Αντιβιοτικά

ATC CODE A01AD05

ACETYLSALICYLIC ACID

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο …

Chemical structure of ACETYLSALICYLIC ACID

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρησιμοποίηση 100-300 mg ασπιρίνης ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον πρώτο μήνα όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενούς στη στεφανιαία μονάδα. Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά. Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα). Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδρογέλη. Σήμερα, ο συνηθέστερα χρησιμοποιούμενος συνδυασμός αντιαιμοπεταλιακών είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με ή χωρίς διπυριδαμόλη. Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικού σκευάσματος στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται. H τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (εκτός εάν αντενδείκνυνται) για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς Q. Δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ.

Κύρια Ένδειξη

For use in the temporary relief of various forms of pain, inflammation associated with various conditions (including rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, osteoarthritis, and ankylosing spondylitis), and is also used to reduce the risk of death and/or nonfatal myocardial infarction in patients with a previous infarction or unstable angina pectoris.

Χρόνος Ημιζωής

Theplasmahalf-lifeisapproximately15minutes;thatforsalicylatelengthensasthedoseincreases:dosesof300to650mghaveahalf-lifeof3.1to3.2h;withdosesof1gram,thehalf-lifeisincreasedto5handwith2gramsitisincreasedtoabout9h.

The plasma half-life is approximately 15 minutes; that for salicylate lengthens as the dose increases: doses of 300 to 650 mg have a half-life of 3.1 to 3.2 hours; with doses of 1 gram, the half-life is increased to 5 hours and with 2 grams it is increased to about 9 hours.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

High (99.5%) to albumin. Decreases as plasma salicylate concentration increases, with reduced plasma albumin concentration or renal dysfunction, and during pregnancy.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

The analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory effects of acetylsalicylic acid are due to actions by both the acetyl and the salicylate portions of …

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

2 κεφάλαια
2.9 EOΦ therapeutic chapter

Αντιαιμοπεταλιακά

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της...

+
Acetylsalicylic Acid Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρησιμοποίηση 100-300 mg ασπιρίνης ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον πρώτο μήνα όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενούς στη στεφανιαία μονάδα. Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά. Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα). Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδρογέλη. Σήμερα, ο συνηθέστερα χρησιμοποιούμενος συνδυασμός αντιαιμοπεταλιακών είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με ή χωρίς διπυριδαμόλη. Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικού σκευάσματος στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται. H τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (εκτός εάν αντενδείκνυνται) για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς Q. Δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ.
Ενδείξεις
Προφύλαξη από υποτροπιάζοντα παροδικά ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια, θρομβωτικά εγκεφαλικά και καρδιακά αγγειακά νοσήματα, επανεμφάνιση εμφράγματος του μυοκαρδίου και άλλες (λ.χ. μετεγχειρητικές) θρομβώσεις. Λοιπές βλ. κεφ.10.2.1.
Δοσολογία
Προφύλαξη από υποτροπιάζοντα παροδικά ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια 160-325mg ημερησίως. Προφύλαξη από θρομβωτικά εγκεφαλικά και καρδιακά αγγειακά νοσήματα 75-325mg ημερησίως, μετά από έμφραγμα 150mg ημερησίως, μετά από επέμβαση αορτοστεφανιαίας παράκαμψης 75-100mg ημερησίως.
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. κεφ.10.1, 10.2.1.
10.2.1 EOΦ therapeutic chapter

Παράγωγα του

Δυνητικός κίνδυνος αιμόλυσης σε άτομα με ανεπάρκεια G6PD. Σε διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, παιδιά ή ηλικιωμένα άτομα (είναι περισσότερο ευαίσθητα σε τοξικές επιδράσεις), κύηση, γαλουχία. Nα αποφεύγεται...

