Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BH04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALOGLIPTIN

Αλογλιπτίνη

**Φαρμακοδυναμική** Η μέγιστη αναστολή του DPP-4 συμβαίνει εντός 2-3 ωρών μετά από εφάπαξ χορήγηση σε υγιείς εθελοντές. Η μέγιστη αναστολή του DPP-4 υπερέβη το 93% σε δόσεις 12,5 mg έως 800 mg. Η αναστολή του DPP-4 παρέμεινε πάνω από 80% στις 24 ώρες για δόσεις μεγαλύτερες ή …

Chemical structure of ALOGLIPTIN

Εμπορικά Ονόματα

INCRESYNC VIPDOMET VIPIDIA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
medication
SPC-VIPDOMET

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως, με τα γεύματα
Δόση έναρξης:
12,5 mg αλογλιπτίνης / 850 mg μετφορμίνης ή 12,5 mg αλογλιπτίνης / 1.000 mg μετφορμίνης δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες (≥ 18 ετών) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (GFR ≥90 ml/min)
    Δόσηένα δισκίο των 12,5 mg/850 mg ή των 12,5 mg/1.000 mg δύο φορές ημερησίως
    Μέγ. δόση25 mg αλογλιπτίνης ημερησίως
    Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται. Για ασθενείς που δεν ελέγχονται με μονοθεραπεία μετφορμίνης. Για προσθήκη σε πιογλιταζόνη, η αλογλιπτίνη 12,5 mg δύο φορές ημερησίως (25 mg συνολική) και μετφορμίνη ίδια δόση. Προσοχή για υπογλυκαιμία με τριπλή θεραπεία (μετφορμίνη + πιογλιταζόνη + αλογλιπτίνη). Για μετάβαση από ξεχωριστά δισκία, αλογλιπτίνη και μετφορμίνη στην ήδη λαμβανόμενη συνολική ημερήσια δόση, με τη δόση αλογλιπτίνης να μειώνεται στο μισό (ως διημερήσια δόση). Για προσθήκη σε ινσουλίνη και μετφορμίνη, αλογλιπτίνη 12,5 mg δύο φορές ημερησίως (25 mg συνολική) και μετφορμίνη ίδια δόση, με πιθανή μείωση δόσης ινσουλίνης.
  • Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης βάσει της ηλικίας. Η δοσολογία της αλογλιπτίνης πρέπει να είναι συντηρητική λόγω πιθανής μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Ο GFR πρέπει να αξιολογείται πριν την έναρξη και τουλάχιστον ετησίως. Σε GFR 60-89 ml/min, μέγιστη ημερήσια δόση μετφορμίνης 3.000 mg (μείωση μπορεί να εξετάζεται), αλογλιπτίνη 25 mg (χωρίς προσαρμογή). Σε GFR 45-59 ml/min, μέγιστη ημερήσια δόση μετφορμίνης 2.000 mg (δόση έναρξης το πολύ το ήμισυ), αλογλιπτίνη 12,5 mg. Σε GFR 30-44 ml/min, μέγιστη ημερήσια δόση μετφορμίνης 1.000 mg (δόση έναρξης το πολύ το ήμισυ), αλογλιπτίνη 12,5 mg. Σε GFR < 30 ml/min, μετφορμίνη αντενδείκνυται, αλογλιπτίνη 6,25 mg.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
SPC-VIPDOMET

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα ή ιστορικό σοβαρής αντίδρασης υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικής αντίδρασης, αναφυλακτικής καταπληξίας και αγγειοοιδήματος) σε οποιονδήποτε αναστολέα διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4)
  • Οποιοσδήποτε τύπος οξείας μεταβολικής οξέωσης (όπως γαλακτική οξέωση, διαβητική κετοξέωση)
  • Διαβητική προκωματώδη κατάσταση
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR <30 ml/min)
  • Οξείες καταστάσεις οι οποίες μπορούν δυνητικά να μεταβάλουν τη νεφρική λειτουργία (αφυδάτωση, σοβαρή λοίμωξη, καταπληξία)
  • Οξεία ή χρόνια νόσος η οποία μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ιστική υποξία (καρδιακή ή αναπνευστική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, καταπληξία)
  • Ηπατική δυσλειτουργία
  • Οξεία δηλητηρίαση από οινόπνευμα, αλκοολισμός
warning
SPC-VIPDOMET

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1
    Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Υποκατάστατο ινσουλίνης
    ΠληθυσμόςΙνσουλινοεξαρτώμενοι ασθενείς
    Το Vipdomet δεν αποτελεί υποκατάστατο της ινσουλίνης.
  • Γαλακτική οξέωση
    σοβαρή
    Συσσώρευση μετφορμίνης συμβαίνει σε οξεία επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας και αυξάνει τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης.
  • Αφυδάτωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή διάρροια ή έμετο, πυρετό ή μειωμένη πρόσληψη υγρών
    Το Vipdomet πρέπει να διακόπτεται προσωρινά και συνιστάται η επικοινωνία με έναν επαγγελματία υγείας.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν έντονα τη νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με μετφορμίνη
    Αντιυπερτασικά, διουρητικά και ΜΣΑΦ πρέπει να αρχίζουν με προσοχή.
  • Παράγοντες κινδύνου για γαλακτική οξέωση
    προσοχή
    Άλλοι παράγοντες κινδύνου είναι υπερβολική πρόσληψη οινοπνευματωδών, ηπατική ανεπάρκεια, ανεπαρκώς ελεγχόμενος διαβήτης, κέτωση, παρατεταμένη νηστεία και οποιεσδήποτε καταστάσεις που συνδέονται με υποξία, καθώς και η ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να προκαλέσουν γαλακτική οξέωση (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).
  • Συμπτώματα γαλακτικής οξέωσης
    σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ή/και φροντιστές
    Πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο και τα συμπτώματα (οξειδωτική δύσπνοια, κοιλιακός πόνος, μυϊκές κράμπες, εξασθένηση και υποθερμία συνοδευόμενη από κώμα). Σε περίπτωση πιθανολογούμενων συμπτωμάτων, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει το Vipdomet και να ζητήσει άμεση ιατρική φροντίδα.
  • Διαχείριση ιωδιωμένων σκιαγραφικών μέσων
    προσοχή
    Το Vipdomet θα πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).
  • Νεφρική λειτουργία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με GFR < 30 ml/min
    Η μετφορμίνη αντενδείκνυται. Πρέπει να διακόπτεται προσωρινά υπό την παρουσία συνθηκών που μεταβάλλουν τη νεφρική λειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).
  • Νεφρική λειτουργία σε ηλικιωμένους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε περιπτώσεις κατά τις οποίες υπάρχει το ενδεχόμενο εξασθένισης της νεφρικής λειτουργίας (π.χ. μετά έναρξη αγωγής με αντιυπερτασικά, διουρητικά ή ΜΣΑΦ).
  • Χειρουργική επέμβαση
    προσοχή
    Η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται κατά τον χρόνο της χειρουργικής επέμβασης υπό γενική, ραχιαία ή επισκληρίδιο αναισθησία. Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει ξανά όχι νωρίτερα από 48 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση ή τη συνέχιση της σίτισης από του στόματος και υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh >9)
    Δεν συνιστάται για χρήση (βλ. Δοσολογία, Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Υπογλυκαιμία με ινσουλίνη
    προσοχή
    Μπορεί να μελετηθεί το ενδεχόμενο χαμηλότερης δόσης ινσουλίνης προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας όταν το Vipdomet χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη (βλ. Δοσολογία).
  • Υπογλυκαιμία με πιογλιταζόνη
    προσοχή
    Λόγω του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης υπογλυκαιμίας, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο χορήγησης χαμηλότερης δόσης πιογλιταζόνης όταν το Vipdomet χρησιμοποιείται σε συνδυασμό (βλ. Δοσολογία).
  • Συνδυασμός με σουλφονυλουρία
    Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κάποια σουλφονυλουρία, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του συνδυασμού δεν έχουν τεκμηριωθεί πλήρως.
  • Μεταβολή της κλινικής κατάστασης σε ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2
    σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγουμένως καλά ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 που αναπτύσσουν παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια (ιδίως ασαφή και ανεπαρκώς οριζόμενη ασθένεια)
    Πρέπει να αξιολογείται άμεσα για σημεία κετοξέωσης ή γαλακτικής οξέωσης. Αν λάβει χώρα οξέωση, το Vipdomet πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσουν άλλα κατάλληλα διορθωτικά μέτρα.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    σοβαρή
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων, αγγειοοιδήματος, αποφολιδωτικών δερματικών παθήσεων, συνδρόμου Stevens-Johnson και πολύμορφου ερυθήματος, έχουν παρατηρηθεί. (Από τις αντενδείξεις προκύπτει ότι πρέπει να διακοπεί).
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    σοβαρή
    Η χρήση των αναστολέων της DPP-4 έχει συσχετισθεί με κίνδυνο εμφάνισης οξείας παγκρεατίτιδας. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τα συμπτώματα (επίμονο, σοβαρό κοιλιακό άλγος που διαχέεται στην πλάτη). Αν υπάρχει υποψία παγκρεατίτιδας, το Vipdomet πρέπει να διακοπεί. Εάν επιβεβαιωθεί οξεία παγκρεατίτιδα, δεν πρέπει να γίνει επανέναρξη χορήγησης του Vipdomet. Πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή στους ασθενείς με ιστορικό παγκρεατίτιδας.
  • Ηπατική δυσλειτουργία/ανεπάρκεια
    σοβαρή
    Έχουν ληφθεί αναφορές για ηπατική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανές ηπατικές διαταραχές. Εάν βρεθεί κάποια διαταραχή και δεν προσδιοριστεί κάποια άλλη αιτιολογία, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με αλογλιπτίνη.
swap_horiz
SPC-VIPDOMET

