ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALFUZOSIN

Αλφουζοσίνη

Συμπτωματική αντιμετώπιση λειτουργικών διαταραχών καλοήθους υπερπλασίας προστάτη. 418 7. ΦAPMAKA ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΜΕΝΑ ΣΤΗ ΓΥΝΑΙΚΟΛΟΓΙΑ, ΜΑΙΕΥΤΙΚΗ ΚΑΙ ΕΠΙ ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΤΗΣ ΟΥΡΗΣΗΣ

Εμπορικά Ονόματα

ALFUZIN ELIDEL NEBIDO XATRAL ZORATRAL XR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-NEBIDO

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Nebido δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά και εφήβους και η χρήση του δεν έχει αξιολογηθεί κλινικά σε άνδρες κάτω των 18 ετών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Περιορισμένα δεδομένα δεν προτείνουν την ανάγκη για προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η χρήση του Nebido αντενδείκνυται σε άνδρες με ιστορικό ή παρουσία όγκων του ήπατος. (βλ. Αντενδείξεις).
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

block

SPC-NEBIDO

Αντενδείξεις

expand_more

εξαρτώμενο από ανδρογόνα καρκίνωμα του προστάτη ή του ανδρικού μαζικού αδένα (μαστός)
ιστορικό ή παρουσία ηπατικών όγκων
υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε έκδοχο του προϊόντος
Η χρήση του Nebido σε γυναίκες αντενδείκνυται.

warning

SPC-NEBIDO

Προειδοποιήσεις

expand_more

Χρήση σε παιδιά και εφήβους

Δεν συνιστάται.
Αρχική χορήγηση

Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε αποδεδειγμένο υπογοναδισμό (υπερ- ή υπογοναδοτροφικό) και εφόσον έχει αποκλειστεί κάθε άλλη πιθανή αιτιολογία των συμπτωμάτων, πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η ανεπάρκεια της τεστοστερόνης πρέπει να αποδεικνύεται από κλινικά χαρακτηριστικά (παλινδρόμηση των δευτερευόντων χαρακτηριστικών του φύλου, μεταβολή στη μορφολογία του σώματος, εξασθένιση, μειωμένη libido, στυτική δυσλειτουργία κλπ.) και να επιβεβαιώνεται από δύο διαφορετικές αιματολογικές μετρήσεις της τεστοστερόνης.
Ηλικιωμένος πληθυσμός

Πληθυσμόςασθενείς άνω των 65 ετών

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα. Δεν υπάρχει συμφωνία απόψεων σχετικά με ειδικές για την ηλικία τιμές αναφοράς της τεστοστερόνης. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι φυσιολογικά οι τιμές της τεστοστερόνης στον ορό μειώνονται με την αυξανόμενη ηλικία.
Ιατρικές εξετάσεις

Πριν από την έναρξη χορήγησης τεστοστερόνης, όλοι οι ασθενείς πρέπει να υποβάλλονται σε λεπτομερή εξέταση, ώστε να αποκλείεται ο κίνδυνος προϋπάρχοντος καρκίνου του προστάτη. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία τεστοστερόνης πρέπει να διεξάγεται προσεκτική και τακτική παρακολούθηση του προστάτη και του μαστού, σύμφωνα με τις συνιστώμενες μεθόδους (δακτυλική εξέταση του ορθού και εκτίμηση του PSA του ορού), τουλάχιστον μια φορά ετησίως και δύο φορές ετησίως για τους ηλικιωμένους ασθενείς και τους ασθενείς σε κίνδυνο (με κλινικούς ή οικογενειακούς παράγοντες κινδύνου). Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι τοπικές οδηγίες για την παρακολούθηση της ασφάλειας στην θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης.
Εργαστηριακοί έλεγχοι

Το επίπεδο τεστοστερόνης θα πρέπει να παρακολουθείται κατά την έναρξη και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι κλινικοί ιατροί θα πρέπει να προσαρμόζουν τη δοσολογία σε ατομική βάση προκειμένου να διασφαλίζουν τη διατήρηση ευγοναδικών επιπέδων τεστοστερόνης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα οι ακόλουθες εργαστηριακές παράμετροι πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά: αιμοσφαιρίνη και αιματοκρίτης, δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και λιπιδαιμικό προφίλ (δείτε λήμμα 4.8). Λόγω της μεταβλητότητας των εργαστηριακών τιμών, όλες οι μετρήσεις της τεστοστερόνης πρέπει να διεξάγονται στο ίδιο εργαστήριο.
Όγκοι

Τα ανδρογόνα μπορούν να επιταχύνουν την εξέλιξη του υποκλινικού καρκίνου του προστάτη και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Το Nebido πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε καρκινοπαθείς με κίνδυνο εμφάνισης υπερασβεστιαιμίας (και συνοδό υπερασβεστιουρία), λόγω μετάστασης στα οστά. Σε αυτούς τους ασθενείς συνιστάται τακτική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων ασβεστίου στο αίμα. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις με καλοήθεις και κακοήθεις όγκους ήπατος σε χρήστες ορμονικών ουσιών όπως είναι τα ανδρογόνα. Εάν παρουσιαστούν σοβαρές ενοχλήσεις της άνω κοιλίας, διόγκωση του ήπατος ή ενδείξεις ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, σε άνδρες που χρησιμοποιούν το Nebido θα πρέπει να συμπεριληφθεί στη διαφορική διάγνωση ο ηπατικός όγκος.
Καρδιακή, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια ή ισχαιμική καρδιακή νόσο, η θεραπεία με τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές επιπλοκές που χαρακτηρίζονται από οίδημα με ή χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Σε τέτοια περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες που να αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμακευτικού προϊόντος σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Συνεπώς, σε αυτούς τους ασθενείς η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Καρδιακή ανεπάρκεια

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση σε οίδημα, π.χ. σε περίπτωση σοβαρής καρδιακής, ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας ή σε ισχαιμική καρδιακή νόσο, καθώς η θεραπεία με ανδρογόνα μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη κατακράτηση νατρίου και νερού. Σε περίπτωση σοβαρών επιπλοκών που χαρακτηρίζονται από οίδημα με ή χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως (δείτε λήμμα 4.8).
Αρτηριακή πίεση

Η τεστοστερόνη ενδέχεται να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης και το Nebido θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άνδρες με υπέρταση.
Ανωμαλίες πήξης αίματος

Ως γενικός κανόνας, πρέπει να τηρούνται οι περιορισμοί που ισχύουν για τη χρήση ενδομυϊκών ενέσεων σε ασθενείς με επίκτητες ή κληρονομικές ανωμαλίες της πήξης του αίματος.
Άλλες καταστάσεις

Η χρήση του Nebido πρέπει να γίνεται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και ημικρανία, διότι οι καταστάσεις αυτές μπορεί να επιδεινωθούν. Σε ασθενείς υπό αγωγή με ανδρογόνα, στους οποίους επιτυγχάνονται φυσιολογικές συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα μετά από θεραπεία υποκατάστασης, μπορεί να βελτιωθεί η ευαισθησία στην ινσουλίνη. Ορισμένα κλινικά σημεία: ευερεθιστότητα, νευρικότητα, αύξηση βάρους, παρατεταμένες ή συχνές στύσεις ίσως υποδεικνύουν υπερβολική έκθεση σε ανδρογόνα, οπότε απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης. Μια προϋπάρχουσα καθ’ ύπνον άπνοια (υπνική άπνοια) μπορεί να επιδεινωθεί. Οι αθλητές που λαμβάνουν θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης σε πρωτοπαθή και δευτεροπαθή ανδρικό υπογοναδισμό πρέπει να ενημερώνονται ότι το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει μία δραστική ουσία, η οποία μπορεί να δώσει θετικό αποτέλεσμα σε τεστ απαγορευμένων ουσιών (anti-doping test). Τα ανδρογόνα δεν είναι κατάλληλα για ενίσχυση της μυϊκής ανάπτυξης σε υγιή άτομα ή για την αύξηση της σωματικής ικανότητας. Η χρήση του Νebido πρέπει να διακόπτεται μόνιμα, εάν τα συμπτώματα υπερβολικής έκθεσης σε ανδρογόνα παραμένουν ή επανεμφανίζονται με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα.
Χορήγηση

