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Αυτές ενδέχεται να εκδηλωθούν ως οιδηματώδης διόγκωση ή/και φλεγμονή στο σημείο της ένεσης ή ως εκδηλώσεις που εμφανίζονται ανεξάρτητα από το σημείο και ενδέχεται να περιλαμβάνουν ερυθρότητα του δέρματος, κνησμό, επιπεφυκίτιδα, ρινίτιδα, οίδημα προσώπου (αγγειοοίδημα) με διόγκωση στο άνω ή/και κάτω χείλος ή/και στα μάγουλα, οίδημα της γλώσσας με φαρυγγικό κόμβο και δυσκολία στην κατάποση, κνίδωση και δυσκολία στην αναπνοή που μπορεί να εξελιχθεί σε αναφυλακτικό σοκ.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Συχνές: παραισθησία, υπαισθησία· κεφαλαλγίες, που οφείλονται πιθανώς στο συστατικό της αδρεναλίνης.
  • Όχι συχνές: ζάλη
  • Μη γνωστές:
    • Ενδέχεται να υπάρξουν δοσοεξαρτώμενες αντιδράσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (ιδιαίτερα σε υπερβολικά υψηλές δόσεις ή μετά από ακούσια ενδοαγγειακή ένεση): διέγερση, νευρικότητα, λήθαργος που ορισμένες φορές εξελίσσεται σε απώλεια συνείδησης, κώμα, αναπνευστικές διαταραχές που ορισμένες φορές εξελίσσονται σε αναπνευστική ανακοπή, μυϊκός τρόμος και μυϊκές συσπάσεις που ορισμένες φορές εξελίσσονται σε γενικευμένους σπασμούς.
    • Νευρικές βλάβες (π.χ. πάρεση προσωπικού νεύρου) και μειωμένη γευστική ευαισθησία στη στοματοπροσωπική περιοχή δεν αποτελούν ανεπιθύμητες ενέργειες ειδικά για την αρτικαΐνη. Ωστόσο, τέτοιες αντιδράσεις είναι θεωρητικά πιθανές με οποιαδήποτε οδοντιατρική επέμβαση, εξαιτίας των ανατομικών συνθηκών στην περιοχή της ένεσης ή λανθασμένων τεχνικών ένεσης.

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Μη γνωστές: Προσωρινές διαταραχές της όρασης (θολή όραση, τύφλωση, διπλωπία) που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά την ένεση τοπικών αναισθητικών στην περιοχή του κεφαλιού.

Καρδιακές διαταραχές

  • Όχι συχνές: ταχυκαρδία
  • Μη γνωστές: καρδιακές αρρυθμίες, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, υπόταση, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια και καταπληξία (πιθανώς απειλητική για τη ζωή).

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

  • Μη γνωστές: αναπνευστική δυσλειτουργία (ταχύπνοια, βραδύπνοια) που μπορεί να οδηγήσει σε άπνοια.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

  • Συχνές: Ναυτία, έμετος.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Μη γνωστές: η ακούσια ενδοαγγειακή ένεση μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ισχαιμικών ζωνών στο σημείο της ένεσης, οι οποίες ορισμένες φορές οδηγούν σε νέκρωση ιστών (βλ. επίσης Δοσολογία).

Εξαιτίας του περιεχομένου του σε μεταδιθειώδες νάτριο, το προϊόν μπορεί να επισπεύσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Τέτοιες αντιδράσεις μπορούν να εκδηλωθούν με έμετο, διάρροια, συριγμό, οξείες κρίσεις άσθματος, διαταραχή της συνείδησης ή καταπληξία.

Παιδιατρικός πληθυσμός: Σε δημοσιευμένες μελέτες, το προφίλ ασφάλειας ήταν παρόμοιο σε παιδιά και εφήβους ηλικίας από 4 έως 18 ετών σε σύγκριση με τους ενήλικες. Ωστόσο, παρατηρήθηκε πιο συχνά ακούσιος τραυματισμός των μαλακών ιστών (έως και στο 16% των παιδιών), ιδιαίτερα σε παιδιά ηλικίας από 3 έως 7 ετών, εξαιτίας της παρατεταμένης αναισθησίας των μαλακών ιστών. Σε μια αναδρομική μελέτη στην οποία συμμετείχαν 211 παιδιά ηλικίας από 1 έως 4 ετών, πραγματοποιήθηκε οδοντιατρική θεραπεία με χρήση έως 4,2 ml διαλύματος με 4% αρτικαΐνη + 0,005 mg/ml ή 0,01 mg/ml αδρεναλίνης (επινεφρίνης), χωρίς να αναφερθούν ανεπιθύμητες ενέργειες.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον: Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων Μεσογείων 284 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: 213 2040380/337 Φαξ: 210 6549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ORABLOC
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση της αρτικαΐνης σε έγκυες γυναίκες, παρά μόνο κατά τον τοκετό. Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιδράσεις της αρτικαΐνης στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) είναι τοξική για την αναπαραγωγή σε δόσεις υψηλότερες από τη μέγιστη συνιστώμενη δόση (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) και η αρτικαΐνη διαπερνούν τον φραγμό του πλακούντα, αν και η αρτικαΐνη τον διαπερνά σε μικρότερο βαθμό σε σχέση με άλλα τοπικά αναισθητικά. Οι συγκεντρώσεις αρτικαΐνης στον ορό που μετρήθηκαν σε νεογνά ήταν περίπου στο 30% των επιπέδων της μητέρας. Στην περίπτωση ακούσιας ενδοαγγειακής χορήγησης στη μητέρα, η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) μπορεί να μειώσει τη διάχυση της μήτρας. Κατά την κύηση, το ORABLOC πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική ανάλυση της σχέσης οφέλους-κινδύνου.