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Οινοπνευματώδη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης
    ΣύστασηΔεν συνιστάται ταυτόχρονη χρήση.
  • Ιωδιωμένα σκιαγραφικά μέσα
    προσοχή
    Πιθανός κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης λόγω επίδρασης στη νεφρική λειτουργία
    ΣύστασηΔιακοπή πριν ή κατά τη διαδικασία απεικόνισης και επανέναρξη τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση σταθερής νεφρικής λειτουργίας.
  • Κατιονικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. σιμετιδίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση της συστηματικής έκθεσης στη μετφορμίνη
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση γλυκαιμικού ελέγχου, προσαρμογή δόσης και/ή μεταβολές στη διαβητική αγωγή.
  • Φάρμακα που επηρεάζουν αρνητικά τη νεφρική λειτουργία (π.χ. ΜΣΑΦ, αναστολείς ACE, ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ, διουρητικά)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη ή χρήση.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα με ενδογενή υπεργλυκαιμική δράση (π.χ. γλυκοκορτικοειδή, βήτα-2-αγωνιστές, διουρητικά)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα γλυκόζης αίματος
    ΣύστασηΣυχνότερη παρακολούθηση γλυκόζης αίματος, προσαρμογή της δόσης του Vipdomet.
  • Αναστολείς ΜΕΑ
    προσοχή
    Μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα
    ΣύστασηΠροσαρμογή της δόσης του Vipdomet.
sick
SPC-VIPDOMET

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
  • Γαστρεντερίτιδα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Μεταλλική γεύση
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Γαστρίτιδα
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
  • Ναυτία
Μεταβολισμός
  • Απώλεια όρεξης
  • Γαλακτική οξέωση
  • Ανεπάρκεια βιταμίνης Β12
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
  • Ερύθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αποφολιδωτικές δερματικές παθήσεις (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson)
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Ήπαρ
  • Ηπατική δυσλειτουργία
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Ηπατίτιδα
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Απώλεια όρεξης
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Γαστρεντερίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μεταλλική γεύση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ανεπάρκεια βιταμίνης Β12
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Γαλακτική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστή
  • Αποφολιδωτικές δερματικές παθήσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστή
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστή
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Ήπαρ
    Μη γνωστή
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστή
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστή
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστή
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστή
pregnant_woman
SPC-VIPDOMET

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Vipdomet σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες της αλογλιπτίνης και της μετφορμίνης ως θεραπείας συνδυασμού σε κυοφορούντες αρουραίους έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα σε δόση περίπου 5-20 φορές (για τη μετφορμίνη και την αλογλιπτίνη αντίστοιχα) μεγαλύτερη από την ανθρώπινη έκθεση στη συνιστώμενη δόση. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αλογλιπτίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς συνέπειες όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση μετφορμίνης σε έγκυες γυναίκες δεν καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική τοξικότητα στις κλινικά σημαντικές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με Vipdomet, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ζώα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας με το συνδυασμό των δραστικών ουσιών του Vipdomet. Σε μελέτες που διεξήχθησαν με τις δύο δραστικές ουσίες ξεχωριστά, τόσο η αλογλιπτίνη όσο και η μετφορμίνη απεκκρίθηκαν στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν. Δεν είναι γνωστό εάν η αλογλιπτίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η μετφορμίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα σε μικρές ποσότητες. Ο κίνδυνος στα θηλάζοντα βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχει μελετηθεί η επίδραση του Vipdomet στη γονιμότητα στον άνθρωπο.
    Σε μελέτες που διενεργήθηκαν με την αλογλιπτίνη ή με τη μετφορμίνη σε ζώα δεν παρατηρήθηκε καμία ανεπιθύμητη επίδραση στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η αλογλιπτίνη αναστέλλει τη διπεπτιδυλική πεπτιδάση 4 (DPP-4), η οποία κανονικά διασπά τις ινκρετίνες γλυκοζοεξαρτώμενη ινσουλινοτρόπο πολυπεπτίδιο (GIP) και γλυκαγόνη-όμοια πεπτίδιο 1 (GLP-1). Η αναστολή του DPP-4 αυξάνει την ποσότητα…
monitor_heart
SPC-VIPDOMET

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, συνδυασμοί από του στόματος χορηγούμενων φαρμάκων για τη μείωση της γλυκόζης αίματος. Κωδικός ATC: A10BD13. ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το Vipdomet συνδυάζει…

biotech
SPC-VIPDOMET

Φαρμακοκινητική

expand_more
Τα αποτελέσματα μελετών βιοϊσοδυναμίας σε υγιή υποκείμενα έχουν καταδείξει ότι τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Vipdomet είναι βιοϊσοδύναμα με τις αντίστοιχες δόσεις αλογλιπτίνης και μετφορμίνης που συγχορηγούνται ως ξεχωριστά δισκία. Η συγχορήγηση 100…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η αλογλιπτίνη δεν υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό. Δύο δευτερεύοντες μεταβολίτες που ανιχνεύθηκαν είναι η N-απομεθυλιωμένη αλογλιπτίνη (<1% της μητρικής ένωσης) και η N-ακετυλιωμένη αλογλιπτίνη (<6% της μητρικής ένωσης). Ο N-απομεθυλιωμένος…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η φαρμακοκινητική του NESINA ήταν επίσης παρόμοια σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Όταν χορηγούνται εφάπαξ, από του στόματος δόσεις έως 800 mg σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ρυθμός σπειραματικής διήθησης (GFR) · Πριν την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα στη συνέχεια
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Άμεση διενέργεια Συμπτώματα που υποδηλώνουν ηπατική βλάβη
pH αίματος scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Άμεσα Καλά ελεγχόμενος ΣΔ2 με παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια
Γαλακτικό οξύ scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Άμεσα Καλά ελεγχόμενος ΣΔ2 με παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Άμεσα Καλά ελεγχόμενος ΣΔ2 με παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια
Κετόνες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Άμεσα Καλά ελεγχόμενος ΣΔ2 με παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια
Πυροσταφυλικό οξύ scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Άμεσα Καλά ελεγχόμενος ΣΔ2 με παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Άμεσα Καλά ελεγχόμενος ΣΔ2 με παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια
Επίπεδα μετφορμίνης medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) Άμεσα Καλά ελεγχόμενος ΣΔ2 με παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-VIPDOMET
expand_more

Δοσολογία

Για τα διάφορα δοσολογικά σχήματα, το Vipdomet διατίθεται σε επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε περιεκτικότητες των 12,5 mg/850 mg και των 12,5 mg/1000 mg.

Ενήλικες (≥ 18 ετών) με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (GFR ≥90 ml/min) Η δόση του Vipdomet πρέπει να εξατομικεύεται βάσει του τρέχοντος θεραπευτικού σχήματος του ασθενούς.

  • Σε ασθενείς που δεν ελέγχονται επαρκώς με τη μέγιστη ανεκτή δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης μόνο, η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο των 12,5 mg/850 mg ή των 12,5 mg/1.000 mg δύο φορές ημερησίως, που αντιστοιχεί σε 25 mg αλογλιπτίνης και 1.700 mg ή 2.000 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης ημερησίως, ανάλογα με τη δόση της υδροχλωρικής μετφορμίνης που ήδη λαμβάνεται.
  • Σε ασθενείς που δεν ελέγχονται επαρκώς με τη διπλή θεραπεία με μια μέγιστη ανεκτή δόση μετφορμίνης και πιογλιταζόνης, η δόση της πιογλιταζόνης πρέπει να διατηρείται και το Vipdomet να χορηγείται ταυτόχρονα. Η αλογλιπτίνη πρέπει να χορηγείται σε δόση των 12,5 mg δύο φορές ημερησίως (25 mg συνολική ημερήσια δόση) και η υδροχλωρική μετφορμίνη σε παρόμοια δόση (είτε 850 mg είτε 1.000 mg δύο φορές ημερησίως) με αυτήν που ήδη λαμβάνεται. Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση της αλογλιπτίνης σε συνδυασμό με μετφορμίνη και μια θειαζολιδινεδιόνη, καθώς έχει παρατηρηθεί αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης υπογλυκαιμίας με αυτή την τριπλή θεραπεία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε περίπτωση υπογλυκαιμίας, μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο χορήγησης χαμηλότερης δόσης θειαζολιδινεδιόνης ή μετφορμίνης.
  • Σε ασθενείς που μεταπηδούν από τη θεραπεία με ξεχωριστά δισκία αλογλιπτίνης και μετφορμίνης (ως διπλής θεραπείας ή στο πλαίσιο τριπλής θεραπείας με ινσουλίνη), τόσο η αλογλιπτίνη όσο και η μετφορμίνη πρέπει να χορηγούνται στη συνολική ημερήσια δόση που λαμβάνεται ήδη. Η μεμονωμένη δόση αλογλιπτίνης πρέπει να μειώνεται στο μισό, καθώς θα λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως, ενώ η δοσολογία της μετφορμίνης πρέπει να παραμείνει αμετάβλητη.
  • Σε ασθενείς που δεν ελέγχονται επαρκώς με τη θεραπεία διπλού συνδυασμού με ινσουλίνη και τη μέγιστη ανεκτή δόση μετφορμίνης, η δόση του Vipdomet πρέπει να παρέχει αλογλιπτίνη σε δόση 12,5 mg δύο φορές ημερησίως (25 mg συνολική ημερήσια δόση) και δόση μετφορμίνης παρόμοια με αυτήν που λαμβάνεται ήδη. Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο χορήγησης χαμηλότερης δόσης ινσουλίνης, για τη μείωση του κινδύνου εμφάνισης υπογλυκαιμίας.

Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση των 25 mg αλογλιπτίνης δεν πρέπει να υπερβαίνεται.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης βάσει της ηλικίας. Ωστόσο, η δοσολογία της αλογλιπτίνης πρέπει να είναι συντηρητική σε ασθενείς προχωρημένης ηλικίας, λόγω της πιθανότητας μειωμένης νεφρικής λειτουργίας σε αυτόν τον πληθυσμό.

Νεφρική δυσλειτουργία Ο GFR πρέπει να αξιολογείται πριν την έναρξη της θεραπείας με προϊόντα που περιέχουν μετφορμίνη και τουλάχιστον ετησίως στη συνέχεια. Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο περαιτέρω εξέλιξης της νεφρικής δυσλειτουργίας και στους ηλικιωμένους, η νεφρική λειτουργία πρέπει να αξιολογείται πιο συχνά, π.χ. κάθε 3-6 μήνες. Η μέγιστη ημερήσια δόση της μετφορμίνης πρέπει κατά προτίμηση να διαιρείται σε 2-3 ημερήσιες δόσεις. Οι παράγοντες που ενδέχεται να αυξάνουν τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) πρέπει να ανασκοπούνται πριν εξεταστεί η έναρξη της μετφορμίνης σε ασθενείς με GFR <60 ml/min. Εάν δεν είναι διαθέσιμη επαρκής περιεκτικότητα του Vipdomet, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται τα επιμέρους μονο-συστατικά αντί για τον συνδυασμό σταθερής δόσης.

GFR (ml/min) Μετφορμίνη Αλογλιπτίνη*
60-89 Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3.000 mg. Μείωση της δόσης μπορεί να εξετάζεται σε σχέση με την έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Καμία προσαρμογή της δόσης. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 25 mg.
45-59 Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2.000 mg. Η δόση έναρξης είναι το πολύ το ήμισυ της μέγιστης δόσης. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12,5 mg.
30-44 Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1.000 mg. Η δόση έναρξης είναι το πολύ το ήμισυ της μέγιστης δόσης. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12,5 mg.
< 30 Η μετφορμίνη αντενδείκνυται. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6,25 mg.

*Η προσαρμογή της δόσης της αλογλιπτίνης βασίζεται σε μια μελέτη φαρμακοκινητικής στην οποία η νεφρική λειτουργία αξιολογήθηκε μέσω των επιπέδων κάθαρσης κρεατινίνης όπως εκτιμήθηκαν με χρήση της εξίσωσης Cockcroft-Gault.

Ηπατική δυσλειτουργία Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές).

Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Vipdomet σε παιδιά και εφήβους ηλικίας < 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Τρόπος χορήγησης Από του στόματος χρήση. Το Vipdomet πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως λόγω της φαρμακοκινητικής του συστατικού μετφορμίνη. Πρέπει επίσης να λαμβάνεται με τα γεύματα ώστε να μειώνονται οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις του γαστρεντερικού που σχετίζονται με τη μετφορμίνη. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό. Αν παραλειφθεί μια δόση, πρέπει να ληφθεί αμέσως μόλις το θυμηθεί ο ασθενής. Δεν πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση την ίδια χρονική στιγμή. Σε αυτήν την περίπτωση, η παραληφθείσα δόση δεν πρέπει να λαμβάνεται.

block

Αντενδείξεις

SPC-VIPDOMET
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή ιστορικό σοβαρής αντίδρασης υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων της αναφυλακτικής αντίδρασης, της αναφυλακτικής καταπληξίας και του αγγειοοιδήματος, σε οποιονδήποτε αναστολέα διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Οποιοσδήποτε τύπος οξείας μεταβολικής οξέωσης (όπως γαλακτική οξέωση, διαβητική κετοξέωση).
  • Διαβητική προκωματώδη κατάσταση.
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR <30 ml/min).
  • Οξείες καταστάσεις οι οποίες μπορούν δυνητικά να μεταβάλουν τη νεφρική λειτουργία, όπως:
    • αφυδάτωση
    • σοβαρή λοίμωξη
    • καταπληξία
  • Οξεία ή χρόνια νόσος η οποία μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ιστική υποξία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), όπως:
    • καρδιακή ή αναπνευστική ανεπάρκεια
    • πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
    • καταπληξία
  • Ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Οξεία δηλητηρίαση από οινόπνευμα, αλκοολισμός (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-VIPDOMET
expand_more

Γενικά

Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Το Vipdomet δεν αποτελεί υποκατάστατο της ινσουλίνης σε ινσουλινοεξαρτώμενους ασθενείς.

Γαλακτική οξέωση

Η γαλακτική οξέωση, μια πολύ σπάνια αλλά σοβαρή μεταβολική επιπλοκή, εμφανίζεται συχνότερα σε οξεία επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας ή καρδιοαναπνευστική νόσο ή σηψαιμία. Συσσώρευση μετφορμίνης συμβαίνει σε οξεία επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας και αυξάνει τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης.

Σε περίπτωση αφυδάτωσης (σοβαρή διάρροια ή έμετος, πυρετός ή μειωμένη πρόσληψη υγρών), η Vipdomet πρέπει να διακόπτεται προσωρινά και συνιστάται η επικοινωνία με έναν επαγγελματία υγείας.

Φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μπορούν να επηρεάσουν έντονα τη νεφρική λειτουργία (όπως αντιυπερτασικά, διουρητικά και ΜΣΑΦ) πρέπει να αρχίζουν με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με μετφορμίνη. Άλλοι παράγοντες κινδύνου για γαλακτική οξέωση είναι υπερβολική πρόσληψη οινοπνευματωδών, ηπατική ανεπάρκεια, ανεπαρκώς ελεγχόμενος διαβήτης, κέτωση, παρατεταμένη νηστεία και οποιεσδήποτε καταστάσεις που συνδέονται με υποξία, καθώς και η ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να προκαλέσουν γαλακτική οξέωση (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).

Οι ασθενείς ή/και οι φροντιστές πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Η γαλακτική οξέωση χαρακτηρίζεται από οξειδωτική δύσπνοια, κοιλιακό πόνο, μυϊκές κράμπες, εξασθένηση και υποθερμία συνοδευόμενη από κώμα. Σε περίπτωση πιθανολογούμενων συμπτωμάτων, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει να παίρνει Vipdomet και να ζητήσει άμεση ιατρική φροντίδα. Τα διαγνωστικά εργαστηριακά ευρήματα είναι μειωμένο pH του αίματος (< 7,35), αυξημένα επίπεδα γαλακτικού στο πλάσμα (> 5 mmol/l) και αυξημένο χάσμα ανιόντων και αναλογία γαλακτικού/πυροσταφυλικού.

Διαχείριση ιωδιωμένων σκιαγραφικών μέσων

Η ενδοαγγειακή χορήγηση ιωδιωμένων σκιαγραφικών μέσων μπορεί να οδηγήσει σε νεφροπάθεια επαγόμενη από σκιαγραφικό, με αποτέλεσμα τη συσσώρευση μετφορμίνης και αυξημένο κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Το Vipdomet θα πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).

Νεφρική λειτουργία

Ο GFR πρέπει να αξιολογείται πριν την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα στη συνέχεια (βλ. Δοσολογία). Η μετφορμίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με GFR < 30 ml/min και πρέπει να διακόπτεται προσωρινά υπό την παρουσία συνθηκών που μεταβάλλουν τη νεφρική λειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).

Η μειωμένη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους ασθενείς είναι συχνή και ασυμπτωματική. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε περιπτώσεις κατά τις οποίες υπάρχει το ενδεχόμενο εξασθένισης της νεφρικής λειτουργίας, για παράδειγμα έπειτα από την έναρξη αγωγής με αντιυπερτασικά ή διουρητικά ή κατά την έναρξη αγωγής με κάποιο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ).