Όπως με όλα τα ελαιώδη διαλύματα, το Nebido πρέπει να ενίεται αυστηρώς ενδομυϊκά και πολύ αργά (σε διάστημα δυο λεπτών). Πνευμονικός μικροεμβολισμός από ελαιώδη διαλύματα μπορεί σε σπάνιες περιπτώσεις να οδηγήσει σε σημεία και συμπτώματα όπως βήχα, δύσπνοια, κακουχία, υπεριδρωσία, άλγος στο στήθος, ζάλη, παραισθησία, ή συγκοπή. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να προκύψουν κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά την ένεση και είναι αναστρέψιμες. Συνεπώς ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια και αμέσως μετά από κάθε ένεση ώστε να είναι εφικτή η έγκαιρη αναγνώριση πιθανών σημείων και συμπτωμάτων του πνευμονικού μικροεμβολισμού από ελαιώδες διάλυμα. Η θεραπεία είναι συνήθως υποστηρικτική, π.χ. με τη χορήγηση επιπρόσθετου οξυγόνου. Έχει αναφερθεί υποψία αναφυλακτικών αντιδράσεων μετά την ένεση του Nebido.

swap_horiz

SPC-NEBIDO

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Κουμαρινικά από του στόματος αντιπηκτικά
Παρακολούθηση

Αύξηση της δραστικότητας

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ειδικά στην αρχή ή το τέλος της θεραπείας με ανδρογόνα. Συνιστάται συχνή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης και προσδιορισμός του INR.
ACTH ή κορτικοστεροειδή
Προσοχή

Επιτείνει τη δημιουργία οιδήματος

ΣύστασηΝα χορηγούνται με προσοχή, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ή ηπατική νόσο ή σε ασθενείς με προδιάθεση οιδήματος.

sick

SPC-NEBIDO

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Αίμα

Πολυκυτταραιμία
Αύξηση αιματοκρίτη
Αύξηση ερυθρών αιμοσφαιρίων
Αύξηση αιμοσφαιρίνης

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Μεταβολισμός

Αυξημένο βάρος
Αυξημένη όρεξη
Αυξημένη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη
Υπερχοληστερολαιμία
Αυξημένα τριγλυκερίδια του αίματος
Αυξημένη χοληστερίνη αίματος

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Κατακράτηση νερού

Γενικές

Οίδημα
Αντιδράσεις στο σημείο ένεσης
Πόνος στο σημείο έγχυσης
Κόπωση
Εξασθένηση
Αδιαθεσία
Θωρακικός πόνος

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Διαταραχές συναισθημάτων
Αϋπνία
Ανησυχία
Επιθετικότητα
Ευερεθιστότητα
Νευρικότητα
Εχθρότητα

Αναπνευστικό

Άπνοια ύπνου
Ιγμορίτιδα
Βήχας
Δύσπνοια
Ροχαλητό
Δυσφωνία
Ελαιώδης πνευμονικός μικροεμβολισμός

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ημικρανία
Τρόμος
Ζάλη
Παραισθησία
Συγκοπή

Αγγειακές

Έξαψη
Υπέρταση
Καρδιαγγειακή διαταραχή

Λοιμώξεις

Βρογχίτιδα

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Ναυτία

Εργαστηριακές

Μη φυσιολογικές τιμές λειτουργίας του ήπατος
Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST)
Αυξημένη κρεατινική φωσφοκινάση αίματος
Αυξημένη οιστραδιόλη
Αυξημένη τεστοστερόνη

Ήπαρ

Ίκτερος

Δέρμα

Ακμή
Αλωπεκία
Ερύθημα
Εξάνθημα
Κνησμός
Ξηροδερμία
Σμηγματόρροια
Υπεριδρωσία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Διάφορες αντιδράσεις του δέρματος

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Πόνος των άκρων
Μυϊκές διαταραχές

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μυοσκελετική ακαμψία/δυσκαμψία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μειωμένη ροή ούρων
Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές ουροποιητικής οδού
Νυχτουρία
Δυσουρία

Αναπαραγωγικό

Αυξημένο ειδικό προστατικό αντιγόνο
Παθολογική εξέταση του προστάτη
Καλοήθης υπερπλασία προστάτη
Σκλήρυνση προστάτη
Προστατίτιδα
Διαταραχές προστάτη
Μεταβολές της γενετήσιας ορμής
Ορχικός πόνος
Σκλήρυνση του μαστού
Άλγος μαστού
Γυναικομαστία
Μείωση μεγέθους όρχεων

Νεοπλάσματα

Ενδοεπιθηλιακή νεοπλασία του προστάτη

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μείωση της σπερματογένεσης
Επίμονες, επώδυνες στύσεις (πριαπισμός)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος μαστού

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Ακμή

Δέρμα

Συχνές
Αντιδράσεις στο σημείο ένεσης

Γενικές

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST)

Εργαστηριακές

Συχνές
Αυξημένη οιστραδιόλη

Εργαστηριακές

Συχνές
Αυξημένη τεστοστερόνη

Εργαστηριακές

Συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Αυξημένο βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Αυξημένο ειδικό προστατικό αντιγόνο

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αύξηση αιματοκρίτη

Αίμα

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Βρογχίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διαταραχές προστάτη

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Διαταραχές συναισθημάτων

Ψυχιατρικές

Συχνές
Δυσφωνία

Αναπνευστικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Ενδοεπιθηλιακή νεοπλασία του προστάτη

Νεοπλάσματα

Συχνές
Εξασθένηση

Γενικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Ημικρανία

Νευρικό

Συχνές
Ιγμορίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Καλοήθης υπερπλασία προστάτη

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μείωση μεγέθους όρχεων

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Μείωση της σπερματογένεσης

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Μειωμένη ροή ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Μεταβολές της γενετήσιας ορμής

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Μη φυσιολογικές τιμές λειτουργίας του ήπατος

Εργαστηριακές

Συχνές
Μυοσκελετική ακαμψία/δυσκαμψία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
Μυϊκές διαταραχές

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ορχικός πόνος

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Παθολογική εξέταση του προστάτη

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Πολυκυτταραιμία

Αίμα

Συχνές
Προστατίτιδα

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Πόνος στο σημείο έγχυσης

Γενικές

Συχνές
Πόνος των άκρων

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ροχαλητό

Αναπνευστικό

Συχνές
Σκλήρυνση προστάτη

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Σκλήρυνση του μαστού

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αυξημένα τριγλυκερίδια του αίματος

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αυξημένη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αυξημένη κρεατινική φωσφοκινάση αίματος

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αυξημένη χοληστερίνη αίματος

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αύξηση ερυθρών αιμοσφαιρίων

Αίμα

Όχι συχνές
Διαταραχές ουροποιητικής οδού

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Δυσουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Νυχτουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Ξηροδερμία

Δέρμα

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Υπερχοληστερολαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αύξηση αιμοσφαιρίνης