Εξαιτίας της χαμηλότερης περιεκτικότητάς του σε αδρεναλίνη (επινεφρίνη), θα πρέπει να προτιμάται η χρήση του ενέσιμου διαλύματος ORABLOC 40 mg/ml + 0,005 mg/ml έναντι του ενέσιμου διαλύματος ORABLOC 40 mg/ml + 0,01 mg/ml.

Θηλασμός

Ως αποτέλεσμα της ταχείας πτώσης των επιπέδων στον ορό και της ταχείας αποβολής, δεν ανιχνεύονται κλινικά σημαντικές ποσότητες αρτικαΐνης στο μητρικό γάλα. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) μεταφέρεται στο μητρικό γάλα αλλά έχει επίσης μικρό χρόνο ημίσειας ζωής.

Συνήθως, δεν είναι απαραίτητο να αναστέλλεται ο θηλασμός για βραχυπρόθεσμη χρήση.

Γονιμότητα

Μελέτες σε ζώα με αρτικαΐνη 40 mg / ml + αδρεναλίνη (επινεφρίνη) 0,01 mg / ml δεν έχουν δείξει επιδράσεις στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα σε ανθρώπους.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ORABLOC
expand_more

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναισθητικά, τοπικά - Αμίδια. Κωδικός ATC: N01BB58

Το ORABLOC είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου οξέος που χρησιμοποιείται για αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων και νευρικού αποκλεισμού στην οδοντιατρική. Είναι ταχείας δράσης (χρόνος αναμονής 1-3 λεπτά) με ισχυρή αναλγητική επίδραση και καλή ανεκτικότητα από τους ιστούς.

Η διάρκεια δράσης της αναισθησίας είναι περίπου 45 λεπτά για το ORABLOC 0,005 mg/ml και περίπου 75 λεπτά για το ORABLOC 0,01 mg/ml.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της αρτικαΐνης θεωρείται ότι βασίζεται στην αναστολή της αγωγιμότητας στις νευρικές ίνες, εξαιτίας του αποκλεισμού των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων Na+ στην κυτταρική μεμβράνη.

Η εξαιρετικά χαμηλή συγκέντρωσή του σε αδρεναλίνη (επινεφρίνη) και η ισχυρή δράση του καθιστούν το ORABLOC 0,005 mg/ml κατάλληλο για χρήση σε ασθενείς με καρδιαγγειακές νόσους.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε παιδιά ηλικίας από 3,5 έως 16 ετών, κλινικές μελέτες που περιελάμβαναν έως 210 ασθενείς, έδειξαν ότι 4% αρτικαΐνης + 0,005 mg/ml αδρεναλίνης (επινεφρίνης) σε δόσεις έως 5 mg/kg και 4% αρτικαΐνης + 0,010 mg/ml αδρεναλίνης (επινεφρίνης) σε δόσεις έως 7 mg/kg παρείχαν επιτυχώς τοπική αναισθησία, όταν χορηγήθηκαν μέσω διήθησης (κάτω γνάθου) ή (γναθιαίου) νευρικού αποκλεισμού. Η διάρκεια της αναισθησίας ήταν παρόμοια για όλες τις ηλικιακές ομάδες και εξαρτώμενη από τον όγκο που χορηγήθηκε.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ORABLOC
expand_more

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Στον ορό, η αρτικαΐνη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος κατά 95%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής μετά την ενδοστοματική υποβλεννογόνια ένεση είναι 25,3 ± 3,3 λεπτά.

Το 10% της αρτικαΐνης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως από εστεράσες πλάσματος και ιστού. Η αρτικαΐνη στη συνέχεια αποβάλλεται μέσω της νεφρικής οδού, κυρίως ως αρτικαϊνικό οξύ.

Στα παιδιά, η συνολική έκθεση μετά από αιθουσαία διήθηση είναι παρόμοια με εκείνη των ενηλίκων, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται ταχύτερα.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
32170
Μοριακός τύπος
C13H20N2O3S
Μοριακό βάρος
284.38
IUPAC
methyl 4-methyl-3-[2-(propylamino)propanoylamino]thiophene-2-carboxylate
InChIKey
QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά στον νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με τον νευρικό κορμό, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην περιοχή που νευρώνεται. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman&apos;s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.