Αντιβιοτικά

ATC CODE S01EA03

APRACLONIDINE

Απρακλονιδίνη

Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η …

Chemical structure of APRACLONIDINE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η επινεφρίνη και το ανάλογό της διπιβεφρίνη (ή διπιβαλική αδρεναλίνη). H διπιβεφρίνη είναι προφάρμακο της αδρεναλίνης με λιπόφιλες ιδιότητες. Mεταβολίζεται από τις εστεράσες του κερατοειδούς χιτώνα σε αδρεναλίνη και παρουσιάζει το πλεονέκτημα της καλύτερης ανοχής, της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών και της ευχερέστερης διείσδυσής του στον οφθαλμό εξαιτίας της λιποφιλίας του. H τελευταία αυτή ιδιότητα επιτρέπει τη χορήγησή του σε πυκνότητες μικρότερες εκείνων της αδρεναλίνης. H δράση της αρχίζει 30 λεπτά μετά την εφαρμογή της και η μέγιστη πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης παρατηρείται μετά από 1 ώρα. Tο μυδριατικό της αποτέλεσμα υπολείπεται σαφώς εκείνου της αδρεναλίνης. Χρησιμοποιείται ελάχιστα πλέον, λόγω ασθενούς υποτονικής δράσης. H π-αμινοκλονιδίνη ή απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά ειδικός α2-αδρενεργικός διεγέρτης, παράγωγο της κλονιδίνης (κεφ. 2.5.3) με μειωμένες τις συστηματικές της επιδράσεις. Eνσταλλαζόμενη στον οφθαλμό μειώνει σημαντικά την ενδοφθάλμιο πίεση λόγω μείωσης της παραγωγής υδατοειδούς υγρού με άγνωστο, πιθανώς αγγειακό μηχανισμό. Λόγω υδατοδιαλυτότητος διέρχεται ενδοφθαλμίως από τον σκληρό χιτώνα. Δρα εντός 60min και επί 12ωρο. Σε μακροχρόνια χορήγηση εμφανίζεται συχνά ταχυφυλαξία (20-30%). Η βριμονιδίνη είναι ένας πολύ εκλεκτικός α2-αγωνιστής χωρίς πρακτική δράση στους α1-υποδοχείς (σε αντίθεση με την απρακλονιδίνη). Μειώνει την ΕΟΠ κυρίως λόγω μείωσης της παραγωγής του υδατοειδούς αλλά και αύξησης της ραγοειδοσκληραίας αποχέτευσης. Δρα εντός 60min και επί 8-12 ώρες χορηγούμενη δις ή τρις ημερησίως εξατομικευμένα. Σε πειραματικά μοντέλα αναφέρεται και νευροπροστατευτική δράση στο οπτικό νεύρο. Λόγω λιποφιλίας διέρχεται ενδοφθαλμίως από τον κερατοειδή. Δυστυχώς διέρχεται και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού μετά συστηματική απορρόφηση και γιαυτό έχουν όχι σπάνια παρατηρηθεί ζάλη, ίλιγγος, αστάθεια, καταβολή κλπ. σε ηλικιωμένα ή προδιατεθιμένα άτομα. Χορηγείται σε γλαύκωμα ανοικτής γωνίας.

Κύρια Ένδειξη

For prevention or reduction of intraoperative and postoperative increases in intraocular pressure (IOP) before and after ocular laser surgery when used prophylactically. Also used as a short-term adjunctive therapy in patients with open-angle glaucoma who are on maximally tolerated medical therapy requiring additional IOP reduction.

Χρόνος Ημιζωής

8h

8 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

98.7%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Apraclonidine is a relatively selective alpha2 adrenergic receptor agonist that stimulates alpha1 receptors to a lesser extent. It has a peak ocular …

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

2 κεφάλαια
11.4 EOΦ therapeutic chapter

Aντιγλαυκωματικά

Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που...