Αίμα

Σπάνιες
Επίμονες, επώδυνες στύσεις (πριαπισμός)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Σπάνιες
Πνευμονικός μικροεμβολισμός από ελαιώδη διαλύματα

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Άπνοια ύπνου

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Αυξημένη συχνότητα στύσεων

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Αύξηση τριχοφυΐας

Δέρμα

Μη γνωστές
Διάφορες αντιδράσεις του δέρματος

Μη γνωστές
Εχθρότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Κατακράτηση νερού

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Περιστασιακά
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Οίδημα

Γενικές

Περιστασιακά
Σμηγματόρροια

Δέρμα

Μη γνωστές
Υποψία αναφυλακτικών αντιδράσεων

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-NEBIDO

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Γονιμότητα
Με προσοχή

Η θεραπεία υποκατάστασης της τεστοστερόνης μπορεί να προκαλέσει αναστρέψιμη μείωση της σπερματογένεσης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Προκλινικά δεδομένα).
Κύηση
Αντενδείκνυται

Η χρήση του Nebido αντενδείκνυται στις γυναίκες και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Η χρήση του Nebido δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη γαλουχία.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός δράσης: - Ο Alfuzosin είναι μη υποτύπο-ειδικευμένος αναστολέας α(1)-adrenergic ο οποίος επιδεικνύει επιλεκτικότητα προς τους υποδοχείς α(1)-adrenergic στην κατώτερη ουροφόρο οδό. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί στη χαλάρωση του…

monitor_heart

SPC-NEBIDO

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανδρογόνα, παράγωγα 3-oxoandrosten (4) Κωδικός ATC: G03B A03 Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη είναι ένας εστέρας του φυσικού ανδρογόνου τεστοστερόνη. Η ενεργός μορφή, τεστοστερόνη, δημιουργείται με διάσπαση της πλευρικής αλύσου. Η…

biotech

SPC-NEBIDO

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Το Nebido είναι ένα depot ενδομυϊκά χορηγούμενο σκεύασμα ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης, το οποίο με τον τρόπο αυτό παρακάμπτει τις επιδράσεις του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Μετά την ενδομυϊκή ένεση ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης ως ελαιώδες διάλυμα,…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η αλφουζοσίνη υφίσταται εκτενή ηπατικό μεταβολισμό· μόνο το 11% της χορηγούμενης δόσης ανιχνεύεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο μεταβολισμός της αλφουζοσίνης λαμβάνει χώρα μέσω τριών μεταβολικών οδών: οξείδωση, Ο-απομεθυλίωση και Ν-αποαλκυλίωση….

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	τακτικά	—
Αιματοκρίτης (Hct)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	τακτικά	—
Αιμοσφαιρίνη (Hb)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	τακτικά	—
Ασβέστιο ορού	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Καρκινοπαθείς με κίνδυνο υπερασβεστιαιμίας
Λιπιδαιμικό προφίλ	monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος	τακτικά	—
Τεστοστερόνη	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Εξέταση προστάτη	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	τουλάχιστον μια φορά ετησίως και δύο φορές ετησίως για τους ηλικιωμένους ασθενείς και τους ασθενείς σε κίνδυνο	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Εξέταση μαστού	more_horizΆλλο / λοιπά	τουλάχιστον μια φορά ετησίως και δύο φορές ετησίως για τους ηλικιωμένους ασθενείς και τους ασθενείς σε κίνδυνο	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NEBIDO

expand_more

Μία φύσιγγα / φιαλίδιο Nebido (αντιστοιχεί σε 1000 mg ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη) ενίεται κάθε 10 με 14 εβδομάδες. Ενέσεις με αυτή τη συχνότητα είναι ικανές να διατηρήσουν επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης χωρίς να οδηγούν σε συσσώρευση.

Έναρξη της θεραπείας

Πρέπει να πραγματοποιείται μέτρηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό πριν από την έναρξη και κατά την αρχή της θεραπείας. Ανάλογα με τα επίπεδα της τεστοστερόνης στον ορό και τα κλινικά συμπτώματα, το διάστημα μεταξύ των δυο πρώτων ενέσεων μπορεί να μειωθεί σε ένα ελάχιστο διάστημα 6 εβδομάδων σε σύγκριση με το διάστημα των 10-14 εβδομάδων που συνιστάται για τη συντήρηση της θεραπείας. Με αυτή τη δόση εφόδου, επιτυγχάνονται ταχύτερα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης τεστοστερόνης στον ορό.

Συντήρηση και εξατομίκευση της θεραπείας

Το μεσοδιάστημα των ενέσεων πρέπει να παραμένει μεταξύ των συνιστώμενων 10 έως 14 εβδομάδων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων της τεστοστερόνης στον ορό. Συνιστάται τακτική μέτρηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό. Οι μετρήσεις πρέπει να γίνονται στο τέλος του μεσοδιαστήματος μεταξύ των ενέσεων και να λαμβάνονται υπόψη τα κλινικά συμπτώματα. Τα επίπεδα αυτά του ορού πρέπει να βρίσκονται στο χαμηλότερο τριτημόριο του εύρους των φυσιολογικών τιμών. Όταν τα επίπεδα της τεστοστερόνης στον ορό βρίσκονται κάτω από το εύρος των φυσιολογικών τιμών, ίσως είναι αναγκαίο να συντομευθεί το μεσοδιάστημα μεταξύ των ενέσεων. Στην περίπτωση υψηλών επιπέδων στον ορό, πρέπει να εξετάζεται παράταση του μεσοδιαστήματος.

Ειδικοί πληθυσμοί

Παιδιατρικός πληθυσμός Το Nebido δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά και εφήβους και η χρήση του δεν έχει αξιολογηθεί κλινικά σε άνδρες κάτω των 18 ετών (δείτε παράγραφο 4.4).

Ηλικιωμένοι ασθενείς Περιορισμένα δεδομένα δεν προτείνουν την ανάγκη για προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (δείτε παράγραφο 4.4)

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η χρήση του Nebido αντενδείκνυται σε άνδρες με ιστορικό ή παρουσία όγκων του ήπατος. (δείτε παράγραφο 4.3).

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Τρόπος χορήγησης

Για ενδομυϊκή χρήση Οι ενέσεις πρέπει να εκτελούνται πολύ αργά (σε διάστημα 2 λεπτών). Το Nebido είναι αυστηρά για ενδομυϊκή χορήγηση. Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή ώστε η ένεση του Nebido να γίνεται βαθειά στον γλουτιαίο μυ, ακολουθώντας τις συνήθεις προφυλάξεις που αφορούν την ενδομυϊκή χορήγηση. Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή ώστε να αποφεύγεται η ενδοαγγειακή έγχυση (δείτε παράγραφο 4.4 στην ΄΄Χορήγηση’’). Το περιεχόμενο μίας φύσιγγας / φιαλιδίου ενίεται ενδομυϊκά αμέσως μετά το άνοιγμα. (Για τη φύσιγγα δείτε παράγραφο 6.6 για τις οδηγίες ανοίγματος της φύσιγγας με ασφάλεια).

block

Αντενδείξεις

SPC-NEBIDO

expand_more

Η χρήση του Nebido αντενδείκνυται σε άνδρες με:

εξαρτώμενο από ανδρογόνα καρκίνωμα του προστάτη ή του ανδρικού μαζικού αδένα (μαστός)
ιστορικό ή παρουσία ηπατικών όγκων
υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε έκδοχο του προϊόντος (αναγράφεται στο λήμμα 6.1) Η χρήση του Nebido σε γυναίκες αντενδείκνυται.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NEBIDO

expand_more

Δεν συνιστάται η χρήση του Nebido σε παιδιά και εφήβους. Το Nebido πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε αποδεδειγμένο υπογοναδισμό (υπερ- ή υπογοναδοτροφικό) και εφόσον έχει αποκλειστεί κάθε άλλη πιθανή αιτιολογία των συμπτωμάτων, πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η ανεπάρκεια της τεστοστερόνης πρέπει να αποδεικνύεται από κλινικά χαρακτηριστικά (παλινδρόμηση των δευτερευόντων χαρακτηριστικών του φύλου, μεταβολή στη μορφολογία του σώματος, εξασθένιση, μειωμένη libido, στυτική δυσλειτουργία κλπ.) και να επιβεβαιώνεται από δύο διαφορετικές αιματολογικές μετρήσεις της τεστοστερόνης. Ηλικιωμένος πληθυσμός Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα από τη χρήση του Nebidο σε ασθενείς άνω των 65 ετών. Επί του παρόντος, δεν υπάρχει συμφωνία απόψεων σχετικά με ειδικές για την ηλικία τιμές αναφοράς της τεστοστερόνης. Ωστόσο, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι φυσιολογικά οι τιμές της τεστοστερόνης στον ορό μειώνονται με την αυξανόμενη ηλικία.. Ιατρική εξέταση και εργαστηριακοί έλεγχοι Ιατρικές εξετάσεις Πριν από την έναρξη χορήγησης τεστοστερόνης, όλοι οι ασθενείς πρέπει να υποβάλλονται σε λεπτομερή εξέταση, ώστε να αποκλείεται ο κίνδυνος προϋπάρχοντος καρκίνου του προστάτη. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία τεστοστερόνης πρέπει να διεξάγεται προσεκτική και τακτική παρακολούθηση του προστάτη και του μαστού, σύμφωνα με τις συνιστώμενες μεθόδους (δακτυλική εξέταση του ορθού και εκτίμηση του PSA του ορού), τουλάχιστον μια φορά ετησίως και δύο φορές ετησίως για τους ηλικιωμένους ασθενείς και τους ασθενείς σε κίνδυνο (με κλινικούς ή οικογενειακούς παράγοντες κινδύνου). Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι τοπικές οδηγίες για την παρακολούθηση της ασφάλειας στην θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης. Εργαστηριακοί έλεγχοι Το επίπεδο τεστοστερόνης θα πρέπει να παρακολουθείται κατά την έναρξη και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι κλινικοί ιατροί θα πρέπει να προσαρμόζουν τη δοσολογία σε ατομική βάση προκειμένου να διασφαλίζουν τη διατήρηση ευγοναδικών επιπέδων τεστοστερόνης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα οι ακόλουθες εργαστηριακές παράμετροι πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά: αιμοσφαιρίνη και αιματοκρίτης, δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και λιπιδαιμικό προφίλ (δείτε παράγραφο 4.8). Λόγω της μεταβλητότητας των εργαστηριακών τιμών, όλες οι μετρήσεις της τεστοστερόνης πρέπει να διεξάγονται στο ίδιο εργαστήριο. Όγκοι Τα ανδρογόνα μπορούν να επιταχύνουν την εξέλιξη του υποκλινικού καρκίνου του προστάτη και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Το Nebido πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε καρκινοπαθείς με κίνδυνο εμφάνισης υπερασβεστιαιμίας (και συνοδό υπερασβεστιουρία), λόγω μετάστασης στα οστά. Σε αυτούς τους ασθενείς συνιστάται τακτική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων ασβεστίου στο αίμα. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις με καλοήθεις και κακοήθεις όγκους ήπατος σε χρήστες ορμονικών ουσιών όπως είναι τα ανδρογόνα. Εάν παρουσιαστούν σοβαρές ενοχλήσεις της άνω κοιλίας, διόγκωση του ήπατος ή ενδείξεις ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, σε άνδρες που χρησιμοποιούν το Nebido θα πρέπει να συμπεριληφθεί στη διαφορική διάγνωση ο ηπατικός όγκος. Καρδιακή, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια ή ισχαιμική καρδιακή νόσο, η θεραπεία με τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές επιπλοκές που χαρακτηρίζονται από οίδημα με ή χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Σε τέτοια περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως. Ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες που να αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμακευτικού προϊόντος σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Συνεπώς, σε αυτούς τους ασθενείς η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Καρδιακή ανεπάρκεια Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση σε οίδημα, π.χ. σε περίπτωση σοβαρής καρδιακής, ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας ή σε ισχαιμική καρδιακή νόσο, καθώς η θεραπεία με ανδρογόνα μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη κατακράτηση νατρίου και νερού. Σε περίπτωση σοβαρών επιπλοκών που χαρακτηρίζονται από οίδημα με ή χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως (δείτε παράγραφο 4.8). Η τεστοστερόνη ενδέχεται να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης και το Nebido θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άνδρες με υπέρταση. Ως γενικός κανόνας, πρέπει να τηρούνται οι περιορισμοί που ισχύουν για τη χρήση ενδομυϊκών ενέσεων σε ασθενείς με επίκτητες ή κληρονομικές ανωμαλίες της πήξης του αίματος. Άλλες καταστάσεις Η χρήση του Nebido πρέπει να γίνεται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και ημικρανία, διότι οι καταστάσεις αυτές μπορεί να επιδεινωθούν. Σε ασθενείς υπό αγωγή με ανδρογόνα, στους οποίους επιτυγχάνονται φυσιολογικές συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στο πλάσμα μετά από θεραπεία υποκατάστασης, μπορεί να βελτιωθεί η ευαισθησία στην ινσουλίνη. Ορισμένα κλινικά σημεία: ευερεθιστότητα, νευρικότητα, αύξηση βάρους, παρατεταμένες ή συχνές στύσεις ίσως υποδεικνύουν υπερβολική έκθεση σε ανδρογόνα, οπότε απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης. Μια προϋπάρχουσα καθ’ ύπνον άπνοια (υπνική άπνοια) μπορεί να επιδεινωθεί. Οι αθλητές που λαμβάνουν θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης σε πρωτοπαθή και δευτεροπαθή ανδρικό υπογοναδισμό πρέπει να ενημερώνονται ότι το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει μία δραστική ουσία, η οποία μπορεί να δώσει θετικό αποτέλεσμα σε τεστ απαγορευμένων ουσιών (anti-doping test). Τα ανδρογόνα δεν είναι κατάλληλα για ενίσχυση της μυϊκής ανάπτυξης σε υγιή άτομα ή για την αύξηση της σωματικής ικανότητας. Η χρήση του Νebido πρέπει να διακόπτεται μόνιμα, εάν τα συμπτώματα υπερβολικής έκθεσης σε ανδρογόνα παραμένουν ή επανεμφανίζονται με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα. Χορήγηση Όπως με όλα τα ελαιώδη διαλύματα, το Nebido πρέπει να ενίεται αυστηρώς ενδομυϊκά και πολύ αργά (σε διάστημα δυο λεπτών). Πνευμονικός μικροεμβολισμός από ελαιώδη διαλύματα μπορεί σε σπάνιες περιπτώσεις να οδηγήσει σε σημεία και συμπτώματα όπως βήχα, δύσπνοια, κακουχία, υπεριδρωσία, άλγος στο στήθος, ζάλη, παραισθησία, ή συγκοπή. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να προκύψουν κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά την ένεση και είναι αναστρέψιμες. Συνεπώς ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια και αμέσως μετά από κάθε ένεση ώστε να είναι εφικτή η έγκαιρη αναγνώριση πιθανών σημείων και συμπτωμάτων του πνευμονικού μικροεμβολισμού από ελαιώδες διάλυμα. Η θεραπεία είναι συνήθως υποστηρικτική, π.χ. με τη χορήγηση επιπρόσθετου οξυγόνου. Έχει αναφερθεί υποψία αναφυλακτικών αντιδράσεων μετά την ένεση του Nebido.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NEBIDO

expand_more

Από στόματος αντιπηκτικά Η τεστοστερόνη και τα παράγωγά της έχει αναφερθεί ότι αυξάνουν τη δραστικότητα των κουμαρινικών από του στόματος αντιπηκτικών. Οι ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικά πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ειδικά στην αρχή ή το τέλος της θεραπείας με ανδρογόνα. Συνιστάται συχνή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης και προσδιορισμός του INR.