Χειρουργική επέμβαση

Η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται κατά τον χρόνο της χειρουργικής επέμβασης υπό γενική, ραχιαία ή επισκληρίδιο αναισθησία. Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει ξανά όχι νωρίτερα από 48 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση ή τη συνέχιση της σίτισης από του στόματος και υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η αλογλιπτίνη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh >9) και, συνεπώς, δεν συνιστάται για χρήση σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Δοσολογία, Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές).

Χρήση με άλλα αντιυπεργλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα και υπογλυκαιμία

Η ινσουλίνη είναι γνωστό ότι προκαλεί υπογλυκαιμία. Ως εκ τούτου, μπορεί να μελετηθεί το ενδεχόμενο χαμηλότερης δόσης ινσουλίνης προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας όταν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το Vipdomet (βλ. Δοσολογία).

Λόγω του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης υπογλυκαιμίας σε συνδυασμό με την πιογλιταζόνη, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο χορήγησης χαμηλότερης δόσης πιογλιταζόνης, για τη μείωση του κινδύνου υπογλυκαιμίας, όταν το φάρμακο αυτό χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το Vipdomet (βλ. Δοσολογία).

Συνδυασμοί που δεν έχουν μελετηθεί

Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κάποια σουλφονυλουρία, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του συνδυασμού δεν έχουν τεκμηριωθεί πλήρως.

Μεταβολή της κλινικής κατάστασης ασθενών με προηγουμένως ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2

Καθώς το Vipdomet περιέχει μετφορμίνη, οποιοσδήποτε ασθενής με προηγουμένως καλά ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 αναπτύσσει παθολογικά εργαστηριακά ευρήματα ή κλινική ασθένεια (ιδίως ασαφή και ανεπαρκώς οριζόμενη ασθένεια) πρέπει να αξιολογείται άμεσα για σημεία κετοξέωσης ή γαλακτικής οξέωσης. Η αξιολόγηση πρέπει να περιλαμβάνει τους ηλεκτρολύτες και τις κετόνες του ορού, τη γλυκόζη αίματος και, εφόσον ενδείκνυται, το pH του αίματος, το γαλακτικό οξύ, το πυροσταφυλικό οξύ και τα επίπεδα μετφορμίνης. Αν λάβει χώρα οξέωση οποιασδήποτε εκ των δύο μορφών, το Vipdomet πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσουν άλλα κατάλληλα διορθωτικά μέτρα.

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων των αναφυλακτικών αντιδράσεων, του αγγειοοιδήματος και των αποφολιδωτικών δερματικών παθήσεων, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και του πολύμορφου ερυθήματος, έχουν παρατηρηθεί για τους αναστολείς της DPP-4 και έχουν αναφερθεί αυθόρμητα για την αλογλιπτίνη κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία. Σε κλινικές μελέτες της αλογλιπτίνης, αναφέρθηκαν αναφυλακτικές αντιδράσεις με χαμηλή επίπτωση.

Οξεία παγκρεατίτιδα

Η χρήση των αναστολέων της DPP-4 έχει συσχετισθεί με κίνδυνο εμφάνισης οξείας παγκρεατίτιδας. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με το χαρακτηριστικό σύμπτωμα της οξείας παγκρεατίτιδας: επίμονο, σοβαρό κοιλιακό άλγος, το οποίο ενδέχεται να διαχέεται στην πλάτη. Αν υπάρχει υποψία παγκρεατίτιδας, το Vipdomet πρέπει να διακοπεί. Εάν επιβεβαιωθεί οξεία παγκρεατίτιδα, δεν πρέπει να γίνει επανέναρξη χορήγησης του Vipdomet. Πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή στους ασθενείς με ιστορικό παγκρεατίτιδας.

Επιδράσεις στο ήπαρ

Μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά, έχουν ληφθεί αναφορές για ηπατική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας. Δεν έχει τεκμηριωθεί κάποια αιτιακή σχέση. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανές ηπατικές διαταραχές. Απαιτείται η άμεση διενέργεια ηπατικών δοκιμασιών σε ασθενείς με συμπτώματα που υποδηλώνουν ηπατική βλάβη. Εάν βρεθεί κάποια διαταραχή και δεν προσδιοριστεί κάποια άλλη αιτιολογία, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με αλογλιπτίνη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-VIPDOMET
expand_more

Η συγχορήγηση 100 mg αλογλιπτίνης άπαξ ημερησίως και 1.000 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης δύο φορές ημερησίως για 6 ημέρες σε υγιή υποκείμενα δεν είχε κλινικά σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της αλογλιπτίνης ή της μετφορμίνης.

Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων άλλων φαρμάκων με το Vipdomet. Οι ακόλουθες παράγραφοι περιγράφουν τις αλληλεπιδράσεις που παρατηρήθηκαν με κάθε ένα από τα συστατικά του Vipdomet (αλογλιπτίνη/μετφορμίνη) ξεχωριστά, όπως αναφέρθηκαν στις αντίστοιχες Περιλήψεις των Χαρακτηριστικών Προϊόντος τους.

Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στην αλογλιπτίνη Η αλογλιπτίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα και ο μεταβολισμός μέσω του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος (CYP) P450 είναι αμελητέος (βλ. Φαρμακοκινητικές). Ως εκ τούτου, δεν αναμένονται ούτε έχουν τεκμηριωθεί αλληλεπιδράσεις με αναστολείς του CYP. Αποτελέσματα από κλινικές μελέτες αλληλεπιδράσεων καταδεικνύουν επίσης ότι δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές επιδράσεις της γεμφιβροζίλης (αναστολέα του CYP2C8/9), της φλουκοναζόλης (αναστολέα του CYP2C9), της κετοκοναζόλης (αναστολέα του CYP3A4), της κυκλοσπορίνης (αναστολέα της p-γλυκοπρωτεΐνης), της βογλιμπόζης (αναστολέα της άλφα γλυκοσιδάσης), της διγοξίνης, της μετφορμίνης, της σιμετιδίνης, της πιογλιταζόνης ή της ατορβαστατίνης, στη φαρμακοκινητική της αλογλιπτίνης.

Επιδράσεις της αλογλιπτίνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα Μελέτες in vitro υποστηρίζουν ότι η αλογλιπτίνη δεν αναστέλλει ούτε επάγει τις ισομορφές του CYP P450 στις συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται με τη συνιστώμενη δόση των 25 mg αλογλιπτίνης (βλ. Φαρμακοκινητικές). Ως εκ τούτου, δεν αναμένονται ούτε έχουν τεκμηριωθεί αλληλεπιδράσεις με υποστρώματα ισομορφών του CYP P450. Σε μελέτες in vitro η αλογλιπτίνη δεν αποτελεί ούτε υπόστρωμα ούτε αναστολέα βασικών μεταφορέων που σχετίζονται με τη μεταφορά φαρμάκων στους νεφρούς: του μεταφορέα οργανικών ανιόντων 1, του μεταφορέα οργανικών ανιόντων 3 ή του μεταφορέα οργανικών κατιόντων 2 (OCT2). Επιπλέον, τα κλινικά δεδομένα δεν υποδεικνύουν αλληλεπίδραση με αναστολείς ή υποστρώματα της p-γλυκοπρωτεΐνης. Σε κλινικές μελέτες, η αλογλιπτίνη δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στην φαρμακοκινητική της καφεΐνης, της (R)-βαρφαρίνης, της πιογλιταζόνης, της γλυβουρίδης, της τολβουταμίδης, της (S)-βαρφαρίνης, της δεξτρομεθορφάνης, της ατορβαστατίνης, της μιδαζολάμης, ενός από του στόματος αντισυλληπτικού (νορεθινδρόνη και αιθινυλοιστραδιόλη), της διγοξίνης, της φεξοφεναδίνης, της μετφορμίνης ή της σιμετιδίνης, παρέχοντας έτσι in vivo απόδειξη μικρής τάσης για πρόκληση αλληλεπιδράσεων με υποστρώματα των CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, της p-γλυκοπρωτεΐνης και του OCT2. Σε υγιή υποκείμενα, η αλογλιπτίνη δεν είχε επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης ή στη Διεθνή Ομαλοποιημένη Σχέση (INR) όταν χορηγήθηκε ταυτόχρονα με βαρφαρίνη.

Συνδυασμός της αλογλιπτίνης με άλλα αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα Αποτελέσματα από μελέτες με μετφορμίνη, πιογλιταζόνη (θειαζολιδινεδιόνη), βογλιμπόζη (αναστολέα της άλφα γλυκοσιδάσης) και γλυβουρίδη (σουλφονυλουρία) δεν κατέδειξαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις με μετφορμίνη

Η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται

  • Οινοπνευματώδη Η αλκοολική τοξίκωση σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης, ιδίως σε περιπτώσεις νηστείας, υποσιτισμού ή ηπατικής δυσλειτουργίας.