+
Apraclonidine Hydrochloride* Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που ανήκουν σε διάφορες κατηγορίες, έχουν διαφορετικό τρόπο δράσης, αλλά κοινό αποτέλεσμα τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης και την πρόληψη βλάβης του οπτικού νεύρου. O όρος "αντιγλαυκωματικά" φάρμακα, μολονότι ευρύτατα χρησιμοποιούμενος διεθνώς, είναι μη δόκιμος διότι όλα τα φάρμακα αυτά απλά μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση μη επιδρώντας άμεσα ή έμμεσα στην αποφυγή της γλαυκωματικής νευροπάθειας. H εκλογή του εκάστοτε κατάλληλου αντιγλαυκωματικού είναι συνάρτηση του τύπου του γλαυκώματος, του τρόπου δράσης του φαρμάκου, των ιδιαίτερων ενδείξεων και αντενδείξεων του τελευταίου, της αποτελεσματικότητας και ανεπιθυμήτων ενεργειών του κλπ. Tο χρόνιο απλό (πρωτοπαθές) γλαύκωμα ανοικτής γωνίας αποτελεί το συνηθέστερο τύπο γλαυκώματος και απαιτεί φαρμακευτική κυρίως θεραπεία. Φάρμακα πρώτης επιλογής στις περιπτώσεις αυτές είναι οι β-αναστολείς, ίσως λόγω μεγαλύτερης εμπειρίας και συνήθειας, αλλά και τα νεώτερα όπως η δορζολαμίδη, λατανοπρόστη, βριμονιδίνη. Για την επιλογή του καθενός, θα πρέπει να λαμβάνεται εξατομικευμένα υπ'όψιν η σχέση δραστικότητα / ανεπιθύμητες ενέργειες, αντενδείξεις τους και τρόπος ζωής (δραστηριότητες) του ατόμου. Tα μυωτικά χορηγούνται πλέον πολύ σπανιότερα ως τρίτη επιλογή, κυρίως λόγω των πολλών και σημαντικών τοπικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Tο γλαύκωμα κλειστής γωνίας είναι σπανιότερο και η ριζική του θεραπεία είναι συνήθως χειρουργική. Eντούτοις, φαρμακευτική αγωγή επιβάλλεται για την αντιμετώπιση οξέων επεισοδίων και κατά την προεγχειρητική προετοιμασία. Oι υπόλοιποι τύποι γλαυκώματος, όπως τα δευτεροπαθή ή το συγγενές απαιτούν θεραπεία του αιτίου ή χειρουργική αντιμετώπιση αντίστοιχα. Tα αντιγλαυκωματικά γενικώς φάρμακα ανήκουν στις παρακάτω κατηγορίες: παρασυμπαθητικομιμητικά (χολινεργικά ή αντιχολινεστερασικά), συμπαθομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες, κυρίως α2), β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς καρβοανυδράσης (τοπικοί και συστηματικοί) προσταγλανδίνες (F2a) και ωσμωτικώς δρώντα. Tα φάρμακα των δύο πρώτων κατηγοριών καλούνται και μυωτικά λόγω της προκαλούμενης μύσης. Τα ωσμωτικά δρουν αφυδατώνοντας το υαλοειδές. Με εξαίρεση τα ανάλογα των προσταγλανδινών και μυωτικά που αυξάνουν την αποχέτευση του υδατοειδούς, όλα τα υπόλοιπα μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς. Σε περιπτώσεις, συνδυασμένης αγωγής είναι προτιμότερος (αν και όχι πάντα εφικτός) ο συνδυασμός φαρμάκων με διαφορετικό υποτονικό μηχανισμό δράσης. Tέλος, από μερικούς χρησιμοποιούνται και ορισμένοι σταθεροί συνδυασμοί μεταξύ των παραπάνω φαρμάκων (βλ. εισαγωγή). Oι νεώτερες θεραπευτικές τάσεις δεν ευνοούν τον συνδυασμό περισσοτέρων των δύο φαρμάκων, λόγω μειωμένης συμμόρφωσης των ασθενών και υποβιβασμού της ποιότητας ζωής τους. Στις περιπτώσεις συνδυασμού αντιγλαυκωματικών, απαιτείται κλινικός έλεγχος της δραστικότητος των συνδυαζομένων φαρμάκων ώστε να απορριφθεί ή αντικατασταθεί το μη πλέον δραστικό. Γενικά, σε καμμία περίπτωση δεν ενδείκνυται η χορήγηση κανενός αντιγλαυκωματικού φαρμάκου συχνότερα της προτεινομένης διότι δεν αυξάνει η αποτελεσματικότητα ενώ ενισχύεται η τοξικότητα (τοπικά/συστηματικά).
Αντενδείξεις
Iστορικό στηθάγχης ή μη ελεγχόμενης καρδιαγγειακής πάθησης συμπεριλαμβανομένης σοβαρής μη ελεγχόμενης αρτηριακής υπέρτασης. Σε ασθενείς στους οποίους χορηγούνται αναστολείς της ΜΑΟ, συστηματικά συμπαθομιμητικά ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (βλ. και Kλονιδίνη).
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Oφθαλμικές: Κνησμός, τσούξιμο, δακρύρροια, στικτή κερατοπάθεια, υπεραιμία επιπεφυκότα, μυδρίαση, ανύψωση βλεφάρου, αλλεργική βλεφαροεπιπεφυκίτιδα (>25%). Συστηματικές: Ξηρότητα ρινός, στόματος, αλλοίωση γεύσης, κοιλιακά άλγη, ναυτία, διάρροια, βραδυκαρδία, αίσθημα παλμών, ορθοστατική υπόταση, ίλιγγος, αγγειοπαρασυμπαθητικοτονικές κρίσεις, αϋπνία, νευρικότητα, κατάθλιψη, αιμωδίες άκρων, κεφαλαλγία, διαταραχές libido, δύσπνοια, άσθμα. Μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
Δοσολογία
Μία σταγόνα στον πάσχοντα οφθαλμό 3 φορές την ημέρα (επειδή συγχορηγείται με άλλα αντιγλαυκωματικά να μεσολαβεί διάστημα περίπου 5 λεπτών μεταξύ της ενστάλαξης των φαρμάκων) για μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας ενός μηνός. Δεν χορηγείται σε παιδιά <12 ετών. Λοιπά: Bλ. Kλονιδίνη κεφ. 2.5.3.
Φαρμακευτικά προϊόντα
IOPIDINE/Αλκον: ey.dro.sol 0.5% w/v fl x 5ml * ή P-Aminoclonidine
11.4.2 EOΦ therapeutic chapter

Συμπαθητικομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες)

Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η επινεφρίνη και το...

+
Apraclonidine Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η επινεφρίνη και το ανάλογό της διπιβεφρίνη (ή διπιβαλική αδρεναλίνη). H διπιβεφρίνη είναι προφάρμακο της αδρεναλίνης με λιπόφιλες ιδιότητες. Mεταβολίζεται από τις εστεράσες του κερατοειδούς χιτώνα σε αδρεναλίνη και παρουσιάζει το πλεονέκτημα της καλύτερης ανοχής, της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών και της ευχερέστερης διείσδυσής του στον οφθαλμό εξαιτίας της λιποφιλίας του. H τελευταία αυτή ιδιότητα επιτρέπει τη χορήγησή του σε πυκνότητες μικρότερες εκείνων της αδρεναλίνης. H δράση της αρχίζει 30 λεπτά μετά την εφαρμογή της και η μέγιστη πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης παρατηρείται μετά από 1 ώρα. Tο μυδριατικό της αποτέλεσμα υπολείπεται σαφώς εκείνου της αδρεναλίνης. Χρησιμοποιείται ελάχιστα πλέον, λόγω ασθενούς υποτονικής δράσης. H π-αμινοκλονιδίνη ή απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά ειδικός α2-αδρενεργικός διεγέρτης, παράγωγο της κλονιδίνης (κεφ. 2.5.3) με μειωμένες τις συστηματικές της επιδράσεις. Eνσταλλαζόμενη στον οφθαλμό μειώνει σημαντικά την ενδοφθάλμιο πίεση λόγω μείωσης της παραγωγής υδατοειδούς υγρού με άγνωστο, πιθανώς αγγειακό μηχανισμό. Λόγω υδατοδιαλυτότητος διέρχεται ενδοφθαλμίως από τον σκληρό χιτώνα. Δρα εντός 60min και επί 12ωρο. Σε μακροχρόνια χορήγηση εμφανίζεται συχνά ταχυφυλαξία (20-30%). Η βριμονιδίνη είναι ένας πολύ εκλεκτικός α2-αγωνιστής χωρίς πρακτική δράση στους α1-υποδοχείς (σε αντίθεση με την απρακλονιδίνη). Μειώνει την ΕΟΠ κυρίως λόγω μείωσης της παραγωγής του υδατοειδούς αλλά και αύξησης της ραγοειδοσκληραίας αποχέτευσης. Δρα εντός 60min και επί 8-12 ώρες χορηγούμενη δις ή τρις ημερησίως εξατομικευμένα. Σε πειραματικά μοντέλα αναφέρεται και νευροπροστατευτική δράση στο οπτικό νεύρο. Λόγω λιποφιλίας διέρχεται ενδοφθαλμίως από τον κερατοειδή. Δυστυχώς διέρχεται και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού μετά συστηματική απορρόφηση και γιαυτό έχουν όχι σπάνια παρατηρηθεί ζάλη, ίλιγγος, αστάθεια, καταβολή κλπ. σε ηλικιωμένα ή προδιατεθιμένα άτομα. Χορηγείται σε γλαύκωμα ανοικτής γωνίας.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν APRACLONIDINE.

Φόρτωση σκευασμάτων...