Άλλες αλληλεπιδράσεις Η σύγχρονη χορήγηση τεστοστερόνης και ACTH ή κορτικοστεροειδών μπορεί να επιτείνει στη δημιουργία οιδήματος. Συνεπώς, αυτές οι δραστικές ουσίες πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ή ηπατική νόσο ή σε ασθενείς με προδιάθεση οιδήματος.

Εργαστηριακές αλληλεπιδράσεις: τα ανδρογόνα μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της σφαιρίνης που δεσμεύει τη θυροξίνη με αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της ολικής Τ4 στον ορό και την αύξηση πρόσληψης των Τ3 και Τ4 από ρητίνη. Ωστόσο, τα επίπεδα των ελεύθερων θυρεοειδικών ορμονών παραμένουν αμετάβλητα και δεν υπάρχει κλινική ένδειξη δυσλειτουργίας του θυρεοειδούς.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NEBIDO

expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας

Σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση των ανδρογόνων, παρακαλούμε αναφερθείτε επίσης στο λήμμα 4.4 Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια θεραπείας με Nebido είναι η ακμή και ο πόνος στο σημείο έγχυσης.

Πνευμονικός μικροεμβολισμός από ελαιώδη διαλύματα μπορεί σε σπάνιες περιπτώσεις να οδηγήσει σε σημεία και συμπτώματα όπως βήχα, δύσπνοια, αδιαθεσία, υπεριδρωσία, θωρακικό πόνο, ζάλη, παραισθησία ή συγκοπή. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να προκύψουν κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά τις ενέσεις και είναι αναστρέψιμες. ‘Έχουν αναφερθεί σπάνια σε κλινικές μελέτες (σε ≥ 1/10.000 και < 1/1.000 ενέσεις) καθώς και από εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου από την εταιρεία ή τον υπεύθυνο αναφοράς, περιπτώσεις με υποψία παρουσίας πνευμονικού μικροεμβολισμού από ελαιώδη διαλύματα (δείτε παράγραφο 4.4).

Έχει αναφερθεί υποψία αναφυλακτικών αντιδράσεων μετά την ένεση του Nebido.

Τα ανδρογόνα μπορούν να επιταχύνουν την εξέλιξη του υποκλινικού καρκίνου του προστάτη και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.

Ο παρακάτω πίνακας 1, αναφέρει τις ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου (ΑΕς) κατά το σύστημα κατηγορίας οργάνου MEdDRA (MEdDRA SOCs) που έχουν αναφερθεί με το Nebido. Oι συχνότητες βασίζονται σε δεδομένα κλινικών μελετών και ορίζονται ως Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1000 έως <1/100) και σπάνιες ( 1/10.000 to < 1/1.000). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες καταγράφηκαν σε 6 κλινικές μελέτες (Ν=422) και θεωρούνται κατά το ελάχιστο πιθανώς αιτιολογικά σχετιζόμενες με το Nebido.

Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών

Πίνακας 1: Κατηγοριοποιημένη σχετική συχνότητα ανδρών με ανεπιθύμητες ενέργειες κατά MedDRA SOC - βασισμένες σε συνολικά δεδομένα από έξι κλινικές μελέτες, Ν=422 (100.0%), δηλαδή N =302 άνδρες με υπογοναδισμό σε θεραπεία με ενδομυϊκές ενέσεις 4 ml και N =120 με 3 ml από TU 250 mg / ml

| Κατηγορία Οργάνου Συστήματος | Συχνές (≥1/100 έως <1/10) | Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως <1/100) | Σπάνιες ( 1/10.000 έως

< 1/1.000).
Διαταραχές του
αιμοποιητικού
και λεμφικού
συστήματος	Πολυκυτταραιμία
Αύξηση του
αιματοκρίτη*	Αύξηση του
αριθμού των
ερυθρών
αιμοσφαιρίων *	Αύξηση της
αιμοσφαιρίνης*
Διαταραχές του
ανοσοποιητικού
συστήματος		Υπερευαισθησία
Διαταραχές του
μεταβολισμού
και της θρέψης	Αυξημένο βάρος
Αυξημένη όρεξη	Αυξημένη
γλυκοζυλιωμένη
αιμοσφαιρίνη
Υπερχοληστερολαι
μία
Αυξημένα
τριγλυκερίδια του
αίματος
Αυξημένη
χοληστερίνη του
αίματος
Ψυχιατρικές
διαταραχές	Κατάθλιψη
Διαταραχές των
συναισθημάτων	Αϋπνία
Ανησυχία
Επιθετικότητα
Ευερεθιστότητα
Διαταραχές του
νευρικού
συστήματος	Κεφαλαλγία
Ημικρανία	Τρόμος
Αγγειακές
διαταραχές	Έξαψη	Καρδιαγγειακές
διαταραχές
Υπέρταση
Ζάλη
Διαταραχές του
αναπνευστικού
συστήματος, του
θώρακα και του
μεσοθωράκιου	Βρογχίτιδα
Ιγμορίτιδα
Βήχας
Δύσπνοια
Ρoχαλητό
Δυσφωνία
Διαταραχές του
γαστρεντερικού
συστήματος	Διάρροια
Ναυτία
Διαταραχές του
ήπατος και των
χοληφόρων	Μη φυσιολογικές
τιμές λειτουργίας
του ήπατος
Αυξημένη
ασπαρτική
αμινοτρανσφεράσ
η (AST)
Διαταραχές του
δέρματος και
του υποδόριου
ιστού	Ακμή	Αλωπεκία
Ερύθημα
Εξάνθημα
Κνησμός
Ξηροδερμία
Διαταραχές του
μυοσκελετικού
συστήματος και
του συνδετικού
ιστού	Αρθραλγία
Πόνος των άκρων
Mυικές
διαταραχές
Μυοσκελετική
ακαμψία /
δυσκαμψία	Αυξημένη
κρεατινική
φωσφοκινάση του
αίματος
Διαταραχές των
νεφρών και των
ουροφόρων
οδών	Μειωμένη ροή
ούρων
Κατακράτηση
ούρων	Διαταραχές της
ουροποιητικής
οδού
Νυχτουρία
Δυσουρία
Διαταραχές του
αναπαραγωγικο\ύ συστήματος
και του μαστού	Αυξημένο ειδικό
προστατικό
αντιγόνο
Παθολογική
εξέταση του
προστάτη
Καλοήθης
υπερπλασία του
προστάτη
Ενδοεπιθηλιακή
νεοπλασία του
προστάτη
Σκλήρυνση του
προστάτη
Προστατίτιδα
Διαταραχές του
προστάτη
Μεταβολές της
γενετήσιας ορμής
Ορχικός πόνος
Σκλήρυνση του
μαστού
Άλγος μαστού
Γυναικομαστία
Αυξημένη
οιστραδιόλη
Αυξημένη
τεστοστερόνη
Γενικές
διαταραχές και
καταστάσεις
της οδού
χορήγησης	Αντιδράσεις
διαφόρων ειδών
στο σημείο ένεσης
Κόπωση
Εξασθένηση
Υπεριδρωσία
Κακώσεις,
δηλητηριάσεις
και επιπλοκές
θεραπευτικών
χειρισμών	Ελαιώδης
πνευμονικός
μικροεμβολισμός**

Η σχετική κατηγορία έχει παρατηρηθεί σε συσχέτιση με την χρήση σε προϊόντα που περιέχουν τεστοστερόνη. ** Η συχνότητα βασίζεται στον αριθμό των ενέσεων.