  • Ιωδιωμένα σκιαγραφικά μέσα Το Vipdomet πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

  • Κατιονικά φαρμακευτικά προϊόντα Κατιονικές ουσίες που αποβάλλονται μέσω νεφρικής σωληναριακής έκκρισης (π.χ. σιμετιδίνη) ενδέχεται να αλληλεπιδράσουν ανταγωνιστικά με τη μετφορμίνη για τα κοινά νεφρικά σωληναριακά συστήματα μεταφοράς. Μια μελέτη που διενεργήθηκε σε επτά υγιείς εθελοντές έδειξε ότι η σιμετιδίνη (400 mg δύο φορές ημερησίως) αύξησε τη συστηματική έκθεση στη μετφορμίνη (περιοχή κάτω από την καμπύλη, AUC) κατά 50% και την τιμή Cmax κατά 81%. Ως εκ τούτου, κατά τη συγχορήγηση κατιονικών φαρμακευτικών προϊόντων που αποβάλλονται μέσω νεφρικής σωληναριακής έκκρισης, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η στενή παρακολούθηση του γλυκαιμικού ελέγχου, η προσαρμογή της δόσης εντός της συνιστώμενης δοσολογίας και οι μεταβολές στη διαβητική αγωγή.

Συνδυασμός που απαιτεί προφυλάξεις κατά τη χρήση

  • Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν αρνητικά τη νεφρική λειτουργία (π.χ. ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των επιλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης (COX) II, αναστολείς ACE, ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ και διουρητικά, ιδίως διουρητικά της αγκύλης). Κατά την έναρξη ή χρήση τέτοιων προϊόντων σε συνδυασμό με μετφορμίνη, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.

  • Φαρμακευτικά προϊόντα με ενδογενή υπεργλυκαιμική δράση Τα γλυκοκορτικοειδή (χορηγούμενα μέσω της συστηματικής και τοπικών οδών), οι βήτα-2-αγωνιστές και τα διουρητικά (βλ. επίσης Ειδικές προειδοποιήσεις) έχουν ενδογενή υπεργλυκαιμική δράση. Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνεται και να πραγματοποιείται συχνότερη παρακολούθηση της γλυκόζης αίματος, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας με αυτού του είδους τα φαρμακευτικά προϊόντα. Εφόσον είναι απαραίτητο, η δόση του Vipdomet πρέπει να προσαρμόζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το άλλο φαρμακευτικό προϊόν καθώς και κατά τη διακοπή του.

  • Αναστολείς ΜΕΑ Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (MEA) ενδέχεται να μειώσουν τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα. Εφόσον είναι απαραίτητο, η δόση του Vipdomet πρέπει να προσαρμόζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το άλλο φαρμακευτικό προϊόν καθώς και κατά τη διακοπή του.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-VIPDOMET
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Στις κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν για να υποστηρίξουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του Vipdomet, πραγματοποιήθηκε συγχορήγηση αλογλιπτίνης και μετφορμίνης ως ξεχωριστά δισκία. Ωστόσο, τα αποτελέσματα μελετών βιοϊσοδυναμίας έχουν δείξει ότι τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Vipdomet είναι βιοϊσοδύναμα με τις αντίστοιχες δόσεις αλογλιπτίνης και μετφορμίνης που συγχορηγούνται ως ξεχωριστά δισκία. Τα στοιχεία που παρέχονται βασίζονται σε σύνολο 7.150 ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, συμπεριλαμβανομένων 4.201 ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με αλογλιπτίνη και μετφορμίνη, οι οποίοι συμμετείχαν σε 7 διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο ή ενεργό συγκριτικό φάρμακο κλινικές μελέτες φάσης III. Οι μελέτες αυτές αξιολόγησαν τις επιδράσεις της συγχορηγούμενης αλογλιπτίνης και μετφορμίνης στο γλυκαιμικό έλεγχο και την ασφάλειά τους ως αρχική θεραπεία συνδυασμού, ως διπλή θεραπεία σε ασθενείς που υποβλήθηκαν αρχικά σε θεραπεία μόνο με μετφορμίνη και ως επιπρόσθετη θεραπεία σε μια θειαζολιδινεδιόνη ή σε ινσουλίνη. Το προφίλ ασφαλείας της συγχορηγούμενης αλογλιπτίνης και μετφορμίνης ήταν σε συμφωνία με εκείνο των μεμονωμένων συστατικών, όπως καταδείχθηκε σε κλινικές δοκιμές της αλογλιπτίνης και από τα εκτενή διαθέσιμα δεδομένα για τη μετφορμίνη. Ως εκ τούτου, η ακόλουθη παράγραφος συνοψίζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με κάθε ένα από τα συστατικά του Vipdomet (αλογλιπτίνη/μετφορμίνη) ξεχωριστά, όπως αναφέρθηκαν στις αντίστοιχες Περιλήψεις των Χαρακτηριστικών Προϊόντος τους.

Αλογλιπτίνη Οι παρεχόμενες πληροφορίες βασίζονται σε σύνολο 9.405 ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, συμπεριλαμβανομένων 3.750 ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης και 2.476 ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 12,5 mg αλογλιπτίνης, οι οποίοι συμμετείχαν σε μία κλινική μελέτη φάσης ΙΙ ή σε 12 κλινικές μελέτες φάσης III οι οποίες ήταν διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο ή ενεργό συγκριτικό φάρμακο. Επιπλέον, πραγματοποιήθηκε επίσης μελέτη έκβασης των καρδιαγγειακών συμβαμάτων με 5.380 ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και πρόσφατο συμβάν οξέος στεφανιαίου συνδρόμου, με 2.701 ασθενείς τυχαιοποιημένους στην ομάδα αλογλιπτίνης και 2.679 τυχαιοποιημένους στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Αυτές οι μελέτες αξιολόγησαν τις επιδράσεις της αλογλιπτίνης στο γλυκαιμικό έλεγχο και την ασφάλειά της ως μονοθεραπείας, ως αρχικής θεραπείας συνδυασμού με μετφορμίνη ή μια θειαζολιδινεδιόνη καθώς και ως επιπρόσθετης θεραπείας σε μετφορμίνη ή σε μια σουλφονυλουρία ή σε μια θειαζολιδινεδιόνη (με ή χωρίς μετφορμίνη ή μια σουλφονυλουρία) ή σε ινσουλίνη (με ή χωρίς μετφορμίνη). Σε μια συγκεντρωτική ανάλυση των δεδομένων από 13 μελέτες, οι συνολικές συχνότητες εμφάνισης ανεπιθύμητων συμβάντων, σοβαρών ανεπιθύμητων συμβάντων και ανεπιθύμητων συμβάντων που οδήγησαν σε διακοπή της θεραπείας ήταν συγκρίσιμες στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης, 12,5 mg αλογλιπτίνης, ενεργό συγκριτικό φάρμακο ή εικονικό φάρμακο. Η πλέον συχνή ανεπιθύμητη αντίδραση σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης ήταν η κεφαλαλγία. Η ασφάλεια της αλογλιπτίνης μεταξύ των ηλικιωμένων (≥ 65 ετών) και των μη ηλικιωμένων (< 65 ετών) ήταν παρόμοια.

Κατάλογος ανεπιθύμητων αντιδράσεων με ταξινόμηση σε πίνακα Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρατίθενται ανά κατηγορία/οργανικό σύστημα και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Αλογλιπτίνη Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν στις συγκεντρωτικές ελεγχόμενες κύριες κλινικές δοκιμές φάσης 3 της αλογλιπτίνης, ως μονοθεραπείας και ως επιπρόσθετης θεραπείας συνδυασμού, με τη συμμετοχή 5.659 ασθενών, παρατίθενται παρακάτω (Πίνακας 1).

Κατηγορία/οργανικό σύστημα Συχνότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων Ανεπιθύμητη αντίδραση
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Συχνές Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
Συχνές Ρινοφαρυγγίτιδα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές Κεφαλαλγία
Διαταραχές του γαστρεντερικού Συχνές Κοιλιακό άλγος
Συχνές Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Συχνές Κνησμός
Συχνές Εξάνθημα

Αλογλιπτίνη/μετφορμίνη Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν στις συγκεντρωτικές ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές φάσης 3 της αλογλιπτίνης, ως επιπρόσθετης θεραπείας συνδυασμού με τη μετφορμίνη, με τη συμμετοχή 7.151 ασθενών, παρατίθενται παρακάτω (Πίνακας 2).

Κατηγορία/οργανικό σύστημα Συχνότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων Ανεπιθύμητη αντίδραση
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Συχνές Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
Συχνές Ρινοφαρυγγίτιδα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές Κεφαλαλγία
Διαταραχές του γαστρεντερικού Συχνές Γαστρεντερίτιδα
Συχνές Κοιλιακό άλγος
Συχνές Διάρροια
Συχνές Έμετος
Συχνές Γαστρίτιδα
Συχνές Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Συχνές Κνησμός
Συχνές Εξάνθημα

Αλογλιπτίνη - Εμπειρία μετά την κυκλοφορία Ο Πίνακας 3 παρουσιάζει τις επιπλέον ανεπιθύμητες αντιδράσεις που αναφέρθηκαν αυθόρμητα μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά.

