APRACLONIDINE
Απρακλονιδίνη
Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η …
Φαρμακολογικό Προφίλ
Περιγραφή & Ένδειξη
Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η επινεφρίνη και το ανάλογό της διπιβεφρίνη (ή διπιβαλική αδρεναλίνη). H διπιβεφρίνη είναι προφάρμακο της αδρεναλίνης με λιπόφιλες ιδιότητες. Mεταβολίζεται από τις εστεράσες του κερατοειδούς χιτώνα σε αδρεναλίνη και παρουσιάζει το πλεονέκτημα της καλύτερης ανοχής, της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών και της ευχερέστερης διείσδυσής του στον οφθαλμό εξαιτίας της λιποφιλίας του. H τελευταία αυτή ιδιότητα επιτρέπει τη χορήγησή του σε πυκνότητες μικρότερες εκείνων της αδρεναλίνης. H δράση της αρχίζει 30 λεπτά μετά την εφαρμογή της και η μέγιστη πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης παρατηρείται μετά από 1 ώρα. Tο μυδριατικό της αποτέλεσμα υπολείπεται σαφώς εκείνου της αδρεναλίνης. Χρησιμοποιείται ελάχιστα πλέον, λόγω ασθενούς υποτονικής δράσης. H π-αμινοκλονιδίνη ή απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά ειδικός α2-αδρενεργικός διεγέρτης, παράγωγο της κλονιδίνης (κεφ. 2.5.3) με μειωμένες τις συστηματικές της επιδράσεις. Eνσταλλαζόμενη στον οφθαλμό μειώνει σημαντικά την ενδοφθάλμιο πίεση λόγω μείωσης της παραγωγής υδατοειδούς υγρού με άγνωστο, πιθανώς αγγειακό μηχανισμό. Λόγω υδατοδιαλυτότητος διέρχεται ενδοφθαλμίως από τον σκληρό χιτώνα. Δρα εντός 60min και επί 12ωρο. Σε μακροχρόνια χορήγηση εμφανίζεται συχνά ταχυφυλαξία (20-30%). Η βριμονιδίνη είναι ένας πολύ εκλεκτικός α2-αγωνιστής χωρίς πρακτική δράση στους α1-υποδοχείς (σε αντίθεση με την απρακλονιδίνη). Μειώνει την ΕΟΠ κυρίως λόγω μείωσης της παραγωγής του υδατοειδούς αλλά και αύξησης της ραγοειδοσκληραίας αποχέτευσης. Δρα εντός 60min και επί 8-12 ώρες χορηγούμενη δις ή τρις ημερησίως εξατομικευμένα. Σε πειραματικά μοντέλα αναφέρεται και νευροπροστατευτική δράση στο οπτικό νεύρο. Λόγω λιποφιλίας διέρχεται ενδοφθαλμίως από τον κερατοειδή. Δυστυχώς διέρχεται και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού μετά συστηματική απορρόφηση και γιαυτό έχουν όχι σπάνια παρατηρηθεί ζάλη, ίλιγγος, αστάθεια, καταβολή κλπ. σε ηλικιωμένα ή προδιατεθιμένα άτομα. Χορηγείται σε γλαύκωμα ανοικτής γωνίας.
Κύρια Ένδειξη
Χρόνος Ημιζωής
8 hours
Σύνδεση Πρωτεϊνών
Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.
+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες
Μηχανισμός Δράσης
Apraclonidine is a relatively selective alpha2 adrenergic receptor agonist that stimulates alpha1 receptors to a lesser extent. It has a peak ocular …
Οδός Αποβολής
Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.
Όγκος Κατανομής
Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.
Κατηγορίες ATC
Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.
Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική
Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.
11.4
EOΦ therapeutic chapter
Aντιγλαυκωματικά
Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που...
+
Aντιγλαυκωματικά
Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που...
11.4.2
EOΦ therapeutic chapter
Συμπαθητικομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες)
Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η επινεφρίνη και το...
+
Συμπαθητικομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες)
Tα συμπαθητικομιμητικά μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και διευκολύνουν την αποχέτευσή του με αποτέλεσμα την πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η επινεφρίνη και το...
Διαθέσιμα Σκευάσματα
Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν APRACLONIDINE.
Φόρτωση σκευασμάτων...