Καταγράφεται ο πιο κατάλληλος όρος MEDRA για να περιγραφεί μια συγκεκριμένη ανεπιθύμητη ενέργεια. Συνώνυμα ή σχετιζόμενες καταστάσεις δεν αναγράφονται, αλλά πρέπει να ληφθούν επίσης υπόψη.

Εξάνθημα συμπεριλαμβανομένου του βλατιδώδους εξανθήματος.
Μυϊκές διαταραχές: Mυϊκός σπασμός, μυϊκό διάστρεμμα και μυαλγία.
Διάφορα είδη αντίδρασης στο σημείο ένεσης: Πόνος στο σημείο ένεσης, δυσφορία στο σημείο ένεσης, κνησμός στο σημείο ένεσης, ερύθημα στο σημείο ένεσης, αιμάτωμα στο σημείο ένεσης, ερεθισμός στο σημείο ένεσης, αντίδραση στο σημείο ένεσης.
Υπεριδρωσία: Υπερεφίδρωση και νυχτερινές εφιδρώσεις.

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Επιπρόσθετα των παραπάνω αναφερόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, έχουν αναφερθεί, νευρικότητα, εχθρότητα, άπνοια ύπνου, διάφορες αντιδράσεις του δέρματος συμπεριλαμβανομένης σμηγματόρροιας, αύξηση της τριχοφυΐας, αυξημένη συχνότητα των στύσεων και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις ίκτερος όταν γίνεται θεραπεία με σκευάσματα που περιέχουν τεστοστερόνη.

Η θεραπεία με υψηλές δοσολογίες σκευασμάτων τεστοστερόνης συνήθως αναστρέψιμα διακόπτει ή μειώνει τη σπερματογένεση, συνεπώς μειώνει το μέγεθος των όρχεων. Η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης του υπογοναδισμού μπορεί σε σπάνιες περιπτώσεις να προκαλέσει επίμονες, επώδυνες στύσεις (πριαπισμό). Η υψηλή δοσολογία ή η μακροχρόνια χορήγηση της τεστοστερόνης περιστασιακά αυξάνει την εμφάνιση κατακράτησης νερού και οιδήματος.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω: Ελλάδα: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr Κύπρος: Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NEBIDO

expand_more

Γονιμότητα

Η θεραπεία υποκατάστασης της τεστοστερόνης μπορεί να προκαλέσει αναστρέψιμη μείωση της σπερματογένεσης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Προκλινικά δεδομένα).

Κύηση και θηλασμός

Η χρήση του Nebido αντενδείκνυται στις γυναίκες και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση και τη γαλουχία (βλ. Αντενδείξεις).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NEBIDO

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανδρογόνα, παράγωγα 3-oxoandrosten (4) Κωδικός ATC: G03B A03

Η ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη είναι ένας εστέρας του φυσικού ανδρογόνου τεστοστερόνη. Η ενεργός μορφή, τεστοστερόνη, δημιουργείται με διάσπαση της πλευρικής αλύσου.

Η τεστοστερόνη είναι το σημαντικότερο ανδρογόνο του άνδρα, το οποίο συντίθεται κυρίως στους όρχεις και σε μικρό βαθμό στον φλοιό των επινεφριδίων.

Η τεστοστερόνη είναι υπεύθυνη για την έκφραση των ανδρικών χαρακτηριστικών του άρρενος κατά τη διάρκεια της εμβρυϊκής, πρώιμης παιδικής και εφηβικής ανάπτυξης, και στη συνέχεια για τη διατήρηση του φαινότυπου του άρρενος και των εξαρτώμενων από ανδρογόνα λειτουργιών (π.χ. σπερματογένεση, επικουρικοί γεννητικοί αδένες). Επίσης εκτελεί διάφορες λειτουργίες, π.χ. στο δέρμα, στους μύες, στο σκελετό, στους νεφρούς, στο ήπαρ, στο μυελό των οστών και στο Κ.Ν.Σ.

Ανάλογα με το όργανο-στόχο, το φάσμα των δραστηριοτήτων της τεστοστερόνης είναι κυρίως ανδρογονικό (π.χ. προστάτης, σπερματοδόχοι κύστεις, επιδιδυμίδα) ή αναβολικό των πρωτεϊνών (μυς, οστό, αιμοποίηση, νεφρό, ήπαρ).

Οι επιδράσεις της τεστοστερόνης σε ορισμένα όργανα εμφανίζονται μετά από την περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη, η οποία στη συνέχεια δεσμεύεται σε υποδοχείς οιστρογόνων στον πυρήνα του κυττάρου- στόχου, π.χ. κυττάρων της υπόφυσης, λιποκυττάρων, εγκεφαλικών κυττάρων, οστικών κυττάρων και κυττάρων Leydig των όρχεων.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NEBIDO

expand_more

Απορρόφηση

Το Nebido είναι ένα depot ενδομυϊκά χορηγούμενο σκεύασμα ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης, το οποίο με τον τρόπο αυτό παρακάμπτει τις επιδράσεις του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Μετά την ενδομυϊκή ένεση ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης ως ελαιώδες διάλυμα, η δραστική ουσία απελευθερώνεται από την περιοχή αποθήκευσής της σταδιακά, και διασπάται σχεδόν πλήρως από τις εστεράσες του ορού, σε τεστοστερόνη και ενδεκανοϊκό οξύ. Μία αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό πάνω από τις βασικές τιμές μπορεί ήδη να μετρηθεί μία ημέρα μετά τη χορήγηση.

Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης

Μετά από την πρώτη ενδομυϊκή ένεση 1000 mg ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης σε άνδρες με υπογοναδισμό, επιτεύχθηκαν μέσες τιμές Cmax 38 nmol/L (11 ng/mL) μετά από 7 ημέρες. Η δεύτερη δόση χορηγήθηκε 6 εβδομάδες μετά την πρώτη ένεση και επιτεύχθηκαν μέγιστες συγκεντρώσεις τεστοστερόνης περίπου 50 nmol/L (15 ng/mL). Για τις επόμενες 3 χορηγήσεις τηρήθηκε σταθερό μεσοδιάστημα 10 εβδομάδων και επιτεύχθηκαν συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης μεταξύ της τρίτης και της πέμπτης χορήγησης. Οι μέσες τιμές των Cmax και Cmin τεστοστερόνης σε συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης ήταν αντίστοιχα περίπου 37 nmol/L (11 ng/mL) και 16 nmol/L (5 ng/mL). H διάμεση τιμή ενδο- και δια-ατομικής μεταβλητότητας (συντελεστής μεταβλητότητας%) των τιμών της Cmin ήταν αντίστοιχα 22% (εύρος: 9-28%) και 34% (εύρος: 25-48%).