Κατηγορία/οργανικό σύστημα Συχνότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων Ανεπιθύμητη αντίδραση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Μη γνωστή Υπερευαισθησία
Διαταραχές του γαστρεντερικού Μη γνωστή Οξεία παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Μη γνωστή Ηπατική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένης ηπατικής ανεπάρκειας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Μη γνωστή Αποφολιδωτικές δερματικές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson
Μη γνωστή Πολύμορφο ερύθημα
Μη γνωστή Αγγειοοίδημα
Μη γνωστή Κνίδωση

Μετφορμίνη - Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και την εμπειρία μετά την κυκλοφορία Ο Πίνακας 4 παρουσιάζει πρόσθετες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που αναφέρθηκαν από τις κλινικές δοκιμές και την εμπειρία μετά την κυκλοφορία στην αγορά.

Κατηγορία/οργανικό σύστημα Συχνότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων Ανεπιθύμητη αντίδραση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Πολύ σπάνιες Γαλακτική οξέωση
Πολύ σπάνιες Ανεπάρκεια βιταμίνης Β12
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές Μεταλλική γεύση
Διαταραχές του γαστρεντερικού Πολύ συχνές Κοιλιακό άλγος
Πολύ συχνές Διάρροια
Πολύ συχνές Απώλεια της όρεξης
Πολύ συχνές Ναυτία
Πολύ συχνές Έμετος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Πολύ σπάνιες Ηπατίτιδα
Πολύ σπάνιες Δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικές
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Πολύ σπάνιες Ερύθημα
Πολύ σπάνιες Κνησμός
Πολύ σπάνιες Κνίδωση

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων αντιδράσεων

  • Γαλακτική οξέωση: 0,03 περιστατικά/1.000 ασθενοέτη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Η μακροπρόθεσμη θεραπεία με μετφορμίνη έχει συσχετισθεί με μείωση της απορρόφησης της βιταμίνης B12 και, σε γενικές γραμμές, δεν φαίνεται να έχει κλινική σημασία. Ωστόσο, πολύ σπάνια, ενδέχεται να οδηγήσει σε κλινικά σημαντική ανεπάρκεια βιταμίνης B12 (π.χ. μεγαλοβλαστική αναιμία).
  • Γαστρεντερικά συμπτώματα εμφανίζονται συχνότερα κατά την έναρξη της θεραπείας και, στις περισσότερες περιπτώσεις, υποχωρούν αυτόματα. Τα συμπτώματα αυτά μπορούν να αποφευχθούν με τη λήψη της μετφορμίνης σε 2 ημερήσιες δόσεις κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή μετά από αυτά.
  • Έχουν αναφερθεί μεμονωμένα περιστατικά ηπατίτιδας ή μη φυσιολογικών δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας που υποχώρησαν με τη διακοπή λήψης της μετφορμίνης.

Υπογλυκαιμία Σε μια συγκεντρωτική ανάλυση των δεδομένων από 12 μελέτες, η συνολική επίπτωση οποιουδήποτε επεισοδίου υπογλυκαιμίας ήταν χαμηλότερη στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης απ’ ό,τι στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 12,5 mg αλογλιπτίνης, ενεργό συγκριτικό φάρμακο ή εικονικό φάρμακο (3,6%, 4,6%, 12,9% και 6.2%, αντίστοιχα). Αυτά τα επεισόδια ήταν στην πλειονότητά τους ήπιας έως μέτριας έντασης. Η συνολική επίπτωση επεισοδίων σοβαρής υπογλυκαιμίας ήταν συγκρίσιμη στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης ή 12,5 mg αλογλιπτίνης και χαμηλότερη απ’ ό,τι η αντίστοιχη επίπτωση στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ενεργό συγκριτικό φάρμακο ή εικονικό φάρμακο (0,1%, 0,1%, 0,4% και 0,4% αντίστοιχα). Στην προοπτική, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη μελέτη έκβασης καρδιαγγειακών συμβαμάτων, τα αναφερόμενα από ερευνητές περιστατικά υπογλυκαιμίας ήταν παρόμοια σε ασθενείς που έπαιρναν εικονικό φάρμακο (6,5%) και σε ασθενείς που έπαιρναν αλογλιπτίνη (6,7%) επιπλέον του προτύπου φροντίδας. Σε μια κλινική δοκιμή της αλογλιπτίνης ως μονοθεραπείας, η επίπτωση της υπογλυκαιμίας ήταν παρόμοια με εκείνη του εικονικού φαρμάκου, ενώ ήταν χαμηλότερη από αυτήν του εικονικού φαρμάκου σε μια άλλη δοκιμή όπου χρησιμοποιήθηκε ως προσθήκη σε μια σουλφονυλουρία. Υψηλότερα ποσοστά υπογλυκαιμίας παρατηρήθηκαν με τριπλή θεραπεία με μια θειαζολιδινεδιόνη και μετφορμίνη καθώς και σε συνδυασμό με ινσουλίνη, όπως παρατηρήθηκε με άλλους αναστολείς της DPP-4. Οι ασθενείς (ηλικίας ≥ 65 ετών) με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 θεωρούνται περισσότερο επιρρεπείς σε επεισόδια υπογλυκαιμίας από ό,τι οι ασθενείς ηλικίας < 65 ετών. Σε μια συγκεντρωτική ανάλυση των δεδομένων από 12 μελέτες, η συνολική επίπτωση οποιουδήποτε επεισοδίου υπογλυκαιμίας ήταν παρόμοια στους ασθενείς ηλικίας ≥ 65 ετών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης (3,8%) με εκείνη στους ασθενείς ηλικίας < 65 ετών (3,6%).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-VIPDOMET
expand_more

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Vipdomet σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες της αλογλιπτίνης και της μετφορμίνης ως θεραπείας συνδυασμού σε κυοφορούντες αρουραίους έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα σε δόση περίπου 5-20 φορές (για τη μετφορμίνη και την αλογλιπτίνη αντίστοιχα) μεγαλύτερη από την ανθρώπινη έκθεση στη συνιστώμενη δόση. Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Κίνδυνοι που σχετίζονται με την αλογλιπτίνη Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αλογλιπτίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς συνέπειες όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Κίνδυνοι που σχετίζονται με τη μετφορμίνη Περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση μετφορμίνης σε έγκυες γυναίκες δεν καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική τοξικότητα στις κλινικά σημαντικές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Θηλασμός

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ζώα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας με το συνδυασμό των δραστικών ουσιών του Vipdomet. Σε μελέτες που διεξήχθησαν με τις δύο δραστικές ουσίες ξεχωριστά, τόσο η αλογλιπτίνη όσο και η μετφορμίνη απεκκρίθηκαν στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν. Δεν είναι γνωστό εάν η αλογλιπτίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η μετφορμίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα σε μικρές ποσότητες. Ο κίνδυνος στα θηλάζοντα βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με Vipdomet, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.

Γονιμότητα

Δεν έχει μελετηθεί η επίδραση του Vipdomet στη γονιμότητα στον άνθρωπο. Σε μελέτες που διενεργήθηκαν με την αλογλιπτίνη ή με τη μετφορμίνη σε ζώα δεν παρατηρήθηκε καμία ανεπιθύμητη επίδραση στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-VIPDOMET
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, συνδυασμοί από του στόματος χορηγούμενων φαρμάκων για τη μείωση της γλυκόζης αίματος. Κωδικός ATC: A10BD13.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Vipdomet συνδυάζει δύο αντιυπεργλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα με συμπληρωματικούς και διακριτούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2: την αλογλιπτίνη, έναν αναστολέα της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης-4 (DPP-4), και τη μετφορμίνη, η οποία ανήκει στην κατηγορία των διγουανιδίων.

Αλογλιπτίνη Η αλογλιπτίνη αποτελεί ισχυρό και υψηλής εκλεκτικότητας αναστολέα της DPP-4, με >10.000 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα για την DPP-4 από ό,τι για άλλα σχετικά ένζυμα, συμπεριλαμβανομένων της DPP-8 και της DPP-9. Η DPP-4 είναι το κύριο ένζυμο που συμμετέχει στην ταχεία αποικοδόμηση των ινκρετινών, του πεπτιδίου GLP-1 (γλυκαγονόμορφο πεπτίδιο-1) και του GIP (εξαρτώμενο από τη γλυκόζη ινσουλινοτρόπο πολυπεπτίδιο), που απελευθερώνονται από το έντερο και των οποίων τα επίπεδα αυξάνονται κατά την απόκριση σε ένα γεύμα. Τα GLP-1 και GIP αυξάνουν τη βιοσύνθεση ινσουλίνης και την έκκρισή της από τα παγκρεατικά β-κύτταρα, ενώ το GLP-1 αναστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης και την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ. Συνεπώς, η αλογλιπτίνη βελτιώνει το γλυκαιμικό έλεγχο μέσω ενός εξαρτώμενου από τη γλυκόζη μηχανισμού, μέσω του οποίου αυξάνεται η απελευθέρωση ινσουλίνης, ενώ καταστέλλονται τα επίπεδα γλυκαγόνης όταν τα επίπεδα γλυκόζης είναι υψηλά.