+
Acetylsalicylic Acid Σελίδα κεφαλαίου
Ενδείξεις
Πόνοι μικρής ή μέτριας έντασης μη σπλαχνικής προέλευσης, όπως π.χ. κεφαλαλγίες, νευραλγίες, μυαλγίες, οδονταλγίες. Eπίσης μπορεί να είναι αποτελεσματικό σε μετεγχειρητικούς ή μετατραυματικούς πόνους ή και σε καρκίνο, πριν καταφύγει κανείς σε ναρκωτικά αναλγητικά. Eμπύρετες καταστάσεις. Διάφορα φλεγμονώδη νοσήματα, κυρίως ρευματικός πυρετός και ρευματοειδής αρθρίτιδα νέων και ενηλίκων, οστεοαρθρίτιδα. Λοιπές βλ. κεφ. 2.9
Αντενδείξεις
Ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, ιστορικό αιμορραγιών του πεπτικού, βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, αιμορραγικές καταστάσεις (λ.χ. αιμορροφιλία), ηπαρινοθεραπεία, υπερευαισθησία στα σαλικυλικά ή σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (υπάρχει διασταυρούμενη ευαισθησία σε μερικά άτομα).
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Oι συχνότερες είναι από το γαστρεντερικό, όπως ναυτία, έμετοι, δυσπεπτικά ενοχλήματα, καύσος, άλγη, επιγαστρική δυσφορία σε ποσοστό 10-30%. Mικροαιμορραγία εκ του πεπτικού αναφέρεται σε ποσοστό μέχρι 70%, που σε χρόνια λήψη του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε σιδηροπενική αναιμία. Πεπτικό έλκος και μαζική αιμορραγία αναφέρονται επίσης μετά από μακροχρόνια λήψη υψηλών κυρίως δόσεων. Aλλεργικές εκδηλώσεις, με ή χωρίς κνίδωση και κρίση βρογχικού άσθματος. Eμβοές ώτων, εξανθήματα ποικίλου τύπου και σπάνια αναφυλακτικές αντιδράσεις με αγγειοοίδημα και καταπληξία, ιδιαίτερα σε άτομα με ιστορικό αλλεργικών εκδηλώσεων. Mέτρια έως σοβαρή ηπατική βλάβη, ιδιαίτερα στη χρόνια χορήγηση σε πάσχοντες από νοσήματα του συνδετικού ιστού. Σε τοξικές δόσεις μπορεί να προκαλέσει διαταραχές της οξεοβασικής ισορροπίας, μεταβολική οξέωση, αναπνευστική αλκάλωση, υποπροθρομβιναιμία, συγχυτικά φαινόμενα, λήθαργο.
Αλληλεπιδράσεις
Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, των από του στόματος υπογλυκαιμικών, του βαλπροϊκού και την τοξική δράση της μεθοτρεξάτης. Mειώνει την ουρικοαπεκκριτική δράση της προβενεσίδης και σουλφινπυραζόνης, τη νατριοδιουρητική της σπειρονολακτόνης και φουροσεμίδης. Mε οινόπνευμα υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Στεροειδή και οξινοποιητικοί παράγοντες (π.χ. βιταμίνη C) αυξάνουν τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα, ενώ αλκαλοποιητικοί (π.χ. διττανθρακικό νάτριο) τα μειώνουν. H μετοκλοπραμίδη ευνοεί την απορρόφησή του. Να αποφεύγεται η συγχορήγηση με ΜΣΑΦ (αύξηση ανεπιθυμήτων ενερ- 521 γειών). O συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος και κορτικοειδών αυξάνει τον κίνδυνο εξελκώσεων από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Tα σαλικυλικά μειώνουν το χρόνο ημίσειας ζωής της κρυσταλλικής πενικιλλίνης G.
Προσοχή στη χορήγηση
Δυνητικός κίνδυνος αιμόλυσης σε άτομα με ανεπάρκεια G6PD. Σε διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, παιδιά ή ηλικιωμένα άτομα (είναι περισσότερο ευαίσθητα σε τοξικές επιδράσεις), κύηση, γαλουχία. Nα αποφεύγεται η χορήγηση του φαρμάκου σε παιδιά κατά τη διάρκεια επιδημιών από ιούς (γρίππη, ανεμευλογιά) λόγω αυξημένου κινδύνου εκδήλωσης συνδρόμου Reye. Να μη χορηγείται σε παιδιά <12 ετών χωρίς ιατρική οδηγία, λόγω πιθανότητας πρόκλησης συνδρόμου Reye εκτός εάν υπάρχει ειδική ένδειξη χορήγησης π.χ. οξύς ρευματικός πυρετός, νεανική ρευματοειδής αρθρίτιδα. Για αποφυγή κινδύνου μετεγχειρητικής αιμορραγίας το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται ολίγες ημέρες προεγχειρητικά. Nα αποφεύγεται κατά τη διάρκεια του 1ου και 2ου τριμήνου της κύησης. Xορήγηση υψηλών δόσεων τις τελευταίες εβδομάδες μπορεί να προκαλέσει παράταση της κύησης, αλλά και ανωμαλίες στο έμβρυο. Σε θηλάζουσες μητέρες έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δηλητηρίασης των βρεφών.
Δοσολογία
Ως αναλγητικό και αντιπυρετικό, γενικά σε ενήλικες και παιδιά >12 ετών: 300-900 mg κάθε 4-6 ώρες. Mέγιστη ημερήσια δόση 4g. Σε παιδιά <12 ετών ως αναλγητικό 10-15 mg/kg/4ωρο έως 60 mg/kg/24ωρο, σε νεανική ρευματοειδή αρθρίτιδα μέχρι 80 mg/ kg/ 24ωρο σε 4-6 δόσεις αυξανόμενο σε οξείες καταστάσεις έως 130mg/kg. Δεν συνιστάται ως αντιπυρετικό σε παιδιά <12 ετών. Ως αντιφλεγμονώδες: Eνήλικοι και έφηβοι 0.3-1g/4ωρο, σε οξείες καταστάσεις το μέγιστο 8g/24ωρο. Οξύς ρευματικός πυρετός ενήλικες αρχικά 5-8g ημερησίως, παιδιά 100mg/kg/ημέρα επί 2 εβδομάδες και στη συνέχεια μείωση σε 75mg /kg/ημέρα επί 4-6 εβδομάδες. Παρεντερικώς χορηγείται με τη μορφή της ακετυλοσαλικυλικής λυσίνης, ενδομυϊκώς ή 522
Φαρμακευτικά προϊόντα
Acetylsalicylic Acid+Caffeine ASPIRIN EXTRA/Bayer: tab (650+65)mg x 10 KALMALINE AC/Coup: tab (500+30)mg x 100, x 200 KALMOL EXTRA/Specifar: tab (600+30)mg x SALOSPIR EXTRA/Uni-Pharma: tab (650+65) mg x 10 Acetylsalicylic Acid+Ascorbic Acid ASPIRIN-C/Bayer: ef.tab (400+240)mg x 10 SALOSPIR-C 500/Uni-Pharma: ef.tab (500 +300)mg x 12 Acetylsalicylic Acid+Paracetamol+Caffeine AΛΓΚΟΝ/Lavipharm: tab (400+200+50)mg x SPLENTIR/Uni-Pharma: tab (400+200+ 50)mg x 10 Acetylsalicylate Lysine+Metoclopramide Hydrochloride PREMIG/Sanofi-Synthelabo: pd.or.sd (1620+10.5) mg x 6sachets Acetylsalicylic Acid+Magnesium Hydroxide+ Aluminium Hydroxide Gel PONOTEX "ADELCO"/Adelco: tab (500+100 +27) mg x 20

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν ACETYLSALICYLIC ACID.

Φόρτωση σκευασμάτων...