Κατανομή

Στον ορό των ανδρών, περίπου το 98% της κυκλοφορούσας τεστοστερόνης είναι δεσμευμένη με SHBG (Sex hormone binding globulin) και λευκωματίνη. Μόνο το ελεύθερο κλάσμα τεστοστερόνης θεωρείται βιολογικά ενεργό. Μετά την ενδοφλέβια έγχυση τεστοστερόνης σε ηλικιωμένους άνδρες, η περίοδος ημίσειας ζωής αποβολής της τεστοστερόνης ήταν περίπου μία ώρα και ο φαινόμενος όγκος κατανομής προσδιορίστηκε σε περίπου 1,0 l/kg.

Βιομετατροπή

Η τεστοστερόνη που παράγεται από τη διάσπαση του εστέρα της ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης μεταβολίζεται και απεκκρίνεται με τον ίδιο τρόπο όπως η ενδογενής τεστοστερόνη. Το ενδεκανοϊκό οξύ μεταβολίζεται με ß-οξείδωση με τον ίδιο τρόπο όπως άλλα αλειφατικά καρβοξυλικά οξέα. Οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες της τεστοστερόνης είναι η οιστραδιόλη και η διϋδροτεστοστερόνη.

Απέκκριση

Η τεστοστερόνη υπόκειται σε εκτεταμένο ηπατικό και εξωηπατικό μεταβολισμό. Μετά τη χορήγηση ραδιοσημασμένης τεστοστερόνης, περίπου 90% της ραδιενέργειας εμφανίζεται στα ούρα συνεζευγμένο με γλυκουρονικό και θειικό οξύ και 6% εμφανίζεται στα κόπρανα μέσω της εντεροηπατικής κυκλοφορίας. Τα προϊόντα των ουροφόρων οδών συμπεριλαμβάνουν ανδροστερόνη και αιτιοχολανολόνη. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση αυτής της φαρμακοτεχνικής μορφής depot, o ρυθμός απελευθέρωσης χαρακτηρίζεται από χρόνο ημίσειας ζωής 90±40 ημέρες.

ΕΟΦ · 7.6.1

Φάρμακα για την κατακράτηση των ούρων

expand_more

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Ορθοστατική υπόταση. Συνδυασμός με άλλους άλφα1-αποκλειστές. Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Ανεπιθύμητες

Oρθοστατική υπόταση, υπνηλία, αδυναμία, ζάλη, κεφαλαλγία, αίσθημα καταβολής, ναυτία, αίσθημα παλμών, συχνουρία, αναφέρεται δε και ακράτεια.

Αλληλεπιδράσεις

Σε συγχορήγηση αντιϋπερτασικών, μπορεί να αναπτυχθεί ορθοστατική υπόταση. Η χορήγηση γενικών αναισθητικών μπορεί να οδηγήσει σε αστάθεια της πίεσης του αίματος.

Προειδοποιήσεις

Πιθανή εμφάνιση βαριάς ορθοστατικής υπότασης μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης, ιδίως αν συγχορηγούνται με διουρητικά ή στους ηλικιωμένους (συνιστάται η χορήγηση της πρώτης δόσης λίγο πριν την κατάκλιση). Προσαρμογή της δοσολογίας όταν συνυπάρχει επηρεασμένη νεφρική λειτουργία.

Δοσολογία

Aρχικά 1 mg το βράδυ και σταδιακή αύξηση μέχρι το ανώτερο 10 mg άπαξ ημερησίως. Συνήθης δόση συντήρησης 5-10mg ημερησίως.

Σκευάσματα

Βλ.κεφ. 2.5.4. 7.6.2 Φάρμακα για την ακράτεια των ούρων (αντιμουσκαρινικά)

DrugBank

Description

expand_more

Ανασκόπηση (Αντικείμενο):
- Alfuzosin (INN, διατίθεται ως υδροχλωρικό άλας) είναι αναστολέας α-adrenergic που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας προστάτη (BPH). Δρά χαλαρώνοντας τους μυς στον προστάτη και τον αυχένα της κύστης, διευκολύνοντας την ούρηση. [Wikipedia]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις:
- Για τη μείωση της ουρητηριακής απόφραξης και την ανακούφιση των συναφών εκδηλώσεων (π.χ. αίσθηση μη ολοκληρωμένης κενώσεως της κύστης ή προσπάθειες ούρησης, επείγουσα ανάγκη, διακοπτόμενη ή αδύναμη ροή) σε ασθενείς με συμπτωματική καλοήθη υπερπλασία προστάτη (BPH).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία:
- Το Alfuzosin είναι παράγωγο της κινοζαζίνης και αναστολέας α-adrenergic που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καλοήθους υπερπλασίας προστάτη. Είναι επιλεκτικός αναστολέας του α1 υποτύπου των α-adrenergic υποδοχέων. Στον προστάτη, ανταγωνίζεται τις συστολές που προκαλούνται από φαινυλεφρίνη (α1 αγωνιστής) in vitro και συνδέεται με υψηλή συγγένεια προς τον α1a α-αδρενεργετικό υποδοχέα, τον οποίον θεωρείται ο κυρίαρχος λειτουργικός τύπος στον προστάτη. Μελέτες σε υγιείς ανθρώπους έχουν δείξει ότι η Alfuzosin ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά τις πιεστικές επιδράσεις της φαινυλεφρίνης (α1 αγωνιστής) και την συστολική επίδραση της νορεπινεφρίνης. Η αντιυπερτασική δράση προέρχεται από μείωση της περιφερειακής αγγειακής αντίστασης και το φάρμακο ευθύνεται κυρίως για την αντιυπερτασική δραστικότητα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης:
- Ο Alfuzosin είναι μη υποτύπο-ειδικευμένος αναστολέας α(1)-adrenergic ο οποίος επιδεικνύει επιλεκτικότητα προς τους υποδοχείς α(1)-adrenergic στην κατώτερη ουροφόρο οδό. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί στη χαλάρωση του λείου μυός στον αυχένα της κύστης και στον προστάτη, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής των ούρων και τη μείωση των συμπτωμάτων της BPH. Ο Alfuzosin εμποδίζει επίσης το αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα κατεχολαμινών που κυκλοφορούν ή απελευθερώνονται τοπικά, με αποτέλεσμα περιφερειακή αγγειοδιαστολή.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση:
- Η απορρόφηση είναι κατά 50% μειωμένη όταν ο φάρμακο λαμβάνεται σε συνθήκες νηστείας.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 10 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος: 82-90%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Μετά από από του στόματος χορήγηση διαλύματος Alfuzosin ετικετοποιημένου με 14C, η ανάκτηση ραδιοδραστηριότητας μετά από 7 ημέρες (ως ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης) ήταν 69% στα κόπρανα και 24% στα ούρα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 3.2 L/kg [υγιείς άνδρες μεσήλικες εθελοντές]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Ζάλη (λόγω ορθοστατικής υπόταξης), λοίμωξη του άνω αναπνευστικού, κεφαλαλγία και κόπωση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Με την εκλεκτική αναστολή των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα, η αλφουζοσίνη προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της ουροδόχου κύστης και στον προστάτη, βελτιώνοντας τη ροή των ούρων, μειώνοντας έτσι τα συμπτώματα της ΚΥΠ. Επιπλέον, η αλφουζοσίνη μειώνει την αγγειοσυσπαστική δράση των κατεχολαμινών (επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη), οδηγώντας σε περιφερική αγγειοδιαστολή. Αυτό συνεπάγεται κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης/συγκοπής, και οι πληροφορίες συνταγογράφησης προειδοποιούν ότι πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρικά, αντιυπερτασικά ή έχουν εμφανίσει πτώση της αρτηριακής πίεσης μετά από χρήση άλλων φαρμάκων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι άλφα1-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στον προστάτη, τη βάση της ουροδόχου κύστης, τον αυχένα της κύστης, την κάψα του προστάτη και την ουρήθρα του προστάτη· η ενεργοποίησή τους μπορεί να οδηγήσει σε σύσπαση των λείων μυών και ουρολογικά συμπτώματα σε ασθενείς με ΚΥΠ. Η αλφουζοσίνη δεσμεύεται εκλεκτικά και αναστέλλει τους άλφα1-αδρενεργικούς υποδοχείς στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα. Αυτό οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών τόσο στον προστάτη όσο και στον αυχένα της κύστης, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής των ούρων και τη μείωση των ουρολογικών συμπτωμάτων.