Μετφορμίνη Η μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντιυπεργλυκαιμική δράση, που μειώνει τόσο τη βασική όσο και τη μεταγευματική γλυκόζη πλάσματος. Δεν διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης και, ως εκ τούτου, δεν προκαλεί υπογλυκαιμία. Η μετφορμίνη μπορεί να δράσει μέσω 3 μηχανισμών:

  • με μείωση της παραγωγής γλυκόζης από το ήπαρ μέσω αναστολής της γλυκονεογένεσης και της γλυκογονόλυσης.
  • στους μύες, αυξάνοντας ελαφρώς την ευαισθησία στην ινσουλίνη και βελτιώνοντας έτσι την περιφερική πρόσληψη και χρήση της γλυκόζης.
  • επιβραδύνοντας την εντερική απορρόφηση της γλυκόζης. Η μετφορμίνη διεγείρει την ενδοκυτταρική σύνθεση γλυκογόνου, δρώντας στη σύνθεση του γλυκογόνου. Αυξάνει επίσης την ικανότητα μεταφοράς συγκεκριμένων τύπων μεταφορέων γλυκόζης της κυτταρικής μεμβράνης (GLUT-1 και GLUT-4). Στον άνθρωπο, και ανεξάρτητα από τη δράση της επί της γλυκαιμίας, η μετφορμίνη έχει ευνοϊκές επιδράσεις στο μεταβολισμό των λιπιδίων. Αυτό έχει αποδειχθεί σε θεραπευτικές δόσεις που χορηγήθηκαν στο πλαίσιο ελεγχόμενων κλινικών μελετών, μεσαίας ή μακράς διάρκειας. Η μετφορμίνη μειώνει τα επίπεδα της ολικής χοληστερόλης, της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Στις κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν για να υποστηρίξουν την αποτελεσματικότητα του Vipdomet πραγματοποιήθηκε συγχορήγηση αλογλιπτίνης και μετφορμίνης ως ξεχωριστά δισκία. Ωστόσο, τα αποτελέσματα μελετών βιοϊσοδυναμίας έχουν καταδείξει ότι τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία του Vipdomet είναι βιοϊσοδύναμα με τις αντίστοιχες δόσεις της αλογλιπτίνης και της μετφορμίνης που συγχορηγούνται ως ξεχωριστά δισκία. Η συγχορήγηση αλογλιπτίνης και μετφορμίνης έχει μελετηθεί ως διπλή θεραπεία σε ασθενείς που υποβλήθηκαν αρχικά σε θεραπεία μόνο με μετφορμίνη και ως επιπρόσθετη θεραπεία σε μια θειαζολιδινεδιόνη ή σε ινσουλίνη. Η χορήγηση 25 mg αλογλιπτίνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 οδήγησε στη μέγιστη αναστολή της DPP-4 εντός 1 με 2 ωρών και υπερέβη το 93%, τόσο μετά από εφάπαξ δόση 25 mg όσο και μετά από 14 ημέρες χορήγησης άπαξ ημερησίως. Η αναστολή της DPP-4 παρέμεινε πάνω από το 81%, 24 ώρες μετά από 14 ημέρες χορήγησης. Έπειτα από μεσοτίμηση των μεταγευματικών συγκεντρώσεων γλυκόζης 4 ωρών μεταξύ πρωινού, μεσημεριανού και βραδινού γεύματος, η θεραπεία 14 ημερών με 25 mg αλογλιπτίνης οδήγησε σε μέση διορθωμένη μείωση βάσει εικονικού φαρμάκου από την έναρξη της θεραπείας κατά 35,2 mg/dl. Τόσο η μονοθεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης όσο και η θεραπεία με αλογλιπτίνη σε συνδυασμό με 30 mg πιογλιταζόνης κατέδειξαν σημαντικές μειώσεις της μεταγευματικής γλυκόζης και της μεταγευματικής γλυκαγόνης, ενώ τα επίπεδα του μεταγευματικού ενεργού GLP-1 αυξήθηκαν σημαντικά κατά την Εβδομάδα 16 συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (p < 0,05). Επιπρόσθετα, η μονοθεραπεία με 25 mg αλογλιπτίνης και σε συνδυασμό με 30 mg πιογλιταζόνης πέτυχαν στατιστικά σημαντικές (p < 0,001) μειώσεις στα ολικά τριγλυκερίδια κατά την Εβδομάδα 16, όπως μετρήθηκαν από τη μεταγευματική αυξητική μεταβολή της AUC(0-8) από την έναρξη της θεραπείας συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Συνολικά 7.151 ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, συμπεριλαμβανομένων 4.202 ασθενών που υποβάλλονταν σε θεραπεία με αλογλιπτίνη και μετφορμίνη, συμμετείχαν σε 7 διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό ή ενεργό φάρμακο κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ για την αξιολόγηση των επιδράσεων της συγχορήγησης αλογλιπτίνης και μετφορμίνης επί του γλυκαιμικού ελέγχου και της ασφάλειάς της. Σε αυτές τις μελέτες, 696 ασθενείς που υποβάλλονταν σε θεραπεία με αλογλιπτίνη/μετφορμίνη ήταν ηλικίας ≥ 65 ετών. Στο σύνολο, η θεραπεία με τη συνιστώμενη συνολική ημερήσια δόση των 25 mg αλογλιπτίνης σε συνδυασμό με μετφορμίνη βελτίωσε το γλυκαιμικό έλεγχο. Αυτό προσδιορίστηκε από τις κλινικά και στατιστικά σημαντικές μειώσεις της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης (HbA1c) και της γλυκόζης πλάσματος νηστείας έναντι του συγκριτικού φαρμάκου από την αρχή της θεραπείας έως το καταληκτικό σημείο της μελέτης. Οι μειώσεις της HbA1c ήταν παρόμοιες στις διαφορετικές υποομάδες, συμπεριλαμβανομένων της νεφρικής δυσλειτουργίας, της ηλικίας, του φύλου και του δείκτη μάζας σώματος, ενώ οι διαφορές μεταξύ των φυλών (π.χ. λευκών και μη λευκών) ήταν μικρές. Κλινικά σημαντικές μειώσεις της HbA1c έναντι του συγκριτικού φαρμάκου παρατηρήθηκαν επίσης ανεξαρτήτως της αγωγής υποβάθρου πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η υψηλότερη τιμή της HbA1c πριν από την έναρξη τη θεραπείας σχετίσθηκε με υψηλότερη μείωση της HbA1c. Γενικά, η επίδραση της αλογλιπτίνης στο σωματικό βάρος και τα λιπίδια ήταν ουδέτερη.

  • Η αλογλιπτίνη ως επιπρόσθετη θεραπεία σε μετφορμίνη Η προσθήκη 25 mg αλογλιπτίνης άπαξ ημερησίως στη θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη οδήγησε σε στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στις τιμές της HbA1c και της γλυκόζης πλάσματος νηστείας. Σημαντικά περισσότεροι ασθενείς που υποβάλλονταν σε αγωγή με 25 mg αλογλιπτίνης πέτυχαν τα στοχευόμενα επίπεδα HbA1c του ≤ 7,0% συγκριτικά με εικονικό φάρμακο. Η συγχορήγηση 12,5 mg αλογλιπτίνης και 1.000 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης δύο φορές ημερησίως οδήγησε σε στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στις τιμές της HbA1c και της γλυκόζης πλάσματος νηστείας συγκριτικά είτε με τη μονοθεραπεία αλογλιπτίνης είτε με τη μονοθεραπεία μετφορμίνης.

  • Η αλογλιπτίνη ως επιπρόσθετη θεραπεία σε μετφορμίνη με μια θειαζολιδινεδιόνη Η προσθήκη 25 mg αλογλιπτίνης άπαξ ημερησίως στη θεραπεία με πιογλιταζόνη (με ή χωρίς μετφορμίνη ή σουλφονυλουρία) οδήγησε σε στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στις τιμές της HbA1c και της γλυκόζης πλάσματος νηστείας. Παρόμοια αποτελέσματα παρατηρήθηκαν με την προσθήκη 25 mg αλογλιπτίνης άπαξ ημερησίως στη θεραπεία με 30 mg πιογλιταζόνης σε συνδυασμό με υδροχλωρική μετφορμίνη.

  • Η αλογλιπτίνη ως επιπρόσθετη θεραπεία σε μετφορμίνη με ινσουλίνη Η προσθήκη 25 mg αλογλιπτίνης άπαξ ημερησίως στη θεραπεία με ινσουλίνη (με ή χωρίς μετφορμίνη) οδήγησε σε στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στις τιμές της HbA1c και της FPG.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-VIPDOMET
expand_more

Τα αποτελέσματα μελετών βιοϊσοδυναμίας σε υγιή υποκείμενα έχουν καταδείξει ότι τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Vipdomet είναι βιοϊσοδύναμα με τις αντίστοιχες δόσεις αλογλιπτίνης και μετφορμίνης που συγχορηγούνται ως ξεχωριστά δισκία. Η συγχορήγηση 100 mg αλογλιπτίνης άπαξ ημερησίως και 1.000 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης δύο φορές ημερησίως για 6 ημέρες σε υγιή υποκείμενα δεν είχε καμία κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αλογλιπτίνης ή της μετφορμίνης. Η χορήγηση του Vipdomet με τροφή δεν οδήγησε σε καμία μεταβολή της συνολικής έκθεσης (AUC) στην αλογλιπτίνη ή στη μετφορμίνη. Ωστόσο, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις της αλογλιπτίνης και της μετφορμίνης στο πλάσμα μειώθηκαν κατά 13% και 28%, αντίστοιχα, όταν το Vipdomet χορηγήθηκε με τροφή. Δεν υπήρξε μεταβολή στο χρόνο έως την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Tmax) για την αλογλιπτίνη, αλλά παρατηρήθηκε καθυστέρηση 1,5 ώρας στην επίτευξη της Tmax για τη μετφορμίνη. Αυτές οι μεταβολές δεν είναι πιθανό να είναι κλινικά σημαντικές (βλ. παρακάτω). Το Vipdomet πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως λόγω της φαρμακοκινητικής του συστατικού μετφορμίνη. Πρέπει επίσης να λαμβάνεται με τα γεύματα ώστε να μειώνονται οι ανεπιθύμητες ενέργειες του γαστρεντερικού που σχετίζονται με τη μετφορμίνη (βλ. Δοσολογία). Η φαρμακοκινητική του Vipdomet σε παιδιά και εφήβους ηλικίας < 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα (βλ. Δοσολογία). Η ακόλουθη παράγραφος περιγράφει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες των μεμονωμένων συστατικών του Vipdomet (αλογλιπτίνη/μετφορμίνη), όπως αναφέρθηκαν στις αντίστοιχες Περιλήψεις των Χαρακτηριστικών Προϊόντος τους.

Αλογλιπτίνη

Η φαρμακοκινητική της αλογλιπτίνης έχει αποδειχθεί ότι είναι παρόμοια σε υγιή υποκείμενα και σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2.

Απορρόφηση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της αλογλιπτίνης είναι περίπου 100%. Η χορήγηση με πλούσιο σε λιπαρά γεύμα δεν οδήγησε σε μεταβολή της συνολικής και της μέγιστης έκθεσης στην αλογλιπτίνη. Ως εκ τούτου, η αλογλιπτίνη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή. Έπειτα από χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσεων έως και 800 mg σε υγιή υποκείμενα, η αλογλιπτίνη απορροφήθηκε ταχέως, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται 1 έως 2 ώρες (μέση Tmax) μετά τη χορήγηση. Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική συσσώρευση έπειτα από επανειλημμένη χορήγηση σε υγιή υποκείμενα ή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. Η συνολική και η μέγιστη έκθεση στην αλογλιπτίνη αυξήθηκε αναλογικά σε όλες τις εφάπαξ δόσεις από τα 6,25 mg έως τα 100 mg αλογλιπτίνης. Ο συντελεστής μεταβλητότητας μεταξύ ατόμων για την AUC της αλογλιπτίνης ήταν μικρός (17%).

Κατανομή Έπειτα από χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιας δόσης 12,5 mg αλογλιπτίνης σε υγιή υποκείμενα, ο όγκος κατανομής κατά τη διάρκεια της τελικής φάσης ήταν 417 l, υποδεικνύοντας ότι το φάρμακο κατανέμεται καλά στους ιστούς. Η αλογλιπτίνη δεσμεύεται κατά 20-30% στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός Η αλογλιπτίνη δεν υπόκειται σε εκτενή μεταβολισμό, το 60-70% της δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Δύο ήσσονος σημασίας μεταβολίτες ανιχνεύθηκαν: N-απομεθυλιωμένης αλογλιπτίνης, M-I (< 1% της μητρικής ουσίας) και N-ακετυλιωμένης αλογλιπτίνης, M-II (< 6% της μητρικής ουσίας). Ο M-I είναι ενεργός αναστολέας της DPP-4. Ο M-II δεν έχει ανασταλτική δραστηριότητα. In vitro δεδομένα υποδεικνύουν ότι τα CYP2D6 και CYP3A4 συντελούν στον περιορισμένο μεταβολισμό της αλογλιπτίνης. In vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι η αλογλιπτίνη δεν επάγει τα κυτοχρώματα CYP1A2, CYP2B6 και CYP2C9 και δεν αναστέλλει τα κυτοχρώματα CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ή CYP3A4. Είναι ήπιος επαγωγέας του CYP3A4 in vitro, αλλά όχι in vivo. Δεν ήταν αναστολέας των νεφρικών μεταφορέων OAT1, OAT3 και OCT2. Η αλογλιπτίνη υφίσταται ως το (R)-εναντιομερές (> 99%) και υπόκειται σε μικρή ή καμία χειρική μετατροπή in vivo.

Αποβολή Η αλογλιπτίνη αποβάλλεται με μέσο τελικό χρόνο ημιζωής (T1/2) περίπου 21 ωρών. Έπειτα από τη χορήγηση από του στόματος δόσης [14C] αλογλιπτίνης, το 76% της συνολικής ραδιενέργειας αποβλήθηκε στα ούρα, ενώ το 13% ανακτήθηκε στα κόπρανα. Η μέση νεφρική κάθαρση της αλογλιπτίνης (170 ml/min) ήταν μεγαλύτερη απ’ ό,τι ο μέσος εκτιμώμενος ρυθμός σπειραματικής διήθησης, υποδεικνύοντας κάποιον βαθμό ενεργητικής νεφρικής απέκκρισης.

Χρονική εξάρτηση Δεν υπάρχει καμία χρονική εξάρτηση στην κινητική της αλογλιπτίνης έπειτα από τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία Αύξηση της AUC παρατηρήθηκε στην αλογλιπτίνη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Για ήπια δυσλειτουργία (CrCl = > 50 έως ≤ 80 ml/min) δεν απαιτείται προσαρμογή. Σε μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl = ≥ 30 έως ≤ 50 ml/min ή < 30 ml/min), ή νεφροπάθεια τελικού σταδίου υπό αιμοκάθαρση, απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις αλογλιπτίνης (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική δυσλειτουργία Δεν είναι απαραίτητη προσαρμογή της δόσης της αλογλιπτίνης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογίες Child-Pugh της τάξης του 5 έως 9). Η αλογλιπτίνη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh > 9).

Ηλικία, φύλο, φυλή, σωματικό βάρος Δεν είχαν καμία κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αλογλιπτίνης. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία).

Παιδιατρικός πληθυσμός Η φαρμακοκινητική της αλογλιπτίνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας < 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα (βλ. Δοσολογία).

Μετφορμίνη

Απορρόφηση Η μέγιστη συγκέντρωση της μετφορμίνης στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται σε περίπου 2,5 ώρες (Tmax). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50-60%. Το μη απορροφηθέν κλάσμα στα κόπρανα ήταν 20-30%. Η απορρόφηση της μετφορμίνης είναι κορέσιμη και ατελής, με μη γραμμικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά. Οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 24-48 ωρών και είναι γενικά χαμηλότερες από 1 μg/ml (Cmax < 4 μg/ml). Η τροφή καθυστερεί ελάχιστα και μειώνει το εύρος της απορρόφησης (Cmax 40% χαμηλότερη, AUC 25% μειωμένη, Tmax παρατεταμένη κατά 35 λεπτά).

Κατανομή Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα. Η μετφορμίνη διαμερίζεται μέσα στα ερυθροκύτταρα. Ο μέσος όγκος κατανομής (Vd) κυμάνθηκε μεταξύ 63 και 276 l.

Βιομετασχηματισμός Η μετφορμίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Δεν έχουν εντοπιστεί μεταβολίτες στον άνθρωπο.

Αποβολή Η νεφρική κάθαρση της μετφορμίνης είναι > 400 ml/min, υποδεικνύοντας απομάκρυνση μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Ο φαινομενικός τελικός χρόνος ημιζωής για την αποβολή είναι περίπου 6,5 ώρες. Επί εξασθένισης της νεφρικής λειτουργίας, η νεφρική κάθαρση μειώνεται αναλογικά με αυτήν της κρεατινίνης, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μετφορμίνης στο πλάσμα.

Vipdomet

Ειδικοί πληθυσμοί Νεφρική δυσλειτουργία Λόγω του συστατικού μετφορμίνης, το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή νεφροπάθεια τελικού σταδίου που απαιτεί διύλιση (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική δυσλειτουργία Το Vipdomet δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

21 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

20%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Αναστολείς DPP-4 (όχι ποτέ μαζί με GLP-1)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
11450633
Μοριακός τύπος
C18H21N5O2
Μοριακό βάρος
339.4
IUPAC
2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile
InChIKey
ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Πεπτίδια που διεγείρουν την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος μετά από στοματική λήψη θρεπτικών ουσιών, ή μεταγευματικά.

Ενώσεις που καταστέλλουν την αποδόμηση των ινκρετινών, αναστέλλοντας τη δράση της διπεπτιδυλικής-πεπτιδάσης IV. Αυτό βοηθά στη διόρθωση της ελαττωματικής έκκρισης ινσουλίνης και γλυκαγόνης που χαρακτηρίζει τον διαβήτη τύπου 2, διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης και καταστέλλοντας την απελευθέρωση γλυκαγόνης.