Η αλφουζοσίνη υδροχλωρική, ένας αποκλειστής των άλφα1-αδρενεργικών υποδοχέων παράγωγο της κιναζολίνης, σχετίζεται δομικά και φαρμακολογικά με την πραζοσίνη. Η αλφουζοσίνη είναι ένας μη-υποτύπου-ειδικός αποκλειστής των άλφα1-αδρενεργικών υποδοχέων που παρουσιάζει εκλεκτικότητα για τους άλφα1-αδρενεργικούς υποδοχείς στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα (π.χ., βάση κύστης, αυχένας κύστης, προστάτης, κάψα προστάτη, ουρήθρα προστάτη). Ο αποκλεισμός αυτών των αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της κύστης και στον προστάτη, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής των ούρων και τη μείωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η αλφουζοσίνη απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα υπό συνθήκες λήψης τροφής είναι 49%. Σε ασθενείς άνω των 75 ετών, η αλφουζοσίνη απορροφάται ταχύτερα και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι υψηλότερα. Μία πηγή αναφέρει βιοδιαθεσιμότητα 64%. Μετά από πολλαπλές δόσεις υπό συνθήκες λήψης τροφής, η Cmax επιτυγχάνεται σε 8 ώρες. Οι τιμές Cmax και AUC0-24 είναι περίπου 13,6 ng/mL και 194 ng·h/mL, αντίστοιχα. Οι σταθεροποιημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά τη δεύτερη δόση και είναι 1,2 έως 1,6 φορές υψηλότερες από ό,τι μετά από μία μόνο δόση. Με τη μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης, η αποδέσμευση της αλφουζοσίνης διατηρείται για 20 ώρες με ρυθμό διάλυσης που κυμαίνεται μεταξύ 2 και 12 ωρών.

Υφίσταται μερική μεταβολισμό και απεκκρίνεται κυρίως στη χολή και στα κόπρανα. Μετά από από του στόματος χορήγηση υδατικού διαλύματος αλφουζοσίνης με ραδιοσημάνση, η ανίχνευση ραδιοενέργειας μετά από μία εβδομάδα ήταν 69% στα κόπρανα και 24% στα ούρα.

Ο όγκος κατανομής της αλφουζοσίνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές είναι περίπου 3,2 L/kg. Η αλφουζοσίνη κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς του προστάτη.

Να λαμβάνεται μέριμνα εάν η νεφρική κάθαρση είναι < 30 mL/min. Η κάθαρση της αλφουζοσίνης αυξάνεται σε νεφρική ανεπάρκεια (με ή χωρίς διάλυση), λόγω αύξησης του ελεύθερου κλάσματος.

Μετά από από του στόματος χορήγηση διαλύματος (14C)-αλφουζοσίνης, η ανάκτηση ραδιοενέργειας μετά από 7 ημέρες (εκφρασμένη ως ποσοστό της χορηγούμενης δόσης) ήταν 69% στα κόπρανα και 24% στα ούρα. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς άνδρες εθελοντές μέσης ηλικίας ήταν 3,2 L/kg. Τα αποτελέσματα in vitro μελετών υποδεικνύουν ότι η αλφουζοσίνη συνδέεται μέτρια με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος (82% έως 90%), με γραμμική σύνδεση σε ένα ευρύ φάσμα συγκεντρώσεων (5 έως 5.000 ng/mL). /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

Η έκταση απορρόφησης είναι 50% χαμηλότερη υπό συνθήκες νηστείας. Επομένως, το Uroxatral πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά από γεύμα. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων Uroxatral 10 mg υπό συνθήκες λήψης τροφής είναι 49%. Μετά από πολλαπλή χορήγηση Uroxatral 10 mg υπό συνθήκες λήψης τροφής, ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης είναι 8 ώρες. Οι Cmax και AUC0-24 είναι 13,6 (SD = 5,6) ng/mL και 194 (SD = 75) ng·h/mL, αντίστοιχα. Το Uroxatral παρουσιάζει γραμμική κινητική μετά από εφάπαξ και πολλαπλή χορήγηση έως 30 mg. Τα σταθεροποιημένα επίπεδα πλάσματος επιτυγχάνονται με τη δεύτερη δόση Uroxatral. Οι σταθεροποιημένες συγκεντρώσεις αλφουζοσίνης στο πλάσμα είναι 1,2- έως 1,6-πλάσιες των παρατηρούμενων μετά από εφάπαξ χορήγηση. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική Παρατεταμένης Αποδέσμευσης/

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση των πρωτεϊνών της αλφουζοσίνης είναι μέτρια και κυμαίνεται από 82% έως 90%. Η αλφουζοσίνη συνδέεται κατά 68,2% με την ανθρώπινη λευκωματίνη ορού και κατά 52,5% με την ανθρώπινη άλφα1-γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η αλφουζοσίνη υφίσταται εκτενή ηπατικό μεταβολισμό· μόνο το 11% της χορηγούμενης δόσης ανιχνεύεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο μεταβολισμός της αλφουζοσίνης λαμβάνει χώρα μέσω τριών μεταβολικών οδών: οξείδωση, Ο-απομεθυλίωση και Ν-αποαλκυλίωση. Οι μεταβολίτες της αλφουζοσίνης δεν είναι φαρμακολογικά ενεργοί και το CYP3A4 είναι το κύριο ηπατικό κυτοχρωμικό ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό της.

Η αλφουζοσίνη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό από το ήπαρ, με μόνο το 11% της χορηγούμενης δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η αλφουζοσίνη μεταβολίζεται μέσω τριών μεταβολικών οδών: οξείδωση, Ο-απομεθυλίωση και Ν-αποαλκυλίωση. Οι μεταβολίτες δεν είναι φαρμακολογικά ενεργοί. Το CYP3A4 είναι η κύρια ηπατική ισομορφή του ενζύμου που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της αλφουζοσίνης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 10 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3-5 ώρες.

Μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων Uroxatral 10 mg, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10 ώρες. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική Παρατεταμένης Αποδέσμευσης/

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ1-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΟΥΡΗΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

90347YTW5F

ΑΛΦΟΥΖΟΣΙΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί άλφα-Ανταγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αποκλειστής άλφα-Αδρενεργικών Υποδοχέων

Η αλφουζοσίνη είναι αποκλειστής των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της αλφουζοσίνης είναι ως Ανταγωνιστής των αδρενεργικών άλφα-υποδοχέων.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

82-90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2092

Μοριακός τύπος

C19H27N5O4

Μοριακό βάρος

389.4

IUPAC

N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propyl]oxolane-2-carboxamide

InChIKey

WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ1-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.